交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用是固体制剂崩解剂
制剂中辅料的归纳
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可
将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润 剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或 粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来， 这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主的 湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
交联聚乙烯比咯烷酮（Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVP）是白色、流动性良好的粉 末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在 水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解 性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已 研制成功。
5、交联羧甲基纤维素钠
交联羧甲基纤维素钠（Croscarmellose sodium， CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70%的羧基为 钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收 数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用； 当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉 合用时崩解作用会降低。
在药剂学中，润滑剂是一个广义的概念，是助流剂、
5、 羟丙基纤维素
羟丙基纤维素（hydroxypropylcellulose，HPC）是纤 维素的羟丙基醚化物，含羟丙基53.4%～77.5%（其羟丙基含 量为7%～19%的低取代物称为低取代羟丙基纤维素，即LHPC，见崩解剂），其性状为白色粉末，易溶于冷水，加热 至50℃发生胶化或溶胀现象；可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和 丙二醇中。本品既可做湿法制粒的粘合剂，也可作为粉末直 接压片的粘合剂。
7、羟丙甲纤维素
羟丙甲纤维素（ Hydroxypropylmethyl cellulose， HPMC）是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为 粘性溶液，故亦常用其2%～5%的溶液作为粘合剂使用。制备 HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总体积1/5～l/3的热 水（80℃～90℃）中，充分分散与水化，然后在冷却条件下， 不断搅拌，加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿， 但溶于10%～80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。
交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用是固体制剂崩解剂
交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用是固体制剂崩解剂交联羧甲基纤维素钠（Carboxymethyl cellulose sodium）是一种天然高分子聚合物，被广泛应用于药物制剂中作为崩解剂。
崩解剂的作用是帮助固体制剂在口腔中迅速崩解并释放药物，以提高药物的生物利用度和治疗效果。
下面将详细介绍交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用。
首先，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，可以改善固体制剂的溶解性。
许多药物的溶解度较低，这会限制药物的吸收和生物利用度。
交联羧甲基纤维素钠具有良好的溶解性，能够与药物分子形成络合物，增加药物在溶液中的溶解度。
这种络合作用可以通过增加溶剂分子与药物分子之间的相互作用力，从而促进药物分子的溶解。
同时，交联羧甲基纤维素钠分子链上的羧基官能团可以与药物分子中的亲水基团形成氢键，进一步增加药物的溶解度。
其次，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，可以加速固体制剂在水中的崩解。
口服给药的固体制剂需要在胃肠道中迅速崩解，释放药物以便吸收。
交联羧甲基纤维素钠分子链上的羧基官能团可以与水分子形成氢键，增加崩解液中的溶解度，并与制剂中的其他成分相互作用，进一步降低制剂的表面张力。
这些作用可以促使固体制剂在水中迅速崩解，加快药物的释放速度。
此外，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，还可以增加制剂的黏附性和粘度，提高制剂的质地稳定性。
制剂中添加一定量的交联羧甲基纤维素钠可以增加制剂的粘度，减少颗粒聚集和沉淀的倾向，并且在制剂中形成黏稠的凝胶体系，保持制剂的形状和稳定性。
这种黏稠的凝胶体系可以防止固体制剂在制备、贮存和使用过程中的剥离、结块和分层，并提高制剂的均匀性和使用寿命。
最后，交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂，在制剂中还有辅助溶解剂、增稠剂、流变增稠剂等多种功能。
交联羧甲基纤维素钠可以调节制剂的粘度和渗透压，并提高制剂的稳定性和保存性。
此外，交联羧甲基纤维素钠还具有生物相容性和生物降解性，对人体无毒性和无刺激性，适用于口服制剂、眼药水、滴剂等多种剂型的制备。
药用级交联羧甲纤维素钠的制备与用途
药用级交联羧甲纤维素钠的制备与用途交联羧甲基纤维素钠为无味，白色或灰白色粉末。
在片剂、胶囊剂和颗粒剂中用作崩解剂，通常被视为基本无毒、无刺激性的辅料。
在片剂中常用量0.5%～5.0%。
一、交联羧甲基纤维素钠基本信息1.性状：无色、白色或灰白色粉末 [1]2.黏合指数：0.04563.脆碎指数：0.10004.松密度：0.529 g/cm3（Ac—Di—Sol） [1]5.休止角:44°6.溶解度：不溶于水，但与水接触后体积快速膨胀至原体积的4—8倍，在无水乙醇、丙酮或甲苯中不溶7.比表面积：0.81—0.83 m2/g8.稳定性：性质稳定，但有吸湿性。
二、药用级交联羧甲基纤维素钠辨别1.取本品1g，加0.0004%亚甲蓝溶液100ml，搅拌，放置，生成蓝色沉淀。
2.取本品1g，加水50ml，混匀，取1ml置试管中，加水1ml与α—萘酚甲醇溶液（取α—萘酚1g，加无水甲醇25ml，搅拌溶解，即得，临用新制）5滴，沿倾斜的试管壁，缓缓加硫酸2ml，在液面交界处显紫红色。
3.取辨别（2）项下的溶液，显钠盐的火焰反应（通则0301）。
三、交联羧甲基纤维素钠的制法本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐，或者说羧甲基纤维素钠的交联聚合物。
将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化钠溶液中浸渍，然后将碱化纤维素于一Lv醋酸钠反应的羧甲基纤维素钠。
取代反应完成，氢氧化钠耗尽后，过量的一lv醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。
羟基乙酸将部分羧甲基钠基团转化为游离酸，并催化交联生产交联羧甲基纤维素钠。
然后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠，除去残留的氯化钠和羟基乙酸钠。
纯化后的交联羧甲基纤维素钠纯度大于99.5%。
可将其磨碎，降低聚合物纤维的长度，从而改善流动性。
四、交联羧甲基纤维素钠的用途交联羧甲基纤维素钠在口服制剂中用作片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂，依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果，本品特点是可压性好，崩解力强。
在片剂生产工艺中，本品适合直接压片工艺和湿法制粒压片工艺，湿法制粒工艺中，交联羧甲基纤维素钠可在润湿阶段加入或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），但外加比内加效果好，有讨论表明，交联羧甲基纤维素钠在水中溶胀低取代羧甲基纤维素钠水合微晶纤维素等常见崩解剂；本品不管内加还是外加，片剂的脆度不受影响，用它制得的片剂崩解时限和释放效果不会经时而变。
执业药师西药药剂学辅料及常用制备方法总结
执业药师西药药剂学辅料及常用制备方法总结一、一些辅料的用途1.乳糖:片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂2.微晶纤维素：片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）4.羧甲基纤维素钠：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料5.乙基纤维素：片剂：黏合剂（不溶于水）；缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料；固体分散体：难溶性载体材料6.羟丙基纤维素：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）:肠溶材料12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）:肠溶材料13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S （有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100）:肠溶材料14.Eudragit RL，Eudragit RS：:难溶性载体材料15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）:胃溶型高分子材料16.醋酸纤维素:水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类：片剂：黏合剂;片剂：胃溶型薄膜衣材料;微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）;混悬剂：助悬剂;固体分散物：水溶型载体材料;缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料;缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂18.聚乙烯醇:膜剂：成膜材料、助悬剂19.羧甲基淀粉钠:片剂：崩解剂20.交联聚维酮：片剂：崩解剂21.交联羧甲基纤维素钠：片剂：崩解剂22.低取代羟丙基纤维素:片剂：崩解剂23.聚乳酸:生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统：渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体）25.甘油明胶滴丸剂：水溶性基质栓剂：水溶性基质软膏剂：水溶性基质26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）乳剂、软膏：乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂27.聚乙二醇（PEG）类片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000）片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400）滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300）栓剂：栓剂基质气雾剂：潜溶剂（PEG 400， 600）注射剂：溶剂（PEG 400， 600）液体制剂：溶剂（PEG 400， 600）固体分散物：载体缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂28.泊洛沙姆（两性离子表面活性剂）固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂二、辅料的英文缩写MC：甲基纤维素EC：乙基纤维素HPC：羟丙基纤维素HPMC：羟丙甲纤维素CAP：醋酸纤维素酞酸酯HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na：羧甲基纤维素钠MCC：微晶纤维素PVP：聚维酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CMS-Na：羧甲基淀粉钠PVPP：交联聚维酮CCNa：交联羧甲基纤维素钠三、防腐剂、抑菌剂小结羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等四、灭菌法1/葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法；2/维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法；3/注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌法；4/无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法或气体熏蒸法；5/手、无菌设备：化学药剂杀菌法6/胰岛素注射液等生物制品：滤过除菌法五、有关制备技术1.微囊：凝聚法（单，复），溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法，喷雾干燥法，喷雾凝结法，空气悬浮法，界面缩聚法，辐射交联法2.包合物：饱和水溶液法，研磨法，冷冻干燥法，喷雾干燥法3.固体分散物：熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，溶剂-喷雾干燥法，研磨法4.脂质体：注入法，薄膜分散法，超声波分散法，逆相蒸发法，冷冻干燥法5.微球：乳化-固化法，喷雾干燥法，液中干燥法6.纳米粒：胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法，液中干燥法7.微丸：沸腾制粒法，喷雾制粒法，包衣锅法，挤出滚圆法，离心抛射法，液中干燥法8.栓剂：热熔法，冷压法，捏搓法9.软膏：研和法，熔和法，乳化法10.膜剂：均浆流延成膜法，压-融成膜法，复合制膜法七、代表性辅料1.微囊：明胶-阿拉伯胶2.包合物：环糊精3.固体分散物：PEG，PVP4.脂质体：磷脂-胆固醇5.微球：明胶、白蛋白、PLA等6.栓剂：可可豆脂7.软膏：凡士林等8.膜剂：PVA八、几个时间1.灭菌好的安瓿放置不超过24小时；2.注射用水贮存不超过12小时；3.一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌；4.输液配液到灭菌4小时内完成九、有关制剂的质量检查项目1.片剂：外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或释放度；含量均匀度2.散剂：均匀度；水分；装量差异；卫生学检查；粒度检查3.颗粒剂：外观；粒度；干燥失重；溶化性；装量差异4.胶囊剂：外观；水分；装量差异；崩解度与溶出度。
药用高分子材料学第五章 习题
4. 交联聚维酮主要用作片剂癿崩解剂，在片剂中使用 10%到 20%时，才可去癿崩解作用。
（）
5. 乙烯—醋酸乙烯共聚物通常为透明至半透明，略带有弹性癿颗粒状物质。（ ）
6. 较低相对分子质量癿聚乙二醇具有很强癿吸湿性，随相对分子质量癿增加，吸湿性迅速
下降。（ ）
7. 泊洛沙姆是有丌同比例聚氧乙烯链段和聚氧丙烯链段构成癿嵌段共聚物。（ ）
55. 下列丌属于压敏胶粘合剂癿高分子材料是（ ）
A. 丙烯酸酯 B. 聚异丁烯 C. 聚酰胺 D. 硅橡胶
56. 下列关于卡波沫说法正确癿是（ ）多选
A. 卡波沫属于丙烯酸类癿聚合物
B. 卡波沫容易不有机碱或无机碱反应生成溶液或凝胶
C. 卡波沫在 pH6～11 之间粘度最大
D. 卡波沫在乳剂系统中具有乳化和稳定癿双重作用
15. （ ）不碘癿络合物是一种长效强力杀菌剂，药典中有收载。 A、PVP B、PEG C、EVA D、PVC
16. 下列高分子中，可用于包肠溶衣材料癿是( ) A CMS-Na B MC C CAP D HEC
17. 关于聚丙烯酸叙述丌正确癿是（ ） A 易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性溶剂。 B 其聚合反应一般在 50 -100℃ 癿乙醇中进行。 C 溶解度越高，粘度也越大。 D 聚丙烯酸可以被氢氧化钠中和。
39. 乙烯-醋酸乙烯共聚物癿英文简写为（ ）
A. EVA
B. VEA
C. VAE
D. AVE
40. 塑料软包装输液具有许多优势，除了（ ）
A 体积小 B 重量大 C 重量轻 D 破损率低
41. 下列关于聚乙烯醇说法丌正确癿是（ ）
A. 聚乙烯醇是一种水溶性癿聚合物
B. 聚乙烯醇是由乙烯醇单体聚合而成
片剂制备中四大辅料介绍
5%～20%的明胶溶液，50%～70%的蔗糖溶液，3%～5%的聚乙烯毗咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物，但应注意：这些粘合剂粘性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。
（三）崩解剂（Disi是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；若物料可压性较差，可再适当提高淀粉浆的浓度到20%，相反，也可适当降低淀粉浆的浓度，如氢氧化铝片即用5%淀粉浆作粘合剂。淀粉浆的制法主要有煮浆和冲浆两种方法，都是利用了淀粉能够糊化的性质。所谓糊化（Gelatinization）是指淀粉受热后形成均匀糊状物的现象（玉米淀粉完全糊化的温度是77℃）。糊化后，淀粉的粘度急剧增大，从而可以作为片剂的粘合剂使用。具体说来，冲浆是将淀粉混悬于少量（1～1.5倍）水中，然后根据浓度要求冲入一定量的沸水，不断搅拌糊化而成；煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中，在夹层容器中加热并不断搅拌（不宜用直火加热，以免焦化），直至糊化。因为淀粉价廉易得且粘合性良好，所以凡在使用淀粉浆能够制粒并满足压片要求的情况下，大多数选用淀粉浆这种粘合剂。
8. 甘露醇
甘露醇呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。
（二）粘合剂（Adhesives）
某些药物粉末本身具有粘性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的粘性诱发出来，这时所加入的液体称为湿润剂（moistening agents）；某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。因为它们所起的主要作用实际上都是使药物粉末结合起来，所以也可以将上述的湿润剂和粘合剂总称为粘合剂。
药剂学一些辅料的用途
药剂学一些辅料的用途 Revised by Petrel at 2021总结一、一些辅料的用途1.乳糖 :片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂2.微晶纤维素：片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）4.羧甲基纤维素钠：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料5.乙基纤维素：片剂：黏合剂（不溶于水）；缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料；固体分散体：难溶性载体材料6.羟丙基纤维素：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）:肠溶材料12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）:肠溶材料13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100）:肠溶材料14.Eudragit RL，Eudragit RS：:难溶性载体材料15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）:胃溶型高分子材料16.醋酸纤维素:水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮 PVP）类：片剂：黏合剂;片剂：胃溶型薄膜衣材料;微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）;混悬剂：助悬剂;固体分散物：水溶型载体材料;缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料;缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂18.聚乙烯醇:膜剂：成膜材料、助悬剂19.羧甲基淀粉钠:片剂：崩解剂20.交联聚维酮：片剂：崩解剂21.交联羧甲基纤维素钠：片剂：崩解剂22.低取代羟丙基纤维素:片剂：崩解剂23.聚乳酸:生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统：渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体）25.甘油明胶滴丸剂：水溶性基质栓剂：水溶性基质软膏剂：水溶性基质26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）乳剂、软膏：乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂27.聚乙二醇（PEG）类片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000）片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400）滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300）栓剂：栓剂基质气雾剂：潜溶剂（PEG 400， 600）注射剂：溶剂（PEG 400， 600）液体制剂：溶剂（PEG 400， 600）固体分散物：载体缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂28.泊洛沙姆（“两性离子”表面活性剂）有细心的战友发现这里有出入，现更正为“泊洛沙姆”是非离子型表面活性剂，而不是两性离子表面活性剂！固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂二、辅料的英文缩写MC：甲基纤维素EC：乙基纤维素HPC：羟丙基纤维素HPMC：羟丙甲纤维素CAP：醋酸纤维素酞酸酯HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na：羧甲基纤维素钠MCC：微晶纤维素PVP：聚维酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CMS-Na：羧甲基淀粉钠PVPP：交联聚维酮CCNa：交联羧甲基纤维素钠三、防腐剂、抑菌剂小结羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等四、灭菌法1/葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法；2/维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法；3/注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌法；4/无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法或气体熏蒸法；5/手、无菌设备：化学药剂杀菌法6/胰岛素注射液等生物制品：滤过除菌法五、有关方程1.Noyes-Whitney 方程：描述固体药物的溶出速度。
超级崩解剂功能性指标研究 - 国际药用辅料网, 辅料数据,辅料
超级崩解剂功能性指标研究毕勇，武蛟，叶永超，夏叶青，徐玉勋（安徽山河药用辅料股份有限公司，安徽，淮南232007）摘要：介绍了超级崩解剂立崩（超级羧甲淀粉钠）、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮（SL,SL‐10）的功能性指标测定方法，以及对片剂崩解和溶出的影响。
Abstract：Present functionality related characteristics For a series of superdisintegrants such as Libeng (super sodium Starch Glycolate)、Croscarmellose Sodium、Crospovidone(SL,SL‐10） and the influence on disintegration and dissolution of pills.关键词：超级崩解剂；立崩；羧甲淀粉钠；交联羧甲基纤维素钠；交联聚维酮；功能性指标 Key words: superdisintegrants ;Libeng; sodium Starch Glycolate; Croscarmellose Sodium Crospovidone; functionality related characteristics1 前言崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用以促进水分的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。
近年来，开了了一些新型的崩解剂，通常称之为超级崩解剂，在用量比淀粉少，只占整个处方的一小部分，因此对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。
[1]羧甲淀粉钠是一种常用的崩解剂，一般为球状，因此具有很好的流动性。
其吸水膨胀能力是影响崩解的主要功能性指标，部分产品有粘性。
粘度过高会影响到崩解剂性能。
交联羧甲基纤维素钠是羧甲基纤维素钠在一定条件下进行交联反应而成的一种不溶于水而在水中溶胀至原体积4‐8倍的交联聚合物，有一定的引湿性，具有良好的崩解作用和可压性，常用作片剂、胶囊剂的崩解剂[3]吸水溶胀作用和毛细管作用较强，其主要的功能性指标为吸水倍率。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
处方3
（mg/片)
处方4
(ｍg／片)
乳糖
40
4０
40
4０
微晶纤维素
20
２0
20
20
淀粉
36
3６
36
36
淀粉浆
适量
适量
适量
适量
交联CＭＣ-Na
0
2（内加）
２（外加)
2(内外加）
硬脂酸镁
0.5
0.5
０.5
０.５
滑石粉
0．5
０.5
0.5
０．5
[1]压片:按常规工艺进行制粒，崩解剂分别采用内加、外加、内外加的方法加入。设计样片的直径为6ｍm,片重为100mｇ,硬度为6±1 kg。
本品应置于密闭容器中,于阴凉、干燥处贮存。
4、配伍禁忌：
无论湿法制粒或直接压片工艺，含有吸湿性辅料（例如山梨醇）可造成本品的崩解效率稍微降低。
本品与强酸、铁或其他金属（例如铝、汞、锌)的可溶性盐有配伍禁忌。
五、应用实例
1、内加、外加、内外加的对比(空白片)
组分\处方
（mg/片)
处方1
(mg/片)
处方2
交联羧甲基纤维素钠在制剂应用中的主要作用是固体制剂崩解剂
———————————————————————————————— 作者:
———————————————————————————————— 日期:
交联羧甲基纤维素钠
一、产品简介
交联羧甲基纤维素钠是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有７０%的羧基为钠盐型）,由于交联键的存在，故不溶于水，能吸收数倍于本身重量的水膨胀而不溶解,具有较好的崩解作用；可作为片剂、胶囊剂的高效崩解剂，特别适用于分散片、口崩片、速释片等速释口服制剂。
【汉语拼音】JiaoliaｎSuｏjiaji Xiaｎwｅisｕｎａ
二、产品质量标准
【pH值】ﻩﻩﻩ5.0 ~ 7.0
【干燥失重】１０．０%
【沉降体积】ﻩﻩ10.0 ~３０.0ml
【炽灼残渣】ﻩﻩ14．0％~ 28.０%
【取代度】ﻩﻩ０.60～0.85
【水溶性物质】ﻩﻩ1.０％～1０．0 %
【氯化钠和羟基乙酸钠】ﻩ0．５%
8、崩解性能几乎不受硬度和压片压力的影响，不受pＨ和粘度的影响。
9、本品可压性好,压片压力小，不影响药片溶出。
10、与其它崩解剂相比,本品制得片剂的崩解时限和释放效果不会经时而变,显示了优良的经时稳定性,在很多制剂中表现了很好的长期稳定性。
四、使用方法
1、崩解机制:本品是一种纤维素型高效崩解剂，能够通过其亲水的纤维状的崩解剂粒子使水份迅速渗入片内以及其产生的崩解力而具有良好的崩解性能，对于干法或湿法制成的片剂都能改善其药物的溶出速率。
【性状】本品为白色或类白色、纤维细颗粒状粉末。无臭无味，具有吸湿性，吸水膨胀力大，并能形成混悬液,稍具粘性。在丙酮、乙醇、甲苯、乙醚及大多数有机溶剂中不溶解。
【别名】交联CMC-Na;Sｏdiｕｍ Cｒoss-linked Ｃａrｂoxymethｙl Celluｌosｅ;
【英文名】croｓcaｒmｅlloｓesｏdium
2．口腔崩解片：采用口腔崩解淀粉片芯，考查崩解剂在速崩方面的性能。
组分\处方(mg／片)
处方１（ｍg/片)
处方2(mg/片)
乳糖
30
３0
微晶纤维素
２0
２0
甘露醇４0Fra bibliotek40PＶP浆
适量
适量
交联CMC－Na
0
4（外加)
硬脂酸镁
0.5
０．5
滑石粉
0．５
0.５
[1]压片：按常规制粒法进行制粒,崩解剂外加，设计样片的直径为6 mm,片重为1０0 mg，硬度为3±０.5kg。
在直接压片工艺中的用量为1％～4%(ｗ／w）;在湿法制粒压片的用量为2%~5%（w／w)。
本品和羧甲基淀粉钠合用时崩解效果更好，和玉米淀粉与磷酸氢钙合用时较差。
淀粉能抑制本品和羧甲基淀粉钠的效果。
甲基纤维素作粘合剂会延长本品的崩解时限，粘度越大的品种延长时间越长。
3、注意事项:如发现本品含水量超过质量标准的要求，可在8０℃以下烘干后使用。
2、根据制剂试验对比结果显示,与其它超级崩解剂相比较,因为本品兼具较高的吸水膨胀性和自身结构的毛细作用两种因素,溶液可直接渗透至片芯，导致了极快的吸水率;无论亲水性填充剂或疏水性填充剂，都能产生较短的崩解时间。
3、在改善以片剂为主的固体制剂的崩解和溶出方面,崩解力强，用量低。本品的超级崩解特性能够在即使很少量使用(添加用量为0.5%~５.0%)即可发挥卓越的崩解效果，能对非常硬的片剂或胶囊起作用,因而具有高成本效率。
[2]崩解检测:按照崩解时限检查法进行崩解时限检测。
测定项目
硬度（kｇ）
崩解时限(ｓ）
平均崩解时限(s）
素片
6
71０
7０0
73０
713
内加
6
58５
590
５６0
57８
外加
6
2
内外加
6
２90
３25
2９5
3０3
对比三种崩解剂加入方式，外加法最好,内外加法次之，内加法最差。由于采用湿法制粒，内加法加入时崩解剂已部分吸水，崩解性能大幅下降，此时崩解剂之间的差距不明显；外加法则崩解剂未受任何影响，完全发挥其崩解性能,应该最能表现崩解剂之间的差距;内外加法则部分崩解剂受湿法制粒影响,部分不受影响，因而崩解性能表现介于二者之间,可以对崩解剂之间的差距进行佐证。
2、制剂应用：
作片剂的崩解剂时本品适用于直接压片和湿法制粒压片工艺。
本品可分别于湿法压片工艺润湿阶段或干燥阶段加入(颗粒内加和颗粒外加）,这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。本品外加比内加的效果更好。
用不同崩解剂浓度制成颗粒装入硬明胶胶囊中表明,本品使用2．５%浓度已达饱和效果。本品通常作为片剂崩解剂用量0．5~3.0 %,胶囊崩解剂用量1.0~2.５%。
【重金属】ﻩ1０ppm
【砷盐】０.000２%
【微生物限度】符合规定
【有机溶剂残留】符合规定
三、产品主要特性
本品在药剂中主要用作高效崩解剂,为三大超级崩解剂之一，可以为分散片、口崩片、速释片等提供优良崩解性能。其主要特性是：
1、本品的纤维特性产生强烈的毛细管作用,因而具备良好的吸水能力（纤维长，能够有效地引导液体）;同时交联化学结构形成了一种不水溶的亲水性、高吸水性的物质，具有良好的快速膨胀特性（突出的膨胀特性)。与其它崩解剂相比，这种双重功能使本品在极少量使用时也具有超级崩解功能。
4、能用于所有的片剂工艺中，尤其在直接压片工艺中崩解性能突出。
5、在大多数情况下,本品可在压片前的湿法制粒过程中加入,或以外加法加入到干粒子中,可以充分利用它的吸水性和膨胀性能来改进药物溶出。
6、本品外加或内加，或内外加相同量,片剂的脆度不受影响。
7、本品为高流动性粉末,一般用量水平下不会干扰制剂的粘合和流动性。