卡培他滨片说明书
卡培他滨片英文说明书
21 DESCRIPTION
22 XELODA (capecitabine) is a fluoropyrimidine carbamate with antineoplastic activity. It 23 is an orally administered systemic prodrug of 5’-deoxy-5-fluorouridine (5’-DFUR) which 24 is converted to 5-fluorouracil.
2
56 N5-10-methylenetetrahydrofolate, bind to thymidylate synthase (TS) to form a covalently 57 bound ternary complex. This binding inhibits the formation of thymidylate from 58 2’-deoxyuridylate. Thymidylate is the necessary precursor of thymidine triphosphate, 59 which is essential for the synthesis of DNA, so that a deficiency of this compound can 60 inhibit cell division. Second, nuclear transcriptional enzymes can mistakenly incorporate 61 FUTP in place of uridine triphosphate (UTP) during the synthesis of RNA. This 62 metabolic error can interfere with RNA processing and protein synthesis.
卡培他滨片原理范文
卡培他滨片原理范文
首先，卡培他滨片属于第二代抗组胺药物，主要通过阻断人体内组胺受体来发挥作用。
组胺是一种重要的化学介质，可以通过结合组胺受体而产生生物学效应。
而卡培他滨片能够选择性地结合H1受体，特别是外周组胺受体，从而阻断组胺与受体的结合，减少其对人体产生的影响。
其次，卡培他滨片还具有抗胆碱药物的作用。
胆碱是一种重要的神经递质，可以通过作用于胆碱受体来产生生物学效应。
而卡培他滨片能够竞争性地结合M1胆碱受体，从而阻断胆碱与受体的结合，减少其对人体产生的影响。
这一作用可以产生镇静、催眠和抗胆碱作用等效应，有利于缓解过敏症状。
此外，卡培他滨片还具有其他多种药理作用。
例如，它还具有镇静、抗惊厥、抗恶心和呕吐等效果。
这些作用主要通过在中枢神经系统中的作用来发挥，能够通过与多个受体的结合来影响神经递质的释放和活动，从而起到治疗作用。
综上所述，卡培他滨片的原理主要是通过阻断组胺受体和竞争性结合胆碱受体来发挥作用。
其作用机制包括减少组胺的生物学效应、缓解过敏症状、产生镇静和抗胆碱作用等。
此外，卡培他滨片还具有其他多种药理作用，能够通过在中枢神经系统中的作用来影响神经递质的释放和活动，起到治疗作用。
但需要注意的是，卡培他滨片应在医生的指导下使用，且不能作为泛用药物滥用。
卡培他滨联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的疗效和安全性评价
卡培他滨联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的疗效和安全性评价王伟;刘昊;吴超群【摘要】Objective To explore the efficacy and safety evaluation of capecitabine and oxaliplatin in treatment of patients with advanced gastric cancer.Methods 54 cases of patients with advanced gastric cancer were selected from our hospital in July 2011-July 2014, they were randomly divided into observation group and control group. The control group were treated by cisplatin+5-fluorouracil . Observation group were treated by capecitabine and oxaliplatin therapy. Efficacy and adverse symptoms of the disease were compared between the observation group and control group.Results In effective rate,the observation group(66.66%)was higher than control group(33.33%);In adverse symptoms,the bservation group was lower than control group,all <0.05,the difference had statistically significance.Conclusion Capecitabine combined with oxaliplatin in treamtent of patients with advanced gastric cancer has a good efficacy and has mild adverse symptoms, so it is a good choice in treating gastric cancer.%目的：分析卡培他联合奥沙利铂治疗晚期胃癌的疗效,并对不良反应作出安全性评价。
2013-Q1卡培他滨片CTD标准模板
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
（2）辅料用量选择依据 通过对对照药品（原研产品）希罗达片重的测定，其片芯重约611~625mg，
设计自制片重控制同希罗达。选用与卡培他滨相容性良好的辅料，在常规用量范 围内，进行组方，以中间体物料性状、压片情况、片剂外观性状、溶出度等项目 为指标，进行处方筛选。
pH1.2盐酸溶液中溶出曲线
SH0189 SH0329 1003311
10
20
30
40
50
60
时间（min）
%
6
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
卡培他滨片（***批）与希罗达 在 pH4.0 醋酸盐缓冲液中溶出曲线的比较
120
累 100
积
溶 80
出
度 （
60
） 40
pH4.0醋酸溶液中溶出曲线
7
卡培他滨片 CTD 格式申报主要研究信息汇总表
结论：自制样品与希罗达在 4 种不同的溶出介质中溶出曲线的 f2 相似因子
均大于 50，说明自制样品与希罗达溶出曲线具有相似性。
详见申报资料 3.2.P.2.2.2（页码：10~25）。
（2）有关物质比较
自制卡培他滨片：江苏正大天晴药业股份有限公司生产，
(2) 本品为片剂，无附带专用溶剂。 （3） 本品使用的包装材料为铝箔和聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯固体药用复合硬 片（PVC/PVDC）。
2.3.P.2 产品开发 卡培他滨由瑞士罗氏(Roche) 制药公司开发，于 1998 年 4 月以商品名希
罗达(Xeloda) 在美国获准上市，2000 年获得 SFDA 批准进口，上市剂型为片剂， 规格 0.15g、0.5g。
药物说明书drins-卡培他滨-罗氏
说明书来源: 上海罗氏制药有限公司
【药品名称】
通用名称：卡培他滨片 英文名称：Xeloda(CapecitabineTablets) 商品名称：希罗达
【成份】
卡培他滨
【性状】
0.15g：双凸、长方形、浅桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有150字样；0.5g：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。
【适应症】
结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 胃癌： 卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
【儿童用药】
希罗达优势总结
100mg/5ml(2,900)
1.NICC(英国国家临床推荐治疗方案研究所)2003年5月28日将希罗达列入治疗晚期(转移性)乳腺癌和结直肠癌的临床指南中，并评价希罗达至少是与现有治疗同样有效，但使用更简单方便，费用更低。
Top
2.希罗达在乳腺癌中的药物经济学评价
希罗达联合多西紫杉醇对比紫杉醇单药治疗转移性乳腺癌减少住院和副作用治疗费用，同时也减少了多西紫杉醇的用量，从而降低药费。
9.Wiklund TA, et al. Pharmacoeconomic comparison of capecitabine vs. intravenous 5-FU/ leucovorin (Mayo protocol) in colorectal cancer (CRC) inFinland. Proc Am Soc Clin Oncol 22: page 530, 2003 (abstr 2134).
500mg/tab,30tab/pack(1258）
3522－4696元
20-30%
紫杉醇
泰素
百时施贵宝
乳腺癌/非小细胞肺癌/卵巢癌
175mg/m2, q3w
30mg/5ml×1瓶(1,795)
12,000元
20-30%
长春瑞滨
诺维本
皮尔.法伯
乳腺癌/非小细胞肺癌/
10mg/ml瓶(495.9)
2,300元
综合考虑成本与效果，希罗达/泰索帝联合化疗方案相对于泰索帝单药方案治疗转移性乳腺癌更为经济、安全和有效。(见下表)
研究A(7)
研究B(8)
药物经济学评价参数
XTa
T
XT-T
XT
T
XT-T
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版首先，卡培他滨属于哪种化疗药物：细胞毒性药物，就是我们常说的化疗药物。
不同于靶向药物针对性杀死表达某种基因突变的肿瘤细胞，化疗药物主要攻击处于快速分裂期的细胞，因此除了蛮横的肿瘤细胞以外，极其容易受到攻击的就是血液细胞。
卡培他滨的主流用药方案卡培他滨有大致两种用药：01单用卡培他滨通常是口服，针对一些分期较早（复发概率较低），或是年龄较长的老年患者，考虑联合用药打击过猛，反而损害免疫系统，无法从化疗中收益。
单药应用推荐剂量为1250mg/m2，每日两次，口服（每日总剂量为2500mg/m2）；吃2周，停1周，3周为一疗程，餐后30分钟内用水吞服。
那么具体怎么计算用量呢，首先要先算体表面积，体表面积计算公式：体表面积(m) =0.0061x身高(cm)+0.0128×体重(kg)-0.1529。
举个例子，患者A，75岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：推荐剂量1250mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算，患者A的卡培他滨具体用药量为：1250x2.00=2500mg 每顿；注：5片/次 2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
02与奥沙利铂联用奥沙利铂130mg/m2，静脉输注，当天开始口服卡培他滨，剂量为1000mg/m2，每日两次，用药2周，停1周；再举个例子：患者B，55岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：奥沙利铂推荐剂量：130mg/m2；卡培他滨推荐剂量1000mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算：患者B的化疗药物具体用药量为：奥沙利铂：130x2.00=260mg+卡培他滨：1000x2.00=2000mg ；注：第一天静脉滴注奥沙利铂260mg；同日起，口服卡培他滨：4片/次2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
抗肿瘤药物卡培他滨的合成新方法
关键 词 卡培他滨 ； 一 Ｄ 木糖 ； 抗肿瘤药物
０ ２ ． ６６４ 文献标识码 Ａ Ｄ Ｉ ０ ３ ６ ／． ｓ．２ １０ ９ ．０ ２０ ． １ Ｏ ：１． ９９ ｊｉ ｎ０ ５ －７ ０ ２ １ 前药 ．口服 给药 后 ，卡培 他 滨在 胃肠 道 内 以原 形 药物 被 吸 收 ，随后 在肝 － 脏 和肿瘤 细胞 内经 过多 种酶促 反 应 ， 最终 在肿 瘤 细胞 内经胸 苷磷 酸 化酶 的作用 转 化为 ５Ｆ尿 嘧 啶核苷 一 酸 ［ ．因 胃肠 道 内无 ５Ｆ尿 嘧啶释 放 ， 而减 少 了典 型 的 ５Ｆ尿 嘧啶诱 导 的 胃肠道 毒性 反应 ．同时 ，由 １ Ｊ 一 从 － 于肿瘤 组织 细 胞 中存 在较 多 的胸苷 磷酸 化 酶 ， 以卡培 他滨 对肿 瘤 细胞 具 有选 择性 的细 胞毒性 ．卡 所
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核准日期：
修改日期：
卡培他滨片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警告
对于同时服用卡培他滨和香豆素类衍生物抗凝药如华法令和苯丙香豆素的患者，应该频繁监测
抗凝反应指标，如INR或凝血酶原时间，以调整抗凝剂的用量。
在合并用药期间，曾有凝血参
数改变和/或出血，包括死亡的报告。
发生时间：在开始卡培他滨治疗后几天到几个月时间内，也可能在停止使用卡培他滨后1个月
内观察到。
易感因素：年龄>60，诊断为癌症。
【药品名称】
通用名称：卡培他滨片
英文名称：Capecitabine Tablets
汉语拼音：Kapeitabin Pian
【成份】
本品主要成份为卡培他滨，
化学名称：5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷
化学结构式：
分子式：C15H22FN3O6
分子量：359.35
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】
结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’ C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单
独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。
其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5－氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案(5-FU/LV) 。
卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。
医师在开具处
方使用卡培他滨单药对Dukes’ C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。
结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。
乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性
乳腺癌。
乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫 杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400 mg/m 阿霉素或阿霉素同
2
类物）的转移性乳腺癌患者。
耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成 含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。
胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
【规 格】 0.5g 【用法用量】
卡培他滨的推荐剂量为1250mg/m ，每日2次口服（早晚各1次；等于每日总剂量2500mg/m ），
2 2
治疗2周后停药1周，3周为一个疗程。
卡培他滨片剂应在餐后30分钟内用水吞服。
在与多西
紫杉醇联合使用时，卡培他滨的推荐剂量为 1250 mg/m 2，每日 2次，治疗 2周后停药 1周，与 之联用的多西紫杉醇推荐剂量为 75 mg/m 2，每 3周 1次，静脉滴注 1小时。
根据多西紫杉醇的 说明书，在对接受卡培他滨和多西紫杉醇联合化疗的患者使用多西紫杉醇前，应常规应用一些 化疗辅助药物。
与奥沙利铂联合使用时，在对患者给予奥沙利铂（剂量为 130 mg/m 2，静脉输 注 2小时）后的当天即可开始卡培他滨的治疗，剂量为 1000 mg/m 2，每日 2次，治疗 2周后停 药 1周。
有关奥沙利铂用药以及用药前给予预治疗药物的详细信息，参见奥沙利铂的药品说明 书。
表 1和表 2分别介绍了卡培他滨的起始剂量为 1250 mg/m 2或 1000 mg/m 2时，标准剂量和 降低剂量的计算方法(见剂量调整指南)。
当用于 Dukes ’ C 期结肠癌患者的辅助治疗时，推荐治疗时间为 6个月，即卡培他滨
1250mg/m 2，每日 2次口服，治疗 2周后停药 1周，以 3周为一个疗程，共计 8个疗程（24周）。
表1. 根据体表面积计算的卡培他滨标准剂量和降低后的剂量，起始剂量1250mg/m
2
降低后的剂量
(75%) 降低后的剂量 (50%) 标准剂量
950 mg/m 2 625 mg/m 2 体表面积（m 2
）
每次给药剂量
（mg ）
* 每次给药片数 每次给药剂量
*
每次给药剂量
*
(mg)
(mg)
（早晨和晚上） 150mg 500mg
≤1.25 1500 - 1 2 - 3 3 3 4 4 4 5 5 5
1150 1300 1450 1500 1650 1800 1950 2000 2150
800 800 1.26~1.37 1.38~1.51 1.52~1.65 1.66~1.77 1.78~1.91 1.92~2.05 2.06~2.17 ≥2.18
1650 1800 950 2000 2150 2300 2500 2650 2800
1000 1000 1150 1300 1300 1450
1 2 - 1 2
*
每日总剂量分为早晚各1次口服，早晚剂量相等
表2. 根据体表面积计算的卡培他滨标准剂量和降低后的剂量，起始剂量1000mg/m
2
降低后的剂量
(75%) 降低后的剂量
(50%) 标准剂量
750 mg/m 2 500mg/m 2 体表面积（m 2
）
每次给药剂量
（mg ）
*
每次给药片数 每次给药剂量
* 每次给药剂量
*
(mg) (mg) （早晨和晚上） 150mg 500mg ≤1.26 1150 1300 1450 1600 1750 1800 2000 2150 2300
1 2 3 4 5 2 - 1 2
2 2 2 2 2
3
4 4 4
800 600 600 1.27~1.38 1.39~1.52 1.53~1.66 1.67~1.78 1.79~1.92 1.93~2.06 2.07~2.18 ≥2.19
1000 1100 1200 1300 1400 1500 1600 1750
750 800 800 900 1000 1050 1100
*
每日总剂量分为早晚各1次口服，早晚剂量相等
剂量调整指南：
在使用中卡培他滨用药剂量可能需要调整，以达到适应患者个体化的需求。
使用中应密切 监测不良反应，并根据需要调整剂量以使患者能够耐受治疗。
卡培他滨所致的不良反应可通过 对症治疗、停药和调整剂量等方式处理。
药物一经减量，以后便不应再增加剂量。
当苯妥英和香豆素衍生物类抗凝剂类药物与卡培他滨合用时，可能需要减量（见【药物相 互作用】：抗凝剂）。
发生不良反应时，卡培他滨的剂量调整方案可参照下表进行处理（见表 3和表 4）。
表3. 卡培他滨联合多西紫杉醇化疗时剂量调整方案
NCIC 2级
3级
4级
毒性分级* 首次出现
在卡培他滨治疗的 14天内在卡培他滨治疗的 14天内 发生时： 发生时： 中止治疗，除非主管医 师认为用卡培他滨原剂
量的 50%继续治疗对患
者最有利。
暂停卡培他滨治疗，直至不 暂停卡培他滨治疗，直至不 良反应缓解至0~1级，在该良反应缓解至0~1级，在该 疗程内按卡培他滨原剂量 疗程内按卡培他滨原剂量的 继续治疗，疗程中漏服的卡 75%继续治疗，疗程中漏服的 培他滨剂量不再补充。
有条 件时可采用辅助措施预防 不良反应。
卡培他滨剂量不再补充。
有 条件时可采用辅助措施预防 不良反应。
若2级不良反应持续到应进若3级不良反应持续至应进 行下一次卡培他滨/多西紫行下一次卡培他滨 /多西紫 杉醇疗程时： 杉疗程时：。