药理学PPT课件镇咳、祛痰及平喘药
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化痰止咳平喘药ppt课件
祛痰药按作用方式可分为三类: ①恶心性和刺激性祛痰药:如氯化铵、愈创甘油醚属恶心性 祛痰药，口服后可刺激胃黏膜，引起轻度恶心，反射性地促进 呼吸道腺体的分泌增加，从而使黏痰稀释便于咯出；刺激性祛 痰药是一些挥发性物质，如桉叶油、安息香酊等，加入沸水 中，其蒸气挥发也可刺激呼吸道黏膜，增加分泌，使痰稀释便 于咳出； ②痰液溶解剂:如乙酰半胱氨酸，可分解痰液中的黏性成 分，使痰液液化，黏滞性降低而易咳出； ③黏液调节剂:如盐酸溴己新和羧甲司坦，作用于气管和支 气管的黏液产生细胞，使分泌物黏滞性降低，痰液变稀而易咳 出。
化痰止咳平喘药的作用机理及应用
XXXX 21-40
1
Contents
目录
1 祛痰药 2 镇咳药 3 平喘药 4 中药化痰止咳平喘药
2
前言
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状，多为感 染或变态反应等多种因素所致。因此在对因治疗的同时， 应用镇咳、祛痰、平喘药可缓解症状，减轻患者的痛苦 及减少并发症的发生。 化痰止咳平喘药:凡功能化除痰涎，制止咳嗽、平定 气喘的药物。
16
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
〖药名〗富马酸酮替芬（Ketotifen Fumarate） 〖适应证〗用于治疗各种类型支气管哮喘，尤其是过敏性哮 喘。 〖剂型〗片剂，1毫克。 〖用法用量〗口服有效，作用持续时间较长，口服，每次l片, 一日2次。 〖不良反应〗主要为嗜睡、倦怠、胃肠道反应等。
17
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
急需 急支糖浆
23
中药化痰止咳平喘药物
8 消咳喘：止咳，祛痰，平喘。用于咳嗽、气喘、短气， 甚或不能平卧等症。对感冒、慢性支气管炎尤其是单纯性慢性 交气管炎、肺气肿等有较好的疗效。 9 咳特灵：治咳新药。用于急慢性支气管炎、支气管哮 喘、感冒咳嗽、百日咳及各种咳嗽病症。 10 气管炎丸：散风止咳，祛痰定喘。用于外感风邪或肺热 脾湿引起之咳嗽痰盛、气促喘急、不能躺卧或喉中作痒、胸膈 满闷。亦可用于老年痰喘。 11 甘草片：止咳，祛痰、平喘。
化痰止咳平喘药的作用机理及应用
XXXX 21-40
1
Contents
目录
1 祛痰药 2 镇咳药 3 平喘药 4 中药化痰止咳平喘药
2
前言
咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要临床症状，多为感 染或变态反应等多种因素所致。因此在对因治疗的同时， 应用镇咳、祛痰、平喘药可缓解症状，减轻患者的痛苦 及减少并发症的发生。 化痰止咳平喘药:凡功能化除痰涎，制止咳嗽、平定 气喘的药物。
16
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
〖药名〗富马酸酮替芬（Ketotifen Fumarate） 〖适应证〗用于治疗各种类型支气管哮喘，尤其是过敏性哮 喘。 〖剂型〗片剂，1毫克。 〖用法用量〗口服有效，作用持续时间较长，口服，每次l片, 一日2次。 〖不良反应〗主要为嗜睡、倦怠、胃肠道反应等。
17
化痰止咳平喘药物举例-平喘药
急需 急支糖浆
23
中药化痰止咳平喘药物
8 消咳喘：止咳，祛痰，平喘。用于咳嗽、气喘、短气， 甚或不能平卧等症。对感冒、慢性支气管炎尤其是单纯性慢性 交气管炎、肺气肿等有较好的疗效。 9 咳特灵：治咳新药。用于急慢性支气管炎、支气管哮 喘、感冒咳嗽、百日咳及各种咳嗽病症。 10 气管炎丸：散风止咳，祛痰定喘。用于外感风邪或肺热 脾湿引起之咳嗽痰盛、气促喘急、不能躺卧或喉中作痒、胸膈 满闷。亦可用于老年痰喘。 11 甘草片：止咳，祛痰、平喘。
化痰止咳平喘药 中药药理学教学课件
化痰止咳平喘药
[概念] 化痰药—以祛痰或消痰为主的药物 止咳平喘—以缓和或制止咳、喘的药物
二、镇咳、平喘作用
半夏：
煎剂：对碘溶液注入猫右肋膜→咳嗽有明显镇咳作用,维持5h 原理：可能抑制咳嗽中枢。
桔梗：镇咳强
杏仁：体内分解（苦杏仁甙）→微量氰氢酸→抑制呼吸中枢→镇压咳
平喘。
三、抗过敏作用
桔梗 抑制肥大细胞释放组胺。
四、抗炎增强免疫功能
桔梗、前胡、枇杷叶、桑白皮有抗炎作用。
五、其它作用
1、镇吐：半夏各种制剂均有一定镇吐作用； 犬：能减少阿扑吗啡→呕吐。
2、抗早孕作用：半夏对早孕、晚孕子宫有抑制作用。
有效成分： 半夏蛋白； 机理： 其与子宫结合→细胞功能改变→终止妊娠。
3、款冬花：兴奋中枢：升压、呼吸兴奋
桔梗
桔梗科植物桔梗的根
2020/7/1
[药理作用]
一、祛痰、止咳、平喘 二、抗炎作用提高免疫功能 三、其它作用
一、祛痰、止咳Байду номын сангаас平喘
主要是祛痰→止咳
作用： 煎剂→麻醉犬灌胃→呼吸道分泌↑，作用维持7 h， 强度= 氯化铵，带皮与去皮作用相似。
机理：口服时→皂甙刺激咽喉粘膜（反射性）→支气管粘 膜分泌↑→痰粘液稀释易排出。
粗皂甙
痛阈提高，镇痛作用强于阿斯匹林。
压尾法
③镇静： 小鼠自发活动↓；
粗皂甙 延长环已巴比妥钠的睡眠时间。
2020/7/1
2、提高免疫功能
促进巨型噬细胞吞噬功能→提高非特异性免疫 桔梗浸膏
提高溶菌酶活性
三、其他作用
1、解热、镇痛、镇静 2、抑制胃分泌、抗溃疡 3、抑制肠平滑肌 4、对代谢影响 5、降血脂
1、解热、镇痛、镇静
[概念] 化痰药—以祛痰或消痰为主的药物 止咳平喘—以缓和或制止咳、喘的药物
二、镇咳、平喘作用
半夏：
煎剂：对碘溶液注入猫右肋膜→咳嗽有明显镇咳作用,维持5h 原理：可能抑制咳嗽中枢。
桔梗：镇咳强
杏仁：体内分解（苦杏仁甙）→微量氰氢酸→抑制呼吸中枢→镇压咳
平喘。
三、抗过敏作用
桔梗 抑制肥大细胞释放组胺。
四、抗炎增强免疫功能
桔梗、前胡、枇杷叶、桑白皮有抗炎作用。
五、其它作用
1、镇吐：半夏各种制剂均有一定镇吐作用； 犬：能减少阿扑吗啡→呕吐。
2、抗早孕作用：半夏对早孕、晚孕子宫有抑制作用。
有效成分： 半夏蛋白； 机理： 其与子宫结合→细胞功能改变→终止妊娠。
3、款冬花：兴奋中枢：升压、呼吸兴奋
桔梗
桔梗科植物桔梗的根
2020/7/1
[药理作用]
一、祛痰、止咳、平喘 二、抗炎作用提高免疫功能 三、其它作用
一、祛痰、止咳Байду номын сангаас平喘
主要是祛痰→止咳
作用： 煎剂→麻醉犬灌胃→呼吸道分泌↑，作用维持7 h， 强度= 氯化铵，带皮与去皮作用相似。
机理：口服时→皂甙刺激咽喉粘膜（反射性）→支气管粘 膜分泌↑→痰粘液稀释易排出。
粗皂甙
痛阈提高，镇痛作用强于阿斯匹林。
压尾法
③镇静： 小鼠自发活动↓；
粗皂甙 延长环已巴比妥钠的睡眠时间。
2020/7/1
2、提高免疫功能
促进巨型噬细胞吞噬功能→提高非特异性免疫 桔梗浸膏
提高溶菌酶活性
三、其他作用
1、解热、镇痛、镇静 2、抑制胃分泌、抗溃疡 3、抑制肠平滑肌 4、对代谢影响 5、降血脂
1、解热、镇痛、镇静
化痰、止咳、平喘药PPT参考幻灯片
6.其他 升高血糖；提高耐缺氧能力；扩瞳
27
现代应用
急慢性支气管炎及上呼吸道感染等引起 的咳嗽，咳痰不利
肺结核咳嗽
28
四、浙贝母
为百合科多年生草本植物浙贝母的干燥 鳞茎
主要含浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙பைடு நூலகம்贝母碱、胆碱等生物碱
29
性寒，味苦，归心、肺经
[功效] 清热化痰 降气止咳 散结消肿
狭义：呼吸道咳出的痰
4
药理作用
１、祛痰作用 ＊桔梗、前胡、皂荚、贝母、天南星、款
冬花、满山红等都有祛痰作用 ＊除旱菜中含有旱菜素、满山红含杜鹃素
外，这些药物往往都含有皂苷
5
作用机制
①皂苷类药物，能刺激胃粘膜和咽喉粘膜，反射性地引起 轻度恶心、增加支气管腺体的分泌，稀释痰液而发挥祛痰 作用 ②杜鹃素：直接作用于呼吸道粘膜
25
药理作用
１.镇咳祛痰 川贝母祛痰显著，但镇咳不够恒定
2.平喘 3.抑菌
26
4. 对胃肠道作用 能对抗乙酰胆碱、组胺、氯化钡所致肠道收缩， 作用与罂粟碱相似；对大鼠幽门结扎型溃疡、 吲哚美辛型溃疡、应激型溃疡都有抑制作用， 机理可能与抑制胃蛋白酶有关
5.对心血管作用 扩张血管，降低血压，减慢心率
第十六章
化痰、止咳、平喘药
1
第一节 概述
[定义] 能祛痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要 作用的药物
2
药性或温或寒，归肺、心、脾胃、大肠经
[功效] 宣肺祛痰 止咳平喘
[主治] 痰多咳嗽 痰饮喘息 与痰饮有关的瘿瘤瘰
疬
3
痰
广义：停积于脏腑经络之间的各种各样 的痰证
[主治]
痰多咳喘 痰饮眩悸 风痰眩晕 痰厥头痛 呕吐反胃 胸脘痞闷 梅核气 外用痈肿痰核
27
现代应用
急慢性支气管炎及上呼吸道感染等引起 的咳嗽，咳痰不利
肺结核咳嗽
28
四、浙贝母
为百合科多年生草本植物浙贝母的干燥 鳞茎
主要含浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙பைடு நூலகம்贝母碱、胆碱等生物碱
29
性寒，味苦，归心、肺经
[功效] 清热化痰 降气止咳 散结消肿
狭义：呼吸道咳出的痰
4
药理作用
１、祛痰作用 ＊桔梗、前胡、皂荚、贝母、天南星、款
冬花、满山红等都有祛痰作用 ＊除旱菜中含有旱菜素、满山红含杜鹃素
外，这些药物往往都含有皂苷
5
作用机制
①皂苷类药物，能刺激胃粘膜和咽喉粘膜，反射性地引起 轻度恶心、增加支气管腺体的分泌，稀释痰液而发挥祛痰 作用 ②杜鹃素：直接作用于呼吸道粘膜
25
药理作用
１.镇咳祛痰 川贝母祛痰显著，但镇咳不够恒定
2.平喘 3.抑菌
26
4. 对胃肠道作用 能对抗乙酰胆碱、组胺、氯化钡所致肠道收缩， 作用与罂粟碱相似；对大鼠幽门结扎型溃疡、 吲哚美辛型溃疡、应激型溃疡都有抑制作用， 机理可能与抑制胃蛋白酶有关
5.对心血管作用 扩张血管，降低血压，减慢心率
第十六章
化痰、止咳、平喘药
1
第一节 概述
[定义] 能祛痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要 作用的药物
2
药性或温或寒，归肺、心、脾胃、大肠经
[功效] 宣肺祛痰 止咳平喘
[主治] 痰多咳嗽 痰饮喘息 与痰饮有关的瘿瘤瘰
疬
3
痰
广义：停积于脏腑经络之间的各种各样 的痰证
[主治]
痰多咳喘 痰饮眩悸 风痰眩晕 痰厥头痛 呕吐反胃 胸脘痞闷 梅核气 外用痈肿痰核
祛痰药与镇咳药PPT课件
• 复方愈创木酚磺酸钾口服溶液 （非那根糖浆）
• 每10ml中含异丙嗪10mg，愈创木酚磺酸钾250mg，氯化 铵100mg
• 适应症 用于感冒及过敏性支气管炎引起的咳嗽多痰 • 用法用量 口服，5～10ml/次，3～4次/日
2、黏痰溶解药
• 氨溴索 使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂，促
进黏痰溶解，较强的黏痰溶解作用，不良反应少， 毒性小，耐受性好
• 用法 口服：30mg, 3/日；
注射：15mg,2/日 • 高剂量（250 ～ 500mg/次，2/日），可促进尿酸
排泄，治疗痛风
• 氨溴索口服液 最近2-3天 5ml/次，3次/日
• 药物相互作用 增加阿莫西林、头孢呋辛、 红霉素、多西环素在肺内的分部浓度，增 加其抗菌疗效
•静脉给药 用于接受异环磷酰胺或环磷酰胺治疗的患者，作为泌尿系统保护剂，预防出血性膀胱炎等为主的泌尿道毒性。
•用法用量 口服，5～10ml/次，3～4次/日
•0mg，盐酸苯丙烯啶0.
镇咳药
• 咳嗽 呼吸系统受到刺激时所产生的一种
防御性的反射活动
感受器(化学、牵张） 受刺激
外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经 （迷走神经和运动神经）
咳嗽中枢
咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图
分类：
• 按作用部位分为： • 1、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢
• 用法 口服 15～30mg/次，30～90mg/日 • 复方磷酸可待因溶液（澳亭）
• 每瓶含马来酸溴苯那敏48mg，磷酸可待因108mg，盐酸 麻黄碱120mg，愈创木酚甘油醚2400mg
• 用法：10ml/次，3次/日，睡前20ml
• 喷托维林 （咳必清） 镇咳作用是可待因
• 每10ml中含异丙嗪10mg，愈创木酚磺酸钾250mg，氯化 铵100mg
• 适应症 用于感冒及过敏性支气管炎引起的咳嗽多痰 • 用法用量 口服，5～10ml/次，3～4次/日
2、黏痰溶解药
• 氨溴索 使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂，促
进黏痰溶解，较强的黏痰溶解作用，不良反应少， 毒性小，耐受性好
• 用法 口服：30mg, 3/日；
注射：15mg,2/日 • 高剂量（250 ～ 500mg/次，2/日），可促进尿酸
排泄，治疗痛风
• 氨溴索口服液 最近2-3天 5ml/次，3次/日
• 药物相互作用 增加阿莫西林、头孢呋辛、 红霉素、多西环素在肺内的分部浓度，增 加其抗菌疗效
•静脉给药 用于接受异环磷酰胺或环磷酰胺治疗的患者，作为泌尿系统保护剂，预防出血性膀胱炎等为主的泌尿道毒性。
•用法用量 口服，5～10ml/次，3～4次/日
•0mg，盐酸苯丙烯啶0.
镇咳药
• 咳嗽 呼吸系统受到刺激时所产生的一种
防御性的反射活动
感受器(化学、牵张） 受刺激
外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 （迷走神经）
传出神经 （迷走神经和运动神经）
咳嗽中枢
咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图
分类：
• 按作用部位分为： • 1、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢
• 用法 口服 15～30mg/次，30～90mg/日 • 复方磷酸可待因溶液（澳亭）
• 每瓶含马来酸溴苯那敏48mg，磷酸可待因108mg，盐酸 麻黄碱120mg，愈创木酚甘油醚2400mg
• 用法：10ml/次，3次/日，睡前20ml
• 喷托维林 （咳必清） 镇咳作用是可待因
药理学 镇咳祛痰及平喘药护理课件
护理经验分享
护理措施
用药指导、病情监测、生活护理等。
经验总结
对护理过程中的经验教训进行总结，以提高护理质量。
THANKS
[ 感谢观看 ]
某些镇咳药，如可待因，可能影响抗高血压药的疗效，导致血
压控制不佳。
镇咳药与抗肿瘤药
03
某些镇咳药可能与抗肿瘤药物产生相互作用，影响抗肿瘤药物
的疗效。
食物与药物的相互作用
镇咳药与高脂肪食物
高脂肪食物可能影响镇咳药物的吸收，降低其疗效。建议在服药 前后避免进食高脂肪食物。
镇咳药与含咖啡因食物
咖啡因可能与镇咳药产生相互作用，影响药物疗效。建议避免同时 摄入。
如甘草合剂、止咳糖浆等， 通过直接作用于呼吸道黏 膜来缓解咳嗽症状。
镇咳药的适用症状
中枢性镇咳药适用于干咳、无 痰的咳嗽症状，如感冒、支气 管炎等引起的咳嗽。
外周性镇咳药适用于刺激性咳 嗽、痰量较少的咳嗽症状。
非依赖性镇咳药适用于轻至中 度咳嗽，尤其适用于伴有痰液 的咳嗽症状。
镇咳药的副作用
中枢性镇咳药可能导致嗜睡、头 晕、恶心等不良反应，长期使用 可能产生药物依赖性和耐受性。
适用于痰液粘稠、不易咳出的患者，如肺炎、肺脓肿等。
需要保持呼吸道通畅
适用于需要保持呼吸道通畅的患者，如麻醉、手术后等。
祛痰药的副作用
恶心、呕吐
恶心性祛痰药会引起轻 度恶心，有时甚至会引
起呕吐。
胃部不适、胃痛
过敏反应
长期或大量使用祛痰药 可能会引起胃部不适或
胃痛。
部分人可能对祛痰药中 的某些成分过敏，引起 皮疹、呼吸困难等症状。
外周性镇咳药可能导致过敏反应、 皮肤瘙痒、皮疹等不良反应。
中药药理学PPT课件 化痰止咳平喘药
存在问题
目前仅就有形之痰作了部分研究， 对无形之痰的研究尚不多见。
二、共同的药理作用
1.祛痰作用
主要成分：皂苷、蔊菜素（蔊菜）、 杜鹃素（满山红）
机制：（1）增加呼吸道的分泌量 （2）稀释痰液 （3）增加纤毛运动 （4）溶解黏痰
2.止咳
苦杏仁、半夏、百部等的镇咳作用 主要在中枢神经系统。
3.平喘
半夏
一、 概述 功能与主治
燥湿化痰，降逆
止呕，消痞散结
痰多咳喘，痰饮眩悸， 风痰眩晕，痰厥头痛， 呕吐反胃，胸腔痞闷，梅核气
主要成份 3，4－二羟基苯甲醛葡
萄糖甙、葫芦巴碱
二、主要药理作用
1、与功效主治相关的药理作用
(一)镇咳、祛痰 活性成分：生物碱。 机理：抑制咳嗽中枢
作用特点
①与可待因相似但作用稍弱, ②其机理初步认为系生物碱抑制咳嗽中枢所致。 ③生半之痰：呼出的有形之痰，指呼吸道产生 痰液的范畴。
现代医学：上呼吸道感染、急慢性支气管炎、 肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。 痰、咳、喘
无形之痰：指停积于脏腑经络之间的各种痰 证。
现代医学：皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性 甲状腺肿等；冠心病、心绞痛、高血压、心 力衰竭等；脑血管意外、癫痫、精神分裂症 等。
三、常用实验方法
1. 化痰作用的实验方法
(1) 气管段酚红法: (2) 毛细玻管法: (3) 气管纤毛粘液流运动法:
2. 止咳作用的实验方法
(1) 化学刺激法 :
①浓氨水刺激法 ②枸橼酸剌激法 ③二氧化硫刺激法
(2) 电刺激法:
凡能抑制其咳嗽反应的药物,表明其 作用在中枢属中枢止咳药。
3. 平喘作用的实验方法
(1) 喷雾致喘法 (2) 肺溢流法 (3) 气管螺旋条法 (4) 气管容积法
平喘镇咳祛痰药 ppt课件
（二）内源性哮喘 (非过敏因素)
1、与感染有关，当感染控制后哮喘即缓解。
2、迷走神经张力增高，多于夜间发作。
(三) 混合型哮喘 (特殊类型的哮喘)
药物型哮喘
运动型哮喘
2020/11/13 精神型哮喘
9
治疗
祛除诱因， 控制急性发作， 减轻气道炎症， 巩固治疗， 防止复发。
2020/11/13
10
支气管平滑肌
。
乙酰半胱氨酸：使粘痰中的-S-S-断裂，粘度下降，易于 排出。
给药方法：雾化吸入，危急时可气管内滴入（注意吸痰
）。对呼吸道有刺激性。
2020/11/13
33
思考题
平喘药可分为哪几类?代表药物? 其主要作用机制.
2020/11/13
34
心血管思考题
强心苷药理作用及其机制，应用及其不良反应和防治。 利尿药抗心衰和降压机制。 硝酸甘油抗心绞痛机制。 芙塞米临床应用。 β阻断剂降压机制。 硝酸甘油和普乃洛尔合用抗心绞痛优缺点。 肾素－血管紧张素－醛固酮 药药理作用及其应用。 降压药分类及其代表药。 抗心率失常药分类及其代表药。 利尿药分类及其代表药。 抗心衰药物有那些及其代表药。
克仑特罗（clenbuterol）
特点：对2受体有较高的选择性。口服/吸入。作用持久。 克仑特罗还增强气道纤毛的运动，促进痰液的排出。口服 起效快于前两药。
不良反应：心悸。手指震颤。
2020/11/13
17
糖皮质激素类药物
抗喘作用机制： （1）强大的抗炎作用：抑制炎症介质的形成：抑制磷脂 酶A2→……→LTs，PGs合成↓；抑制炎症细胞的浸润和 炎症介质的释放。 （2）抑制过敏反应的多个环节：抑制过敏介质释放，抑 制渗出； （3）防止-R下调，增强-R的反应性等。
化痰止咳平喘药的药理作用(中药药理学课件)
现代应用
桔梗
桔梗
成分：桔梗皂苷 功效：宣肺利咽
祛痰排脓
药理作用
❖ 1.祛痰止咳作用 ❖ 麻醉犬、猫灌服桔梗煎剂能显著增பைடு நூலகம்呼吸道
黏液的分泌量，其作用与氯化铵相似。豚鼠多次 灌服粗制剂桔梗皂苷，同样取得祛痰效果。祛痰 作用主要是其所含桔梗皂苷经口服刺激胃黏膜， 反射性地增加支气管黏膜分泌，使痰液稀释而被 排出。 ❖ 桔梗粗皂苷有较强的镇咳作用。
中药药理学
半夏
半夏
成分：挥发油等 功效：燥湿化痰
降逆止呕 消痞散结
药理作用
❖ 1.镇咳祛痰 ❖ 生半夏、姜半夏、清半夏煎剂灌胃，对电刺激猫
喉上神经或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明显的镇 咳作用，其镇咳部位认为在咳嗽中枢，有效成分 为生物碱。
药理作用
❖ 2.镇吐和催吐 ❖ 半夏加热或加明矾、姜汁炮制的各种制品，对去
药理作用
❖ 2.抗炎作用 ❖ 桔梗对角叉菜胶性足肿胀、棉球肉芽肿、佐剂
性关节炎和醋酸性肿胀等多种炎症有显著抑制作 用。桔梗粗皂苷对皮肤有局部刺激作用，能使炎 症血液循环改善，促使炎症好转。 ❖ 机制：抗炎作用与抑制PGE2和NO分泌有关，也 与兴奋肾上腺皮质有关。
药理作用
❖ 3.其他作用 ❖ （1）降血糖和降胆固醇作用 ❖ （2）解热、镇痛和镇静作用 ❖ （3）抑制胃酸分泌和抗胃溃疡作用 ❖ （4）松弛肠平滑肌，抑制肠蠕动 ❖ （5）影响心血管功能：扩张血管、降低血压。
水吗啡、洋地黄、硫酸铜引起的呕吐，都有一定 的镇吐作用，镇吐机制认为是抑制呕吐中枢，有 效成分为生物碱。
❖ 生半夏有催吐作用，催吐和镇吐成分不同，催吐 作用与所含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关，因 为苷元有强烈的黏膜刺激作用。
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(一） β受体激动药
? 激动支气管平滑肌β 2-R→激活AC→细胞 cAMP↑→支气管扩张
? 激动肥大细胞β 2-R→细胞内cAMP↑→抑制其炎症 介质和细胞因子释放
? 激动支气管黏膜血管α -R→黏膜充血水肿↓ ? 注意 - 激动β1-R: 心动过速、心律失常、血压升高 - 长期应用β2-R下调，疗效减弱
其它细胞
哮喘发病机制
哮喘治疗目标
? 过去：控制哮喘急性发作 ? 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮喘症状
哮喘治疗策略
? 抗炎治疗： 糖皮质激素、抗过敏药 ? 控制症状：支气管扩张药（ β2肾上腺素受体激
动药、茶碱类、抗胆碱药）
平喘药分类
糖皮质激素
抗炎平喘药
抗过敏药
按 作
白三烯调节药
按 化
用
学
机 制
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
不良反应
心脏反应
失眠
心脏反应 肌肉震颤
选择性β2受体激动药
? 特点：
- 选择性高；β 2-R＞ β1-R亲和力，对α -R无效； - 作用持久；但仅控制症状
? 药物
- 短效制剂： 沙丁胺醇、克仑特罗、 特布他林 - 长效制剂： 福莫特罗、沙美特罗、 班布特罗
asthma ，Asthma)
? 概念：是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴 细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与 的气道慢性炎症，使易感者对各种激发因子具有气道高反 应性。（中华医学会呼吸病分会 支气管哮喘防治指南 2002.10）
? 支气管哮喘是一种以 呼吸道炎症 和呼吸道高反 应性为特征的疾病。
肾上腺素受体激动药
结
构
支气管扩张药
茶碱类 抗胆碱药
一、抗炎平喘药
(一）糖皮质激素 （glucocorticoids,GCs)
? 平喘作用特点
- 机制：强大的抗炎和免疫抑制作用 - 吸入性GCs是治疗哮喘的第一线药物 - 不良反应(局部)少，轻
? 药物
- 倍氯米松（beclomethasone) - 布地奈德（budesonide) - 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate)
产生，但比口服制剂轻
(二）抗过敏药
? 抗过敏作用和轻度的抗炎作用，防治炎症细胞 因各种因素引起释放反应，主要用于 预防哮喘 的发作和皮肤过敏。
? 机制--对炎症细胞具有膜稳定及 H1受体阻断作 用
? 常用药物有色甘酸钠，奈多罗米钠 , 酮替芬。
色甘酸钠
? 炎症细胞膜稳定药 ? 药理作用：稳定肥大细胞膜；抑制抗原及非特
倍氯米松
【药理作用】
? 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 ? 抑制细胞因子和炎症介质的产生 ? 抑制气道高反应性 ? 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【抗炎机制】
GCS+GR( 胞质中)→复合体→胞核 →与GRE结合→ 改变功能蛋白合成→抗炎效应
【临床应用】
? GC吸入剂是长期治疗哮喘的 首选药物 - 用于支气管扩张药不能满意控制病情的慢性哮喘 - 气雾吸入 - 不能缓解急性症状 ? 全身GC是治疗哮喘急性发作的药物之一
可减少激素用量。
(三）白三烯调节药
? 常用药物：扎鲁司特，孟鲁司特 ? 药理作用：选择性半胱氨酰白三烯受体1（CysLT1）竞
争性拮抗剂。 ? 临床应用：轻度至中度慢性哮喘的预防和治疗；严重哮
喘病人的辅助治疗；与GCs合用，可加强GCs的抗炎作 用，减少激素用量 ? 不良反应：轻度头痛，消化不良，咽炎，荨麻疹，转氨 酶升高
异性刺激引起的支气管痉挛 ? 临床应用：预防各型哮喘发作 （接触前7-10天
应用，对过敏性哮喘疗效最佳），可减少激素 用量。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及 其它胃肠道过敏作用：阻断 H1-R，抑制炎症介质释放， ? 临床应用： 预防各型哮喘发作 （对儿童较好），
【临床应用】
? 支气管哮喘 ? 喘息性支气管炎 ? 伴有支气管痉挛的呼吸道疾病 ? 给药方式 – 气雾吸入 – 口服
吸入药物的药物动力学
设定剂 量
吸入药量
肺利用度
吸入时，全身生 物利用度是由肺 和胃肠道进入体 肠道 内药量的总和
Pedersen & O'Byrne, 1997
二、支气管扩张药
? 包括β受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药 ? 胞内cAMP/cGMP 的比值决定支气管的功能状态。
比值增高使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定， 过敏介质释放减少，利于哮喘的缓解 - β2受体激动药激活 AC，使cAMP生成增多； - 茶碱类抑制PDE，使cAMP分解减少 - M-R阻断药抑制 GC，使cGMP生成减少
- 口服制剂：强的松 - 静脉制剂：氢化可的松、地塞米松及甲基强的松龙
注意：全身应用仅限于①哮喘危急发作且经气雾吸入治疗 或注射? 受体激动药合用静脉注射氨茶碱后，疗效不明显 者；②慢性哮喘应用其他平喘药后，症状不能改善者。
【不良反应】
? 局部反应：少，轻 - 声音嘶哑 - 口咽部念珠菌病 ? 全身反应：大剂量吸入时可
G蛋白
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
β受体激动药扩张支气管机制
非选择性肾上腺素受体激动药
药物
机制
肾上腺素
α、β-R
Adrenaline
麻黄碱
α、β-R
Ephedrine
异丙肾上腺 素
Isoprenalin e
β1、β2-R
特点
临床应用
快而强， 皮下注射
哮喘急性发作
慢、弱、长， 与其他药配伍
? 临床特征： 支气管痉挛、阻塞，呼吸困难
哮喘的病理生理学
? 慢性支气管炎症 ? 气道高反应性 ? 支气管狭窄 （可逆性） ? 支气管重构
肉眼可见：支气 管壁增厚、粘膜 充血水肿、分泌 物增加形成粘液 栓，气道缩窄
炎症细胞及介质
肥大细胞
炎症介质
T淋巴细胞
嗜酸性粒细胞
组胺 白三烯 前列腺素 阳离子蛋白 蛋白酶 细胞因子IL-4, IL-5
镇咳、祛痰及平喘药
呼吸系统疾病
呼吸系统疾病常见症状及治疗
镇
祛
平
咳
痰
喘
对因治疗：抗炎、抗感染
对症治疗
主要内容
? 平喘药 (antiasthmatic drugs)
? 镇咳药 (antitussives) 自学
? 祛痰药 (expectorants)
第一节 平 喘 药
支气管哮喘（哮喘,Bronchial