醒志(利培酮口腔崩解片)说明书
利培酮口崩片质量标准

利培酮口崩片质量标准
利培酮口崩片是一种治疗精神疾病的药物。
作为一种药品,质量标准至关重要。
利培酮口崩片的质量标准包括以下几个方面:Step 1:外观检查
利培酮口崩片的外观应该是白色或类白色的片状。
外观应该整齐、无瑕疵、无明显凹凸、毛刺及杂质等。
Step 2:物理性质检查
利培酮口崩片的物理性质是指它的含量、溶解度、重量差异和含水量等方面的检查。
利培酮口崩片的含量应该在98.0%~102.0%之间。
其溶解度应该在30~45秒之间。
重量差异和含水量应该在1.5%以内。
Step 3:气味及味道检查
利培酮口崩片应该没有明显异味和异味。
口崩片的外观应该有味道,但应该为轻微的甜味,而非刺激性气味。
Step 4:含量测定
对于利培酮口崩片的含量测定,应该采用高效液相色谱法(HPLC)进行。
利培酮口崩片的含量测定范围为98.0%-102.0%。
Step 5:微生物限度检查
利培酮口崩片应该不存在细菌、酵母菌和霉菌等微生物。
可以采用菌落计数法和涂布法对利培酮口崩片进行微生物限度检查。
总体而言,利培酮口崩片的质量标准应该是由国家药监部门和国家药典、药品制剂质量标准等相关规定来制定和管理。
药品生产企业应该严格按照标准操作流程,避免生产过程中的污染和杂质等问题,确保药品的质量和安全。
药品零售企业或母婴产品店,采购该药品时必须检查厂家是否持有药品生产许可证和合格证明,以确保利培酮口崩片已严格按照国家药监规定生产和质量标准,确保患者身体健康和安全。
利培酮(Risperidone)使用说明书

利培酮(Risperidone)使用说明书利培酮(Risperidone)使用说明书一、药品名称利培酮(Risperidone)二、药品成分利培酮主要成分为利培酮本身,每片药物含有定量的利培酮。
三、适应症利培酮用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和自闭症谱系障碍。
四、用药方法和用量1. 精神分裂症- 初始剂量:一般建议每日口服2毫克,可以在2-4周内逐渐增加至日剂量4-8毫克。
- 维持治疗:根据患者的反应和耐受性,调整每日剂量,一般范围为1-6毫克。
2. 双相情感障碍- 治疗急性发作:一般建议每日口服2毫克,经过1-2天根据患者的反应逐渐增加至日剂量4-6毫克。
- 维持治疗:根据患者的需要,逐渐减少至每日剂量1-4毫克。
3. 自闭症谱系障碍- 初始剂量:一般建议每日口服0.25毫克/kg体重,可以在2-4周内逐渐增加至日剂量0.5-3毫克/kg体重。
- 维持治疗:根据患者的反应和耐受性,调整每日剂量,一般范围为0.25-3毫克/kg体重。
五、禁忌症利培酮对过敏反应者禁用。
同时禁止与心脏病、肝功能异常、癫痫病、低血压、中风后遗症等具有严重疾病的患者使用。
六、不良反应1. 常见的副作用包括头痛、嗜睡、贫血、情绪波动等,大部分患者可以耐受并逐渐减轻。
2. 一些患者可能出现心律失常、抽搐、血糖升高等严重不良反应,请在使用过程中留意患者的身体反应,并及时就医。
七、注意事项1. 请勿超过医生建议的剂量,并确保按时用药。
2. 孕妇、哺乳期妇女和儿童患者,应在医生指导下使用利培酮。
3. 在使用利培酮期间,应定期进行身体检查,以确保身体状况的稳定。
4. 对于老年患者,建议减少剂量并密切监测药效和不良反应情况。
5. 注意与其他药物的相互作用,特别是与抗抑郁药和镇静剂的同时使用可能增加副作用风险。
八、储存方式请将利培酮存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射。
九、有效期限请在有效期限内使用利培酮,并避免使用过期药物。
十、生产企业本药品由XX制药公司生产。
利培酮药品说明书

注意事项 ①帕金森综合征患者、癫痫患者慎用。 ②老年人及心、肝、肾疾病患者剂量应减小。 Байду номын сангаас用药期间避免驾车或进行机械操作。
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④妊娠期妇女及哺乳期妇女不宜使用。
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禁忌症 禁用于对本品过敏者及 15 岁以下儿童。
怎么减停利培酮毒副作用 就为了治这个失眠啊,我是能想的办法都想了,能用的偏方、秘方都用了,该跑的医院 也都跑了个遍,可只能用西药维持着,黛立新、安定、利培酮、盐酸舒曲林……换了七八种 了,可都坚持不住,太伤身体了,可没有办法啊,也不能一直干瞪眼到天亮啊,看网上说 百 艺舒 中药不错,索性就试一试,我的运气还不错,一下子就让我选对了,刚开如有点心急, 不到一周效果就上来了,特别是到晚上,就像找到了睡眠钥匙,睡意浓浓,倒床上就能睡着, 半夜即使醒了,过一会还能睡着,这点挺好的,而且早上起来头不晕不疼了,慢慢记忆力也 提高了,现在想想以前,那是怎么熬过来的呢。
利培酮药品说明书 利培酮用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状 (如焦虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗 有效的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
适应症 用于治疗急性和慢性精神分裂症。特别是对阳性及阴性症状及其伴发的情感症状(如焦 虑、抑郁等)有较好的疗效。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状。对于急性期治疗有效 的患者,在维持期治疗中,本品可继续发挥其临床疗效。
利培酮口腔崩解片的研制

利培酮口腔崩解片的研制目的研究利培酮口腔崩解片的最佳处方和制备工艺。
方法选用低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮作为崩解剂,甘露醇为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂,尤特奇E100作为掩味剂,通过粉末直接压片制备.以体外崩解时间为指标,正交试验优化处方,并测定体外崩解时间及口感等质量评价指标。
结果优选处方的口腔崩解片的体外崩解时间为(32.0±3.0)s,口感佳。
结论本研究所得的处方可以制备性能优良的利培酮口腔崩解片。
标签:利培酮;口腔崩解片;正交试验利培酮(Risperidone)为苯并异恶唑衍生物,是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂。
用于治疗急性和慢性精神分裂症,可减轻与精神分裂症有关的情感症状[1]。
口腔崩解片(Orally disintegrating tablets),简称口崩片,是指在服用时不需要用水后只需要少量水,将片剂置于舌面,无需咀嚼,遇唾液即能崩解或溶解,然后借吞咽动力入肠胃的新型片剂。
口腔崩解片的优点有:可迅速崩解或溶解,起效快;部分药物可通过粘膜转运,生物利用度高,服用方便;减少药物对食管和胃肠道的刺激,副作用低;服用方便,适合特定人群[2]。
1资料与方法1.1一般资料1.1.1仪器分析筛(浙江上虞大地分样筛厂);单冲压片机(北京国药龙立科技集团DP-30);硬度仪(天大天发,YD-35);智能崩解仪(天大天发,ZB-1E 型)。
1.1.2试药利培酮(石药集团外贸公司);低取代羟丙基纤维素、硬脂酸镁(安徽山河药用辅料股份有限公司);交联聚维酮(ISP,美国);甘露醇(罗盖特中国精细化工有限公司);尤特奇E100(赢创德固赛特种化学(上海)有限公司);阿斯巴甜(江苏济川制药有限公司)。
1.2方法1.2.1利培酮尤特奇E100包合物的制备将利培酮过80目筛,备用;按利培酮:尤特奇E100为1∶0.5、1∶1、1∶1.5、1∶2 称取尤特奇E100,加入适量的75%乙醇溶液将尤特奇E100溶解,配制成30%尤特奇E100乙醇溶液,备用。
盐酸吡格列酮口腔崩解片

盐酸吡格列酮口腔崩解片【药品名称】通用名称:盐酸吡格列酮口腔崩解片英文名称:Pioglitazone Hydrochloride Orally Disintegrating T ablets【成份】(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐【适应症】1.对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
2.2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。
这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
【用法用量】本品为口腔崩解片,使用时将药物置于舌面,不需用水或只需少量水,也无需咀嚼,迅速崩解后,借吞咽动作入胃起效。
盐酸吡格列酮应每日服用一次,服药与进食无关。
糖尿病治疗应个体化。
治疗反应用HbA1c评价更理想,与单用FBG相比,它是评价长期血糖控制的更好指标。
HbA1c反映了过去2到3个月的血糖情况。
临床应用时,我们建议,除非血糖控制变差,患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月),以评价HbA1c的改变。
单药治疗:单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时,可进【不良反应】.在世界范围内的临床试验中,超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。
在美国进行的临床试验中,超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗,超过1100名病人疗程达6个月或以上,超过450名病人疗程达1年或更久。
.盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5%的不良反应(病人百分比).盐酸吡格列酮与磺脲(N=373)、二甲双胍(N=168)或胰岛素(N=379例)合用时,临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿,唯一例外是与胰岛素合用时,水肿发生率增加(吡格【禁忌】盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。
氯雷他定口腔崩解片说明书

氯雷他定口腔崩解片【药品名称】通用名:氯雷他定口腔崩解片汉语拼音:lvleitading kouqiangbengjiepian【主要成分】本品主要成份为氯雷他定,其化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
【适应症】适用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,如喷嚏、流涕及鼻痒以及眼部痒及烧灼感。
口服药物后迅速缓解鼻和眼部症状及体征。
本品亦用于减轻慢性荨麻疹及其它过敏性皮肤病的症状及体征。
【用法用量】空腹服。
撕开铝箔,取出本品置舌面,不需用水,无需咀嚼,本品迅速崩解,随唾液吞咽入胃。
成人及12岁以上儿童:一日1次,一次1片。
2~12岁儿童,体重≤30公斤:一日1次,一次半片。
【不良反应】大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中,口服氯雷他定10mg,每天一次,连续用药2周至6个月,用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%。
1、一般表现:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。
2、自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。
3、心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。
4、中枢和外周神经系统:眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。
5、消化系统:消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。
6、运动系统:关节痛、肌痛。
7、精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑郁。
8、生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。
9、呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。
10、皮肤及附属器:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。
11、泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。
12、服用本品还可偶发肝功能异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、癫痫。
利培酮口崩片的功能主治

利培酮口崩片的功能主治1. 什么是利培酮口崩片利培酮口崩片是一种抗精神病药物,主要成分为利培酮。
口崩片的特点是可以快速溶解在口腔中,便于吸收,具有方便快速的优势。
利培酮是一种二代抗精神病药物,通过调节神经递质的平衡来治疗精神病。
2. 利培酮口崩片的功能利培酮口崩片具有以下功能:•抗精神病作用: 利培酮口崩片可以有效地控制各种精神病症状,如幻觉、妄想、情绪不稳等。
它通过调整大脑中多巴胺和5-羟色胺的平衡,改善患者的精神状态。
•情绪稳定: 利培酮口崩片可以平衡患者的情绪,改善情绪波动和不稳定。
对于情感症状明显的患者,利培酮口崩片的治疗效果显著。
•辅助治疗抑郁症: 利培酮口崩片对于一些抑郁症患者有一定的辅助治疗作用。
它可以提升患者的情绪,增强其生活能力和自我管理能力。
•改善认知功能: 利培酮口崩片可以改善患者的认知功能,增强其集中注意力和记忆力。
对于一些认知功能衰退的患者,利培酮口崩片可以帮助他们恢复一定的认知功能。
•预防复发: 利培酮口崩片可以帮助患者预防精神病的复发。
它可以维持患者的稳定状态,减少复发风险,并降低患者继续服药的需要。
3. 利培酮口崩片的主治疾病利培酮口崩片主要用于以下疾病的治疗:•精神分裂症: 精神分裂症是一种严重的精神疾病,利培酮口崩片是一种重要的治疗药物。
它可以控制患者的幻觉、妄想等症状,改善生活质量。
•情感障碍: 利培酮口崩片对情感障碍有一定的治疗作用,可以改善患者的情绪稳定性。
对于情感波动较大的患者,利培酮口崩片可以起到辅助治疗的作用。
•抑郁症: 利培酮口崩片可以作为抑郁症的辅助治疗药物。
它可以提高患者的情绪,增强其生活能力。
•焦虑症: 利培酮口崩片对焦虑症患者也有一定的治疗效果。
它可以减轻患者的焦虑感,帮助他们恢复正常的生活状态。
•其他精神疾病: 利培酮口崩片也可以用于治疗其他精神疾病,如双相情感障碍、自闭症等。
4. 注意事项在使用利培酮口崩片时,需要注意以下事项:•儿童和老年人: 对于儿童和老年人,应谨慎使用利培酮口崩片。
利培酮片的功能主治使用方法

利培酮片的功能、主治及使用方法功能1.利培酮片属于抗精神病药物,主要作用是调节大脑神经传递物质的平衡,减少过度的多巴胺活动。
2.利培酮片还具有抗焦虑和抗抑郁的效果,可以改善患者的情绪状态。
3.利培酮片可以减少幻觉、妄想以及其他与精神疾病相关的症状。
4.利培酮片还可以帮助患者提高专注力和注意力,改善认知功能。
主治利培酮片主要用于以下疾病的治疗:1.精神分裂症:利培酮片可以缓解精神分裂症患者的幻觉、妄想、混乱和不稳定的情绪等症状。
2.双相情感障碍:利培酮片可在双相情感障碍的抑郁期中起到抗抑郁的作用,并预防躁狂发作。
3.抑郁症:利培酮片可以减轻抑郁症患者的情绪低落、焦虑和自杀倾向等症状。
4.自闭症谱系障碍:利培酮片有助于改善自闭症患者的社交交往、沟通能力和刻板行为。
使用方法1.使用前请仔细阅读药物说明书,并按照医生的指导进行使用。
2.利培酮片通常口服,每日一次。
可根据患者的具体情况调整剂量。
3.可以选择在饭后或者餐中服用利培酮片,以减少胃部不适和增加药物的吸收率。
4.药物的剂量和疗程需要根据患者的体重、年龄、病情和病史等因素进行调整和确定。
5.如果患者忘记服用一次剂量,应尽快补充。
然而,如果距离下次服药时间不到4小时,则不需要补充剂量。
6.患者在使用利培酮片的过程中应定期复诊,以便医生评估疗效和调整剂量。
注意事项1.利培酮片可能对部分人产生副作用,例如酣睡、躁狂、焦虑、肌肉僵硬等。
如果出现严重的副作用,请立即停药并就医。
2.在使用利培酮片期间,患者应避免饮酒或者使用其他药物,以免发生不良反应或者药物相互作用。
3.孕妇、哺乳期妇女和儿童患者在使用利培酮片前,应咨询医生,并根据医生的指导使用。
4.利培酮片具有一定的镇静作用,请不要参与需要集中注意力和反应敏捷的活动,如开车或操作机器。
5.在使用利培酮片期间,患者应注意饮食的均衡和合理,避免摄入过多的咖啡因或其他刺激性食物。
以上是关于利培酮片的功能、主治及使用方法的简要介绍。
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醒志(利培酮口腔崩解片)说明书【醒志药品名称】通用名称:利培酮口崩片英文名称:RisperidoneOrallyDisintegratingTablets汉语拼音:LipeitongKoubengPian【醒志成份】醒志主要成份为利培酮。
【醒志性状】醒志为白色或类白色片。
【醒志适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。
也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。
对于急性期治疗有效的患者,在维持期治疗中,醒志可继续发挥其临床疗效。
【醒志用法用量】利培酮口崩片服用时置于舌上,几十秒钟内将自行崩解并随唾液吞咽入胃,无需用水即可吞服(也可以用水吞服)。
由使用其它抗精神病药改用醒志者:开始使用时,应渐停原先使用的抗精神病药。
若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂,则在原定下一次注射时开始使用醒志替换该药治疗。
对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。
成人:每日1次或每日2次。
推荐起始剂量为一日二次,一次1mg,第二天增加到一日二次,一次2mg;如能耐受,第三天可增加到一日二次,每次3mg。
此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。
为期1~2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剂量为2~8mg/天,同时也证实了采用一日一次给药方式的有效性和安全性。
试验中起始剂量为日1mg,第二天增加到一日2mg,第三天可增加到一日4mg,此后,可维持此剂量不变或根据个人情况进一步调整。
临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。
不管采用何种给药方式,对某些患者应进行缓慢的剂量调整,调整的间隔时间一般不少于一周;调整时,推荐增减剂量幅度以1~2mg的小剂量进行。
利培酮的有效剂量范围为每日4~8mg,但一日二次,每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量有效,而且同多的锥体外系症状和其他副作用有关,因此一般不推荐使用。
由于对剂量大于每日16mg的安全性尚未评价,因此每日用药剂量不应超过16mg。
在需要加强镇静作用时,可加用苯二氮类药物。
老年人:建议起始剂量为每日二次,每次0.5mg。
根据个体需要,剂量逐渐加大到一日二次,一次1~2mg。
剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为每日二次,每次0.5mg。
在获得多经验前,老年人应慎用利培酮。
肾病和肝病患者:建议起始剂量为一日二次,一次0.5mg。
根据个体需要,剂量逐渐加大到一日二次,一次1~2mg。
剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为每日二次,每次0.5mg。
这些患者的临床应用经验有限,用药应慎重。
【醒志不良反应】1.与服用醒志有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
2.较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
3.可能引起锥体外系症状,如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。
通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。
6.在国外临床研究中,报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件,如中风、短暂性脑缺血的发作,包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。
7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用醒志时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大,需注意。
8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。
9.会引起血浆中催乳素浓度的增加,其相关症状为:溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。
10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。
11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。
罕见高血糖及糖尿病患者病情加重的报告。
【醒志禁忌】已知对醒志成分过敏的患者禁用。
【醒志注意事项】1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用,从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见[用法用量])。
2.由于醒志具有α受体阻断活性,因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压,此时则应考虑减量。
3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似,引起迟发性运动障碍,其特征为有节律的不随意运动,主要见于舌及面部。
如果出现迟发性运动障碍,应停止服用所有的抗精神病药。
4.已有报道指出,服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征,其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。
此时应停用包括醒志在内的所有抗精神病药物。
5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用醒志,因为在理论上该药会引起此病的恶化。
6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值,故患有癫痫的病人应慎用醒志。
7.服用醒志的患者应避免进食过多,以免发胖。
8.鉴于醒志对中枢神经系统的作用,在与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。
9.醒志对需要警觉性的活动有影响。
因此,在了解到患者对该药的敏感性前,建议患者不应驾驶汽车或操作机器。
10.在老年痴呆患者(平均年龄85岁,范围73~97岁)的安慰剂对照的研究中,发现利培酮组脑血管病不良事件的发生率(3.3%)比较高,包括脑血管意外、心脏衰竭和短暂性脑缺血发作,发生率比安慰剂(1.2%)对照组高三倍。
该研究还发现,利培酮与呋塞米同时使用时,死亡率高于单独使用利培酮或呋塞米的患者,分别为7.3%(平均年龄89岁,范围75~97岁)、3.1%(平均年龄84岁,范围70~96岁)和4.1%(平均年龄80岁,范围67~90岁)。
在完成的4个临床研究中,在2个研究中发现了以上情况。
并没有找到病理生理学方面的依据来解释以上发现,并且患者的死亡原因没有固定模式。
尽管如此,对以上患者合并给与利培酮和呋塞米时需谨慎评估风险利益。
在合并其它利尿剂的服用利培酮的患者中,并没用出现以上死亡率增加的现象,但是,因为对于老年痴呆患者而言,总体而言脱水是很重要的致死因素,所以仍应尽量避免使用利尿剂。
【醒志孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女服用醒志是否安全尚不明确。
动物实验表明:利培酮对生殖无直接的毒性,也无致畸作用。
尽管如此,除非益处明显大于可能的危险,怀孕妇女仍不应服用醒志。
醒志是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。
动物实验表明,利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。
因此,服用醒志的妇女不应哺乳。
【醒志儿童用药】对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
【醒志老年用药】建议起始剂量为一日0.5mg或低,根据个体需要,剂量逐渐加大到一日2次,一次1~2mg。
剂量调整间隔应不少于1周,剂量增减的幅度为每日二次,每次0.5mg。
在获得多的经验前,老年人加量过程中应慎重。
【醒志药物相互作用】1.醒志可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。
2.酰胺咪嗪(卡马西平)及其它的肝酶诱导剂会降低醒志活性成分的血浆浓度,一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂,则应重新确定使用醒志的剂量,必要时可减量。
3.吩噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加醒志的血药浓度,但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。
氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加醒志的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。
当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时,医生应重新确定醒志的剂量。
4.当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时,不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。
5.醒志对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。
6.食物不影响醒志的吸收。
【醒志药物过量】一般来说,所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致,包括嗜睡和镇静,心动过速和低血压、以及锥体外系症状。
曾有一例同时患有低钾症的患者服用了360mg的醒志,结果出现Q-T间期延长。
急性过量时,应使用多种措施进行解救。
建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气,洗胃(若患者意识丧失应插管进行)后应再服用活性炭和轻泻剂,并应立即进行心血管系统监测,其中包括连续的心电图监测,以发现可能出现的心律失常。
醒志无特异的拮抗剂。
因此,应采用正确的支持疗法。
对低血压及循环衰竭可采用静脉输液,或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。
出现严重的锥体外系症状时,则应给予抗胆碱药,在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
【醒志药理毒理】1.药理作用利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。
对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。
对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的s受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。
利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。
据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。
对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
2.毒理研究遗传毒性:Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA 修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。
生殖毒性:在Wistar大鼠的生殖毒性研究中,利培酮0.16~5mg/kg(以mg/m2计,为人推荐剂量的0.1~3倍)降低交配次数,但不影响生育力。
该影响只发生在雌性大鼠上,在只给予雄性大鼠药物处理的I段试验中未观察到交配行为受影响。
Beagle犬的亚慢性研究中,利培酮剂量为0.31~5mg/kg(以mg/m2计,为人推荐剂量的0.6~10倍)时,精子活力及浓度下降,相同剂量下血清睾酮水平剂量相关性降低。
停药后,血清睾酮水平及精子参数可部分恢复,但仍处于低水平。
大鼠或犬均没有观察到无影响剂量。
在SD及Wistar大鼠和新西兰家兔上进行了利培酮剂量分别为0.63到10mg/kg~0.31到5mg/kg(以mg/m2计,分别为人推荐剂量的0.6~6倍和0.4~6倍)的致畸作用研究。
与对照组比较,未观察到畸形发生率增加。
剂量在0.16~5mg/kg(以mg/m2计,分别为人推荐剂量的0.1~3倍)时,大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。
尚不知这些死亡是由于对胎仔或幼仔的直接作用,还是对母鼠的影响造成。
没有观察到引发大鼠幼仔死亡率增加的无影响剂量。
一项III段研究中,2.5mg/kg(以mg/m2计,人推荐剂量的1.5倍)时,大鼠幼仔死产增加。
在一项大鼠交叉抚养研究中,对胎仔或幼仔的毒性作用表现为出生时活幼仔数减少、死幼仔数增加、与母鼠给药量相关的幼仔出生体重降低。