抗抑郁症类药物的应用研究进展
抗抑郁症药物的应用研究进展
抗抑郁症药物的应用研究进展抑郁症是一种高患病率，高复发率，高负担率的精神疾患。
据世界卫生组织统计，抑郁症已成为世界第四大疾患，预计到2020年，可能成为仅次于冠心病的第2大疾病。
该病以显著而持久的心境低落为主要临床表现，且患者的心情低落与其现实处境一般不相称。
虽然在中国，公众的心理健康问题也不容乐观，超过2600万人患有不同程度的抑郁症，但90%患者没有意识到患病。
1，病理机制目前，有关抑郁症的发病机理较集中在生化机制方面，主要有神经递质假说和神经内分泌功能紊乱。
前者主要是生物胺假说，即5- 羟色胺能低下假说、去甲肾上腺素能低下假说和多巴胺能低下假说。
后者主要有下丘脑-垂体-肾上腺（ HPA）轴活动过度、下丘脑 -垂体-甲状腺（HPA ）轴活动异常，如皮质醇分泌亢进、地塞米松抑制实验脱抑制、甲状腺素释放激素刺激试验阳性等。
1.1 5-羟色胺假说主要指抑郁症的发生可能与大脑突触间隙神经递质5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）的浓度下降有关。
5-HT假说是抑郁症生化机理中较公认的假说，该假说的证据多数来自于药理学资料。
近年来，随着5-HT再摄取抑制剂如氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、氟伏沙明等药物用于治疗抑郁症有较好的疗效。
5-HT抑郁症假说的地位进一步得到巩固。
多项研究结果证实抑郁症患者中5-HT含量显著低于对照组，抑郁症患者死后尸检（通常为自杀成功者）脑组织中5-HT及NE含量显著低下；陈珏等亦发现抑郁症患者中5-HT 含量显著低于对照组，均表明抑郁症患者中枢5-HT能低下。
然而，在抑郁症的临床研究中，的获得难度但抗抑郁的效果一般还是需要2周左右才会起效，因此又有了5-HT和NE受体敏感性增高的假说；1.2下丘脑 -垂体-甲状腺（HPA ）轴活动过度HPA轴主要包括以下三个部分：下丘脑室旁核，垂体前叶，肾上腺皮质。
室旁核有可以进行神经内分泌的神经元，该神经元可以合成并分泌抗利尿激素和促肾上腺皮质激素释放激素，具体来说，促肾上腺皮质激素释放激素和抗利尿激素可以促进促肾上腺皮质激素的释放。
抑郁症的治疗研究进展综述——基于抗抑郁症药物科普分析
30科技视界Science & Technology Vision ◼引言抑郁症（depression ）临床上又称抑郁障碍，是一种显著的以心境低落为特征的心理类疾病，主要表现为情绪低落、兴趣减少、思维迟缓、注意力和记忆力减退。
另外还有食欲减少，睡眠障碍等躯体症状，抑郁症严重困扰着患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重负担。
WHO 指出，21世纪精神疾病是人类的强敌，其中抑郁症占据重要地位，若无法控制该疾病的发展，全人类的身心健康将受到严重危害[1]。
根据WHO 统计，目前全球约有3.5亿名抑郁症患者，每年有超过100万人因抑郁症而自杀，但其中仅仅不到一半的患者接受过有效专业的治疗[2]。
目前抑郁症的病因和发病机制尚不明晰，但却发现了一些治疗抑郁症疾病的有效方式，其中药物治疗占据主要地位[3]。
本文就近年来抗抑郁的药物治疗及研究进展进行科普式分析和综述。
◼1 西药治疗抑郁症在20世纪50年代，异丙嗪与丙咪嗪被意外发现可显著缓解抑郁症状，揭开了人类对抗抑郁症治疗的新篇章，并由此诞生了单胺氧化酶抗抑郁药与三环类抗抑郁药。
但随着对抑郁症的相关研究，在20世纪80年代后期，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂等相继登上治疗抑郁症的舞台，并伴随着更好的治疗效果与安全性。
近些年，NMDA 受体阻断剂氯胺酮等对抑郁症的积极作用也为治疗抑郁症提供新方向与新思路。
1.1 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）20世纪50年代发现的单胺氧化酶抑制剂代表—异丙嗪，它曾是一种抗结核病药，后被偶然发现可以缓解结核病患者的抑郁症状[4]。
随后50年代上叶，单胺氧化酶抑制剂（MAOIs ）作为抗抑郁药被广泛使用。
单胺氧化酶（MAO ）是人体内天然存在的一种酶，具有催化单胺类物质氧化脱氨和调节神经细胞内及突触间隙单胺浓度的作用。
MAOIs 主要通过抑制体内单胺氧化酶的活性，减少儿茶酚胺的代谢灭活，促使突触部位儿茶酚胺的含量增多，产生抗抑郁的作用，并有降压作用。
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展
新型抗抑郁药氯胺酮的研究进展一、综述近年来，抗抑郁药物的研究取得了重要进展。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，受到了广泛关注。
本文将对氯胺酮在抗抑郁方面的研究进展进行综述，以期为相关研究提供参考。
氯胺酮是一种合成的麻醉药物，具有独特的非竞争性NMDA受体拮抗作用。
与传统抗抑郁药相比，氯胺酮具有起效快、疗效高、副作用少等优点。
越来越多的研究表明，氯胺酮在治疗抑郁症方面具有良好的应用前景。
关于氯胺酮抗抑郁机制的研究主要集中在以下几个方面：一是通过调节神经递质的释放，如谷氨酸、多巴胺和5羟色胺等，从而改善抑郁症状；二是通过阻断NMDA受体，减轻炎症反应和氧化应激，从而发挥抗抑郁作用；三是氯胺酮可能通过调节神经营养因子和神经元再生等方式，促进神经功能的恢复。
在临床研究方面，氯胺酮已经成功应用于多种抑郁症患者的治疗。
一项对难治性抑郁症患者的多中心随机对照试验显示，氯胺酮可以有效改善患者的抑郁症状，提高生活质量。
还有一些研究探讨了氯胺酮与其他药物（如抗癫痫药、抗焦虑药等）的联合应用，以进一步提高疗效。
尽管氯胺酮在抗抑郁方面显示出良好的应用前景，但仍存在一些亟待解决的问题，如药物安全性、耐受性、长期使用可能的副作用等。
在未来的研究中，需要进一步深入探讨氯胺酮的作用机制、剂量效应关系、长期使用安全性等问题，为临床治疗提供更加充分的依据。
氯胺酮作为一种新型抗抑郁药，具有独特的作用机制和显著的疗效。
关于氯胺酮的研究正处于快速发展阶段，未来有望为抑郁症患者提供更有效、更安全的治疗方法。
1. 抗抑郁药物的作用与挑战抑郁症是一种常见的心理障碍，其治疗方法多种多样。
传统的抗抑郁药物虽然在一定程度上能够改善患者的症状，但许多患者仍面临药物治疗副作用大、疗效不稳定等问题。
寻找新型抗抑郁药物具有重要的临床意义。
抗抑郁药物的主要作用机制是通过调节大脑中的神经递质平衡来降低抑郁症状。
氯胺酮作为一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，在低剂量下可产生短暂的兴奋作用，可用于治疗抑郁、焦虑和疼痛等疾病。
药理学对抗抑郁症的研究进展
药理学对抗抑郁症的研究进展抑郁症，是一种常见的精神疾病，患者常常体验到情绪低落、兴趣减退、悲伤、焦虑等症状。
长期不治疗抑郁症不仅会影响患者的生活质量，还会对其身体健康产生负面影响。
幸运的是，药物治疗是抑郁症管理的重要手段之一，而药理学正是研究药物如何产生治疗效果的学科。
本文将系统地探讨药理学对抗抑郁症的研究进展。
一、SSRI类药物选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor，SSRI) 是当前最常用的抗抑郁药。
SSRI类药物通过抑制5-羟色胺再摄取，增加5-羟色胺在突触间隙的浓度，从而增加神经元之间的5-羟色胺水平，达到抗抑郁的效果。
近年来，SSRI类药物的研究不断深入，不仅有新的药物问世，还有一些关于其机制的重要发现。
例如，研究人员发现，SSRI类药物可通过促进神经生成、影响海马神经环路等多种途径发挥抗抑郁作用。
此外，针对不同个体的药物反应差异，一些研究中的遗传学发现也为个体化治疗抑郁症提供了新的思路。
二、SNRI类药物选择性5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (Serotonin and Noradrenaline Reuptake Inhibitor，SNRI) 是另一类常用的抗抑郁药。
与SSRI类药物不同，SNRI类药物不仅能够抑制5-羟色胺的再摄取，还能够抑制去甲肾上腺素的再摄取。
SNRI类药物在治疗抑郁症方面表现出了一定的独特性。
其中，与去甲肾上腺素相关的作用主要与情绪调节有关。
研究表明，去甲肾上腺素的增加可以增强脑内的注意力、警觉性和记忆功能，从而改善抑郁症患者的症状。
三、其他抗抑郁药物除了SSRI和SNRI类药物外，还有一些其他的抗抑郁药物也在临床中被使用。
这些药物包括三环类抗抑郁药物、四环类抗抑郁药物、MAO抑制剂等。
值得注意的是，这些药物在使用过程中有一定的副作用和禁忌症，医生需要根据患者的具体情况进行选择和指导使用。
抗抑郁药的研究进展
抗抑郁药的研究进展发布时间：2022-06-05T02:06:51.244Z 来源：《医师在线》2021年12月24期作者：罗丽[导读]抗抑郁药的研究进展罗丽（广西壮族自治区人民医院北院；广西南宁530001）【摘要】抑郁症是比较严重的一个全球问题，不仅危害患者健康，还增加了家庭和社会的负担。
当前在治疗抑郁症时，药物是常用的一种方法，可以分为多种类型，包括新型抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、去甲肾上腺素和特异性5-HT抑制剂、三环类药物以及单胺氧化酶抑制剂等。
因此，本文对抗抑郁药的研究概况进行了探讨，以期提高临床治疗水平。
【关键词】选择性5-羟色胺再摄取抑制剂；三环类；抗抑郁药?抑郁症（Depression）是比较常见的一种精神疾病，多见于溃疡、神经官能症、帕金森病、糖尿病、器官移植、神经衰弱、中风以及老年人群中。
通常情况下，抑郁症患者发病后，在临床上表现为兴趣减退、情绪低落等症状，具有病程长、迁延不愈、反复发作的特点，若不及时治疗，可出现诸多并发症，其中自杀是比较严重的一种后果。
研究[1]认为，抑郁症的发生与诸多因素有关如单胺氧化酶、多巴胺、5-羟色胺（5-HT）以及去甲肾上腺素含量过低及其受体功能低下有关。
临床上在对抑郁症进行治疗时，通常以药物为主，但是不同药物的疗效也存在着一定的区别。
因此，本文对抗抑郁药的研究进展进行了综述，现报道如下。
1.单胺氧化酶抑制剂在抑郁症的临床治疗中，单胺氧化酶抑制剂是最早出现的一种药物，其中单胺氧化酶（MAO）可见于神经胶质、神经元以及其他细胞内线粒体膜上，也是多巴胺（DA）、5-HT以及去甲肾上腺素（NA）比较重要的一个降解酶[2]。
MAO可见于两种同分异构体中，分别是单胺氧化酶B（MAO-B）和单胺氧化酶A（MAO-A），其中前者用于治疗帕金森病，而后者则以治疗抑郁症为主。
研究发现，MAOIs可以对MAO活性进行抑制，通过对5-HT和NE降解进行阻止，升高脑内单胺递质水平，从而达到治疗目的[3]。
中药治疗抑郁症的临床研究进展
中药治疗抑郁症的临床研究进展一、抑郁症现状与挑战1.1 抑郁症的全球流行趋势哎，说起抑郁症啊，这真是个让人头疼的问题。
现在生活节奏这么快，压力山大，抑郁症患者是越来越多了。
根据最新的数据，全球有超过2.64亿人受抑郁症困扰，约占全球人口的4%。
而且，预计到2030年，抑郁症将成为全球最大的疾病负担之一。
你看，这多吓人！1.2 现有治疗方法的局限性现在的常规治疗方法呢，主要是药物治疗和心理治疗。
但这些方法啊，副作用大不说，疗效还参差不齐。
有些人吃了抗抑郁药，效果不错，但更多的人呢，要么没效果，要么就是副作用明显，比如口干、失眠、性功能障碍啥的。
而且，心理治疗需要的时间又长，费用也不低，不是每个人都能承受得起的。
所以说，咱们迫切需要找到一种既有效又安全的治疗方法。
二、中药治疗抑郁症的独特优势2.1 整体调节与辨证论治说到中药啊，它最大的特点就是讲究整体观念和辨证论治。
不像西药那样“头痛医头，脚痛医脚”，中药啊，它是通过调整人体内的阴阳平衡来治病的。
每个人的体质不一样，抑郁症的表现也不一样，中药呢，就能根据每个人不同的症状来配药，做到“量身定制”。
这样一来，治疗效果当然就更好啦。
2.2 天然成分与较少副作用还有啊，中药大多是天然药材，跟那些化学成分的西药比起来，副作用可就小多啦。
当然啦，中药也不是完全没有副作用，但相对来说，它们更温和一些。
而且，中药的疗效啊，有时候是慢慢显现出来的，不会像西药那样“立竿见影”，但一旦起效，就比较稳定，不容易复发。
三、中药治疗抑郁症的理论研究进展3.1 中药复方的研究与应用在中药治疗抑郁症的研究中啊，复方的应用可是个热门话题。
科学家们发现，把几种中药组合在一起用，比单用一种中药效果更好。
这些复方啊，可以通过多种途径来调节神经系统的功能，增强抗抑郁的效果。
而且，中药复方还能减少药物之间的相互作用，降低副作用的风险。
3.2 活性成分的提取与作用机制探索除了复方研究外，科学家们还在努力提取中药中的活性成分，并探索它们的作用机制。
抑郁症的生物化学机制及药物研究进展
抑郁症的生物化学机制及药物研究进展抑郁症是一种常见的心理疾病，它严重影响着患者的生活质量。
随着科技的进步和医学的发展，人们对抑郁症的生物化学机制有了更深入的认识，并取得了一些药物研究方面的进展。
本文将介绍抑郁症的生物化学机制以及目前的几种主要药物研究进展。
一、抑郁症的生物化学机制抑郁症的发生和发展是多种因素共同作用的结果，其中生物化学机制起着至关重要的作用。
研究表明，抑郁症与多种神经递质的异常调节有关。
1. 5-羟色胺（5-HT）系统异常5-HT是一种重要的神经递质，它在调节情绪、认知、睡眠等方面起着重要作用。
抑郁症患者的脑内5-HT水平往往较低，5-HT的代谢产物也异常增加，表明5-HT系统存在功能紊乱。
2. 平衡神经递质的失调神经递质的平衡是维持人体神经功能正常的重要前提。
在抑郁症患者中，多巴胺、去甲肾上腺素等激活性神经递质的水平降低，而谷氨酸、谷氨酸神经元的活动则显著增加，导致神经递质的平衡失调。
3. 炎症反应的激活研究表明，慢性炎症反应对抑郁症的发生发展具有重要作用。
在抑郁症患者中，炎症介质如白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）等的浓度显著升高。
炎症反应的激活会导致神经递质调节和损害神经元的功能。
二、药物对抑郁症的研究进展目前，治疗抑郁症的药物主要包括选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）等，这些药物通过不同的机制调节神经递质，从而缓解抑郁症状。
1. 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）SSRIs是目前最常用的抗抑郁药物，它通过抑制5-HT的再摄取而增加脑内5-HT浓度。
常见的SSRIs有帕罗西汀、舍曲林等。
它们通常副作用较轻、耐受性好，治疗效果也较为显著。
2. 三环类抗抑郁药三环类抗抑郁药通过阻断去甲肾上腺素和5-HT的再摄取来缓解抑郁症状。
这类药物有阿米替林、去甲噻嗪等，虽然有一定的疗效，但由于副作用较多，使用较为有限。
抗抑郁药物进展
Clomipramine (Anafranil)
Imipramine (Tofranil) Amitriptyline (Elavil; Endep; Tryptanol) Nortriptyline (Pamelor) Maprotiline (Ludiomil)
Amoxapine (Asendin)
ACTH (pg/mL) -43%
** P< 0.01
皮质酮(µg/100 mL)
3
** P< 0.01
-16%
**
** **
2
1
对照 达体朗 (10 mg/kg) + 应激
Delbende C, Tranchand Bunel D, Tarozzo G, et al. Eur J Pharmacol. 1994;251:245-251. McEwen BS. Presse Med. 1991;20:1801-1806. McEwen BS, Gould EA, Sakai RR. Br J Psychiatry. 1992;160(suppl 15):18-23.
1受体
SARIs（Trazodone）模式
1受体
五羟色胺再摄取增强剂 增加五羟色胺的再
- 达体朗
摄取，使突触间隙 神经递质减少
同样取得抗抑郁疗效
法国Ansseau教授解释的假说如下：
• 某些抑郁障碍可能以五羟色胺能神经传递亢
进为特征。
• 五羟色胺再摄取抑制机制可能不直接产生抗
抑郁作用；可能存在五羟色胺再摄取抑制剂和 增强剂最终共同的作用机制。
Isocarboxazid (Marplan)
可逆性单胺氧化酶A抑制剂—RIMAs
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ｄ～。当剂量超过１５０ ｍｇ・ｄ一时，连续用药时间不易
超过８周；获满意疗效后，减至最低有效量维持，一般
为５０
ｍｇ・ｄ～。
西酞普兰（ｃｉｔａｌｏｐｒａｍ，商品名：喜普妙）
可用于
万 方数据
急性发作和维持治疗，也常用于躯体疾病伴发抑郁且
５６
中国临床药理学杂志
第２３卷第１期２００７年１月（总第１０５期）
旋对映体，其对５一ＨＴ的作用较右旋对映体强１００ 倍，ｔ∽为２７～３２ ｈ，蛋白结合率为５６％。临床试验表
明¨３｜，给予西肽普兰一半剂量的艾司西肽普兰（每天
１０一２０
低，耐受性较好¨４｜。较氟西汀临床疗效无显著性差 异；但其在业务活动、家庭关系、财务管理、环境布置４ 个方面明显优于氟西汀；其不良反应总发生率与氟西
（如口干、便秘、尿潴留、视力模糊及眼内压升高等），
口服后２
ｈ达Ｃ。。，ｆ１／２约为１５～２０ ｈ，用药１０ ｄ达到稳态
１００
血药浓度。常规剂量为每１３
ｍｇ，睡前服用。治疗
各种类型的抑郁症，是ＳＳＲＩ中较好的抗强迫症药物， 并能有效治疗社交焦虑症、惊恐性障碍、身体变形障
碍等‘１２１。 舍曲林（ｓｅｔｒａｌｉｎｅ。商品名：左洛复） 口服吸收缓
慢，６～８ ｈ可达Ｃ一，ｆ。，２为２４～２６ ｈ，能改善患者的认
知和注意力，尤适于女性和老年抑郁症患者。口服起
始剂量为５０ ｍｇ・ｄ～；数周后，可逐渐增至２００
ｍｇ・
最严重的是心脏毒性，老年患者易发生体位性低血 压、心律失常、房室传导阻滞、心力衰竭、心肌梗塞等。 ２．３选择性５一ＨＴ再摄取抑制剂（ＳＳＲＩ） ＳＳＲＩ适用于各种类型抑郁症，口服吸收良好，生 物利用度较高。较其他抗抑郁药，避免了心脏毒性和 体位性低血压等，耐受性较好，患者依从性更佳。较
Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ；ｍｅｃｈａｎｉｓｍ；ａｎｔｉｄｅｐｒｅｓｓａｎｔ
抑郁症（ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ）是一种高患病率、高复发率、高负担率的精 神疾患…。据世界卫生组织统计，抑郁症已成为世界第４大疾患，预 计到２０２０年，可能成为仅次于冠心病的第２大疾病担１。
１病理机制
抑郁症的可能病理机制有：①脑内神经递质和神经内分泌功能
胺氧化酶抑制剂（ＲＩＭＡ）
ＭＡＯＩ是最早发现的抗抑郁药，主要代表药有：异 丙肼、苯乙肼、环丙肼等。目前只有苯乙肼和异卡波 肼尚用于临床，多用于恐惧症旧ｊ。 ＲＩＭＡ代表药物有吗氯贝胺（ｍｏｃｌｏｂｅｍｉｄｅ），其对
精神运动性迟滞的抑郁患者适用，对用ＴＣＡ无效的抑
７～１４
耐受性好，口服后５ ｈ可达Ｃ一，ｔｌ／２约为２４ ｈ，服药后 ｄ达稳态血药浓度，可进入乳汁。可用于治疗
中图分类号：Ｒ７４９．４１；Ｒ９７１．４３
（首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京 １０００５０）
文章编号：１００１—６８２１（２００７）０１—００５４一０４
ＣＨＥＮ Ｒｕｉ—ｌｉｎｇ，ＺＨＡＯ Ｚｈｉ—ｇａｎｇ Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ ｉｓ ｂａｓｅｄ
ｏｎ
ｓｏｍｅ ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｔｈｅｏｒｉｅｓ，ｓｕｃｈ
ｄｒｅｎｅｒｇｉｃ ｓｐｅｃｉｆｉｃ ｓｅｒｏｔｏｎｅｒｇｉｃ
害者，其ｔ∽明显延长。早餐后口服２０～４０ ｍｇ，最大
日剂量为８０ ｍｇ。对老年抑郁症和躯体疾病伴随的抑
ａｎｔｉｄｅｐｒｅｓａｎｔｓ，ＮＳＳＡ）、⑨ ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ＳＡＲＩ）等。
５一ＨＴ受体拮抗剂与５一ＨＴ再摄取抑制剂（ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ
ａｓ
ｃｈａｎｇｅ ｏｆ ｎｅｕｒｏｔｒａｎｓｍｉｔｔｅｒ ａｎｄ ｈｏｒｍｏｎｅ ｓｅｃｒｅｔｉｏｎ ｉｎ ｂｒａｉｎ ｔｉｓｓｕｅ，ｄｙｓｆｕｃ－
（Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ
Ｈｏｓｐｉｔａｌ
ｏｆ
Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｔｉａｎｔａｎ
ｔｉｏｎ ｏｆ ｈｙｐｏｔｈａｌａｍｉｃ—－ｐｉｔｕｉｔａｒｙ—－ａｄｒｅｎａｌ ｎｅｕｒｏｉｍｍｕｎｏｌｏｇｉｃ ｓｉｖｅ
ｐａｔｈｏｐｈｙｓｉｏｌｏｇｙ，ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ
ａｒｅ
ｍａｄｅ ｓｏｍｅ ｐｒｏｇｅｒｅｓｓ．Ｉｎ ｔｈｉｓ ｒｅｖｉｅｗ，ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌ ｔｈｅｏｒｉｅｓ ｏｆ ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ ａｎｄ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｕｓａｇｅ ｏｆ ａｎｔｉｄｅｐｒｅｓｓａｎｔ ｄｉｓｃｕｓｓｅｄ．
及ＴＣＡ、ＭＡＯＩ的优点。常释制剂治疗抑郁症的用法
为７５—２２５ ｍｇ・ｄ～，最高剂量不超过３７５
ｍｇ・ｄ～， ｍｇ
制，代表药为米氮平（ｍｉａａｚａｐｉｎｅ，商品名：瑞美隆），其 小剂量时主要为抗组胺作用（倦睡与镇静）；随剂量增 加，可抵消某些抗组胺作用，推荐的起始剂量为１５
血压等［９，１０］。 ２．２三环类抗抑郁药（ＴＣＡ）哺１
老年患者每日最大剂量为４０ ｍｇ。长期应用需逐渐减
量，不宜骤停。流行病学调查表明，其有致畸风险，美 国ＦＤＡ对此发出警告，并要求生产商修改产品说明 书㈨。 氟伏沙明（ｆｌｕｖｏｘａｍｉｎｅ，商品名：兰释）
～８
ＴＣＡ属第１代单胺再摄取抑制剂，疗效明显优于 ＭＡＯＩ。代表药物有丙咪嗪、氯米帕明、阿米替林、多 虑平。丙咪嗪和氯米帕明类似，抗抑郁作用强，镇静 作用弱，不适于伴焦虑的抑郁，适于行为、思维均较迟 钝的抑郁症患者；而阿米替林和多虑平相似，可改善 睡眠，消除焦虑，适于伴焦虑的抑郁患者；但前者作用 强，后者作用缓和。ＴＣＡ起效慢，一般１—２周开始起 效，２—３周疗效达最佳。不良反应主要有抗胆碱作用
５４
中国临床药理学杂志
第２３卷第１期２００７年１月（总第１０５期）
抗抑郁症类药物的临床应用研究进展
Ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ ｃｌｉｎｉｃａｌ
ｕｓｅ
圈
文献标识码：Ａ
ｏｆ ａｎｔｉｄｅｐｒｅｓｓａｎｔ
陈瑞玲，赵志刚
摘要：抑郁症有其生物学基础，如脑内神经递质和神经内分泌功能的改变， 下丘脑一垂体一。肾上腺（ＨＰＡ）轴负反馈失调和神经免疫异常等。近年来，抗 抑郁症类药物随着抑郁症病理生理学研究的深入而逐渐发展。本文对抗抑 郁药临床应用等进行了综述。 关键词：抑郁症；病理机制；抗抑郁药
各种类型的抑郁症，对严重抑郁症及其他抗抑郁药治 疗无明显疗效的患者，该药仍有效。对伴有严重肝、 肾损害或严重心脏损害的患者应限定在最低治疗量。 用法为每日晨用１次，每次２０ ｍｇ；２～３周后，据病情
调整剂量，可以１０ ｍｇ递增，每日最大剂量为５０
ｍｇ。
郁症、非典型性抑郁症和伴焦虑的老年患者也有疗 效，也能改善睡眠质量。日剂量为１００～６００ ｍｇ，呈良 好的量效关系。较ＭＡＯＩ，用ＲＩＭＡ替换其他抗抑郁 药治疗，无需间隔清洗期，停药２４ ｈ内，ＭＡＯＩ功能活 性完全恢复。不良反应主要有头痛、失眠、体位性低
ｒｅｃｅｐｔｏｒ ａｎｔａｇｏｎｉｓｔ ａｎｄ ｒｅｕｐｔａｋｅ ２．１
郁症较适宜，对伴发心血管症状的抑郁症疗效肯定，
耐受性较好。氟西汀已于２００３年，被ＦＤＡ批准在儿
单胺氧化酶抑制剂（ＭＡＯＩ）和可逆性选择性单
童和青少年中使用，是第１种获准用于治疗儿童抑郁
症的ＳＳＲＩ¨…。 帕罗西汀（ｐａｒｏｘｅｔｉｎｅ。商品名：赛乐特） 起效快，
ｓｙｓｔｅｒｍ
ｎｅｇａｔｉｖｅ—－ｆｅｅｄｂａｃｋ ａｎｄ
ｏｆ
Ｃａｐｉｔａｌ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，
ａｂｎｏｒｍａｌｉｔｙ
ｅｔ
ａ１．Ｒｅｃｅｎｔｌｙ，ｆｏｌｌｏｗｅｄ ｓｔｕｄｙ ｏｆ ｄｅｐｒｅｓ— ｍａｎａｇｅｍｅｎｔ ｏｆ ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ ｈａｓ
Ｂｅｉｊｉｎｇ １０００５０，Ｃｈｉｎａ）
等Ｍ ｏ和同型半胱氨酸…也与抑郁症的发生机制有关。
万 方数据
Ｃｈｉｎ
Ｊ
Ｃｌｉｎ
ＰｈａｒｍａｃｏＩ
５５
Ｖ０１．２３ Ｎｏ．１
Ｊａｎ．２００７（Ｓｅｒｉａｌ Ｎｏ．１０５）
２抗抑郁药
常见不良反应有头痛、头晕、失眠、恶心、便秘、震颤、
常用抗抑郁药有以下几类：①单胺氧化酶抑制剂
（ｍｏｎｏａｍｉｎｅ
ｏｘｉｄａｓｅ
汀相似；但口干、便秘、血压过低、皮肤异样感、尿失禁 较氟西汀明显；恶心、呕吐、腹泻、嗜睡发生频率较氟 西汀轻ｕ ５。。用量：成人口服瑞波西汀８ ｍｇ・ｄ～，早、
ｍｇ），可获得与西肽普兰相同的疗效。艾司西
肽普兰较西肽普兰起效快，用后仅１周即有明显疗 效。
２．４
５一ＨＴ与ＮＥ再摄取抑制剂（ＳＮＲＩ）
晚各１次；如仅部分有效，３—４周后增至１０
８
ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ＲＩＭＡ）、⑤５一ＨＴ与ＮＥ
ｎｏｒａｄｒｅｎａｌｉｎｅ ｒｅｕｐｔａｋｅ ｉｎｈｉｂｉ－
再摄取抑制剂（ｓｅｒｏｔｏｎｉｎ
ｌｉｎｅ ｄｏｐａｍｉｎｅ ｒｅｕｐｔａｋｅ
口服后６～
ｔｏｒ，ＳＮＲＩ）、⑥ＮＥ与多巴胺再摄取抑制剂（ｎｏｒａｄｒｅｎａ— ｉｎｈｉｂｉｔｏｒ，ＮＤＲＩ）、⑦选择性ＮＥ
ｄ～，早晨或晚上服用；６０岁以上患者剂量减半。不良
反应少，不影响心脏传导和血压，不增强乙醇导致的
是第１个有效的、选择性
和特异性的ＳＮＲＩ，不良反应发生率低。吸收２ ｈ达
Ｃ。。，；如进食后服用，则达峰时间将延迟２～３ ｈ，消除 半衰期为１３ ｈ。其对抑郁症长期治疗较有效，复发率
抑制作用。
艾司西肽普兰（ｅｓｃｉｔａｌｏｐｒａｍ） 为西肽普兰的左
需多种药物治疗者，如中风后抑郁。口服后２～４ ｈ可
达ｃ。。，ｆ。，２约为３３ ｈ。开始用量１０ ｍｇ・ｄ～，如有必 要，１周后可加至２０ ｍｇ・ｄ～，最大剂量为６０
ｍｇ・
有效剂量为每日３０～９０ ｍｇ，睡前服用，也可分次服
用。过量应用较安全。监测下，可作为治疗老年抑郁 症的第一线药物。 瑞波西汀（ｒｅｂｏｘｅｔｉｎｅ）
１次；肝肾功能不全者应减量。 有ＳＳＲＩ
２．７
ｍｇ・ｄ～；