第十九章 第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
主要兴奋延脑呼吸中枢的药物
主要兴奋延脑呼吸中枢的药物第二节主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。
安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。
过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。
因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制。
一般间歇静脉注射给药效果较好。
二甲弗林二甲弗林（dimefline,回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。
临床用于中枢性呼吸抑制。
过量可致惊厥。
静脉给药需稀释后缓慢注射，并严密观察患者反应。
山梗菜碱山梗菜碱（lobeline,洛贝林）是从山梗菜提取的生物碱。
它不直接兴奋延脑，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
其作用短暂，仅数分钟，但安全范围大，不易致惊厥。
临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。
剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导阻滞。
过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速。
贝美格贝美格（bemegride）又名美解眠（megimide），中枢兴奋作用迅速，维持时间短，用量过大或注射太快也可引起惊厥。
可用作巴比妥类中毒解救的辅助用药。
以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭。
它们的选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。
对深度中枢抑制的患者，大多数中枢兴奋药在不产生惊厥的剂量时往往无效；而且它们的作用时间都很短，需要反复用药才能长时间维持患者呼吸，因而很难避免惊厥的发生。
所以除严格掌握剂量外，这类药物的应用宜限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。
临床主要采用人工呼吸机维持呼吸，因为它远比呼吸兴奋药有效而且安全可靠。
中枢兴奋药
• 临床用于儿童多动综合症、轻度抑郁 症、发作性睡病及遗传性过敏性皮炎。
阿屈非尼（adrafinil）
• 非苯丙胺类药物。 • 可改善脑缺氧或衰老所致脑电图变化，
增强记忆力，又被列入益智药。
• 临床用于老年觉醒障碍和抑郁症，各种
原因引起的精神滑坡综合症。
第二节
呼吸中枢兴奋药
作用 强度 尼可刹米 可拉明 中等
[药理作用]
1．中枢作用 小剂量主要兴奋大脑皮层，提 神醒脑（喝茶、喝咖啡），对于疲 劳者作用更显著。 较大剂量可直接兴奋呼吸中 枢和血管运动中枢，使呼吸加深加 快，血压升高。 中毒剂量则兴奋脊髓，可致惊 厥。
2．心血管作用 中枢 兴奋迷走及血管运动中枢，心率↓， 脑血管收缩（缓解偏头痛） 外周 直接兴奋心脏，扩张血管，心率↑
中枢兴奋药
兴奋中枢神经系统并能提高中枢神经 系统功能活动的一类药物。广义的中枢 兴奋药还应包括精神兴奋药，因无临床 实际意义，不在此介绍。
分类：
• 主要兴奋大脑皮质的药物（包括促脑功 能恢复药）：咖啡因、哌甲酯 • 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹 米、洛贝林 • 主要兴奋脊髓的药物：士的宁
具有临床使用价值的是前两类药物。 • 大脑功能恢复药：吡拉西坦
两者作用相反，一般外周作用占 优势，无治疗意义。
3.其他 具有利尿作用和刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作 用。
[临床应用]
1．各种原因引起中枢抑制状态，提神醒脑； 2．与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏 头痛； 3．与解热镇痛抗炎药合用，治疗一般性头痛。
[不良反应]
少见且较轻。口服1g以上可引起失眠、呼 吸加快、心动过速，过量可致惊厥。 安钠咖列入一类精神药品管理范围。
ห้องสมุดไป่ตู้
中枢神经系统药物—中枢兴奋药(药理学课件)
一、尼可刹米、洛贝林、咖啡因的药理 作用、临床应用及不良反应
洛贝林（lobeline，山梗菜碱）
➢ 选择性刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢 ➢ 作用快、弱、短。安全范围大，不易引起惊厥 ➢ 临床常用于新生儿窒息、小儿感染性疾病所致呼吸衰竭、CO中毒引起的呼吸抑制 ➢ 大剂量可兴奋迷走中枢，引起心动过速、房室传导阻滞
中毒量可兴奋交感神经节和肾上腺髓质，导致心动过速，也可引起惊厥 ➢ 本品遇光、热易分解变色失效，故应避光、避热保存
一、尼可刹米、洛贝林、咖啡因的药理 作用、临床应用及不良反应
咖啡因（caffeine）
【作用和用途】 1．中枢神经系统 ➢ 兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关： 小剂量：即能兴奋大脑皮质 较大剂量：可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢 过量中毒：则可引起中枢神经系统广泛兴奋，甚至惊厥 ➢ 临床用于严重传染病及中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸循环衰竭
二、其他中枢兴奋药的作用和应用
甲氯芬酯（meclofenoxate）又名氯酯醒
▪ 主要兴奋大脑皮层,促进脑细胞的代谢,对于抑制状态的中枢神经系统有兴 奋作用,但作用缓慢,需反复用药。临床用于用于脑外伤后昏迷、老年人脑 机能不全综合征、脑血管意外、儿童的精神迟钝、新生儿缺氧及小儿遗 尿症等。
胞磷胆碱(citicoline)
▪ 临床用于中枢性呼吸抑制，对肺性脑病有较好的促苏醒作用。孕妇禁用， 吗啡中毒者慎用。过量可致惊厥。静脉给药需稀释后缓慢注射,并严密观 察患者反应。
二、其他中枢兴奋药的作用和应用
吡拉西坦（piracetam,吡乙酰胺,脑复康）
• 能促进大脑皮层细胞代谢,增进线粒体内ATP的合成,提高脑组织对葡萄糖 的利用率,保护脑缺氧所致的脑损伤,促进正处于发育的儿童大脑及智力 的发展。用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合征,脑 血管意外及儿童的行为障碍。
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3，鉴别反应.
4，临床应用及其衍生物
作用机制
• 临床作用：用于中枢性呼吸衰竭，循环衰竭，神经衰
弱和精神抑制等。还具有较弱的兴奋心脏和利尿作用。
• 机制：抑制磷酸二酯酶的活性，减少环腺苷酸 cAMP
的分解。加强大脑皮层的兴奋过程。
制备合成
• 存在于咖啡豆及茶叶中
• 早年从植物中提取
3N
4
N
O
N
N
N
N
O
N
N
H
用途
• Caffeine主要用为中枢兴奋药
• 茶碱主要用为平滑肌松驰药，利尿及强
心药，
• 柯柯豆碱现已少用。
O
1
N
O
6
O
7
5 N
O
. H 2O
3N
4
N
H
N
O
N
N
N
N
N
O
N
N
H
氨茶碱（Aminophylline）：
• 为茶碱与乙二胺形成的盐，溶于水，可
注射
• 对平滑肌的舒张作用较强，主要用于治
• 精神兴奋的作用弱
• 无精神药物的副作用
• 无成瘾性
四、同类药物
• 改变2-吡咯烷酮的1，4，5位取代基团发现了
一些较好改善脑功能的药物
茴拉西坦
奥拉西坦
O
O
N
OH
普拉西坦
NH 2
O
N
N
O
盐酸哌甲酯
• 又名利他林（Ritalin）。
N
* a
H
O
. HCl
*
中枢兴奋药理学
5 一叶荻碱
【临床应用】可用于治疗脊髓灰白质炎后遗症（小儿麻痹症）、面神经麻痹等。 【不良反应】较士的宁少，偶有心悸、头痛、肌肉震颤、手足麻木、肝损害等，停药后可恢复；
过量可致惊厥。
呼吸中枢兴奋药作用比较
药物
作用部位
作用强 毒性 度
临床应用
尼可刹米 （可拉明coramine）
①延脑呼吸中枢，② 颈动脉体和主动脉体 化学感受器
呼吸加深加快，血压升高。 中毒剂量（＞800mg/次或＞3g/d） 兴奋脊髓，引起强直、惊厥甚至死亡。
1
咖啡因
【药理作用】
2．心血管系统作用 ①心脏 直接兴奋，有正性肌力和正性频率作用；心绞痛患者及室性快速型心律失常患者慎用。 ②血管 扩张冠状动脉和肾动脉血管； ③脑血管 对脑血管有收缩作用，可缓解血管过度扩张引起的搏动性头痛。
• 应用时须严格控制给药剂量及给药间隔时间，密切观测患者呼吸功能恢复情况及肌肉紧张度， 亦可采用几种药物交替使用以降低不良反应发生。
2
尼克刹米
[体内过程]
• 吸收：口服易吸收，临床主要用于静脉注射给药，也可肌内注射。 • 分布：全身分布。 • 代谢及排泄：代谢成烟酰胺，经甲基化成N-甲基烟酰胺经尿排出。效应持续时间短，
1
咖啡因
1
药物
药理作用
临床作用
不良反应及注意事项
甲氯芬酯
促脑细胞代谢；兴奋 大脑皮
外伤性昏迷、酒精或一 氧化碳中毒、新生儿缺 氧、小儿遗尿。
高血压患者慎用 精神过度兴奋及有锥体外 系症状患者禁用。
吡拉西坦 哌甲酯
促进乙酰胆碱合成，增 急、慢性脑血管病、脑
强神经兴奋的传导，促 外伤、各种中毒性脑病
【临床应用】巴比妥类药物中毒解救，安全范围窄；也用于偏瘫、瘫痪、因注射链霉素引发的骨 骼肌松弛及弱视等。
中枢兴奋药
中枢兴奋药中枢兴奋药是指能提高中枢神经系统功能活动的药物。
中枢神经系统各部分之间有许多神经通路紧密联系，而中枢神经与外周神经又有紧密联系，因此，本类药物的功能往往比较广泛，依照它们在治疗剂量时的要紧作用部位能够分为（1）要紧兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因、茶碱，临床上常用于中枢功能抑制；（2）要紧兴奋延髓的药物，如尼可刹米、樟脑等，临床上常用于呼吸中枢抑制；（3）要紧兴奋脊髓的药物，如士的宁等，临床上常用于神经不全麻痹。
如此分类并不是绝对的，随着剂量加大，中枢兴奋的部位也随之扩大，剂量过大会引起中枢各部位广泛兴奋，导致惊厥，进而可转为“超限抑制”，甚至导致死亡。
这类药物有咖啡因、苯丙胺等，要紧作用于大脑皮层和脑干上部，能提高大脑的兴奋性和改善全身代谢活动。
咽啡因Caffeinum咖啡因为黄嘌呤类生物碱，这类药物包括咖啡因、茶碱、柯柯碱等。
茶叶含咖啡因1－5%，并有小量茶碱；咖啡含咖啡因1－2%；柯柯豆含1.5－3%和小量茶碱。
目前我国要紧用人工合成法生产咖啡因和茶碱。
咖啡因是白色针尖状结晶，味苦。
难溶于水，在热水中能提高溶解度，略溶于乙醇。
为制成便于使用的剂型，可加入佐剂制成可溶性复盐，如加苯甲酸钠于咖啡因中使成苯甲酸钠咖啡因。
苯甲酸钠旧称安息香酸，故苯甲酸钠咖啡因常被简称为“安钠咖”。
[体内过程]本类药物易从胃肠道或注射部位吸取，在体内分布平均。
大部分药物在肝内脱去一部分甲基并被氧化，以甲基尿酸或3-甲基黄嘌呤的形式由尿排出，仅有小量以原形从尿液中排出。
在体内转化和排泄的速度较快，作用时刻较短，安全范畴较大，不易产生蓄积作用。
[作用]1.对中枢神经系统的作用：咖啡因对中枢神经系统有明显的兴奋作用。
小剂量兴奋大脑皮层，剂量增大可兴奋延髓，超量则兴奋脊髓。
（1）咖啡因对大脑皮层有直截了当兴奋作用，能提高皮层细胞的兴奋性，表现为增强动物对刺激的反应，缩短反射的埋伏期，排除疲劳，并能短暂地增加肌肉工作能力。
精神药理学讨论题12
精神药理学讨论题1、精神药理学：是研究药物与机体，特别是中枢神经系统与其高级部位相互作用和作用规律的科学。
精神药物：凡对中枢神经系统具有较高亲和力，并能直接影响机体知觉、记忆、思维、行为和情绪等行为和心理活动过程的药物。
药效学：研究药物对机体的作用与作用机制。
药动学：研究药物的体内过程与体内药物浓度随时间变化的规律。
选择性：当药物作用于机体时，只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织器官作用很小或毫无作用。
治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。
不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来痛苦等不利的反应。
后遗效应：是指停药后血浆药物浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应，如服用长效巴比妥类催眠后，次日晨引起短暂的头晕，困倦，思睡等现象。
副作用：指药物在治疗剂量时出现与治疗目的无关的作用。
继发反应：是指药物发挥作用后的不良后果，继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，又称治疗矛盾。
变态反应：又称过敏反应，是指少数过敏体质的人对个别药物产生的病理性免疫反应。
特异质反应：是指少数病人对某些药物特别敏感，产生与一般人作用性质不同的损害反应，其反应与药物的固有药理作用基本一致，严重程度与剂量成正比。
阈剂量：引起机体产生效应的最小药物剂量。
〔当剂量达到一定与知识开始生效为最小有效量〔阈剂量〕〕效价强度：效价强度表示药物达到一定效应时所需要的剂量。
效能：药物所能达到的最大效应。
安全X围：最小有效量和最小中毒量之间的距离。
治疗指数：动物的半数致死量〔LD50〕与半数治疗量〔ED50〕之比。
〔比值越大越安全〕受体：受体是存在于细胞膜上或细胞内的一种大分子物质，其某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物，并转化为生命信号，激活中介机制，引起一系列生理生化效应。
亲和力：指药物与受体结合的能力，作用性质相同的药物相比较，亲和力越大作用越强。
内在活性：内在活性也称效应力，指药物与受体结合后引起受体激动产生的效应的能力。
《中枢兴奋药2》PPT课件
呼吸中枢兴奋药作用比较
药物 尼可刹米
可拉明
洛贝林
二甲弗林 （回苏灵）
作用部位
作用 毒性 临床应用 强度
Байду номын сангаас
①延脑呼吸中 中等 中等 常 用 于 各 种 原 因
枢，②颈动脉
引起的中枢性呼
体和主动脉体
吸抑制。
化学感受器
颈动脉体和主 较弱 较小 新 生 儿 窒 息 、 小
动脉体化学感
儿感染性疾病引
受器
起的呼吸衰竭。
第六节 中枢兴奋药
中枢兴奋药
定义 ：提高中枢神经系统功能活性
分类:
主要兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 哌甲酯（利他林）
主要兴奋延髓呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 二甲弗林（回苏灵） 山梗菜碱（洛贝林） 多沙普仑
兴奋脊髓：土的宁
(一）主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因
药理作用 1、兴奋中枢：
小剂量------兴奋大脑皮层
药理作用及应用
1.兴奋呼吸
直接兴奋呼吸中枢-----提高呼吸中枢对CO2的敏
感性，使呼吸加深加快；
刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器-----反
射性兴奋呼吸中枢
药理作用及应用
2.兴奋血管运动中枢 较弱 3.用于各种原因所引起的呼吸中枢抑制。
一次给药仅维持5-10分钟，需反复多次给药。
4.安全范围大
过量可引起心悸、肌肉震颤、甚至惊厥
剂量 中枢兴奋药的选择性一般都不 高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量与 致惊厥剂量之间的距离小，应用时应严格 掌握剂量。宜限于短时就能纠正的呼吸衰 竭患者。临床抢救呼吸衰竭，特别是中枢 抑制药中毒时，主要采用人工呼吸机维持 呼吸，因为它远比呼吸兴奋药有效而且安 全可靠。
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尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。
安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。
过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。
因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制。
一般间歇静脉注射给药效果较好。
二甲弗林二甲弗林（dimefline，回苏灵）直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。
临床用于中枢性呼吸抑制。
过量可致惊厥。
静脉给药需稀释后缓慢注射，并严密观察患者反应。
山梗菜碱山梗菜碱（lobeline，洛贝林）是从山梗菜提取的生物碱。
它不直接兴奋延脑，而是通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋延脑呼吸中枢。
其作用短暂，仅数分钟，但安全范围大，不易致惊厥。
临床常用于治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。
剂量较大可兴奋迷走中枢而致心动过缓、传导阻滞。
过量时可因兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速。
贝美格贝美格（bemegride）又名美解眠（megimide），中枢兴奋作用迅速，维持时间短，用量过大或注射太快也可引起惊厥。
可用作巴比妥类中毒解救的辅助用药。
以上中枢兴奋药主要用于对抗中枢抑制药中毒或某些传染病引起的中枢性呼吸衰竭。
它们的选择性一般都不高，安全范围小，兴奋呼吸中枢的剂量与致惊厥剂量之间的距离小。
对深度中枢抑制的患者，大多数中枢兴奋药在不产生惊厥的剂量时往往无效；而且它们的作用时间都很短，需要反复用药才能长时间维持患者呼吸，因而很难避免惊厥的发生。
所以除严格掌握剂量外，这类药物的应用宜限于短时就能纠正的呼吸衰竭患者。
临床主要采用人工呼吸机维持呼吸，因为它远比呼吸兴奋药有效而且安全可靠。
制剂及用法苯甲酸钠咖啡因（caffeine and sodium benzoate）0.25～0.5g/次，皮下或肌内注射。
极量：0.8g/次，3g/日。
哌醋甲酯（methylphenidate）10mg/次，2～3次/日，口服。
10～20mg/次，1～3次/日，肌内或静脉注射。
甲氯芬酯（meclofenoxate）100～200mg/次，3次/日，至少服一周。
成人昏迷状态，250mg/次，每2小时肌内注射一次。
吡拉西坦（piracetam）0.4～0.8g/日，2～3次分服。
尼可刹米（nikethamide）皮下、肌内或静脉注射0.25～0.5g/次。
必要时，每1～2小时重复一次，或与其他中枢兴奋药交替使用，直到可以“唤醒”患者而无肌震颤或抽搐。
极量：皮下、肌内或静脉注射，1.25g/次。
二甲弗林（dimefline）肌内注射8mg/次；静脉注射8～16mg/次，以葡萄糖溶液稀释后缓慢注射；重症患者16～32mg，用生理盐水稀释后，静脉滴注。
盐酸山梗菜碱（lobeine hydrochloride）3～10mg/次，皮下或肌内注射。
极量：20mg/次。
贝美格（bemegride）静脉滴注，用5%葡萄糖液稀释后，每3～5分钟静脉滴注50mg，至病情改善或出现毒性症状为止。