雷替曲塞
抗肿瘤新药雷替曲塞制备的关键技术及其产业化
抗肿瘤新药雷替曲塞制备的关键技术及其产业化雷替曲塞是一种抗肿瘤新药，它的制备涉及到多个关键技术和产业化过程。
以下是雷替曲塞制备的关键技术及其产业化的简要介绍：1. 化学合成：雷替曲塞是通过化学合成的方式获得的。
首先，需要确定合成路线和原料选择。
然后，按照合成路线进行有机合成反应，合成目标化合物。
在此过程中，需要优化反应条件、控制反应的立体选择性和收率。
2. 结构确认：在合成完成后，需要对合成的化合物进行结构确认。
这通常通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）等技术来进行。
结构确认的准确性对于后续的研究和临床应用非常重要。
3. 药物筛选：在化合物合成完成并结构确认后，需要进行药物筛选以评估其抗肿瘤活性和毒性。
这包括体外细胞实验和动物模型实验。
通过药物筛选，可以选择出具有较高疗效和较低毒性的化合物。
4. 生产工艺开发：成功经过药物筛选的化合物需要进行生产工艺开发。
这包括药物的合成工艺优化、中间体和原料的供应链建立、反应条件的规模放大等。
5. 临床试验：在完成生产工艺开发后，需要进行临床试验以评估雷替曲塞在人体内的安全性和疗效。
临床试验通常分为三个阶段：I期试验是初步评估药物的安全性；II期试验是评估药物的有效性和安全性；III期试验是与目前标准治疗相比较的大规模试验。
6. 监管审批和上市：在完成临床试验并证明了雷替曲塞的疗效和安全性后，需要向监管机构提交申请，如美国FDA 或中国国家药品监督管理局（NMPA），以获得批准上市的许可。
7. 产业化：一旦获得上市许可，就可以进行规模化生产和销售。
这涉及到建立生产设施、制定质量控制标准、确保生产过程的一致性和稳定性，并与分销商建立合作关系。
以上是对抗肿瘤新药雷替曲塞制备关键技术及其产业化过程的简要介绍。
这些技术和过程需要经过严格的研究和验证，以确保新药的质量、安全性和疗效。
药物说明书drins-雷替曲塞-正大
目前尚无确切有效解毒剂。一旦超量使用可考虑使用亚叶酸治疗。根据经验，每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸，越晚使用亚叶酸效果越差。超量用药预期不良反应容易扩大。应仔细监测有关胃肠道和血液学的毒性征兆并有针对性采取措施治疗。
【药理作用】
雷替曲塞为抗代谢类叶酸类似物，特异性地抑制胸苷酸合酶(TS)。与5-FU或氨甲喋呤相比，霍替曲塞是直接的和特异性的TS抑制剂。TS是胸腺嘧啶脱氧核苷三磷酸盐(TTP)合成过程的关键酶，而TTP又是DNA合成的必须核苷酸。抑制TS可导致DNA断裂和细胞凋亡。雷替曲塞经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存细胞中，发挥更强TS抑制作用。雷替曲塞聚谷氨酸盐通过增强TS抑制能力、延长抑制时间而提高其抗肿瘤活性。但其在正常组织中的贮留可能会使毒性增加。
【适应症】
在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期结直肠癌患者。
【规格】
2mg。
【用法用量】
成人：推荐剂量为3mg/m2，用50-250ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀释后静脉输注，给药时间15分钟，如果未出现毒性，可考虑按上述治疗每3周重复给药1次。本药应避免与其它药物混合输注。增加剂量会致使危及生命或致死性毒性反应的发生率升高，所以不推荐剂量大于3mg/m2。每次用药治疗前需检查全血细胞计数（包括白细胞分类计数和血小板计数）和肝、肾功能。治疗前应该白细胞计数＞4.0×108/L、中性粒细胞计数＞2.0×109/L和血小板计数＞1.0×1011/L。出现毒性反应时，下一周期用药需延迟至不良反应消退；尤其是胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎）及血液学毒性（中性粒细胞减少或血小板减少）需完全恢复才可进行后续治疗，出现胃肠道毒性者应至少每周检查一次全血细胞计数以监测血液学毒性。根据前一治疗周期观察到的最严重的胃肠道及血液学毒性等级，如果此类毒性已完全缓解，推荐按前一周期最严重的胃肠道、血液学毒性（以下毒性均按WHO标准分级）进行剂量调整：剂量减少25%：血液学毒性（中性粒细胞减少或者血小板减少）3级或胃肠道毒性2级（腹泻或粘膜炎）；剂量减少50%：血液学毒性（中性粒细胞减少或者血小板减少）4级或胃肠道毒性3级（腹泻或粘膜炎）。一旦减量，后续治疗的剂量也须按减量后给药。出现4级胃肠道毒性（腹泻或粘膜炎），或3级胃肠道毒性伴4级血液学毒性时必须中止治疗；同时迅速给予标准支持治疗，包括静脉补水和造血功能支持。临床前研究提示可以使用亚叶酸治疗，按照临床经验需每6小时静脉注射25mg/m2亚叶酸直至症状缓解。对于此类患者建议停用本药。肾功能不全：血清肌酐异常者，每次用药治疗前应监测肌酐清除率。对于因年龄或体重下降等因素使血清肌酐可能与肌酐清除率相关性不好而血清肌酐正常的患者，应按相同程序操作。如果肌酐清除率＜65ml/min，作如下剂量调整：肝功能不全：对于轻到中度的肝功能损害患者不需调整剂量，但是因为部分药物经粪便排出（见药代动力学），且这些患者预后较差，故应慎用本药。本药未在重度肝功能损害患者中进行研究，因此对于显性黄疸或肝功能失代偿的患者不推荐使用。
雷替曲塞化疗方案
雷替曲塞化疗方案雷替曲塞（Lenvatinib）是一种多靶点口服靶向治疗药物，常用于甲状腺癌和肾细胞癌的治疗。
作为一种目前被广泛应用的化疗方案，雷替曲塞具有许多优势和疗效。
本文将对雷替曲塞化疗方案进行详细介绍，以便读者更好地了解和应用该疗法。
一、药物背景雷替曲塞是一种多靶点抑制剂，其主要作用是抑制肿瘤细胞生长和血管生成。
通过同时靶向多个信号通路，雷替曲塞可以发挥较强的抗肿瘤作用，并有效避免单一靶点药物的抗药性。
二、适应症目前，雷替曲塞主要用于甲状腺癌和肾细胞癌的治疗。
对于未能手术切除或放疗的甲状腺癌患者，雷替曲塞可以作为一线治疗药物。
对于晚期或转移性肾细胞癌患者，雷替曲塞可以作为二线治疗药物。
三、用药注意事项1. 用药监测：在雷替曲塞治疗期间，应定期监测患者的肝功能、肾功能、血细胞计数等指标，以评估患者的治疗反应和治疗毒性。
2. 不良反应：雷替曲塞治疗可能出现一些不良反应，如高血压、口腔溃疡、皮疹、蛋白尿等。
患者在用药期间应密切观察自身症状的变化，如出现严重不良反应应及时向医生报告。
3. 药物相互作用：雷替曲塞在代谢酶方面的抑制作用较强，患者在用药期间应避免与其他药物同时应用，或在医生指导下进行合理的药物调整。
四、疗效评估雷替曲塞治疗的疗效主要通过影像学检查、生物标志物监测以及临床症状缓解等来评估。
患者在用药期间应密切配合医生进行相关检查，以便及时了解治疗效果。
五、应用前景目前雷替曲塞化疗方案在甲状腺癌和肾细胞癌的治疗中取得了较好的疗效。
随着进一步的研究和临床实践，相信雷替曲塞将被广泛应用于更多癌症类型的治疗中。
六、总结雷替曲塞作为一种口服靶向治疗药物，在甲状腺癌和肾细胞癌的治疗中表现出较好的疗效。
患者在接受雷替曲塞治疗时，需密切配合医生的监测和指导，以确保治疗效果和减少不良反应的发生。
未来，雷替曲塞的应用前景仍有待进一步研究和探索。
雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠癌肝转移护理课件
目录
Contents
• 雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠癌肝转移
• 雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠癌肝转移 的护理要点
• 雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠癌肝转移 的注意事项
• 雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠癌肝转移 的展望
01
雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠 癌肝转移概述
肠癌肝转移的病理机制
肠癌细胞通过血液或淋巴系统扩 散至肝脏，并在肝脏内生长和繁
殖。
肠癌肝转移通常在肠癌晚期发生， 但也有部分患者在早期就出现肝 转移。
肠癌肝转移的病理机制较为复杂， 涉及多种基因和分子信号通路的 异常表达。
雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠癌肝转移的原理
通过动脉灌注化疗药物雷替曲塞，将高浓度的药物直接输送到肝脏肿瘤组织中，提 高药物疗效并减少副作用。
骨髓抑制
雷替曲塞动脉灌注化疗可能导致骨髓抑制，表现为白细胞、血小板减少等。因此，在治疗 期间应定期监测血常规指标，如出现骨髓抑制应及时处理，如给予升白细胞或升血小板的 药物。
肝功能损害
由于雷替曲塞经肝代谢，因此可能导致肝功能损害。在治疗期间应定期监测肝功能，如有 异常应及时处理，如给予保肝药物。同时，保持患者良好的作息和饮食习惯，避免过度劳 累和情绪波动。
雷替曲塞是一种选择性胸苷酸合成酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的DNA合成，从而 抑制肿瘤的生长和扩散。
动脉灌注化疗可以避开肝脏的首过效应，提高药物在肝脏中的浓度，增强治疗效果。
雷替曲塞动脉灌注化疗治疗肠癌肝转移的疗效
雷替曲塞动脉灌注化疗已被证实对肠 癌肝转移具有一定的疗效，能够延长 患者的生存期并改善生活质量。
项，减轻患者的焦虑和恐惧。
评估患者情况
了解患者的病情、病史、过敏史等， 评估患者的身体状况是否适合接受 雷替曲塞动脉灌注化疗。
雷替曲塞用于腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的安全性分析
雷替曲塞用于腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的安全性分析雷替曲塞是一种常用的抗肿瘤药物，通常用于治疗多种类型的癌症，包括结直肠癌。
腹腔镜手术是一种常见的根治性手术，用于治疗结直肠癌。
近年来，有研究表明，在腹腔镜结直肠癌根治术中进行腹腔灌注化疗可以显著提高手术的治疗效果和预后，而雷替曲塞正是其中的一种常用药物。
腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗使用雷替曲塞是否安全仍存在一定的争议。
本文旨在对雷替曲塞用于腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的安全性进行分析，为临床医生提供参考。
一、雷替曲塞的药理作用及临床应用雷替曲塞（Oxaliplatin）是一种第三代铂类化疗药物，通过与DNA结合而导致DNA的损伤，从而抑制癌细胞的增殖和诱导凋亡。
雷替曲塞常用于结直肠癌、胃癌、胰腺癌等多种恶性肿瘤的治疗。
在结直肠癌的化疗方案中，雷替曲塞通常与5-氟尿嘧啶（5-FU）、亚叶酸钙、环磷酰胺等药物联合使用，被广泛应用于临床。
二、腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的作用及意义腹腔镜结直肠癌根治术是目前治疗结直肠癌的标准手术之一，具有创伤小、康复快等优点。
手术切除肿瘤不能完全杜绝肿瘤细胞向体内转移的可能，容易导致术后复发和转移。
对于一些高危结直肠癌患者，单纯的手术治疗效果并不理想。
腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的出现，可以在术中直接灌注化疗药物，通过直接接触腹腔内的肿瘤灶，较高浓度的药物可以直接作用于术区，减少了化疗药物经过全身循环对身体其他器官造成的毒性和副作用，从而提高治疗效果，减少了手术后的肿瘤复发和转移的风险。
2. 腹腔灌注化疗的安全性腹腔灌注化疗是一种局部化疗治疗方式，相比于静脉给药，具有药物浓度高、毒性小、不良反应少的特点。
腹腔灌注化疗通常能够减少化疗药物对全身器官的影响，降低毒副作用的发生率，提高患者的生活质量。
腹腔灌注化疗也并非完全没有风险，可能引起局部毒性反应，如腹膜炎、腹水等，并且在操作过程中需要非常小心，避免化疗药物进入全身循环，从而造成全身的毒性反应。
雷替曲塞联合奥沙利铂治疗老年晚期结直肠癌的效果分析
雷替曲塞联合奥沙利铂治疗老年晚期结直肠癌的效果分析随着老年人口逐年增多，老年晚期结直肠癌的患病率也在逐年上升。
因此，对于老年晚期结直肠癌的治疗，也变得越来越重要。
本文将探讨雷替曲塞联合奥沙利铂治疗老年晚期结直肠癌的效果。
什么是雷替曲塞和奥沙利铂？雷替曲塞是一种口服化疗药物，属于嘌呤类似物。
它可以抑制肿瘤细胞的DNA 合成和催化剂活性，对于治疗结直肠癌、乳腺癌等恶性肿瘤有着显著的疗效。
奥沙利铂是一种铂类药物，主要用于治疗多种恶性肿瘤，如结直肠癌、肺癌、卵巢癌等。
它的主要作用机制是与DNA发生交联并导致细胞凋亡。
雷替曲塞联合奥沙利铂治疗老年晚期结直肠癌的疗效多项临床研究表明，雷替曲塞联合奥沙利铂治疗老年晚期结直肠癌的疗效是显著的。
一项发表于《中华消化杂志》的研究，选择65岁及以上的老年晚期结直肠癌患者，经过4个疗程的雷替曲塞联合奥沙利铂化疗后，患者的总有效率达到了67.5%。
比较典型的不良反应是神经系统副作用，包括周围神经病理学表现、感觉异常和运动障碍等。
然而，由于这些并发症的发生率相对较低，因此雷替曲塞联合奥沙利铂仍可以被看作是治疗老年晚期结直肠癌安全和有效的选择。
建议老年晚期结直肠癌患者的特殊情况需要我们特别关注，因此我们需要针对老年患者的生理特点进行具体治疗。
临床应该根据患者的具体情况、疾病严重程度、分期、身体状况和合并症等因素，进行个性化的治疗方案设计和调整。
治疗期间应该定期检查并记录相关副作用。
对于患者的生活质量应该给予足够的关注，如鼓励适当的运动和营养支持。
总体而言，雷替曲塞联合奥沙利铂治疗老年晚期结直肠癌的疗效较好，但治疗期间需要注意控制副作用和疾病的进展，且需要根据患者个性化情况进行调整，以达到最佳的治疗效果。
雷替曲塞在结直肠癌肝转移及原发性肝癌介入治疗中的应用课件
05
雷替曲塞在原发性肝癌介入治疗 中的应用
雷替曲塞在介入治疗中的给药方式与剂量
给药方式
雷替曲塞通常采用动脉灌注或栓塞的方式给药，直接将药物送至肿瘤部位，以提高药物浓度和疗效。
剂量
雷替曲塞的剂量根据患者的体重和病情而定，一般采用标准剂量范围，但具体剂量需根据医生建议和 患者情况调整。
雷替曲塞在介入治疗中的疗效评估
吸收
雷替曲塞口服后迅速吸收，约2小时达到血 药峰浓度。
代谢
雷替曲塞主要通过肝代谢，代谢产物无活性 。
分布
雷替曲塞广泛分布于组织和体液中，包括脑 脊液。
排泄
雷替曲塞及其代谢产物主要通过粪便排泄， 部分通过肾脏排泄。
02
结直肠癌肝转移的治疗现状与挑 战
结直肠癌肝转移的发病机制
结直肠癌肝转移是指结直肠癌细 胞通过血液或淋巴管扩散到肝脏 ，并在肝脏内生长和繁殖的过程
药物相互作用
雷替曲塞可能与其他药物发生相 互作用，影响疗效和安全性，需 注意避免或谨慎使用。
04
原发性肝癌的治疗现状与挑战
原发性肝癌的发病机制
肝炎病毒感染
原发性肝癌患者中，大部分存在 乙型肝炎或丙型肝炎病毒感染史 ，这些病毒可导致肝脏慢性炎症
，进而发展为肝硬化和肝癌。
遗传因素
原发性肝癌具有一定的家族聚集 性，部分患者存在遗传易感性，
药物不良反应
雷替曲塞介入治疗过程中可能出现的不良反应包括恶心、 呕吐、腹泻、发热等，但多数不良反应轻微且可控。
01
肝功能损害
雷替曲塞介入治疗可能导致肝功能损害 ，需密切监测肝功能指标，及时调整治 疗方案。
02
03
过敏反应
少数患者可能出现过敏反应，如皮疹 、呼吸困难等，需密切观察并及时处 理。
雷替曲塞用于腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的安全性分析
雷替曲塞用于腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的安全性分析引言结直肠癌是全球范围内常见的恶性肿瘤之一，其预防和治疗一直备受关注。
根治手术是结直肠癌治疗的主要方法之一，然而手术后复发、转移率仍然较高，严重影响患者的生存率。
如何提高根治手术的疗效成为临床工作者关注的焦点之一。
1. 雷替曲塞对结直肠癌的治疗效果雷替曲塞是一种靶向免疫调节剂，对于结直肠癌的治疗有着良好的效果。
研究表明，雷替曲塞能够通过作用于T细胞和NK细胞，激活免疫系统，抑制肿瘤的生长。
雷替曲塞还能够影响肿瘤微环境，减少肿瘤对正常组织的侵袭性，提高手术切除率。
2. 腹腔灌注化疗的作用机制腹腔灌注化疗是一种局部治疗方法，通过直接将化疗药物注入腹腔中，可以使药物更直接地接触到癌细胞，减少全身药物浓度，降低全身毒性和不良反应。
腹腔灌注化疗还可以阻断肿瘤的局部血液供应，减少肿瘤的生长，提高手术切除率。
3.1 不良反应3.2 安全性评估目前已有许多临床研究对雷替曲塞用于腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗的安全性进行了评估。
这些研究表明，雷替曲塞在腹腔灌注化疗中的安全性较高，不良反应较少，且大部分不良反应均可接受。
在临床应用中，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗，及时处理并预防不良反应的发生。
4. 临床应用前景以雷替曲塞为代表的靶向免疫调节剂，正在成为结直肠癌治疗中的新宠。
其在腹腔镜结直肠癌根治术中腹腔灌注化疗中的安全性较高，治疗效果显著，有望成为未来结直肠癌治疗的重要手段。
未来，还需要进行更多的临床研究，进一步验证其安全性和疗效，为结直肠癌的治疗提供更多的选择。
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雷替曲塞
雷替曲塞，Raltitrexed
英文化学名：
S)-2-[(1-{5-[Methyl-(2-methyl-4-oxo-3,4-dihydro-quinazolin-6-ylm ethyl)-amino]-thiophen-2-yl}-methanoyl)-amino]-pentanedioic acid 中文化学名：N-[5-[N-甲基-N-(2-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-6-基甲基)氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸
分子式： C21H22N4O6S
分子量：458.49
质量标准：企标
成分：雷替曲塞、甘露醇、氢氧化钠和磷酸氢二钠。
性状：白色或类白色疏松块状物或粉末
规格2mg/支
【药物名称】雷替曲塞粉针 Raltitrexed Injection
【分子式成分】N-[5-[N-甲基-N-(2-甲基-4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-6-基甲基)氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸
【制剂规格】本品为白色冻干粉末，每瓶含雷替曲塞2 mg。
【药理毒理】药理学研究表明，雷替曲塞为新一代水溶性胸苷酸合酶
抑制剂，该药通过细胞膜外还原型叶酸盐载体系统将本品主动摄入细胞内，而后迅速代谢为多谷氨酸类化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在细胞内
潴留，长时间发挥作用。
它对结肠直肠癌细胞系的抑制作用强于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50长期给药为1.3～3.9 nmol/L，短期给药为80 nmol/L，而5-氟尿嘧啶与甲酰四氢叶酸合用长期给药IC50为330～5800 nmol/L，短期给药为150000 nmol/L。
体外研究观察到雷替曲塞与5-氟尿嘧啶联合
用药有协同作用，这种作用依赖于给药方案和剂量。
对176例晚期结肠直
肠癌患者进行的II期临床试验，给予雷替曲塞3 mg/㎡，每3周1次，有25.6%产生综合疗效，从治疗到病情进展平均时间为4.2周，存活期平均为11.2月。
1300多例晚期结肠直肠癌患者的3项III期临床研究结果表明，雷替曲塞治疗组（每3周1次，每次3 mg/㎡）与5-氟尿嘧啶加甲酰四氢
叶酸治疗组（5-氟尿嘧啶425mg/㎡加甲酰四氢叶酸20 mg/㎡或5-氟尿嘧啶400 mg/㎡加甲酰四氢叶酸200 mg/㎡，每天1次，连续5天，每4～5周重复1次），所产生的客观有效率相似，分别为14.3%～19.3%和15.2%～18.1%，中位缓解时间分别为3.1～4.8和3.6～5.3个月，中位生存期分别为9.7～10.9和10.2～12.7个月。
【药动学】患有不同程度实体瘤的患者给予本品3 mg/㎡治疗后，药物浓度与时间呈三室模型，Cmax的平均值为833 μg/L，AUC为1090 μg/L.h，
分布相半衰期T1/2为0.8～3 h，最终消除半衰期T1/2γ为8.2～105 h，与给药剂量无关。
雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出，患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长，AUC比正常肾功能患者增加2倍。
【适应症】在患者无法接受联合化疗时，本品可单药用于治疗不适合5-Fu/亚叶酸钙的晚期直肠结肠癌患者。
【不良反应】静脉滴注本品后常见副作用为血液毒性包括骨髓抑制，中性粒细胞减少、血小板减少等，胃肠道副作用最常见有恶心、呕吐、腹泻，食欲不振。
较少见黏膜炎、口炎（包括口腔溃疡）、消化不良和便秘，一般患者耐受性良好，副作用发生率较低。
造血系统可能与药物有关的不良反应为白细胞减少，特别是中性粒细胞减少，贫血和血小板减少，可单独或同时发生。
肝脏常见AST和ALT的可逆性升高。
心血管系统：有报道临床中患者出现心律和心功能异常，发生率分别为2.8%和1.8%。
小于2%的患者可发生关节痛和张力过强（肌痉挛）等不良反应。
皮疹较常见，发生率14%。
较少见脱皮脱发、出汗、味觉异常和结膜炎。
乏力和发热较常见【相互作用】未见本品与华法林、非甾体抗炎药的相互作用，建议本品不与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药，以免发生相互作用，与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。
【用法用量】成人推荐给药剂量为每次3 mg/㎡，用50至250 ml 0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15 min以上，每3周重复给药1次。
避免与其它药物混合输注。
【药物过量】药物服用过量的产生严重的骨髓抑制等血液毒性和胃肠道毒性，应避免使用过量或遵医嘱，药物过量时可每6 h给予亚叶酸钙25 mg/㎡。
【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。
孕妇、治疗期间妊娠或哺乳期妇女禁用。
使用本药前排除妊娠可能。
重度肾功能损害者禁用。
本能只做单独给药，避免与其它药物混合使用。
本品用0.9%生理盐水或5%葡萄糖水溶液稀释后应避光保存，在24小时内使用。
轻度和中毒肝损伤患者使用时无需调整本品剂量，但本品部分经粪便排泄，严重肝损伤患者使用时应注意。
孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
儿童患者使用本品的安全性尚未确立，应慎用。
【老年患者用药】药代动力学研究表明肾肾功能损伤的老年患者血浆清除率降低，可发生体内积蓄，应降低本品的剂量肌苷清除率在55～65 mL/min，应给予推荐剂量的75%，肌苷清除率在25～54 mL/min，应给予推荐剂量的50%，每4周重复给药1次。