硝苯地平
硝苯地平副作用
硝苯地平副作用
硝苯地平是一种常用的钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和相关心血管疾病。
但是，与任何药物一样，硝苯地平也有一些副作用和风险。
下面将简要介绍硝苯地平的常见副作用。
1.头晕和头痛：硝苯地平会导致血管扩张，降低血压，从而引
起头晕和头痛等症状。
这些副作用通常在开始治疗时出现，但随着身体逐渐适应药物，通常会减轻或消失。
2.低血压：硝苯地平的主要机制是通过降低外周血管阻力来降
低血压。
然而，过度降低血压可能导致病人出现低血压的症状，如头晕、乏力等。
这些症状通常在剂量刚开始或增加剂量时出现。
监测血压并按医生的建议逐渐调整硝苯地平的剂量非常重要。
3.潮热和面部潮红：由于硝苯地平扩张了血管，病人可能会出
现潮热和面部潮红。
这是由于血液流动增加和血管扩张导致的。
这些症状通常是暂时的，与身体适应药物相关。
4.心动过速或心悸：硝苯地平可能引起心率的增加，导致心动
过速或心悸。
这是由于它降低了心脏对外周血管阻力的需求，从而增加了心脏的工作负荷。
对于已经存在心律不齐或患有心脏疾病的病人，这些副作用可能会更加突出。
5.消化系统问题：一些病人可能在使用硝苯地平时出现消化系
统问题，如恶心、呕吐、胃部不适等。
这些症状通常是暂时的，并且可以通过与餐一起服用硝苯地平来减轻。
总的来说，硝苯地平是一种安全有效的药物，但在使用时仍然有一些副作用需要注意。
如果病人出现严重的副作用，如心律不齐、持续低血压等，应立即停止使用药物并咨询医生。
同时，与医生保持密切联系，遵循医生的指示和建议，有助于减轻副作用和提高治疗效果。
硝苯地平 说明书
硝苯地平说明书
硝苯地平说明书如下：
【通用名称】：硝苯地平片
【主要成分】：硝苯地平
【适应症】：
1. 心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型心绞痛。
2. 高血压（单独或与其他降压药合用）。
【不良反应】：
1. 常见不良反应包括外周水肿、头晕、头痛、恶心、乏力和面部潮红（10%）。
一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂量小于12片/日的发生率为2%，而24片/日的发生率为5%）。
还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模
糊；平衡失调等（2%）。
晕厥（%），减量或与其它抗心绞痛药合用，则不再发生。
2. 少见不良反应包括贫血、白细胞减少、血小板减少、紫癜、过敏性肝炎、齿龈增生、抑郁、偏执、血药浓度峰值时瞬间失明、红斑性肢痛、抗核抗体阳性关节炎等。
【注意事项】：
1. 孕妇慎用。
2. 首次大剂量使用应监测病人血压，以免发生血压骤降。
3. 终止治疗时应逐渐减量撤除，不可骤停。
4. 严重低血压、明显心衰、严重主动脉狭窄、胃肠道严重狭窄及肝功能不全患者慎用。
5. 硝苯地平在老年人的半衰期延长，应用时注意调整剂量。
6. 儿童用药尚不明确。
7. 硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳妇女应停药或停止哺乳。
8. 无详尽的临床研究资料，临床上有硝苯地平用于高血压的孕妇。
在使用硝苯地平片时，请遵循医生的建议和指导，并注意观察自己的身体反应。
如有任何不适或疑虑，应及时咨询医生。
硝苯地平ppt课件
心绞痛的治疗
快速缓解心绞痛症状
对于急性心绞痛的患者，硝苯地平可以作为急救药物使 用，以迅速控制症状。
硝苯地平可以迅速扩张冠状动脉，增加冠脉流量，从而 快速缓解心绞痛的症状。
在长期的治疗过程中，硝苯地平可以降低心绞痛的发作 频率，提高患者的生活质量。
04
硝苯地平的不良反应与注 意事项
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
硝苯地平的不良反应
以预防心绞痛的发生。
高血压的治疗
硝苯地平是钙通道阻滞剂，通过抑制钙离子的 内流，松弛血管平滑肌，从而达到降低血压的
效果。
在长期的治疗过程中，硝苯地平对靶器官如心、肾等 有保护作用，减少高血压并发症的发生。
安全有效的降压药物
与其他降压药物相比，硝苯地平的降压效果平稳 且持久，可以有效地控制24小时血压。
未来研究方向
未来硝苯地平的研究将进一步探索新 剂型的制备工艺、药代动力学和临床 疗效，为新剂型的广泛应用提供科学 依据。
新剂型的硝苯地平具有更快的起效时 间和更稳定的药效，能够更好地满足 临床需求，提高患者的用药体验。
硝苯地平与其他药物的联合治疗研究
联合治疗的研究现状
近年来，越来越多的研究表明，硝苯地平可以与其他药物联合使用，以提高疗效和减少不 良反应。
硝苯地平的代谢与排泄
代谢
硝苯地平主要在肝脏代谢，产生多种 代谢产物。
排泄
硝苯地平及其代谢产物主要通过尿液 排出体外。
硝苯地平的药代动力学参数
01
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半衰期
硝苯地平的半衰期较短， 约为2-4小时。
清除率
硝苯地平的清除率较高， 表明其代谢和排泄较快。
血药浓度
口服硝苯地平后，血药浓 度迅速达到峰值，并维持 较长时间的治疗浓度。
硝苯地平的鉴别方法
硝苯地平的鉴别方法嘿，朋友们！今天咱来聊聊硝苯地平的鉴别方法。
这硝苯地平啊，就像是我们生活中的一个特别的“小伙伴”，要认清它可不容易呢！咱先从外观上瞧瞧。
硝苯地平通常是白色或类白色的结晶性粉末，就像那细细的白砂糖。
你可别小瞧这一点，要是颜色不对，那可得多留个心眼儿啦！这就好比你去买苹果，红苹果突然变成了绿苹果，那肯定有问题呀，对吧？再闻闻气味。
硝苯地平可没啥特别的味道，要是有股怪味，那肯定不正常咯！这就跟人一样，每个人都有自己独特的气息，硝苯地平也不例外呀。
然后咱试试溶解性。
硝苯地平在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶。
这就像不同的人在不同的环境里表现不一样，硝苯地平在不同溶剂里的溶解性也是它的一个特点呢。
要是把它放到水里，它还能大量溶解，那肯定不是硝苯地平啦！还有啊，我们可以通过一些专业的实验来鉴别它。
比如说熔点测定，硝苯地平有它特定的熔点范围，就像每个人都有自己的生日一样，是独一无二的。
如果测出来的熔点不对，那可就不是我们要找的硝苯地平咯！再比如化学反应。
硝苯地平可以和一些特定的试剂发生反应，产生特殊的现象。
这就好像一场独特的表演，硝苯地平就是那个主角，会给我们带来特别的“节目”。
你说，鉴别硝苯地平是不是挺有趣的？就像是一场探秘之旅，我们要通过各种线索去找到真正的它。
可别小看了这些方法，它们可是我们认清硝苯地平的重要手段呢！总之，要想准确鉴别硝苯地平，我们得仔细观察、认真实验。
这就像我们交朋友，要深入了解才能知道对方是不是真正适合我们的人。
我们可不能马虎，一定要把硝苯地平这个“小伙伴”认清咯，不然用错了药那可不得了！大家一定要记住这些方法呀，为我们的健康保驾护航！原创不易，请尊重原创，谢谢!。
【药学基础知识】的硝苯地平知识点梳理
【药学基础知识】的硝苯地平知识点梳理
硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
今天整理药学基础知识重要考点-硝苯地平。
该药的特点是：起效快，峰/谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。
硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。
但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。
增加冠心病患者的死亡率。
硝苯地平缓释片硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的更好的选择药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。
适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。
由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。
另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于受体阻滞剂。
作用机制：
1. 硝苯地平选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血
管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。
其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
1)阻止钙内流;
2)阻碍细胞壁内钙的释放;
3)阻断血管膜上-肾上腺能受体;
4)抑制磷酸二酯酶的活性;
5)与钙调节素相作用;
6)激活Na+，K+ -ATP酶;
7)激活钙离子泵;
3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集。
硝苯地平缓释片的副作用
硝苯地平缓释片的副作用
硝苯地平缓释片是一种常用的降压药物，主要用于治疗高血压和心绞痛等心血管疾病。
然而，使用硝苯地平地缓释片可能会出现一些副作用，以下是可能的副作用列表：
1. 头痛：使用硝苯地平缓释片后，一部分患者可能会出现头痛的不适感，这可能是由于药物增加了血管的扩张导致头部血流量增加所致。
2. 低血压：硝苯地平缓释片可以显著降低血压，因此使用过程中可能会引起低血压症状，如头晕、乏力、心悸等。
这时，患者应该及时平卧休息，避免过度活动。
3. 呕心/恶心：一些人在使用硝苯地平缓释片后可能会感到恶
心或呕吐，这可能是由于药物对胃部平滑肌产生松弛作用所致。
4. 潮红：部分患者服用硝苯地平缓释片后可能会出现面部潮红的现象，这是由于药物导致的血管扩张引起的。
5. 心率改变：使用硝苯地平缓释片也可能导致心率发生改变，如心率增快或减慢。
如果出现心悸、胸闷等症状，应尽快就医。
需要注意的是，每个人对药物的反应可能会有所不同，以上副作用列表并非绝对，不同患者可能会有不同的情况发生。
如果患者出现以上副作用或其他不适症状，应及时咨询医生并更改治疗方案。
硝苯地平一二三的区别
硝苯地平一二三的区别硝苯地平是一种钙通道拮抗剂，广泛应用于治疗高血压和心绞痛。
根据研发和上市时间，硝苯地平分为一代、二代和三代。
下面我们就来详细了解这三种硝苯地平的区别。
一、硝苯地平分类概述1.硝苯地平一代：为最早研发的硝苯地平药物，如硝苯地平普通片、缓释片等。
2.硝苯地平二代：在一代基础上改进，如硝苯地平控释片、脂溶性硝苯地平等。
3.硝苯地平三代：近年来上市的新型硝苯地平，如氨力农、拉贝洛尔等。
二、硝苯地平一代、二代、三代的区别1.药物代谢：一代硝苯地平生物利用度高，但半衰期短；二代硝苯地平生物利用度较低，但半衰期较长；三代硝苯地平具有更好的生物利用度和更稳定的血压控制。
2.剂量和给药方式：一代和二代硝苯地平需每日多次服药，而三代硝苯地平采用控释或长效制剂，可实现每日一次给药。
3.疗效和副作用：一代硝苯地平疗效较快，但副作用较明显，如头痛、脸红、浮肿等；二代硝苯地平疗效较一代弱，但副作用较小；三代硝苯地平疗效较好，副作用较轻微。
三、适应症和副作用1.适应症：硝苯地平一代、二代和三代均适用于高血压和心绞痛患者。
2.副作用：一代硝苯地平可能导致头痛、脸红、浮肿等；二代硝苯地平副作用较小；三代硝苯地平副作用较轻微。
四、如何选择合适的硝苯地平药物1.根据病情：初诊患者可选择一代或二代硝苯地平；高血压患者可选择三代硝苯地平。
2.根据患者特点：老年患者、肾功能不全患者可选择二代或三代硝苯地平；心绞痛患者可选择一代或三代硝苯地平。
3.结合副作用：对副作用较敏感的患者可选择二代或三代硝苯地平；不敏感患者可选择一代硝苯地平。
五、总结硝苯地平一代、二代和三代均是治疗高血压和心绞痛的常用药物。
选择合适的硝苯地平药物需综合考虑病情、患者特点和副作用。
硝苯地平的不良反应
硝苯地平的不良反应硝苯地平作为一种治疗心血管疾病的药物，要进行重点关注，虽然能够起到良好的治疗效果，但在实际应用过程中也会产生部分不良反应，只有在明确硝苯地平不良反应的基础上，才可以确保硝苯地平能够更好的发挥出预期中的治疗效果，本文阐述硝苯地平的不良反应。
一、硝苯地平的作用硝苯地平在本质上属于一种钙通道拮抗剂，能够在人体的血管平滑肌以及心肌细胞膜等部位产生选择性作用，在避免钙离子内流的基础上，对冠状动脉起到更好的舒张作用，这样就可以有效优化缺血区的供血与供氧效率，减少心肌运动所产生的氧气消耗量，防止患者在后续产生心肌坏死等严重问题，也正是由于其所具备的重要作用，使其成为了治疗各类心血管疾病的主要药物，在临床上也得到了十分广泛的应用。
而随着整体使用量的逐步提升，硝苯地平所产生的不良反应也越来越多，在临床表现上也十分复杂，除却高血压、耳痛以及皮肤瘀斑等不良反应之外，还会产生中毒性肝炎、手指关节红肿等比较严重的问题，而引发这部分不良反应出现的主要原因，就在于不同患者的身体差异，以及用药的整体剂量等方面。
临床医生在采用硝苯地平的实际过程中，需要重点关注患者在用药15d时间内所产生的临床反应，并提醒患者应当始终保持谨慎态度，从而避免发生各类不良现象，医生方面也要重点关注那些与硝苯地平不良反应相关的报道内容，逐步提升对于各类不良反应的重视程度，在保证患者疾病能够治愈的基础上，大幅度降低各类不良反应产生的影响，这样也能够为后续临床的安全用药提供更加合理的依据。
二、硝苯地平产生的不良反应硝苯地平大多被简称为NFP，属于一种针对高血压疾病以及心血管疾病进行治疗的拮抗剂，对于高血压以及心血管疾病的治疗效果比较优异。
然而，在临床应用中，其很容易产生部分不良反应，在应用硝苯地平的实际过程中，除却会对人体心脏部位的冠状动脉以及周边血管起到较为明显的扩张作用之外，还会引发低血压、过敏以及头晕等多种不良反应，稍有不慎就会产生较为严重的影响。
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理化性质要找什么？
硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。
硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。
但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。
增加冠心病患者的死亡率。
药理作用
1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。
硝苯地平2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴
奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。
其扩张血管平滑肌的机制较复杂。
1）阻止钙内流；
2）阻碍细胞壁内钙的释放；
3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；
4）抑制磷酸二酯酶的活性；
5）与钙调节素相作用；
6）激活Na+，K+ -ATP酶；
7）激活钙离子泵；
3.抑制血小板聚集硝苯地平在浓度50ug/ml时能抑制ADP和胶原诱导的人血小板聚集
化学结构：
化学名为2,6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1,4二氢-3,5-吡啶二甲酸二酯。
硝苯地平为黄色无臭无味的结晶粉末。
mp：172——174摄氏度，无吸湿性，极易溶于丙酮、二氯甲烷、氯仿，溶于乙酸乙酯，微溶于甲醇、乙醇，几乎不溶于水。
硝苯地平在光照和氧化剂存在条件下分别生成两种降解氧化产物，其中光催化氯化反应除了
将二氢吡啶芳构化以外，还能将硝基转化成亚硝基。
临床应用：用于治疗轻、中度高血压。
在降压的同时，可伴有反射性心率加快和心输
出量增加，血浆肾素活性增高等不良反应，与B受体阻断药或利尿药合用课增强其降压效果，并减少不良反应。
（这是药理书上的）
不良反应：常见的有眩晕，头痛、心悸、低血压、皮疹、踝部水肿，咳嗽等。
踝部水肿为毛细血管前血管扩张，而非水、钠潴留所致。
但由于硝苯地平对光不稳定[2] , 半衰期短, 血药浓度波动大而导致心率加快, 甚至增加高血压并发心肌梗塞的危险性[3]。
大量研究表明, 脂质体作为药物载体可以提高药物的治疗指数, 降低或减少药物的不良反应[4]。
因此本实验采用蛋黄卵磷脂和胆固醇为膜材, 制备了硝苯地平脂质体, 并对其处方、工艺及有关性质进行了研究。
心绞痛、高血压目前的状况
1. 患病率高据我国1991年对15岁以上标准化人口高血压普查结果，我国的高血压患病率达11.88%。
原来发病率较低的农村其高血压患者也正在日益增多，目前我国的高血压患者已达9000万～1 亿之多，其数目之大不能不引起全国医务人员和全民的重视。
2. 靶器官受损高血压患者常因无任何症状而未去求医，据调查，我国高血压患者中，仅20-25%知道自己患高血压，其中不足一半经过治疗，仅不足10%者获满意控制，许多人直到出现并发症才就医，失去了最佳治疗时机。
而引起了心、脑、肾三大重要器官的解剖和功能受损(医学上称受损器官为"靶器官")，包括左室肥厚、心绞痛、心肌梗塞、充血性心力衰竭、主动脉夹层及其破裂、心性猝死;脑卒中致半身不遂(偏瘫)、高血压脑病;肾功能衰竭等。
由此而致残致死者占我国首位。
在我国脑卒中的发病率约为200万/年，死亡率为120万/年;全国目前有脑卒中患者约500～600万;由此而致残致死者为世界之最。
吸收，代谢、排泄：硝苯地平经肠道吸收全，1——2h内达到血药浓度最大峰值，有效作用时间持续12h,经肝脏代谢。
硝苯地平体内代谢物无活性，80%由肾排出。
脂质体（liposome）是一种人工膜。
在水中磷脂分子亲水头部插入水中，脂
质体疏水尾部伸向空气，搅动后形成双层脂分子的球形脂质体，直径25~1000nm不等。
脂质体可用于转基因，或制备的药物，利用脂质体可以和细胞膜融合的特点，将药物送入细胞内部生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时，分子的疏水尾部倾向于聚集在一起，避开水相，而亲水头部暴露在水相，形成具有双分子层结构的的封闭囊泡，称为脂质体。
药剂学定义脂质体(liposome): 系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
脂质体的质量控制与评价
1、形态、粒径及其分布
采用扫描电镜、激光散射法或激光扫描法测定。
根据给药途径不同要求其粒径不同。
??
脂质体
如注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。
2、包封率和载药量
包封率：包封率=（脂质体中包封的药物/脂质体中药物总量）×100%
一般采用葡聚糖凝胶、超速离心法、透析法等分离方法将溶液中游离药物和脂质体分离，分别测定，计算包封率。
通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
载药量：载药量=[脂质体中药物量/（脂质体中药物+载体总量）]×100%
载药量的大小直接影响到药物的临床应用剂量，故载药量愈大，愈易满足临床需要。
载药量与药物的性质有关，通常亲脂性药物或亲水性药物较易制成脂质体。
3、脂质体的稳定性
1)、物理稳定性:主要用渗漏率表示。
渗漏率=（放置前介质中药物量－放置后介质中的药量）/制剂中药量x100%
胆固醇以加固脂质双分子层膜，降低膜流动，可减小渗漏率。
2)、化学稳定性：
(1)磷脂氧化指数：氧化指数=A233nm=A215nm；一般规定磷脂氧化指数应小于0.2。
(2)磷脂量的测定：基于每个磷脂分子中仅含1个磷原素，采用化学法将样品中磷脂转变为无机磷后测定磷摩尔量（或重量），即可推出磷脂量。
4、防止氧化的措施：
防止氧化的一般措施有充入氮气，添加抗氧剂-生育酚、金属络合剂等；也可直接采用氢化饱和磷脂。
5、脂质体的灭菌：
灭菌的一般方法有过滤除菌、无菌操作、－射线照射（60钴15～20kGy）、121℃热压灭菌等。
脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系统的被动靶向性。
用于肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞系统疾病的防治。
如肝利什曼原虫药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通
制剂提高了200～700倍。
2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，从而延长作用时间。
3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降低心脏毒性。
4、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主药的稳定性
处方设计：
【处方1】
硝苯地平70mg
卵磷脂 300 mg
胆固醇 100 mg
乙醚适量
水20 mL
薄膜-超声法(TFV) 称取适量的卵磷脂、胆固醇和硝苯地平加入适量乙醚使之溶解, 置梨形瓶中, 减压旋转蒸发, 使脂质在瓶内壁均匀成膜, 抽干, 加入15 mL PBS( pH6. 5) , 振荡使脂质膜全部从瓶壁转移入水相, 充分溶胀水和, 超声10 min, 再用PBS 定容至20 mL 即得。
【处方2】
硝苯地平70mg
卵磷脂 300 mg
胆固醇 100 mg
海藻糖 1000 mg
二氯甲烷 30 mL
0.9%氯化钠溶液 10 mL
【制法】定量称取卵磷脂、胆固醇和硝苯地平，加入30 mL二氯甲烷,与37 恒温水浴中旋转蒸发去除有机溶剂，使卵磷脂等成膜材料在烧瓶壁形成均匀类脂薄膜。
然后往圆底烧瓶中加入10 mL0.9%氯化钠溶液，旋转2h得到脂质体混悬液。
经挤出仪挤出后得到脂质体胶体溶液，定量移取1 mL挤出液于10mL 西林瓶中，加入冻干保护剂海藻糖1000 mg，低温预冻后冷冻干燥，
得到脂质体冻干品。