解热镇痛药物培训
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解热镇痛药和非甾体抗炎药—解热镇痛药(药物化学课件)
化学性质：
1.稳定性
HO
NHCOCH3
2水解性
本品水溶液在PH5-7时较稳定。遇酸碱会 加速水解，水解产物是对氨基酚。
化学性质：
1.弱酸存。
2.易水解 氧化
因本品含有酚酯结构，又因羧基邻助作用 易水解成水杨酸和乙酸。在空气中遇光可 自动氧化生成醌类化合物由由淡黄色变成 红褐色到最后的黑色。
方法三：
• 杂质：对氨基酚（有毒）
• 在生产过程中乙酰化不完全可能会引入对氨基酚，对 氨基酚毒性大，故药典规定成品因检查其含量。
临床应用
1.用于发热、疼痛，其解热镇痛作用和阿 司匹林基本相同，但无抗炎抗风湿作用。
2.对血小板和尿酸排泄无影响，正常 使用对肝脏无危害，副总用小。
3.适用于胃溃疡病人及儿童。
乙酰苯胺类 （典型药物） 对乙酰氨基酚
HO
NHCOCH3
• 化学名：N-（4-羟基苯基）乙酰胺 • （N-（4-Hydroxyphenyl）acetamide） • 商品名：扑热息痛
物理性质：
HO
NHCOCH3
1.本品为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
2.易溶于热水和乙醇，微溶于水，pKa为 9.7。
2.具有抑制血小板凝聚作用，可用于防止动脉血栓和心 肌梗死
3.具有促进尿酸排泄的作用，可用于通风的治疗
乙酰苯胺类解热镇痛药
乙酰苯胺类药发展历史
乙酰苯胺 退热冰 Acetanilide
扑热息痛 Paracetamol 1948年上市 一直沿用
非那西丁Phenacetin 1887年使用 毒性大
阿司匹林合成
本品合成是得以水杨酸为原料，在硫酸催化 下，经醋酐乙酰化制。
HO O
HO O
第八章解热镇痛药及非甾体抗炎药讲课文档
系时，发现在苯环上增加疏水性基团可使抗炎作
用增强。4-异丁基苯乙酸首先应用于临床。
•大剂量服用4-异丁基苯乙酸时，可使谷草转胺酶 增高；在乙酸基的a-碳原子上引入甲基，消炎作 用增强，且毒性也有所降低；为临床常用的镇痛 消炎药，即布洛芬。
现在五十四页，总共六十九页。
C H 3C H C H 2 CH3
168～172℃。易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略 溶于水。本品饱和水溶液pH为6时性质稳定。
现在二十五页，总共六十九页。
2、化学性质
（1）结构中有酚羟基，遇FeCl3溶液显蓝紫色。
H
C H 3
H O
N H 2
（3）成品中可能含少量对氨基苯酚，毒性大，药 典规定其含量不得超过十万分之五。
现在二十六页，总共六十九页。
对氨基酚的检测：
1、对氨基酚在空气中易氧化变色。 黄色 红色 棕色 黑色
2、对氨基酚在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠生成蓝色配 合物。
3、对氨基酚在酸性条件下，与亚硝酸钠反应生成重氮盐， 再与碱性β-萘酚试液偶合成红色的偶氮化合物。
现在二十七页，总共六十九页。
合成：
①以对氯硝基苯为原料水解制得对硝基苯酚 后，用铁粉还原 ②以硝基苯为原料氢化还原后，酸性调节下 转位得到对硝基苯酚 ③以苯酚为原料在酸性、低温条件下与亚硝 酸钠反应，生成对亚硝基苯酚后用硫化钠还 原，制得对氨基苯酚钠，再经酸化
现在四十页，总共六十九页。
发现：
• 5-羟色胺是炎症介质之一，它在体内的合成 与色氨酸有关，色氨酸的代谢物中都有吲哚结构。
• 吲哚乙酸具有抗炎作用，因此对其衍生物进行研
究，以寻求有效的抗炎药物。
• 350个吲哚类衍生物中发现吲哚美辛具很强的抗
用增强。4-异丁基苯乙酸首先应用于临床。
•大剂量服用4-异丁基苯乙酸时，可使谷草转胺酶 增高；在乙酸基的a-碳原子上引入甲基，消炎作 用增强，且毒性也有所降低；为临床常用的镇痛 消炎药，即布洛芬。
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C H 3C H C H 2 CH3
168～172℃。易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略 溶于水。本品饱和水溶液pH为6时性质稳定。
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2、化学性质
（1）结构中有酚羟基，遇FeCl3溶液显蓝紫色。
H
C H 3
H O
N H 2
（3）成品中可能含少量对氨基苯酚，毒性大，药 典规定其含量不得超过十万分之五。
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对氨基酚的检测：
1、对氨基酚在空气中易氧化变色。 黄色 红色 棕色 黑色
2、对氨基酚在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠生成蓝色配 合物。
3、对氨基酚在酸性条件下，与亚硝酸钠反应生成重氮盐， 再与碱性β-萘酚试液偶合成红色的偶氮化合物。
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合成：
①以对氯硝基苯为原料水解制得对硝基苯酚 后，用铁粉还原 ②以硝基苯为原料氢化还原后，酸性调节下 转位得到对硝基苯酚 ③以苯酚为原料在酸性、低温条件下与亚硝 酸钠反应，生成对亚硝基苯酚后用硫化钠还 原，制得对氨基苯酚钠，再经酸化
现在四十页，总共六十九页。
发现：
• 5-羟色胺是炎症介质之一，它在体内的合成 与色氨酸有关，色氨酸的代谢物中都有吲哚结构。
• 吲哚乙酸具有抗炎作用，因此对其衍生物进行研
究，以寻求有效的抗炎药物。
• 350个吲哚类衍生物中发现吲哚美辛具很强的抗
解热镇痛药及非甾体抗炎药基础知识培培训讲义
1
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
精品课件
解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
精品课件
三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
精品课件
2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
精品课件
二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
精品课件
感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
精品课件
感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
精品课件
解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
精品课件
三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
精品课件
2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
精品课件
二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
精品课件
感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
精品课件
感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
解热镇痛药的性质实训
解热镇痛药的性质实训实训目的：1、掌握常用解热镇痛药的主要性质、反应原理及实验方法。
2、熟悉酚类药物的氯化铁的显色反应原理和芳香伯胺类药物的重氮化偶合反应原理。
3、掌握应用几种典型药物的理化性质和从事药物鉴定的方法与基本操作。
阿司匹林的性质实训一、实训器材：1、仪器：试管、研钵、药匙、恒温水浴锅、量筒、胶头滴管、2、药品：阿司匹林0.55g3、试剂：氯化铁试液、稀硫酸试液、碳酸钠试液二、实训原理：1、氯化铁的显色反应阿司匹林分子中无游离的酚羟基，不与氯化铁试液发生显色反应，但其水溶液长期放置或加热，会水解产生水杨酸，遇氯化铁试液即呈紫堇色。
2、水解反应阿司匹林在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中水解生成水杨酸和醋酸，加热时更快。
酸化后产生醋酸的酸臭，并析出水杨酸沉淀。
二、实训步骤：1、（1）取本品约0.05g，加蒸馏水2ml，煮沸放冷，加入氯化铁试液一滴，即显紫堇色。
（原理：酚羟基水解）另取本品0.05g，加蒸馏水2ml，不经加热，加入氯化铁试液一滴。
观察现象，以作对照。
（2）实训分析：不经加热的那支试管，再加入氯化铁试液的时候，显浅紫色，而加热的试管显深紫色，这说明阿司匹林长期放置已经被氧化。
2、（1）取阿司匹林0.5g，加碳酸钠试液10ml，煮沸2分钟后放冷，滴加过量的稀硫酸，（强酸换弱酸）即析出白色沉淀，并产生醋酸气味。
对乙酰氨基酚性质实训一、实训原理:1、氯化铁的显色反应：对乙酰氨基酚分子中含有酚羟基，与氯化铁试液但其水溶液长作用显蓝紫色。
2、重氮化—偶合反应：对乙酰氨基酚在酸性条件下水解，生成醋酸和对氨基苯酚，后者与亚硝酸钠试液作用生成重氮盐，再与碱性β-萘酚试液偶合生成红色的偶氮化合物。
二、实训器材：1、仪器：试管、研钵、药匙、恒温水浴锅、量筒、胶头滴管、2、药品：对乙酰氨基酚0.2g3、试剂：氯化铁试液、稀盐酸试液、0.1mol/L亚硝酸钠试液、碱性β-萘酚试液三、实训步骤:1、取对乙酰氨基酚微量，加少许的水溶解，滴加氯化铁试液，即显蓝紫色。
第四章解热镇痛药及非甾体抗炎药
N
S
O
O O
CH3
发现-保泰松
1946年合成具有3，5-吡唑烷二酮结 构的保泰松 作用类似Aminophenazone 解热镇痛作用较弱，而抗炎作用较强 临床上用于类风湿性关节、痛风
毒副作用较大
–胃肠道副作用及过敏反应 –对肝脏及血象有不良的影响
O O N N
发现—羟布宗
1961年发现Phenylbutazone体
H 3C
N N
CH3
N O HC 3
CH3
曾广泛用于临床–镇痛、解热和抗风 湿效果与安替比林和水杨酸钠相似， Antipyrine和Aminophenazone都可引起白 细胞减少及粒细胞缺乏症等–各国相继淘 汰。 在Aminophenazone的分子中引入水溶 性基团亚甲基磺酸钠，得到安乃近 –主要 用于解热毒性较低，但仍 H 3C CH3 可引起粒细胞缺乏症水溶 N _ + 性大，可以制成注射剂。 N O Na
（三）、 安乃近（Metamizole sodium）
H 3C CH3
N N O
N
CH3
S
+ Na O
_
O O
.H2O
1、理化性质
白色或略带微黄色的结晶或结晶 性粉末。无臭、味微苦；易溶于水，
略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚、氯仿。 水溶液显弱酸性，久臵后，因其氧化 分解，溶液逐渐变黄。 与稀盐酸共热则分解产生氧化硫和甲 醛的特臭。
离子均可加快氧化反应的进行。 对乙酰氨基酚在空气中比较稳定， 在水溶液中的稳定性与溶液在pH值密切相 关。 安乃近的水溶液久臵后，易水解、氧 化、其溶液颜色将逐渐变为黄色。空气中 的氧、光线、温度、pH值、微量重金属离 子等可以加快氧化分解反应的进行。 本品应在阴凉、干燥、无空气的容器 中贮存。在制备注射液时，需用新鲜注射 用水配制并添加适量的抗氧剂、然后通入
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
阿司匹林专业知识培训
药效学
阿司匹林主要通过抑 制环氧化酶(COX)的 活性，减少前列腺素 (PG)的合成，从而发 挥解热镇痛、抗炎抗 风湿的作用。此外， 阿司匹林还可以抑制 血小板聚集，防止血 栓形成
阿司匹林专业知识培训
阿司匹林专业知识培训
药代动力学
阿司匹林口服后，经胃肠道吸收迅速而完全。其血浆半衰期约为15-20分钟。阿司匹林主 要经肝脏代谢，代谢产物主要为水杨酸和葡糖醛酸结合物，以及小部分未变化的阿司匹林 。阿司匹林的代谢产物主要经肾脏排出。四、适应症与用途 1.解热镇痛：用于缓解轻至中度的疼痛和发热 2.抗风湿：用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等风湿性疾病 3.抗炎：用于治疗轻度至中度的炎症性疾病，如扁桃体炎、中耳炎等 4.抗血栓：用于预防短暂性缺血发作 (TIA)、心肌梗死和脑卒中等疾病
阿司匹林专业知识培训
相互作用与配伍禁忌
1.相互作用：阿司匹林可能与许多药物发生 相互作用，如抗凝药、抗血小板药、利尿药 、降糖药等。在使用阿司匹林时，应注意与 其他药物的相互作用 2.配伍禁忌：阿司匹林可能与一些药物存在 配伍禁忌，如水杨酸类药、非体抗炎药、华 法林等。在使用阿司匹林时，应注意与这些 药物的配伍禁忌
阿司匹林专业知识培训
特殊人群用药
1.孕妇：孕妇使用阿司匹林时应 权衡利弊，意与这些药物的配伍 禁忌阿司匹林专业知识培训 Nhomakorabea特殊人群用药
1.孕妇：孕妇使用阿司匹林时应权衡利弊，在医生指导下使用 2.哺乳期妇女：哺乳期妇女在使用阿司匹林时应停止哺乳，以避免对婴儿造成不良影响 3.儿童：儿童使用阿司匹林时应遵医嘱，注意剂量和使用方法 4.老年人：老年人使用阿司匹林时应从小剂量开始，逐渐增加剂量，以避免出现不良反应 5.肝肾功能不全者：肝肾功能不全者在使用阿司匹林时应谨慎，注意调整剂量和使用方法 6.过敏体质者：过敏体质者在使用阿司匹林时应谨慎，注意观察过敏反应的发生情况
第20章解热镇痛抗炎药
四、芳 基 丙 酸 类 布洛芬（ibuprofen）较吲哚美辛稍便宜 【作用特点】 具有较好抗炎、解热、镇痛作用， 类风湿关节炎和骨关节炎，因其胃肠道反应较轻， 易于耐受而较常用。 布洛芬缓释胶囊——芬必得，常用于镇痛，非处 方药，口服，最常见胃肠道反应，长期胃出血， 妊娠、哺乳妇女不建议应用。
萘普生(naproxen)、酮洛芬(ketoprofen) 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。
5-HPETE ：5-氢过氧化二十碳四烯酸 12-HETE ：12-氢二十碳四烯酸
PAF：血小板活化因子Leabharlann 生成 功能COX-1
固有
生理学： 保护胃肠粘膜 调节血小板聚集 (TXA2) 调节外周血管阻力 (PGI2) 调节肾血流分布 (PGI、PGE)
COX-2
需经诱导 生理学： 妊娠时PG生成增加 病理学： 生成蛋白酶,PG及致 炎介质，引起炎症
阿司匹林(乙酰水杨酸)来自柳树皮，价廉， 应用最广，评价其他药物的标准，家庭常 备的镇痛药品。
【体内过程】
1.口服易吸收，以水杨酸形式分布到全身如关 节腔、脑脊液、胎盘。
2.血浆蛋白结合率高达80-90％。
3.肝内氧化代谢，尿液PH的变化可影响其排 泄。
4.口服1g以下，一级动力学消除；口服1g以 上，零级动力学消除,易中毒。
PGI2
(血管舒张 剂;痛敏感
血小板解聚)
TAX2 (血栓形
成;血管 收缩剂)
－
支气管收缩剂； 趋化性↑
LTA4
5-脂氧酶
抑制剂
LTB4
(趋化性)
PG
拮－
抗
剂
PGF2
(支气管
收缩剂)
PGD2
PGE2
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➢ 应避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs。需要长期用药时，应定期监测 血常规、肝肾功能等。
➢ 下列情况应禁服或慎服解热镇痛药物： 活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者，对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者，
严重肝、肾功能不全者，严重高血压和充血性心力衰竭病人。
合理用药原则
➢ 尽量口服给药：吸收影响因素少，吸收完全，调整剂量方便，患者依从性好； ➢ 按时给药：要保证使疼痛得到持续的缓解，反对单一按需给药医嘱； ➢ 开具处方药物包括：止痛药+辅助用药+预防不良反应药 ➢ 一种NSAID，在足量使用2～3周后无效，可更换另一种，待有效后再逐渐减量。 ➢ 不推荐同时使用两种NSAID，因为疗效不增加，而副作用增加。 ➢ 有胃肠道疾病存在时，应加用预防溃疡病的药物（如奥美拉唑），或者选择胃
2.2 对乙酰氨基酚
无明显抗炎抗风湿作用 解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似阿司匹林 对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响 正常剂量下对肝脏无损害 老年人和儿童宜服，较安全有效 适用于对阿司匹林过敏或不能耐受者
P18
9
2.2 对乙酰氨基酚
适应症： ➢轻、中度疼痛，或与阿片类药物协同应用于中、重度疼痛； ➢ 不与其他药物发生相互不良反应，可与其他止痛药联合使用；
➢ 特点：选择性的 COX2 抑制剂，抑制cox-2炎症作 用是cox-1的375倍
➢ 应用：可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和骨关 节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、牙痛、痛经
➢ 不良反应：胃肠道副作用较小，有肾脏损害作用和 增加心血管事件发病率
2Hale Waihona Puke 9 美洛昔康➢ 特点：抗炎作用强，副作用小。 ➢ 应用：对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神
2.8 洛索洛芬钠
特点：洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂，经体内转化 生效。镇痛作用较强，效果比吲哚美辛、萘普生强 10~20 倍。
应用：关节炎、腰痛，手术外伤后，急性上呼吸道炎症的解热 镇痛。
不良反应：对胃肠道副作用较小，为胃肠道功能欠佳患者推荐 用药
2.8 塞来昔布(celecoxib)
➢ 不宜长期服用，超过一周应检查血象。
2.5 吲哚美辛
P ➢ 特点：解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性风湿性和1类89-190
风湿性关节炎和发热等 ➢ 不良反应：较多，胃肠道反应、造血障碍、过敏反应、造
血障碍、过敏反应 ➢ 由于本品的毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用
药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。
如何做好用户服务工作？
➢ 开处方前应询问患者病史及用药史 • 如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物过敏史； • 消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。
➢ 指导患者正确的服药方法 • 建议患者：饭后服药，避免空腹服药； • 肠溶片：一般是餐前整片吞服，如有不适可饭后服用； • 服药期间，忌饮酒或含乙醇的饮料，防止加重胃肠道反应。 • 发热患者服药后出汗较多，建议多喝水。 • 治疗风湿痛时，告诉患者该类药不会使风湿痛的症状立即消失，一般需要1-2周的疗程，要坚 持服药，疗程购买。
解热镇痛药物
医学部
以科技赋能，打造中国最大的线上线下一体化的医药健康平台
01
概述
定义、作用、分类
02
药物介绍
各类药物作用、 副作用等
03
话术建议
注意事项及用药 建议
1.1 解热镇痛药的定义
解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还 具有抗炎和抗风湿作用，又称为解热镇痛抗炎药。
1.2 解热镇痛药作用
肠道安全性高的选择性COX-2抑制剂（如西乐葆）。 ➢ 使用此类药物时尽量与避免含有解热镇痛药物的复方制剂连用
常见含有解热镇痛药物复方制剂
感冒灵颗粒
氨咖黄敏胶囊
复方氨酚烷胺片
酚咖片
复方氨酚烷胺胶囊
复方对乙酰氨基酚
小儿氨酚黄那敏颗粒
维C银翘片
复方感冒灵
常见疾病用药
心血管疾病的抗栓预防治疗——阿司匹林。 癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛 胃肠道功能欠佳的患者（排除心血管疾病的
风湿：使用最大耐受剂量（每日3～4g），急性风湿热患者用药后24～48小时内临 床症状缓解。以及风湿性关节炎和类风湿性关节炎。
心脑血管：小剂量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于预防心 肌梗塞和脑梗。
由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。 仅在单纯关节受累的风湿热中常用。
不良反应： ➢治疗量对胃肠道无刺激性 ➢ 短期应用不良反应少见，但大剂量或长期应用可致严重的肝、肾损害
2.2 阿司匹林 VS 对乙酰氨基酚
药物 解热作用 镇痛作用 抗炎/风湿 临床应用
不良反应
阿司匹林 +++ +++ +++
类风湿性关节炎 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓
胃肠道、凝血障碍等
对乙酰氨基酚 ++ ++ -
2.6 布洛芬（芬必得）
➢ 特点：抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，同阿司匹林， 抗炎作用更突出。胃肠道反应轻，病人较易耐受。
➢ 用途：缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、肌肉 痛、神经痛、痛经。也用于感冒引起的发热。
➢ 注意事项：用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3 天。不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些 复方抗感冒药）。服用本品期间不得饮酒或含有酒精的 饮料
1.3 常用的解热镇痛抗炎药分类
1.水杨酸类：阿司匹林 2.苯胺类：对乙酰氨基酚、 3.吡唑酮类：保泰松、安乃近 4.磺酰苯胺类：尼美舒利 5.二芳基吡唑类：塞来昔布、罗非昔布 6、丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等 6.其它抗炎有机酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、美洛昔康、吡罗昔康
01
概述
定义、作用、分类
2.10 尼美舒利 （nimesulide）
➢ 特点：对cox-2的选择性抑制作用强，具有解热、镇痛、 抗炎作用
➢ 应用：在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使 用。可用于关节炎、手术和急性创伤后镇痛、牙痛、痛经。
➢ 不良反应：胃肠道副作用较小，中枢神经和肝脏损害 ➢ FDA使用管理：禁止用于12岁以下儿童 ，为抗炎镇痛的
2.1 阿司匹林(aspirin)
不良反应： 1. 胃肠道反应：发生率高，恶心、呕吐、上腹不适;较大剂量或长期服用易诱发 胃炎、胃溃疡及胃出血。饭后服用可减轻胃肠道反应。 胃溃疡患者禁用。 2. 凝血障碍：较大剂量或长期应用还可造成出血倾向 3. 水杨酸反应：剂量＞5g/日有头痛,恶心、呕吐、视听功能减退等反应 4. 过敏反应：荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数)，某些可诱发阿司匹林 哮喘，故哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 5. 对肾脏的影响：对正常人群影响较小，对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损 害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损表现
风险）——塞来昔布、洛索洛芬等 老年患者关节疾病——双氯芬酸 痛风——塞来昔布、双氯芬酸钠
儿童退热用什么药？
➢ 最好选择物理降温的方法，如冰敷、退热贴等！ ➢ 体温不超过38.5℃不要急于退烧，盲目退烧可能掩盖病情。 ➢ 当体温达到38.5℃以上时要使用退热药物 ➢ 阿司匹林及安乃近不作为儿童的解热镇痛药。 ➢ 如果要使用退烧药，推荐最好使用
2.4 保泰松
➢ 特点：有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排 泄作用，解热作用较弱
➢ 应用：主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎。大剂量可促进尿酸盐排泄，故可用于治疗急性痛风。
➢ 不良反应：恶心、呕吐、胃肠道不适，服药一周以上应检查血象。 如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应即停药。
阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，能减轻红、肿、热、痛等反应， 仅有对症治疗作用
1.4 解热镇痛抗炎药按对环加氧酶的选择性分类
• COX-1：存在于胃、血管及肾等正常组织中，具有生理性保护作用。 • COX-2：在炎症时表达，促使合成相应前列腺素，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。
类别
非选择性cox抑制药
解热镇痛
皮疹、肾毒性、肝坏死
2.3 安乃近
一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效 解热药可用的情况下用于紧急退热。
既往小儿退热常以10%-20%溶液滴鼻退热。 2020年国家药品监督管理局认为安乃近注射液等品种存在严
重不良反应，风险大于获益，停止安乃近注射液、安乃近滴鼻 液等在我国的生产、销售和使用， 口服药物如安乃近片、重感灵片、重感灵胶囊、复方青蒿安乃 近片采取修订说明书的风险控制措施，增加安全警示信息。
经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对 血小板聚集功能无明显影响。 ➢ 不良反应：长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发 生率也远低于萘普生和双氯芬酸缓释片。
依托考昔
➢ 特点：依托考昔是选择性的cox-2抑制剂， 可减轻炎症反应，降低胃肠道副作用且不影 响血小板的功能
➢ 应用：治疗骨关节炎、急性痛风性关节炎。 ➢ 安全性：对老年患者的安全性和疗效佳
1．解热作用：
对各种原因引起的发热均有效， 对体温正常者几乎无影响， 仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。
2．镇痛作用：
• 各药均有外周镇痛作用，作用强度比吗啡弱； • 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； • 对慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好； • 不产生欣快感与成瘾性。
3．抗炎和抗风湿作用：
• 首选泰诺林，主要成分是对乙酰氨基酚，2个月以上婴儿和儿童首 选退热药；
• 再次美林，主要成分是布洛芬，6个月以上儿童以及成人。如果对 乙酰氨基酚类药不能使热度退下，可以用美林。退热作用比对乙酰 氨基酚、阿司匹林强，对胃肠刺激及造血系统影响小。
• 两次用药间隔时间：泰诺林4小时，美林8小时
➢ 下列情况应禁服或慎服解热镇痛药物： 活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者，对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者，
严重肝、肾功能不全者，严重高血压和充血性心力衰竭病人。
合理用药原则
➢ 尽量口服给药：吸收影响因素少，吸收完全，调整剂量方便，患者依从性好； ➢ 按时给药：要保证使疼痛得到持续的缓解，反对单一按需给药医嘱； ➢ 开具处方药物包括：止痛药+辅助用药+预防不良反应药 ➢ 一种NSAID，在足量使用2～3周后无效，可更换另一种，待有效后再逐渐减量。 ➢ 不推荐同时使用两种NSAID，因为疗效不增加，而副作用增加。 ➢ 有胃肠道疾病存在时，应加用预防溃疡病的药物（如奥美拉唑），或者选择胃
2.2 对乙酰氨基酚
无明显抗炎抗风湿作用 解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似阿司匹林 对胃肠道刺激小，对凝血机制无影响 正常剂量下对肝脏无损害 老年人和儿童宜服，较安全有效 适用于对阿司匹林过敏或不能耐受者
P18
9
2.2 对乙酰氨基酚
适应症： ➢轻、中度疼痛，或与阿片类药物协同应用于中、重度疼痛； ➢ 不与其他药物发生相互不良反应，可与其他止痛药联合使用；
➢ 特点：选择性的 COX2 抑制剂，抑制cox-2炎症作 用是cox-1的375倍
➢ 应用：可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和骨关 节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、牙痛、痛经
➢ 不良反应：胃肠道副作用较小，有肾脏损害作用和 增加心血管事件发病率
2Hale Waihona Puke 9 美洛昔康➢ 特点：抗炎作用强，副作用小。 ➢ 应用：对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神
2.8 洛索洛芬钠
特点：洛索洛芬属于非选择性的 COX2 抑制剂，经体内转化 生效。镇痛作用较强，效果比吲哚美辛、萘普生强 10~20 倍。
应用：关节炎、腰痛，手术外伤后，急性上呼吸道炎症的解热 镇痛。
不良反应：对胃肠道副作用较小，为胃肠道功能欠佳患者推荐 用药
2.8 塞来昔布(celecoxib)
➢ 不宜长期服用，超过一周应检查血象。
2.5 吲哚美辛
P ➢ 特点：解热镇痛抗炎作用强大，主要用于急性风湿性和1类89-190
风湿性关节炎和发热等 ➢ 不良反应：较多，胃肠道反应、造血障碍、过敏反应、造
血障碍、过敏反应 ➢ 由于本品的毒副反应较大，治疗关节炎一般已不作首选用
药，仅在其他非甾体药无效时才考虑应用。
如何做好用户服务工作？
➢ 开处方前应询问患者病史及用药史 • 如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物过敏史； • 消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。
➢ 指导患者正确的服药方法 • 建议患者：饭后服药，避免空腹服药； • 肠溶片：一般是餐前整片吞服，如有不适可饭后服用； • 服药期间，忌饮酒或含乙醇的饮料，防止加重胃肠道反应。 • 发热患者服药后出汗较多，建议多喝水。 • 治疗风湿痛时，告诉患者该类药不会使风湿痛的症状立即消失，一般需要1-2周的疗程，要坚 持服药，疗程购买。
解热镇痛药物
医学部
以科技赋能，打造中国最大的线上线下一体化的医药健康平台
01
概述
定义、作用、分类
02
药物介绍
各类药物作用、 副作用等
03
话术建议
注意事项及用药 建议
1.1 解热镇痛药的定义
解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还 具有抗炎和抗风湿作用，又称为解热镇痛抗炎药。
1.2 解热镇痛药作用
肠道安全性高的选择性COX-2抑制剂（如西乐葆）。 ➢ 使用此类药物时尽量与避免含有解热镇痛药物的复方制剂连用
常见含有解热镇痛药物复方制剂
感冒灵颗粒
氨咖黄敏胶囊
复方氨酚烷胺片
酚咖片
复方氨酚烷胺胶囊
复方对乙酰氨基酚
小儿氨酚黄那敏颗粒
维C银翘片
复方感冒灵
常见疾病用药
心血管疾病的抗栓预防治疗——阿司匹林。 癌性疼痛的患者镇痛——吲哚美辛 胃肠道功能欠佳的患者（排除心血管疾病的
风湿：使用最大耐受剂量（每日3～4g），急性风湿热患者用药后24～48小时内临 床症状缓解。以及风湿性关节炎和类风湿性关节炎。
心脑血管：小剂量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制血小板聚集，用于预防心 肌梗塞和脑梗。
由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。 仅在单纯关节受累的风湿热中常用。
不良反应： ➢治疗量对胃肠道无刺激性 ➢ 短期应用不良反应少见，但大剂量或长期应用可致严重的肝、肾损害
2.2 阿司匹林 VS 对乙酰氨基酚
药物 解热作用 镇痛作用 抗炎/风湿 临床应用
不良反应
阿司匹林 +++ +++ +++
类风湿性关节炎 发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓
胃肠道、凝血障碍等
对乙酰氨基酚 ++ ++ -
2.6 布洛芬（芬必得）
➢ 特点：抗炎抗风湿及解热镇痛作用较强，同阿司匹林， 抗炎作用更突出。胃肠道反应轻，病人较易耐受。
➢ 用途：缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、肌肉 痛、神经痛、痛经。也用于感冒引起的发热。
➢ 注意事项：用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3 天。不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些 复方抗感冒药）。服用本品期间不得饮酒或含有酒精的 饮料
1.3 常用的解热镇痛抗炎药分类
1.水杨酸类：阿司匹林 2.苯胺类：对乙酰氨基酚、 3.吡唑酮类：保泰松、安乃近 4.磺酰苯胺类：尼美舒利 5.二芳基吡唑类：塞来昔布、罗非昔布 6、丙酸类：布洛芬、酮洛芬和萘普生等 6.其它抗炎有机酸类：吲哚美辛、双氯芬酸、美洛昔康、吡罗昔康
01
概述
定义、作用、分类
2.10 尼美舒利 （nimesulide）
➢ 特点：对cox-2的选择性抑制作用强，具有解热、镇痛、 抗炎作用
➢ 应用：在至少一种其他非甾体抗炎药治疗失败的情况下使 用。可用于关节炎、手术和急性创伤后镇痛、牙痛、痛经。
➢ 不良反应：胃肠道副作用较小，中枢神经和肝脏损害 ➢ FDA使用管理：禁止用于12岁以下儿童 ，为抗炎镇痛的
2.1 阿司匹林(aspirin)
不良反应： 1. 胃肠道反应：发生率高，恶心、呕吐、上腹不适;较大剂量或长期服用易诱发 胃炎、胃溃疡及胃出血。饭后服用可减轻胃肠道反应。 胃溃疡患者禁用。 2. 凝血障碍：较大剂量或长期应用还可造成出血倾向 3. 水杨酸反应：剂量＞5g/日有头痛,恶心、呕吐、视听功能减退等反应 4. 过敏反应：荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数)，某些可诱发阿司匹林 哮喘，故哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 5. 对肾脏的影响：对正常人群影响较小，对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损 害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损表现
风险）——塞来昔布、洛索洛芬等 老年患者关节疾病——双氯芬酸 痛风——塞来昔布、双氯芬酸钠
儿童退热用什么药？
➢ 最好选择物理降温的方法，如冰敷、退热贴等！ ➢ 体温不超过38.5℃不要急于退烧，盲目退烧可能掩盖病情。 ➢ 当体温达到38.5℃以上时要使用退热药物 ➢ 阿司匹林及安乃近不作为儿童的解热镇痛药。 ➢ 如果要使用退烧药，推荐最好使用
2.4 保泰松
➢ 特点：有较强的抗炎作用，对炎性疼痛效果较好，有促进尿酸排 泄作用，解热作用较弱
➢ 应用：主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎。大剂量可促进尿酸盐排泄，故可用于治疗急性痛风。
➢ 不良反应：恶心、呕吐、胃肠道不适，服药一周以上应检查血象。 如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应即停药。
阿司匹林、吲哚美辛抗炎作用较强，能减轻红、肿、热、痛等反应， 仅有对症治疗作用
1.4 解热镇痛抗炎药按对环加氧酶的选择性分类
• COX-1：存在于胃、血管及肾等正常组织中，具有生理性保护作用。 • COX-2：在炎症时表达，促使合成相应前列腺素，参与发热、疼痛、炎症等病理过程。
类别
非选择性cox抑制药
解热镇痛
皮疹、肾毒性、肝坏死
2.3 安乃近
一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效 解热药可用的情况下用于紧急退热。
既往小儿退热常以10%-20%溶液滴鼻退热。 2020年国家药品监督管理局认为安乃近注射液等品种存在严
重不良反应，风险大于获益，停止安乃近注射液、安乃近滴鼻 液等在我国的生产、销售和使用， 口服药物如安乃近片、重感灵片、重感灵胶囊、复方青蒿安乃 近片采取修订说明书的风险控制措施，增加安全警示信息。
经炎、软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对 血小板聚集功能无明显影响。 ➢ 不良反应：长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发 生率也远低于萘普生和双氯芬酸缓释片。
依托考昔
➢ 特点：依托考昔是选择性的cox-2抑制剂， 可减轻炎症反应，降低胃肠道副作用且不影 响血小板的功能
➢ 应用：治疗骨关节炎、急性痛风性关节炎。 ➢ 安全性：对老年患者的安全性和疗效佳
1．解热作用：
对各种原因引起的发热均有效， 对体温正常者几乎无影响， 仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。
2．镇痛作用：
• 各药均有外周镇痛作用，作用强度比吗啡弱； • 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； • 对慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好； • 不产生欣快感与成瘾性。
3．抗炎和抗风湿作用：
• 首选泰诺林，主要成分是对乙酰氨基酚，2个月以上婴儿和儿童首 选退热药；
• 再次美林，主要成分是布洛芬，6个月以上儿童以及成人。如果对 乙酰氨基酚类药不能使热度退下，可以用美林。退热作用比对乙酰 氨基酚、阿司匹林强，对胃肠刺激及造血系统影响小。
• 两次用药间隔时间：泰诺林4小时，美林8小时