全球抗肿瘤药物研发报告全球抗肿瘤药物研发报告_2016
2016年ASCO癌症研究进展年度报告
【精华】2016年ASCO癌症研究进展年度报告2月4日美国临床肿瘤学学会（ASCO）发布了《2016年ASCO癌症研究进展年报》，免疫治疗被评为2015年癌症研究的最大进展。
【精华】2016年ASCO癌症研究进展年度报告“免疫治疗是癌症领域最具革命性的突破，这种新疗法不仅改善了患者的生活，也为未来的研究指明了方向。
”ASCO主席Julie M. Vose医生说道，与过去相比，今天所取得的成交是不可想象的。
精准医学时代，我们不再简单的根据癌症的种类和分期进行治疗，而是基于每个患者和肿瘤的基因组谱。
免疫治疗的概念其实很简单：利用身体的免疫系统攻击癌细胞。
但开发相关的药物却相当困难，好在经过几十年大胆创新、不断奉献以及大量资金的支持证明这一领域还是值得冒险的。
这些年在抗击癌症的路上我们所取得的成就2011年FDA批准了第一个免疫检查点抑制剂用于治疗黑色素瘤，该药物出现前这种癌症的患者通常只能活几个月，新的免疫疗法可使患者的生命延长几年，而黑色素瘤仅是冰山一角，免疫疗法在其他肿瘤中也大放溢彩，包括晚期肺癌、肾癌、膀胱癌、头颈部肿瘤和霍奇金淋巴瘤。
这段时间内，FDA新批准了10个抗癌药物，其中2个是全新创造的：∙奥拉帕尼（Lynparza）：用于治疗BRCA突变的晚期浆液性卵巢癌，这是这一领域30年来最重要的进展∙帕博西尼(Ibrance)：用于治疗晚期乳腺癌，凭借其全新的作用机制，帕博西尼为雌激素受体阳性乳腺癌提供了一种“全新治疗选择”胶质母细胞瘤的全新治疗手段该报告重点强调的是一种实验性癌症疫苗Rindopepimut (CDX-110) 治疗复发胶质母细胞瘤的2期临床试验初步结果。
与单用阿瓦斯丁（8.8个月）相比，rindopepimut与阿瓦斯丁联合运用可使患者中位生存期提高到12个月。
该药的作用靶点是EGFRvIII突变基因，四分之一胶质母细胞瘤患者具有这一突变基因。
另外一种全新治疗手段是肿瘤治疗电场(TTFields)，该装置可产生中频交变电场，诱导某些特定类型的癌细胞凋亡，且毒副作用小。
PD -1单抗分析报告
2017年5月出版MSD重磅PD-1单抗Keytruda适应症扩增迅速，单抗领域研发竞争激烈PD-1/PD-L1 单抗作为目前抗体领域的研发焦点，一直受到国内外公司的高度重视。
目前上市进度不断加快，FDA 仅五月份就通过了Keytruda 的三项适应症扩增并批准AZ 最新的PD-L1 单抗上市。
相关抗体的销售增长迅速，2016 年全球销售超过53 亿美元。
预测Opdivo 2020 年销售额将达到88 亿美元， Keytruda 55 亿美元，Tecentriq 也将达到26 亿美元。
FDA首次不针对发生来源的适应症获批，指导意义浓厚本次适应症扩展是FDA 依照生物标志物进行区分的抗肿瘤疗法，再次展现了精准医疗对传统诊疗分型的突破意义。
PD-1/PD-L1 单抗路线竞争持续，仍需临床和市场共同决定。
单抗药品面对着其开发风险与临床成本的双高问题，整合预期强烈。
投资策略与建议恒瑞与信达的PD-1 单抗均进入III 期临床，国内企业的本土优势不容忽视，联合用药等方面或存在弯道超车可能。
看好PD-L1 和PD-1 在细分领域的比较优势，和国内企业在创新药特别是生物药品的研发能力。
在这里建议关注：恒瑞医药、君实生物、百济神州等。
1、PD -1单抗适应症不断扩增，市场空间持续打开PD-1/PD-L1单抗作为目前抗体领域的研发焦点，一直受到国内外公司的高度重视。
目前上市进度不断加快，FDA给予了高度重视，仅五月份就通过了Keytruda的三项适应症扩增并批准AZ最新的PD-L1单抗上市。
目前已经获批的Pd-1/PD-L1单抗包括两种PD-1抗体Nivolumab（商品名Opdivo，来自百时美施贵宝BMS）和Pembrolizumab（商品名Keytruda，来自默沙东MSD），及三种PD-L1抗体Atezolizumab（商品名Tecentriq，来自罗氏Roche）、Avelumab（商品名Bavencio，来自辉瑞Pfizer与德国默克Merck KGaA）和Durvalumab（商品名Imfinzi，来自阿斯利康AstraZeneca）。
医学-抗肿瘤药物综述
化疗药物通常为化学合成的小分子或高分子物质，通过注射、口服或局部给药方式进入体内，作用于肿瘤细胞 DNA、RNA或蛋白质合成过程，抑制肿瘤细胞生长、分裂或诱导其凋亡，从而达到治疗目的。常见的化疗药物 包括烷化剂、抗代谢药、抗生素类等。
靶向治疗药物
总结词
靶向治疗药物是一种新型抗肿瘤药物，通过特异性地作用于肿瘤细胞表面的靶点来抑制其生长和扩散 。
激素治疗药物如雌激素、雄激素等，通过调 节内分泌系统来抑制肿瘤生长；生物反应调 节剂如干扰素、白细胞介素等，通过调节免 疫系统来增强其对肿瘤细胞的攻击能力。其 他抗肿瘤药物还包括基因治疗、细胞治疗等 新型治疗方法，仍处于研究阶段。
抗肿瘤药物的疗效与
03
副作用
化疗药物的疗效与副作用
化疗药物的疗效
化疗药物通过抑制肿瘤细胞的生 长和分裂，从而达到缩小肿瘤、 控制病情的目的。
并克服耐药性。
免疫联合放疗
02
放疗可以增强肿瘤细胞的免疫原性，与免疫治疗联合使用可提
高对肿瘤细胞的杀伤力。
免疫联合热疗
03
热疗可以刺激免疫反应，与免疫治疗结合使用可增强抗肿瘤效
果。
个体化用药的进一步发展
1 2
基因检测与药物选择
通过基因检测确定个体对特定药物的反应，从而 选择最适合患者的药物。
实时监测与调整
联合用药研究进展
01
02
03
联合化疗
通过同时使用多种化疗药 物，以提高疗效、降低耐 药性和减少毒副作用。
联合免疫疗法
结合免疫疗法和化疗或其 他治疗方法，以增强抗肿 瘤免疫反应。
联合靶向治疗
针对不同靶点联合使用多 种靶向药物，以提高疗效 和降低耐药性。
全球及中国抗肿瘤药物行业发展现状分析
全球及中国抗肿瘤药物行业发展现状分析一、癌症治疗发展历程癌症的治疗于上个世纪得以显著改善。
如今，主要治疗方法包括手术、放疗、化疗、靶向治疗及肿瘤免疫治疗。
二、新发癌症患者数量近年来，全球癌症呈高发趋势，年新发患者数量从2016年的1720万人增加到2020年的1930万人。
预计未来将持续增长，于2024年突破2100万人，2025达到2160万人。
近年来，我国新发癌症患者数量逐年上升，2020年中国新发癌症患者数量约为460万人，占据了全球新发癌症患者数量近四分之一。
中国新发癌症患者数量复合年增长率略高于全球平均水平，预计到2025年新发患者人数达520万人，占全球新发患者人数的26.9%。
三、抗肿瘤药物行业发展现状全球抗肿瘤药物市场蓬勃发展，尤其是在免疫治疗出现后，推动了抗肿瘤药物市场的进一步提升。
2020年全球抗肿瘤药物市场规模增至1503亿美元，同比上升4.74%。
预计未来五年将会以15.2%的复合增长率增加至3048亿美元。
由于我国新发癌症患者数量持续上升，因此抗肿瘤药物市场规模近些年来一直呈现稳步增长趋势。
2020年我国抗肿瘤药物市场规模达到人民币1975亿元，同比上升8.10%。
四、抗肿瘤药物行业细分领域2020年在全球及美国市场，抗肿瘤药物均以靶向药物为主导，占整体市场的60%以上，免疫治疗药物占比超过化疗药物，市场占比23%以上。
有关化疗的抗肿瘤药物占比最少，全球市场为16.3%，美国市场仅 6.6%，而中国却占比高达63.4%。
与全球市场不同，2020年中国抗肿瘤药物市场中以化疗药物为主导，而靶向治疗药物排名第二，占比29.1%。
其余7.5%为免疫治疗药物。
分癌种看，根据IARC，2020年我国癌症新发病例中肺癌（17.9%）占比最高，其次为结直肠癌（12.2%）、胃癌（10.5%）、乳腺癌（9.1%）、肝癌（9%）和膀胱癌（7.1%）。
尽管肺癌、胃癌、结直肠癌、肝癌等疾病在我国发病人数高，但目前中国相对于美国，癌症靶向药物的数量较少，我国癌症患者缺少有效的癌症治疗途径。
最热门抗肿瘤靶点及小分子靶向药物全景报告
最热门抗肿瘤靶点及小分子靶向药物全景报告靶向分子治疗（Targeted therapy ）是一种以干扰癌变或肿瘤增生所需的特定分子来阻止癌细胞增长的一种药物疗法。
而非一般的干扰所有持续分裂细胞（不稳定细胞）的传统化疗法。
据美国FDA药品评价和研究中心（CDER）公布信息显示，自1997年第一个靶向抗肿瘤小分子获批以来，至2016年已有72个靶向抗肿瘤药物被批准，其中小分子制剂已达到30多个。
抗肿瘤小分子靶向制剂是近15年来脱颖而出的作用机制独特的药物，自从以酪氨酸激酶抑制剂（替尼类）代表的药物格列卫一战成功后，研发管线中的新产品接二连三地进入临床，上市后的品种也取得了优异的销售业绩，销售额每年过千亿。
因为小分子靶向药物的优势和巨大的市场前景，靶向药物受到各类研究机构和药物开发公司的关注。
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2016年度全球新药报告中文版(汤森路透)
引言
2016 年共有 44 种新的分子实体和生物制剂上市，其中 一种药物在两个不同的治疗领域分别上市（更多信息参 见表 1 和表 2）。用于增强免疫的免疫调节药物是 2016 年最为活跃的药物种类，共有 9 种新药上市，3 种药物 获得批准，1 种产品线拓展品种。其中包括多种抗病毒 的疫苗产品，如几种新型四价流感疫苗等。从药物开发 管线中不断涌现治疗丙肝的新型药物和联合用药，这一 势头在去年继续保持。与此相对的是，与 2015 年相比， 2016 年新上市的抗肿瘤药物显著减少：仅有 4 种抗肿瘤 新药上市，而 2015 年、2014 年和 2013 年此类新药的 数量分别为 14、10 和 12 种。
概述
2016 年全球批准的新药和生物制剂共 88 种，其中包括 首次上市药物和重要的新产品线拓展产品。与往年相比， 这一数字并不算高。2016 年全球首次上市的新药和新生 物制剂共 44 种，比前一年减少近 10%。新上市药物中， 7 种药物为首创新药（first-in-class），即新作用原理全 球首次通过批准并上市。此外，去年共批准了 23 种新产 品线拓展产品（即新配方、新联合用药和新适应症等）。 本文还讨论了 21 种产品，为 2016 年首次获批，但在 2016 年 12 月 15 日前尚未上市。本次新药报告年度综 述的第一部分将深入报道这些新药的相关信息。
4
科睿唯安白皮书：2016年度新药报告
神经系统药物
2016 年 见 证 了 首 个 3D 打 印 药 物 问 世： 抗 癫 痫 药 物 Spritam ®（左乙拉西坦；Aprecia Pharmaceuticals）。 FDA 批准 Spritam 用于辅助治疗成人及儿童癫痫患者的 癫痫部分性发作、肌阵挛性发作及初级全身性强直阵挛 性发作。Spritam 应用了 Aprecia 的专有 ZipDose ® 技术 平台，该平台应用三维打印（3DP）技术产出一种已知 的抗惊厥药物的多孔性制剂，该制剂在接触少量液体的 情况下即迅速崩解。Aprecia 收购麻省理工学院 3D 打印 技术在药物应用的独家授权。ZipDose 技术能实现高载 量药物的传递：即使一片剂量高达 1000 mg 的药物也能 在唾液中溶解。此外，每片药物均独立包装，极易携带。 药物漏服会影响治疗效果，对于癫痫的治疗来说按时服 药尤其重要，因此利用该技术改善用药依从性，可为治 疗患有该疾病的患者提供极大的便利。
全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势
全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势作者：李积宗张博文方淑蓓韩佳毛开云江洪波陈大明来源：《上海医药》2022年第25期李积宗，中共党员﹑高级工程师，上海市生物医药科技发展中心主任、上海医药行业协会副会长，长期从事生物医药领域科研项目管理、科技成果转化和软课题研究等工作，牵头建设运行上海市生物医药研发与转化功能型平台，熟悉上海生物医药科技创新政策，具有丰富的项目管理和成果转化经验。
通信作者：陈大明，研究员，长期从事生物医药等领域的科技情报研究，创新了基于关联索引的情报研究新方法，揭示了多学科交叉融合演进的范式，构建了用于专利价值和成果转化的评估框架，在软科学研究、知识产权分析、产业情报研究等方面带领团队完成了数十项研究课题，有力支撑了多种决策。
摘要：新型抗肿瘤药物已成功用于规避常规策略的某些局限性，同时提供更高的敏感性和特异性、更高的生物利用度和改善的综合治疗效果。
本文总结了过去70年的抗肿瘤药物开发里程碑，综述了基于肿瘤标志性特征的14类抗肿瘤药物开发路径，并且从多学科交叉融合的视角探索了抗肿瘤药物开发中的前景。
关键词：抗肿瘤药物多学科研究中图分类号：R979.1文献标志码：A文章编号：1006-1533（2022）S2-0001-o8引用本文李积宗，张博文，方淑蓓，等.全球新型抗肿瘤药物研发进展及趋势[J.上海医药，2022，43（S2）：1-8.Noval anti-tumor drugs： global advances and trendsLlJizong' ， ZHANG Bowen'， FANG Shubei' ，HAN Jia'， MAO Kaiyun'，JIANG Hongbo ， CHEN Daming（ 1.Shanghai Center of Biomedicine Development，Shanghai 201203，China; 2. Shanghai lnformation Center for LifeSciences，Shanghai Institute of Nutrition and Health， Chinese Academy of Sciences ，Shanghai 200031 ， China）ABSTRACT Noval anti-tumor drugs have been successfully employed to circumvent certain limitations of conventionalstrategies while providing higher sensitivity and specificity，greater bioavailability， and improved comprehensive effects fortherapeutic outcomes. This paper summarized anti-tumor drug development milestones in the past seven decades，reviewed anti-tumor drug based therapies accroding to 14 different targeting approaches， and discussed the imperative role of multidisciplinaryresearches that could drive anti-tumor drug developments.KEY WORDS anti-tumor ; drug; multidisciplinary research過去数十年来，全球肿瘤治疗巨大需求的拉动力、多种技术融合创新的驱动力，共同推动了全球抗肿瘤药物研发的快速发展。
世界畅销抗肿瘤药销售及国产化概述
世界畅销抗肿瘤药销售及国产化概述近年来乳腺癌和前列腺癌的发病率呈上升趋势，胃癌发病率略有下降，但癌症总体发病率呈上升趋势。
全球约有几百种抗肿瘤药，抗肿瘤药市场近几年来销售呈逐年增长的势头，目前抗肿瘤药物占世界药品市场总销售额的4．6％，年平均增长率高于15％，大大高于全球其它大类药物的年均8％的增长率。
现就世界销售额领先的前20个抗肿瘤药品种的市场销售及国产化程度分别进行简要综述：▲利妥昔单抗／Rituximab，Rituxan／MabThera美国基因泰克公司研制，于1997年11月获得FDA批准在美国上市，用于早期淋巴瘤的治疗。
是全球第一种成功瞄准癌细胞蛋白质的单克隆抗体药物。
本品在美国市场由基因泰克公司和Biogen。
公司共同推广。
而罗氏公司除了在日本与全蘖工业(ZenyakuKogyo)有限公司分享市场外，在全球其他地方独家享有本品的经营权。
本品是治疗非霍奇金淋巴瘤的明星药，并且以其独特的药理，在治疗类风湿性关节炎方面获得重大的进展。
2006年3月，其被批准用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎，这一新适应症通过批准为该药增加了10亿美元的收入。
2007年世界市场销售额高达52亿美元，比上年增长14％，在全球畅销药名列第7位。
目前国内已开发出几个具有自主知识产权的单抗新药，如成都华神生物技术有限责任公司与第四军医大学共同研发的碘[1311]美妥昔单抗，是全球第一个专门用于治疗原发性肝癌的单抗导向同位素药物；中信国健等少数企业也已初步形成产业化规模。
▲赫赛汀／Herceptin通用名曲妥珠单抗，由美国基因泰克公司研发，1998年9月首先获准在美国上市，用于治疗乳腺癌。
目前由罗氏、基因泰克和中外制药共同生产销售，2007年世界市场销售额达40亿美元，比上年增长24％，在2007年全球畅销药名列第15位。
国内由上海罗氏制药有限公司生产销售。
▲阿瓦斯丁／Avastin，bevacizumab通用名贝伐单抗，由瑞士罗氏公司研发，2004年2月获准上市，用于治疗结肠直肠癌。
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表 1 近 10 年排名前 20 位的抗肿瘤药物作用靶点分布 Table 1 Top 20 targets of antitumor drugs in recent 10 years
排名
所有阶段 药物
1 Erbb2 酪氨酸激酶受体抑制剂
2 表皮生长因子拮抗剂
3 拓扑异构酶 I 抑制剂
4 VEGF-2 受体拮抗剂
12 flt3 酪氨酸激酶抑制剂
0.63
13 热休克蛋白 90 抑制剂
0.61
14 mTOR 抑制剂
0.57
15 ERBB2 酪氨酸激酶受体调节剂 0.56
16
EGFR 家族酪氨酸激酶受体抑 制剂
0.54
17 微管蛋白结合剂
0.53
18 AKT 蛋白激酶抑制剂
0.52
19 Kit 酪氨酸激酶抑制剂
0.51
5 作用靶点分靶点 分布十分分散，其中开发药物最多的 Erbb2 酪氨酸激酶受体 抑制剂，药物数量仅为全部药物 1.48%（表 1）。除了各类靶向 药物的蛋白激酶靶点，传统化疗药物的靶点，如拓扑异构酶 I、拓扑异构酶 II 的抑制剂（分别排名第 3 和第 6）也排名前 列。所有阶段、活跃和上市药物前 20 名分别在各阶段药物数 目中所占的比例，呈现出依次增大的趋势，这说明越是研发 进行到后期，成功的靶点分布越相对集中。如靶向 Erbb2 酪 氨酸激酶受体的抑制剂，在这 3 个阶段所占的比例分别为 1.48%、1.83%和 2.51%。上市药物中靶点排名前列的是抗病 毒的干扰素受体、蛋白激酶靶点以及免疫细胞因子等，而传 统化疗的靶点近 10 年的上市数量并未如开发数量那样排名 领先。
无论是在发达国家还是发展中国家，癌症几乎都是死亡 率最高的疾病。根据 GLOBOCAN 给出的统计和预估数据[1]， 2012 年全球约有 1409 万癌症新增病例，并有 820 万人死于癌 症。其中，发展中国家的癌症死亡率高于发达国家，患病人 数占到全球的 57%，死亡人数高达全球的 65%。除了发病率 和死亡率的差异，发达国家与发展中国家的癌症亚型分布也 不尽相同，发达国家中男性患病率和死亡率最高的癌症亚型 是前列腺癌、肺癌和大肠癌，女性则为乳腺癌、大肠癌和肺 癌；在发展中国家，男性最易患及死亡率最高的癌症是肺癌、 肝癌和胃癌，女性则为乳腺癌、肺癌和宫颈癌。
个适应症。相对而言，抗肿瘤药物开发更易于从某一种适应
证扩展到其他适应症。在 100 多种肿瘤亚型中，那些在医药 注：上市药物数目最多的前10名药企（药企名字后所列数字为其排名）
费用花费多的发达国家人群中，患病率、高死亡率的适应症 通常是工业界优先试验的对象。因此，这些研究较多的适应
图 4 近 10 年前 30 名抗肿瘤药物研发机构分布 Fig. 4 Top 30 institutions developing antitumor drugs
图 2 近 10 年抗肿瘤药物研发管线（数据统计有交叉） Fig. 2 Pipeline of antitumor drugs in recent 10 years
(cross in data statistics)
3 适应症
最近 10 年，全球抗肿瘤药物的适应症主要集中在各类实
体瘤中，而血液癌症的药物相对较少（图 3），包括乳腺癌（466
图 3 近 10 年抗肿瘤药物前 20 种适应症 Fig. 3 Top 20 indications of antitumor drugs
in recent 10 years
4 学术机构和工业界的抗肿瘤药物研发
抗肿瘤药物研发的机构主要是由发达国家政府部门、大 学和研究所，以及欧美日的大型跨国制药企业组成。本报告 列出了抗肿瘤药物研发总数排名前 30 的机构，并将这些药物 分成 3 类：上市药物、活跃未上市（包括状态为发现、临床、I 期 临床、II 期临床、III 期临床、预注册和注册）药物和非活跃（包 括状态为无进展、终止、撤回和暂停）药物（图 4）。在这 30 个 机构中，制药公司占据了 22 个，科研机构有仅有 8 个。
22
科技导报 2016，34（11）
有 1 个药物上市。其他的学术机构有加州大学（152 个）、英国 癌症研究中心（123 个）、德克萨斯大学系统（123 个）、约翰斯· 霍普金斯大学（91 个）、纪念斯隆·凯特琳癌症中心（83 个）、中 国科学院（69 个）和哈佛医学院（64 个），这些研究机构也大多 无任何抗肿瘤药物上市。统计数据显示学术机构在药物研 发早期占有不可或缺的地位。
个）、前列腺癌（262 个）、非小细胞肺癌（262 个）、卵巢癌（246
个）、黑色素瘤（219 个）、胰腺癌（216 个）、急性骨髓性白血病
（214 个）和多发性骨髓瘤（213 个）等。
据 Cortellis 数据库统计，进入临床之后阶段的抗肿瘤药
物平均每个拥有 3.69 个适应症，而非抗肿瘤药物则只有 2.18
在中国，癌症的发病率和死亡率连年增高，成为首要致 死病因和重要的公共卫生问题。据估计[2]，2015 年约有 429.2 万癌症新增病例及 281.4 万死亡病例。癌症的亚型分布与发 展中国家相似，主要发病和死亡的癌症亚型分别是肺癌、胃 癌、食管癌和肝癌，这 4 种癌症患者占到全国癌症病例的 57%，并占到全球癌症病例的 1/3~1/2。
鉴于肿瘤对人类健康的严重危害及抗肿瘤药物市场的
巨大需求，本报告采用文献调研、数据库检索、数据统计与分 析等定性定量情报研究方法，对汤森路透（Thomson Reuters） 公司的 Cortellis for Competitive Intelligence 数据库（检索日期 为 2016 年 2 月 9 日，数据覆盖时间为 1996 年 1 月 1 日—2016 年 2 月 9 日）和艾美仕公司的 IMS Health Analytics Link 数据 库（检索日期为 2016 年 2 月 19 日）进行数据采集与分析，从药 物数量、研发阶段、研发公司、适应证、作用机制、技术类型、 销售情况等角度，对全球抗肿瘤药物的研发情况进行多角 度、多层次的分析（文中未加来源说明的数据部分均来自于 Cortellis for Competitive Intelligence 数据库）。
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科技导报 2016，34（11）
药物数目除了 2012 年的 100 个及 2013 年的 84 个之外，其他 年份一直维持在 60 个左右的水平。因此，当年上市药物与在 研药物的比例从 2006 年的 10.1%降低到 2015 年的 1.8%。也 就是说，10 年前大约 10 个抗肿瘤药物中就有 1 个可进入市 场，而如今平均 55 个药物中才有 1 个上市。值得注意的是， 与 10 年前相比，上市药物中的化学药的数目并未明显增多， 而生物技术药自 2012 年之后，从之前的每年增长 10 多个变 为每年增长 20 多个的水平。
5 VEGF 受体拮抗剂
6 拓扑异构酶 II 抑制剂
7 组蛋白去乙酰化酶抑制剂
8 B 淋巴细胞抗原 CD20 抑制剂
9 肝细胞生长因子拮抗剂
10 磷酸肌醇 3-激酶抑制剂
占比/% 1.48 1.28 1.08 0.92 0.92 0.90 0.88 0.73 0.73 0.71
11 微管蛋白拮抗剂
0.65
科技导报 2016，34（11）
全球抗肿瘤药物研发报告（2016）
毛艳艳，高柳滨
中国科学院上海药物研究所，上海 201203
摘要 癌症治疗是世界难题。抗肿瘤药物作为癌症治疗的重要方法之一，近年来呈现快速发展趋势，每年都有各类机构针对不 同适应症、不同靶点进行大量的抗肿瘤药物开发。通过调研文献和数据库，综述了近 10 年来全球抗肿瘤药物的数量、研发阶段、 适应证、作用机制、研发机构和销售等情况。 关键词 肿瘤；药物研发；单克隆抗体；蛋白激酶
居高不下的患病率和死亡率，为癌症治疗性药物研发提 供了非常广阔的市场。据艾美仕（IMS）数据库统计，抗肿瘤 药物市场逐年扩大，2014 年全球抗肿瘤药物市场规模已达到 近 600 亿美元。癌症是由多种因素综合作用引起的，如遗传、 环境以及各种不良的生活方式。针对癌症开发的药物类型 多种多样，按照药物分子本身的性质主要可以分为生物药和 化学药（即小分子药物）；从给药途径可分为口服药物、静脉 注射药物等；从药物成分可分为单组份药物、多组分联合治 疗药物；从治疗手段可分为传统化疗药物、靶向药物、干细胞 药物、基因药物等。丰富的药物类型和治疗手段为抗癌药物 研发带来了多种可能。
症基本与发达国家患病率和死亡率高的适应症更加一致。
in recent 10 years
而我国及其他发展中国家高发病率和高死亡率的癌症亚型， 比如胃癌、食管癌和肝癌，在研药物数量却较少。如发达国
从统计数据看，药物研发最多的机构是美国政府国立科 研机构，该机构近 10 年来共开发了 355 个抗肿瘤药物，但仅
制药企业的药物开发数目和上市数目也并非呈正比关 系。葛兰素史克虽然以 310 个抗癌药物成为开发药物数目最 多的企业，但该企业仅有 4 个药物针对癌症适应症上市，而活 跃未上市的药物（36 个）比例也较低。排名上市药物数目前 10 位的企业分别是辉瑞（22 个）、诺华（18 个）、赛诺菲（16 个）、罗氏（16 个）、卫材（14 个）、强生（13 个）、阿斯利康（12 个）、梯瓦（6 个）、武田（10 个）和拜耳（10 个），这 10 家药企上 市的抗癌药物数目占全球抗癌上市药物的 4 成左右。
antitumor drugs in recent 10 years
收稿日期：2016-05-17；修回日期：2015-05-29 作者简介：毛艳艳，馆员，研究方向为药物情报分析，电子信箱：myy@；高柳滨（通信作者），研究馆员，研究方向为情报分析，电子信箱：
lbgao@ 引用格式：毛艳艳，高柳滨 . 全球抗肿瘤药物研发报告（2016）[J]. 科技导报, 2016, 34(11): 21-24; doi: 10.3981/j.issn.1000-7857.2016.11.002