传出神经系统的受体
传出神经系统的受体
受体的信号转导机制在不同的神经元 或不同的生理条件下可能会有所不同 ，这体现了神经系统的多样性和复杂 性。
受体的信号转导过程具有高度的复杂 性，可以涉及到多个分子和信号通路 的参与，这些过程最终导致神经元或 靶器官的功能性改变。
受体的调节与功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
受体的功能受到多种因素的调节 ，包括神经递质的浓度、其他激 素或分子的影响以及受体的磷酸
传出神经系统的组成
传出神经系统由运动神经元和自主神经元组成，其中运动神经元主要负责控制骨 骼肌的活动，自主神经元则主要负责控制内脏器官和腺体的活动。
自主神经元分为交感神经和副交感神经两类，它们的作用相互拮抗，以维持机体 内环境的稳态。
传出神经系统的受
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体类型
胆碱能受体
M型受体
主要分布在心肌、平滑肌和腺体 等效应器官，激活时引起平滑肌 收缩、腺体分泌和血管舒张等效 应。
其他类型的受体
多巴胺能受体
分为D₁和D₂亚型，主要分布在中枢神经系统和外周血管平滑肌等，激活时引起 中枢兴奋或抑制以及血管收缩或舒张等效应。
嘌呤能受体
主要分布在中枢神经系统和心肌等，激活时引起中枢兴奋或抑制以及心肌收缩 力增强或减弱等效应。
受体在传出神经系
03
统中的作用
受体与神经递质的结合
受体是一种跨膜蛋白，能够识别和结合特定的神经递质或激素，从而启动一系列的 信号转导过程。
传出神经系统的受体
汇报人：可编辑 2024-01-11
目 录
• 传出神经系统概述 • 传出神经系统的受体类型 • 受体在传出神经系统中的作用 • 传出神经系统受体的研究意义与应用
传出神经系统概述
01
传出神经系统的定义
M、N、α、β受体详解
前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！1. M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
2.N受体的分布：N受体根据分布不同，分为NM（nicotinic muscle, 或称N2受体）受体和NN（nicotinic neur, 或称N1受体）受体。
NM受体分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜），NN受体分布于神经节。
N受体位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者N 受体。
N受体胆碱亚型根据其分布部位不同可分为：神经肌肉接头N受体，即NM受体（nicotinic muscle）受体（又称N2受体）及神经节N受体（又称N1受体）。
神经N受体与中枢N受体又称NN受体（nicotinic neuronal）受体M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。
这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型，M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌、平滑肌，激动引起心脏收缩力和心率降低；M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺体分泌。
M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。
M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三种M受体均可阻断。
α受体又称“α型肾上腺素能受体”。
能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。
第5章-传出神经系统药概论课件
机体多数器官多接受交感神经和副交感神 经双重支配，当去甲肾上腺素能神经兴奋 时，有利于机体运动、观察、应激等，表 现为：心脏兴奋、血管收缩、血压升高、 支气管和胃肠道平滑肌松弛、瞳孔扩大等； 胆碱能神经的生理效应正好相反，使机体 对外界的反应下降，进行休整和积蓄能量， 表现为：心脏抑制、血管扩张、血压降低、 支气管和胃肠道平滑肌收缩、瞳孔缩小等。
M4: 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5: 中枢神经
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M受体小结（即M样作用）
M受体： 心脏：抑制，三负。 腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。
分泌增加。 眼睛：瞳孔括约肌、睫状肌收缩。 胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌
松弛。 支气管平滑肌：兴奋时收缩。
血管扩张。
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（三）、受体反应的分子机制(no)
递质、药物与受体结合后，如何产生物效应， 至今了解较少。目前认为存在几种偶联方式。
1、受体与离子通道的偶联
N2受体属于配体门控离子通道受体。N2受体是 一种脂蛋白，分子量为25万，由4种5个亚基组 成，包括两个亚基，分子量为40,000；一个 亚基，分子量为50,000；一个亚基，分子量 为57,000和一个亚基，其排列方式是：。
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M1：中枢皮质、海马：中枢兴奋。 突触前膜：激动时抑制Ach释放。 神经节：神经节除极化。 胃粘膜壁细胞：胃酸分泌；胃肠活动。 瞳孔括约肌、睫状肌。
M2：中枢、突触前膜:激动时抑制Ach释放。 心脏：窦房结、心房，房室结、心室， 激动时抑制。
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受体分布——精选推荐
受体分布传出神经系统的受体分布及激动效应有什么记忆⼝诀传出神经末梢主要释放两种递质，因⽽按受这些递质的受体也主要分为两⼤类：⼀、胆碱受体及效应能选择性地与⼄酰胆碱结合的受体称胆碱受体。
由于其对药物的反应不同⼜可分为：（⼀）毒蕈碱型胆碱受体（简称M受体）能选择性与毒蕈碱结合的受体。
主要分布在副交感神经节后纤维所⽀配的效应器官上。
（⼆）烟碱型胆碱受体（简称N受体）能选择性与烟碱结合的受体，可分为N1 受体N2 受体两种亚型。
N1受体主要分布在植物神经节神经元细胞膜上，当其被激动时，可引起神经节兴奋，冲动沿节后纤维传递，可使交感神经节后纤维末梢释放去甲肾上腺素，及副交感神经节后纤维末梢释放⼄酰胆碱，从⽽出现相应效应；N2受体主要分布在⾻骼肌，当其激动时表现为⾻骼肌收缩。
⼆、肾上腺素受体及效应能选择性地与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。
（⼀）a肾上腺素受体（简称a受体）⼀般可分为a1及a2两个亚型。
（⼆）β肾上腺素受体（简称β受体）可分为β1、β2及β3三个亚型。
β受体主要分布在交感神经纤维所⽀配的效应器细胞膜上。
（三）多巴胺受体（简称DA受体）能选择与DA结合的受体。
中枢神经系统有各种亚型的M受体M1：胃壁和⾃主神经节M2：⼼脏包括窦房结，⼼房，⼼室，房室结；神经末梢的突触前膜M3：平滑肌，腺体，⾎管内⽪NM受体：神经肌⾁接头的突触后膜上即运动终板上；M受体主要分布在⼼脏⾎管消化道等平滑肌和腺体，N分为N1，N2两种亚型，N1主要分布在⾻骼肌，N2主要分布在神经肌⾁接头NN受体：⾃主神经节，肾上腺髓质α1 受体：交感神经节后纤维⽀配的效应器，即⾎管平滑肌，尿道平滑肌，肠平滑肌α2 受体：胰岛β细胞，⾎⼩板，神经末梢突触前膜，⾎管平滑肌β1受体：⼼脏、肾⼩球旁系细胞β2受体：⽀⽓管平滑肌、胃肠道平滑肌、尿道平滑肌，⾻骼肌⾎管和冠状⾎管、肝脏。
β3受体：脂肪组织类固醇激素受体在细胞内（包括细胞质受体和细胞核受体）肽类激素受体在细胞膜外。
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
传出神经系统的受体
传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用和分类
传出神经系统的受体（receptor, R）
乙酰胆碱受体（acetylcholine receptor） M受体（毒蕈碱样受体，Muscarinic receptor）:M1-M5； N受体（烟碱样受体，Nicotinic receptor）:NN、NM。
离子通道型受体：激动剂与受体结合后， 离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生生 物效应。
M receptors
心率减慢
N receptor
配体门控离子通道型受 体，有四种亚基：2α、β、 γ、δ，在α亚基有ACh的结 合位点。
当ACh与α亚基结合后， 离子通道开放，调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
M3
等收缩
血管内皮
血管舒张
M4-5 NN (N1)
CNS
自主神经节 髓质
--
神经节兴奋 髓质分泌↑，儿茶
酚胺释放
NM (N2)
骨骼肌
骨骼肌收缩
肾上腺素受体 分布
α1
血管平滑肌 眼
胰岛β细胞
α2
血小板 突触前膜
血管平滑肌
β1
心脏
β2
平滑肌 突触前膜
Hale Waihona Puke β3脂肪组织效应
血管收缩 扩瞳
减少Ins释放 促血小板聚集 减少NA释放（负反馈）
收缩
心脏收缩力和心率增加
支气管、血管等松弛 增加NA释放（正反馈）
传出神经系统药物
心肌— 心率、心力
输出量
血压
虹膜环状肌收缩
睫状肌收缩 M-R 平滑肌 支气管收缩
缩瞳
近视
通气量 呼吸困难 蠕动 排尿 舒张
胃肠道平滑肌收缩 胆碱能-R 膀胱平滑肌收缩 血管平滑肌（次要） 腺体 — 分泌
交感神经节
N1-R 副交感神经节 N-R N2-R 肾上腺髓质—分泌肾上腺素 骨骼肌——收缩
皮肤、黏膜、内脏血管收缩—血压 α α -R α 肾上腺素-R β 1-R 心肌：心率、心力 输出量 支气管平滑肌舒张 血压
作用方式 直接作用于受体 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释 放等。
十、传出神经系统药物分类
1．拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药 2．拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药
胆碱受体激动药
拟胆碱药是一类作用与Ach相似的药物。 可分为胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药两 类。 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药
四、有机磷酸酯类中毒的防治
１、预防：加强管理 ２、急性中毒解救 ⑴消除毒物 ⑵使用解毒药 ①及早足量使用阿托品 ②同时使用ChE复活剂 ３、慢性中毒的治疗
胆碱受体阻断药（I）—— M受体阻断药
一、M受体阻断药 阿托品（Atropine） 1、作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受
体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。 2、药理作用： ⑴ 抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显） ⑵ 对眼睛的作用①散瞳②眼内压升高 ③调
二、难逆性抗胆碱酯酶药— 有机磷酸酯类
有机磷酸脂类（organophosphate）与胆碱酯 酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复， 故称难逆性抗胆碱酯酶药，毒性很强。主要 用作农业杀虫剂，有的可用作环境卫生杀虫 剂，如敌百虫（dipterex）、乐果（rogor）、 马拉硫磷（malathion）、敌敌畏（DDVP） 和内吸磷（E1059）等。有些毒性更大如塔 朋（taben)、梭曼(soman), 用于战争。Biblioteka 三、传出神经系统的递质和受体
传出神经系统药物
〔四〕胆碱酯酶复活药
碘解磷定 〔PAM〕：水溶性低、现用现配、静 脉给药
【体内过程】肝、肾、脾、心等分布多，肾排出 快，足量反复给药
【药理作用和应用】 1) 复活胆碱酯酶 :
碘解磷定与磷酰化AChE结合 ↓
磷酰化-PAM、AChE 游离出来
2)与体内游离的有机磷酸酯类直接结合，阻止其 进一步与 AChE 结合；
慢性毒性
➢ 突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久 地下降，但与临床病症并不平行。
➢ 主要病症：神经衰弱、腹胀、多汗、偶有 肌束颤抖及瞳孔缩小。
➢ 剂量稍大：急性毒性
解救原那么
〔1〕消除毒物 皮肤：温水和肥皂清洗皮肤 口：2％碳酸氢钠溶液或1％盐水反复洗胃，硫酸
镁导泻。敌百虫不用碱性溶液。 眼部：2％碳酸氢钠溶液或 0.9％盐水冲洗。 〔2〕解毒药物 阿托品：对N受体无作用→对中枢病症弱 胆碱酯酶复活药：碘解磷定和氯解磷定
受体作用。 ➢ 全身毒性反响较新斯的明严重，大剂量
→呼吸麻痹。 ➢ 治疗青光眼。
2.难逆性 ——有机磷酸酯类
敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷 对硫磷〔 1605〕 内吸磷 〔 1059〕 乐果
毒性作用机制
1.有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子 以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中 心上的羟基相结合→磷酰化胆碱酯酶， 使AchE失去水解Ach的能力，导致 Ach大量堆积，引起中毒。
3. 多巴胺〔DA〕能、嘌呤能、5-羟色胺能和肽能神经
〔二〕传出神经系统 受体的分类、分布 与效应：
1.胆碱受体 M：心血管、胃肠、支气管、眼和腺体等。
M样作用〔心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气 管平滑肌收缩、腺体分泌和瞳孔缩小等〕
N：N1受体分布与神经节和肾上腺髓质； N2受体分布于骨骼肌。 N样作用〔自主神经节兴奋、肾上腺髓质分泌
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传出神经系统的受体（receptor, R）
肾上腺素受体（adrenoceptor） – α受体：α1(α1A、α1B 、α1D)、 α2(α2A、α2B、α2C)； – β受体：β1、β2、β3。
乙酰胆碱 受体 M1 M2
M3 M4-5 NN (N1)
分布
眼 胃壁细胞
心脏
腺体、平 滑肌
血管内皮 CNS
传出神经系统 药理概论
传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类 传出神经系统的递质 传出神经系统的受体 传出神经系统的生理功能 传出神经系统药物的基本作用和分类
传出神经系统的受体（receptor, R）
乙酰胆碱受体（acetylcholine receptor） – M受体（毒蕈碱样受体，Muscarinic receptor）:M1-M5； – N受体（烟碱样受体，Nicotinic receptor）:NN、NM。
课程结束， 休息一下吧！
M receptors
心率减慢
N receptor
配体门控离子通道型受 体，有四种亚基：2α、β、 γ、δ，在α亚基有ACh的结 合位点。
当ACh与α亚基结合后，K+离子流动。Na+、 Ca2+ 进入细胞，肌肉收缩。
Protein structure of N acetylcholine receptor.
自主神经 节 髓质
效应
缩瞳 胃酸分泌
心率、传导 和心房收缩
力↓
腺体分泌、 胃肠等收缩 血管舒张
--
神经节兴奋 髓质分泌↑， 儿茶酚胺释
肾上腺素 受体
分布
效应
血管平滑
α1
肌
眼
血管收缩 扩瞳
α2
胰岛β细 胞
血小板 突触前膜 血管平滑
肌
减少Ins释放 促血小板聚集 减少NA释放（负反
馈） 收缩
β1
心脏
心脏收缩力和心率 增加
支气管、血管等松
平滑肌
弛
受体的分子机制
根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类：
G蛋白耦联受体
离子通道型受体
N-R M-R α-R β-R
受体的分子机制
G蛋白耦联受体：第一信使与受体结合→ 经G蛋白产生第二信使→激活蛋白激酶→ 蛋白质磷酸化→引起生物效应。
离子通道型受体：激动剂与受体结合后， 离子通道开放，Na+、Ca2+内流，产生生 物效应。