脉冲释药技术的研究进展

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脉冲释药技术的研究进展

脉冲释药技术的研究进展

触发脉冲释药技术
在特定生理信号或外部刺 激下,如pH值、温度、压 力等,触发药物释放。
定位脉冲释药技术
将药物定向释放到病变部 位,减少药物对其他正常 组织的损伤。
脉冲释药技术的优势
提高疗效
通过精确控制药物释放, 提高药物在病变部位的浓
度,增强治疗效果。
降低副作用
减少药物在非病变部位的 分布,降低药物对正常组
药。
脉冲释药技术在提高药物疗效 、降低副作用和改善患者生活 质量方面具有巨大潜力。
当前研究主要关注脉冲释药的 机制、药物动力学和生物相容 性等方面,为实际应用奠定了 基础。
对未来研究的建议和展望
01
进一步深入研究脉冲释药的机制 ,提高释药的准确性和可控性。
02
拓展脉冲释药技术的应用范围, 将其应用于更多疾病的治疗领域
2
脉冲释药技术可以通过外部刺激,如磁场、超声 波或光,来控制药物的释放,实现药物的定时、 定量释放。
3
脉冲释药技术还可以通过改变药物载体材料的性 质,如渗透性、溶胀性等,来控制药物的释放。
脉冲释药技术在药物释放机制中的研究进展
脉冲释药技术通过控制药物载体的降解和药物的扩散机制,实现药物的定 时、定量释放。
目前,脉冲释药制剂已经广泛应用于抗肿瘤、 抗炎、抗感染等领域,并取得了良好的治疗效 果。
此外,研究者还在探索将脉冲释药技术与基因 治疗、细胞治疗等新兴治疗技术相结合,以进 一步提高治疗效果和降低副作用。
04
脉冲释药技术的挑战与前景
脉冲释药技术面临的挑战
药物选择与剂量控制
01
如何选择适合脉冲释药的药物种类和剂量,以满足特定治疗需
脉冲释药技术的研究进展
• 引言 • 脉冲释药技术的基本原理 • 脉冲释药技术的最新研究进展 • 脉冲释药技术的挑战与前景 • 结论

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用近年来,随着药用高分子材料的广泛应用及给药系统研究的深入,缓释、控释药物制剂日益增多。

该制剂具有的给药次数少、峰谷血药浓度波动小、胃肠道刺激轻、疗效长、安全等特点使其越来越受到临床重视,因此近年来缓释、控释药物制剂的技术研究进展十分迅速,广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂。

笔者就其近年来的研究进展及其临床应用作一综述。

1 缓释、控释药物制剂的作用特点缓释、控释药物制剂是一种长效制剂,是通过药剂学设计来获得减慢药物释放速率的药理屏障,药物依靠自由扩散、基本骨架的生物降解或溶蚀以及渗透压的作用突破屏障缓慢释药,使药物在体内达到稳态血药浓度的时间控制在8~24h[1]。

1.1 减少给药次数,提高患者的顺从性[2]:使用缓释、控释型口服药或注射药,则每天或几天甚至上月仅需服药1~2次,可防止漏服或忘记服药。

1.2 减少血药浓度的波动,保持平稳而有效的血药浓度:提高了药物的安全性,缓释、控释药物制剂能在吸收位点提供恒定的药物浓度,吸收后血药浓度维持在允许的治疗范围内。

1.3 释放缓慢,减少人体对药物的对抗作用,增强药物的有效性:药物在口服之后缓释出有效成分,吸收也较恒定,使血药浓度保持在一定的水平[3],临床有效药力能维持较长时间。

1.4 降低药物的胃肠道不良反应:普通制剂由于口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,可对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释、控释药物制剂,即可减少药物不良反应。

2 缓释、控释药物制剂技术类型缓释、控释制剂技术有3种释药类型:定速、定位、定时释药[3]。

2.1 定速释放技术:是指制剂以一定速率在体内释放药物,基本符合零级释放动力学规律,口服后在一定时间内能使药物释放和吸收速率与体内代谢速率相关。

定速释放可减少血药浓度波动情况,增加患者服药的顺从性。

可借助于改变片剂的几何形状来控制药物的释放,如迭层扩散骨架片、双凹形带孔包衣片、环形骨架片等。

尼可地尔脉冲迟释片制备及其体内外释药研究

尼可地尔脉冲迟释片制备及其体内外释药研究

尼可地尔脉冲迟释片制备及其体内外释药研究尼可地尔脉冲迟释片制备及其体内外释药研究引言:心血管疾病已成为世界各国最主要的致死因素之一,尼可地尔作为一种广泛应用于心血管病治疗的药物,具有降低血压和心率、减少心肌缺血等作用。

然而,尼可地尔的快速释放现象导致其在体内血浆浓度的波动较大,给药频率高,增加了用药的不便性。

因此,开发一种尼可地尔脉冲迟释片,实现其持续释放,将有助于提高药物的稳定性和疗效。

一、尼可地尔脉冲迟释片的制备方法1. 尼可地尔载体材料的选择与处理尼可地尔脉冲迟释片的制备需要选择合适的载体材料,常见的有聚合物、纤维素等。

首先,选择载体材料,考虑其生物相容性和药物释放性能;然后,对选定的载体材料进行处理,包括表面处理、粉碎、筛分等步骤,以确保载体材料的物理性能和制备效果。

2. 尼可地尔脉冲迟释片的制备工艺制备尼可地尔脉冲迟释片的关键是控制药物的释放速度和时间,以实现持续释放的效果。

制备过程主要包括以下几个步骤:将尼可地尔与载体材料进行混合,通过物理方法(如球磨、热熔等)将尼可地尔均匀地分散到载体中;然后,将混合物压制成片状,并通过热压、溶剂挥发等方法固化药物载体;最后,通过再次加压制备所得的片剂,调整药物的释放速度和时间。

二、尼可地尔脉冲迟释片的体内释药研究1. 尼可地尔脉冲迟释片体内释药的评价方法评价尼可地尔脉冲迟释片的体内释药是验证其制备效果和释放性能的重要手段。

体内实验可以选择动物模型,通过血液和组织的采样,测定尼可地尔的药物浓度,并通过药动学分析评估其释放速度和时间。

2. 尼可地尔脉冲迟释片的体内药效学实验体内药效学实验旨在评估尼可地尔脉冲迟释片的疗效和安全性。

可以选择动物模型,用不同剂量的尼可地尔脉冲迟释片进行治疗,并观察其降压效果和心血管指标的变化,同时评估其安全性和不良反应。

三、尼可地尔脉冲迟释片的体外释药研究1. 尼可地尔脉冲迟释片的体外释药实验体外释药实验用于评估尼可地尔脉冲迟释片的药物释放性能。

脉冲释药系统研究进展

脉冲释药系统研究进展
m se at nss m r i a moi r g ] u at sad at cui t f s l nti .H m Fco n r o y e ov u on r A rs a t, 0 2 2 4 :3 e pSfy 2 0 , ( )3 9—34 o e 5.
治疗 效 果 。脉 冲制 剂 是 随 着 时 辰 药 理 学 研 究 的 不 断 深 人 而
由于 胃肠道菌 群、 消化酶及肝 药酶 的影 响, 很多药 物 口
服后 , 有 一 定 首 过 效 应 , 释 制 剂 尤 其 如 此 。脉 冲 给 药 系 都 缓
发展起来的 , 以通过掌握 发病节 律 , 可 并根据 发病 节律设计 药物制剂 , 对节律性发作的疾病用药疗效 显著。因此脉 冲制 剂受到 国内外研究者和许多制药公司的关注 , 目前 已有产 品 问世 , 其应用前景广阔。
律 , 前 服药 , 发 病 前释 放 一定 剂 量 药 物 可 达 到 预 防 发 病 目 提 在
中国药典 2 1 00年版 将 脉 冲制剂 归 属 于迟 释 制剂 的 范 畴, 迟释制剂指在用药后不立 即释放 药物 的制 剂 , 如避免药
物 在 胃内灭 活 或 对 胃的 刺激 , 延 迟 到 肠 内释 放 或 在 结 肠 定 而
fr oio viac [ ] u atr,2 0 , 9( ) 10 o ls naodne J .H m F cos 0 7 4 6 :17— c li
1 1 1 4.
[ 1 i n D,K s S , n r i F t 1 imt te uiga 1 ]Da dD mo as J A da k ,ea.V b a i e 8a s c lc n
的, 目前在心脏病、 高血压 治疗 药物方面应用尤 为突 出; 脉冲 给药能提供冲击剂量及减少给药次数 , 可提高患者依从性。

口服脉冲释药系统研究进展

口服脉冲释药系统研究进展
1 释 药 机理
13 栓塞控释 . 利用外层膜或膜 内崩解物质在特定条件 下溶解
该控释系统一般 由以下几个 部分组成 : 水不溶 性
11 衣层控释 .
胶囊壳体 、 药物贮库 、 定时塞 、 水溶性胶囊帽。简易示意图如图 1 。
或溶蚀的特性控制水进入膜 和使崩解 物质崩解 而胀破 膜 的时间
性 剂等组成 , 释药 时滞 由衣层厚 度控 制 , 与 p 而 H无关 , 巴西棕榈
药物 配 方
水 凝胶塞
图 1
舒芬太尼 ( u nai 为代 表 的阿 片类镇痛 性药物联 合使用 的方 Sf t l e n)
法 , 以硬膜外病人 自控镇痛法 ( a et ot U deiua aag— 并 P t n cnr e p rl nl i o d e
口服 脉 冲 释 药 系统 研 究进 展
崔 军 镇 江市第一人 民 医院药剂科 ( 苏 镇 江 2 20 ) 江 10 0
【 中图分类号 】 92 R 5
进展 。
【 文献标识码 】 A
【 文章编号】61 72 (08 3 — 05 0 17 — 8 120 )1 0 1 — 2
【 摘要 】 口服脉冲释药 系统是定 时定量释 药的新剂 型 , 文主要 介 绍该 系统的释 药机 理、 药影响 因素、 本 释 质量评 价等 方面 的研 究
时辰药理学 ( hoohr clg) C rnp a ooy 的研 究表 明许多疾 病的发 ma 作也存在 明显 的周期性节律 变化 , : 如 溃疡病 人 胃酸分 泌在 夜 间
增多 ; 凌晨 睡醒时血压 和心率 急剧升 高 , 最易 出现 心脏病 。因此 如果根据人体的这些生物节 律和疾病 发作 的时间规 律 以及 药物 的特性来设计药物 , 则可 以降低药 物的毒 副作用 , 达到最 佳疗 效 。脉冲给药 ( usdr es) 剂就是 按照 时辰药 理学 原理 设 P l e ae 制 e l

脉冲控释制剂的研究进展

脉冲控释制剂的研究进展

脉冲控释制剂的研究进展高红旺;张秀荣【期刊名称】《吉林医药学院学报》【年(卷),期】2002(000)004【摘要】脉冲释药系统是根据时辰药理学的原理设计的新型控释制剂。

如心绞痛、哮喘、胃酸分泌、类风湿等疾病的症状 ,发作有昼夜节律性 ,在治疗时就要求药物适应发病的节律性特点 ,提供相应的节律性有效血药浓度。

脉冲式控释给药系统 ,不是维持稳定的血药浓度 ,而是按照预定时间单次或多次地释放药物 ,在需要时提供有效的血药浓度 ,以达到最佳的治疗目的。

该系统避免了某些药物因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生 ,同时也减少了药物的不良反应 ,根据患者发病的节律 ,提前服药 ,预防发病。

脉冲释药能冲击剂量 ,部分克服了药物的首过效应 ,减少用药次数而提高患者的依从性[1] 。

脉冲释药系统的剂型有片剂、胶囊剂、渗透泵、贴剂、注射剂等 ,笔者对其研究进展进行综述1 脉冲控释片该系统依时辰药理学的原理 ,能在患者最需要的时候提供药物。

如心血管病多在凌晨发作 ,若在睡前服用脉冲控释片 ,凌晨之前药物刚好释放 ;邹豪等[2 ] 对维拉帕米 (VR)脉冲控释片进行了研究 ,全面考察了影响药物释放滞后时间的因素。

结果片芯所用的 3种崩解剂中羧甲基淀粉钠的崩解性能较好 ,用量设计在 2 5 %左右 ,外层包衣处方中PEG60 0 0增...【总页数】1页(P)【作者】高红旺;张秀荣【作者单位】第四军医大学吉林军医学院药学教研室;第四军医大学吉林军医学院药学教研室;吉林吉林;吉林吉林【正文语种】中文【中图分类】R944.9【相关文献】1.智能水凝胶在脉冲控释制剂中的应用 [J], 廖鹏;陈燕忠;吕竹芬2.脉冲控释制剂的研究进展 [J], 高红旺;张秀荣3.胰岛素缓控释制剂的研究进展 [J], 李寒梅; 王瑶; 谢娜; 董倩倩; 胥茹君; 刘迪; 陈雪玲4.难溶性药物渗透泵控释制剂研究进展 [J], 陈灵楠;吕超君;岳卓;常艳玲5.甲氧基丙烯酸酯类农药缓控释制剂的研究进展 [J], 陈歌;曹立冬;赵鹏跃;曹冲;李凤敏;黄啟良因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

脉冲给药系统用于哮喘及心血管疾病研究进展

脉冲给药系统用于哮喘及心血管疾病研究进展

( p r n p a m c, epe S s i l f i i i , iy 7 0 3 C ia De a t t f h r a y P o l’ p t Ln t Ln i 6 0 , hn ) me o Ho a o yCy 2
Ab t ac .Pulaied g d lv r yse sr t s tl r e i e y s tm,wh c sc p b eo e e sn r g t r d tr n d tme a c r ngt u i h i a a l fr la i g d u sa e e e mi e i c o di o p ci i a h r p u i e u r m e t , a eus d t r a e r l h h d s a e . l aie r l a e f r ln c lt e a e tcr q ie n s c n b e o te ts ve a yt m ie s s Pu s tl e e s o multo r r ai nsa e a et r v i a albi t , e u ea mi se i g fe ue c n vo dd u e itn ewh nt eb d siv v d bl o i mp o eb o v ia l y r d c d nitrn r q n y a d a i r gr ssa c e h o y i ole i n i g r g c n e tai u i g t k ng n r a r pa ai s Thep o r s n ci c la lc t fp la ie n ahi h d u o c n r ton d rn a i o m lp e r t on . r g e so lnia pp i ai o u s tl on d g d lv r y t m n a t u r ei e s se i shmaa d c d ov s u a s a e si tod c d. y n a i a c l rdie s si n r u e r

脉冲释药技术研究进展PPT课件

脉冲释药技术研究进展PPT课件
各国对药品的监管政策不同,脉 冲释药技术需要符合相关法规要
求。
审批流程
新药研发需要经过严格的审批流 程,包括临床试验、安全性评估
等,脉冲释药技术也不例外。
知识产权保护
脉冲释药技术的研发涉及大量知 识产权问题,需要加强知识产权
保护。
市场接受度及推广难题
市场认知度
脉冲释药技术相对较新,市场认知度不高,需要 加强宣传和推广。
05
挑战与问题
技术挑战
药物释放精度
脉冲释药技术需要精确控制药物 的释放时间和剂量,技术难度较
大。
药物稳定性
药物在储存和使用过程中需要保持 稳定,避免分解和失效。
载体材料选择
选择合适的载体材料是脉冲释药技 术的关键,需要考虑材料的生物相 容性、药物负载能力、释放特性等 因素。
法规政策问题
监管政策
技术和人工智能等技术的不断发展,将为脉冲释药技术的创新和应用提供更多可能性。
02
脉冲释药系统设计与优化
药物载体选择与制备
药物载体类型
药物载体制备方法
介绍常用的药物载体类型,如脂质体、 聚合物纳米粒、无机纳米粒等。
详细介绍药物载体的制备方法,如乳 化法、溶剂挥发法、纳米沉淀法等。
药物载体选择原则
阐述药物载体选择的原则,包括生物 相容性、药物稳定性、释放性能等。
精准控制药物释放
通过改变药物载体的结构、组成和制备工艺,实 现对药物释放速率、时间和部位的精准控制。
3
多功能药物载体开发
将诊断、治疗、成像等多种功能集成于同一药物 载体,提高治疗效果和患者顺应性。
智能化、个性化给药系统展望
智能响应型给药系统
利用生物传感器、微流控技术等,构建能够实时监测生理指标并智能响应的给药系统。
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• 生物粘附释药系统 • 胃漂浮系统 • 形状控制系统
• 利用生物粘附性高分子材料在接触到胃肠 液后产生的粘附性能,使制剂粘附在胃及 肠壁上,以延迟其胃肠排空,增加在胃及 小肠的滞留时间。
• 通过调节聚合物密度使制剂漂浮于胃液中 延长胃排空时间。如在聚合物中加入蜂蜡、 十六醇等密度较小的物质。
• Misra等研制了含两种皋丸素的脉冲式透皮控 释制剂。一是含有案丸素和异丙醇,用时将溶 液喷于皮肤表面形成一层药薄膜,二是一种粘 着性贴片。药动学研究表明,两种处方的药动 学参数在动物模型实验中均实现了脉冲给药, 但峰值及达峰值时间不同。

• Soni等将胰岛素制成热敏脂质体,并对家兔进 行体内实验,发现胰岛素可以脉冲释药并降低 血糖。这种给药途径简便有效,由于角膜与脂 质体的电性吸附,使胰岛素的作用更持久,外加 的热敷条件,如温度和时间可以用来控制脉冲 释药。
高浓度释放,高吸收,提高 生物利用度。 避免不良反应和耐药性。
减少给药次数,提高依从性。
提前服药,预防发病目的。
• 抗哮喘药方面 国内用压制包衣法将茶碱研制成脉冲式双 层控释片[1] ,国外将其制成脉冲控释微丸。
[1] 杨正管,朱家壁.茶碱脉冲缓释片的研制[J].中国医院药学 1998,18(11):483-485
• 片芯由药物与崩解剂组成,外壳是由水渗透性 小的复合材料压制而成,调节外壳厚度与水渗 透性即可控制其脉冲释药时间。

• Krogel等研制的脉冲胶囊由非渗透性的胶囊体及 可渗透的胶囊塞组成。胶囊塞置于胶囊体的开口 处,通过胶囊塞的溶蚀性能、组成及厚度控制药物 的迟滞时间。胶囊塞的溶蚀时间随着塞子中亲水 性聚合物(如经丙基甲基纤维素,聚乙烯氧化物等) 相对分子质量的增加及赋形剂(乳糖)的含量减少 而延长。胶囊内容物中应加人发泡剂以促进囊内 药物迅速、完全释放。胶囊包肠衣后可将药释至 结肠,适用于治疗节段性回肠炎及刺激性肠道疾病 。
• 溶胀层的厚度足够产生临界的溶胀能,是快速 冲破外层包衣膜所必需的,因此溶胀物质量的 增加会缩短脉冲释药时滞。渗透活性物质与溶 胀层保证了药物在预定时滞后能迅速释放。通 过改变外衣膜的厚度可以得到理想的释药行为, 介质PH值和搅拌状态均对脉冲片的释药行为没 有明显影响,而介质渗透压的改变则可显著延 长释药。
• 溶胀层直接影响药物的释放时间,对溶胀层控 制可以有效地控制释药。溶胀层的影响因素包 括溶胀材料的水合能力、介质的PH值和离子强 度。在所研究的材料中,溶胀力的大小为交联 甲基纤维素(CMC)>L-HPC>羟乙基淀粉钠 >PVP>HPMC。研究发现,在一定时间后,溶胀 能与摄取水量的比值为一个定值,预示材料的 溶胀能力和水摄取能力之间具有线性关系,水 摄取量越大,在一定的形成凝胶结构所观察到 的溶胀能越大。

• 脉冲胶囊是将药物制成微丸后经过包衣,再装入 胶囊中使用的脉冲控释胶囊[7]。其释放是由两层 对PH敏感的控释膜(包衣膜)所控制的,外层包 衣膜可以抵抗胃部低PH环境,而在小肠中溶解, 如醋酸纤维素钛酸酯(CAP)和聚丙烯酸的衍生物 等肠溶包衣材料,都已广泛应用于阻止药物在胃 或小肠顶部的释放。内层衣膜为HPMC层,作为隔 离层避免外层包衣液与内部药物的反应。这种脉 冲胶囊要求微丸有较快的溶出速率,以使药物的 释放在时滞后有一个迅速释药的过程。
• • • •
本体溶蚀系统 表面溶蚀系统 渗透压系统 酶激活系统
• 将药物分散于溶蚀性聚合物中,通过外界 环境的变化使聚合物溶蚀,逐步释放出药 物的方式成为本体溶蚀,乳酸-羟乙酸共聚 物(polylactide-polygly-colide,PLA/PGA)即 为一种理想的本体溶蚀型聚合物。
• 表面溶蚀系统是将药物包裹于聚合物中, 当外层空白聚合物溶蚀后,内层药物即释 放出来。时滞的长短取决于外层聚合物的 种类及厚度。以二次脉冲的表面溶蚀系统 为例:当接触胃肠液后,系统外层含药层逐 步溶蚀并放出药物,外层药物释放完全后 空白聚合物层开始溶蚀,待空白聚合物溶 蚀完全,药物即从最内层开始释放。两次 释药的时间间隔取决于中间空白聚合物的 种类及厚度。
杂志,
• 抗心律失常药和高血压治疗方面 美国FDA首例择时制剂维拉帕米渗透泵片具有 很好的脉冲释药疗效,国内钱桦江等[2]采用流 化床工艺制备伊贝沙坦脉冲微丸。
[2]钱桦江,吉翔,林德祥,伊贝沙坦冒充微丸的制备方法[J].药学进展,2009, 33(12):564-566
• 胃溃疡药方面 陈燕忠等[3]将法莫替丁(FM)制成脉冲控释胶 囊。
• 对于渗透压控制释药的脉冲制剂,药芯部分含 有致孔剂、崩解剂,是药芯组成最主要的因素, 快速溶解的药芯产生足够的能量,促进膜的破 裂。对此种制剂来说,药芯是良好脉冲的关键。 药物的溶解性大小也决定了药物溶出的时间。
• • • • • • • • •
片剂 胶囊剂 注射剂 微丸剂 埋植剂 透皮制剂 眼用制剂 微囊剂 凝胶剂

• 注射用剂型一般都带有外用或埋植的程序,如 智能注射系统,一种程序化的轻便注射泵,它具 有4个30ml的注射器,每个注射器都可在计算机 辅助下按照程序独立地以任何速度注射;有的 还具备计算机定时的蠕动泵和药物储库。

• 微丸的结构从里到外分丸芯、药物层、膨胀层 及水不溶性聚合物外层衣膜。水份通过外层衣 膜向系统内渗透,接触膨胀剂,一旦水份通过外 层衣膜的抗张强度时,膜开始破裂,触发药物释 放,可通过改变外层衣膜的厚度来控制释放药 物的时间,如胃复安脉冲控释微丸。
• 赛尔(Searle)公司与阿尔扎(Alza)公司 渗透泵片新技术 维拉帕米释药系统。 • 加拿大释药公司拜维尔(Biovail)公司 TIMERx双层压片技术 1日1次盐酸地尔硫 释药控释制剂,商品名:Cardizem XL • 信赖制药(Reliant Pharmaceuticals)公司 盐酸普萘洛尔控释胶囊,商品名:InnoPran XL
[6] Sangali A,Maroni A,Foppoli et al.Different HPMC viscosity gardes as coasting agents for an oral time and/or site controlled delivery system:Astudy on process param eters and invitroperform ances[J].Eur J Pharm Sci 2004,22469.
[4] Kibat PG,Igari Y ,Wheatley MA,et al.Enzymatically activated microencapsuled Iiposome can provide pulsatile drug release[J].FASEB J,1990,4(8):2533-2539 [5]Kikuchi A, Okano T. Pulsatile drug release control using hydrogels [J].J Controlled Release,1999,61(1-2):43-50
小组成员: 2013-10-9
• • • • • •
第一章 概述 第二章 国内外的应用 第三章 脉冲系统的机理 第三章 脉冲释药的影响因素 第四章 研究进展 第五章 展望
• 脉冲释药系统又称定时释药系统,是根据时辰 药理学及时辰药代动力学原理,按生物时间节 律特点设计的定时定量脉冲式释放有效治疗量 药物的一种剂型。 • 它不仅可根据病人发病的节律性提前服药,使 服药与释药间存在一个与生理周期相匹配的时 间差,从而可预防发病,减少药物的不良反应, 降低耐药性的产生,提高病人对治疗的顺应性; 并能按照生理和治疗的需要定时定量释药,达 到最佳疗效,是现代药剂学研究的热点之一。
• 通过改变制剂形状以延迟其通过幽门的时 间,达到增加胃滞留时间的目的。
• • • Leabharlann •衣膜的影响 溶胀层和渗透活性物质的影响 脉冲胶塞的影响 致孔剂的影响 含药部分的影响
• 包衣聚合物的黏度和浓度、半透膜机械强度、 半透膜的厚度和对水分的渗透性、包膜方式都 会对释药产生影响。Sangalli等[6]评价了3种不 同黏度等级的羟丙基甲基纤维素HPMC,作为 包衣膜对药物定时释放时滞的影响,发现3种 均可延迟释药,并且聚合物HPMC黏度越大, 药物释放时滞越长。
[3]陈燕忠,岗艳云.法莫替丁脉冲控释胶囊剂的研究[J].中国药科大学学报, 1997,28(3):225-227.
• 抗帕金森病药方面 国外现已研制成溴隐停甲磺酸盐脉冲包衣 片等。 • 以上这些药物的不断研制成功和临床实际 应用,促使国内外更多的研究者关注脉冲 制剂。
• 脉冲给药制剂一般在进入体内后并不立即 释放药物,而是经过一段预先设定的时间 (时滞)在溶出。因此,时滞是脉冲技术 的关键,处方设计中最常用的方法是通过 基质或外层控释膜来达到时滞的目的。 • 在设计时滞系统时,应同时考虑制剂在胃 肠道的滞留。如果制剂在胃肠道不能有效 地滞留,在未发挥作用 前就达到小肠远端 或被排出体外,则不能达到预期的目的。

• 通过改变微囊的形态及多元醋的降解性,可以 实现疫苗制剂的脉冲给药,使之在预先设定的 时间释药。

• 热敏凝胶及pH敏感凝胶常常用于脉冲式控释制 剂的研制。Vakkalanka等研制了对pH值及温度 敏感的链球菌激酶脉冲控释系统。系统基质为 水凝胶,含有NIAAm(N-isopropylaerylamide) 、MAA(methaerylieacid)、AA(Aerylic acid) 及HEMA(2-hydroxyethylmethacrylate)。含有 NIPAAm的水凝胶由于M-PAAm在不同温度下的溶 解度而呈现不同的膨胀性,而仅含有MAA及AA的 水凝胶中只有高pH值的环境下才膨胀。

• Vyas等设计的胰岛素脉冲给药系统即为埋植剂 ,外膜由葡萄糖氧化酶和聚丙烯酞胺组成,内膜 是一种依赖pH溶蚀的共聚物,核心是胰岛素。 当血中葡萄糖升高时,葡萄糖进人外膜,被酶氧 化为葡萄糖酸,葡萄糖酸促使内膜的通透性增 加,促进药物脉冲释放。
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