哪些抗菌药物能透过血脑屏障？
抗菌药物合理使用管理PPT课件
合理用药概念
合理用药概念：“安全、有效、适当、经济”
1985年WHO在肯尼亚首都内罗毕召开了合理用药专家 会议，给出定义。
安全性：
风险与效益评估，权衡利弊。
有效性：
有明确的适应症。“治标”与“治本”兼为有效。达 成医患双方均可接受的用药目标。
适磺胺嘧啶
抗真菌药 氟康唑
透过正常血脑屏障否 脑膜发炎
可透过 可透过 可透过 为血中浓度70%
其它药物 其它药物
可透过
附加损害导致的耐药菌株
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 耐万古霉素肠球菌(VRE) 产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs) 菌株 产质粒介导的AmpC（头孢菌素酶）菌株 多重耐药(MDR)铜绿假单胞菌 多重耐药(MDR)不动杆菌 高致病性难辨梭状芽孢杆菌
高龄或免疫缺陷者等高危人群（65岁以上、癌症、 糖尿病等）
手术范围大、时间长、污染机会增加
重要脏器（头颅手术、心脏手术、眼内等） 异物植入手术（人工心瓣膜植入、永久性心脏起博
器放置、人工关节置换）
颅脑手术：选择透过血脑屏障的药物。
《常见手术预防用抗菌药物表》38号文
手术名称
抗菌药物选择
问题
4. 各类细菌性感染的治疗原则及病原治疗
供参考，结合患者具体情况制订个体化给药方案。
第一部分： 抗菌药物临床应用的基本原则
抗菌药物临床应用的基本原则
新生儿患者抗菌药物应用原则 《抗菌药物临床应用指导原则》简介 (2004年8月)
抗菌药物治疗性应用基本原则 可以用肌酐清除率指标，调整给药方案。
1. 临时采购：医疗机构使用本机构目录以外的抗菌药物，可以启动临时采购程序。
新生儿患者抗菌药物应用原则
新生儿特点：重要器官发育尚未成熟、肝酶 分泌不足或缺乏、肾清除功能较差、生长发 育随日龄增加而迅速变化。
公共卫生重要知识点：流行性脑脊髓膜炎的治疗
公共卫生重要知识点：流行性脑脊髓膜炎的治疗
对医疗卫生事业单位考试流行病学的部分知识以思考题的形式做了汇总，希望对大家的复习有所帮助。
流行性脑脊髓膜炎普通型的治疗
1.一般及对症治疗
(1)立即隔离治疗，同时报告疫情，密切观察病情，做好护理，预防并发症。
(2)饮食方面，流质饮食为宜，保证足够液体量及电解质。
高热时可用物理降温及退热药物。
2.病原治疗
尽早、足量应用细菌敏感并能透过血脑屏障的抗菌药物。
常选用以下抗菌药物。
流行性脑脊髓膜炎爆发型的治疗
1.休克型
(1)尽早应用有效抗生素，进行抗菌治疗。
(2)抗休克治疗：补充血容量，液体应晶体和胶体合理组合;纠正酸中毒，更好的选择5%碳酸氢钠;如山莨菪碱此类血管活性药物或多巴胺;短期应用糖皮质激素。
(3)抗DIC治疗。
(4)保护重要脏器功能，注意心率、尿量等。
2.脑膜脑炎型
(1)抗菌治疗：治疗同时用山莨菪碱改善微循环减轻脑水肿。
(2)防治脑疝减轻脑水肿：早期发现颅内压增高，及时脱水治疗。
用20%甘露醇，如症状严重可加大剂量或缩短间隔时间。
(3)糖皮质激素：常用地塞米松，有减轻脑水肿及颅内压作用。
(4)呼吸衰竭的治疗：吸氧，在脱水治疗的同时应用呼吸兴奋剂。
如呼吸衰竭不好转，应尽早气管切开及应用人工呼吸器，并进行血气分析监测
(5)对症治疗：有高热并且有惊厥者应用物理及药物降温。
同时应尽早应用镇静剂。
亚冬眠疗法在必要时可以用到。
眼科手术预防用抗菌药物小结
眼科手术预防用抗菌药物小结Prepared on 22 November 2020眼科手术预防用抗菌药物小结眼科手术中存在血－房屏障，全身用药眼组织中难以达到应有的药物浓度．因此，提倡局部注射或滴眼液来预防感染。
可选用阿洛西林、美洛西林、克林霉素等可透过血-房屏障的药物全身应用眼科白内障晶体植入手术，预防使用抗菌药，一直存在困惑。
其一，老年人，高龄，其二，有植入物，似乎眼科该类手术的预防用药“理所当然”。
今天终于弄明白了“眼科手术类别的划分及预防用药的原则”，与大家分享。
虽然人的眼睑中不是无菌的，但是眼睑内由于有泪腺分泌，其有自洁功能，这也是为什么专家把非外伤性眼科手术定为I类切口的原因。
另外一般预防使用抗菌药物的量难以透过血脑屏障和血眼屏障，全身用药难以取得良好的效果。
而相比局部使用滴眼剂就有明显的优势，能够在眼球局部达到有效的血药浓度预防感染，而且方便、经济，减少了全身使用抗菌药物所带来的不良反应。
首先，内眼手术，具备一类切口预防感染的用药指征，其次，用药应选择一代头孢，其用药时间应该在手术前小时间，最后，应该单次使用，实在需要时，可临时给予一剂，总用药时间不超过 24小时。
眼科手术预防应用抗菌药：《北京地区医疗机构抗菌药临床应用指南》1.眼科围手术期应预防性应用抗菌药；2.预防性用药以局部滴眼为主，有感染倾向者可全身使用抗菌药；3.外眼手术前一般局部用药1～2天，术后一般局部用药1～2周（急诊手术除外），内眼手术前一般局部用药1～3天，术后一般局部用药2～3周（急诊手术除外）。
4.眼科局部使用抗菌药的途径包括滴眼，结膜下，球结膜下，玻璃体腔，球旁以及球后注射等。
局部应用抗菌药首选高效广谱低毒的抗菌药，应避免眼部长期应用抗菌药，以防止抗菌药耐药性的发生。
妇产科涉及阴道手术、剖宫产等预防用药1.根据创伤和外科手术的切口分类标准，剖宫产手术属于Ⅱ类（清洁-污染）切口手术。
剖宫产手术为进宫腔手术，与阴道相通，易发生感染，故需预防用药。
2023年临床医师抗菌药物处方权资格考试题
2023年临床医师抗菌药物处方权资格考试题一、单项选择题1、老年人和儿童在应用抗菌药物时,最安全的品种是（A）［单选题］*A、β-类酰胺类B、氟隆诺酮类C、氨基糖苗类D、氯霉素类2、下列哪种属于特殊使用级抗菌药物（D）［单选题］*A、头抱曲松B、头抱嘤胎C、头抱他咤D、头抱毗胎3、引起医院内感染的致病菌主要是（A）［单选题］*A、革兰氏阴性菌B、革兰氏阳性菌C、真菌D、支原体4、依据2012年《全国抗菌药物临床应用专项整治活动方案》，综合医院住院患者抗菌药物使用率不超过（），门诊患者抗菌药物处方比例不超过（），抗菌药物使用强度力争控制在每百人天（）以下（B）［单选题］*A、70%,25%,40DDDsB、60%,20%,40DDDsC、40%,10%,30DDDsD、60%,25%,20DDDsE、50%,10%,35DDDs5.经临床长期应用证明安全、有效、价格相对较低的抗菌药物属于（C）抗菌药物。
A、特殊使用级B、限制使用级C、非限制使用级D、以上都不是6、青霉素类抗菌药物最严重的不良反应是（D）［单选题］*A、胃肠道反应B、肾功能损害C、二重感染D、过敏性休克7、第三代头抱菌素中，以下哪一种（C）对铜绿假单胞菌具有较好的抗菌活性［单选题］*A、头泡嘤胎B、头抱曲松C、头抱他碇D、头抱睡胎8、预防感染、治疗轻度或者局部感染应当首选（A）抗菌药物。
A、非限制使用级B、限制使用级C、特殊使用级D、以上都对9、下列哪种抗菌药物可以透过血脑屏障（B）［单选题］*A、头泡嘤林B、头抱味辛C、头抱氨莘D、头泡克洛10、具有抗厌氧菌作用噗诺酮类药物是（A）［单选题］*A、莫西沙星B、环丙沙星C、左氧氟沙星D、诺氟沙星11、妊娠期可以选用的抗菌药物有（B）［单选题］*A、庆大霉素B、哌拉西林C、克拉霉素D、环丙沙星12、抗菌药物疗程因感染不同而异，一般宜用至体温正常、症状消退后几小时（C）［单选题］*A、24h-48hB、48h-72hC、72~96hD、96h13.使用抗菌药物针对发热病人进行治疗时，应该明确（D）［单选题］*A、是否存在感染B、感染的部位及病原体C、病原体可能存在的耐药性D、以上都对14、未成年患者（18岁以下）避免使用的抗菌药物的种类（C）［单选题］*A、大环内酯类B、碳青霉烯类C、噗诺酮类D s吠喃类15、外科手术预防用药多数不超过（B）［单选题］*A、术后72hB、术后24hC、术后1周D、用至患者出院16、下列与B-内酰胺酶抑制剂组成的复方制剂，不合理的是（D）［单选题］*A、阿莫西林+克拉维酸B、哌拉西林+他嘤巴坦C、头抱哌酮+舒巴坦D、头抱曲松+他嘤巴坦17、抗菌药物的选择及其合理使用是控制和治疗院内感染的关键和重要措施。
各类抗菌药物的血脑屏障通透率
各类抗菌药物的血脑屏障通透率[1]
血脑屏障通透率（%）
类别 药物
正常状态
脑膜炎症状态
青霉素类 青霉素G 7.8 氨苄西林 5 39±49 羧苄西林
15 19 甲氧西林 0.8~5 3.0~12 哌拉西林 1.8~12.4（3.4）
萘夫西林
5~27 普卡西林 0.3~23.5（4.3）
头孢菌素类 头孢噻肟 12 7~69.7（27.7）
头孢吡肟 10~15 头孢曲松
7~11 5~15 头孢他啶 2.7~12.3（5.4）
14~45 头孢呋辛 6.4~10 拉氧头孢 11~50（30） 头孢哌酮
2.9~5.9
菌丝霉素 1.1 33
林可霉素≈0 6.3
利奈唑胺70 66
氯霉素30~50 50
利福平13~42（22）
多粘菌素25
磷霉素23±7
第一类无论脑膜是否有炎症均易透过血脑屏障（均具有较高的脂溶性）：磺胺类、氯霉素、硝咪唑类、喹诺酮类以及异烟肼等（如磺胺类、氯霉素、硝咪唑类以及异烟肼等）；由于耐药性或中枢神经系统不良反应等原因在神经外科中并不常用第二类脑膜炎症时，药物血脑屏障通透性明显增加并产生明显的抗菌效果：青霉素类、头孢呋辛、第三、四代头孢菌素类，单环β-内酰胺类、碳青霉烯类以及糖肽类抗菌药物等；有较高的安全性而广泛用于临床（β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素在神经外科使用频率较高）
第三类即使脑膜发生炎症时，药物仍不易透过血脑屏障或不能达到理想的治疗效果：第一、二代头孢菌素类(除头孢呋辛)、林可霉素、克林霉素、多数氨基糖苷类和大环内酯类抗菌药物。
[1]黄佳，等抗菌药物血脑屏障通透能力概述[J]. 药品评价,2012,9(35):32-36。
难易透过血脑屏障抗菌药物的统计
两性霉素B
难、易透过血脑屏障抗菌药物的统计
类别 青霉素类
头孢菌素类
难以透过血脑屏障
大环内酯类
氨基糖苷类 四环素类 糖肽类
林可霉素类
喹诺酮类
抗结核类
药名
阿莫西林克拉维酸钾 头孢拉定 头孢替安 头孢硫脒 头孢唑林
五水头孢唑林 头孢克洛 头孢美唑 头孢哌酮 红霉素 罗红霉素 阿奇霉素 庆大霉素 妥布霉素 米诺环素 替考拉宁 克林霉素 林可霉素 诺氟沙星
难、易透过血脑屏障抗菌药物的统计
较易透过血脑屏障
类别 青霉素类 头孢菌素类 酰胺醇类 磺胺类 喹诺酮类 硝基咪唑类 抗真菌类
抗结核类
抗病毒类
青霉素类
一般不易透过血脑屏 障，但脑膜有炎症时 可透过
头孢菌素类
氨基糖苷类 碳青霉烯类
糖肽类抗真菌类Fra bibliotek药名哌拉西林钠舒巴坦钠 头孢曲松 拉氧头孢 氯霉素 甲砜霉素 磺胺嘧啶
复方磺胺甲恶唑 环丙沙星 培氟沙星 甲硝唑 替硝唑 氟胞嘧啶 伏立康唑 吡嗪酰胺 利福平 异烟肼
丙硫异烟胺 阿昔洛韦 更昔洛韦 青霉素钠
苄星青霉素 哌拉西林他唑巴坦钠
哌拉西林钠 美洛西林 阿洛西林
氨苄西林钠 头孢呋辛
头孢噻肟钠舒巴坦钠 头孢他定 头孢孟多 头孢唑肟 头孢西丁 头孢噻吩 头孢吡肟 阿米卡星 美罗培南 万古霉素
左氧氟沙星 链霉素 乙胺丁醇
参考资料：《新编药物学》第17版、《临床用药须知》2010版、药品说明书
药剂科临床药学组 2014-3-6
药学专业知识：酰胺醇类抗菌药物
药学专业知识：酰胺醇类抗菌药物为您整理药学专业知识：酰胺醇类抗菌药物，希望能对大家的备考有所帮助哦!【药理作用】1.抗菌作用氯霉素为广谱抗生素，主要是抑菌剂，对革兰阴性菌较革兰阳性菌为强，对革兰阳性菌作用弱于青霉素和四环素类;能有效地抑制立克次体、螺旋体、支原体等其他病原微生物。
2.作用机制主要作用于细菌核糖体的50S亚基，通过与rRNA分子可逆性结合，抑制由rRNA直接介导的转肽酶，使肽链不能延伸，从而抑制细菌蛋白合成。
【临床应用】氯霉素目前几乎很少用于全身治疗。
但由于其脂溶性高，较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力及对细胞内病菌有效等特性，仍可用于治疗某些严重感染。
1.伤寒和其他沙门菌属感染是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选。
2.细菌性脑膜炎可作为选用药物之一。
3.脑脓肿尤其耳源性，氯霉素与青霉素合用可治疗脑脓肿。
4.严重厌氧菌感染尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。
5.其他严重感染常与氨基糖苷类合用。
6.立克次体感染可用于Q热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。
7.细菌性眼部感染氯霉素易透过血眼屏障，全身或局部用药能达到有效治疗浓度，是治疗敏感菌引起的各种眼部感染的有效药物，但对衣原体感染无效。
【不良反应】1.与剂量有关的可逆性骨髓抑制：临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少，少数可发展为粒细胞性白血病。
一旦发现应及时停药，2~3周后可恢复正常。
2.与剂量无关的骨髓毒性反应：常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血，停药后仍可发生，一般是不可逆性的，死亡率可达到50%。
3.灰婴综合征早产儿和新生儿，因不能有效使氯霉素脱毒，且肾脏排泄功能尚未发育完善，均易导致氯霉素蓄积而干扰线粒体核糖体的功能，出现呕吐、低体温、呼吸抑制、发绀(灰婴由此得名)和休克，40 %的患者在症状出现后2 ~3日内死亡。
抗微生物药物试题(含答案)
抗微生物药物试题（含答案）一、名词解释1、抗生素：对病原微生物有抑制或杀灭作用，对宿主没有或毒性很小，临床用于防治病原微生物感染性疾病药物2、半合成抗生素：用部分人工合成(称半合成抗生素)的方法制造而得的抗生素。
3、耐药性：又称抗药性，系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。
耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。
4、交叉耐药性：病原体对某种药物耐药后，对于结构近似或作用性质相同的药物也可显示耐药性，称之为交叉耐药（Cross Resistance），根据程度的不同，又有完全交叉耐药和部分交叉耐药之分。
5、抗菌药：抗菌药是指能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。
6、消毒药：迅速杀灭病原微生物的药物。
7、防腐药：抑制病原微生物生长繁殖的药物。
8、抗菌增效剂：是一类于某类抗菌药物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。
9、抗菌谱：系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围。
10、广谱抗菌药：指一类可抑制或杀死多种病原微生物的抗菌药。
11、最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
12、最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。
13、抗菌活性：是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力。
可用体外抑菌试验和体内实验治疗法测定。
二、是非题1、新洁尔灭与肥皂同用时，防腐消毒作用会增强。
( 错 )2、浓度越高，药物的作用越强，故用95%的乙醇消毒，效果更好。
（错）3、发生过猪瘟的圈舍，可选用3-5%的来苏儿进行消毒(错)4、防腐消毒药发挥普遍细胞作用而作为全身用药。
（错）5、防腐药和消毒药之间无严格的界限，消毒药在低浓度时也可抑菌，防腐药在高浓度时也能杀菌。
（对）6、抗生素是由放线菌产生的。
（错）7、感冒时，兽医常选用抗生素药物，因为抗生素对病毒有效。
( 错 )8、青霉素G钠水溶液容易失效，因此临床应现用现配。
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哪些抗菌药物能透过血脑屏障？
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常常会被问到： 哪些抗菌药物对脑脊液的穿透性好？
细菌感染是神经系统常见病， 如何选用抗菌药物？ 以化脓性性脑膜炎为例 药物治疗原则： 1、药效学上必须选用对致病菌敏感的杀菌剂。 2、药物能穿透血脑屏障,达到足够的抗菌浓度。 3、正确的用药方案：剂量、给药间隔、用药疗程。
其他：氨曲南、亚胺培南、帕尼培南、舒巴坦、克拉维酸、利福平
差c
氨基糖苷类：阿米卡星、庆大霉素、妥布霉素 其他：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、克林霉素
a:即使不存在脑膜炎,脑脊液通透性好;b:存在脑膜炎时,可充分穿透脑脊液;c:存在脑膜炎时,穿透性欠 佳
1.王秀兰等,主译.临床药物治疗学[M].北京:人民卫生出版社2007:58-6. 2.褚建波,王玮等.冰片对克林霉素透过小鼠血-脑脊液屏障的促进[J].医药导报,2008, 27(7):743 3.王海秀.注射用第三代头孢菌素的合理选用[J].医药世界, 2009,11(2):45-46.
影响透过药物血脑屏障的因素
抗菌药物
脂溶性 离子化程度 分子大小 蛋白结合能力 脑膜炎症程度
凡脂溶性大、离子化小、与血浆蛋自结合率低、分子量小的药物好a
氯霉素、甲硝唑、磺胺嘧啶、TMP-SMZ、异烟肼、氟康唑、伏立康唑
好b
青霉素类：青霉素G、氨苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林 头孢菌素类：头孢呋辛、头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢吡肟、头孢匹胺 喹诺酮类：氟喹诺酮类，如环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、加替沙星、莫西沙星
1.杜金山.合理用药案例分析[J]. 天津药学,2005,17(6):72-73.
1、选用对致病菌敏感的杀菌剂
(1)未确定病原菌： 广谱抗菌药，首选三代头孢(如头孢曲松、头孢噻肟)
(2)明确病原菌： ①肺炎球菌： 选青霉素;若耐药,头孢曲松、必要时联合万古霉素。2周 ②脑膜炎球菌： 选青霉素;若耐药,头孢曲松或头孢噻肟,可联用氯霉素 ③革兰阴性杆菌： 铜绿假单胞菌 头孢他啶; 其他 头孢曲松、头孢噻肟或头孢他啶，3周