伊曲康唑概述培训讲学
伊曲康唑概述
伊曲康唑概述
伊曲康唑基本信息：
产品名称:伊曲康唑
CAS 号: 84625-61-6
分子式: C35H38Cl2N8O4
分子量: 705.63
分子结构:
别名:斯皮仁诺;依他康唑
熔点: 166°C
标准: EP7.0
外观:类白色粉末
用途:广谱抗真菌药
贮藏: 2-8℃避光，凉处密闭保存。
伊曲康唑性质、用途与生产工艺
广谱抗真菌药：
伊曲康唑为人工合成的三氮唑衍生物，是一种合成的广谱抗真菌药，其抗菌谱和抗菌机制与克霉唑相似，但对曲霉有较强的抑菌活性，通过改变真菌细胞膜通透性发挥抗菌活性，对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌谱较酮康唑更广更强，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐
球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌有抑制作用。
但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生长。
伊曲康唑分子中的一个氮原子可与真菌细胞内P450分子中亚铁血红素上的亚铁离子相结合，从而抑制P450羟化酶催化的羊毛甾醇脱14α-甲基化反应，使羊毛甾醇到麦角甾醇的转化受阻，羊毛甾醇等前体积聚，膜化学组成改变，膜联结酶功能紊乱，通透性增加，细胞内液外溢，从而达到抑制和杀菌的作用。
本品与真菌P450系统的结合相当牢固而与哺乳动物P450系统结合较弱，使药物对人的毒性大大降低。
临床伊曲康唑主要用于深部真菌所引起的系统感染，如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。
也可用于念珠菌病和曲菌病。
药代动力学：
餐后立即服用伊曲康唑，生物利用度最高。
口服伊曲康唑200mg后(4.6±1.3)小时血药浓度达峰值，其血药浓度为(0.32±0.16)mg/mL。
本品血浆蛋白结合率为99.8%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。
在富含角蛋白的组织中，尤其是皮肤中的浓度比血浆浓度高4倍，而药物清除与表皮再生过程有关。
连续用药4周后停药，7日后已测不到药物的血药浓度，但皮肤中药物仍可保持治疗浓度达2～4周。
开始治疗一周后，在甲角质中就可以测到伊曲康唑，3个月疗程结束后，其药物浓度仍至少存在6个月时间。
本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。
伊曲康唑同时也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。
在阴道组
织中治疗浓度持续的时间是：200mg一日一次治疗3日，可持续2天;200mg一日2次治疗1日，则可持续3天。
伊曲康唑主要在肝脏中代谢，产生大量代谢产物。
其中之一是羟基化伊曲康唑，体外研究发现其抗真菌活性与本品相似，生物分析法测得抗真菌药物水平约为高压液相色谱分析本品水平的3倍。
本品血浆中清除呈双相性，终末半衰期为(23.8±4.7)小时。
经粪排泄的原型药约为所用剂量的3～18%，经肾排泄的原型药则低于所用药剂量的0.03%，大约35%以代谢物形式在一周内随尿液排泄。
临床应用与适应证：
伊曲康唑适用于治疗以下疾病：
1，用于全身性真菌感染，如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎)、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其他多种少见的全身性或热带真菌病。
2，用于口腔、咽部(国外资料)、食管(国外资料)、外阴阴道念珠菌感染，以及真菌性结膜炎、真菌性角膜炎。
3，用于浅部真菌感染，如手足癣、体癣、股癣、花斑癣等。
4，用于皮肤癣菌和(或)酵母菌所致甲真菌病。
用法用量：
胶囊剂：为达到最佳吸收，伊曲康唑胶囊应餐后立即给药，胶囊必须整个吞服。
1.念珠菌性阴道炎：每次200mg，每天二次，疗程为1天或每次200mg，每天一次，疗程为3天;2.花斑癣：每次200mg，每天一次，疗程为7天;3.皮肤真菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天; 高度角化区(如足底部癣、手掌
部癣)需：延长治疗15日，每次100mg，每天一次，程序为15天;4.口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，疗程为15天;5.真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，疗程为21天;6.对于一些免疫缺陷病人，如白血病、艾滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑胶囊治疗真菌感染时，伊曲康唑的口服生物利用度可能会降低，剂量可加倍。
7.甲真菌病：1)冲击治疗：每次200mg，每天二次，连用一周为一个冲击疗程。
对于指甲感染，推荐采用两个冲击疗程，每个疗程间隔3周;对于趾甲感染，推荐采用三个冲击疗程。
每个疗程间隔3周。
2) 或者采用连续治疗：每次200mg，每天一次，连用三个月。
本品从皮肤和甲组织中清除比血浆慢，因此，对皮肤感染来说，停药后2～4周达到最理想的临床和真菌学疗效，对甲真菌病来说在停药后6～9个月达到最理想的临床和真菌学疗效。
注射剂：刚开始2天给予伊曲康唑注射液每日2次，以后改为每日1次。
第 1，2 天治疗方法：每日2次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。
从第3天起：每日1次，每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。
静脉用药超过14天的安全性尚不清楚。
药物相互作用：
1.诱酶药物：如利福平和苯妥英可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物共同服用时应监测本品的血浆浓度。
2.体外研究表明，在血浆蛋白结合方面，伊曲康唑与丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖宁和磺胺二甲基嘧啶之间无相互作用。
3.已报道当使用本品超过推荐剂量时，与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。
这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
4.已报道本品与华法林和地高辛有相互作用。
因此这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
5.尚未观察到本品与AZT(齐多夫定)间的相互作用。
6.尚未观察到伊曲康唑对炔雌醇和炔诺酮代谢的诱导效应。
不良反应：
常见胃肠道不适，如厌食、恶心、腹痛和便秘。
较少见的副作用包括头痛、可逆性氨基转移酶升高、月经紊乱、头晕和过敏反应(如瘙痒、红斑、风团和血管性水肿)。
有个例报告出现了Stevens-Johnson综合征(重症多形型红斑)。
已有潜在病理改变并同时接受多种药物治疗的大多数患者，在接受伊曲康唑长疗程治疗时可见低血钾症、水肿、肝炎和脱发等症状。
有个例报告出现了外周神经病变，但是否与服用伊曲康唑有关还不能肯定。
稳定性：
本品为无色至微黄色溶液，应在室温下避光贮存，防止冷冻。
使用前应检查是否有颗粒出现和是否变色。
配制后溶液在室温或冷藏且避光的条件下可保存48h。
临床评价：
体癣、股癣及足癣，治愈率或显效率80%以上。
花斑糠疹治愈率达90%以上。
阴道念珠菌病真菌转阴率达80%。
芽生菌病、孢子丝菌病、组织胞浆菌病80%可获临床治愈或显效。
注意事项：
1.对持续用药超过1个月的患者，以及治疗过程中如出现厌食、恶心、呕吐、疲劳、腹痛或尿色加深的患者，建议检查肝功能。
如果出现异常，应停止用药。
2.伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢，因而肝功能异常患者慎用(除非治疗的必要性超过肝损伤的危险性)。
3.当发生神经系统症状时应终止治疗。
4.对肾功能不全的病人，本品的排泄减慢，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。
药物过量：
一旦发生，应采取支持疗法，包括洗胃。
伊曲康唑不能经过血液透析清除，无特殊的解毒药。
化学性质：
从甲苯中结晶，熔点166.2℃。
pKa3.7。
几不溶于水和稀酸溶液。
急性毒性
LD50(14天)小鼠，大鼠，狗(mg/kg)：＞320，＞320，＞200口服。
用途：
三唑环的咪唑类抗真菌药。
通过阻止细胞色素P-450包括氧化酶和过氧化酶的激活，使14，α-甲基甾醇不能脱氢、不能转化为麦角甾醇，从而使真菌的生长增殖受到抑制，有强的亲脂性，可穿过生物膜，抑制膜与真菌的结合。
其抗菌谱和酮康唑相似。
对表浅性真菌病如阴道和口腔念珠菌病、皮肤霉菌病等有效，并可望成为深层真菌感染病如隐球菌性脑炎(艾滋病人)的高效安全的药物。
用于敏感真菌所引起的外阴阴道念珠菌病，花斑糠疹及皮肤真菌病。
用途：
合成唑类广谱抗真菌药，用于深部真菌所引起的系统感染，也可用于念珠菌病和曲菌病。
生产方法：
从间二氯苯出发，经和酮康唑完全相似的反应可得到化合物(I)。
化合物(Ⅰ)再和1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪缩合，接着水解脱去乙酰基，和对硝基氯苯缩合，氢化还原，氯甲酸酯酰化，然后和水合肼反应后再环合，烷基化得伊曲康唑。
其中间体1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪可以哌嗪为原料，经下面的反应来制备。
其它相关cas：cas:609-14-3；cas:70476-82-3；cas:84625-61-6；cas:4439-02-5；cas:2857-97-8；cas:8021-39-4
其它相关产品：2-甲基乙酰乙酸乙酯；盐酸米托蒽醌；伊曲康唑；胡椒乙腈；三甲基溴硅烷；木榴油等。
特殊使用级抗菌药物讲解抗真菌药物培训讲座课件PPT模板
正常治疗量 Ccr >90ml/min 0.4-1.0mg/kg q24h
就作文教学而言，注重激发写作兴趣 和自信 心，养 成良好 的写作 习惯； 为学生 提供广 阔的写 作空间 ，减少 对写作 的束缚 ，发展 个性， 培养创 新精神 ；注重 语言能 力和思 维能力 同步发 展。
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本 品 在 炎 性 胸 水 、 腹 水 和 滑 膜 腔 液 中 药 物 浓 度 通 常 低 于 同 期 血 药 浓 度 的 就作文教学而言，注重激发写作兴趣和自信心，养成良好的写作习惯；为学生提供广阔的写作空间，减少对写作的束缚，发展个性，培养创新精神；注重语言能力和思维能力同步发展。
就作文教学而言，注重激发写作兴趣 和自信 心，养 成良好 的写作 习惯； 为学生 提供广 阔的写 作空间 ，减少 对写作 的束缚 ，发展 个性， 培养创 新精神 ；注重 语言能 力和思 维能力 同步发 展。
骨骼肌肉系统
变态反应
注意事项
禁用于对本品过敏的患者
治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血镁、血钾、心电图等， 如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。 当治疗累积剂量大于4g 时可引起不可逆性肾功能损害。
为减少本品的不良反应，给药前可给解热镇痛药或抗组胺药，如吲哚美辛或 异丙嗪等，同时给予琥珀酸氢化可的松25～50mg 或地塞米松1～2mg 给药 前30min 静脉推注。
就作文教学而言，注重激发写作兴趣 和自信 心，养 成良好 的写作 习惯； 为学生 提供广 阔的写 作空间 ，减少 对写作 的束缚 ，发展 个性， 培养创 新精神 ；注重 语言能 力和思 维能力 同步发 展。 就作文教学而言，注重激发写作兴趣 和自信 心，养 成良好 的写作 习惯； 为学生 提供广 阔的写 作空间 ，减少 对写作 的束缚 ，发展 个性， 培养创 新精神 ；注重 语言能 力和思 维能力 同步发 展。
伊曲康唑[1]
![伊曲康唑[1]](https://360docs-1393072327.cos.ap-beijing.myqcloud.com/eb41c860a98271fe910ef951.webp)
【使用介绍】 应使用50ml 0.9%氯化钠注射液稀释25ml伊 曲康唑注射液， 否则，伊曲康唑可能会产 生沉淀。必须将安瓿中的25ml伊曲康唑注 射液全部注入到0.9% 氯化钠注射液静脉滴 注袋中,后者专用于伊曲康唑注射液稀释用。 不得使用其它袋子。使用附带的伊曲康唑注 射液延长管。伊曲康唑注射液不得与其它药 物或液体同时使用。
冲洗： － 静滴后应对留置针中的静脉导管进行一次完全的冲洗， 以避免残留的伊曲康唑和以后可能用这根导管来输注的其 它药物之间发生反应。 – 冲洗过程应进行30 秒到15 分钟。通过两向活塞用15－ 20 毫升0.9％氯化钠注射液冲洗0.2ì 管内过滤器前的延长 m 管。去掉延长管和输液管。用完后扔掉整套输液装置， 不 得进行再消毒或再利用。 － 为避免沉淀请勿在同一个袋子或伊曲康唑输液管中同时 输注其它药物 － 静滴后通过冲洗留置针或换用多通道留置针的另外一个 通道， 之后可以输注其它药物
【用法用量】
刚开始2天给予伊曲康唑注射液每日 2次，以后改为每日1次。第1，2天 治疗方法：每日2次，每次1个小时 静滴200mg伊曲康唑。从第3天起： 每日1次，每次1个小时静滴200mg 伊曲康唑。静脉用药超过14天的安 全性尚不清楚。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 – 对于孕妇，只有当危及生命或用药益处超过对胎儿的潜在 危险时， 才考虑使用伊曲康唑注射液。育龄妇女在使用伊曲 康唑注射液期间应当采用适当的避孕措施直至停止斯皮仁诺 治疗后的下一个月经周期。 – 仅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳妇女使用 斯皮仁诺时应权衡利弊， 除非其潜在的益处大于用药可能产 生对哺乳的危害时才可使用伊曲康唑。有疑虑时，患者应停 止哺乳。 【儿童用药】 – 因为尚无伊曲康唑注射液用于儿童的临床资料， 所以除非 用药益处大于潜在危险时， 不得用于儿童。 【老年患者用药】 – 因为伊曲康唑注射液用于老年人的临床资料有限，所以除 非用药益处大于潜在危险时， 不建议用于老年人。
真菌感染基础医学知识培训
22
13 20 13 22
17
61
15 0 14 5 9 9 17 5
13 7
23
10 43 48 56
46
0
16 7 10 3 10 3 6 8
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81 3 35 0 66 7 82 7
68 3
For internal use only
朱德妹等 中国抗感染化疗杂志 2007
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ARTEMIS 中国
For internal use only
朱德妹等 中国抗感染化疗杂志 2007
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ARTEMIS 中国
唑类的交叉耐药情况
氟康唑耐药菌株对伏立康唑的敏感性
菌属 菌株数
%S
%SDD
%R
白念
77
16 9
18 2
64 9
光滑 174
16 1
17 2
66 7
热带
51
23 5
19 6
56 9
近平滑 10
20
伏立康唑的耐药情况
种属
耐伏立康唑菌株%直径<=13mm
01
02 03 04
05
总计
白色 光滑 热带 近平滑 克柔
11
07 18 14 17 15
6 1 14 2 11 0 7 8 11 6 10 2
0
10 37 44 53 42
0 16 7 3 4 6 9 2 3 4 1
0
6 3 10 5 11 8 7 5 9 2
DNA 抗代谢药: 氟胞嘧啶
细胞质：P450酶
唑类:
氟康唑
伊曲康唑
For internal use only
医学知识之伊曲康唑
伊曲康唑1概述伊曲康唑（Itraconazole）为新一代三唑类高效广谱抗真菌药，可结合真菌细胞色素P450同工酶，抑制其麦角甾醇合成。
本品对皮肤癣菌、念珠菌属、新生隐球菌、糠秕孢子菌属、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌等感染有效。
2适应证主要应用于深部真菌所引起的系统感染，如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。
也可用于念珠菌病和曲菌病。
3临床应用口服，浅表真菌感染：每日1次，每次0.1g～0.2g于餐时服，疗程7或15日。
甲癣病短程间歇疗法；每次口服0.2g，每日2次，连服7日，停药3周为一疗程。
指甲癣病按此法用2个疗程；趾甲癣病则用3个疗程。
花斑糠疹、阴道念珠菌病、真菌性角膜炎：口服，每日1次0.2g，分别给药5日、3日及3周。
系统深部真菌感染：口服，开始每日0.2g，疗效不佳时可加至每日0.4g，根据临床和检验结果确定用药期的长短。
4不良反应本品对肝酶的影响较酮康唑为轻，但仍应警惕发生肝损害，已发现肝衰竭死亡病例。
有恶心及其他胃肠道反应，还可出现低钾血症和水肿。
本品有一定的心脏毒性，已发现充血性心衰多例且有死亡者。
5注意事项1.连续用药超过1个月者，建议检查肝功能。
可出现低钾血症和水肿。
2.育龄妇女使用本品时，应采取适当的避孕措施，直至停药后的下一个月经周期。
3.肝功能异常者慎用。
4.当发生神经系统症状时应终止治疗。
5.对于肾功能不全的患者，建议监测本品的血药浓度以确定适宜的剂量。
6用药禁忌对本品过敏者禁用，孕妇、心功能不全者禁用。
7药物相互作用1.诱酶药物如利福平可明显降低本品的口服生物利用度，因此，当与诱酶药物合用时应监测本品的血浆浓度。
2.本品与华法林和地高辛有相互作用。
因此，这些药物若与本品同服时，应减少剂量。
【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
伊曲康唑治疗浅部真菌病中的应用及病例分享 ppt课件
直接镜检：可见到典型的菌丝及链状孢子。 真菌培养： 确定为红色毛癣菌。 诊断： 难辨认面癣；激素依赖性皮炎。
18
治疗：伊曲康唑胶囊（斯皮仁诺） 100mg，日2次，第一周派瑞 松，每日2次外用；第二周，舍他 康唑，每日2次外用。两周后症状 明显好转， 2周后停用抗真菌药，局部给予 0.1%他克莫司外用。
色（PAS)和（或）六胺银染色（GMS），可见角质层 中有菌丝。
10
治疗原则
外用制剂：唑类、丙烯胺类、环吡酮类等药物外用制 剂均可用于浅部真菌病的治疗。
系统性治疗适应症：对于外用药治疗效果不佳、泛发 或反复发作以及存在免疫功能低下的病例，可选用系 统抗真菌药物治疗。
系统性治疗常用药物为伊曲康唑和特比萘芬。
27
患者就诊时图片
28
真菌学检查
真菌镜检为阳性，镜下可见菌丝。 该患者未行真菌培养。 诊断：股癣
29
治疗
治疗：该患者免疫力较低，范围较大，曾外用药物治 疗效果欠佳，未行真菌培养，故选择广谱抗真菌药物 斯皮仁诺。
伊曲康唑胶囊（斯皮仁诺） 200mg，Qd，外用环吡酮胺乳膏，2周复
诊时，部分皮损已消退，鳞屑减少，以暗红色色素沉 着斑为主。现在继续用药治疗中。
伊曲康唑治疗浅部真菌病及病例分享
1
第一部分
伊曲康唑治疗浅部真菌病概述
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
病情曾有缓解，但始终未彻底治愈。
15
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
抗真菌药及抗病毒药教学课件ppt
2
学生学会了如何评估和选择适当的抗真菌药及 抗病毒药，对临床治疗有了更深入的理解。
3
通过案例分析和讨论，学生能够将理论知识应 用于实际情境，提高了解决问题的能力。
未来抗真菌药与抗病毒药的研究方向
探索新型抗真菌药及抗病毒药，以满足不断出现的抗 药性问题。
进一步了解抗真菌药及抗病毒药的作用机制，以便更 精准地指导临床用药。
抗真菌药及抗病毒药教学 课件ppt
xx年xx月xx日
目录
• 抗真菌药概述 • 常用抗真菌药介绍 • 抗病毒药概述 • 常用抗病毒药介绍 • 抗真菌药与抗病毒药的比较 • 教学总结与展望
01
抗真菌药概述
抗真菌药的分类与特点
1 2
非处方药（OTC）
通常用于治疗轻微的皮肤真菌感染，如癣病。
处方药
适用于更严重的真菌感染，如系统性真菌感染 。
抗真菌药的治疗原理
抑制真菌细胞壁合成
01
通过干扰真菌细胞壁的合成，导致细胞壁破裂，从而杀死真菌
。
抑制真菌细胞膜功能
02
通过干扰真菌细胞膜的功能，导致细胞内物质泄漏，从而杀死
真菌。
抑制真菌核酸合成
03
通过干扰真菌的核酸合成，导致真菌无法分裂繁殖，从而杀死
真菌。
02
常用抗真菌药介绍
氟康唑
总结词
详细描述
第四代抗病毒药
主要是近年来研制的，代表药物有奥普卡 韦等。
抗病毒药的治疗原理
直接抑制病毒复制
大多数抗病毒药都是通过直接抑制病毒的复制来 达到抗病毒的效果。
调节免疫功能
部分抗病毒药可以通调节免疫功能来增强机体 的抗病毒能力。
干扰病毒进入细胞
部分抗病毒药可以通过干扰病毒进入细胞来阻止 病毒感染。
抗真菌药和抗病毒药培训课件
1．为何小儿不宜使用喹诺酮类药物：
E
A 光敏反应 B 引起中枢神经系统不良反应 C 肾毒性 D 耳毒性 E 引起软组织损害
抗真菌药和抗病毒药
2
2．下列药物中可用于肠道感染的是：
A 柳氮磺吡啶
A
B 磺胺多辛
C 磺胺米隆
D 呋喃妥因
E 磺胺甲氧嘧啶
抗真菌药和抗病毒药
3
3．甲氧嘧啶的作用机制是：
作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨
烯环化酶，抑制麦角固醇合成
癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌
临床应用
主要用于浅部真菌病
抗真菌药和抗病毒药
29
作用于真菌细胞膜
丙烯胺类
特比萘芬
角鲨烯环氧化酶
真菌细胞P450 14-去甲基酶
抗真菌药和抗病毒药
角鲨烯
羊毛固醇 14-去甲基 羊毛固醇
麦角醇 真菌细胞膜
30
氟胞嘧啶 (flucytosine) 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸
病毒
酶
病毒引起感染
胃肠紊乱 头痛
斑疹等 神经毒性
碘苷
DNA 抑制胸苷酸合
病毒
成酶
仅局部用
角膜浑浊
利巴韦林 (病毒唑)
金刚烷胺
DNA, RNA 病毒
流感 病毒
抑制病毒核苷 酸合成
抑制病毒吸附 浸入宿主细胞
广谱
呼吸道合胞病毒 肺炎和毛细支气
管炎
流感的预防或早 期的治疗
造血系统 的毒性致 突变性、 致畸性
药理作用 多烯类，对深部真菌有强大抑制作
用,首选治疗深部真菌感染
作用机制 选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合
高浓度杀菌，对细菌无效，对哺乳动物有毒性
伊曲康唑概述
伊曲康唑概述伊曲康唑基本信息：产品名称:伊曲康唑CAS 号:84625-61-6分子式:C35H38Cl2N8O4分子量:分子结构:别名:斯皮仁诺;依他康唑熔点:166°C标准:外观:类白色粉末用途:广谱抗真菌药贮藏:2-8℃避光，凉处密闭保存。
伊曲康唑性质、用途与生产工艺广谱抗真菌药：伊曲康唑为人工合成的三氮唑衍生物，是一种合成的广谱抗真菌药，其抗菌谱和抗菌机制与克霉唑相似，但对曲霉有较强的抑菌活性，通过改变真菌细胞膜通透性发挥抗菌活性，对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌谱较酮康唑更广更强，可抑制真菌细胞膜麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌效应。
本品对皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌[新生隐球菌、糖秕孢子菌属、念珠菌属(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌有抑制作用。
但伊曲康唑不能抑制根霉和毛霉的生长。
伊曲康唑分子中的一个氮原子可与真菌细胞内P450分子中亚铁血红素上的亚铁离子相结合，从而抑制P450羟化酶催化的羊毛甾醇脱14α-甲基化反应，使羊毛甾醇到麦角甾醇的转化受阻，羊毛甾醇等前体积聚，膜化学组成改变，膜联结酶功能紊乱，通透性增加，细胞内液外溢，从而达到抑制和杀菌的作用。
本品与真菌P450系统的结合相当牢固而与哺乳动物P450系统结合较弱，使药物对人的毒性大大降低。
临床伊曲康唑主要用于深部真菌所引起的系统感染，如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。
也可用于念珠菌病和曲菌病。
药代动力学：餐后立即服用伊曲康唑，生物利用度最高。
口服伊曲康唑200mg后±小时血药浓度达峰值，其血药浓度为±mg/mL。
本品血浆蛋白结合率为%，全血浓度为血浆浓度的60%，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾脏和肌肉中的药物浓度比相应的血浆浓度高2～3倍。
培训学习资料-抗真菌药物-2022年学习资料
抗真菌药物-Antifungals-浅表感染一-皮肤、黏膜皮下组织-真菌感染-作用部位-深部感染一内脏、骨 、脑-现状—深部的真菌感染发病率上升-■抗生素的滥用-皮质激素的大量使用-如-■继发感染
按结构分为：-抗真菌抗生素-唑类抗真菌药-其他抗真菌药物
一、抗真菌抗生素-多烯类抗生素-HO-HOOC--两性霉素B-19-大环内酯；共轭七烯；-29-C19氨基 苷；毒性大-CH3-具有酸碱两性-NH2-制霉菌素A1-大环内酯；六烯；C19-28-非多烯类抗生素-CH -灰黄霉素、西可宁
三、其他抗真菌药-CH3-N-萘替芬-特比萘芬-HgC-托萘酯
学习内容-■了解抗真菌药物的分类；-■了解抗真菌抗生素和唑类抗真菌药的-作用机理；-·了解唑类抗真菌药的构 关系，
Hale Waihona Puke 谢谢观赏抗真菌药物ppt课件
二、唑类抗真菌药-咪唑类-口服可以治疗全身性真菌感染-三氨唑类-作用靶，点-Acetyl CoA.…-HO 羊毛甾醇-物的作用部位-14-去甲基羊毛留醇-麦角甾醇
1、咪唑类-C-H-二N-益康唑-结构特点：-1乙醇取代物；-2OH醚化；-3-C-1手性，与芳环直接连接 -4C-2与咪唑环连接。
CI-CH2----CH2O-NCOCH3-硫康唑-酮康唑
2、三氨唑类-OH-N-N-CH2-C-CH2-N-=-氟康唑-口服，广谱，副作用小；-蛋白结合率低，生物 用度高；-透过中枢。-1980年合成，广谱，作用强-CI-CH3-N-CHCH2CH3-伊曲康唑
唑类抗真菌药物的构效关系-N-R1-n=0,1-三X-Ar-X-N.CH-唑环韵氨的的-华糝鑫红素铁-原中 健有座制季-的活性击当被其-863高-数-明康-R1、R2为醇羟基，如氟康唑。