药化综述

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药学论文综述范文-药学论文综述范文3000

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药学论文综述范文|药学论文综述范文3000生物制药是目前制药业中发展最快、活力最强、技术含量最高的领域之一。

生物科学技术的蓬勃发展,催生了社会生产力的提升和人类文明的进步,也为现代化制药企业提供了基础和保障。

药学论文综述范文1浅析生物技术在我国制药业中的应用摘要:作为保障人们身体健康的重要因素,药品与人们的生活质量息息相关。

近年来,随着科学技术的进步和提高,药品在生产制作中对制作工艺和艺术的选择,也趋于多元化。

其中,通过采用各种技术措施与方法来对动植物进行微观处理和加工的生物技术,已经逐渐成为现阶段制药企业应用的重要技术措施和方法,对我国现代化制药的发展有着显著的促进作用。

本文就我国制药业发展中生物技术的应用进行分析与探讨,并在此基础上提出相关的应用前景。

关键词:生物技术;制药业;原理生物科学技术的蓬勃发展,催生了社会生产力的提升和人类文明的进步,也为现代化制药企业提供了基础和保障。

就现阶段的社会发展而言,无论是过去还是现在,生物技术都随时为人类发展创造着不可估量的财富,成为人类生活中不可缺少的技术项目之一。

尤其是近几十年,仅仅是在医学药品领域,生物技术不断提升药品的质量和效果,就为人类生命健康做出了巨大的贡献。

时至今日,生物制药的迅猛发展,更是为临床医学发展注入了强大的生命力,在疾病治疗方面取得了极大的效果。

一、生物技术概要生物技术作为一门综合性、科学性都很强的学科,在上个世纪中期得到了人们的普遍关注。

在近代社会的发展历程中,生物技术主要是通过改变动物和植物体内的dna或者是生物细胞,以先进的科学技术和系统的生物理论为核心,对其进行有效物质的提取和人工的加工的过程。

生物技术在科学技术领域的应用,对人类社会的进步和医疗事业的发展都有着重要的作用,而这种先进技术的广泛应用也无疑会对传统的医疗事业造成极大的冲击和影响。

这种影响是有着正面意义和积极的作用的,是其能够在这种挑战竞争下,不断更新技术、加强科技创新。

中医药学论文范文:近代的中医药文化交流综述

中医药学论文范文:近代的中医药文化交流综述

近代的中医药文化交流综述1民国背景下闽台中医药文化交流的3个阶段1.1民国初期民国初年,西方思想文化成果已经大量涌入中国。

在这样的背景下,中医药文化受到了有史以来最严重的歧视和排挤。

1914年,袁世凯提出了“废止中医,不用中药”的主张。

也极力提倡“不但国医一律不许执业,全国中药店应限令歇业”。

1929年南京国民政府中央卫生委员会通过余云岫提出的“废止旧医(中医)以扫除医事卫生之障碍案”,以及旨在消灭中医的“六项措施”。

[4]60而以鲁迅为代表的新文化运动者也鄙视中医药学,将其斥之为文化糟粕和骗人之术。

对此,福建中医药界不断掀起各种自强自救活动,不但积极开设中医学校,还办报办刊宣传中医药文化,更在中西医结合方面作出努力尝试,以此延续中医药文化的发展。

但是,西方医学在华影响力的不断增强,还是使民众降低了对中医药的认同。

于是,在福建中医药文化的社会基础变化的情况下,中医药界面临着发展困境。

与此同时,台湾中医药文化的社会基础也出现了新变化。

民国之初的台湾仍由武官总督统治,但日本在台遭遇的武装反抗次数已大大减少。

因此,1919年后上台的文官总督们,推行同化政策的手段更加隐蔽化,这为台湾民族同化政策的手段更加隐蔽化,这为台湾民族民主运动的兴起创造了条件。

既受过中医文化又受过西方医学教育的医师,台湾医学界的有识之士便藉此机会开始探索挽救中医药文化之道。

当时以杜聪明为代表的有识之士提出以西医学方法研究中药以及进行中西医有机结合的理念,力时,闽台间的走私贸易就是以从台湾进口白糖、煤油、毛料和向台湾出口中药材、白银为主。

福鼎的秦屿,福安的赛岐,连江的黄岐、马祖,长乐的梅花、樟港,福清的高山、海口,莆田的南日岛、平海,以及漳、泉、厦等地方港口,成为闽台走私贸易地点的不下百处,每天走私船只的数量有几十艘,每月交易的贸易额有400~500万元之多。

[13]325如此庞大的贸易量中,中药材贸易量的比例绝对不低,由此确保了当时闽台中医材贸易的稳定持续发展。

生物制药综述1000字

生物制药综述1000字

生物制药综述1000字生物制药是指利用活体组织、细胞、基因等生物材料来生产药物的制药技术,是现代医药领域的一个重要分支。

与传统的化学合成药物相比,生物制药具有更高的靶向性、更好的疗效和更少的副作用,因此在治疗疾病方面有着广阔的应用前景。

生物制药的发展历史可以追溯到20世纪50年代,当时第一个成功生产的生物制药产品是胰岛素。

之后,随着生物技术的快速发展,包括重组DNA技术、基因工程技术等在内的诸多技术的应用推动了生物制药的快速发展。

目前,生物制药已经成为全球医药市场中增长最快的领域之一。

生物制药的主要产品包括蛋白质药物、基因治疗药物和抗体药物等。

蛋白质药物是生物制药的主力军,主要包括生长因子、抗体、激素、酶等。

这些药物都是通过基因工程技术或细胞培养技术生产的,具有高度纯化、高效稳定性和较好的生物相容性等特点。

基因治疗药物是指通过将合成的基因序列导入患者体内,以修复或替代患者体内缺失或异常的基因,从而达到治疗疾病的目的。

这些药物主要包括基因载体和基因修复工具等,可以用于治疗遗传性疾病、癌症等。

抗体药物是生物制药的另一个重要方向,主要利用人工合成的单克隆抗体来治疗疾病。

抗体药物具有高度的特异性和亲和力,不仅可以用于治疗传染性疾病和免疫性疾病,还可以用于肿瘤治疗和组织器官移植等方面。

生物制药在药物开发和制造过程中面临着许多挑战,包括原材料的稳定性、工艺的优化以及质量控制等方面。

生物制药的研发和生产成本较高,且时间周期长。

但随着技术的不断进步和经验的积累,这些问题正在逐渐得到解决。

未来,生物制药有望进一步提高药物的疗效和安全性,应用范围也将进一步扩大。

目前,生物制药研发领域的重点是开发更具创新性和个体化的药物,例如个体化基因治疗、CAR-T细胞治疗等。

新技术的不断涌现也为生物制药的发展提供了更广阔的可能性,如CRISPR基因编辑技术、3D打印等。

生物制药作为一种新型的制药技术,具有许多独特的优势和应用前景。

药物化学综述

药物化学综述

药物化学综述
药物化学是一门应用型科学,其目的是运用化学知识开发、合成及评价新型药物,为
药物治疗、诊断和预防疾病提供有力支持。

药物化学包含多种综合研究类型、方法和技术,如药物设计、合成有机化学、生物有机及高分子材料、药物分析、药物微量测定、生物药
物分析、微生物化学、生物质量控制和药物证据等。

药物化学应用于治疗多种基础和转化的疾病,其促进药物的研制、开发和市场应用,
并加强疗效持续性和药品质量等方面的控制。

药物化学的研究主要涉及药物的合成有机化学,涉及新药研发的设计、合成、生物活性等多层面;微量分析化学,主要涉及药物和它
们的抗体、激素水平等方面;重组药物分析主要涉及重组药物的合成、鉴定、质量控制等;生物质材料分析,主要涉及植物药、中药饮片、高分子材料和药品的特性及结构解析等。

药物化学是生物化学和化学之间的综合学科,其在药物发现、药物安全评价、药品质
量控制、药物合理分析及药物有效浓度控制等方面发挥着重要作用。

在药物研发阶段,药
物化学技术被应用于多药干涉和药物交互作用、活性成分筛选、高精度药品分析等领域,
以保证制剂质量。

药物化学具有无数的应用潜力,通过发展和应用越来越先进的技术,可以更深入地评
价药物的遗传毒性和分子机制,从而保证药物的安全性。

药物化学也为实现新型抗肿瘤以
及新型疗法的开发发挥重要作用,带来崭新的疗效,更大范围满足人们的需求。

对乙酰氨基酚-药物化学star综述

对乙酰氨基酚-药物化学star综述
阿司匹林 是一种历史悠久的解热镇 痛药,诞生于1899年3月6 日。用于治感冒、发热、 头痛、牙痛、关节痛、风 湿病,还能抑制血小板聚 集,用于预防和治疗缺血 性心脏病、心绞痛、心肺 梗塞、脑血栓形成,应用 于血管形成术及旁路移植 术也有效。
合成路线
方案一:以硝基苯为原料
方案二:以硝基酚为原料
方案三:以对氨基苯酚为原料
化学性质
水解产物呈芳伯氨基特性 药物结构中有酰胺基,在酸性溶液中易水解得其芳伯氨基的产物 因此药物的水解产物可具有芳伯氨基特性反映。 水解产品易酯化 对乙酰氨基酚水解后产生醋酸,可在硫酸介质中与乙醇反应, 发出醋酸乙酯的香味。 与三氯化铁发生呈色反应 对乙酰氨基酚有酚羟基,可用于鉴别Paracetamol。
对乙酰氨基酚
羟基
N-(4-羟基苯基)乙酰胺
简要信息
中文名:对乙酰氨基酚
化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺
国际非专有药名 :Paracetamol 分子式:C8H9NO2
常用商品名:泰诺、一粒清等
物理性质
简述
对乙酰氨基酚( 简称 APAP),又名扑热息痛 。 在热水或乙醇中易溶, 在丙酮中溶解,在水中 略溶。 通常为白色结晶或结晶 性粉末,无臭,味微苦。 熔点168-172℃ 。
方案四:以对羟基苯乙酮为原料
方案五:以苯酚为原料
方案二:以硝基酚为原料
优点:可采用“一锅煮”法,不需分离纯化对氨 基酚,避免了中间体对氨基酚的氧化,简化了工 艺路线,降低了生产过程中的杂质含量,提高了 产品纯度,产品质量和外观都有很大提高。反应 可在固定床反应器或反应釜中进行,产物可以连 续移出,适于大规模工业化生产,是目前国内外 大力提倡的合成方法。 缺点:酰化加热140 ℃,温度略高。

中医药综述

中医药综述

中医药综述中医药是中国传统医学的重要组成部分,经过数千年的发展和实践,形成了独特的理论体系和治疗方法。

在近年来,中医药受到了越来越多的关注和认可,被认为是一种有着独特优势的医学体系。

下面将对中医药进行综述。

中医药的理论基础主要包括阴阳五行学说、经络学说、气血理论、脏腑学说等。

其中,阴阳五行学说是中医药理论的核心,认为宇宙万物都是由阴阳两种相反而统一的力量组成,而五行则是对宇宙万物的分类和描述。

通过阴阳五行学说,中医药可以对人体的生理病理现象进行解释和理解,进而制定相应的治疗方法。

中医药的疾病诊断主要依靠望、闻、问、切四诊法。

望指的是观察患者的外貌、舌苔、舌体等,闻指的是听取患者的声音、呼吸等,问指的是询问患者的症状、病史等,切指的是通过按摩、触摸等手段来判断患者的脉搏情况。

通过四诊法可以对患者的病情进行综合评估,进而确定治疗的方向和方法。

中医药的治疗方法主要包括药物治疗、针灸、推拿、气功等。

药物治疗是中医最常用的治疗方法,中药以其天然、温和的特点被广泛应用于各种疾病的治疗。

针灸是用针刺入特定穴位来调节人体的气血平衡,从而达到治疗疾病的目的。

推拿是通过按摩、揉捏、拍打等手法来调理人体的经络,促进气血运行,增强机体的免疫力。

气功是通过调节呼吸、运动、心理等多种方法来锻炼人体的气血运行,提高人体的自我调节能力。

中医药在疾病的预防和健康保健方面也有着独特的作用。

中医药强调“治未病”,即通过调整饮食、生活习惯等,预防疾病的发生。

另外,中医药也注重调节人体的阴阳平衡,增强人体的免疫力,提高机体的抗病能力。

近年来,中医药在世界范围内得到了广泛的认可和应用。

许多研究表明,中药对某些疾病具有显著的疗效,且不会引起明显的副作用。

不少国家和地区开始重视中医药的研究和应用,建立了相应的机构和科研体系。

中医药的发展不仅对推动全球医疗健康事业具有重要意义,也对中华民族优秀传统文化的传承和发展具有积极作用。

综上所述,中医药作为一种具有独特理论和方法的医学体系,在临床实践和疾病防治方面具有重要的作用。

现代制药综述及制药业展望

现代制药综述及制药业展望

现代化学制药流程综述及制药业展望摘要:本文对现代化学制药流程进行了综述,即从药物发现、药物发展到批准及产业化;并具体分析了其中两个现代自然科学在制药中的应用,即酶科学与生物信息学。

随后将传统化学制药与相对应的生物制药进行对比,并对制药业得发展进行展望。

最后谈了谈对USTC小学期化学生物课程的收获及感想。

关键词:传统化学制药,生物制药,酶科学,生物信息学引言一、现代制药基本流程概述A.药物发现(Drug Discovery)B.药物改进(Drug Development)C.药物批准及产业化(Approval & Commercialism)二、现代自然科学的应用A.酶科学(Enzymology)——for Drug DiscoveryB.生物信息学(Bioinformatics)——for Drug Target Identification三、前景展望A.传统化学制药B.生物制药C.发展趋势四、收获感想结语参考文献引言传统药物来源于自然界药材的发现与精炼,其黄金时代起源于20世纪之前。

如当时西方人所说,“God had specially marked everything reveal its purpose”, 人们相信一切疾病都能在自然界找到能“以毒攻毒”的相应药物。

药物化学在此过程中逐渐萌发。

而人类主动寻找药物是创造和应用药物发现技术的开始。

早期的药物化学以化学学科为主导,包括天然和合成药物的性质、制备方法和质量检测等内容。

随着科技发展,天然药物化学、合成药物化学和药物分析等学科相继建立。

现代药物化学是化学和生物学科相互渗透的综合性学科,主要任务是创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导物①。

药物化学是一门历史悠久的经典科学,具有坚实的发展基础,积累了丰富的内容,为人类的健康做出了重要的贡献。

在科技发达、对生活质量要求愈发曾高的今天,一种新药的上市却不仅涉及到药物化学(当然这是基础),还囊括了临床试验、数据统计及分析等诸多方面。

药学论文综述

药学论文综述

药学论文综述药学是一门独立的学科,具有较强的专业性,所以就要求学生要为学好专业课而打下坚实的基础。

下文是店铺为大家搜集整理的关于药学论文综述的内容,欢迎大家阅读参考!药学论文综述篇1浅谈药学礼仪药学职业(或职业群体)是指经过系统学习药学科学的基础和专业理论知识,掌握药学技术,具有药学工作能力,并经国家考核合格;运用所掌握的药学理论知识、技术和能力,遵循药学伦理原则,为人类健康事业服务;依靠这种服务的收入为生的工作和地位。

药学工作者要不断提高自身的素质修养,逐渐形成自己特有的高素质职业形象。

本院药学系从2004年开始深入探讨了药学礼仪的教育,首次提出药学礼仪的概念。

在专业课教学中开展了人文教育的工作,开设了《药学礼仪》选修课,每年对将要实习的学生进行药学礼仪及面试技巧培训,取得了良好的效果,受到实习单位和就业部门的一致认可[2]。

本文综述了药学礼仪的重要性、基本原则、基本内容、分类及特点。

1 药学礼仪的概念药学礼仪是一种建立在公共礼仪基础上的特殊礼仪,是药学工作者工作中交往艺术的学问,是药学工作者的行为规范,用以指导和协调药学工作的行为过程;是一种职业礼仪,是药学工作者的职业形象,是素质、修养、行为、气质的综合反映,包括医院药学礼仪、药店药学礼仪、医药代表礼仪。

2 药学礼仪的重要性古人曰:“不学礼,无以立”“敬人者,人恒敬之”,道出了礼仪在现实生活中的巨大作用。

礼仪作为人类社会发展中形成的一种源远流长、丰厚的文化,不仅是社会生活的要求,而且是一个人乃至一个民族文明程度的体现[3]。

随着我国经济体制改革的深入进行,市场经济的快速发展,医药市场将更加开放,随之行业竞争也日趋激烈,患者对医药行业服务提出了更高的要求。

人们不但要求医生有精湛的医疗技术,而且越来越注重为患者高质量的、全身心的、全方位的服务。

药学工作者的各种服务,除药学专业技术以外,言行举止也应充分体现对患者的关心照顾和体贴,都应该符合专业规范的要求。

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抗肿瘤药物——3-取代2-吲哚酮衍生物的研究摘要:自20世纪70年代以来,我国的恶性肿瘤发病率及死亡率一直呈上升的趋势。

一直以来它都威胁着人民的生命安全,严重影响患者的生活质量。

目前传统治疗药物选择性较差,副作用大,肿瘤治疗周期长,花费高,且目前的医疗水平以及药物治疗远远达不到理想效果。

因此,研发高效、低毒的抗肿瘤新药在当前药物研发领域中备受关注。

本文基于抗肿瘤药物的研究背景,从蛋白酪氨酸激酶与肿瘤的关系谈起,介绍了四种以HGF/c-Met 信号转导通路为靶点的抗肿瘤机制,指出3-取代2-吲哚酮衍生物具有抗肿瘤活性并且简要介绍了一种3-取代2-吲哚酮衍生物的合成思路。

关键词:抗肿瘤;蛋白酪氨酸激酶;c-Met 抑制剂;3-取代2-吲哚酮;合成.抗肿瘤药物的研究背景恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见疾病,其发病率有逐年上升的趋势,一旦发病,致死率极高。

而传统治疗药物副作用大,选择性较差,且目前的医疗水平以及药物治疗远远达不到理想效果。

所以,高效、低毒抗肿瘤药物的研发一直是各大制药企业及研究机构的重点。

蛋白酪氨酸激酶与肿瘤关系密切作用靶点的发现对于抗肿瘤药物的研发至关重要,它可以提高药物活性同时降低毒性。

蛋白酪氨酸激酶与肿瘤发生、发展的关系密切。

大部分的原癌基因和癌基因产物都具有蛋白酪氨酸激酶活性,它们的异常表达可直接导致肿瘤的发生。

此外,酪氨酸激酶与肿瘤的转移、血管生成都有关。

近年来科学研究表明蛋白激酶即是一类良好的抗肿瘤药物作用靶点,因此成为了目前抗肿瘤药物研发的热点。

磷脂酰肌醇一3一激酶(phosphatidylinositol 3-kinase,P13K)是磷脂激酶家族中的一个重要成员,主要由一个催化亚基p110(110 kd)和一个调节亚基p85(85 kd)组成,具有脂类激酶活性和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性,能被许多细胞因子受体包括酪氨酸激酶受体、非酪氨酸激酶受体等胞外信号活化。

两个活性亚单位可与相应的结合蛋白偶联,从而转导细胞的增殖、分化、转化、凋亡等与癌症发生密切相关的信号。

蛋白激酶B(protein kinase B,PKB)是存在于人类染色体中的鼠类胸腺瘤病毒(Akt8)致癌基因的同源物,已被定义为癌基因,因其蛋白质产物的激酶活性区的氨基酸序列与蛋白激酶A(PKA)和C(PKC)有高度同源性,又被命名为PKB。

Akt /PKB是P13K信号转导途径中一个重要的下游靶激酶,具有丝/苏氨酸激酶活性。

作为P13K最主要的靶酶,Akt与多种细胞活动、物质代谢调节,尤其是抑制细胞凋亡、促进细胞生存有密切关系。

四种以HGF/c-Met 信号转导通路为靶点的抗肿瘤机制细胞通过各种通路所形成的复杂网络来传递各种增殖和凋亡信号。

真核生物对诸如生长因子受体、细胞因子、激素等刺激产生应答后,激活细胞内不同的信号转导通路。

信号转导途径被称为细胞内的“信息高速公路",能将细胞外信号快速传递至核内。

若能特异性地阻断这种通路,则能调节细胞的增殖及凋亡过程。

肝细胞生长因子(HGF)又称分散因子(SF),是酪氨酸受体c-Met的配体。

生理条件下,HGF主要由间质细胞产生,以自分泌和旁分泌的方式起效,属于典型的间质细胞来源的生长因子,c-Met 主要存在于上皮细胞的细胞膜。

它们特异性结合后,诱导c-Met 蛋白发生构象改变,激活受体细胞内蛋白激酶结构域中的蛋白酪氨酸激酶(PTK),这是HGF/c-Met 信号转导通路的首要环节。

c-Met 激活后,导致其位于β链C末端磷酸化,从而激活Ras/Raf/MAPK、磷脂酰基醇3-激酶(PI3K)和JAK/STAT 等多种细胞内信号通路,发挥多种生物学效应,调节细胞的增殖、分化、形态发生和侵袭运动等,这是c-Met 介导的细胞侵袭性生长所必需的过程。

如前所述,由于HGF/c-Met 信号通路与肿瘤的演化密切相关,针对该通路的抗肿瘤治疗已成为肿瘤研究的一个热点,阻断HGF/c-Met 的信号转导可作为抗肿瘤治疗的策略之一。

选择性阻断该通路不仅能抑制肿瘤生长,还能抑制肿瘤的转移。

目前已经有多种抑制Met 激酶活性的方法,它们可作用于调节Met 激活过程的一个或多个环节。

包括抑制Met 酪氨酸激酶活性的小分子化合物、小干扰RNA(siRNA)、中和单克隆抗体、不溶的Met和HGF变异分子等。

(一)HGF/c-Met 的生物拮抗剂通过蛋白酶消化HGF 获得一种HGF的拮抗剂NK4,由N端发卡结构及HGF的4 个kringle 结构域组成。

这段特殊的多肽(NK4)可有效地抑制HGF 诱导的多种肿瘤细胞的增殖、侵袭和细胞形态改变。

(二)PTK抑制剂PTK抑制剂能够下调癌细胞c-Met 的表达并抑制其活性,抑制包括抗凋亡激酶、细胞传导与转录活化因子和桩蛋白等的HGF/c-Met 下游信号因子,并能抑制肿瘤血管生成,从而达到防止肿瘤转移的效果。

(三)c-Met 反义寡核苷酸有研究证明c-Met 反义核苷酸能够封闭c-Met 信号的转导。

(四)c-Met 的小分子抑制剂K252a 是最早报道的一个c-Met 小分子抑制剂。

SU11274、PHA665752 均属于2-吲哚酮类化合物,它们是c-Met 的特异性抑制剂。

3-取代2-吲哚酮衍生物具有抗肿瘤活性随着对肿瘤发生、发展机制的深入了解,以肿瘤细胞信号转导通路的关键酶为靶点,开发高效、低毒、特异性强的新型药物已经成为当今抗肿瘤药物研究的重要方向。

在众多的抗肿瘤药物靶点中,蛋白酪氨酸激酶信号通路与肿瘤细胞的增殖和分化有密切关系,干扰或阻断酪氨酸激酶信号通路已成为当前抗肿瘤药物研发的热点。

在多种肿瘤组织中发现HGF/c-Met 信号通路异常活化,这种异常活化参与并调控这些肿瘤的发生、发展和转移。

因此,阻断HGF/c-Met 信号途径可有效抑制肿瘤细胞生长、侵袭和转移。

HGF/c-Met 已被国际公认为抗肿瘤的标靶。

SU5416 是由Sugen 公司开发的一种Flk-1/KDR 受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。

在体外研究中发现,SU5416 可抑制血管内皮生长因子依赖的人内皮细胞的有丝分裂,而不抑制其它多种肿瘤细胞的生长。

SU5416是HGF/c-Met较强的抑制剂,可阻断HGF诱导的HepG2 肝癌细胞侵袭和转移。

SU5416 结构简单,活性好,是一个较为理想的用于抗肿瘤药物设计的先导化合物。

目前许多已上市或处于临床研究阶段的药物结构中均包含 2-吲哚酮,这些药物大多数可同时作用于多种酪氨酸激酶。

如:3-[(苯基)-次甲基]-2-吲跺酮(1)、3-[(3-羟基-4甲氧基苯基)-次甲基]2-吲哚酮(2)、3-(呋喃-2-基-次甲基)-2-吲跺酮(3)、3-[(吲哚)-3-基-次甲基]-2-吲哚酮(4)等化合物。

N H ON H O OHOCH 33-[(苯基)-次甲基]-2-吲跺酮(1) 3-[(3-羟基-4甲氧基苯基)-次甲基]2-吲哚酮(2)N H OON HO NH3-(呋喃-2-基-次甲基)-2-吲跺酮(3) 3-[(吲哚)-3-基-次甲基]-2-吲哚酮(4)对以上药物进行构效关系分析可发现:它们的结构中均包含有一个六元芳香环骈五元环的稠环结构。

同时科学研究者通过实验证明:2-吲哚酮3位以双键桥接吡咯或其衍生物的化合物活性较好,特别是吡咯部分再连接一个包含胺的基团活性最佳。

因此可以得出一个结论:3-取代2-吲哚酮衍生物具有抗肿瘤活性。

3-取代2-吲哚酮衍生物的合成为合成下图中所示的3-取代2-吲哚酮衍生物,本实验组查阅了大量文献。

BOCO NOON NN 目标分子现将最终的合成思路做一个简要介绍:①以2-吲哚酮为母核,在三氯化铝、二氯甲烷的催化下与氯乙酰氯于45摄氏度下反应生成5-氯乙酰基-2-吲哚酮;②5-氯乙酰基-2-吲哚酮在吡啶的催化下与氢氧化钠反应生成5-羧基-2吲哚酮;③5羧基-2-吲哚酮在的催化下与N-苯基哌嗪反应生成5-[(N-苯基哌嗪)羰基]-2-吲哚酮;④上步生成物与Boc-Phe-OH在DMAP、HCL的催化下生成目标化合物。

如下图所示:(仅列出反应物)NH ONHOONHOHOON-苯基哌嗪氯乙酰氯N NONHOBoc-Phe-OHNNONHOHONH Boc结语本次探索性实验让我学到很多。

首先,我学会了如何检索查阅自己需要的文献,提高了归纳总结融会贯通的能力;其次,提高了对恶性肿瘤危害性的认识,对恶性肿瘤的发生发展及病理机制有了一个初步的粗浅的了解;最后,巩固了有机化学的相关知识,特别是在药品有机合成方面有很大启迪。

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