临床常用抗生素分类及其特点（三）
抗生素的分类
抗生素的分类抗生素一般是指由细菌、霉菌或其它微生物在繁殖过程中产生的，能够杀灭或抑制其它微生物的一类物质及其衍生物，用于治疗敏感微生物（常为细菌或真菌）所致的感染。
目前应用于临床的抗生素主要有以下几类：1、青霉素类：为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。
主要作用是使易感细菌的细胞壁发育失常，致其死亡。
人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。
临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。
2、头孢菌素类：本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。
习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。
常用的有：头抱氨苄（先锋霉素IV）、头抱唑啉（先锋霉素V）、头抱拉定（先锋霉素皿）、头抱咲辛（西力欣）、头抱曲松（罗氏芬）、头抱噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。
3、氨基糖苷类：本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。
其治疗指数（治疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。
常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。
4、大环内酯类：本类抗生素均含有一个12—16碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。
红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。
近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。
常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。
5、四环素类：包括四环素、土霉素、强力霉素等。
本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。
6、氯霉素类：本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。
抗生素种类及作用和机制
抗生素种类及作用和机制 LELE was finally revised on the morning of December 16, 2020抗生素种类:一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
（二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
（三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
（四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。
（五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。
（六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
（七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
（八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。
（九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
（十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
β-内酰胺类抗生素:β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。
此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。
本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。
各种β-内酰胺类抗生素的作用机制:各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
抗生素的分类及临床应用3
❖ 头孢替安（cefotiam）的抗菌谱与头孢呋辛相似， 难以透过血脑屏障，无更突出的药理特点。
❖三代头孢菌素的主要特点是对各种G-杆菌如 肠杆菌科细菌的作用突出，毒性低，对β－内 酰胺酶稳定。
❖ 头孢匹胺（cefpiramide）与头孢哌酮相类似，对绿 脓杆菌的作用更优，但对肠杆菌科细菌的作用稍差。
❖ 头孢地嗪（cefodizime）与头孢噻肟相似，而绿脓、 肠杆菌属、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、表 葡、粪肠球菌等对其耐药。具有免疫反应调节作用 为最大特点，然而临床资料尚未充分证实对免疫缺 陷者感染的疗效优于其它三代品种。
❖ 头孢他啶对绿脓杆菌、沙雷菌属作用最强，对部分不 动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用。
❖头孢曲松（ceftriaxone）的抗菌作用介于上述 两品种之间；40%的药物自胆汁排泄，更适用 于肝胆系统与CNS细菌感染，肝或肾功能不全 者使用也较为安全。
❖头孢哌酮（cefoperazone）对绿脓杆菌、沙雷 菌属的作用仅次于头孢他啶，对其它G-菌的 作用不如其它第三代品种；对β－内酰胺酶不 稳定；适用于肝胆系统感染及肾功能不全者 感染。易引起肠道菌群紊乱。
表4. 第三代头孢主要品种比较
品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等
头孢噻肟 ++++
+
头孢哌酮 ++
+++
头孢曲松++～++ +++
头孢他啶+++
抗生素
抗生素小结抗生素作用机制1、抑制细胞壁合成。
肽聚糖（尤G+菌）。
代表：β-内酰胺类（与细胞膜青霉素结合蛋白结合，使转肽酶失活）2、影响胞膜通透性。
代表：1、多烯类。
与真菌胞膜麦角固醇结合eg.两性霉素B（真菌：麦角固醇；哺乳动物：胆固醇；细菌：无）2、多粘菌素。
与胞膜磷脂的磷酸基结合。
G-胞膜磷脂多，效果好。
3、影响蛋白合成。
细菌核糖体=30s+50s30s:氨基糖苷类、四环素类50s:大环内脂类、氯霉素、林可霉素（人类：40s+60s）4、影响叶酸：四环素类核酸：喹诺酮。
抑制DNA回旋酶，阻碍其复制。
抗生素分类详解一、β-内酰胺类1、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）3、单环β-内酰胺类4、碳青霉烯类二、大环内酯类14环、15环、16环三、喹诺酮类四、氨基糖苷类五、多肽类六、硝基咪唑类七、其他类一、β-内酰胺类繁殖期杀菌药1、青霉素类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）【特点】水溶液不稳定，必现用现配；脂溶性低，分布于胞外液；经肾排出【抗菌谱】G+菌，G-杆，螺旋体（G+菌：G+球如肺链、溶链、草链、不耐药金葡菌；G+杆如破伤风梭菌、白喉、炭疽、乳酸、产气荚膜梭菌）（G-球：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌）【不良反应】过敏性休克（肾上腺素0.5-1.0mg,im,st）；白细胞降低p.s：换算：80万单位→0.48g，1000万U→6g2、头孢类（包括其β—内酰胺酶抑制剂）【分代】一代：先锋类。
头孢氨苄（先锋IV），头孢拉定（先锋VI），头孢唑林（先锋V），头孢噻吩（先锋I），头孢硫脒（先锋18）等。
二代：头孢呋辛，头孢呋辛酯，头孢克洛，头孢孟多三代：头孢噻肟，头孢唑肟，头孢曲松，头孢他啶，头孢哌酮，头孢地尼，头孢泊污酯四代：头孢吡肟，头孢匹罗，头孢利定【特点】可透过胎盘，三代可透过血脑屏障。
酒“双硫仑反应”。
p.s：1、头霉素类。
类似头孢二代（G+、G-，厌氧菌高效，故可称为“二代半头孢”），有资料直接将其归于头孢二代。
抗生素的种类与应用
抗生素抗生素是由生物包括某些微生物、植物和动物产生的次级代谢产物，在一定浓度下有选择地抑制或杀灭其他微生物或肿瘤细胞的一类化学物质的总称。
自1940年以来，青霉素应用于临床，现抗生素的种类已达几千种。
在临床上常用的亦有几百种。
1.抗生素分类：抗生素的分类可以从各种不同角度进行分类，如生物来源、作用、化学结构、作用机制、生物合成途径等方面。
抗生素的分类主要包括十个方面：(1)β-内酰胺类、青霉素类和头孢菌素类。
其分子结构中含有β-内酰胺环。
(2) 氨基糖甙类，包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(3) 四环素类，包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(4) 氯霉素类，包括氯霉素、甲砜霉素等。
(5) 大环内脂类，临床常用的有红霉素、白霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。
(6) 作用于G+菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(7) 作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(8) 抗真菌抗生素，如灰黄霉素。
(9) 抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(10) 具有免疫抑制作用的抗生素，如环孢霉素。
2. 抗生素针对疾病举例：2.1青霉素毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁,对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。
是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克。
使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法（简称青霉素皮试）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
青霉素可用于治疗流性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、多杀巴斯德菌感染、鼠咬热、李斯特菌感染、除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染等。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，也用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
抗生素分类
抗生素分类抗生素是能抵挡致病微生物的药物，是抗菌消炎药中最大的一类。
抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质，具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、依原体等致病微生物的作用，故能治病。
还有的抗生素可治疗恶性肿瘤。
抗生素类药物广泛地应用于各种感染性疾病，其品种繁多，下面列举一些市场上有售和医院中常用的品种，可分为十大类。
但须注重的是，目前这类药均属处方药在应用时应留意安全。
(1)β-内酰胺类：这是品种最多，用得最多、最广的一类，此类包括两部分。
①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。
②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。
(2)氨基糖甙类：常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。
(3)四环素类：四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。
常用抗生素有哪些不良反应：抗生素可以治疗各种病原菌，疗效可靠，使用安全。
但由于个体差异以及长期大剂量地使用等问题，也可引起了各种不良反应。
（1）过敏反应：由于个体差异，任何药物均可引起过敏反应，只是程度上的不同。
易引起过敏反应或过敏性休克的药物主要有青霉素类、头抱菌素类、氨基糖类、四环素类、氯霉素、洁霉素。
磺胺类等抗生素。
（2）肝损害：通过直接损害或过敏机制导致肝细胞损害或胆汁郁滞的药物主要有四环素、氯霉素、无味红霉素、林可霉素等。
（3）肾损害：大多数抗生素均以原样或代谢物经肾脏排泄，故肾脏最轻易受其损害。
主要有氨基贰类（庆大毒素等）、磺胺类、头孢菌素类（尤其是第一代）、多粘菌素B、二性霉素B等。
（4）白细胞、红细胞、血小板减少，甚至再生障碍性贫血、溶血性贫血：主要见于氯霉素、抗肿瘤抗生素（阿霉素等）、链霉素、庆大霉素、四环素、青霉素、头孢菌素等。
（5）恶心、呕吐、腹胀、腹泻和便秘等消化道反应：较多见于四环素、红霉素、林可霉素、氯霉素、制霉菌素、灰黄霉素、新霉素、头孢氨苯等。
抗生素分类及特点
抗生素应用原则与方法经验性选药应先作痰涂片检查，可大致确定感染的病原体是G+球菌或G-杆菌，这样可以使抗生素的选择相对具有针对性。
在社会获得性感染中，病原体以肺炎球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类及第一代头孢菌素类。
医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑制患者感染中，以Gˉ杆菌为主（如肠杆菌科细菌、绿脓杆菌、不动杆菌）和G+球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为主，尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞病毒、卡氏肺孢子虫等。
常用耐酸青霉素类、广谱青霉素类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。
在经验性治疗的同时，应积极开展病原学检查。
抗菌治疗三天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续按原方案用药。
如若临床表现无改善或病情恶化，应调换抗感染药物。
根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄、价廉、低毒副反应的药物。
如果无药敏结果作指导，应选用能控制常见G-杆菌、绿脓杆菌和G+球菌的药物。
对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药物。
尽量选用毒副作用少的β-内酰胺类，剂量要足，给药方法要正确。
联合用药与合理配伍一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无需联合用药，但对病原菌不明的严重感染或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免疫功能低下，或混合感染，应采取联合用药，可起到协同作用，增强疗效，减少细菌耐药性的产生。
联合用药的合理配伍应是繁殖期杀菌剂加静止期杀菌剂，如β-内酰胺类加氨基糖苷类，可起协同作用；静止期杀菌剂加速效抑菌剂，如氨基糖甙类加大环内酯类，有累加协同作用；青霉素类加头孢菌素类，可连续抑制细菌细胞壁的合成，产生协同作用。
速效抑菌剂与繁殖期杀菌剂不宜联合应用，如大环内酯类与β-内酰胺类，因为速效抑菌剂可迅速抑制细菌蛋白质合成而使其不能进入繁殖期，从而导致繁殖期杀菌剂活性减弱，产生拮抗作用。
临床常用抗生素
β-内酰胺类分类（二） －－头孢菌素类
• 头孢菌素：β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢 烷酸的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。 1. 本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀 菌。 2.对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性。 3.具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、 过敏反应较青霉素类少见等优点。
新型β内酰胺类(1)
泰能（亚胺培南硫霉素－西司他丁钠）
€杀菌谱较其它任何已研究过的抗菌素为广泛 ，对G ＋和G－细菌均有效，对超广谱的β－内酰胺酶(ESBL)稳 定 €亚胺培南可被肾内存在的水解肽酶I 破坏，因此临 床应用制剂中加入了特异性酶抑制剂西司他丁钠，阻断 亚胺培南在肾脏的代谢，保证药物的有效性。 €不良反应大多轻微而短暂，可能造成肾小管的损 害，有诱发精神疾病的报道。 €肾功能正常，成年人，体形中等：0.5g. Q8h
二代头 孢菌素
G+强于 G不太稳定 无效 不易透过
三代头 孢菌素
G-强于 G+ 稳定 强效 可以透过
四代头 孢菌素
G-、G+ 非常稳定 强效 可以透过
头孢菌素分支
• 头霉素类－－需养菌、厌养菌 头孢美唑、头孢西丁 头孢米诺、头孢替坦
头孢类使用注意事项
各代头孢菌素的口服品种用于轻症感染，注 射用药用于重症感染 各代头孢菌素的口服品种均不宜用于铜绿假 单胞菌感染 各代各种头孢菌素均不宜选用于肠球菌感染 及MRS感染 禁用于头孢菌素类过敏者,避免用于青霉素 过敏性休克史者
大环内酯类
抗菌谱：对G＋有效，对衣原体、支原体、军
团菌高度敏感，很少有耐药株 副作用：胃肠道反应（恶心，呕吐，食欲不振）
肝功能损害
代表药物：红霉素（14） 罗红霉素（14） 阿齐霉 素（15）
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临床常用抗生素分类及其特点（三）
在急诊临床中，我们最常遇到的是感染相关性疾病患者，而医务工作者在治疗这类疾病时最有效的武器就是抗生素。
而抗生素的种类很多，医生必须深入认识不同抗生素种类的特点、临床应用范围等，才能在临床应用中得心应手。
今天给大家介绍的是氨基糖苷类抗生素。
氨基糖苷类抗生素
这类抗生素的特点是对静止期细菌也有杀菌效果，在碱性环境中抗菌活性增强，其杀菌速度和持续时间与浓度剂量呈正相关。
对需氧G- 杆菌有强大抗菌活性，部分品种（如依替米星、阿米卡星）对绿脓杆菌有效，对G 链球菌作用弱，对肠球菌和厌氧菌无效，但对葡萄球菌有效。
而且链霉素、卡那霉素、阿米卡星还对结核分枝杆菌有效。
氨基糖苷类药物主要有耳肾毒性、神经肌肉阻滞等副作用。
具体分类及特点如下：
天然氨基糖苷类
1.链霉菌属：代表药物链霉素、卡那霉素和妥布毒素。
链霉素是第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，也是第一个抗结核药。
其对结核杆菌、G 球菌作用强，对其它G- 杆菌及绿脓杆菌作用差。
细菌易产生耐药，此药耳毒性、肾毒性明显，目前已很少使用，但在土拉菌病、鼠疫感染时可作为首选，也可与其他抗结核药物联合治疗结核分枝杆菌感染。
卡那霉素抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对绿脓杆菌无效。
其耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药，临床应用较少，可作为二线抗结核药。
妥布霉素对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强，且无交叉耐药，主要用于治疗绿脓杆菌感染性疾病。
2.小单胞菌属：代表药物庆大霉素。
庆大霉素对G-杆菌包括绿脓杆菌、沙雷菌属作用强，对金葡菌也有效，但对结核杆菌无效。
临床中可口服用于肠道感染及术前准备，局部用于皮肤、黏膜及五官的感染。
庆大霉素曾是临床最常用的氨基
糖苷类抗生素，目前基层医院仍在广泛应用，但由于其耳毒性及可逆性肾损害的发病率较高，故使用时应注意适应证。
半合成氨基糖苷类
代表药物依替米星、阿米卡星和奈替米星。
依替米星的抗菌谱广，对大肠埃希杆菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性，对绿脓杆菌、不动杆菌属也具有一定抗菌活性，其耳肾毒性比其他氨基糖苷类抗生素发生率偏低。
阿米卡星是抗菌谱最广的氨基糖苷类，作用较庆大霉素弱，对结核、绿脓杆菌均有效，对钝化酶稳定，不易产生耐药性，可首选用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染。
奈替米星对G 球菌的作用强于其他氨基糖苷类，且不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药，其耳毒性、肾毒性小。
除了我们提到的常用抗生素外，临床中还有林可酰胺类抗生素、糖肽类抗生素、多肽类抗生素、环酯肽类抗生素、恶唑烷酮类、磷霉素（FOS）类、甘氨酰环素类（四环素类）、氯霉素类抗生素、磺胺类抗生素、利福霉素类抗生素、抗分支杆菌抗生素、硝基呋喃类抗生素、硝基咪唑类抗生素以及抗病毒和抗真菌类药物等其他广义抗生素，基层应用较少，此处不再介绍，读者有兴趣可以自行查阅了解。