洛尔三代
抗高血压新药第三代β受体阻滞剂奈必洛尔
抗高血压新药第三代β受体阻滞剂奈必洛尔
万元春
【期刊名称】《当代医学》
【年(卷),期】2010(016)001
【摘要】奈必洛尔是新型的第三代β受体阻滞剂,是一种兼有血管扩张作用的新型降压药.本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学,临床应用和疗效、安全性和国内外的临床研究工作.
【总页数】2页(P34-35)
【作者】万元春
【作者单位】234000,安徽省宿州市市立医院干内一科
【正文语种】中文
【相关文献】
1.奈必洛尔对高血压性心脏舒张功能不全保护作用及机制研究 [J], 张正义;卢昌宏;蒙颖;关晓丽;商波;余静
2.奈必洛尔对L-NAME致高血压大鼠左心室重构和Cx43表达的影响 [J], 殷莎;魏泽卉;张飞;牛梦珍;王燕
3.奈必洛尔与第二代β受体阻滞剂治疗高血压效果比较的Meta分析 [J], 赵群
4.FDA批准抗高血压新药奈比洛尔上市 [J],
5.FDA批准抗高血压新药奈比洛尔 [J],
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药理学药名——精选推荐
药理学药名（仅供参考）1、胆碱受体激动药:胆碱脂类：兴奋M、N乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类：兴奋M为主毛果芸香碱、毒蕈碱2、抗胆碱酯酶药易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱、他克林、多奈哌齐难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类3、胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱；后马托品；贝那替秦（胃复康）、溴丙胺太林（普鲁本辛）；仑哌西平。
4、胆碱受体阻断药（Ⅱ） -N胆碱受体阻断药美卡拉明（美加明），樟磺咪芬；琥珀胆碱(司可林 )；筒箭毒碱。
5、肾上腺素受体激动药（1）α肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素（ NA；NE）、间羟胺（阿拉明，）、去氧肾上腺素（苯肾上腺素）、甲氧明（甲氧胺）、羟甲唑啉（氧甲唑啉）、阿可乐定（2）α、β肾上腺素受体激动药：肾上腺素、多巴胺（DA）、麻黄碱（3）β肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺6、肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、普萘洛尔（心得安）、阿替洛尔和美托洛尔、拉贝洛尔7、局部麻醉药：普鲁卡因（奴佛卡因)、利多卡因、丁卡因8、镇静催眠药苯二氮卓类：三唑仑、奥沙西泮；阿普唑仑（alprazolam）艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮、氯硝西泮；地西泮、氟西泮、氯氮、夸西泮。
巴比妥类：巴比妥、苯巴比妥；戊巴比妥、异戊巴比妥；司可巴比妥；硫喷妥钠。
其他：水合氯醛9、抗癫痫药：苯妥英钠（大仑丁）、卡马西平（酰胺咪嗪）、苯巴比妥（鲁米那）、乙琥胺、丙戊酸钠。
10、抗精神失常药：氯丙嗪（冬眠灵）11、镇痛药：吗啡、可待因、哌替啶（度冷丁)、美沙酮；喷他佐辛(镇痛新)；曲马朵、罗通定。
12、解热镇痛抗炎药：阿斯匹林(乙酰水杨酸)；对乙酰氨基酚（扑热息痛)；吲哚美辛(消炎痛)；双氯芬酸；布洛芬，萘普生、非诺洛芬、氟比洛芬、奥沙普秦C；吡罗昔康、美洛昔康、氯诺昔康；保泰松；萘丁美酮13、离子通道概论及钙通道阻滞药：钙通道阻滞药（钙拮抗药）1.二氢吡啶类：硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等。
高血压病的药物治疗
高血药压物治疗高血压是最常见的心血管疾病之一，严重威胁着人类的健康如不加治疗，常引起脑、心、肾的损害，是导致充血性心力衰竭、、冠心病、肾功能衰竭等疾病。
高血压治疗的目的不仅仅是降低血压,更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率、病死率和致残率,改善病人生活质量,延长患者寿命。
一．临床常用抗高血压药物目前临床用于高血压治疗的药物主要有利尿降压药、肾上腺素受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、长效钙拮抗剂。
1.利尿降压药利尿剂自50年代进入临床作为基础降压药至今仍为临床常用,如噻嗪类利尿药降压作用缓慢平稳,作用时间较长,能拮抗其他降压药物引起的水钠潴留,增加其降压效果。
尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病及老年高血压患者有较好的降压效果。
吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一理想的长效降压药。
2.肾上腺素受体阻滞药β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。
该类药物可分为三代,第一代受体选择性差,以普萘洛尔(propranolol)为代表。
普萘洛尔是第一个用于临床的β受体阻滞剂。
第二代具选择性β1受体阻滞作用,以氨酰心安、美多心安为代表。
第三代兼有α1受体阻滞、β2受体兴奋和钙拮抗作用,如拉贝洛尔(labelalol)、、塞利洛尔（celiprolol）、卡维地尔（carvedilol）。
临床治疗高血压通常使用β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔或兼有α-受体阻滞作用的β-受体阻滞剂卡维地洛,降压作用起效快而强,主要用于交感神经活性增强、静息心率较快的中、青年高血压病人或合并心绞痛的患者。
该药不仅降低静息血压,而且能抑制应激和运动状态下血压的急剧升高。
α1受体阻断剂α1受体阻断剂能选择性阻断血管平滑肌突触后膜的α1受体,使血管扩张,致外周血管阻力下降及回心血量减少,从而降低收缩压和舒张压。
第三代新型奈必洛尔！降压堪比硝苯地平，降心率又不影响那方面
第三代新型奈必洛尔！降压堪比硝苯地平，降心率又不影响那方面奈必洛尔是什么药？奈必洛尔为β受体拮抗药。
临床主要用于降低血压，治疗高血压。
奈必洛尔有哪些用途？奈必洛尔用于降低血压，治疗高血压。
奈必洛尔可以单独使用或与其他抗高血压药合用降低血压。
奈必洛尔也可作为70岁以上稳定性慢性心力衰竭患者的常规辅助治疗用药。
奈必洛尔有哪些制剂和规格？奈必洛尔只有片剂这一种制剂和几种规格，具体如何使用请咨询医生。
奈必洛尔片剂：2.5毫克；5毫克；10毫克；20毫克。
用药前须知我该如何用药？奈必洛尔为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。
不得擅自按照药物说明书用药。
奈必洛尔剂量必须个体化。
对大多数患者，单用奈必洛尔或与其他药物合用。
起始剂量为1天1次，1次5毫克。
如需要进一步降低血压，可以2周的间隔逐渐增加剂量，直到1天40毫克。
更频繁的给药方案无益。
重度肾功能不全患者（Ccr＜每分钟30毫升)，推荐的初始剂量为1天1次，1次2.5毫克；需要时可缓慢滴定剂量。
未在透析患者中进行研究。
中度肝功能不全的患者，推荐初始剂量为1天1次，1次2.5毫克；需要时可缓慢滴定剂量。
心力衰竭患者初始剂量为1.25毫克,每日1次。
如果可以，剂量可每1～2周加倍，直到达到最大剂量10毫克,每日1次。
用药期间注意事项有冠状动脉疾病的患者，使用奈必洛尔时不能突然停止治疗，否则可引起心绞痛、心肌梗死、室性心律失常恶化。
如需停药，在可能的情况下，在1～2周内逐渐减量停药。
如心绞痛恶化或发生急性冠状动脉供血不足，必须立即恢复奈必洛尔治疗，至少是暂时恢复。
奈必洛尔未在心绞痛患者或新近发生心肌梗死的患者中进行临床研究。
—般而言，有支气管痉挛性疾病的患者不能接受β受体拮抗药。
停用β受体拮抗药可增加心肌梗死及胸痛的风险，已经服用者在围手术期通常应继续服用，当给予抑制心肌功能的麻醉药（如乙醚、环丙烷、三氯乙烯）时，应密切监测患者。
贝凡洛尔作用机制
贝凡洛尔作用机制贝凡洛尔又称奈比洛尔，其作用机制复杂，涉及多种生理途径。
奈比洛尔是第三代β受体阻滞剂，主要用于治疗高血压和心力衰竭。
它通过阻断肾上腺素(肾上腺素)对心脏和血管中-肾上腺素能受体的作用而起作用。
下面详细介绍奈比洛尔的作用机制:-肾上腺素能受体阻断:奈比洛尔选择性阻断-肾上腺素能受体，特别是心脏和血管中的-1肾上腺素能受体。
通过拮抗这些受体，奈比洛尔抑制肾上腺素和去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)的作用，这是刺激交感神经系统的激素。
血管舒张:与传统的受体阻滞剂不同，奈比伏罗具有血管舒张的特性，这意味着它可以使血管扩张或变宽。
这种作用是通过内皮型一氧化氮合酶(eNOS)的激活和随后在血管中释放一氧化氮(NO)介导的。
一氧化氮使血管壁的平滑肌细胞松弛，导致血管舒张，降低周围血管阻力。
因此，奈比洛尔通过降低全身血管阻力来降低血压。
负变时性和肌力作用:通过阻断心脏β -1肾上腺素能受体，奈比洛尔降低心率(负变时性作用)和心肌收缩力(负变时性作用)。
这会导致心输出量减少，这有助于降低血压和减少心脏的工作量。
减少心脏重构:除了对心率和收缩力的影响外，奈比洛尔已被证明对心脏重构有有益的影响，特别是对心力衰竭患者。
交感神经系统的慢性激活可导致心脏结构和功能的病理改变，包括心肌肥大(增大)和纤维化(胶原蛋白过度沉积)。
通过阻断β -肾上腺素能受体，奈比洛尔减轻了这些不适应过程，并可能有助于预防或逆转心脏重构。
降压作用:奈比洛尔通过降低收缩压和舒张压有效降低高血压患者的血压。
它的血管扩张特性有助于降低周围血管阻力的降压作用。
此外，奈比洛尔的负性变时性和正性作用导致心输出量减少，进一步降低血压。
内皮功能改善:奈比洛尔已被证明可以改善内皮功能，这是指血管在各种刺激下扩张的能力。
通过促进内皮细胞一氧化氮的释放，奈比洛尔增强血管舒张，改善外周血管的血液流动。
这种内皮功能的改善可能有助于奈比洛尔在其降压特性之外的心血管保护作用。
干货！降压药“洛尔”三代的区别
干货！降压药“洛尔”三代的区别展开全文阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔,面对这些“洛尔”,一些老病号总是一头雾水,不同“洛尔”有什么不一样?“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名,具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用,被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
“洛尔”家族有很多成员,它们的作用机制有区别,临床应用也不同。
(一)分类:1)美托洛尔:选择性的β1受体阻滞剂,但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。
2)比索洛尔:一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3)阿替洛尔:选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。
4)普萘洛尔:非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5)卡维地洛:兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6)阿罗洛尔:β受体阻滞剂,兼有适度的α受体阻滞作用(二)t1/21)美托洛尔:3-5h2) 比索洛尔:口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2:10-12h。
3) 阿替洛尔:口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6-10%。
服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。
t1/2: 6-7h4)普萘洛尔:胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率90-95%。
药理学抗高血压药
特点：
临床抗高血压的一线药，可单独应用治
疗轻度高血压 或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压 作用温和、持久，不易产生耐药性 主要作用为减轻其他高血压药引起的水 钠潴留。 常作为抗高血压之基础用药
不良反应
高尿酸血症：痛风
水电解质失衡： 低钾
缺钾促发两种室性心律失常： 尖端扭转型心律失常
一、利尿药
常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。
1.降压机制
1.早期：排钠利尿，减少细胞外液和血容量 2.长期应用 ①排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+-
Ca2+交换，减少胞内Ca2+量 ②降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性 ③诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺
3.减少缓激肽（bradykinin,BK)的降解 促EDHF及NO释放：扩血管及抑制血小板聚集粘附 促PGI2合成：增加扩血管效应
优 点：
各型高血压：降压不伴反射性心率增快 长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，并可
有效降低糖尿病、肾病患者肾小球损害 可预防和逆转心血管重构（高血压患者的血管壁增
抗高血压药
(antihypertensive drugs)
.
概述：高血压是临床常见病症，WHO建议： 在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张 压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发 性高血压（90%~95%）和继发性高血压。原发 性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某 些疾病的一种表现（嗜镉细胞瘤、尿毒症 等）。高血压可分为轻度、中度、重度及高 血压危象。
在受体水平抑制RAAS
与ACEI相比 1. 选择性强，不影响缓激肽系统
贝凡洛尔,降压稳心率,不影响糖脂和尿酸,改善男性功能？
贝凡洛尔，降压稳心率，不影响糖脂和尿酸，改善男性功能？
提起来贝凡洛尔，想必大家并不熟悉。
但是提起来它的“前辈”们，大家肯定耳熟能详。
截止到目前，β受体阻滞剂已经发展到了第四代。
第一代就是“大名鼎鼎”的普萘洛尔，第二代就是选择性β1受体阻滞剂，代表药物就是常见的美托洛尔和比索洛尔，在临床上应用较多。
第三代就是兼有α1受体阻滞作用的拉贝洛尔和阿罗洛尔。
而贝凡洛尔就是第四代β受体阻滞剂。
那么，有人就会问，作为新一代的β受体阻滞剂，贝凡洛尔有何特别之处呢？今天一文说清。
一、降压作用更强
有研究表明，贝凡洛尔能够全面抑制交感神经活性，尤其适用于年轻高血压患者。
以每天0.1-0.2g的剂量，连续服用八周之后，能够使原发性高血压患者的收缩压平均下降8.8mmHg，舒张压平均降低11mmHg。
与美托洛尔显示出同等
的降压效果。
二、稳定心率
除了降压作用外，贝凡洛尔能够平稳、持久的控制心率。
除此之外，由于该药物能够透过血脑屏障，还能够改善由于交感神经兴奋引起的焦虑状态。
同等降压效果时，贝凡洛尔较阿替洛尔心率降低幅度更低。
三、不影响代谢
作为第四代β受体阻滞剂，贝凡洛尔对代谢的影响非常小。
研究表明，贝凡洛尔对甘油三酯代谢的影响要比美托洛尔更加轻微。
由于贝凡洛尔能够有效地抑制高血压患者骨骼肌中次黄嘌呤的释放，因而对高血压患者尿酸水平的影响很小。
四、改善男性功能
这主要是由于贝凡洛尔通过阻滞α1受体，发挥扩张血管的作用，减少阴茎海绵体的血管收缩，改善慢性前列腺炎的症状，进而改善男性患者的ED。
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降压药“洛尔”有三代作用机制有区别
2009年12月16日11:32 39健康网
老王是个心内科的老病号，高血压、心律失常、心绞痛，样样都有。
他的病历卡上写满了各种各样的药名，光是“洛尔”就有好几种。
阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔，面对这些“洛尔”，老王是一头雾水，不同“洛尔”有什么不一样?
“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名，具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用，被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心功能不全。
“洛尔”家族有很多成员，它们的作用机制有区别，临床应用也不同。
普萘洛尔：它是第一代“洛尔”，曾大量用于治疗心律失常。
但是，普萘洛尔的副作用较多，它容易引起致命性支气管痉挛，可能加重周围血管病变，长期应用容易引起高脂血症。
所以，现在它的应用范围较窄，主要用于治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。
特别注意的是，支气管哮喘、支气管炎患者禁用此药。
美托洛尔：它是第二代“洛尔”，相比普萘洛尔，各种副作用发生率显著降低，所以目前广泛应用于各种心血管疾病的治疗。
它在以下几种情况被推荐使用：因情绪紧张或心肌缺血引起的心律失常，冠心病，慢性心功能不全，与其他抗高血压药物一起使用也可以提高疗效。
严重心功能不全患者、支气管哮喘和糖尿病患者慎用此药。
美托洛尔一般需每天服药两次。
比索洛尔：作用机制和疗效与美托洛尔相似，但它的安全系数更高，适合老年人使用，而且每天只需服药一次。
阿替洛尔：由于它对降低心血管疾病突发事件没有显著疗效，目前只小范围用于从事特殊职业(如高空作业、飞行员等)的人群。
卡维地洛：虽然它不叫“洛尔”，但它是“洛尔”家族的第三代，它所具有的扩张血管、清除氧自由基和抗氧化作用明显优于美托洛尔，所以更适合治疗慢性心功能不全，但是价格相对昂贵。