凝胶制剂及总结
凝胶使用及用量计算公式

凝胶使用及用量计算公式凝胶是一种常见的药物剂型,它具有质地柔软、易于涂抹和吸收的特点,广泛应用于外用药物制剂中。
在使用凝胶时,正确的用量计算是非常重要的,因为用量不当可能会影响药物疗效,甚至产生不良反应。
本文将介绍凝胶的使用方法和用量计算公式。
一、凝胶的使用方法。
1. 清洁皮肤,在使用凝胶之前,首先要清洁皮肤,以确保皮肤表面干净。
可以用温水和肥皂轻轻清洁皮肤,然后用干净的毛巾擦干。
2. 取适量凝胶,根据医生或药师的建议,取适量凝胶涂抹在患处。
一般来说,取一颗豆大小的凝胶就可以覆盖一个手掌大小的区域。
3. 涂抹均匀,用手指将凝胶均匀涂抹在患处,轻轻按摩以帮助凝胶更好地被皮肤吸收。
4. 洗手,使用完凝胶后,要及时洗手,以防止药物残留在手上。
二、凝胶用量计算公式。
在使用凝胶时,正确的用量计算是非常重要的。
凝胶的用量计算通常根据患处面积和药物浓度来确定。
以下是常见的凝胶用量计算公式:1. 患处面积计算公式,患处面积(cm²)= 长(cm)×宽(cm)。
2. 药物用量计算公式,药物用量(g)= 患处面积(cm²)×药物浓度(g/cm ²)。
其中,药物浓度是指每单位面积所含药物的量,通常以克/平方厘米(g/cm²)为单位。
举例说明:假设患者患有面积为10平方厘米的湿疹,医生开具了一种药物浓度为0.1g/cm ²的凝胶,那么根据上述公式,可以计算出药物的用量为:药物用量(g)= 10(cm²)× 0.1(g/cm²)= 1g。
因此,患者在使用该凝胶时,应该取1g的凝胶涂抹在患处。
三、凝胶用量计算注意事项。
1. 注意药物浓度,在计算凝胶用量时,要注意药物的浓度,不同药物的浓度可能会有所不同,需要根据实际情况进行调整。
2. 遵医嘱使用,在使用凝胶时,应该遵循医生或药师的建议,按照医嘱使用适量的凝胶,不要随意增减用量。
凝胶制剂及总结

凝胶制剂概况凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。
因凝胶能与作用部位紧密黏附,有较好的生物相容性,多通过皮肤、黏膜给药,也可口服发挥药效。
由于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用,现广泛用于缓释、控释系统,加上凝胶制剂本身具有透气性佳,不污染衣物,作用持久,使用方便等特点,近来对凝胶制剂的研究日益增多。
1.制剂类型按作用部位分①皮肤用:此类制剂非常多,所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。
②口腔黏膜用:多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合,以硝咪唑类药物为主。
③眼贴膜用:盐酸地匹福林眼用凝胶剂,阿昔洛韦眼用凝胶。
④鼻粘膜用:复方环麻滴鼻凝胶剂,用于治疗急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎及感冒引起的鼻塞等。
⑤直肠粘膜用:直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。
⑥口服:口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。
按剂型分①普通亲水凝胶:凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质,制成含药的普通亲水凝胶。
②复乳型凝胶:司盘.80和三乙醇胺为复乳的乳化剂,以羧甲基纤维素钠(CMC.Na)和聚乙烯醇(PVA.124)作为混合型亲水凝胶基质,制成W/O/W 复乳凝胶剂,具有药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。
③脂质体凝胶:为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题,将剂型改作脂质体。
有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究,取得满意效果。
2.常用基质凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架,凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料,基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。
常用基质有以下几种。
①丙烯酸树脂类:以卡波姆为代表,还有以1%交联聚丙烯酸钠-400(SDL-B一400) 为基质的。
卡波姆,又名卡波普(carbopo1)为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物,根据聚合度的不同,形成了多种规格的产品。
国内外药物凝胶剂研究进展

国内外药物凝胶剂研究进展药剂学研究中的剂型设计,主要目的是为了方便临床用药并使药物发挥最佳疗效。
随着药物新剂型研究的不断深入,一种新型的外用药物制剂--凝胶剂开始引起药剂研究人员的重视。
由于凝胶剂具有水溶性特点,局部给药后,患处表面皮肤吸收良好,不仅避免了口服给药存在的胃肠道首过效应,而且使副作用大大减小;同时,水溶性凝胶剂给药后皮肤表面的药股不粘衣物,也使患者乐于接受。
凝胶剂有单相和双相凝胶之分。
《中国药典》2000年版在(二部)凡例中界定了凝胶剂:"凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。
""小分子无机药物凝胶剂是由分散的药物胶体小粒子以网状结构存在于液体中,具有触变性,属两相分散系统,也称混悬凝胶剂。
局部用凝胶剂属单相分散系统,有水性凝胶剂与油性凝胶剂之分。
水性凝胶剂的主要基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶剂的主要基质由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体桂或铝皂、锌皂构成。
"随着新药研究的进展和新型辅料的不断出现,药剂研究人员对凝胶剂也进行了深入的研究和探索,许多有较高临床应用价值的凝胶剂外用新药,相继进入临床试验或工业化生产,并且已有许多药物凝胶剂上市。
1国外药物凝胶剂研究、生产和上市概况国外对凝胶剂的研究较早,发达国家的药典早就有各种凝胶剂药品的记载。
《英国药典》1993年版就收载了水杨酸胆碱牙用凝胶、利多卡因凝胶、利多卡因洗必泰复方凝胶等外用凝胶剂5种。
《美国药典》ⅩⅩⅢ版(1995年)收载有苯晔卡因凝胶剂、氢氧化铝凝胶剂、磷酸克林霉素凝胶剂等35种凝胶剂药品。
2000年2月,美国FDA批准的新药和通用名药品中,E.Fougera公司研制生产的克林霉素凝胶也名列其中。
目前,法国生产的阿达帕林凝胶和德国A.Menarini Industrie F公司研制生产的2.5%酮基布洛芬凝胶剂(商品名:法斯通)等国外凝胶剂药品都已进入我国医药市场,并在全国各地医院广泛应用。
水凝胶总结(共3篇)

水凝胶总结第1篇摘要本研究的目的是通过体外污染测试,调查在配戴 8小时后,睫毛膏是否会沉积在聚合硅氧烷水凝胶隐形眼镜(CL)上,并比较两种硅氧烷水凝胶对睫毛膏的亲和力。
硅氧烷水凝胶隐形眼镜是 Filcon V 月抛型 OPEN30 和Delefilcon A 日抛型 DAILIES TOTAL1。
所研究的化妆品是一种蓝色睫毛膏。
对新的CL、体外暴露于睫毛膏的 CL 和睫毛膏使用者佩戴 8 小时的 CL(在氯化钠溶液中冲洗CL 后)进行了扫描电子显微镜(SEM)和能量色散 X射线光谱(EDX)分析。
用光学显微镜采集并处理了新睫毛夹和体外处理睫毛夹的图像。
通过对睫毛膏进行电离辐射 X分析,可以确定其元素组成的特征,其中包括铝(Al),铝既不属于泪液成分,也不属于睫毛膏成分,因此是睫毛膏沉积在聚合硅氧烷水凝胶上的标志。
通过 SEM/EDX 在两种材料的所有磨损的 CL上都观察到了含铝的吸附沉积物,这些沉积物对睫毛膏成分有特殊的亲和力,比对泪液成分的亲和力更明显。
通过处理体外测试后光学显微镜拍摄的图像,发现 Delefilcon A 中睫毛膏沉积物的含量是 Filcon V CL 的两倍多。
摘要xxx光谱是一种成熟的样品分子表征技术,对于复杂的化妆品无需进行大量的分析前处理。
为了说明xxx光谱的潜力,本研究调查了xxx光谱与偏最xxx乘回归(PLSR)相结合的定量性能,用于分析掺入水凝胶中的藻酸盐纳米封装胡椒基酯类(ANC-PE)。
共制备和分析了 96 个 ANC-PE 样品,其 PE 浓度范围为 w/w/w。
尽管样品的配方很复杂,但仍能检测到聚乙烯的光谱特征,并利用其对浓度进行量化。
采用留空交叉验证方法,将样品分为训练集(n = 64)和测试集(PLSR模型之前未知的样品,n =32)。
经评估,交叉验证的均方根误差(RMSECV)和预测的均方根误差(RMSEP)分别为(w/w PE)和(w/wPE)。
2020版药典凝胶剂

2020版药典凝胶剂凝胶剂系指原料药物与能形成凝胶的辅料制成的具凝胶特性的稠厚液体或半固体制剂。
除另有规定外,凝胶剂限局部用于皮肤及体腔,如鼻腔、阴道和直肠等。
乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。
由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。
小分子无机原料药物如氢氧化铝凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中,属两相分散系统,也称混悬型凝胶剂。
混悬型凝胶剂可有触变性,静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。
凝胶剂基质属单相分散系统,有水性与油性之分。
水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成;油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂等构成。
凝胶剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。
一、混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀,不应下沉、结块。
二、凝胶剂应均匀、细腻,在常温时保持胶状,不干涸或液化。
三、凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。
除另有规定外,在制剂确定处方时,该处方的抑菌效力应符合抑菌效力检查法(通则1121)的规定。
四、凝胶剂一般应检查pH值。
五、除另有规定外,凝胶剂应避光、密闭贮存,并应防冻。
六、凝胶剂用于烧伤治疗如为非无菌制剂的,应在标签上标明“非无菌制剂”;产品说明书中应注明“本品为非无菌制剂”,同时在适应症下应明确“用于程度较轻的烧伤(Ⅰ°或浅Ⅱ°)注意事项下规定“应遵医嘱使用”。
除另有规定外,凝胶剂应进行以下相应检查。
【粒度】除另有规定外,混悬型凝胶剂照下述方法检查,应符合规定。
检查法取供试品适量,置于载玻片上,涂成薄层,薄层面积相当于盖玻片面积,共涂3片,照粒度和粒度分布测定法(通则0982第一法)测定,均不得检出大于180μm的粒子。
【装量】照最低装量检查法(通则0942)检查,应符合规定。
【无菌】除另有规定外,用于烧伤[除程度较轻的烧伤(Ⅰ°或浅Ⅱ°外)]、严重创伤或临床必须无菌的照无菌检查法(通则1101)检查,应符合规定。
浅谈凝胶剂在中药制剂中的研究进展

等优点 ,引起 了众多研究者 的浓厚兴趣 ,在 中药领域也 逐渐得 以研究应用 。如把一些传统 的中药散剂加入水凝 胶基质 ,增强粘 附性 ,减少药物 的损 失,提高局部药物 浓度 , 使疗效得 以提高 ,大大推动 了中药现代 化的进程 。 中药剂型是 中药充 分发挥 作用 的直接载 体,是 我国 中医药优秀文化遗产 的重要组 成部分 。它在 继承 、整理 的基础上 已发生了深刻 的变化 。新技术的研 究促进 了中 药 新剂 型的研 究,新剂 型的研 究促进 了中医药的发展 。 在科学技术迅速 发展的今 天,中药传 统剂 型难 以满 足高
Hale Waihona Puke 凝胶剂 系指药物 与能形成凝胶剂 的辅料制成均 一、 混 悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂 。小分子无 机 药物 ( 如氢氧 化铝 )凝胶剂 由分散的药物胶体小粒子 以网状 结构存在于液体 中,具有触变性 ,属两相分散系 统 ,也称混悬凝胶剂 。局部用凝胶剂属单相分散系统 , 有 油性凝 胶剂与水性凝胶剂之分 。油性凝胶剂的主要基 质 由液体石蜡与聚氧 乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂 、锌 皂构成t;水性凝胶 剂的主要基质一般 由水 、甘油或丙 【 ] 二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸钠、西黄耆胶 、 明胶、淀粉等构 成。 水凝胶是一些高聚物或共聚物吸收大量水分后形成 的溶胀交联状态 的半 固体 ,可通过共价键 、氢键 、范德 华力 、结 晶等方式交联 。 由于水凝胶具有 良好 的生物相 容性 ,对药物 的释放具有缓释 、控释 作用及 可吸水膨润
了凝 胶剂 : 凝胶剂是指药物 与能形成凝胶的辅料制成的 “ 均一 、混悬或乳剂 型的乳胶稠厚液体或半 固体制剂[。 8 ] 由于凝胶剂具有水 溶性特 点,局 部给药后,表 面皮肤 吸 收 良好 ,不仅避免了 口服给药存 在的 胃肠道首过效应, 而且使不 良反应大大减小; 同时 ,水溶性凝胶给药后皮 肤表面的药物不粘 衣物,也使患者乐于接受。 由于中药 水溶性成分较 多, 适合水凝胶基质 , 加之水凝胶 的优点 , 中药凝胶剂也在展开深入的研究 ,中药凝胶剂在外用制 剂上 比传统的膏药有优势 ,有市场潜力 。 在现代药学 中以凝胶为基质 的缓释 、 控释剂型,如胃 滞留控释系统、 凝胶骨架片、 外用凝胶剂等得到 了全面 的 研究, 适用于凝胶给药系统 的药物有亲水性药物、疏水性 药物、酸性药物、阳离子药物 、大分子药物、细胞组织药 物等,可以从 口腔 、鼻腔 、眼黏膜 、消化道黏膜、阴道 、 直肠皮肤等多种途径给药, 中药凝胶剂一般多为经皮或黏 膜给药, 目前常用于抗 炎镇痛、抗病毒、止痛等 方面 。 1 凝胶剂的质量要求 ①混悬凝胶剂 中颗粒应分散均匀 ,不应下沉 结块 , 并应在标签上注 明“ 用前摇匀 ” ②局部用凝胶剂应均匀 、 。 细腻 ,无黏 固的块粒 ,在 常温 时保 持胶状 ,不干涸或液 化 。③凝胶剂 必要 时可加入保湿剂 、防腐 剂等稳 定剂 , 以及促进皮肤 、黏膜 吸收的附加剂 。其所 用的包 装材 料 不应与药物或基质 发生理化作用 。④ 除另有规 定外,凝 胶 剂应置避光密 闭容器中,置 阴凉处 ( 不超 过 2 ℃)贮 5
阴道内给药凝胶制剂的研究进展_宁美英

阴道内给药凝胶制剂的研究进展宁美英1,何 湘1综述 顾忠伟2审校(1.中国医学科学院/中国协和医科大学计划生育研究所,北京 100730;2.国家人口计划生育委员会科学技术研究所,北京 100081)摘要:随着药用高分子材料的发展,阴道给药凝胶制剂将会成为一种具有发展前景的腔道给药制剂。
本文通过对近年来有代表性的文献进行分析和归纳,介绍了阴道用凝胶剂的研究进展,为其深入研究提供参考。
随着阴道系统给药吸收机制研究的深入及药用高分子材料的发展,相信不久的将来会有稳定的、更方便的、生物利用度更高的凝胶制剂问世。
关键词:阴道给药;凝胶剂中图分类号:R94 文献标识码:A 文章编号:1001-0971(2005)05-0346-04 收稿日期:2005-03-06 由于阴道有丰富的毛细血管和淋巴管,且阴道没有明确的神经末梢,给药时患者的疼痛刺激小,对于特定的疾病和药物是有效的药物释放部位。
所以可通过将药物置于阴道内,通过阴道粘膜吸收进入局部或全身血液循环来达到局部或全身治疗的目的[1],如杀菌消毒、避孕、引产、流产、替代治疗、子宫内膜异位症、治疗妇科肿瘤,甚至是可以实现蛋白质、多肽类药物给药等的一种给药系统。
最近,研究者根据不同的治疗目的制备成多种多样的药物剂型供临床使用。
近年来,凝胶剂应用研究引起了国内外学者的重视。
因为凝胶材料具有生物粘附、良好的生物相容性,药物可粘附在阴道粘膜上,从凝胶缓慢地扩散到粘膜。
应用于阴道内给药的凝胶主要是功能水凝胶,主要材料是一些具有粘膜粘着力的聚合物,如天然阳离子高聚物、聚丙烯酸类阴离子高聚物等。
粘膜粘附水凝胶是弱交联的聚合物,与水接触能膨胀并于粘膜表面扩展。
它们能与吸收处的膜紧密粘着,将药物释放系统定位于某部位,并能延长滞留时间。
虽然阴道上皮因没有产生粘液的腺体细胞,不是严格意义上的粘膜上皮,但它浸润于含有宫颈粘液的阴道液体中,这样粘膜粘着就可发生。
粘膜粘着有三个步骤:(1)受表面能效应和扩展过程的影响;(2)通过聚合物-粘膜接触面的聚合物链从缠绕状态解开;(3)暴露的活动部位与组织大分子结合。
卡波姆痔疮凝胶 技术要求 概述及解释说明

卡波姆痔疮凝胶技术要求概述及解释说明1. 引言1.1 概述卡波姆痔疮凝胶是一种常用于治疗痔疮的药物制剂,通过其特殊的成分和配方,在临床上广泛应用。
该凝胶具有良好的渗透性和舒缓作用,能够有效缓解痔疮引起的不适感和炎症反应。
本文将对卡波姆痔疮凝胶的技术要求进行深入探讨,并详细解释其使用方法及临床应用案例。
1.2 文章结构本文分为五个主要部分:引言、卡波姆痔疮凝胶技术要求、卡波姆痔疮凝胶使用方法解释说明、卡波姆痔疮凝胶的临床应用案例分析以及结论与展望。
1.3 目的本文旨在全面介绍卡波姆痔疮凝胶的技术要求,并对其使用方法进行详细说明和解释。
同时,通过实际案例的分析,评估该凝胶在临床应用中的效果,并探讨着眼未来发展趋势。
通过本文的阐述,希望能够给痔疮患者和医生提供一些有益的参考和指导。
以上是“1. 引言”部分内容的详细清晰撰写,希望对你的长文写作有所帮助。
2. 卡波姆痔疮凝胶技术要求2.1 定义和背景知识卡波姆痔疮凝胶是一种用于治疗痔疮的药物凝胶。
它是以卡波姆(carbomer)为主要成分,经过特定配方制备而成。
卡波姆具有黏稠度高、与水混合良好的特点,能够在皮肤或黏膜表面形成一层保护层,起到止血、镇痛、消肿等作用。
2.2 成分和配方要求卡波姆痔疮凝胶的主要成分为卡波姆,在制备过程中可能还会添加其他药物成分,如利多卡因、酞丁安等。
配方应根据临床需求进行调整,以达到最佳的治疗效果。
此外,凝胶中所使用的成分应符合相关药典规定的质量标准,并确保无任何污染物和有害物质。
2.3 制备和质量控制要点制备卡波姆痔疮凝胶需要遵循一定的工艺流程和质量控制要求。
首先,应保证制备设备和容器的清洁无菌,并严格按照配方比例将成分加入。
在搅拌过程中,需控制好温度、搅拌速度等参数,确保凝胶的均匀性和稳定性。
最后,凝胶应进行质量检验,检测指标包括外观、黏度、PH值等,并且需要进行细菌限度、纯度和微生物检测,确保产品符合质量标准。
这些技术要求对于卡波姆痔疮凝胶的制备工艺和质量控制至关重要。
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凝胶制剂概况
凝胶制剂由药物溶解或均匀分散于凝胶中制成。
因凝胶能与作用部位紧密黏附,有较好的生物相容性,多通过皮肤、黏膜给药,也可口服发挥药效。
由于凝胶吸水溶胀后形成的水化凝胶层对药物有一定的控制释放作用,现广泛用于缓释、控释系统,加上凝胶制剂本身具有透气性佳,不污染衣物,作用持久,使用方便等特点,近来对凝胶制剂的研究日益增多。
1.制剂类型
按作用部位分
①皮肤用:此类制剂非常多,所用药物主要涉及抗细菌、抗病毒、抗真菌、解热镇痛激素、局部麻醉、解毒、维生素类以及许多具有祛瘀镇痛、活血通经、清热燥湿、泻火解毒、疗疮等作用的中药。
②口腔黏膜用:多用于治疗口腔厌氧菌感染及促进溃疡愈合,以硝咪唑类药物为主。
③眼贴膜用:盐酸地匹福林眼用凝胶剂,阿昔洛韦眼用凝胶。
④鼻粘膜用:复方环麻滴鼻凝胶剂,用于治疗急慢性鼻窦炎、过敏性鼻炎及感冒引起的鼻塞等。
⑤直肠粘膜用:直肠用凝胶剂来治疗小儿哮喘。
⑥口服:口服云南白药凝胶治疗消化道大出血。
按剂型分
①普通亲水凝胶:凝胶制剂大多采用亲水性高聚物为基质,制成含药的普通亲水凝胶。
②复乳型凝胶:司盘.80和三乙醇胺为复乳的乳化剂,以羧甲基纤维素钠(CMC.Na)和聚乙烯醇(PVA.124)作为混合型亲水凝胶基质,制成W/O/W 复乳凝胶剂,具有
药物浓度高、不易挥发、作用持久的特点。
③脂质体凝胶:为解决皮肤或黏膜给药所致的药物不良反应问题,将剂型改作脂质体。
有报道对硝酸益康唑脂质体凝胶和盐酸丁卡因脂质体凝胶进行研究,取得满意效果。
2.常用基质
凝胶是由大分子材料交联成网状结构作为骨架,凝胶基质多为单独或联合使用亲水性高聚物的大分子材料,基质的选择对凝胶剂的流变学性质及释药性有重要影响。
常用基质有以下几种。
①丙烯酸树脂类:以卡波姆为代表,还有以1%交联聚丙烯酸钠-400(SDL-B一400) 为基质的。
卡波姆,又名卡波普(carbopo1)为一类由丙烯酸与烯丙基蔗糖或季戊四醇交联而成的高分子聚合物,根据聚合度的不同,形成了多种规格的产品。
卡波姆易溶于水形成酸性胶体溶液,加无机碱或有机碱可将卡波姆中和成透明且稠厚的凝胶,释药快,无毒,无刺激,与皮肤、黏膜具有良好的藕合性,所成的凝胶还具有良好的乳化性和成膜性,目前已成为最常用的理想的凝胶基质。
②纤维素衍生物:常用的有CMC—Na、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)羧甲基淀粉钠等。
③乙烯聚合物:常用的有聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)等。
④天然树胶:有西黄耆胶、果胶、明胶、海藻酸、黄原胶、琼脂等。
3.几种凝胶基质的配方举例
①芩柏凝胶的最佳基质配方为:羟丙甲基纤维素2.5%,卡波姆0.75%,三乙胺0.75%,甘油5%,丙二醇5%,,氮酮2%。
(加入药物、蒸馏水等总重的比例)
②盐酸米诺环素微球凝胶基质处方:卡波姆940 1.0 g,丙二醇10 g,甘油10g,氢氧化纳钠0.2 g,加纯化水至100 g。
制法:取1.0 g卡波姆940,加入适量纯化水中充分溶胀,另取纯化水适量,溶解丙二醇和甘油,并与上述卡波姆溶液混合均匀,边搅拌边加入氢氧化钠溶液,使其成为凝胶基质。
取基质7.8 g,加入2.2 g微球搅拌均匀即得2%
盐酸米诺环素微球凝胶剂。
其稳定性较好,密闭避光在4℃冰箱放置3个月未见微球有明
显聚集现象。
③复方血竭凝胶基质配比为:卡波姆940 1%,甘油30%,三乙胺醇15%,氮酮、乙醇适量。
4.凝胶制剂制备工艺举例
①小儿清凉止痒凝胶制剂主药处方:麝香草酚0.75g,薄荷脑 3.00g,水杨酸甲酯
1.255g,樟食1.25g,桉油1.25g,丁香酚0.25g水杨酸0.75g,95%乙醇适,凝胶基质加至1000g。
凝胶制备操作:前一天将卡波姆洒于适量纯化水中搅拌均匀,隔夜后成为凝胶剂基质。
薄荷脑、麝香草酚、水杨酸甲酯、樟脑、桉油、丁香酚、水杨酸加适量乙醇溶解后,将挥发油的乙醇溶液加入到凝胶基质中,混合均匀,加入余量的纯化水至配制量。
开启SKU 一0014400小型搅拌机。
调节搅拌机转速。
在搅拌中缓缓滴加处方量的三乙醇胺。
最佳工艺条件:乙醇使用量40%,中和剂三乙醇胺使用量1.2%.搅拌速度为60rpm·min-1。
②富马酸氯马斯汀凝胶制剂处方组成:富马酸氯马斯汀lg,Carbopol一940 10g,甘油100g,乙醇50g,丙二醇50g,聚山梨酯802g,氮酮lOg,氢氧化钠4g,蒸馏水加至1 000g。
制备工艺:将Carbopol一940撒入甘油表面,用研磨法使其充分浸润完全后,加200ml蒸馏水研磨细腻,再加400ml蒸馏水,使之充分溶胀。
聚山梨酯80,氢氧化钠溶于100ml蒸馏水后加入上液研磨,再将富马酸氯马斯汀和氮酮溶于乙醇、丙二醇中逐渐加入搅匀,加蒸馏水至全量,搅拌均匀,除去气泡,即得。
③复方左氧氟沙星缓释眼凝胶制剂处方:乳酸左氧氟沙星3.75g(相当于左氧氟沙星3。
Og),地塞米松磷酸钠5.Og,氯化钠8.Og,醋酸2.5— 3.0ml,卡波普940 3.0g,活性炭、氢氧化钠溶液适量。
注射用水加至1000ml。
制备工艺:将处方量的卡波普940粉末缓慢均匀地撒于适量注射用水表面(凝胶制备水温不宜过高,一般宜在40~C以下),稍加搅拌放置数小时,使其完全溶胀后备用;取乳酸左氧氟沙星,加入醋酸,加注射用水适量,搅拌使使溶解,加0.05%的活性炭,煮沸l5分钟,抽滤,得滤液备用;另取氯化钠加入地塞米松磷酸钠,羟苯乙脂后加注射用水适量,与上滤液混匀,缓缓加入备用卡波普940基质中,边加边搅拌,再用氢氧化钠试液调pH值在5.5~6.5范围内,最后加注射用水至全量,搅匀,过滤,灌装,无菌分装即得。
5.释药性研究
凝胶剂的释药机制比较复杂,影响因素多,药物的释放包括药物扩散和骨架溶蚀两个过程。
多数情况下,药物从亲水凝胶骨架中的释放符合Fick定律,其动力学过程可以用Higuchi 方程描述。
不同的基质以及渗透促进剂的使用对药物的释放影响较大。
以麻黄碱、伪麻黄碱的含量作为考察指标,分别对不同种类的高分子材料制成的小儿哮喘直肠凝胶剂进行了透析膜和家免直肠2种体外释放实验,发现释药能力分别为丙烯酸类高分子凝胶>CMC—Na凝胶>羧甲基纤维素钠凝胶。
用卡波姆一934作基质,不同浓度的异丙醇为渗透促进剂,以高效液相色谱法(HPLC法)检测二乙胺水杨酸,采用Franz扩散池,结果药物释放符合以浓度差为渗透动力的Fick扩散方程。
以卡波姆、HPMC和PVP等为基质,制备了丹参酮凝胶剂,使用改良的Franz扩散池,进行体外释药研究,发现5种凝胶剂的释药过程均表现为零级释放,认为是由于脂溶性药物在亲水凝胶中形成类似于多储库系统所致;通过调节凝胶基质的HLB 值可以控制脂溶性药物的释放;加入适量PVP,可以提高释药速率,认为是由于PVP的吸水膨胀性,使生成的凝胶网状结构相对疏松,孔道增多,导致药物的溶出加快。
6.制剂质量控制
凝胶剂的质量控制主要包括性状、pH值、鉴别、含量测定及微生物限度检查,对于新制剂还需进行皮肤刺激性及制剂稳定性等试验。
采用的是1%卡波姆一940为凝胶基质,在含量测定时,用盐酸溶液调节pH值至酸性使其粘度下降,过滤后消除了该剂型产生的影响
及其他干扰,可采用紫外分光光度法和旋光度法直接测定复方环麻滴鼻凝胶剂的主药含量。
采用一定酸度的流动相溶解凝胶,离心剔除沉淀,消除了卡波姆对HPI_E法测定阿昔洛韦眼用凝胶含量的干扰。
以HPMC为基质,研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂,采用HPI_E法检测药物含量,可消除辅料引起的干扰。
7.发展前景
凝胶剂的制备和应用现已十分广泛,尤其在透皮吸收方面。
近来其在给药系统(DDS)应用的研究进展引起了药学人员的极大关注,徐晖等制备了聚(甲基丙烯酸.泊洛沙姆)共聚物水凝胶,该凝胶剂具有pH敏感性质,凝胶的溶胀及药物的释放在不同pH值递质中有明显不同,有望作为药物传递的载体。
郭启雷等“介绍一种能应用于DDS,实现响应环境温度变化的智能化给药的温敏水凝胶。
王学清等。
将脂质体技术引入到凝胶剂的制备中,结果认为脂质体凝胶剂可在皮肤层形成药物贮库,使药物缓慢释放,具有长效、减低不良反应等优点,是皮肤局部给药的较理想的载体。
凝胶制剂与制剂新技术的结合,大大拓展了其应用领域,前景十分广阔。
8.总结
凝胶制剂的制备的过程中要先制备凝胶基质,基质的常用辅料有:羟丙甲基纤维素,卡波姆,三乙胺,甘油,氮酮等。
凝胶基质的性质对凝胶制剂的流变学物理性质跟药物的释放性起到决定性的作用。
所以凝胶基质的选择跟制备也是很重要的。
凝胶制剂的制备就是将药物均匀分散或溶解到基质中,当然具体的制备工艺要根据药物的理化性质跟所要得到的制剂的性质设计。
凝胶制剂的制备过程中有时候不知道最佳的制备工艺,如某些辅料的具体用量,Ph,温度,搅拌速度等。
可以用正交设计法确定最佳的工艺条件。