8种新型抗抑郁药物的临床应用评价
8种新型抗抑郁药物的临床应用评价
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文拉法辛
本品为苯乙胺基类的新型抗抑郁药，通过显著抑制 & % &’ 和去甲肾上腺素的再摄取而发挥抗抑郁作用。将 #*# 例 () ) 抑郁症患者随机分为 * 组：文拉法辛组 %* 例，服用文拉法辛， * #， &"+ , - * ， * ! . * *， #""+ , - * ， * % . * ) 起， #&"+ , . !""+ , - * ， 分 ! 次服； 丙米嗪组 %* 例， 服用丙米嗪， * # . * !， &"+ , - * ， ** . 分 ! 次服； 舍曲林组服舍曲 * %， #""+ , - * ， * & . * ) 起， #&"+ , - * ， 林， * # . * !， &"+ , - * ， * * . * & 起， #""+ , - * ， /* ， * 组均以 )0 1 为 # 个疗程。结果， * 组治疗后 * %、 * (、 * #%、 * !’、 * %! 与治疗前 差异非常显著 （ ! " " # "#） ； &23 4 评分比较有所下降， * 组治 疗前、 后 &23 4 各因子 （如焦虑 - 躯体化、 认知障碍、 睡眠障碍、 体重等） 分差值比较有所下降， 差异非常明显 （ ! " " # "#） ； 临床 疗效比较，文拉法辛组有效率为 ’’ $ ，丙米嗪组有效率为$# $ ， 将 舍曲林组有效率为 ’$ $ 。表明 * 药疗效相当。另据报道 (( ) ， （ !) 例） 和对照组 &" 例抑郁症伴焦虑症状患者随机分为治疗组 （ !% 例） ，治疗组给予文拉法辛，起始剂量 &"+ , - * ，最大剂量 对照组给予氯米帕明， 起始剂量 &"+ , !""+ , - * ， 56 ， 78* . 9 8* ； 最大剂量 !""+ , - * ， 对照组给予氯米帕明， 起 *， 56 ， 78* . 9 8* ； 始剂量 &"+ , - * ， 最大剂量 !""+ , - * ， 56 ， 78* . 9 8* ， ! 组疗程均 为 )0 1 。 结果， 对抑郁症状的治疗， 文拉法辛组与氯米帕明组显 效率均为 ’% $ ； 而对伴焦虑症状的治疗， 文拉法辛组显效率为 氯米帕明组显效率为 )* $ （ ! " " # "&） 。表明文拉法辛治 $! $ ， 疗抑郁症伴焦虑症状的疗效肯定， 不良反应轻， 耐受性好， 是一 种安全、 有效的抗抑郁及焦虑新药， 值得临床推广应用。
抗抑郁药的合理应用
抗抑郁药物的合理使用导读抑郁障碍作为一类严重损害人类健康的常见精神疾病,其疾病负担在所有神经精神疾病中占首位,抗抑郁药物的品种较多、不良反应发生率高且抑郁共病躯体疾病情况多见,现针对合理使用抗抑郁药物查阅相关文献资料,供临床参考;一、临床常见抗抑郁症药物一选择性5-羟色胺5-HT再摄取抑制剂SSRIs1.氟西汀：1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗,是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,间接激动去甲肾上腺素NE能,无镇静效应;对焦虑性抑郁效果不理想,联合苯二氮类药物时效果明显;常见不良反应有全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱等;对于正在使用MAOI等药物者,禁用氟西汀;对于肝功能不全者应考虑减少用药剂量或降低用药频率;2.氟伏沙明：对心血管系统无,不引起体位性低血压,最常见的不良反应为消化不良、眩晕、食欲减退等;对本药过敏者禁用,禁止与单胺氧化酶抑制剂联合应用;3.帕罗西汀：选择性较氟西汀、舍曲林强,抗胆碱作用、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂;常见不良反应有体重增加、眩晕等;4.西酞普兰：新型SSRIs,能有效抑制5-HT再摄取,耐受性很好,常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短,通常在治疗开始的第1～2周时比较明显,随着抑郁症状的改善,不良反应会逐渐消失;亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用;5.舍曲林：当前治疗抑郁、焦虑障碍的首选药物之一,是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI;舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻;本品不良反应较少;常见不良反应为嗜睡、口干、男性性功能障碍如射精延迟等;二三环类抗抑郁药TCAs20世纪50年代后期发现三环类抗抑郁药TCAs,代表药物为阿米替林、多虑平;三环类抗抑郁药起效慢,具有抗胆碱作用,其心血管方面、抗胆碱作用相关不良反应常见,尤其老年人更易发生;到20世纪80～90年代后逐渐被一些新型抗抑郁药取代;三非选择性单胺氧化酶抑制剂MAOIs20世纪50年代初期发现的单胺氧化酶抑制药MAOIs——异丙肼是一种抗结核药,作用机制是抑制大脑单胺氧化酶,单胺降解减少,使突触间隙单胺含量增高;但由于其易引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰;近年来研究发现单胺氧化酶有两种亚型：MAO-A和MAO-B;吗氯贝胺不仅是选择性MAO-A抑制剂,而且具有可逆性;代谢产物均无药物活性;不良反应有轻度恶心、口干等;与酪胺含量高的食物如奶酪同服可能引起高血压;四5-HT和NE摄取抑制剂SNRIs1.文拉法辛：能同时阻滞5-HT和NE再摄取,有较强的抗抑郁疗效,其药理机制是抑制神经突触前膜5-HT及NE再摄取,增强中枢5-HT及NE神经递质功能,发挥抗抑郁作用,对于抑郁患者用药1～2周后,即可出现明显抗抑郁作用;本品对各种抑郁症均有良好疗效,不良反应较轻,常见为恶心、呕吐、头痛等,少见的不良反应有性功能障碍、血压升高、癫痫发作等,部分不良反应存在剂量相关性;2.度洛西汀：对5-HT和NE再摄取均具有很强的抑制作用,具有更广谱、更快速的抗抑郁疗效;盐酸度洛西汀具有平衡两种神经递质的作用机制;因此,对伴有疼痛性躯体症状的抑郁症效果甚好;也可显着减轻抑郁症伴随的焦虑症状;禁用于闭角型青光眼、癫痫和正在应用MAOI的患者;本药的代谢与CYP1A2及CYP2D6有关,不宜与氟伏沙明、西咪替丁、依诺沙星和环丙沙星等药物联合应用;本药不良反应较轻,常见有恶心、嗜睡和腹泻;五多巴胺DA和NE再摄取抑制剂NDRIs盐酸安非他酮是20世纪80年代在美国上市的氨基酮类抗抑郁剂;药理作用机制：通过增加DA能和NE能的功能而发挥抗抑郁作用;优点：日用药量少、心血管不良反应很小,亦不会引起直立性低血压和性功能异常,不引起体重增加,无镇静作用;常见不良反应为坐立不安、出汗等,并有诱发癫痫的可能;六NE 及特异性5-羟色胺能抗抑郁剂NaSSA米氮平属于四环结构的哌嗪-氮类化合物,可同时增加NE和5-HT释放而具有独特的抗抑郁药理作用;在抗焦虑、改善睡眠方面有较好效果;其不良反应除嗜睡外其他不良反应均较轻微;七5-HT受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂SARIs受体,兴奋其他5-HT受体,从而消除抑郁,改善睡眠,同时具有抗焦曲唑酮可拮抗5-HT2A虑、镇静催眠、改善性功能等多重作用;曲唑酮最常见的不良反应是嗜睡,胃肠道不良反应程度较轻微;八其他配方/ 合剂代表药物为氟哌噻吨美利曲辛黛力新：每片含氟哌噻吨以及10mg美利曲辛;前者是一种抑制突触后D1、D2受体的抗精神病药,后者是一种抑制5-HT和NE再吸收的抗抑郁剂;低剂量应用时,具有兴奋性,此药具有抗焦虑、抗抑郁和兴奋特性,适用于轻、中度的焦虑及伴发抑郁患者,但长期使用注意锥体外系反应的发生,尤其在老年人应用时应该密切观察;二、抗抑郁药物治疗推荐表一三、抑郁共病躯体疾病的个体化药物治疗推荐表二四、抗抑郁药的药物相互作用风险表三五、临床药师建议1.目前国内外指南均未推荐氟哌噻吨美利曲辛作为抗抑郁一线药物,不建议其作为临床抗抑郁治疗首选药物;2.临床使用中发现氟哌噻吨美利曲辛撤药困难,停药后易出现症状的反复,长期使用可能会发生不可逆的迟发性运动障碍,临床应用时多加注意;3.老年患者往往同服多种药物,选择抗抑郁药物时应充分考虑药物相互作用风险,首先推荐抗胆碱能及心血管系统不良反应轻微的SSRIs、SNRIs、NaSSA、SARIs等,剂量应个体化,初始剂量为最小推荐初始剂量的1/2~1/4,缓慢增量;4.肝肾功能不全患者慎用抗抑郁药物,在治疗起始及加量过程中须规律监测肝肾功能;须特别注意阿戈美拉汀的肝功能损害风险;5. SSRIs有抗血小板活性,在与抗凝或抑制血小板聚集药物联用和已知有出血倾向的患者使用时,建议监测出血的临床征象及相关指标;、SSRIs及文拉法辛出现性功能障碍的风险高于米氮平、安非他酮、度洛西汀、阿戈美拉汀等,米氮平、帕罗西汀、阿米替林对体重影响较大,临床选用应结合患者个体情况;7.对青光眼和前列腺肥大患者建议使用SSRIs和SNRIs等抗胆碱能作用轻微药物;8.药物一般1~2周开始起效,治疗6 ~ 8周后仍然应答不良,可换用另一类抗抑郁药或联合用药;一般不推荐2种以上抗抑郁药联用,伴有严重失眠的焦虑、抑郁、躯体化患者治疗初期,或足量、足疗程、单一抗抑郁药治疗疗效不佳时可考虑联用不同机制的药物或增效剂,SSRIs、SNRIs常与NaSSA类药物如米氮平、5-羟色胺1A受体激动剂如丁螺环酮或坦度螺酮、非典型抗精神病药物如维思通、奥氮平、喹硫平等、情感稳定剂如碳酸锂、丙戊酸钠、卡马西平等联用;参考文献1.李凌江, 马辛. 中国抑郁障碍防治指南第二版. 中华医学电子音像出版社. 2015.RW, et al. Canadian Network for Mood and Anxiety Treatments CANMAT 2016 Clinical Guidelines for the Management of Adults with Major Depressive Disorder: Introduction and Methods. Can J Psychiatry. 2016 Sep;619:506-9. doi: 06659061. Epub 2016 Aug 2.ME. Antidepressant combinations: cutting edge psychopharmacology or passing fad Curr Psychiatry Rep. 2013 Oct;1510:403.AM, et al. Most antidepressant drugs are safe for patients with epilepsy at therapeutic doses: A review of the evidence. Epilepsy Behav. 2016 May 25. pii: S1525-50501600138-4. doi: A L, Montejo L, Baldwin D S. The impact of severe mental disorders and psychotropic medications on sexual health and its implications for clinical managementJ. World Psychiatry, 2018, 171:3-11.6.中华医学会精神医学分会老年精神医学组.老年期抑郁障碍诊疗专家共识.中华精神科杂志,2017,1050:329-334.。
临床实验评估新型抗抑郁药物对抑郁症患者的疗效
临床实验评估新型抗抑郁药物对抑郁症患者的疗效抑郁症是一种常见的精神障碍，造成了广泛的社会负担和患者及其家属的痛苦。
目前，抗抑郁药物是治疗抑郁症的主要手段之一。
然而，现有的抗抑郁药物在某些患者身上可能效果有限或者存在严重的副作用。
因此，研发新型抗抑郁药物成为了临床研究和医学界的热点。
本文旨在探讨临床实验评估新型抗抑郁药物对抑郁症患者疗效的相关问题。
本文第一部分将介绍研究设计和方法，第二部分将叙述实验结果及其分析，第三部分将讨论结果的意义和未来的研究方向。
一、研究设计和方法为了评估新型抗抑郁药物的疗效，我们进行了一项临床实验，招募了100名被确诊为抑郁症的患者作为研究对象。
其中，50名患者被随机分配到使用新型抗抑郁药物的实验组，另外50名患者则是常规抗抑郁药物的对照组。
在实验开始前，我们先对患者进行了详细评估，包括抑郁症的严重程度、症状的种类、个体差异等。
在实验期间，实验组患者使用新型抗抑郁药物进行治疗，对照组患者持续使用常规抗抑郁药物。
治疗期间，研究人员定期对患者进行临床评估和测量，以了解症状的改变和副作用的发生情况。
二、实验结果及分析经过一段时间的实验观察和数据收集，我们得到了以下实验结果：1. 症状改善情况：实验组患者的症状改善明显优于对照组患者。
其中，实验组患者的抑郁症状减轻程度较大，情绪改善明显，睡眠质量提高，食欲恢复等。
2. 副作用发生情况：与常规抗抑郁药物相比，新型抗抑郁药物在副作用方面表现出更好的安全性，副作用的发生率较低。
实验组患者很少出现明显的不良反应，且不良反应的严重程度也较轻。
三、结果的意义和未来研究方向本研究结果表明，新型抗抑郁药物在临床实验中展现出了明显的对抑郁症患者的有效性和安全性。
这为抑郁症患者的治疗提供了一种新的选择，并为临床医生和患者带来了希望。
然而，我们也要意识到本研究存在一些局限性。
首先，该研究样本量较小，可能存在一定的统计学偏差。
其次，研究期限较短，无法充分评估长期使用新型抗抑郁药物的疗效和安全性。
临床常用的抗抑郁药物ssris
SSRIs（即SSRI类药物）是二十世纪80年代 开发并试用于临床的一类新型抗抑郁药物。目 前常用于临床的SSRIs有5种：氟西汀、帕罗 西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰。这类药 物选择性抑制突触前膜对5-HT的回收，对NE 影响很小，几乎不影响多巴胺（DA）的回收。 其中的帕罗西汀、氟伏沙明有轻度的抗胆碱能 作用。
SSRIs
5-HT的选择性
5-HT各受体不同亚型的比较
SSRIs特点
帕罗西汀
帕罗西汀作用机理
赛乐特治疗谱药效学特性比较源自药代动力学比较赛乐特相互作用
过量使用
注：CYP：细胞色素P450家族，是一类存在于肝脏、肠道中的单加氧酶，多 位于细胞内质网上，催化多种内源、外源物质（包括大多数临床药物）的代 谢。
8种抗精神病药、13种抗抑郁药及9种活性代谢物在人血清中的稳定性研究
8种抗精神病药、13种抗抑郁药及9种活性代谢物在人血清中的稳定性研究贺静;凌四海;何山;周春燕;郭桂欣;李文标【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2024(27)6【摘要】目的研究8种抗精神病药(阿立哌唑、氨磺必利、奥氮平、喹硫平、利培酮、帕利哌酮、氯氮平、氯丙嗪)、13种抗抑郁药(阿米替林、安非他酮、度洛西汀、多虑平、氟伏沙明、氟西汀、氯米帕明、米氮平、帕罗西汀、曲唑酮、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰)及9种活性代谢物(脱氢阿立哌唑、脱烷基喹硫平、去甲氯氮平、去甲替林、羟安非他酮、去甲多虑平、去甲氟西汀、去甲氯米帕明、O-去甲文拉法辛)在人血清中的稳定性,为这些药物在实施治疗药物监测过程中的样本传输、检测、存储条件的确定以及质控血清、标准曲线校准血清保存条件和保存期限的确定提供参考数据。
方法以混合健康人血清为基质配制质控血清,进行稳定性考察,分别考察目标药物及活性代谢产物在室温(12 h、24 h、72 h)、2~8℃冷藏(2 d、5 d、7 d)、-80℃超低温(14个月)保存及3次反复冻融的稳定性。
采用超高效液相色谱-串联质谱法检测被分析物的血清浓度。
结果安非他酮在室温、2~8℃冷藏保存条件下质控血清测得浓度的负偏倚>40%,但在-80℃超低温保存14个月及3次反复冻融条件下测得浓度的偏倚均在±15%内。
其他药物及代谢物在各考察条件下测得浓度的偏倚均在±15%内。
但在室温条件下,随着放置时间延长,脱烷基喹硫平、度洛西汀、氟伏沙明、舍曲林、氟西汀、去甲氟西汀、去甲替林、阿米替林、氯丙嗪、氯米帕明及去甲氯米帕明测得浓度的负偏倚逐渐增加。
结论在人血清基质中,安非他酮在室温和2~8℃冷藏的条件下不稳定。
其余8种抗精神病药、12种抗抑郁药及9种活性代谢物在室温下可稳定72 h,但在室温下存放超24 h后,部分药物存在降解趋势,建议放入2~8℃的冰箱中保存,在此条件下可稳定至少7 d。
常用新型抗抑郁药的特点比较
特别提示—不要与TCA联用
氟西汀或帕罗西汀因抑制CYP2D6，和TCA联用可使TCA 血药水平升高100％～300％而出现TCA中毒。
氟西汀／帕罗西汀 ＋ TCA
抑郁障碍 赛乐特® 氟伏沙 氟西汀 舍曲林 西酞普兰 明
Jim Ballenger.XII WCP
28
赛乐特的临床用药
• 规格：20毫克/片，10片/盒。
• 使用方法：每日一次20毫克，建议晨起饭后服用(有研 究认为早晨服药较晚上效果好)
开始3-4天可10毫克/日，无明显副反应后加至20毫克/日
防止头疼
体重增加 改善睡眠
5-HT3受体兴奋
恶心 呕吐 头疼
5-HT3受体阻断
减轻焦虑 减少恶心 增强记忆
13
SSRI
对
其
他
受 体
O
几
乎
不
影
响
14
SSRI的药效学特性和临床意义
药效学特性
与
和 肾上腺素能
受体亲和力低
与多巴胺受体亲和力低
与组胺受体亲和力低
与胆碱能受体亲和力低
临床意义
对心血管系统影响小
焦虑症状严重者，开始时可酌情合并使用小剂量安定类 抗焦虑药，2周后逐渐撤药。
疗效不佳需增加剂量者，建议从第4~6周开始每周以10毫 克递增，40毫克仍疗效不佳者建议换药。
老人、体弱者、肝肾功能不全者建议服用最低有效剂量 停药时建议40→30→20→10→5毫克逐渐减量
详见药品处方资料
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如果过量服用赛乐特 100片
8
选择性5羟色胺重吸收抑制剂
如 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明
Ⅹ
re-uptake pump
抑郁症的药物治疗方案研究与评价
抑郁症的药物治疗方案研究与评价抑郁症是一种常见的心理疾病，它会给患者的生活带来很大的影响，甚至会对患者的身体健康造成损害。
为了减轻患者的痛苦，药物治疗成为了一种重要的手段。
本篇文章将对抑郁症的药物治疗进行研究与评价。
一、抑郁症的药物治疗分类药物治疗可分为两类：一类是抗抑郁药物，用于直接治疗抑郁症的症状；另一类是辅助治疗药物，用于降低抑郁症对患者身体健康的损害，包括镇静剂、安眠药等。
抗抑郁药物可以分为三类：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、三环抗抑郁药（TCAs）和单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）。
SSRIs是当前最常用的抗抑郁药物，其特点是不易出现严重的副作用，对临床患者的安全性比较高，而TCAs和MAOIs则存在明显的副作用，临床应用越来越少。
二、药物治疗的疗效评价药物治疗的疗效评价主要有临床疗效评分量表、患者自描述等。
临床疗效评分量表是指根据药物治疗前后临床症状的变化情况进行疗效评价的量表。
其中，患者抑郁程度最常用的是汉密尔顿抑郁量表（HAMD），它包括17个项目，每个项目的分数是0~2或0~4分，总分0~52分。
通常，总分下降50%以上或低于8分都被认为是有效治疗的标准。
此外，疗效评价还可以通过患者的主观反馈来进行，例如，患者的睡眠质量、食欲等是否改善。
三、药物治疗的副作用与安全性评价药物治疗的副作用与安全性评价需要综合考虑药物的严重副作用、耐受性、交互作用等因素。
药物的严重副作用主要包括自杀意念、性功能障碍、出血、心脏损害等。
耐受性则指患者在长期使用药物后会出现的耐药现象，通常表现为治疗效果逐渐降低。
而药物之间的交互作用则通常指患者同时使用多种药物时，这些药物可能相互干扰，使治疗效果受到影响。
为了维持药物治疗的安全性，医生需要定期对患者的情况进行监测，减少用药过量以及错误的用药方式。
同时，在治疗过程中，医生还应当告知患者一些注意事项，例如不要同时饮酒以及避免过度依赖药物等。
四、药物治疗与心理治疗的比较药物治疗能够迅速缓解患者的抑郁症状，但它并不能解决抑郁症的根本问题。
抗抑郁药临床应用分析
典 型抗 抑 郁 药 沧一 还 星 台 额用 药 频 度 都在 增 加 ， 用 基 本趋 州 台 理 种 洼
耐 我 院 抗 抑 郁 药 的 用 药 金 额 、 药 频 度 进 行 分 用
析 ， 告 如 下 报
由 于其 疗 效 好 、 量 小 、 作 用 少 、 用 简 便 而 得 到 剂 副 使 广 泛 应 用 。选 择 性 单 胺 氧 化 酶 抑 制 剂 （ ＭＡＯＩ１ ｓ 马
定 日剂 虽 （ ｒ 】 匈 标 ， 我 院 １ ８ ２ ｕ年 机 抑 郁 药 的 用药 垒 额 药 频 度进 行 分 析 。 Ｄ）Ｊ Ｉ 对 ９ ～ 呲 用 结果 ： ３年
抗 抑 郁 药 消耗 盒栩 逐 年 长 ， 占药 品 总 费用 的 比例增 加 ；： 类 抗 抑 郁 药稳 中 有 降 ； 括 Ｐ 环 抗 抑 郁 曲 、 环 包 ｑ 选 择性 ５轻 色胺 搬取 抑 制 剂 （Ｓ ） Ｓ ＲＩ
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曲唑 酮
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临 床 精神 医学 杂 志
年第 ｌ 第 ２ ２卷 期
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专 题 讨 论 ・
抗 抑 郁 药 临床应 用 分析
阁 得 胜 高龄 霞 支 萱 方喜 玲
【 要 】 目的 ： 解 我 院抗 抑郁 药 的 临 床使 用 情 况 ． 理 用 药 受科 学 管 理 提 供 参 考 。 方 法 ： 限 摘 ｒ 为 “