第一节主要兴奋新新大脑皮层的药物咖啡因
药理学课件-中枢兴奋药课件
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1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。 ⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管：
心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经）
血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
二甲弗林 延脑呼吸中枢 （回苏灵） 较强 较大 中枢性呼吸抑制儿 科禁用
第三节 大脑功能恢复药
吡拉西坦（脑复康） 【特点】 ⑴ 降低脑血管的阻力，增加脑血流量； ⑵ 促进大脑对磷脂和氨基酸的利用及蛋白质的合成； ⑶ 促进线粒体内ATP合成； ⑷ 提高脑组织对葡萄糖的利用； （5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低 下及老年性痴呆。
中枢）无临床意义
脑血管 为收缩作用
3.其他 ：
⑴舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌；
⑵ 刺激胃酸分泌；
⑶ 利尿 增加肾小球滤过，抑制肾小管
对Na+的重吸收
【临床应用】
★1.中枢性呼吸抑制：严重传染病和中枢抑制药 中毒所致的呼吸抑制和循环衰竭。 ★2.一般性头痛：配伍（APC）
★3.偏头痛：与麦角胺配伍
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中枢神经系统功能活动的药物
中枢兴奋药的分类 1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林） 3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节
主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
中枢兴奋药
用于呼吸抑制 [不良反应] 不良反应] 过量引起Bp↑ 肌震颤，惊厥。 少，过量引起Bp↑，P ↑,肌震颤，惊厥。
回苏灵 [作用与应用] 作用与应用] 直接兴奋呼吸中枢， 直接兴奋呼吸中枢，〉尼可刹米 用于中枢性呼吸抑制 易引起惊厥
咖啡因（ 咖啡因（caffeine) 茶碱(theophylline) 茶碱(theophylline) 可可碱 （theobromine)
可可豆 W. JIN
一、主要作用于大脑皮层的药
(一)甲基黄嘌呤类(methylxanthines) 甲基黄嘌呤类(methylxanthines) 咖啡因（caffeine)、茶碱(theophylline)和可可碱 和可可碱。 咖啡因（caffeine)、茶碱(theophylline)和可可碱。 [药理作用] 药理作用] 1 兴奋大脑皮层 2小剂量，兴奋迷走神经；大剂量，直接兴奋心脏 小剂量，兴奋迷走神经；大剂量， 3扩张血管，↓外周血管阻力，改善冠脉循环 扩张血管， 外周血管阻力，
可用于治疗脑外伤 所致记忆障碍及弱 智儿童。 智儿童。
中枢兴奋药
1、主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因； 主要兴奋大脑皮层的药，如咖啡因； 2、主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 主要兴奋延脑呼吸中枢的药，如尼可刹米、 山梗菜碱等； 山梗菜碱等； 3、主要兴奋脊髓的药，如士的宁(马钱子碱 ); 主要兴奋脊髓的药，如士的宁( 4、促脑功能恢复药 、
一 、 主要兴奋大脑皮质的药物 甲基黄嘌呤类
洛贝林 lobeline [作用与应用] 作用与应用] 反射性兴奋呼吸中枢， 反射性兴奋呼吸中枢，短暂 用于新生儿窒息、 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼 吸衰竭，一氧化碳中毒。 吸衰竭，一氧化碳中毒。
第十六章中枢兴奋药PPT课件
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临床用途
阿尔茨海默病、脑动脉硬化、脑外伤及中毒等 所致的记忆、思维障碍；对儿童智能低下也有 一定疗效。
同类药物还有茴拉西坦，与吡拉西坦相比，茴 拉西坦具有作用强、起效快、毒性低的特点。
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甲氯芬酯（meclofenoxate，氯酯醒，遗 尿丁）
可增加脑组织内ACh的含量，提高M受体与ACh 的亲和力；减少脑细胞内的脂褐素沉淀，清除
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吡硫醇（pyritnol）
为吡哆醇衍生物，在多个环节参与脑代谢。药 理作用为：改善脑的生物电活动；促进脑细胞 对葡萄糖的摄取；增加脑血流量；促进氨基酸 代谢，影响某些神经递质的合成。用于治疗阿 尔茨海默病，各种脑血管病性痴呆及脑外伤后 遗症等。
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以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒 或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭。他们的 选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中 枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。
3．其他 具有舒张支气管和胆管平滑肌、刺 激胃酸及胃蛋白酶分泌与利尿等作用，但作用 较弱。
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临床用途
主要用于解除中枢抑制状态，如严重传染病 及中枢抑制药过量引起的昏睡、呼吸及循环 衰竭；配伍解热镇痛药治疗头痛，配伍麦角 胺治疗偏头痛。
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不良反应
安全范围较大，不良反应少见 较大剂量可引起激动不安、失眠和心悸等；中
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Hale Waihona Puke 第三节 促脑功能恢复药吡拉西坦（piracetam，脑复康）
药理作用
增加脑血流量，对脑缺血引起的脑损伤有保护 作用；
促进大脑对磷脂和氨基酸的利用、能量转换及 脑内蛋白质的合成；
促进大脑半球经胼胝体的信息传递，有利于大 脑的整合功能；
【医疗药品管理】中枢兴奋药
第十三章中枢兴奋药中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。
中枢神经系统各部分之间有许多神经通路密切联系，而中枢神经与外周神经又有密切联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，根据它们在治疗剂量时的主要作用部位可以分为（1）主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）主要兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）主要兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。
这样分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。
第一节大脑兴奋药这类药物有咖啡因、苯丙胺等，主要作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。
咽啡因Caffeinum咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。
茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。
目前我国主要用人工合成法生产咖啡因和茶碱。
咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。
难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。
为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。
苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。
[体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸收，在体内分布均匀。
大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。
在体内转化和排泄的速度较快，作用时间较短，安全范围较大，不易产生蓄积作用。
[作用]1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。
小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。
（1）咖啡因对大脑皮层有直接兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的潜伏期，消除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。
r第十九章 中枢兴奋药
第十九章中枢兴奋药中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能活动的药物常用作急救药以兴奋延脑生命中枢,抢救一些危重疾病及中枢抑制药中毒引起的昏迷和呼吸衰弱.中枢兴奋药分类一。
大脑皮层兴奋药如咖啡因、氯酯醒主要对大脑皮层有较高的选择性兴奋作用.二．延脑呼吸中枢兴奋药,如尼可刹米主要兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,常用于呼吸哀竭的急救.三．脊髓兴奋药如士的宁、马钱子可提高脊髓的反射机能,用以解除脊髓反射低落(偏瘫)等症状.这种分类是相对的,随着药物剂量的提高,不仅作用强度增加,而且对中枢的作用范围也将扩大,中毒剂量时,这些药物均能引起中枢神经系统广泛和强烈兴奋产生惊厥,可分别表现为强直型,阵挛型,癫痫型或混合型惊厥,严重惊厥，随即转入抑制,这种抑制状态不能再用中枢兴奋药等对抗,病人可因中枢抑制而死,因此,使用本类药物时,必须注意掌握适当的剂量.第一节主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因特点 1.本品主要兴奋大脑皮层,小剂量可振奋精神,思维敏捷,睡意消失,减轻疲劳,提高工作效率.2.较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢的血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3.中毒剂量时,可兴奋骨髓,产生惊厥.4.主要用于对抗中枢抑制状态(严重传染病,镇静催眠药过量等),也可治疗偏头痛(与麦角胺(咖啡一样均可收缩脑血管而止痛)配伍).5.本品不良反应少,毒性低,剂量过大可致惊厥.哌醋甲酯利他林特点 1.本品具有温和的中枢兴奋作用,可改善精神活动,解除抑制及疲劳.2.可用于轻度抑郁,小儿遗尿症,儿童多动症(该症系脑干网状上行激活系统内NA,DA,5-HT等递质缺乏所致,本品能促进这类递质的释放)3.治疗量时不良反应少(偶有失眠,心悸,焦虑,厌食,口干)4.大剂量时,可使血压升高而致眩晕,头痛等,也可致惊厥5.癫痫,高血压禁用,久用耐受,可抑制儿童生长发育.匹莫林与利他林作用相似,但维持时间较长,只需一日用药一次.甲氯芬酯亦称遗尿丁氯酯醒特点 1.本品对受抑制的中枢有温和的兴奋作用,起效慢,经反复用药2.可促进脑细胞代谢,增加对糖类的利用.3.主要用于颅脑损伤的昏迷,酒精中毒及中毒性意识障碍,儿童精神迟钝,小儿遗尿等.4.不良反应少吡拉西坦脑复康特点 1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展.2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍.第二节.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米特点 1.本品能直接兴奋延脑呼吸中枢,可刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快.2.作用温和,短暂,安全范围大,不良反应少.3.用于各种原因引起的呼吸抑制.4.过量可致血压升高,心律失常,肌震颤等.二甲弗林回苏灵特点 1.直接作用于呼吸中枢,使肺换气量及动脉PO2 ,PCO22.作用强于尼可刹米、贝美格,用于中枢性呼吸抑制3.过量可致惊厥4.静注应稀释后缓慢注射,并严密观察患者反应.山梗菜碱特点 1.本品通过刺激颈动脉体和主动脉化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢.2.作用快,弱,短3.常用于新生儿窒息,一氧化碳中毒及感染引起的呼吸衰竭4.本品安全范围大,不易引起惊厥5.较大剂量可兴奋迷走中枢引起心动过缓,传导阻滞,过量可兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速.贝美格美解眠特点 1.中枢兴奋作用迅速而短暂,主要用于巴比妥类中毒的解救2.过量或静注过快可引起呕吐,惊厥.。
药理学课件之中枢兴奋药
2 .心肌和平滑肌作用 兴奋心脏；松弛外周血管，增加冠脉血流量，收缩 脑血管，舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌。机制：咖啡因抑磷酸二酯酶，使CAMP水平增高。
3. 其它
利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。
[临床应用]
1. 解除中枢抑制状态; 2. 与解热镇痛药伍用，治疗头痛、感冒。
药理学 pharmacology
第十六章 中枢兴奋药
【中枢神经系统兴奋药的分类】
1.兴奋大脑皮层的药物（咖啡因）
2.兴奋延髓呼吸中枢的药物（尼可刹米）
（剂量过大，兴奋延髓引起惊厥，为治疗辅助药）
3.兴奋脊髓的药物（士的宁）
（很少应用）
第一节 主要兴奋大脑皮质的药物
咖啡因 [药理作用]
1. 中枢兴奋作用 小剂量：选择性兴奋大脑皮层 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维
6中枢兴奋药
山梗菜碱（lobeline, 洛贝林)
• 是从山梗菜碱提取的生物碱。现已人工合成。
药理作用 无直接兴奋呼吸中枢的作用，主要通过刺
激颈动脉窦和主动脉体化学感受器，反射性地兴 奋呼吸中枢。特点：作用迅速而短暂，安全范围 大，不易惊厥。 临床应用 新生儿窒息，感染性疾病引起的呼吸衰竭，
吸入麻醉药和一氧化碳中毒等引起的呼吸抑制等。
中枢兴奋药 (Central stimulants)
中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能 活动的一类药物。治疗剂量下对CNS各部位
具有选择性兴奋作用，强弱有差异。根据作
用部位可分为三类：(1)主要兴奋大脑皮层的
药物，如咖啡因等；(2)主要兴奋延脑呼吸中
枢的药物，如尼可刹米等；(3)主要兴奋脊髓
的药物，如士的宁等。
胞磷胆碱（citicoline）
是核苷酸衍生物，作为辅酶参与磷脂酰胆碱的 合成，修复受损的神经细胞膜；具有兴奋网状 结构上行激活系统、促进苏醒、大脑功能恢复、 增强学习记忆力、增加脑组织血流量作用。 主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍； 也适用于脑梗死、药物急性中毒、重症酒精中 毒、严重感染所致的意识障碍。 脑内出血的急性期不宜使用。
小剂量口服，能兴奋大脑皮层，表现为－－－。(2)
较大剂量则可直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中
枢。(3)中毒剂量时则可兴奋脊髓，动物发生痉挛性
惊厥。
• 此外，能加强心肌收缩，扩张血管、舒 张支气管平滑肌、利尿、刺激胃酸分泌
等，但作用弱，无实际临床意义。
咖啡因
作用机理 竞争性拮抗腺苷受体。
临床应用 • 主要用于对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药 过量中毒及呼吸循环抑制；常与麦角胺配伍治疗偏头疼； • 与解热镇痛抗炎药合用治疗一般头疼。 不良反应 治疗量安全范围大，不良反应少见。但剂量稍大 可引起激动、不安、失眠、心悸、呼吸加快、肌肉抽搐等。
第13章-中枢兴奋药素材
治疗量时不良反应较少。 偶有失眠、兴奋、心悸 焦虑、厌食和口干。
大剂量: 血压升高而致眩晕、头痛等。 禁用：癫痫、高血压、青光眼患者。 长期：耐受性和依赖性，抑枢的药物
*尼可刹米（nikethamide） (可拉明coramin）
中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量，兴奋脊髓，引起惊厥。
与苯丙胺类药物区别：无欣快感和刻板动作， 戒断症状轻微，未列入麻醉药品管理范围。
2020/1/8
2. 心肌和平滑肌作用 直接增强心肌收缩力，加快心率，增加心排出量 直接松弛外周血管平滑肌，扩张血管，降低外周
阻力；增加冠脉血流量。 收缩脑血管，缓解偏头痛。 弱舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌。
惊厥剂量之间的距离小。 对深度中枢抑制的患者，不达惊厥的剂量时往往无效；
作用时间都很短， 反复用药以长时间维持患者呼吸，难避免惊厥。 应严格掌握剂量，宜限于短时纠正的呼吸衰竭。 长时间采用人工呼吸机，呼吸兴奋药有效且安全可靠。
2020/1/8
第三节 促大脑功能恢复药
胞磷胆碱 用于治疗急性颅脑外伤和脑手术引起的意识障
直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、
贝美格，使肺换气量及动脉PO2提高，
PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制，对肺性脑病有
较好的苏醒作用。 过量可致惊厥。
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中枢兴奋药主要用于: 对抗中枢抑制药中毒 传染病引起的中枢性呼吸衰竭。 选择性不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量 与 致
2020/1/8
第一节 兴奋大脑皮层的药物
咖啡因（caffeine,咖啡碱） 甲基黄嘌呤类药物 ：茶碱、咖啡因 药理作用相似 咖啡因：中枢兴奋作用较强，主要中枢兴奋药； 茶碱：舒张平滑肌作用较强，主要平喘药。
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第一节主要兴奋大脑皮层的药物
中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。
根据其主要用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等；③主要兴奋脊髓的药物，如土的宁等。
这种分类是相对的。
随着剂量的增加，其中枢作用部位也随之扩大，过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。
脊髓兴奋药因毒性较大，无临床应用价值，故本章不作介绍。
咖啡因
咖啡因（caffeine,咖啡碱）为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。
此外，茶叶还含茶碱（theophyline），均属黄嘌呤类，药理作用相似，但咖啡因的中枢兴奋作用较强，临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用作平喘药。
【药理作用及临床应用】咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量（50～200mg）即可使睡意消失，疲劳减轻，精神振奋，思维敏捷，工作效率提高，因此咖啡和茶叶早就成为世界性的兴奋性饮料成分。
在动物实验，咖啡因可引起觉醒型脑电波，损伤其间脑与中脑后，此作用仍存在，这提示作用部位在大脑皮层。
较大剂量时则要直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高；在呼吸中枢受抑制时，尤为明显。
中毒剂量时则尚兴奋脊髓，动物发生阵挛性惊厥。
咖啡因可直接兴奋心脏、扩张血管（冠状血管、肾血管等），但此外周作用常被兴奋迷走中枢及血管运动中枢的作用所掩盖，故无治疗意义。
此外，咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。
近报道称治疗量咖啡因和茶碱能在体内竞争性拮抗腺苷受体，又知腺苷有镇静、抗惊厥及收缩支气管平滑肌等作用。
这提示咖啡因的中枢兴奋及舒张支气管平滑肌的作用与其阻断腺苷受体之效有关。
咖啡因主要用于对抗中枢抑制状态，如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等，可肌内注射苯甲酸钠咖啡因。
此外，咖啡因还常配伍麦角胺治疗偏头痛；配伍解热镇痛药治疗一般性头痛。
此时，它由于收缩脑血管，减少脑血管搏动的幅度而加强以上药物止头痛的作用。
【不良反应】一般少见，但剂量较大时可致激动、不安、失眠、心悸、头痛；剂量过大也可引起惊厥。
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热药。
哌醋甲酯
哌醋甲酯（methylphenidate）又名利他林（ritalin），化学结构与具有中枢兴奋作用的感胺——苯丙胺相似。
作用性质也相类似，但交感作用很弱，中枢兴奋作用较温和，能改善精神活动，解除轻度抑制及疲乏感。
大剂量也能引起惊厥。
临床用于轻度抑郁及小儿遗尿症，因它可兴奋大脑皮层使之易被尿意唤醒。
此外，它对儿童多动综合征有效，该病是由于脑干网状结构上行激活系统内去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺等递质中某一种缺乏所致，它能促进这类递质的释放。
本药在治疗量时不良反应较少，偶有失眠、心悸、焦虑、厌食、口干。
大剂量时可使血压升高而致眩晕、头痛等。
癫痫、高血压患者禁用。
久用可产生耐受性，并可抑制儿童生长发育。
匹莫林（pemoline）其作用及用途与哌醋甲酯相似，但作用维持时间长，只需一日用药一次。
常见副作用为失眠，心血管副作用极少。
甲氯芬酯
甲氯芬酯（meclofenoxate,氯酯醒）能促进脑细胞代谢，增加糖类的利用。
对中枢抑制状态的患者有兴奋作用。
临床用于颅脑外伤后昏迷、脑动脉硬化及中毒所致意识障碍、儿童精神迟钝、小儿遗尿等。
作用出现缓慢，需反复用药。
尚未发现不良发应。
吡拉西坦
吡拉西坦（piracetam,吡乙酰胺，脑复康）能促进大脑皮层细胞代谢，增进线粒体内ATP的合成，提高脑组织对葡萄糖的利用率，保护脑缺氧所致的脑损伤，促进正处于发育的儿童大脑及智力的发展。
用于脑外伤后遗症，慢性酒精中毒，老年人脑机能不全综合征，脑血管意外及儿童的行为障碍。