铂类化疗药物配置汇总.
新型铂类抗肿瘤药物综述

新型铂类抗肿瘤药物发展概况作者:韩学亮 2摘要奈达铂、奥沙利铂等新型铂类抗肿瘤药物在临床上广泛应用,其具有抗癌谱广、活性强、不良反应低、与顺铂无交叉耐药性等特点。
此外,尚处于临床研究中的亲脂性铂配合物、多核铂配合物等新型铂类化合物,也显示出提高疗效、降低不良反应的优势。
该文对铂类抗肿瘤药物的发展历程、作用机制和一些具体药物进行了综述。
关键字铂类抗肿瘤药物、卡铂、顺铂、奥沙利铂、作用机制引言铂族金属包括铂、铑、铱、锇、钌6个元素,它们具有许多独特和卓越的理化性质,一直在高新技术方面发挥着重要的作用。
铂配合物,在肿瘤的治疗方面以其显著的疗效,被广泛应用于临床,并成为许多肿瘤联合用药方案中的重要组成部分。
铂类药物的研究最早兴起于40年前,1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg和Camp首次发现顺铂具有抗癌症活性。
这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣,之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点,随着一个个有历史意义的试验结果的公布,肿瘤化疗疗效有了大幅的飞跃。
1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名,顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。
有统计数据表明,我国所有的化疗方案中的有70%~80%以铂为主或有铂类药物参加配伍。
同时,铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一,新的铂类抗肿瘤药奥沙利铂、乐铂等已相继推出。
铂类药物的抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。
目前第三代铂类抗肿瘤药沙铂和4-NDDP等已进入临床试验[1]。
自20世纪60年代发现顺铂具有抗肿瘤活性以来,铂类金属抗肿瘤药物的应用和研究得到了迅速的发展。
迄今为止,人们大约已合成了数千种铂类化合物,但作为抗肿瘤药物投入临床的仅30种左右,其中20 多种因抗肿瘤活性弱或毒性过强而被淘汰[2]。
1 铂类抗肿瘤药物发展历程在过去的30余年里,人们对几千个新的铂类化合物进行了筛选,其中有几十个化合物进入了临床研究,目前已上市的铂类抗肿瘤药物有4个品种,其发展大致经历了3个阶段。
奥沙利铂化疗方案

奥沙利铂化疗方案概述:奥沙利铂是一种广泛用于肿瘤治疗的铂类化合物,已被证实在多种癌症中具有显著的治疗效果。
本文将介绍奥沙利铂化疗方案的详细信息,包括适应症、用药剂量、不良反应管理等方面的内容。
一、适应症:奥沙利铂常被用于治疗多种恶性肿瘤,包括但不限于:1.食管癌:奥沙利铂通常与其他化疗药物如5-氟尿嘧啶和长春新碱联合使用,可用于食管癌的一线治疗或辅助治疗。
2.胃癌:奥沙利铂常与其他药物如5-氟尿嘧啶和长春新碱联合使用,可作为胃癌的一线治疗方案。
3.卵巢癌:奥沙利铂可用于卵巢癌的一线治疗或复发治疗,常与其他药物如紫杉醇联合使用。
4.膀胱癌:奥沙利铂可作为膀胱癌的一线治疗方案,通常与其他药物如吉西他滨联合使用。
二、用药剂量:奥沙利铂的剂量根据患者的体表面积计算,通常为每个体表面积大约25-30 mg/m²。
具体剂量需根据患者的肝肾功能、耐药性以及患者对治疗的反应程度进行个体化调整。
三、治疗方案:1.单药方案:奥沙利铂可作为单药使用,通常每隔3周静脉给药一次,连续用药4-6个周期。
具体治疗周期的长短根据患者的治疗反应和耐受性来决定。
2.联合方案:奥沙利铂常与其他化疗药物联合使用,以增强疗效。
常见的联合方案包括与5-氟尿嘧啶、长春新碱、紫杉醇等药物的联合应用。
四、不良反应管理:1.骨髓抑制:奥沙利铂治疗可引起白细胞减少、血小板减少和贫血等骨髓抑制反应。
在化疗期间需定期监测血常规指标,必要时给予支持治疗。
2.胃肠道反应:奥沙利铂可引起恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应。
患者可在治疗前后使用抗恶心药物来缓解症状。
3.神经系统毒性:奥沙利铂使用可能导致感觉异常、肌肉无力和周围神经炎等神经系统毒性反应。
在使用过程中需密切观察患者的神经系统状况,并在需要时给予相应的处理。
结论:奥沙利铂化疗方案已被广泛用于多种恶性肿瘤的治疗,具有较好的疗效。
在使用奥沙利铂时,医生需要根据患者的具体情况进行个体化调整,同时合理管理不良反应,以提高治疗效果并改善患者的生活质量。
常用化疗药表

常用抗肿瘤药物的剂量、用法、注意事项:
药名
剂量
缩写
分类
适应症
注意事项
顺铂
100mg或20mg/支
DDP
铂类
联合用药
膀胱、乳腺
1、避光使用,静点3小时;2、:用药前后6小时充分水化;3、用药当天尿量达2000-3000ml
卡铂Hale Waihona Puke 50mg/支CBP
铂类
临床联合用药
避光使用,注意多饮水,减少肾毒性
紫杉醇
30mg/支
植物类
食道癌、非小细胞肺癌、卵巢癌
1不可用普遍输液器(聚氯乙烯塑料)只能用非聚氯乙烯输液器如精密,专用输液器和注射器;2、此药易致过敏反应,给药期间注意观察血压,心电监护,过敏反应易发生在用药10分钟内
吉西他滨
0.2g/支
GEM
植物类
非小细胞肺癌
1、NS稀释滴注30分钟时间延长可增加毒性;2、注意血管的保护
多西他赛
20mg/支
DOC
植物类
乳腺癌、非外细胞肺癌
1、只能静滴,用药前服地米16mg,以防过敏
奥沙利铂
50mg /支
L-OHP
铂类
结、直肠癌、食管癌、胃癌
1、用5%GS稀释,2-6小时滴注完;2、用药期间禁止寒冷刺激,禁用冷水漱口,禁接触冷金属,避免痉挛及感觉障碍
5-氟尿嘧啶
250mg/支
5-Fu
植物类
胃癌、肝癌、乳腺癌、肺癌
每次静滴不少于6-8小时,化疗泵连续给药24小时;注意保持口腔清洁,避免发生口腔炎。
环磷酰胺
0.2g/支
CTX
烷化剂
乳腺癌、肺癌、卵巢癌、宫颈癌
1、现用现配使用;2、可致出血性膀胱炎,多饮水,水化利尿。
铂类化疗药物配置

卡 铂
不良反应
骨髓抑制 为剂量限制毒性,白细胞与血小板在用药14-24 日后达最低点,通常在用药后35-41日左右恢复; 可逆,有一定蓄积作用。 注射部位疼痛 胃肠道反应 为中度致吐风险药物 肾毒性 不需要水化利尿 非剂量依赖性 15%病人出现BUN/CR升高 肝功能异常、神经毒性、过敏反应等
卡铂ps顺铂
奥沙利铂
神经毒性剂量调整
根据出现神经系统症状(感觉障碍、痉挛)持续时 间及严重程度调整药物剂量: 停药后症状改善——不需用调整剂量 症状持续7天以上且较为严重或出现无功能不全的 感觉异常一直持续到下一周期——减量: 晚期肿瘤化疗减至65mg/m2 辅助化疗减至75 65mg/m2 功能不全的感觉异常一直持续到下一周期——停药
铂类化疗药物
分 类
第一代铂类抗癌药
顺铂(cisplatin)
第二代铂类抗癌药
卡铂(carboplatin)、奈达铂(nedaplatin)
第三代铂类抗癌药
奥沙利铂(oxaliplatin)、洛铂(laboplatin)
药效学
均为铂的金属络合物 作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于 DNA 链间及链内交链,形成复合物,干扰DNA 复制 属细胞周期非特异性药 奥沙利铂对RNA亦有一定作用
奥沙利铂(oxaliplatin)
适应症: 与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 一线治疗转移性结直肠癌 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的III期结肠癌 推荐剂量:85mg/m2 每两周重复
奥沙利铂
配置
5%葡萄糖250-500ml(浓度在0.2mg/ml以上) 配置后可在冰箱中储存24小时 不与其他药物在同一输液管道同时使用(特别是5-FU、 碱性溶液、含辅料氨丁三醇的亚叶酸制品) 先于5-FU给药 与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y型输液管连接器 同时给予,亚叶酸需用5%葡萄糖配置 奥沙利铂使用后需冲管( 5%葡萄糖) 不适用含铝的注射材料
化疗药化学方程式

化疗药化学方程式一、引言化疗药,即化学治疗药物,是一类用于治疗癌症的药物。
这些药物通过抑制或杀死癌细胞来发挥作用,是现代医学中不可或缺的一部分。
本文将介绍几种常见的化疗药物及其化学方程式。
二、化疗药物的种类和化学方程式1.顺铂(Cisplatin)顺铂是一种常用的铂类化疗药物,化学方程式为:o顺铂的分子式为 PtCl2(NH3)2o结构式为 [PtIIICl2(NH3)2]o英文名称为 Cisplatin2.卡铂(Carboplatin)卡铂是一种与顺铂类似的铂类化疗药物,化学方程式为:o卡铂的分子式为 Pt(NH3)2Cl2CO3o结构式为 [PtII(NH3)2Cl2(CO3)]o英文名称为 Carboplatin3.奥沙利铂(Oxaliplatin)奥沙利铂是一种具有抗癌活性的铂类化疗药物,化学方程式为:o奥沙利铂的分子式为 Pt(DACH)Cl(oxalate)o结构式为 [PtII(DACH)Cl(oxalate)]o英文名称为 Oxaliplatin4.紫杉醇(Paclitaxel)紫杉醇是一种从紫杉树皮中提取的天然抗癌药物,化学方程式为:o紫杉醇的分子式为 C47H51NO14o结构式为(C31H38O11)n · xH2Oo英文名称为 Paclitaxel5.多西他赛(Docetaxel)多西他赛是一种半合成的紫杉烷类抗肿瘤药物,化学方程式为:o多西他赛的分子式为 C43H53NO14o结构式为(C31H37NO10)n · xH2Oo英文名称为 Docetaxel6.环磷酰胺(Cyclophosphamide)环磷酰胺是一种烷化剂类抗肿瘤药,化学方程式为:o环磷酰胺的分子式为 C7H15Cl2N2O2Po结构式为 C5H10ClNO2PCl2o英文名称为 Cyclophosphamide。
常用抗肿瘤药物配制方法一览重点

常用抗肿瘤药物配制方法一览重点抗肿瘤药物是治疗肿瘤的重要手段之一,根据不同药物的性质和作用机制,其配制方法也各不相同。
下面是常用抗肿瘤药物配制方法的重点总结:1.化疗药物配制方法1.1进行干粉药物的溶解配制:将干粉药物加入适量的溶剂中,并进行充分均匀搅拌,直到药物完全溶解。
1.2输液剂的配制:根据药品使用标准及患者情况,按照医嘱要求选择合适的药物浓度和输液速度,将药物与输液液体连接起来,确保药物平稳地输送给患者。
2.靶向药物配制方法2.1注射剂的配制:将药物注入容器中,根据药物的特殊要求加入适量的溶剂进行稀释,进行充分均匀搅拌,直到药物完全溶解。
2.2冻干药物的配制:将冻干药物与相应的溶剂进行配制,将药物与溶剂放入冷藏或低温设备中,使药物充分溶解。
3.免疫治疗药物配制方法3.1细胞免疫治疗药物制备:从患者体内提取免疫细胞,进行必要的处理和培养,然后与相应的药物或病毒载体进行混合,最后注射给患者。
3.2抗体免疫治疗药物制备:通过将合成的抗体与适当的载体结合,制成相应的抗体药物。
在剂型设计中,还需要选择合适的配伍剂、缓冲液等。
4.辅助用药物配制方法4.1止吐药物的制备:将止吐药物溶解在适量的溶剂中,根据医嘱要求进行稀释,使患者能够顺利使用。
4.2支持性药物的配制:根据药物的特性,将固体药物溶解在适量的溶剂中,充分溶解后可以配制成口服液体药物或者是输液剂。
5.药物的稀释及稳定性处理5.1药物浓度的调整:根据临床需要,通常需要将药物进行稀释以降低药物的浓度,使其更适合使用。
5.2药物稳定性处理:对于易于分解或稳定度较低的药物,可以通过添加稳定剂、调整pH值或控制温度等方式,延长药物的使用寿命。
总结:常用抗肿瘤药物的配制方法根据药物的特性有所不同,但都需要严格按照药品使用标准和医嘱进行操作。
为确保药物的质量和稳定性,重要的是充分掌握药物的性质和使用要求,并按照正确的方法操作。
同时,抗肿瘤药物的配制过程需要遵循药物安全操作的要求,防止交叉感染和药物污染。
常用抗肿瘤药物审核配制简表

抗肿瘤药 PAJXTB
(甫安)吉西他滨
0.200g*1 支 支/支
局部晚期或已转移 静滴 的非小细胞肺癌或 胰腺癌
抗肿瘤药 YZJXTB
英择(注射用吉 西他滨)
齐鲁制药 0.2g
支
局部晚期或已转移 静滴 的非小细胞肺癌或 胰腺癌
抗肿瘤药 ZFJXTB
泽菲(注射用吉 西他滨)
江苏豪森 0.2g
支
局部晚期或已转移 静滴 的非小细胞肺癌或 胰腺癌
抗肿瘤药 LSYYLTK
上海创诺 (立顺依)盐酸伊 制药有限 2ml:40mg 支 立替康注射液 公司
晚期大肠癌的患 静滴 者,与5-FU及亚叶 酸联合治疗既往未 接受化疗的晚期大 肠癌患者。
抗肿瘤药 FDLB
注射用氟达拉滨 浙江海正 50mg
支
用于B细胞性慢性 静滴 淋巴细胞性白血病 治疗。 非小细胞肺癌,恶 静滴 性胸膜间皮瘤。
支
乳腺癌,恶性淋巴 瘤,急性白血病, 头颈部肿瘤,胃 癌,泌尿生殖肿瘤
静注,动 脉注射, 膀胱内注 射iv
抗肿瘤药 FMXBRBX
法玛新(注射用 表柔比星)
法玛西 亚.普强
10mg
支
抗肿瘤药 HLXA
注射用环磷酰胺 江苏恒瑞 0.2g
支
恶性淋巴瘤,乳腺 癌,肺癌,软组织 肉瘤,食道癌,胃 癌,肝癌、胰腺癌 黑色素瘤,结肠 癌,卵巢癌,白血 病。 恶性淋巴瘤、急慢 性淋巴白血病,多 发性骨髓瘤,乳腺 癌、卵巢癌、肺癌 、鼻咽癌
抗肿瘤药 YYSGSQYS (亚叶酸钙注射 物 G 剂)四氢叶酸钙
山西普德 0.3g
支
治疗消化道肿瘤, 静滴 如胃癌,直肠癌, 胰腺癌,肝癌,也 可用于乳腺癌。 可提高氟尿嘧啶的 肌注,静 疗效,用于结肠癌 滴。 和胃癌的治疗。作 为叶酸拮抗剂的解 毒剂。
肺腺癌的化疗方案

肺腺癌的化疗方案引言肺腺癌是最常见的肺癌类型之一,它发生在肺组织中的腺体细胞,通常在肺部真皮组织中形成肿瘤。
虽然手术切除依然是肺腺癌的首选治疗方法,但化疗作为辅助治疗或晚期肺腺癌患者的主要治疗手段,发挥着重要的作用。
本文将探讨肺腺癌的化疗方案,包括化疗药物和治疗方案的选择。
一、化疗药物1. 铂类药物铂类化疗药物是肺腺癌治疗中最常用的药物之一。
包括双氯花金、顺铂和卡铂。
这些药物通过抑制肿瘤细胞的DNA复制和细胞分裂,起到抗肿瘤作用。
然而,由于铂类药物的毒副作用较大,患者在接受治疗期间常常会出现恶心、呕吐以及造血系统抑制等副作用。
2. 化疗联合药物化疗联合药物的使用能够增加治疗效果,并减少单一药物的副作用。
例如,培美曲塞、卡铂和依托泊苷被广泛用于肺腺癌的化疗中。
这些药物分别通过不同的途径作用于肿瘤细胞,从而实现协同治疗的效果。
3. 非铂类药物除了铂类药物,还有一些非铂类化疗药物也被应用于肺腺癌的治疗中。
例如,吉西他滨和紫杉醇等药物。
这些药物通过不同的机制杀死肿瘤细胞,抑制肿瘤的生长和扩散。
二、化疗方案的选择1. 术前化疗对于肺腺癌患者来说,术前化疗可以帮助缩小肿瘤的大小,减少术后复发的风险。
一些研究表明,术前化疗能够提高手术切除的成功率,并延长患者的生存期。
常用的术前化疗方案包括顺铂联合培美曲塞或顺铂联合紫杉醇等。
2. 辅助化疗术后辅助化疗是指在手术后使用化疗药物,以消灭残留肿瘤细胞,降低肺腺癌复发和转移的风险。
辅助化疗的方案通常与术前化疗相似,包括铂类药物的使用。
3. 高级别非小细胞肺癌(NSCLC)的化疗对于晚期或转移性的肺腺癌患者来说,化疗是常规的治疗手段之一。
根据患者的具体情况和病情,选择合适的化疗方案是非常重要的。
一般来说,包括铂类药物和其他非铂类药物在内的联合化疗方案是常用的选择。
4. 靶向治疗和免疫治疗近年来,靶向治疗和免疫治疗在肺腺癌的治疗中取得了显著的进展。
这些新型治疗手段已经被纳入到一些肺腺癌的化疗方案中,并取得了一定的临床效果。
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奈达铂(nedaplatin)
主要用于头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、食管癌 等实体瘤
推荐剂量:80-100mg/m2
卡 铂 ( carboplatin ,CBP)
配置:
5%葡萄糖溶液250-500ml (最低稀释浓度0.5mg/ml)
用量:
0.3-0.4g/m2 目前多按Calvert公式计算卡铂剂量: 卡铂剂量(mg)=所设定的AUC(mg/ml/min) ×[肌酐清除率(ml/min)+25]
AUC常取5-7,通常取5
卡 铂
不良反应
骨髓抑制 为剂量限制毒性,白细胞与血小板在用药14-24 日后达最低点,通常在用药后35-41日左右恢复; 可逆,有一定蓄积作用。 注射部位疼痛 胃肠道反应 为中度致吐风险药物 肾毒性 不需要水化利尿 非剂量依赖性 15%病人出现BUN/CR升高 肝功能异常、神经毒性、过敏反应等
卡铂ps顺铂
奥沙利铂
神经毒性剂量调整
根据出现神经系统症状(感觉障碍、痉挛)持续时 间及严重程度调整药物剂量: 停药后症状改善——不需用调整剂量 症状持续7天以上且较为严重或出现无功能不全的 感觉异常一直持续到下一周期——减量: 晚期肿瘤化疗减至65mg/m2 辅助化疗减至75 65mg/m2 功能不全的感觉异常一直持续到下一周期——停药
顺 铂 : 顺氯氨铂(Cisplatin,DDP) 配置:
生理盐水250-1000ml 滴注时间1-2h 避光? 配置后24h内输注
储存:
避光,注射液需在15-25℃间储存
顺 铂
用法用量
一般剂量: 20mg/m2×5天,不用水化利尿 30mg/m2×3天,适当水化利尿 大剂量: 每次80~120mg/m2,每3~4周一次,最大剂 量不应超过 120mg/m2,以100mg/m2为宜 每次给50mg/m2以上时应给予正规水化
奥沙利铂
不良反应
胃肠道反应 腹泻、恶心、呕吐、黏膜炎 骨髓抑制 神经系统反应 剂量限制性毒性反应 表现:肢体末端感觉障碍/异常,遇冷会激发; 在接受治疗患者中发生率达95%,治疗间歇期可 缓解,有累计效应 停药后半年87%患者症状消失或改善
奥沙利铂
神经系统反应
急性神经感觉症状 用药后几小时内出现,多发于遇冷空气时 多表现为一过性感觉异常、感觉迟钝或减退 1%-2%患者可发生急性咽喉感觉异常综合征 表现:主观感觉呼吸困难、吞咽困难,但无客观 征象(发绀、缺氧),不伴喉或支气管痉挛 处理:抗组胺药、支气管扩张剂 也可不作处理
洛 铂(laboplatin)
适应症:乳腺癌、小细胞肺癌、慢粒 用量:50mg/m2
配置:使用前用5ml注射用水溶解 4小时内使用(存放温度2~8℃)
洛铂
不良反应
骨髓抑制 血小板减少最为强烈 胃肠道反应 其他少见不良反应 神经毒性、肝肾毒性、过敏反应
甘露醇?速尿?
顺铂
不良反应
胃肠道反应: DDP≥50mg/m2属高度致吐风险 DDP<50mg/m2属中度致吐风险
骨髓抑制: 一般较轻,DDP剂量≤100mg/m2,发生机率 约10~20%,
顺铂
不良反应
神经毒性: 耳毒性:耳鸣、听力减退;可逆性,不需处理 外周神经毒性:感觉异常
过敏反应
铂类化疗药物
分 类
第一代铂类抗癌药
顺铂(cisplatin)
第二代铂类抗癌药
卡铂(carboplatin)、奈达铂(nedaplatin)
第三代铂抗癌药
奥沙利铂(oxaliplatin)、洛铂(laboplatin)
药效学
均为铂的金属络合物 作用似烷化剂,主要作用靶点为DNA,作用于 DNA 链间及链内交链,形成复合物,干扰DNA 复制 属细胞周期非特异性药 奥沙利铂对RNA亦有一定作用
奈达铂
配置:生理盐水500ml 不可与其他抗肿瘤药物混合滴注 不同时使用氨基酸、pH5以下的酸性液体(如 电解质、葡萄糖) 滴注时间大于1h,避免日光照射 滴注完毕后需继续输液1000ml以上
奈达铂
不良反应
主要不良反应为骨髓抑制 其它较常见的不良反应有:胃肠道反应、肝肾 功能异常、耳神经毒性、脱发等 其它不良反应虽发生率较低,但应引起关注: 过敏性休克、阿-斯综合征、 间质性肺炎 抗利尿激素分泌异常综合症等
顺 铂
水化
使用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml 使用当日输等渗盐水或葡萄糖液3000~ 3500ml(2000ml/m2),并用氯化钾、甘露 醇及呋塞米,每日尿量2000~3000ml 使用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml
顺铂
肾毒性
不良反应
累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒 性,主要为肾小管损伤。(总剂量?) 急性损害一般见于用药后10~15天,表现为血尿素氮 及肌酐增高,肌酐清除率降低,多为可逆性。 反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害 目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段
奥沙利铂(oxaliplatin)
适应症: 与5-FU和甲酰四氢叶酸联合用于 一线治疗转移性结直肠癌 辅助治疗原发肿瘤完全切除后的III期结肠癌 推荐剂量:85mg/m2 每两周重复
奥沙利铂
配置
5%葡萄糖250-500ml(浓度在0.2mg/ml以上) 配置后可在冰箱中储存24小时 不与其他药物在同一输液管道同时使用(特别是5-FU、 碱性溶液、含辅料氨丁三醇的亚叶酸制品) 先于5-FU给药 与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y型输液管连接器 同时给予,亚叶酸需用5%葡萄糖配置 奥沙利铂使用后需冲管( 5%葡萄糖) 不适用含铝的注射材料