药代动力学在线作业
1.【第01章】以下关于生物药剂学的描述，正确的是（）。
A 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型
B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关
C 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性
D 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容
正确答案:C
多选题
2.【第01章】药物转运是指（）。
A 吸收
B 渗透
C 分布
D 代谢
E 排泄
正确答案:ACE
多选题
3.【第01章】药物消除是指（）。
A 吸收
B 渗透
C 分布
D 代谢
E 排泄
正确答案:DE
单选题
4.【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（）。
A 片重差异
B 片剂的崩解度
C 药物颗粒的大小
D 药物的溶出与释放
E 压片的压力
正确答案:A
单选题
5.【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=（）。
A lg (Ci×Cu)
B lg (Cu/Ci)
C Ig (Ci-Cu)
D lg( Ci+Cu)
E lg( Ci/Cu)
正确答案:B
单选题
6.【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH=
7.0)解离型和未解离型的比为（）。
A 1
B 25/1
C 1/25
D 14/1
E 无法计算
正确答案:B
单选题
7.【第02章】血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。
A 直肠
B 结肠
C 小肠
D 胃
E 以上都是
正确答案:D
单选题
8.【第02章】下列可影响药物溶出速率的是（）。
A 粒子大小
B 溶剂化物
C 多晶型
D 溶解度
E 均是
正确答案:E
单选题
9.【第02章】研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（）。
A 小肠单向灌流法
B 肠襻法
C 外翻环法
D 小肠循环灌流法
E Caco-2模型
正确答案:B
单选题
10.【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的是（）。
A 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量
B 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加
C 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收
D 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
E 脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜
正确答案:C
单选题
11.【第02章】根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物？（）
A 高的溶解度，低的通透性
B 低的溶解度，高的通透性
C 高的溶解度，高的通透性
D 低的溶解度，低的通透性
E 以上都不是
正确答案:B
单选题
12.【第02章】K+、单糖、氨基酸等生命必需物质通过生物膜的转运方式是（）。
A 被动扩散
B 膜孔转运
C 主动转运
D 促进扩散
E 膜动转运
正确答案:C
单选题
13.【第02章】关于影响胃空速率的生理因素不正确的是（）。
A 胃内容物的黏度和渗透压
B 精神因素
C 食物的组成
D 药物的理化性质
E 身体姿势
正确答案:D
单选题
14.【第02章】细胞旁路通道的转运屏障是（）。
A 紧密连接
B 绒毛
C 刷状缘膜
D 微绒毛
E 基底膜
正确答案:A
单选题
15.【第02章】淋巴系统对（）的吸收起着重要作用。
A 脂溶性药物
B 解离型药物
C 水溶性药物
D 小分子药物
E 未解离型药物
正确答案:A
单选题
16.【第02章】各类食物中，（）胃排空最快。
A 碳水化合物
B 蛋白质
C 脂肪
D 三者混合物
E 均一样
正确答案:A
单选题
17.【第02章】一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（）。
A 水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂
B 水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂
C 水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂
D 混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂
E 水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂
正确答案:A
单选题
18.【第02章】下列有关溶出度参数的描述错误的是（）。
A 溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间
B Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关
C Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比
D 单指数模型中K越小表明药物从制剂中溶出的速度越快
E 相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别
正确答案:D
单选题
19.【第02章】有关派伊尔结(PP)描述错误的是（）。
A 回肠含量最多
B ≤10Vm的微粒可被PP内的巨噬细胞吞噬
C 由绒毛上皮和M细胞（微褶细胞）构成
D 与微粒吸收相关
E 与药物的淋巴转运有关
正确答案:B
单选题
20.【第02章】在溶出为限速过程吸收中，溶解了的药物立即被吸收，即为（）状态。
A 漏槽
B 动态平衡
C 饱和
D 均是
E 均不是
正确答案:A
单选题
21.【第02章】药物的主要吸收部位是（）。
A 胃
B 小肠
C 大肠
D 直肠
E 均是
正确答案:B
单选题
22.【第02章】下列关于药物转运的描述正确的是（）。
A 浓度梯度是主动转运的动力
B 易化扩散的速度一般比主动转运的快
C P-gp是药物内流转运器
D 肽转运器只能转运多肽
E 核苷转运器是外排转运器
正确答案:B
单选题
23.【第02章】以下关于氯霉素的叙述错误的是（）。
A 棕榈氯霉素无效晶型经水浴加热(87～89°C)熔融处理后可转变为有效晶型
B 棕榈氯霉素混悬剂中，氯霉素为B晶型，故有治疗作用
C 无定型为有效晶型
D 棕榈氯霉素有A、B、C三种晶型及无定型，其中A晶型是有效晶型E、棕榈氯霉素有效晶型的血液浓度比其无效晶型的血液浓度高
正确答案:D
单选题
24.【第02章】下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是（）。
A 胃肠道分为三个主要部分:胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位
B 胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是:胃pH1～3（空腹偏低，约为1.2～1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8
C pH影响被动扩散药物的吸收
D 胃是弱碱性药物吸收的最佳环境
E 主动转运很少受pH的影响
正确答案:D
单选题
25.【第02章】弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（）。
A 随pH增加而增加
B 随pH减少而不变
C 与pH无关
D 随pH增加而降低
E 随pH减少而减少
正确答案:D
单选题
26.【第02章】胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是（）。
A 溶媒牵引效应
B 不流动水层
C 微绒毛
D 紧密连接
E 刷状缘膜
正确答案:B
单选题
27.【第02章】下列各种因素中除（）外，均能加快胃的排空。
A 胃内容物渗透压降低
B 胃大部分切除
C 胃内容物黏度降低
D 普萘洛尔
E 吗啡
正确答案:E
单选题
28.【第02章】红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加（）。
A 缓释片
B 肠溶衣
C 薄膜包衣片
药代动力学
简答题 1.影响药物分布的因素： ①血液循环与血液通透性的影响；②药物与血浆蛋白结合率的影响③药物理化性质的影响； ④药物与组织亲和力的影响；⑤药物相互作用对分布的影响。 2.简述淋巴系统转运的特点： ①某些特点物质如脂肪，蛋白等大分子物质转运必须依赖淋巴系统；②当传染病，炎症，癌转移等使淋巴系统成为病灶时，需要使药物向淋巴系统转运；③淋巴循环可使药物不通过肝而比过首过效应。 3.简述药物在体内分布与靶向制剂设计的关系： 理想的靶向给药体统应是传递药物到达靶器官或靶组织，使药物在治疗部位富集，而减少了药物在其他正常器官或组织中的分布，这样不仅可以提高疗效，而且可以降低药物的毒副作用。 4. 药物代谢主要反应类型和药物代谢酶 ㈠第一相反应①氧化反应②还原反应③水解反应㈡第二相反应（结合反应） 药物代谢酶系统：⑴微粒体酶系：主要存在于肝细胞或其他细胞的内质网上（细胞色素P450）⑵非微粒体酶系：肝脏、血浆、肠粘膜及其它组织 5药物代谢对药理活性的影响①代谢使药理活性消失或降低。②代谢使药理活性增强。 ③代谢使药理作用激活。④代谢使药理作用类型改变。⑤代谢产生毒性代谢物。 6.简述药物代谢的影响因素： （一）生理因素：①种属差异；②个体差异，即年龄，性别，病理状态；③遗传变异性；④P-糖蛋白。（二）非生理因素：①药物的理化性质；②给药途径与剂型；③给药剂量；④酶诱导与抑制作用；⑤药物的相互作用。 7.药物代谢的临床意义主要表现在哪些方面： ①代谢使药理活性消失或降低，如普鲁卡因；②代谢使药理活性增强，如非那西丁；③代谢使药理作用激活，如前体药物环磷酰胺；④代谢使药理作用类型改变，如可待因；⑤代谢产生毒性代谢物，如异烟肼。 8.为什么肝肾功能不全者使用某些药物时要适当调整给药方案？ 答：肝功能不足时影响生物转化的因素很多，其中以肝药酶和肝血流量的影响明显。大部分药物通过口服经门静脉首先进入肝脏，当肝功能不足时，肝药酶的合成减少，细胞色素P450含量降低，可减少许多药物的生物转化而使药物浓度升高，生物利用度变大，药效增强或引发毒性反应。肾脏疾病时，可使主要经肾排泄的药物的原形或代谢产物蓄积而加强药效，甚至产生毒性反应。 9.药剂学所涉及的剂型因素和生物因素各包括那些方面 剂型因素：1）药物的物理性质；2）药物的化学性质;3)药物的剂型及用量方法；4）辅料的性质和用量；5）药物配伍与相互作用；6）工艺流程，贮存条件等；7）中药材产地，采集时间，入药部位及贮存等。生物因素包括种属差异，种族差异，性别差异，年龄差异，生理和病理条件的差异以及遗传因素等。 10.生物药剂学与药动学的研究目的: 生物药剂学的研究目的是为了正确评价药物制剂质量、设计合理的剂型及制剂工艺、指导临床合理用药提供科学依据，一确保用药的安全与有效。 11.被动转运、主动转运的特性及速度过程。 被动转运的特点：①.药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；②.不需要载体，膜对药物无特殊选择性；.③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影
药代动力学在线作业
1、【第01章】以下关于生物药剂学的描述,正确的就是( )。 A 剂型因素就是指片剂、胶囊剂、丸剂与溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用与毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要就是药剂学的研究内容 正确答案:C 多选题 2、【第01章】药物转运就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:ACE 多选题 3、【第01章】药物消除就是指( )。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:DE 单选题 4、【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型与制剂工艺因素不包括( )。 A 片重差异 B 片剂的崩解度 C 药物颗粒的大小
D 药物的溶出与释放 E 压片的压力 正确答案:A 单选题 5、【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出,酸性药物的pKa-pH=( )。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 单选题 6、【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8、4,在小肠中(pH= 7、0)解离型与未解离型的比为( )。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算 正确答案:B 单选题 7、【第02章】血流量可显著影响药物在( )的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠 D 胃 E 以上都就是 正确答案:D
单选题 8、【第02章】下列可影响药物溶出速率的就是( )。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均就是 正确答案:E 单选题 9、【第02章】研究药物的吸收时,生理状态更接近自然给药情形的研究方法就是( )。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型 正确答案:B 单选题 10、【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的就是( )。 A 当食物中含有较多脂肪,有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质,饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下,弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时,多数药物吸收加快 E 脂溶性,非离子型药物容易透过细胞膜 正确答案:C 单选题 11、【第02章】根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物？( ) A 高的溶解度,低的通透性 B 低的溶解度,高的通透性
药物代谢动力学完整版
药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。
(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案
第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括
中国药科大学药物代谢动力学实验考查知识点整理
中国药科大学药物代谢动力学实验考查知 识点整理 药物代谢动力学实验考查知识点整理 第一部分：HPLC使用注意事项 1、HPLC组成：泵、进样器、色谱柱、检测器、数据系统/积分仪 2、反相色谱： 分离机理：“反相色谱”固定相极性小于流动相极性常用流动相：乙腈、甲醇，水 3、色谱柱的分类： 按填料：球形、无定形按含碳量：C18、C8 按应用：分析柱、制备柱、预处理柱按粒径：150mm*,5μm等按填料类型：正相柱、反相柱、手性柱 4、键合相色谱柱的优缺点： 优点：稳定不易流失； 应用广泛，可使用多种溶剂；消除硅羟基的不良影响； 缺点：pH得在3~8范围内 5、C18柱的活化：90% 10% 90%的甲醇溶液1ml/min依次冲洗30min 6、流动相： 使用之前需超声脱气目的：色谱泵输液准确提高检测性能 保护色谱柱
流动相脱气的方法：加热，抽真空，超声，通惰性气体流动相组成：流动相配置： 缓冲溶液现用现配，不要储存时间过长，避免pH值发生变 化和成分分解，影响色谱分离的效果； 有机溶液和缓冲液使用前均需经μm微孔滤膜过滤；流动相使用前脱气。 7、常用定量方法：外标法内标法内标物的要求： 化学结构与待测品相似；样品中不存在； 不与样品组分发生化学反应；保留值与待测值接近；浓度相当；与其他色谱峰分离好 8、样品的预处理： 目的：除杂质；浓缩微量成分；改善分离；保护色谱柱；提 高检测灵敏度 方法：高速离心，过滤，选择性沉淀，衍生反应；液固萃取、 液液萃取 沉淀蛋白的溶剂： 有机溶剂：乙腈、甲醇强酸：三氯乙酸、过氯酸盐：50%硫酸铵、10%TCA 分析测定用试剂为色谱纯及以上，水为超纯水第二部分：实验设计
药物分析离线必做作业
药物分析离线必做作业 浙江大学远程教育学院 《药物分析》课程作业(必做) 姓名: 学号: 年级: 学习中心: ,第1章,第3章， 一、名词解释 t:即比旋度，指在一定波长和温度条件下，偏振光透过长1dm 且每ml 中含[,]D 有旋光性物质1g 的溶液时的旋光度。 1. 恒重:供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg以下即达到恒重 2. 限度检查:不要求测定杂质的准确含量，只需检查杂质是否超过限量 3. 干燥失重:指药物在规定的条件下经干燥后所减失的重量。主要指水分，也包括其他挥发性杂质 二、问答题 1、为什么说“哪里有药物，哪里就有药物分析”,说明药物分析的主要任 务。答:药物分析学是一门研究与发展药品质量控制的方法学科。其运用各种分析技术，对药品从研制、生产、供应到临床应用等各个环节实行全面质量控制。因此，哪里有药物，哪里就有药物分析。其主要任务包括:?药品质量的常规检验，如药物成品的检验、生产过程的质量控制和贮藏过程的质量考察;?开展治疗药物监测、临床药代动力学和药物相互作用研究等，指导和评估药品临床应用的合理性;?进行新药质量研究，包括新药质量标准研究与制订、新药体内过程研究、以及配合其他学科在工艺优化、处方筛选等研究中的质量跟踪。 2、什么是重金属,说明中国药典测定重金属的几种方法及其应用范围。答: 重金属系指在实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂
质，如铅、铜、汞、银、铋、镉、锡等。中国药典(2010年版)收载的重金属测定方法有三种:?硫代乙酰胺法——适合于溶于水、稀酸、乙醇的药物。?炽灼后硫代乙酰胺法——适合于含芳环、杂环及难溶于水、稀酸、乙醇的有机药物。?硫化钠法——适用于溶于碱性水溶液而难溶于酸性溶液或在酸性溶液即生成沉淀的药物。 三、计算题 1. 某药物进行中间体杂质检查:取该药0.2g，加水溶解并稀释至25.0mL，取此液5.0mL，稀释至25.0mL，摇匀，置1cm比色皿中，于320nm处测得吸收度为0.05。另取中间体对照品配成每mL含8,g的溶液，在相同条件下测得吸收度是0.435，该药物中间体杂质的含量是多少, 6答:[(0.05×8)/0.435]×[(25×25) /5×0.2×10] ×100,=0.0575% 2. 氯化钠注射液(0.9%)中重金属检查:取注射液50mL，蒸发至约20mL，放冷，加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2mL和水适量使成25mL，依法检查，含重金属不得过千万分之三。应取标准铅溶液(10μg Pb/mL)多少mL, 76答:(3/10)-[(v×10)/(50×10)] ×v(ml)=1.5ml 3. 醋酸甲地孕酮中其它甾体检查:取本品适量，精密称定，以无水乙醇为溶剂，配制成每1ml含2mg 的溶液(1) 与每1ml含0.04mg 的溶液(2)。分别取溶液(1)和溶液(2)各10ul，进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。溶液(1)显示的杂质峰数不得超过4个，各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液(2)主峰面积的1/2和3/4。试计算最大一个杂质和总杂质的限量分别是多少, 答:?最大一个杂质的限量=[0.04×(1/2)] /2×100%=1.0% ?总杂质的限量 =[0.04×(3/4)] /2×100%=1.5% 四、判断题(指出下列叙述是否正确，如有错误，请改正)
药代动力学在线作业
1.【第01章】以下关于生物药剂学的描述，正确的是（）。 A 剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B 药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C 药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D 改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究容 正确答案:C 2.【第01章】药物转运是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:ACE 3.【第01章】药物消除是指（）。 A 吸收 B 渗透 C 分布 D 代谢 E 排泄 正确答案:DE 4.【第02章】影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（）。 A 片重差异 B 片剂的崩解度
C 药物颗粒的大小 D 药物的溶出与释放 E 压片的压力 正确答案:A 5.【第02章】根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性药物的pKa-pH=（）。 A lg (Ci×Cu) B lg (Cu/Ci) C Ig (Ci-Cu) D lg( Ci+Cu) E lg( Ci/Cu) 正确答案:B 6.【第02章】弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中(pH= 7.0)解离型和未解离型的比为（）。 A 1 B 25/1 C 1/25 D 14/1 E 无法计算 正确答案:B 7.【第02章】血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。 A 直肠 B 结肠 C 小肠
D 胃 E 以上都是 正确答案:D 8.【第02章】下列可影响药物溶出速率的是（）。 A 粒子大小 B 溶剂化物 C 多晶型 D 溶解度 E 均是 正确答案:E 9.【第02章】研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（）。 A 小肠单向灌流法 B 肠襻法 C 外翻环法 D 小肠循环灌流法 E Caco-2模型 正确答案:B 10.【第02章】关于胃肠道吸收的叙述错误的是（）。 A 当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量 B 一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加 C 一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收 D 当胃空速率增加时，多数药物吸收加快
1176药物毒理学在线作业答案
1、哌醋甲酯可引起肝细胞的 1. E. 广泛性坏死 2.灶状坏死 3.炎症 4.带状坏死 2、理化或生物物质对机体产生的任何有毒作用指 1.毒素 2.有毒 3.毒物 4.毒性 3、肾上腺皮质激素对肺的毒性作用可导致 1.肺栓塞 2.肺癌 3.肺炎 4.肺纤维化 4、氟烷可导致 1.类系统性红斑狼疮 2.免疫性溶血 3.免疫性肝炎 4.荨麻疹 5、“氧化性”药物非那西汀可引起 1.贫血
2.高铁血红蛋白血症 3.氧化性溶血 4.白血病 6、短期用药后常见的肝毒性是 1.肝癌 2.肝硬化 3.脂肪变性 4.肝炎 7、药物对肝脏毒性作用的主要靶点是 1.肝细胞 2.库普弗细胞 3.内皮细胞 4.星行细胞 8、药物对肝脏毒性作用的最初靶位是 1.区带2 2.区带1 3.区带3 4.中央静脉 9、研究药物过敏性最理想的动物是 1.豚鼠 2.小鼠 3.家兔
4.大鼠 10、典型的自身免疫综合征是 1.免疫性肝炎 2.免疫性溶血 3.荨麻疹 4.类系统性红斑狼疮 11、药物对肾脏最常见的毒性反应是 1.急性肾功能衰竭 2.慢性肾功能衰竭 3.急性肾小球肾炎 4.慢性肾小球肾炎 12、甲基多巴免疫系统的靶位是 1.红细胞 2.白细胞和血小板 3.红细胞和血小板 4.白细胞 13、肾脏毒性最大的氨基苷类抗生素是 1.链霉素 2.庆大霉素 3.卡那霉素 4.新霉素 14、链霉素和异烟肼合用治疗结核病时可导致
1.过敏性肺炎 2.肺纤维化 3.红斑狼疮样肺炎 4.间质性肺炎 15、肝脏毒性的早期事件为 1.内质网肿胀 2.线粒体形态改变 3.质膜起泡 4.溶酶体增多 16、碳酸锂可使甲状腺激素的释放 1.增加 2.不变 3.减少 4.增加或不变 17、氯丙嗪对垂体的毒性作用可导致生长素分泌 1.减少 2.不变 3.增加 4.减少或不变 18、毒物最有效的排泄器官是 1.肺脏 2.肾脏
药物分析离线必做作业答案
浙江大学远程教育学院 “药物分析”离线作业参考答案（20160910） （第1章~第3章） 一、名词解释 1.t D ][α——即比旋度，指在一定波长和温度条件下，偏振光透过长1dm 且每ml 中含有旋光性物 质1g 的溶液时的旋光度。 2. 恒重——供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg 以下即达到恒重。3. 限度检查——不要求测定杂质的准确含量，只需检查杂质是否超过限量。4.干燥失重——指药物在规定的条件下经干燥后所减失的重量。主要指水分，也包括其他挥发性杂质。 二、问答题 1、为什么说“哪里有药物，哪里就有药物分析”？说明药物分析的主要任务。 答：药物分析学是一门研究与发展药品质量控制的方法学科。其运用各种分析技术，对药品从研制、生产、供应到临床应用等各个环节实行全面质量控制。因此，哪里有药物，哪里就有药物分析。其主要任务包括：①药品质量的常规检验，如药物成品的检验、生产过程的质量控制和贮藏过程的质量考察；②开展治疗药物监测、临床药代动力学和药物相互作用研究等，指导和评估药品临床应用的合理性；③进行新药质量研究，包括新药质量标准研究与制订、新药体内过程研究、以及配合其他学科在工艺优化、处方筛选等研究中的质量跟踪。 2、什么是重金属？说明中国药典测定重金属的几种方法及其应用范围。 答：重金属系指在实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质，如铅、铜、汞、银、铋、镉、锡等。中国药典（2010年版）收载的重金属测定方法有三种：①硫代乙酰胺法——适合于溶于水、稀酸、乙醇的药物。②炽灼后硫代乙酰胺法——适合于含芳环、杂环及难溶于水、稀酸、乙醇的有机药物。③硫化钠法——适用于溶于碱性水溶液而难溶于酸性溶液或在酸性溶液即生成沉淀的药物。 三、计算题 1.某药物进行中间体杂质检查：取该药0.2g ，加水溶解并稀释至25.0mL ，取此液5.0mL ，稀释至25.0mL ，摇匀，置1cm 比色皿中，于320nm 处测得吸收度为0.05。另取中间体对照品配成每mL 含8μg 的溶液，在相同条件下测得吸收度是0.435，该药物中间体杂质的含量是多少？
生物药剂与药物动力学(大作业)74459
一、名词解释(每题6分，共30分) 1.生物利用度： 答：生物利用度（bioavailability,BA）是指药物经血管外给药后，药物吸收进入血液循环的速度与程度的一种量度，它是评价药物吸收程度的重要指标。 2.生物等效性： 答：是指两个不同的制剂（但其成分、制剂的类型相同）的吸收速率和程度统计学上的比较，即在一定的概率水平上，仿制制剂与被仿制的制剂相应的药代动力学参数的差异是否在规定的允许范围内。 3.肾清除率： 答：肾清除率是指两肾在单位时间(每分钟)内能将多少毫升血浆中所含某种物质完全清除出去，这个被完全清除了某物质的血浆毫升数就称为该物质的肾清除率。 4.隔室模型： 答：药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型5.膜动转运： 答：通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。 二、简答题（每题10分，共50分） 1.药物的转运机制有哪些？被动转运和主动转运的特点有哪些？ 答：药物通过细胞膜被吸收的机理有以下几种 （一）、被动转运 药物转运服从浓度梯度扩散原理。为大部分药物的转运方式 （二）载体媒介转运指膜上的化学载体与药物结合并将药物转运至膜的另一侧，然后与药物分离。载体转运分主动转运和促进扩散。 主动转运逆浓度差、需载体和耗能、有饱和性和竞争性。被动转运顺浓度差、不耗能、无饱和性和竞争性。 2.细胞对微粒的作用存在哪几种方式？哪种是细胞对微粒的主要作用机制？ 答：细胞对微粒的作用方式：（一）主动运输：细胞通过被动运输吸收物质时，虽然不需要消耗能量，但需要膜两侧的浓度差。而一般情况下，植物根系所处的土壤溶液中，植物需要的很多矿物质元素离子的浓度总是低于细胞液的浓度。钠离子、钾离子、钙离子等离子，都不能自由地通过磷脂双分子层，它们从低浓度一侧运输到高浓度一侧，需要载体蛋白的协助，同时还需要消耗细胞内化学反应所释放的能量，这种方式叫做主动运输。（二）被动运输：水分子进出细胞取决与细胞内溶液的浓度差。氧和二氧化碳也是如此。这些物质的分子很小，很容易自由地通过细胞膜的磷脂双分子层。当肺泡内的氧的浓度大于肺泡细胞内部氧的浓度时，氧便通过扩散作用进入肺泡细胞内部。物质通过简单的扩散作用进出细胞，叫做自由扩散，自由扩散不需要能量也不需要载体蛋白。一些大的分子，如葡萄糖等，不能自由地通过细胞膜。在细胞膜上的一些特殊蛋白质能够协助葡萄糖等一些物质顺浓度梯度跨膜运输。进出细胞的物质借助载体蛋白的扩散，叫做协助扩散，协助扩散需要载体蛋白，但不需要能量。自由扩散和协助扩散统称为被动运输。（三）胞吞胞吐：当细胞摄取大分子时，首先是大分子附着在细胞膜表面，这部分细胞膜内陷形成小囊，包围着大分子。然后小囊从细胞膜上分离下来，形成囊泡，进入细胞内部，这种现象叫作胞吞。细胞需要外排的大分子，先在细胞内形成囊泡，囊泡移到细胞膜处，与细胞膜融合，将大分子排出细胞，这种现象叫作胞吐。 细胞对微粒的主要作用机制：主动运输。 3.影响药物代谢的因素有哪些？
16秋浙大《药代动力学》在线作业
浙江大学17春16秋浙大《药代动力学》在线作业 一、单选题（共25 道试题，共50 分。） 1. 下列关于恒量、定时分次注射给药时血浆药物浓度变化的描述中不对的是() A. 要5个t1/2达到Css B. 峰值(Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间t有关 C. t越短波动越小 D. 药量不变,t越小可使达到Css时间越短 E. 肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时小 正确答案： 2. 促进药物生物转化的主要酶系统是() A. 单胺氧化酶 B. 细胞色素P-450酶系统 C. 辅酶Ⅱ D. 葡萄糖醛酸转移酶 E. 水解酶 正确答案： 3. 在等剂量时Vd小的药物比Vd大的药物() A. 血浆浓度较小 B. 血浆蛋白结合较少 C. 组织内药物浓度较小 D. 生物可用度较小 E. 能达到的稳态血药浓度较低 正确答案： 4. 需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是() A. 每4h给药一次 B. 每6h给药一次 C. 每8h给药一次 D. 每12h给药一次 E. 根据药物的半衰期确定 正确答案： 5. 下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是() A. 饭后口服给药 B. 用药部位血流量减少 C. 微循环障碍 D. 口服生物利用度高的药吸收少 E. 口服经第一关卡效应后破坏少的药物效应强 正确答案： 6. 易透过血脑屏障的药物具有的特点为() A. 与血浆蛋白结合率高
B. 分子量大 C. 极性大 D. 脂溶度高 E. 以上均不是 正确答案： 7. 药物的生物转化是指其在体内发生的（） A. 活化 B. 灭活 C. 化学结构的变化 D. 消除 E. 再分布 正确答案： 8. 按一级动力学消除的药物,按一定时间间隔连续给予一定剂量,血药浓度达到稳定状态时间的长短决定于() A. 剂量大小 B. 给药次数 C. 半衰期 D. 表观分布容积 E. 生物利用度 正确答案： 9. 药物与血浆蛋白结合率高,则药物的作用() A. 起效快 B. 起效慢 C. 维持时间长 D. 维持时间短 E. 以上均不是 正确答案： 10. 对药物分布无影响的因素是() A. 药物的理化性质 B. 组织器官血流量 C. 血浆蛋白结合率 D. 组织亲和力 E. 药物剂型 正确答案： 11. 某弱酸性药物在pH＝7.0溶液中90％解离,其pKa值约为() A. 6 B. 5 C. 7 D. 8 E. 9 正确答案： 12. 下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的() A. 药物从浓度高侧向低侧扩散 B. 不消耗能量而需载体
非那西丁药代动力学研究实验报告分析
非那西丁的药代动力学研究实验报告 一.概述： 非那西丁(Phenacetin)为一种解热镇痛药，因为潜在副作用在临床已基本不使用。但由于其是CYP1A2酶的特异性底物，被广泛选择作为底物用于酶活性测定实验以及影响酶活性作用药物的研究。本学期临床药代动学实验课以非那西丁在大鼠体内的代谢实验、大鼠肝微粒体温孵实验两部分为例，通过实验设计，实验操作，结果评价等一系列过程，系统地学习了药代动力学中药物体内外的简单研究方法、实验数据的处理、以及相关药动学参数的计算与评价。 二.正文 1.非那西丁在大鼠体内的药代动力学研究 1.1实验目的 研究非那西丁在大鼠体内代谢的药代动力学，学习大鼠眼底静脉丛取血等操作。 1.2实验材料与方法 仪器：HPLC-UV色谱仪，高速冷冻离心机，涡旋振荡器； HPLC色谱条件：检测波长：254nm 色谱柱：inertsil-ODS-SP,5um,4.6*150mm 流速：1.0ml/min 柱温：40℃ 流动相：40(乙腈)：60（50mM磷酸盐缓冲液）（注：50mM磷酸盐缓冲液配制：6.8g磷酸二氢钾，加入150ml氢 氧化钠溶液（0.1M），配制成1L的磷酸盐缓冲液） 试剂：非那西丁注射剂，对乙酰氨基酚标准品，肝素钠，10%高氯酸； 实验动物：雄性大鼠，180g—220g 1.3实验步骤 1.3.1标准曲线的制备：取空白血浆，加入对乙酰氨基酚标准品，使其 浓度分别为0.156,0.313,0.625,1.25,2.50,5.00,10.00ug/ml。在给定的色谱条件下进行HPLC分析，以样品的峰面积对样品浓度进行线性回归。 1.3.2给药及血浆采集处理：取大鼠一只，尾静脉注射非那西丁 （10mg/kg）后，分别于0，5,10,15,30,45,60,90,120min于尾静脉取血
吉大 2017 生物药剂与药物动力学离线作业及答案
一、简答题 1.什么是平均稳态血药浓度？写出表达式。 答：平均稳态血药浓度是指当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商。 当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0—τ），血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为平均血药浓度，用Css 表示。计算通式为： 2.非线性药动学的判别方法？ 答：静脉注射高中低3种剂量 1、t 1/2 判断 高、中、低三种不同剂量，单次用药后的t 1/2 是否基本一致。如基本一致则属于线性动学 药物，如t 1/2 明显随剂量的增加而延长，则属于非线性动力学药物。 2、AUC 判断 可用单剂用药AUC 0-∞或多剂用药达稳态后的AUC 0-τ 线性： AUC/剂量 高、中、低三种剂量比值基本相等 非线性：AUC/剂量 高、中、低三种剂量比值不等，随剂量增高比值显著增大 3、C ss 判断 线性：C ss /剂量 高、中、低三种剂量比值基本相等 非线性：C ss /剂量 高、中、低三种剂量比值不等，随剂量增高比值显著增大 4、血药浓度/剂量判断
高、中、低不同剂量给药后，取血样时间t 相同，以血药浓度/剂量的比值对时间t 作图。 非线性：高、中、低三条线不重合 ;如静脉给药： 血药浓度/剂量O t 高中低 3.药动学求曲线下面积的方法有哪些？ 答：有两种方式: （1）AUC(0-t)，根据梯形面积法计算。 （2）AUC(0-∞)，AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。 4.尿药法求动力学参数的优缺点各是什么？ 答： 1.尿药排泄速度法2.总量减量法总量减量法又称亏量法。 速度法的优点是集尿时间不必像总量减量法那样长，并且丢失一二份尿样也无影响，缺点是对误差因素比较敏感，实验数据波动大，有时难以估算参数。总量减量法正好相反，要求得到总尿药量，因此实验时间长，最好七个生物半衰期，至少为五个生物半衰期，总量减量法比尿药速度法估算的动力学参数准确。 5.写出多剂量函数的表达式，该表达式是根据什么原理推出的？ 答： ττ k nk e e r ----=11 根据单室模型n 次静脉注射给药血药浓度-时间曲线推出 二、分析题 对于含有相同量同样化学结构的药品，并不一定有相同的疗效，不同厂家的同一制剂，甚至同一厂家生产的不同批号的同一药品也可能产生不同的疗效。对于相同的药品，不同的人服用可产生不同的疗效。 请分析： 1. 根据案例说明药物在一定剂型中产生的效应与哪些因素有关？ 答：答：药物在机体内产生的药理作用和效应是药物和机体相互作用的结果，受药物和机体的多种因素影响。药物因素主要有药物剂型、剂量和给药途径、合并用药与药物相互作用；机体因素主要有年龄、性别、种族、遗传变异、心理、生理和病理因素。这些因素往往会引
药代动力学
ORIGINAL RESEARCH ARTICLE Multiple Dose Pharmacokinetics and Safety of Sulcardine Sulfate in Healthy Chinese Male Subjects:An Open-Label Phase I Clinical Study Wei Wang 1?Hong-jie Qian 2?Liang Xin 2?Meng-qi Zhang 2?Dong-ying Lu 4? Jie-mei Jin 2?Gang-yi Liu 2?Jing-ying Jia 2?Hong-chao Zheng 3?Chen Yu 2?Yi-ping Wang 4?Fu Zhu 3?Yun Liu 2 óSpringer International Publishing Switzerland 2016 Abstract Background Sulcardine sulfate is a novel antiarrhythmic agent with mechanism of action as a multi-ion channel blocker.Preclinical studies in animal models have demonstrated that sulcardine sulfate is ef?cacious in atrial and ventricular arrhythmias,and consequently,leads to the prevention of sudden cardiac death. Objectives This study was conducted in healthy Chinese male subjects to investigate the pharmacokinetic pro?le and safety of sulcardine sulfate after repeated oral dose administration at 200,400,and 800mg for 5days. Methods Thirty-three male subjects were enrolled in this study.In the multiple dose phase,sulcardine sulfate was administered orally twice at the interval of q12h since day 3.Sulcardine sulfate plasma concentration was determined using a validated LC–MS/MS method.Safety was assessed using clinical evaluation and AE monitoring. Results In this repeated dose study,pharmacokinetic parameters (C max ,AUC (0–t ),and C ss_av)increased with the increase in dose (the dose ratio of the three cohorts was 1:2:4,while the ratio of C max and AUC (0–t )at day 1was around 1:4:9and 1:4:6,respectively),but in a non-linear fashion.The accumulation ratio at steady state (AR)of 200,400,and 800mg dose level was 1.18,1.69,and 2.13,respectively,indicating that sulcardine sulfate has a modest accumulation upon repeated dose administration.Moni-toring of pre-dose plasma concentrations on days 6,7,and 8for each dose level indicated that steady state was achieved at day 6after three-day repeated dosing. Conclusions Pharmacokinetic characteristics of sulcardine sulfate were shown to be non-linear,with the modest accumulation upon repeated dosing,and sulcardine sulfate was safe and well tolerated. Key Points The pharmacokinetic characteristics of sulcardine sulfate were non-linear. Sulcardine sulfate was shown to have modest accumulation upon repeated dosing. Sulcardine sulfate was well tolerated in healthy Chinese male subjects. &Fu Zhu zhufu@https://www.360docs.net/doc/5a13402894.html, &Yun Liu yliu@https://www.360docs.net/doc/5a13402894.html, 1 Emergency Ward,Shanghai Xuhui Central Hospital and Zhongshan-Xuhui Hospital,Fudan University and Shanghai Clinical Center,Chinese Academy of Science,Shanghai,China 2 Department of Cardiology,Shanghai Xuhui Central Hospital and Zhongshan-Xuhui Hospital,Fudan University and Shanghai Clinical Center,Chinese Academy of Science,Shanghai,China 3 Department of Cardiology,Shanghai Xuhui Central Hospital and Zhongshan-Xuhui Hospital,Fudan University and Shanghai Clinical Center,Chinese Academy of Science,Shanghai,China 4 Department of Pharmacology,State Key Laboratory of Drug Research,Shanghai Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Sciences,Shanghai,China Eur J Drug Metab Pharmacokinet DOI 10.1007/s13318-016-0370-1
药代动力学离线作业
浙江大学远程教育学院 《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号： 年级：学习中心： 第一章生物药剂学概述 一、名词解释 1 ?生物药剂学； 2 ?剂型因素； 3 ?生物因素； 4 ?药物及剂型的体内过程 二、问答题 1 ?生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2 ?简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 第二章口服药物的吸收 一、名词解释 1.细胞通道转运；2 .被动转运；3.溶出速率；4 .载体媒介转运； 5 .促进扩散； 6 ? ATP驱动泵； 7 .多药耐药； 8 .生物药剂学分类系统; 9 ?药物外排转运器；10.多晶型 二、问答题 1 ?简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。 2 ?简述主动转运的分类及特点。 3 ?简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。
4 ?已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可 提高近一倍。试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。 5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？ 6 ?影响n型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？ 第三章非口服药物的吸收 一、填空题 1 ?药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶 性药物中分子量________ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血 管，分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。 2 ?体外评价药物经皮吸收速率可采用 ___________ 或_______ 扩散池。 3 ?为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一 般为________ . 4 ?蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括 ____________ 、_______ 、______ 等。 5 .影响离子导入的因素有_________ 、_______ 等。 6 .药物溶液滴入结膜内主要通过___________ 、_______ 途径吸收。 二、问答题 1 ?采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。 2 .试述影响经皮给药的影响因素。 3 ?粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。 第四章药物的分布 一、填空题 1 .药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由_____________ 运送至_____ 的
药物代谢动力学实验讲义
实验一药酶诱导剂及抑制剂对 戊巴比妥钠催眠作用得影响 【目得】 以戊巴比妥钠催眠时间作为肝药酶体内活性指标，观察苯巴比妥及氯霉素对戊巴比妥钠催眠作用得影响，从而了解它们对肝药酶得诱导及抑制作用。 【原理】 苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可诱导肝药酶活性，使戊巴比妥钠在肝微粒体得氧化代谢加速，药物浓度降低，表现为戊巴比妥钠药理作用减弱，即催眠潜伏期延长，睡眠持续时间缩短。而氯霉素则为肝药酶抑制剂，能抑制肝药酶活性，导致戊巴比妥钠药理作用增强，即催眠潜伏期缩短，睡眠持续时间延长。 【动物】 小白鼠8只，18~22g 【药品】 生理盐水、0、75%苯巴比妥钠溶液、0、5%氯霉素溶液、0、5%戊巴比妥钠溶液【器材】 天平、鼠笼、秒表、注射器1 ml×4、5号针头×4 【方法与步骤】 一、药酶诱导剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、75%苯巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g，每天1次，共2天。 2、于第三天，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。 二、药酶抑制剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、5%氯霉素溶液0、1 ml/10g；乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g。 2、30分钟后，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。 【统计与处理】 以全班结果（睡眠持续时间，分）作分组t检验，检验用药组与对照组有无显著性差异。（参见“数理统计在药理学实验中得应用”） 【注意事项】 1、催眠潜伏期为开始给药到动物翻正反射消失得间隔时间，睡眠持续时间为翻正反射消失至恢复得间隔时间。 2、本实验过程中，室温不宜低于20 C，否则戊巴比妥钠代谢减慢，使动物不易苏醒。 3、氯霉素溶液有结晶析出时可在水浴中加热溶解。 4、吸取氯霉素溶液得注射器应预先干燥，否则易结晶堵塞针头。