紫杉醇注射液说明书--泰素

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注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书

核准日期:2008 年06 月30 日修改日期:2009 年12 月10 日2010 年09 月29 日2011 年08 月03 日处方用药注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语注射用紫杉醇(白蛋白结合型)应该在有化疗经验的医生指导下使用。

只有在诊断及治疗设施完善的条件下,治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。

治疗前如外周血中性粒细胞数低于1500/mm3,则不应给药。

用药期间应监测患者可能出现的骨髓抑制,重点监测外周血中性粒细胞减少。

严重的外周血中性粒细胞减少会导致感染,建议对接受本药治疗的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。

注:注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同,请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。

【药品名称】通用名:注射用紫杉醇(白蛋白结合型)英文商品名:Abraxane®英文名称:Paclitaxel for Injection(Albumin Bound)汉语拼音:Zhusheyong Zishanchun(Baidanbai Jiehexing)【成份】每瓶含紫杉醇100mg 及人血白蛋白约900mg。

紫杉醇是药物活性成分,人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称:5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮- 4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

化学结构式:分子式:C47H51NO14分子量:853.91【性状】本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。

【适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6 个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症,既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【规格】100mgOAcOOHHO OOBzO AcONOHOOH【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者,建议使用剂量260mg/m2,静脉滴注30 分钟,每3 周给药一次。

紫杉醇预处理

紫杉醇预处理
HSRs的发生是由于紫杉醇本身还是稀释紫杉醇的氢化蓖麻油增溶剂 所致尚无定论
Jamal Zidan.O.et al. Oral premedication for the prevention of hypersensitivity reactions to paclitaxel. Med Oncol .2008;(25):274–278.
通常,紫杉醇治疗前30-60分钟静脉输注预处理药物以预防或缓解 HSRs
盐酸异丙嗪
可使用静脉输注、肌肉注射或口服给药方法,剂量为25mg;并可通过栓 剂直肠给药,剂量相同
该药除用于过敏反应的治疗外,还具有止吐作用
地塞米松可使用静脉输注、肌肉注射或口服给药方法,常作为紫杉醇 给药前的抗敏剂及止吐剂
紫杉醇或其增溶剂氢化蓖麻油均可致过敏反应,一项动物实验已证 实氢化蓖麻油可导致组胺释放,并引起相似的临床表现
紫杉醇注射液引起的过敏反应多为I型过敏反应,轻微甚或严重:
• 轻微过敏反应包括潮红、皮肤反应、呼吸困难或心动过速等
• 严重过敏反应包括需治疗性低血压、需使用支气管扩张剂性呼吸困难、血管神经 性水肿、全身性荨麻疹等,这些过敏反应需要立即中断化疗,并给予对症治疗
.
12
研究设计: 紫杉醇每周一次方案的预处理方案
第一周→
1. 地塞米松 p.o.
紫杉醇给药前12h
紫杉醇给药前6h
异丙嗪 p.o. 紫杉醇给药前1h
西咪替丁 IV 紫杉醇给药前20min
2. 地塞米松 p.o.
紫杉醇给药前12h
紫杉醇给药前6h
紫杉醇给药前30min
异丙嗪 p.o. 紫杉醇给药前1h
西咪替丁 IV 紫杉醇给药前20min
HSR 2nd 周

白蛋白紫杉醇说明书

白蛋白紫杉醇说明书

核准日期:2008年06月30日修改日期:2009年12月10日2010年09月29日2011年08月03日处方用药注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名:注射用紫杉醇(白蛋白结合型)英文商品名:Abraxane®英文名称:Paclitaxel for Injection(Albumin Bound)汉语拼音:Zhusheyong Zishanchun(BaidanbaiJiehexing)【成份】每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。

紫杉醇是药物活性成分,人血白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称:5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

化学结构式:分子式:C47H51NO14分子量:853.91【性状】本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。

【适应症】适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。

除非有临床禁忌症,既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【规格】100mg【用法用量】对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者,建议使用剂量260mg/m2,静脉滴注30分钟,每3周给药一次。

肝功能异常:尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究,对血胆红素>1.5mg/dL的患者,本药的适宜剂量尚不清楚。

肾功能异常:尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究,在随机对照试验中,排除了血肌酐>2mg/dL的患者。

对有肾功能损害的患者,本药的适宜剂量尚不清楚。

降低剂量:治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少(ANC<500/mm3持续1周或1周以上)或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。

如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。

紫杉醇注射液

紫杉醇注射液

适应症
卵巢癌、 1. 卵巢癌、乳腺癌 2.非小细胞肺癌(NSCLS) 2.非小细胞肺癌(NSCLS) 非小细胞肺癌 头颈癌、 3. 头颈癌、食管癌
4.精原细胞癌、 4.精原细胞癌、复发非 精原细胞癌 何杰金氏淋巴癌等
优势
原料 优势 制剂 优势 政策 优势
细胞培养紫杉醇技术 纯度高达99.5%、低杂质、稳定 、低杂质、 纯度高达 易溶于乙醇、安全、临床应答率高 易溶于乙醇、安全、 主要指标高于国内厂家甚至原研产品 国家医保乙类 单独定价、物价办理、 单独定价、物价办理、招标挂网
不良反应
消化道反应 食欲减退 恶心呕吐 腹泻 口腔炎 肌肉痛、 肌肉痛、无力 过敏反应 指趾麻木 骨髓抑制 Hb下降 WBC下降 Plt下降 脱发 毛囊炎 发热 肝功损伤
预处理方法
地塞米松:20mg口服,用泰瑞德前12小时、 地塞米松:20mg口服,用泰瑞德前12小时、 口服 12小时 6小时各一次 苯海拉明:50mg 肌注或口服,用泰瑞德前 肌注或口服, 苯海拉明: 30~60分钟 30~60分钟 西咪替丁: iv,用泰瑞德前30分钟 用泰瑞德前30 西咪替丁:300mg iv,用泰瑞德前30分钟
5ml:30mg(支 5ml:30mg(支)
30mg×5ml(支 30mg×5ml(支)
科鼎 北京协和 扬子江
5ml:30mg(支 5ml:30mg(支)
5ml:30mg(支 5ml:30mg(支) 山西普德药业
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ忌症
对本品或其他用聚氧乙基代蓖麻油配制的药物过敏 者。 白细胞低于1.5109/L严重骨髓抑制者。 白细胞低于1.5109/L严重骨髓抑制者。 1.5109/L严重骨髓抑制者 怀孕和哺乳妇女。 怀孕和哺乳妇女。

紫杉醇白蛋白结合型说明书

紫杉醇白蛋白结合型说明书

紫杉醇白蛋白结合型说明书紫杉醇白蛋白结合型说明书紫杉醇是一种强效的抗肿瘤药物,可用于治疗多种恶性肿瘤,例如乳腺癌、卵巢癌和肺癌等。

而紫杉醇白蛋白结合型是一种新型的治疗药物,它将紫杉醇与白蛋白结合,以提高药物的效果并减少对机体的毒副作用。

药物名称中文名:紫杉醇白蛋白结合型注射液英文名:Paclitaxel protein-bound particles for injection适应症适用于一线治疗晚期非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌和胃癌等,同样适合于治疗再次出现或转移的乳腺癌、卵巢癌和胃癌。

用法用量该药物为静脉注射,注射前应密切观察患者是否有过敏反应。

推荐的剂量为260mg/m2,每隔3周给药一次。

注意事项1. 孕妇和哺乳期妇女禁止使用该药物。

2. 患有严重肝功能障碍、严重骨髓抑制、过敏等情况患者不宜使用该药物。

3. 不要与其他药物混合注射。

4. 禁止使用混浊或有颗粒的注射液。

5. 过敏反应如发生过敏性休克,应立即停止用药,进行抢救治疗。

不良反应1. 由于该药物是一种细胞毒素,可导致骨髓抑制,表现为贫血、白细胞减少和血小板减少等。

2. 可能出现过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、呼吸急促、低血压、恶心和呕吐等。

3. 可能出现神经毒性,表现为感觉异常、手脚麻木和肌肉无力等。

4. 它可能引起肝酶升高、肝损害和肾损害等。

5. 可能引起低血压和心律失常等。

存储条件1. 注射液应在室温下存放,避免光照和摇晃。

2. 不使用的药品应正确处置。

结语紫杉醇白蛋白结合型是一种治疗恶性肿瘤的有效药物,但其使用必须严格按照医生的建议。

患者在使用该药物时应注意遵循医生的建议,并定期进行相关检查。

如出现过敏反应等严重不良反应应及时停止药物,并寻求医生的帮助。

taxel泰素

taxel泰素

【别名】泰素【英文名】Paclitaxel,Taxol【结构式】【作用特点】本品是一种新型的抗微管药物,但与长春新碱和秋水仙碱阻断细胞微管形成的作用机理不同,本品是与微管蛋白结合,通过促进细胞在其分裂间期形成不典型的微管框架并阻止微管正常的生理性解聚,使快速分裂的肿瘤细胞在有丝分裂期内被牢牢限制在这一框架内,最后因复制受到阻断而死亡,本品属广谱抗肿瘤药,治疗指数高。

【功能主治】临床用于抗铂卵巢癌、乳腺癌、肺癌、恶性黑色素瘤等,对实体瘤如食管、头颈部、胃等癌瘤亦有效。

【用法用量】静脉滴注:135~175mg/m2,每3周作3~24小时给予,用前以生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释至浓度为0.3~1.2mg/ml,并采用聚乙烯类给药设备滴注。

如用175~250mg/m2则须加用G-CSF,以提高白细胞数,剂量更大则可产生神经毒性。

【不良反应】1.骨髓抑制:表现为白细胞和中性粒细胞减少。

2.过敏反应:常见潮红、皮疹,本品在临床试验中未见严重过敏反应,但根据文献报道可能发生血压下降,呼吸困难等。

3.常见脱发、关节痛和肌肉痛。

4.周围神经病变最常见的表现为轻度麻木和疲乏,偶见肌无力。

5.少数病人可出现胃肠道副作用,如恶心、呕吐、腹泻等。

【注意事项】 1.对本品或其它用聚氧乙基代蓖麻油配制的药物有过敏反应者和孕妇禁用,中性白细胞数小于1.5×109/L患者禁用。

2.用药期间应按要求检查血象,每周2~3次。

3.本品溶入50g/L葡萄糖注射液或生理盐水后,在室温(25℃)和室内灯光下24h内稳定。

a) 哺乳期妇女若使用本品,必须中止哺乳。

b) 用本品的上升剂量(110~2OOmg/m2)和顺铂(50或75mg/m2)给予序贯式的滴注,在先予顺铂之后再使用本品比相反顺序(本品先于顺铂)时骨髓抑制更为严重,故一般应按紫杉醇-顺铂的顺序用药。

c) 在服用酮康唑的病人中,本品的代谢可能受到抑制,因此,同时接受酮康唑的病人,使用本品应注意。

紫杉醇

紫杉醇

紫杉醇商品名:泰素®,Onxal TM药物分类:紫杉醇是抗肿瘤化学治疗药物,紫杉醇可分类为,植物碱类药物,紫衫烷类,抗微管生产药物(详见“治疗机制”)。

紫杉醇主要用于治疗:•乳腺啊•肺癌•膀胱癌•前列腺癌•黑色素瘤•食道癌•卡波氏肉瘤•各种实体肿瘤如果该药物已经批准使用,医生有时会选择使用该药物对于其他诊断,当他们认为紫杉醇可能是有用的时候。

紫杉醇如何给药:•紫杉醇通过静脉注射或者滴注•紫杉醇是刺激性药物,静脉给药会出现血管炎症,如果漏液会出现局部组织坏死。

医生,护士在给予紫杉醇时要小心谨慎。

当您在使用紫杉醇时,给药部位出现红肿刺痛的情况,请立即联系您的医生。

•紫杉醇会出现严重的过敏反应,在使用之前遵医嘱服用药物以控制或阻止不良反应的发生。

•紫杉醇有不同的给药方案和疗程,具体方案请咨询您的医生。

•紫杉醇没有口服制剂。

•接受治疗的紫杉醇的量需要通过很多因素来决定,包括:身高,体重,平素的健康情况以及其他健康问题,还有所患癌症的种类。

你的医生会制定你所需要接受治疗的疗程和用量。

不良反应:你需要知道的一些重要的关于紫杉醇的不良反应:•不是所有的人都会出现说明书所列的所有不良反应•不良反应通常可以对其发生的时间,程度等是可以预测的•当治疗完成时不良反应是可以恢复的•有很多方式可以减少或者阻止不良反应的发生•服药的效果和其不良反应的发生和程度没有关系•紫杉醇药物的不良反应出现取决于用药的量和用药周期下列不良反应时大多数病人会出现的(发生率大于30%)•骨髓抑制(主要是暂时性血细胞数量减少,包括红细胞,白细胞和血小板,会给你带来感染,贫血和出血的风险)•脱发•关节和肌肉疼痛,通常发生在用药后的2到3天,之后会逐渐缓解•外周神经病变(手足麻木刺痛)•轻度的恶心和呕吐•腹泻•口腔溃疡•超敏反应,通常出现发烧,面部潮红,寒颤,呼吸急促,红疹。

大部分超敏反应出现在首次滴注紫杉醇的10分钟,如果出现这些症状请立即告知你的医师(通过预先使用药物可以预防和降低超敏反应的发生)下列不良反应时少数病人会出现的(发生率10-29%)•脚以及脚踝水肿•肝功能异常,出现此类情况请立即停药直至恢复正常•低血压(通常出现在首次滴注的3小时)•放射治疗的区域出现皮肤颜色加深(放疗增敏)•指甲改变(通常出现指甲下方皮肤皮肤发白)最低点出现在15-21天以上的情况包括一些常见和少见的使用紫杉醇后出现的不良反应,那些出现率小于10%的不良反应没有在此列出,然而,你应该通知医生如果你出现任何异常的症状。

紫杉醇(TAX、泰素、特素、紫素)

紫杉醇(TAX、泰素、特素、紫素)

【药物名称】中文通用名称:紫杉醇英文通用名称:Paclitaxel其它名称:安素泰、泰素、特素、紫素、Anzatax、Paclitaxelum、PTX、Taxol【临床应用】主要用于治疗卵巢癌和乳腺癌(经一线化疗或多次化疗失败的卵巢癌;经联合化疗失败的转移性乳腺癌或经辅助性化疗后6个月内复发的乳腺癌),对肺癌、食管癌、胃癌、软组织肉瘤、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤、精原细胞瘤等也有一定疗效。

【药理】1.药效学本药是从短叶紫杉(Taxus brevis)中提取或半合成的一种抗癌药。

可作用于细胞微管/微管蛋白系统,促进微管蛋白装配成微管,但同时抑制微管的解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,从而导致细胞死亡。

本药还可在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下,诱导形成无功能的微管。

在体外人瘤株筛选和实验动物中本药对多种肿瘤均有效,属于广谱抗肿瘤药。

对顺铂、多柔比星耐药者,使用本药也有效。

2.药动学本药静脉滴注后,血药峰值浓度(Cmax)为435-802ng/mL,滴注结束6-12小时后,血药浓度仍可达具有细胞毒活性的水平(85ng/mL)。

血浆蛋白结合率为89%-98%。

在血浆内消除呈二室模型,平均半衰期α相为0.27小时,β相为6.4小时。

主要在肝脏代谢,经胆汁随粪便排泄,仅有少量(约占给药量的13%)以原形从尿中排出。

【注意事项】1.禁忌症 (1)对本药过敏者。

(2)孕妇及哺乳妇女。

(3)白细胞计数低于1.5×10×E9/L 的严重骨髓抑制者。

(4)中性粒细胞计数低于1×10×E9/L的艾滋病相关性卡波西肉瘤(Kaposi's肉瘤)患者(国外资料)。

2.慎用 (1)有心脏传导功能异常者。

(2)低血压或心动过缓者(国外资料)。

(3)有周围神经病变者(国外资料)。

3.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查白细胞及血小板计数、肝肾功能、心电图等。

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紫杉醇注射液说明书【药品名称】通用名称:紫杉醇注射液商品名称:泰素?英文名称:Paclitaxel Injection汉语拼音:Zishanchun Zhusheye【成份】本品主要成份为紫杉醇化学名称:5,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉-11-蓖-9-酮4,10-二乙酸盐2-苯甲酸酯13-酯与(2R,3S)-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸。

化学结构式:分子式:C47H51NO14分子量:853.9CAS No.:33069-62-4市售的泰素?是30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)/瓶多次使用的制剂规格。

每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg紫杉醇,527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油(CremophorEL)和49.7%(容积/容积)USP规格无水乙醇。

紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产品。

泰素?含有的紫杉醇来自于天然生物合成的发酵过程。

紫杉醇是一种白色或类白色晶状粉末,具有高度亲脂性,不溶于水,熔点大约为216-2170C。

【性状】本品为无色或微黄色粘稠液体。

【适应症】进展期卵巢癌的一线和后继治疗。

淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。

转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。

非小细胞肺癌患者的一线治疗。

AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。

【规格】5ml:30mg【用法用量】注意:不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC)器皿。

为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其它装置释出的DEHP 塑料物质[二-(2-乙基已基)邻苯二甲酸脂,di-(2-ethylhexy)phthalate)],稀释的泰素溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或(聚丙烯、聚烯烃类)塑料袋,滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。

预防用药:为了防止发生严重的过敏反应,接受泰素的所有患者应事先进行预防用药,通常在用泰素之前12及6小时左右给予地塞米松20mg口服,或在用泰素之前30-60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg;苯海拉明(或其同类药)50mg在泰素之前30至60分钟静注,以及在注射泰素之前30-60分钟给予静脉滴注西咪替丁(300mg)或雷尼替丁(50mg)。

剂量:对卵巢癌患者,推荐使用下列疗法:对于未治疗过的卵巢癌患者,推荐选择使用下列疗法,每三周一次。

在选择合适的疗法前,应考虑其不同的毒性:泰素静脉滴注175mg/m2, 滴注时间大于3小时,并给予顺铂75mg/m2;或者泰素静脉滴注135mg/m2, 滴注时间大于24小时,并给予顺铂75mg/m2 。

对于已经接受过化疗的卵巢癌患者,泰素的剂量和方案有几种,但最佳的剂量方案还不清楚。

推荐治疗方案为:泰素静脉滴注135mg/m2或者175mg/m2, 每三周滴注一次,时间大于3小时。

对乳腺癌患者,推荐使用下列疗法:对淋巴结阳性的乳腺癌的辅助治疗方案是:泰素每三周一次,静脉滴注大于3小时,剂量为175mg/m2,四个疗程,在含阿霉素的联合化疗后序贯使用,临床研究中用的是阿霉素联合环磷酰胺化疗四个疗程。

对初始化疗失败的转移性疾病或者辅助化疗6个月内出现复发的患者的有效治疗方案为:每三周一次,静脉超过3小时滴注泰素175mg/m2。

对非小细胞肺癌患者推荐方案为:每三周一次,静脉给予泰素175mg/m2,滴注时间大于3小时。

对艾滋病相关性卡氏肉瘤,推荐的治疗方案为:每三周一次,静脉给予泰素135mg/m2,滴注时间大于3小时,或者每两周一次,静脉给予泰素100mg/m2,滴注时间大于3小时(剂量强度为45-50mg/m2/week)。

在Ⅱ期临床研究中,每三周一次静脉给予泰素135mg/m2,滴注时间大于3小时的毒性比后者更大。

另外,所有体能状态较差的患者,使用了后者方案(每两周静脉给予泰素100mg/m2,滴注时间大于3小时)。

鉴于进展期的HIV患者均有免疫抑制,对这些患者推荐使用改良方案:减少三种预防用药中的地塞米松的剂量,用量为口服10mg(而不是20mg);只有当中性粒细胞计数至少为1000个/mm3时,才可首次或者再次使用泰素治疗;对严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞小于500个/mm3持续一周或更长)的患者,在后面的疗程中泰素的剂量减少20%临床需要时使用G-CSF对实体瘤患者的治疗(卵巢、乳腺和非小细胞肺癌),只有当中性粒细胞至少为1500个/mm3,血小板至少为100,000个/mm3时,才可再次使用泰素。

对于基线或后续的中性粒细胞数低于1000个/mm3的AIDS相关性卡氏肉瘤患者不能使用泰素。

在泰素治疗过程中出现了严重的中性粒细胞减少症(中性粒细胞小于500个/mm3持续一周或者更长时间)或者严重外周神经疾病的患者,在随后的治疗中泰素的剂量应减少20%。

神经毒性和严重的中性粒细胞减少症的发生率随泰素使用剂量的增加而增加。

肝功能受损患者发生毒性的危险性可能会升高,特别是发生III-IV级骨髓抑制的危险性。

对3小时输注和24小时输注,第一疗程推荐的剂量调整方法参见表1,在以后的疗程中是否要进一步减量,应根据个体的耐受性判断。

要密切监测患者是否发生了深度骨髓抑制。

表1:根据临床试验数据对肝功能受损患者提出的给药剂量建议aa 上述推荐的剂量是基于无肝功能损伤的患者的剂量(135mg/m2, 滴注时间大于24小时或175mg/m2, 滴注时间大于3小时);对其它剂量调整的治疗方案没有临床数据(如艾滋病相关性卡氏肉瘤)b 3小时输注和24小时输注的胆红素水平标准有差异,这是由临床试验设计的差异造成的。

c 这是对第1个疗程的剂量建议;在以后的疗程中是否要进一步减量,应根据个体的耐受性判断。

疗程:由医师根据病情决定。

配制指导:泰素浓缩注射剂在滴注前必须加以稀释。

应该将泰素稀释于0.9%氯化钠注射液(USP),或于5%葡萄糖注射液(USP),或于5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液(USP)或于5%葡萄糖林格氏液中,加至最后浓度为0.3至1.2mg/mL。

本品溶液的理化性质在环境温度(约25℃)及室内照明条件下可保持稳定达27小时之久。

在注射此类药品前,在溶液与容器可能的条件下都要以肉眼检查是否有颗粒物或色泽变化。

在稀释制备时,该溶液可能出现雾状物,这是由于配制的稀释溶剂所致。

当此溶液通过连接着一个过滤器(0.22微米孔道)的静脉滴注管道时,已证明并无明显的效价下降。

不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯(PVC)器皿。

PVC输液袋或输液器能释放出DEHP,为了尽可能使患者少接触增塑剂DEHP[邻苯二甲酸二-(2-乙基已基)酯],稀释后的泰素溶液应保存在瓶子(玻璃瓶、聚丙烯瓶)或塑料袋(聚丙烯袋、聚烯烃袋)中,应当采用不含PVC的输液器,如衬有聚乙烯的输液器给药。

泰素要通过带有过滤器的输液器给药,过滤器装有微孔膜,微孔的孔径不能超过0.22微米。

过滤器的入口和出口都要用短的加膜PVC管,从而避免释放出大量的DEHP。

不能用带尖头的装置接触泰素药瓶,因为这些装置可损坏瓶塞,破坏泰素溶液的无菌环境。

稳定性:未打开的泰素(紫杉醇)浓缩注射剂,在其包装上标明的日期内贮藏于室温15℃-30℃且原样封装,均是稳定的。

冷藏未开封的本品不产生不良影响。

在冷藏下泰素的成份可能发生沉淀,但是当升至室温时轻轻地或不加振摇即重新溶解。

在这些条件下,对于本品的质量无影响。

如果该溶液变成雾状或见到不可溶性沉淀,则应弃去此药。

按所推荐条件配制滴注溶液在平常室温(约25℃)及照明条件下是稳定的,稳定性达27小时;输液要在这段时间内完成。

据报告,在输注时间比推荐的3小时长时,可能会出现沉淀,但这种报告极少。

剧烈搅动、震动或摇晃可能会产生沉淀,不要这么做。

用药前,要先用没有配伍禁忌的稀释液彻底冲洗输液器。

【不良反应】下表列出的资料是根据10个研究中泰素单药治疗的812例患者(包括493例卵巢癌及319例乳腺癌)的资料整理的。

275例来自泰素的8个II期临床试验中,所用的剂量为135至300mg/m2滴注24小时,(其中有4个研究使用了G-CSF以支持造血功能)。

301例来自随机化的III期卵巢癌患者的研究,这是将泰素的两个剂量(135或175mg/m2)以及两个给药方法(3小时或24小时)进行比较。

又236例乳腺癌患者,来自使用泰素为135或175mg/m2给药3小时的一个对比研究。

表2:接受泰素单药治疗的812例实体瘤患者的不良反应的总结a·骨髓发生率(%)(n=812)-中性粒细胞减少<2,000/mm3 90<500/mm3 52-白细胞减少<4000/mm3 90<1000/mm3 17-血小板减少<100,000/mm3 20<50,000/mm3 7-贫血(血红蛋白) <11g/dL 78<8g/dL 16-感染 3 0-出血 1 4-红细胞输注 25-血小板输注 2·过敏反应b-全部 4 1-严重的+ 2·心血管-生命体征改变c-心动过缓(N=537) 3-低血压(N=532) 12-明显的心血管事件 1 ·异常ECG-全部病人 23 -具有正常基础的病人(N=559) 14 ·周围神经病变-任何的症状 60-严重的症状+ 3 ·肌肉痛/关节痛-任何症状 60-严重症状+ 8·胃肠道-恶心和呕吐 52-腹泻38-粘膜炎 31·脱发87·肝脏(具有正常基线值和研究资料的病人)-胆红素升高(N=765) 7-碱性磷酸酶升高(N=575) 22-AST(SGOT)升高(N=591) 19·注射部位反应 13根据最差疗程分析所有的病人都事先预防服药在开始3小时滴注所见的毒性反应中无一种明显地受年龄影响。

严重事件定义为至少III级毒性疾病特异性不良反应一线卵巢癌联合方案:对于在III期一线卵巢癌联合治疗研究中评价了安全性的1084名患者,表3列出了重要不良事件的发生情况。

所有研究的安全性分析均是基于所有的疗程(GOG-111研究为6个疗程,协作组研究多达9个疗程)。

表3卵巢癌III期一线临床研究中重要不良事件的发生情况aa 根据最差疗程分析b 泰素剂量mg/m2/输注时间小时c 环磷酰胺(C)或顺铂(c)剂量为mg/m2d 菲歇尔准确度测试中P<0.05e 协作组研究中<130,000/mm3f 协作组研究中<12g/dLg 所有患者事先预防服药h 在GOG-111研究中,神经毒性收集在外周神经疾病中,而在协作组研究中,神经毒性收集在运动神经或感觉神经症状中。

+ 严重事件定义为至少III级毒性NC 没有收录二线卵巢癌治疗:对于III期二线卵巢癌泰素单药治疗研究中的403名患者,下表列出了重要不良事件的发生情况。

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