口腔崩解片的研究进展4
口腔速崩片的研究进展
口腔速崩片在临床上的应用前景
口腔速崩片在常见疾病治疗中的应用
如呼吸道感染、口腔溃疡、牙龈炎等常见疾病，具有给药方便、痛苦小、疗效好等优点。
口腔速崩片在其他领域的应用
如用于疫苗接种、基因治疗等，可提高药物生物利用度和治疗效果，降低药物治疗成本。
口腔速崩片在特殊人群中的应用
如儿童、老年人、吞咽困难患者等，可提高药物治疗的依从性和安全性。
历史和发展
口腔速崩片最早出现在20世纪90年代，由德国率先研发。
随着科技的进步和制药工业的发展，口腔速崩片在近年来 得到了广泛的应用和研究，成为一种备受关注的新型药物 制剂。
制作方法和材料
口腔速崩片的制作方法主要包括混合、压制、干燥等步骤。
口腔速崩片的主要材料包括崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑 剂等，其中崩解剂是最关键的材料之一，常用的有交联羧甲 基纤维素钠、交联聚维酮等。
02
口腔速崩片的应用领域
口腔疾病的药物治疗
1 2
口腔溃疡
口腔速崩片可用于治疗口腔溃疡，通过直接作 用于病变部位，缓解疼痛和促进愈合。
牙龈炎
口腔速崩片中的抗菌成分可有效控制牙龈炎的 感染，减少牙菌斑和牙周炎的发生。
3
口腔炎
口腔速崩片可减轻口腔炎引起的黏膜组织损伤 和疼痛，加速炎症消退。
疫苗和生物药物的口腔给予
06
结论与展望
结论
口腔速崩片已成为非处方药 和自我药疗的理想选择，具 有快速起效、方便使用的特 点。
口腔速崩片的处方和生产工 艺已经相当成熟，但仍需进 一步优化和改进，以提高其 生物利用度和患者的顺应性 。
口腔速崩片在临床应用广泛 ，可用于治疗多种常见疾病 ，如感冒、流感、喉咙痛等 。
口腔速崩片与其他剂型的药 物相比，具有更高的患者接 受度和更好的疗效，但仍需 进一步研究以提高其安全性 和有效性。
口腔崩解片的生物等效性国内研究进展
中国生化药物杂志2016年第10期总第36卷综述DOI：10.3969/j.issn. 1005-1678. 2016. 10.047口腔崩解片的生物等效性国内研究进展毕亚静，白凤芝，郭义明八(吉林大学中曰联谊医院药学部，吉林长春130033)[摘要]国内上市的口腔崩解片品种越来越多，临床应用日趋广泛，涉及到多个系统的药物，其生物利用度研究和生物等效性 评价对使用者的安全性和有效性十分重要。
本文查阅国内相关文献，总结口腔崩解片药代动力学的研究现状，评述其生物等效性结 果，以期为临床合理用药提供参考。
[关键词]口腔崩解片；药代动力学；生物利用度；生物等效性[中图分类号]R96 [文献标识码]ADomestic research progress on the bioequivalence oforally disintegrating tabletsBI Ya-jing, BAI Feng-zhi, GUO Yi-mingA(Department of P h a r m a c y,China-Japan Union Hospital of Jilin University,Changchun 130033, China)[Abstract] More and more varieties of orally disintegrating tablets appeared in domestic market with its increasingly wide range of clinical applications. It involves multiple systems of drugs, the studies on bioavailability and bioequivalence is important to the safety and efficacy of the users. We refered to related literature, research of orally disintegrating tablets pharmacokinetics have been summarized. We reviewed the results of bioequivalence in order to provide reference for clinical rational drugs.[Keywords] orally disintegrating tablets；pharmacokinetic; bioavailability；bioequivalence口腔崩解片（orally disintegrating tablets,O D T)是一种在口腔 内不需水即能崩解或溶解的剂型，遇到唾液能快速崩解，使药物 迅速释放和吸收，可以部分降低首过效应和胃的降解作用，具有 服用方便、口感好、起效速度快、生物利用度高等特点，其便利性 非常适合老人、儿童、吞咽困难者，以及特殊情况下需要服药的 患者，如精神病发作、心肌梗死、脑梗死等，对提高患者用药依从 性，解决服药困难问题有重要意义[1]。
口腔崩解片在中药制剂中的研究进展
综上所 述 ，近几年 上市 的抗 乙肝病毒药 物尤其是 核苷 类 药物 ， 对于早期 药物而 言有更强 而迅速抑制 ＨＢ 相 Ｖ的作
口腔崩解片 的研究为 中药剂型的研究开辟 了一条新 的道路 。 用 ，耐 药性变异发 生更低 ，患者耐受性 良好 。但 是停药后 该剂 型具有广 阔的市场前 景 ，现将有 关此类 片剂 的研 究情 易 复发 ，引起病情 恶化 ， 至发生肝脏 失代 偿 ，以及长期 况及其 在 中药 制剂 中的应 用做一介 绍 。 甚 用药 Ｈ Ｖ会产生 耐药性 （ 括交叉耐药 性 ） 目前的抗 乙 Ｂ 包 。
￥６ ４ ３．
司和诺 华公 司合作开 发 ， ２ ０ 年 １ 月获 Ｆ Ａ批准上 市 ， 于 ０６ Ｏ Ｄ
用于治 疗慢性 乙型肝炎 。 比夫定为第 四个治疗 Ｃ Ｂ的核 替 Ｈ 苷类药 物 ，也 是其 中唯一一种属 于妊娠分类 Ｂ级的药物 。 替 比夫定 是 天 然 的 Ｂ — Ｌ胸 腺 嘧啶 核 苷类 似 物 ，对 Ｈ Ｖ Ｄ Ａ聚合酶具有 特异性抑制 作用 ， Ｂ — Ｎ 而对人类 Ｄ Ａ聚 Ｎ
ｔｉ 【１Ｈｅ ａｏｏｙ ２ ０ ， Ｏ１： ４ — ４ ． ｉ ｓ Ｊ． ｐ ｔｌｇ ， ０ ４ ４ （） １ ０ １ ８ ｔ Ｂ
【 】 Ｚ ｕ ｉ Ｆ Ｂ ｒｈｌ ｎＰ Ｇ ｅ ｈｅ Ｌ ｅ ． ｎ ｍａ ｄ ｌ ｆ ｒ ｈ ６ ｏｌ ｍ ， ｅｔ ｉ ｏ ， ｕ ｒ ｉｒ ， ｔ １ Ａ ｉ ｌ ｌ Ｆ ａ ｍｏ ｅｓ ｏ ｅ ｔ
试验 。
３ 展 望
Ｌ Ａ８ ３ ０ 环氧轻碳脱 氧 鸟苷 ， Ｂ ０８， 这几个 药 已进入 Ⅱ期 临床 重点 。美 国Ｆ Ａ、日本 药品注册 机构及 我国食 品药品监 督 Ｄ
我国 Ｓ Ｄ Ｆ Ａ也 已规定 了 “ 口腔崩解 片”的定 义与技 术要求 。 目前 该技术也 已广泛地 应用于 中药 新剂 型研究领 域 ，中药
利培酮口腔崩解片的研制
利培酮口腔崩解片的研制目的研究利培酮口腔崩解片的最佳处方和制备工艺。
方法选用低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮作为崩解剂，甘露醇为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，尤特奇E100作为掩味剂，通过粉末直接压片制备.以体外崩解时间为指标，正交试验优化处方，并测定体外崩解时间及口感等质量评价指标。
结果优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为（32.0±3.0）s，口感佳。
结论本研究所得的处方可以制备性能优良的利培酮口腔崩解片。
标签：利培酮；口腔崩解片；正交试验利培酮（Risperidone）为苯并异恶唑衍生物，是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂。
用于治疗急性和慢性精神分裂症，可减轻与精神分裂症有关的情感症状[1]。
口腔崩解片（Orally disintegrating tablets），简称口崩片，是指在服用时不需要用水后只需要少量水，将片剂置于舌面，无需咀嚼，遇唾液即能崩解或溶解，然后借吞咽动力入肠胃的新型片剂。
口腔崩解片的优点有：可迅速崩解或溶解，起效快；部分药物可通过粘膜转运，生物利用度高，服用方便；减少药物对食管和胃肠道的刺激，副作用低；服用方便，适合特定人群[2]。
1资料与方法1.1一般资料1.1.1仪器分析筛（浙江上虞大地分样筛厂）；单冲压片机（北京国药龙立科技集团DP-30）；硬度仪（天大天发，YD-35）；智能崩解仪（天大天发，ZB-1E 型）。
1.1.2试药利培酮（石药集团外贸公司）；低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁（安徽山河药用辅料股份有限公司）；交联聚维酮（ISP，美国）；甘露醇（罗盖特中国精细化工有限公司）；尤特奇E100（赢创德固赛特种化学（上海）有限公司）；阿斯巴甜（江苏济川制药有限公司）。
1.2方法1.2.1利培酮尤特奇E100包合物的制备将利培酮过80目筛，备用；按利培酮：尤特奇E100为1∶0.5、1∶1、1∶1.5、1∶2 称取尤特奇E100，加入适量的75%乙醇溶液将尤特奇E100溶解，配制成30%尤特奇E100乙醇溶液，备用。
普伐他汀钠口腔崩解片的研究
口感评价
制备方法 可行性评价
普伐他汀钠口腔崩解片的研究
掩味混合物的研制
工艺影响因 素的考察 用水量 粉碎时间 干燥时间 干燥温度
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普伐他汀钠口腔崩解片的研究
张岚清
2011级药学本科二班
概述
普伐他汀钠(Pravastatin Sodium)是一种羟甲基戊二酰 辅酶A还原酶抑制剂，具有良好的调整血脂、预防和减少冠 状动脉粥样硬化病变进展及临床心血管事件发生等作用，副 作用较轻，已广泛应用于临床治疗。现在市场上销售的均为 普通片剂。本研究拟制备含有掩味混合物的普伐他汀钠口腔 崩解片，以达到掩味、方便使用的目的。本剂型适用于存在 行动困难影响服药或用药不配合的患者服用。
普伐他汀钠口腔崩解片的研究
掩味混合物的研制
原因 掩味剂简介 海藻酸钠是一种从褐藻中提取的多 糖的钠盐，可用于骨架片、微丸或 微囊及靶向制剂的制备，在药品食 品等领域广泛使用．海藻酸钠与钙 离子结合后生成的钙盐不溶于水， 可减慢普伐他汀钠的溶解从而起到 掩味的作用。聚卡波菲钙含钙量在 18％(w／w)左右，在少量水存在的 条件下即可酸化脱钙，用它提供钙 离子，可以极大地减少水的用量， 而且由于局部钙离子浓度降低，使 得生成的海藻酸钙较为分散，与海 藻酸钠相互穿插，成为可以减缓药 物溶解的混合物。 任务 1. 探讨用溶剂 挥发法制备普 伐他汀钠掩味 混合物的过程 2. 研究混合物 中药物释放速 度的影响因素 及混合物的释 药机制。 3. 对掩味混合 物的制各处方 及工艺进行考 察。
口腔崩解片的研究进展来小丹刘松青林彩贺红军第三军医大学西南
口腔崩解片的研究进展来小丹刘松青林彩贺红军（第三军医大学西南医院药剂科，重庆400038）摘要：目的介绍口腔崩解片的概念、特点及制备工艺的研究进展,为我国开展药物新剂型研究提供参考。
方法参阅国内外有关论文、综述、专利文献,进行分析总结。
结果与结论口腔崩解片作为近年来发展较快的一种新剂型,具有广阔的应用前景。
关键词：口腔崩解片；辅料；制备工艺口服固体速释制剂已成为近年新药研发的一个热点，新品种不断涌现，特别是口腔崩解片(Orally disintegrating tablets，ODT)，因其服用方便、起效快、生物利用度高、口感好而成为片剂开发热点中的热点。
国外的有关报道显示，当前，口腔崩解片将会产生近30亿美元的国际市场效益，众多科研机构和制药公司致力于该项研究。
我国SFDA也已经将口腔崩解片作为一种新剂型，并已有多种药物的口腔崩解片新制剂已获得注册，如：对乙酰氨基酚、布洛芬、利巴韦林、氯雷他定、盐酸恩丹西酮、硫酸沙丁胺醇、消旋卡多曲、盐酸氨溴索、马来酸依那普利、头孢羟氨苄、阿奇霉素、盐酸氟西汀、法莫替丁、利扎曲普坦、盐酸曲马多、多潘立酮等口腔崩解片[1]。
本文就口腔崩解片的概念特点、常用辅料、制备工艺、质量评价等综述如下：1 概念与特点口腔崩解片是指在服用时不需要水或只需少量水，将片剂置于舌面，无需咀嚼，遇唾液即能崩解或溶解，然后借吞咽动力入胃的新型片剂[2]。
口腔崩解片为患者提供了一种新的药物服用方式，从而方便特殊人群如老人、婴幼儿、吞咽困难者或特殊情况下患者服用。
同时，这一新的剂型也为普通用药者提供全新的选择方式。
外出、临睡前、无水、应急情况下都不会影响药物的正常服用，甚至嫌麻烦的人也可以轻松接受口腔崩解片。
因此，它可以极大提高患者的顺应性，有利于有效治疗[3]。
有时，也可设计成使药物在随唾液进入胃的过程中被口颊和食管黏膜吸收的口腔崩解片。
在这种情况下，药物的生物利用度可能高于普通剂型。
同时，可能降低由首过效应引起的不良反应[4]。
中药口腔崩解片的研究进展
口腔崩解片的研究及开发
口腔崩解片的研究及开发中国药科大学平其能一、概述口腔崩解片（Orally Disintegrating Tablets）是指在在口腔内能够迅速崩解或溶解的片剂。
口崩片通常的崩溶时间为数秒至数十秒，一般不超过1分钟，在在口腔中不另用水或很少的水即能崩散形成混悬液或溶液。
在国内外文献上，口崩片也称为口腔速崩片（oral fast-disintegrating tablet, oral rapid-disintegrating tablet）、口腔速溶片（oral fast-dissolution tablet）、口融片（oral melt tablet）、口腔快速分散片（oral fast-dispersing tablet）等，FDA 对此类特点的片剂均统称为口腔崩解片，简称口崩片。
二、开发口腔崩解片的意义开发口腔崩解片的主要目的是为了提高部分人群的用药顺应性，所谓速效或快速发挥作用不是其主要的开发意图。
但某些药物制备成口腔崩解片后，有可能改善其吸收程度或速度。
据统计，在临床用药过程中，吞咽片剂及胶囊困难的发生率较高，在老年人群中可能有35%的病人困难吞药，大约由专门机构看护的老人中也有30%-40%难以自主吞咽药物，18%-22%需要长期看护设施的老年人；口崩片特别适合婴幼儿、咽喉疾病、帕金森氏症、艾滋病、甲状腺手术、头颈部放疗、偏头痛、精神紊乱、脑瘫、肾衰等疾病以及一些长期卧床治疗的病人。
其主要的临床意义及社会意义有，1、减少某些病人的吞咽困难，提高依从性；2、特别是一些特殊人群的用药和老、幼等吞咽障碍者；3、可以在紧急或无条件用水的环境下用药；一些不习惯于或不方便饮水的用药者；4、可以减少一引起住院病人和家庭病人护理工作的负担；5、一些药物由于在口腔中迅速吸收或减少肝肠代谢而提高生物利用度。
（但多数情况下不改变吸收特征）；6、增加新颖剂型，延长药品专利，提高经济效益。
三、国内外研制情况1、部分上市品种2、对药物类型的选择从上表品种可以看出，对口崩片药物的选择但并无特殊的限制，主要考虑适合的人群的需求及相应的疾病需要，并根据生产工艺、特定技术、病人的依从性等方面考虑药物及药物的剂量。
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钠 ( CCM S2Na)以及处理琼脂 ( TAG) 等。 3. 1. 1 L2HPC L2H PC是一种较新型的 辅料, 它 可使片剂 易成 型, 又能加速其崩解和增大崩解后 颗粒分 散度。因 此它是目 前 国外制备口崩 片应 用最 广泛 的一 种辅 料。 L2HPC 中羟 丙基 取
用甜味剂或香精进 行矫味, 但 对于 一些 臭味 较大 的药 物, 单纯 加入大量的甜味剂有 时也难以 达到满 意的效 果。采用 药物 2离 子交换树脂形成的复合物是较成功的矫味技术。 3. 3 填充剂 填 充剂 用以 增加口 崩片 的质 量和 体积, 利 于成
方便、肠道残留少、不 良反 应小、部 分避 免肝 脏首 关效 应、局部 治疗效果好等优点 [ 1] , 是军队特殊 环境及战时 口服药品 比较适 宜的剂型。
理想的口腔崩解片 应具 备如 下 性质: ¹无需 水的 送服, 就 可以在口腔中用几十秒的时间迅速 崩解溶 出; º具有较 大的载 药量; »口感好, 没有 药物苦 味; ¼药片 在口 中崩 解后, 没 有不 溶颗粒的沙砾感; ½药物 在口 腔中 的残 留量 少; ¾剂 型对 湿热 不敏感; ¿制备、包装过程简单, 造价低廉。
口腔崩解片的研究进展
谢小云, 王 娟
(南京军区福州总医院药学科, 350025)
[ 摘 要 ] 介绍口腔崩解片的概念、特点、制备工 艺的研究 进展及 国内外 产品的 研发情 况。口腔崩 解片是 一种服
用方便的新剂型, 近年来发展迅速, 具有广阔的应用前景。
[关键词 ] 口腔崩解片; 制备工艺
[ 中图分类号 ] R 944. 4; TQ460. 6
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医药导报 2009年 9月第 28卷第 9期
# 1179#
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甜味 剂: 天 然 糖、糖 精 钠、甜 蜜 素、阿 斯 巴 甜 ( 天 冬 甜 肽 )、 sucralose、ta lin和 Z 酰舒泛 2K等; »酸 味剂: 枸橼 酸、酒石酸、苹 果酸、抗坏血酸等; ¼蔽味 剂: 黄 原胶、瓜 尔胶、西 黄蓍 胶、盖它 胶、槐豆胶、阿拉伯树胶等各种 树胶高分 子材料。 目前, 一般采
口崩片处方由 药物与 至少 一种 崩解 剂和 适宜 的填 充剂 等 配伍组成。控制其 质量 的关键 因素 是选 用合 适的 辅料 以及 控
径和总孔体积, 能使水 分快速渗透, 加快崩解。 3. 2 矫味剂 矫 味剂 系指 药剂中 用以 改善 或屏 蔽药 物苦 味, 使患者难以觉察药物的强烈苦味 ( 或其他异味如辛 辣、刺 激等 ) 的药用辅料。尤其对于较苦涩或刺 激性强 的药物, 矫味 是处方 筛选的重点项目之一。
常用矫味剂可分为 [ 9] : ¹增香剂 ( 挥发及不挥发 ): 香 草醛、 柠檬油酪酸、乳酸 丁酯、香 兰素 及其 他芳 香型 脂类、醇 类等; º
制药物和辅料的粒径 , 提高孔隙率和增强溶胀性。 3. 1 崩解剂 口崩片辅料中最重 要的是 崩解剂。 常用的有 低 取代羟丙基 纤维素 ( L2HPC) 、微晶纤 维素 (M CC) 、交联 羧甲 纤 维素钠 ( CCNa) 、交联聚 乙 烯吡 咯烷 酮 ( PVPP ) 、交联 羧 甲淀 粉
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该剂型与普通片 剂相比, 具有 吸收快、生物 利用度 高、服 用
[收稿日期 ] 2008208219 [作者简介 ] 谢小云 ( 1982 - ), 女, 福建 南平人, 药 师, 学士, 主 要 从 事 制 剂 和 临 床 药 学 工 作。 电 话: 0591 - 22859954, E2m ai:l b luesky95952002@ 163. com。
其主要适合以下情况: ¹幼儿、老人、卧床体 位难变 动和缺 水条件下患者用药; º吞咽困 难 ( 如食 道癌 )的 患者 用药, 如止 吐药昂丹司琼、盐 酸雷莫 司琼 等; »患 者不 主动 或不 配合 情况 下用药, 如抗抑郁苯甲 酸利扎曲普坦、佐米 曲普坦 等; ¼需增大 接触面积或降低胃肠道刺激的药 物, 如阿司匹 林、布洛芬 等; ½ 可经口腔黏膜吸收的急救药品或须 迅速起 效的药 品, 如 硝酸甘 油、硝苯地平、硫酸沙丁胺醇等。 2文章编号 ] 100420781( 2009) 0921179203
口腔崩解片 是近 十几年 来国 内外研 究开 发的 新型 固体 速 释制剂。该剂型主要是选择合 适的崩解 剂, 制成既 有一定的 硬 度, 又有一定的疏松 度的 片剂。 服用 时置 舌面, 可 不需 用水 辅 助吞咽, 在口腔中 15~ 60 s内迅 速崩解 成细 颗粒, 仅 几个吞 咽 动作即 可 完 成 服 药 过 程。 口 腔 崩 解 片 在 国 外 统 称 / ora lly d is integrating tablets0或 / rap idly d is integrating tab le ts0, 国内分 口 腔速崩片 ( 口崩片 )和口腔速溶片 ( 口溶片 ), 口崩片主 药及辅料 多不溶于水, 崩解后 呈小颗 粒有 砂砾 感; 而口 溶片 大部 分主 药 和辅料均溶于水而口 感较好。 2003年 8月, 国家 食品药品 监督 管理局 ( SFDA)将口腔速溶片及口 腔速崩片 统一命 名为口腔 崩 解片, 并作为新制剂加以评审。笔者 通过查 阅相关 文献对其 特 点及发展现状等作一 综述。 1 口腔崩解片的特点
代度高, 在水中不溶解, 但有 强吸水 性和溶 胀性。另外, 其毛 糙 结构与药粉和其他颗 粒之间有较大的镶 嵌作用, 使 片剂黏性 强 度和硬度增大, 可产生黏结和崩解双重作用 [4] 。 3. 1. 2 MCC MCC 因其 具有海 绵状的 多孔管 结构, 受压时 多 孔结构由杂乱无 章变为 线性 排列, 再 加之 塑性 变形, 使 之可 压 性好, 所以适合于 直接 压片法, 其 用量 可达 80% ~ 90% 。但 是 它溶胀性能很弱, 常和其他溶胀性能强的辅料 如 L2HPC联 合使 用。 BOLHU IS等 [5] 用 L2HPC和 MCC 制备 口崩片 硬度大 、崩 解 迅速、溶出速率高。 LI等 [ 6] 和 WATANABE 等 [ 7] 都采 用适当 比 例的 MCC 和 L2HPC制 备口腔崩解 片, 基 本可在 10 s内完全 崩 解。
当崩解剂 含量约 为 7. 6% 时, 将获 得最短 崩解时 间, 此时, 片剂孔径分布是最合理的细孔结构, 这种 细孔结 构的总 孔隙溶
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H era ld ofM edic ine V ol128 No19 September 2009
剂达到饱和, 它所产 生的压 力能 导致 有效 的崩 解, 溶胀 过程 成 为主要崩解机制。但 当崩 解剂 含量 > 8% 时, 片剂 内部 毛细 管 变粗, 水的快速渗透 反而隔 离了 周围 的细 孔结 构区, 使 其中 的 空气不能及时逸出, 阻止水分进入细孔区 [2, 3] 。 3 常用辅料
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