脂质体的研究与应用

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纳米脂质体在食品领域中的应用研究

纳米脂质体在食品领域中的应用研究

纳米脂质体在食品领域中的应用研究引言:纳米科技是目前科技领域的一个热点,它以微小的尺度和材料的优异性能获得了广泛的应用。

而纳米脂质体作为其中的一种新型纳米材料,在食品领域中具有巨大的应用潜力。

本文将介绍纳米脂质体在食品领域的应用研究,包括纳米载体、致活剂传输、防腐保鲜等方面。

让我们一起来探索纳米脂质体在食品领域的前景吧。

一、纳米脂质体作为食品纳米载体纳米脂质体作为一种具有微小尺寸的纳米粒子,可以被用作食品中的纳米载体。

脂质体是由一个或多个由磷脂组成的短链脂质分子构成的,在水中可以形成球形或类似球形的结构。

这种结构使纳米脂质体具有较好的生物相容性和生物可降解性,可以用来包裹和保护食物中的活性成分,如维生素、抗氧化剂等。

二、纳米脂质体在食品中的致活剂传输纳米脂质体可以在食品中作为致活剂的传输载体,帮助致活剂更好地被身体吸收利用。

致活剂是一种可以影响人体某些生理活性的物质,如某些维生素、草本提取物等。

然而,许多致活剂在口服后很难被人体吸收。

纳米脂质体作为一种纳米载体,可以将致活剂包裹在内部,增加其溶解性和稳定性,并通过增强肠道黏膜的附着和吸收来提高其生物利用度。

三、纳米脂质体在食品防腐保鲜中的应用食品腐败是一个全球性的问题,不仅会造成资源浪费,还会对食品质量和健康产生负面影响。

纳米脂质体作为一种新型纳米材料,具有较好的包裹性和抗氧化性能,可以用来包裹和保护食物中易腐败的成分。

例如,纳米脂质体可以包裹低分子量的抗氧化剂,如维生素E和茶多酚,以延长食品的保质期。

此外,纳米脂质体还可以调控食品中的水分含量,减缓湿润条件下的微生物生长。

结论:纳米脂质体在食品领域的应用研究为食品行业带来了新的发展机遇。

纳米脂质体作为食品中的纳米载体,可以帮助提高活性成分的生物利用度;同时,它还可以作为食品防腐保鲜的一种手段,延长食品的保质期。

然而,尽管纳米脂质体在食品领域中的应用潜力巨大,但仍然存在着一些技术和安全性的挑战。

因此,未来的研究需要进一步探索纳米脂质体的制备方法、稳定性和生物安全性等方面,以更好地实现其在食品领域的应用。

脂质体在细胞内物质转运和基因治疗中的应用

脂质体在细胞内物质转运和基因治疗中的应用

脂质体在细胞内物质转运和基因治疗中的应用脂质体是指一种由磷脂和胆固醇等成分组成的微小球形结构体,其大小通常为50-200纳米。

脂质体的主要功能是在细胞膜和细胞内传递物质,包括药物、DNA、siRNA等。

在过去的几十年中,脂质体已经成为了生物医学研究中一个热门领域,因为它在基因治疗和细胞内物质转运中具有广泛的应用价值。

脂质体在细胞内物质转运中的应用脂质体可以被用来转运各种需要内源性分子传递的物质。

此外,脂质体可以通过具有特异性的受体配体,跨越细胞膜和细胞内膜,引起细胞内转运的有针对性加强。

因此,在药物运输过程中,脂质体已经被应用于以下领域。

1. 脂质体在口服药物中的应用口服药物通常需要克服胃肠道中的生理障碍,如酸度,酶水解和胆固醇代谢,从而获得顺畅的转运。

通过用含有脂质体的药物的胶囊进行口服,能够使药物在胃肠道中得到更好的保护,并且顺畅转运到细胞内。

这种方法已经被广泛地应用于肝炎、糖尿病等疾病的治疗中。

2. 脂质体在药物输注中的应用在输注药物中,脂质体已经被用来克服通过输血等方式传递药物时出现的血液不稳定的问题。

与其他的输注方式相比,脂质体可以将药物保护在一层脂质体中,并让药物渐渐地释放到体内,从而避免了药物浓度的急剧波动,有助于减少不良反应。

这种方法已经被用来治疗多种疾病,如肿瘤、传染病等。

3. 脂质体在局部治疗中的应用在局部治疗中,患部局部注射脂质体可以使药物更有效地渗透到病变组织中。

这种方法已经被用来治疗多种疾病,如排泄系统和心血管疾病等,并显示出更好的疗效。

脂质体在基因治疗中的应用脂质体在基因治疗中具有广泛的应用价值。

基因治疗包括对遗传疾病的治疗,例如糖尿病、后天性免疫缺陷综合症和遗传性视网膜病变等。

在这里,我们将讨论脂质体在基因治疗中的三种常见应用。

1. 脂质体在基因传递中的应用脂质体已经被用作基因传递载体,通过向目标细胞输送基因,从而增强了细胞内基因的转录和翻译。

这种应用已经被广泛地应用于许多研究领域,包括癌症治疗、遗传疾病治疗等。

脂质体在注射剂中的应用研究

脂质体在注射剂中的应用研究

脂质体在注射剂中的应用研究脂质体是由类脂质和多面体水包被形成的微囊,具有多种生物学功能,如提高药物生物利用度、延长药物血浆半衰期、改善药物的组织分布和增加药效等。

脂质体在药物输送系统中已被广泛研究和应用,尤其在注射剂中的应用备受关注。

1. 介绍脂质体和注射剂脂质体是一种微细颗粒,由一个或多个脂质组成的核心被一个或多个脂质层包围而成。

注射剂是将药物注射到人体内部的药物给药途径之一。

脂质体在注射剂中的应用,可以改善药物的稳定性、溶解性和活性。

2. 脂质体在注射剂中的制备方法脂质体的制备方法包括膜溶解法、乳化法、薄膜法、超声法等。

不同的制备方法对脂质体的性质和药物释放行为有不同的影响,因此选择合适的制备方法对于优化脂质体的性能至关重要。

3. 脂质体在注射剂中的药物输送机制脂质体在注射剂中被用作药物的载体,可以通过改善药物的溶解度、稳定性和渗透性等方式提高药物的体内利用率。

脂质体可以通过被吸收后在淋巴系统中释放、通过细胞内吞噬进行靶向传递等方式实现药物的输送。

4. 进展近年来,越来越多的研究表明脂质体在注射剂中的应用具有广阔的前景。

不仅可以提高药物的稳定性和生物利用度,还可以减少药物的剂量和毒性。

脂质体注射剂已经被用于抗癌药物、抗生素、激素类药物等领域,取得了良好的临床效果。

5. 脂质体在注射剂中的应用研究存在的问题和挑战尽管脂质体在注射剂中的应用研究取得了一定的进展,但仍然存在一些问题和挑战。

如脂质体的稳定性、生物相容性、药物的选择和适应症等都需要进一步的研究和探讨。

6. 未来发展趋势和展望随着科技的不断发展和创新,脂质体在注射剂中的应用将会有更广阔的发展前景。

未来可以通过结合纳米技术、基因工程技术等多种手段,优化脂质体的性质和药物的输送方式,为治疗各种疾病提供更好的解决方案。

7. 结论脂质体在注射剂中的应用研究已经取得了一定的进展,但仍然需要更多的研究来解决存在的问题和挑战。

相信通过科学家们的不懈努力和合作,脂质体注射剂将会成为未来药物输送系统中的重要组成部分,为人类的健康提供更好的保障。

脂质体的形成原理和应用(二)

脂质体的形成原理和应用(二)

脂质体的形成原理和应用(二)脂质体的形成原理和应用脂质体是由两层或多层脂质组成的微小体,它的形成原理和应用具有广泛的研究意义和应用价值。

脂质体的形成原理脂质体的形成原理基于两层脂质在水中形成的稳定胶束结构。

在水中,磷脂通过亲水头部与水分子相互作用,而疏水的脂肪酸尾部相互靠近,形成一层或多层脂质结构,从而将疏水物质包裹在内部。

脂质体的应用1. 药物传递脂质体可以用于有效传递药物到目标部位,提高药物的生物利用度和治疗效果。

脂质体作为药物载体,可以通过改变膜的性质和结构,调控药物的释放速率和途径,实现药物的控释和靶向释放,从而减少药物的副作用和毒性。

2. 食品添加剂脂质体可以用作食品添加剂,改善食品的质地和口感。

脂质体可以被用来包裹食品香精、色素等成分,使其更加稳定和均匀地分布在食品中,提高食品的感官品质和口感。

3. 化妆品脂质体在化妆品中广泛应用,可以改善化妆品的质地和效果。

脂质体可以包含各种活性成分,如维生素、抗氧化剂等,并将其释放到皮肤上,提供营养和保湿效果。

此外,脂质体还可以改善化妆品的光学性质,使其更加透明和自然。

4. 基因治疗脂质体可以作为基因输送工具,用于基因治疗和基因表达调控。

脂质体可以在细胞内释放负载的DNA或RNA分子,并使其稳定地进入细胞核,从而实现基因的转录和翻译。

脂质体在基因治疗中具有较好的生物相容性和生物安全性。

5. 病理研究脂质体可以用于病理研究,通过模拟脂质体在体内的行为,研究疾病的发生机制和药物的治疗效果。

脂质体可以用于构建动物模型,观察脂质体在体内的分布和代谢过程,为病理研究提供重要的实验平台。

以上是脂质体的形成原理和应用的一些列举,脂质体作为一种重要的微小体结构,具有广泛的应用前景和深远的意义。

不仅能够改善药物的传递效果,还可以应用于食品、化妆品、基因治疗和病理研究等领域。

随着科学技术的不断进步,脂质体在医学、化学和生物学等领域的应用将会越来越广泛。

脂质体在皮肤药物递送中的应用研究

脂质体在皮肤药物递送中的应用研究

脂质体在皮肤药物递送中的应用研究引言皮肤是人体最大的器官之一,具有保护内部器官、调节体温、感知刺激等多种功能。

然而,皮肤也容易受到外界环境的伤害和疾病的侵袭。

因此,开发有效的皮肤药物递送系统具有重要意义。

脂质体是一种由磷脂双分子层组成的微细颗粒,具有良好的生物相容性和生物可降解性。

在过去几十年中,脂质体在皮肤药物递送中得到了广泛应用,并取得了显著成果。

本文将综述脂质体在皮肤药物递送中的应用研究,并重点讨论其优势、制备方法、递送机制以及未来发展方向。

优势1. 提高药物渗透性:由于其与角质层相似的结构特点,脂质体能够与角质层紧密结合,并通过角质层间隙渗入到表皮和真皮层。

此外,通过调节脂质体的成分和结构,可以进一步提高药物的渗透性,提高药物的递送效果。

2. 增强药物稳定性:一些药物在外界环境中容易分解、氧化或失活。

脂质体作为一种有效的载体,可以保护药物免受外界环境的影响,延长药物的稳定性。

3. 精确控制递送速率:脂质体可以通过调节其成分和结构来控制药物的释放速率。

这种精确控制能够保证药物在皮肤中持续释放,并提高治疗效果。

制备方法目前,脂质体的制备方法主要包括薄膜溶解法、热溶法、超声乳化法和超临界流体法等。

这些方法根据不同原理和操作步骤选择不同材料和工艺条件来制备脂质体。

1. 薄膜溶解法:该方法通过将磷脂溶解于有机溶剂中,再将其溶液滴加到水相中形成乳液,并经过逐渐去除有机溶剂而形成脂质体。

这种方法简单易行,适用于大规模生产。

2. 热溶法:该方法通过将磷脂和药物溶解于热溶剂中,然后冷却至室温形成脂质体。

这种方法适用于一些热敏药物的制备。

3. 超声乳化法:该方法通过超声波的作用将磷脂和药物乳化成脂质体。

这种方法制备的脂质体颗粒较小,分散性好。

4. 超临界流体法:该方法利用超临界流体的特性将磷脂和药物乳化成脂质体。

这种方法制备的脂质体颗粒尺寸分布窄,透明度高。

递送机制1. 药物渗透机制:脂质体通过与角质层相似的结构特点与皮肤紧密结合,并通过角质层间隙渗入到表皮和真皮层。

脂质体载药系统的研究进展及应用

脂质体载药系统的研究进展及应用

脂质体载药系统的研究进展及应用随着生物技术的不断发展,医学界已经开始重视一种新型药物载体——脂质体。

脂质体是由磷脂、胆固醇和表面活性剂等成分组成的微粒,其粒径在20-500纳米之间。

它能够在体内稳定传递包括多肽类、核酸类、多种非水溶性药物及药物类固醇等在内的各种治疗剂。

本文就脂质体载药系统的研究进展及应用做出阐述。

一、脂质体的构成脂质体主要由磷脂、胆固醇及表面活性剂等成分构成,而表面活性剂又可分为阴离子型、阳离子型及非离子型三种。

脂质体的内核是由水性环境包围着的非水溶性药物。

脂质体的组成决定了它的药效学特性及应用价值。

二、脂质体的优点相较于传统的化学合成药物,脂质体载药系统具有多个独特的优点:1. 减少药物毒副作用传统药物治疗通常会出现毒副作用,而脂质体可减少药物在血液循环中的分布,从而减少药物与正常组织的接触,降低其毒副作用。

2. 提高药物的生物利用度在脂质体的保护下,药物可以更有效地通过生物膜,使药物在体内吸收率更高,从而提高其生物利用度及半衰期。

3. 可以调控药物释放速率脂质体可实现以时间或环境刺激为输入变量的药物释放。

例如,当脂质体进入肿瘤细胞时,由于其较高的代谢活性,可以导致脂质体的磷脂组分极易丧失,从而使药物被释放出来。

4. 靶向性强通过在脂质体表面进行修饰或加入配体,使其具有针对性靶向,从而增强药物的疗效。

三、脂质体的应用随着药物输送技术的不断进步,脂质体已经被广泛地应用于医疗领域。

1. 解决药物难以溶解的问题脂质体能够增加药物在水相介质中的可溶性,使药物更容易分散在人体内,从而更容易被利用。

2. 肿瘤治疗脂质体可以被定向输送到肿瘤细胞,从而提高药物在肿瘤细胞中的含量,降低药物在正常细胞中的含量。

3. 脑部疾病治疗脂质体能够通过脑血管中的小孔径使药物输送到脑部,使得治疗目标更为明确且疗效更强。

4. 透皮吸收脂质体内的药物可以被输送至皮肤下层,更好地发挥其外用治疗效果。

四、脂质体的未来脂质体的综合使用必将带来预期的效果。

脂质体膜的结构与功能研究

脂质体膜的结构与功能研究

脂质体膜的结构与功能研究
脂质体是一种重要的细胞膜组成成分,其结构和功能被广泛地研究。

本文将介绍脂质体的结构和功能,并展示其在药物传递系统中的应用。

一、脂质体的结构
脂质体是由两个亲水性组分和一个疏水性组分构成的。

亲水性组分为磷脂和胆固醇,疏水性组分为脂肪酸。

脂质体的结构可以表述为:磷脂层包裹着自己形成的空心球状结构,空心中填充着水和其他溶质,相当于水囊,而该空心结构称之为脂质体。

二、脂质体的功能
脂质体在细胞中有多种重要的功能。

首先,作为细胞膜组成成分之一,它使细胞膜保持了温度和酸碱度的稳定,从而保证了细胞的正常生命活动。

其次,脂质体还可以通过与其他生物分子发生物理和化学作用,参与能量代谢和信号传递过程。

三、脂质体在药物递送系统中的应用
脂质体作为细胞内外膜的重要组成成分之一,其与药物递送的应用也得到了广泛关注。

脂质体可以包裹药物分子,并在细胞膜区域释放,增强药物颗粒的稳定性和可溶性,提高药物的药效,降低药物对正常组织的毒性作用。

因此,脂质体在药物递送领域中有着广泛的应用前景。

四、脂质体在生物医学领域中的意义
脂质体的结构和功能研究在生物医学领域具有很大的意义。

它不仅为人们了解生命系统提供了新的思路和途径,而且还为药物设计和开发提供了理论基础。

通过对脂质体的深入研究,我们可以更好地设计和制备药物,从而提高药物的效果,缩短临床试验时间,更好地服务于人类健康。

总之,脂质体的结构和功能在生命科学领域中有着重要的地位,值得我们深入学习和研究。

同时,脂质体的应用还具有广泛的前景,未来在药物设计和开发方面仍有很大的空间和需求。

脂质体在胶囊制剂中的应用研究

脂质体在胶囊制剂中的应用研究

脂质体在胶囊制剂中的应用研究近年来,脂质体作为一种药物传递系统,在药物传递和治疗方面展现出了巨大的潜力。

广泛而深入,对于提高药物的生物利用度、增强药效、改善药物的稳定性和降低毒副作用都具有重要意义。

本文将从脂质体的定义和结构入手,介绍脂质体的制备方法、表征技术以及在胶囊制剂中的应用研究进展,探讨脂质体在胶囊制剂中的应用潜力,并展望未来的研究方向。

脂质体是由磷脂层组成的球形微粒,直径一般在20~1000 nm之间。

脂质体的结构可分为单层脂质体和多层脂质体两种,其中多层脂质体又可分为多层脂质体和微乳液。

脂质体的制备方法主要包括膜溶解法、乳化法、膜破碎法等,每种方法都有其特点和适用范围。

脂质体的表征技术主要包括粒径分析、Zeta电位测定、透射电子显微镜观察等,这些技术可以帮助研究者了解脂质体的性质和稳定性。

脂质体在胶囊制剂中的应用研究主要集中在两个方面,一是将药物载载于脂质体中,以提高药物的生物利用度和稳定性;二是将脂质体作为载体,将药物包裹在脂质体内,以增强药效和减少毒副作用。

在胶囊制剂中应用脂质体可以改善药物的口服吸收性能,延长药效时间,降低药物的毒性,提高疗效。

同时,脂质体还可以用于药物的靶向传递,实现药物的局部治疗和减少药物对机体的损伤。

脂质体在胶囊制剂中的应用研究已经取得了一些重要进展,但仍面临着一些挑战。

一是脂质体的稳定性和保存性需要进一步提高,以确保药物的稳定性和长效性;二是脂质体的毒副作用和药物释放速率需要进一步研究,以减少对机体的损害和提高疗效;三是脂质体的制备方法和表征技术需要不断改进和完善,以适应不同药物的特性和需要。

未来,随着科技的不断发展和研究的深入,脂质体在胶囊制剂中的应用研究将迎来更多的机遇和挑战。

我们期待通过持续的努力和创新,进一步拓展脂质体在胶囊制剂中的应用领域,为药物传递和治疗带来更多的可能性和希望。

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脂质体的研究与应用摘要:脂质体是某些细胞质中的天然脂质小体有关脂质体的研究进展进行了检索、分析、整理和归纳,综述了脂质体的分类、制备方法及研究进展。

关键字:主动载药;被动载药;药物载体;前体脂质体;靶向给药脂质体(Liposomes)是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。

磷脂分散在水中时能形成多层微囊,且每层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,这种微囊就是脂质体。

脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体,含有表面活性剂的脂质体。

按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。

按电荷性,脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。

为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点,近年来开发了一些新型脂质体,如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。

前体脂质体概念的提出和研究,提供了克服脂质体不稳定的较好思路。

目前,制备脂质体的方法较多,常用的有薄膜法、反相蒸发法、溶剂注入法和复乳法等,这些方法一般称为被动载药法,而pH梯度法,硫酸铵梯度法一般被称为主动载药法。

1被动载药法脂质体常用制备方法主要有薄膜分散法、反相蒸发法、注入法、超声波分散等。

陈建明等[1]在制备含药脂质体时,首先将药物溶于水相或有机相中,然后按适宜的方法制备含药脂质体,该法适于脂溶性强的药物,所得脂质体具有较高包封率。

1 )薄膜分散法此法是最原始但又是迄今为止最基本和应用最广泛的脂质体的制备方法。

将磷脂和胆固醇等类脂及脂溶性药物溶于有机溶剂,然后将此溶液置于一大的圆底烧瓶中,再旋转减压蒸干,磷脂在烧瓶内壁上会形成一层很薄的膜,然后加入一定量的缓冲溶液,充分振荡烧瓶使脂质膜水化脱落,即可得到脂质体。

2)超声分散法将磷脂、胆固醇和待包封药物一起溶解于有机溶剂中,混合均匀后旋转蒸发去除有机溶剂,将剩下的溶液再经超声波处理,分离即得脂质体。

超声波法可分为两种“水浴超声波法和探针超声波法”,本法是制备小脂质体的常用方法,但是超声波易引起药物的降解问题。

3)冷冻干燥法脂质体混悬液在贮存期间易发生聚集、融合及药物渗漏,且磷脂易氧化、水解,难以满足药物制剂稳定性的要求。

目前,该法已成为较有前途的改善脂质体制剂长期稳定性的方法之一。

4 )冻融法此法首先制备包封有药物的脂质体,然后冷冻。

在快速冷冻过程中,由于冰晶的形成,使形成的脂质体膜破裂,冰晶的片层与破碎的膜同时存在,此状态不稳定,在缓慢融化过程中,暴露出的脂膜互相融合重新形成脂质体。

分别用反相蒸发法、乳化法和冻融法制备了甲氧沙林脂质体。

5)复乳法此法第1步将磷脂溶于有机溶剂,加入待包封药物的溶液,乳化得到W/O 初乳,第2步将初乳加入到10倍体积的水中混合,乳化得到W/O/W乳液,然后在一定温度下去除有机溶剂即可得到脂质体。

用乳化法制得脂质体的包封率比较高,但是粒径较大。

通过研究发现,第2步乳化过程和有机溶剂的去除过程的温度对脂质体的粒径有比较大的影响,较低的温度有利于减小脂质体的粒径,通过控制温度可以制得粒径为400 nm王健松等[2],包封率达到90%的脂质体。

6) 注入法将类脂质和脂溶性药物溶于有机溶剂中(油相),然后把油相均速注射到水相(含水溶性药物)中,搅拌挥尽有机溶剂,再乳匀或超声得到脂质体。

根据溶剂的不同可分为乙醇注入法和乙醚注入法。

7) 反相蒸发法一般的制法是将磷脂等膜材溶于有机溶剂中,短时超声振荡,直至形成稳定的W/O乳液,然后减压蒸发除掉有机溶剂,达到胶态后,滴加缓冲液,旋转蒸发使器壁上的凝胶脱落,然后在减压下继续蒸发,制得水性混悬液,除去未包入的药物,即得大单层脂质体脂质体。

此法可包裹较大的水容积,一般适用于包封水溶性药物、大分子生物活性物质等。

8 ) 超临界法传统的脂质体制备方法,必须要使用氯仿,乙醚、甲醇等有机溶剂,这对环境和人体都是有害的。

超临界二氧化碳是一种无毒、惰性且对环境无害的反应介质。

主动载药对于两亲性药物,如某些弱酸弱碱,其油水分配系数介质pH和离子强度的影响较大,用被动载药法制得的脂质体包封率低。

此法通常用脂质体包封酸性缓冲盐,然后用碱把外水相调成中性,建立脂质体内外的pH 梯度。

药物在外水相的pH环境下以亲脂性的中性形式存在,能够透过脂质体双层膜。

而在脂质体内水相中药物被质子化转为离子形式,不能再通过脂质体双层回到外水相,因而被包封在脂质体中。

主动载药法广义上就是指pH 梯度法。

Tomoko Nii 等[3]人们把其细分为:(1)pH梯度法;(2)硫酸铵梯度法;(3)醋酸钙梯度法。

其中硫酸铵梯度法和醋酸钙梯度法只是pH梯度法的两种特殊形式。

1)pH梯度法pH梯度法通过调节脂质体内外水相的pH值,形成一定的pH梯度差,弱酸或弱碱药物则顺着pH梯度,以分子形式跨越磷脂膜而使以离子形式被包封在内水相中。

2) 硫酸铵梯度法硫酸铵梯度法通过游离氨扩散到脂质体外,间接形成pH梯度,使药物积聚到脂质体内。

相比较于pH梯度法,硫酸铵梯度法不需要改变外水相的pH值,控制梯度也易实现,整个过程无需缓冲液或pH滴定,内水相只有pH梯度法更有利于脂质体的稳定。

3)醋酸钙梯度法醋酸钙梯度法通过醋酸钙的跨膜运动产生的醋酸钙浓度梯度(内部的浓度高于外部),使得大量质子从脂质体内部转运到外部产生pH梯度。

脂质体作为一种新型的药物传递系统正越来越被人们重视。

评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等,其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。

郑庆忠等[4]制备方法的不同,脂质体的粒径、结构以及包封率都不尽相同。

被动载药法适于脂溶性的药物,包封率高且不易泄露。

而主动载药法适于两亲性药物,其包封率一般>80%,开启了制备高包封率水溶性药物脂质体的新思路。

当前脂质体与泡囊的研究主要集中在三个领域:模拟膜的研究;药品的可控释放和在休内的靶向给药;在体外培养中将基因和其他物质向细胞内的传递。

此外,在利用太阳能使水分子解离,具有高催化活性和选择性的胶态催化剂的制备,以及乳液聚合和本体聚合机理的研究等方面也获得了令人感兴趣的进展。

近来,一些专门从事脂质体开发的公司相继成立,用脂质体包结的抗癌药、新疫苗、各种药品、化妆品、防晒农药也开始上市。

脂质体作为新型药物载体,当药物被包封后,可降低药物毒性,减少药物用量,进行靶向给药,提高药物疗效。

为了提高药物的治疗指数,降低或减少药物的不良反应,用卵磷脂和胆固醇作为脂质体的载体材料。

若将水不溶性的口服药物制成静脉注射液,就须将药物的粒径降低到亚微米或纳米状态(1μm以下)。

在制剂中常用的微粒制备方法有薄膜蒸发-冷冻干燥法、乳化热固化法、溶煤蒸发法等。

抗肿瘤药物的载体脂质体作为抗癌药物载体,具有能增加与癌细胞的亲和力、克服耐药性、增加癌细胞对药物的摄取量、减少用药剂量、提高疗效、减少毒副作用的特点。

激素类药物的载体抗炎甾醇类激素包入脂质体后具有很大的优越性,浓集于炎症部位便于被吞噬细胞吞噬,避免游离药物与血浆蛋白作用,一旦到达炎症部位就可以内吞、融合后释药,在较低剂量下便能发挥疗效,从而减少甾醇类激素因剂量过高引起的并发症和副作用。

将胰岛素以脂质体为载体,以求提高生物利用度和病人的顺应性。

但仍存在包封率低和药物在胃肠道失活问题。

脂质体内包含有胰岛素,包裹率为20.3%。

胰岛素脂质体可抵抗胰蛋白酶对胰岛素的降解。

3)酶的载体脂质体的天然靶向性使包封酶的脂质体主要被肝摄取。

脂质体是治疗酶原贮积病药物最好的载体,有人应用包封淀粉-葡萄糖酶的多室脂质体治疗II 型糖原贮积。

4)解毒剂的载体EDTA或EDPA可以溶解金属,治疗金属贮积病。

但由于这些螯合物不能通过细胞膜而影响了它们的体内效果杨志军等[5],如果将螯合物制成脂质体剂型,脂质体作为将整合物转运到贮积金属的细胞中的载体。

5)抗寄生虫药物的载体脂质体作为网状内皮系统的药物载体是脂质体最成功的应用之一。

利用脂质体的天然靶向性,可以用其治疗网状内皮系统疾病。

6)抗菌药物的载体利用脂质体与生物细胞膜原剂量的1/10即可具有透过角膜作用MariaB 等[6]。

7)透皮给药的载体脂质体以其良好的生物相容性和促进药物透皮吸收特性作为经皮给药载体己成为一个研究热点。

脂质体中脂质的组成对药物的渗透有一定的影响。

CroweJH 等[7]由极性接近皮肤的神经酰胺、胆固醇、脂肪酸和胆固醇硫酸酯等组成的所谓角质脂质体刘陶世等[8],可使药物有较大的皮肤透过性和稳定性,这是由于与角质层有相同的脂质,易互相融合所致。

脂质体脂质的流动性也影响药物透皮渗透性。

固态脂质体与皮肤的结合少于液态脂质体,液态脂质体增加角质层脂质的流动性,而固态脂质体降低角质层脂质的流动性,液态脂质体促进透皮的效果优于固态脂质体鲁小青等[9]。

5 前体脂质体(proliposome)又称重建脂质体系脂质体的前体形式,张学农等[10]通常为具有良好流动性能的粉末,应用前与水水合即可分散或溶解成脂质体。

它具有脂质体制剂的一系列作用特点,又可提高药物的疗效,减少药物的毒副作用,而且增加制剂的稳定性和高温灭菌等问题,为脂质体的工业化生产奠定了基础。

1)前体脂质体的类型固体形式、液体形式,这两种形式的前体脂质体冯祚臻等[11],均成功解决了脂质体以混悬液形式贮存的一系列稳定性问题,如药物渗漏、粒子聚集、磷脂氧化降解等,有利于脂质体制剂的工业化生产和商品化。

2) 前体脂质体的组成在前体脂质体处方中加入不同的附加剂,可以显著影响所生成脂质体的性质和功能。

3 )包封的药物前体脂质体广泛PhillipsNC等 [12]用于包封各种脂溶性和水溶性药物。

4) 前体脂质体的制备前体脂质体多采用先制备脂质体,再进行特殊处理,目前较成熟的方法有冻融法、重建法、喷雾法、喷雾干燥法、旋转蒸发法,所制得均为干燥粉末Moser C 等[13]。

5)前体脂质体的体内性质的研究以各种方法制得的前体脂质体,要对其再分散性质进行深入研究。

如粒径及粒度分布、包封率、考察不同制备方法中具体的影响因素,以期提高包封率孙万峰等[14],增强疗效。

其它性质如体外释药、吸收分布、代谢、前体脂质体与脂质体类似。

6)前体脂质体在药剂学中应用常明向等[15]生物技术的不断发展和制备工艺逐步完善,加之前体脂质体具备脂质体的一系列特点,使前体脂质体包封药物越来越受到重视并得到广泛应用。

1 抗肿瘤药物载体前体脂质体作为抗癌药物载体具有能增加与癌细胞的亲和力曹宁宁[16],克服耐药性,增加药物被癌细胞的摄取量,降低用药剂量,提高疗效,降低毒副作用的特点。

携载化疗药物是目前前体脂质体的主要应用方式。

2 抗网状内皮系统疾病药物载体由于脂质体的天然靶向性,使网状内皮系统的器官和细胞成为靶区吕延成等[17],携载药物的前体脂质体进入体内后,可定向将治疗药物有效地运送到网状内皮系统患病细胞中,释放药物。

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