雷帕霉素 简介
雷帕霉素Rapamycin又名Sirolimus
雷帕霉素Rapamycin又名Sirolimus
又称雷帕霉素(rapamycin)，雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，分子式为C51H79NO13，分子量991?914.18，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。
令他们颇感兴趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物。
与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。
密度：1.182 G/CM3，沸点：973.017°C，闪点：542.261°C，折射率：1.55，蒸汽压：0mmHg，【不相容性】强氧化剂。
储存温度：-20°C。
雷帕霉素及其衍生物治疗儿童心脏横纹肌瘤的研究进展
雷帕霉素及其衍生物治疗儿童心脏横纹肌瘤的研究进展丁培成;莫绪明【期刊名称】《儿科药学杂志》【年(卷),期】2022(28)5【摘要】雷帕霉素(rapamycin,RAPA)是从一种链霉菌代谢物中提取的三烯大环内酯类抗生素。
雷帕霉素具有丰富的生物功能,如抗真菌、免疫调节、抗增殖、神经保护和延缓衰老等多种作用,极大地激发了学者们对其作用机制的研究兴趣[1⁃2]。
研究证实,雷帕霉素首先结合于胞内受体免疫亲和蛋白FKBP12,形成FKBP12⁃RAPA复合体,然后再与哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin,mTOR)的FRB结构域结合,进而抑制mTOR活性,mTOR参与众多细胞生命活动的重要过程,这是雷帕霉素呈现广泛生物学活性的机制所在[3⁃4]。
mTOR是一种非典型丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,能通过接受整合细胞信号,发挥调节稳态作用,主要包括调节细胞生长、增殖与代谢。
雷帕霉素及其衍生物以mTOR为靶点,对加速增殖细胞有明显抑制作用,因此被批准作为免疫抑制剂和抗肿瘤药物临床使用[5]。
如今,研发的第二代半合成雷帕霉素衍生物,具有更高效的药物代谢动力学,如替西罗霉素(temsirolimus)和依维莫司(everolimus)。
【总页数】5页(P52-56)【作者】丁培成;莫绪明【作者单位】南京医科大学附属儿童医院【正文语种】中文【中图分类】R725.4【相关文献】1.125Ⅰ-放射性粒子植入术治疗儿童头颈部横纹肌肉瘤研究进展2.心脏横纹肌瘤的诊断及治疗3.儿童结节性硬化症心脏横纹肌瘤超声心动图诊断特点分析4.儿童结节性硬化症相关性心脏横纹肌瘤的诊治进展5.雷帕霉素治疗心脏横纹瘤的效果及患儿远期生存观察因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
雷帕霉素质量标准
雷帕霉素是一种广谱的抗生素，常用于治疗由细菌感染引起的疾病。
在医药领域，药品的质量标准至关重要，对保证药品的质量、安全和有效性起着至关重要的作用。
下面我们来详细了解一下雷帕霉素的质量标准。
一、雷帕霉素的药品名称和规格雷帕霉素的通用名称为Clarithromycin，商品名多为克拉霉素、巨红霉素等。
其规格包括25mg、50mg、100mg、125mg、200mg、250mg、500mg等。
二、雷帕霉素的外观特征雷帕霉素为白色或类白色结晶性粉末，有时也会呈黄色，无臭或微香气，味苦。
应该是抗生素中比较好认的一种药物，外观上也没有什么特别的要求。
三、雷帕霉素的质量指标1. 雷帕霉素的含量雷帕霉素的含量应在96.0%~102.0%之间，即每个剂量单位内雷帕霉素的质量应在标称质量的96.0%~102.0%之间。
2. 水分含量雷帕霉素的水分含量应不超过5.0%。
水分的含量对药品质量影响较大，如果水分含量过高会导致药品剂量不准确、易于吸湿变质。
3. 重金属含量雷帕霉素的重金属含量应符合国家标准。
重金属污染是制约药品质量的一个重要因素。
重金属过高会导致毒副作用增强。
4. 杂质含量雷帕霉素的杂质含量应符合国家标准。
杂质可能导致药物副作用增加，影响疗效。
5. 不溶性物含量雷帕霉素的不溶性物含量应不超过0.1%。
不溶性物是指在溶液中不能被完全溶解的物质，它可能影响药品的纯度。
四、雷帕霉素的质量检测方法1. 雷帕霉素的含量检测方法雷帕霉素的含量检测通常采用高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)等方法。
2. 水分含量检测方法雷帕霉素的水分含量检测通常采用干燥法或卡尔费伯法。
3. 重金属含量检测方法雷帕霉素的重金属含量检测通常采用原子吸收光谱法(AAS)、电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)等方法。
4. 杂质含量检测方法雷帕霉素的杂质含量检测通常采用高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)等方法。
5. 不溶性物含量检测方法雷帕霉素的不溶性物含量检测通常采用过滤法。
雷帕霉素
雷帕霉素科技名词定义中文名称：雷帕霉素英文名称：rapamycin其他名称：西罗莫司(sirolimus)定义：一种新型大环内酯类免疫抑制药物。
通过与相应免疫嗜素RMBP结合抑制细胞周期G0期和G1期，阻断G1进入S期而发挥作用，其效应为：①抑制T和B细胞增殖；②抑制IL-1、IL-2、IL-6和IFN-γ诱导的淋巴细胞增殖；③抑制IgG和供者特异性抗体(细胞毒抗体)产生；④抑制单核细胞增殖。
可用于抗移植排斥反应和治疗类风湿性关节炎、红斑狼疮等自身免疫病。
应用学科：免疫学（一级学科）；应用免疫（二级学科）；免疫治疗（三级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布求助编辑百科名片雷帕霉素（RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。
雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
目录编辑本段基本解释雷帕霉素（RAPA）是一种新型大环内酯类免疫抑制剂。
雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
从临床应用来看，雷帕霉素有很好的抗排斥作用，且与环孢霉素A（CsA）和FK506等免疫抑制剂有良好的协同作用，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
2010年3月，美国德克萨斯州大学的一项研究显示，雷帕霉素可用于治疗阿尔茨海默症，该药物成分也存在于复活岛土壤中细菌的分泌物。
编辑本段简介雷帕霉素分子式雷帕霉素（Rapamycin，RAPA，RPM），又名Sirolimus，属大环内酯类抗生素，与FK506的结构相似。
起初雷帕霉素被研究作为低毒性的抗真菌药物，1977年发现雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用，目前（2010年）RAPA的I、II期临床试验已结束，III期临床试验正在进行之中。
编辑本段结构雷帕霉素的分子式为C51H79NO13，分子量991KD，为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
雷帕霉素靶蛋白:细胞生长调控之门
雷帕霉素靶蛋白：细胞生长调控之门郭晓强【期刊名称】《自然杂志》【年(卷),期】2018(040)004【摘要】雷帕霉素(rapamycin)是一种大环内酯类化合物,最初于1972年由塞加尔从复活岛吸水链霉菌中成功分离.1991年,霍尔首次从酵母中鉴定出雷帕霉素靶蛋白(TOR),从而打开细胞生长和发育机制研究之门.TOR或mTOR是一种重要的分子整合器,可感知来自生长因子、激素、氨基酸和氧状态等的信号,并通过调节下游因子而影响蛋白质、脂类和核苷酸等的合成.TOR/mTOR信号通路在生长和代谢中发挥着重要作用,它的调节紊乱可导致癌症、衰老和糖尿病等多种疾病的发生.雷帕霉素及类似物(rapalogs)已被美国FDA批准应用于预防器官移植排斥反应和治疗肾细胞癌和神经内分泌肿瘤等癌症.文章介绍雷帕霉素和TOR的发现历程以及TOR信号通路的生理作用、机制和临床应用等.【总页数】8页(P297-304)【作者】郭晓强【作者单位】北京大学深圳医院,广东深圳518036【正文语种】中文【相关文献】1.27nt-miRNA通过靶向哺乳动物雷帕霉素靶蛋白调控血管平滑肌细胞凋亡及其分子机制研究 [J], 李丹; 杨鹏; 滕红丽; 颜渊鸳; 罗雪兰; 欧和生2.哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路调控猪肠上皮细胞精氨酸转运的机制 [J], 肖昊;赵一;王丽;谭碧娥3.长链非编码RNA组蛋白去乙酰化酶3通过哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路调控肝癌细胞增殖、迁移侵袭和凋亡 [J], 陈斌;王猛;张囡囡4.胰岛素样生长因子1-磷脂酰肌醇3激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路对T细胞与角质形成细胞共培养模型中炎性细胞因子的影响 [J], 马瑞洁;谭雅芹;周刚5.白藜芦醇通过调控雷帕霉素靶蛋白/M2型丙酮酸激酶轴抑制口腔鳞状细胞癌细胞的糖酵解作用 [J], 熊璟;何元春;刘杰;张英;李永强;邱勇棋;庄瑞因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
依诺雷帕霉素指南
依诺雷帕霉素指南
背景
依诺雷帕霉素是一种抗生素，常用于治疗各种感染疾病。
本指南旨在提供有关依诺雷帕霉素的使用方法和注意事项的信息。
使用方法
1. 用法和剂量：依诺雷帕霉素通常以口服药物形式使用。
剂量应根据患者年龄、体重和疾病严重程度而定。
请务必遵循医生的建议，按照准确的剂量和使用频率使用药物。
2. 使用时间：依诺雷帕霉素应在空腹时服用，最好在饭前至少1小时或饭后2小时内服用。
与乳制品、铁制品或铝镁抗酸药物同时使用可能会降低依诺雷帕霉素的吸收效果。
3. 使用时间长度：依诺雷帕霉素的使用时间长度应根据医生的建议和疾病的特点而定。
请不要自行停止使用药物，建议在医生指导下逐渐减少剂量。
注意事项
1. 过敏反应：如果您对依诺雷帕霉素过敏或其他抗生素类药物
过敏，请立即停止使用并告知您的医生。
2. 不良反应：依诺雷帕霉素可能引起一些不良反应，包括恶心、呕吐、腹泻等。
如果您出现严重不良反应，请立即就医。
3. 药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，包括处
方药、非处方药和补充剂，以避免药物之间的相互作用。
4. 孕妇和哺乳期妇女：如果您是孕妇或正在哺乳期，应在医生
的指导下使用依诺雷帕霉素。
总结
依诺雷帕霉素是一种常用的抗生素，用于治疗感染疾病。
使用时，请遵循医生的建议，按照准确的剂量和使用方法使用药物。
如
果出现不良反应，请及时就医并告知医生。
同时，如果您是孕妇或
正在哺乳期，请在医生的指导下使用该药物。
参考资料：。
强效免疫抑制剂——雷帕霉素
强效免疫抑制剂——雷帕霉素
程元荣
【期刊名称】《四川生理科学杂志》
【年(卷),期】1994(000)0Z1
【摘要】雷帕霉素(Rapamycin)是由吸水链霉菌产生的具有抗真菌、抗肿瘤、抗增殖作用的强效免疫抑制剂。
它的部分化学结构虽有与大环内酯类免疫抑制剂FK506(富士菌素)相似,但它是一种新的含氮的三烯大环内酯类化台物。
雷帕霉素在动物器官移植抗排斥作用上的效果比现行临床应用的强效十一环肽环孢素作用强100—150倍,并且毒副作用比环孢素小。
本文概述雷帕霉素由抗真菌抗生素发展为免疫抑制剂的历史。
介绍产生菌的特征、发
【总页数】2页(P33-34)
【作者】程元荣
【作者单位】福建省微生物研究所福州 350007
【正文语种】中文
【中图分类】R979.5
【相关文献】
1.新型强效免疫抑制剂雷帕霉素的生物合成 [J], 刘晓娜;黄捷
2.雷帕霉素为基础的免疫抑制剂治疗中CsA保留和撤除有效性、安全性的系统评价 [J], 张雁钢;卢一平;熊玮;滕东海;白安胜;王莉;吴泰相
3.新型免疫抑制剂雷帕霉素的研究进展 [J], 李敏娜
4.肾移植后雷帕霉素免疫抑制剂转换方案应用12例 [J], 王强;蔡明;石炳毅;钱叶勇;
李州利;李晓利;金海龙;梁涛
5.肾移植术后雷帕霉素为基础的免疫抑制剂治疗中环孢素A保留和撤除的近期及远期有效性和安全性评价 [J], 张雁钢;滕东海;王莉;熊玮;白安胜;吴泰相;卢一平
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雷帕霉素说明书
Rapamycin(Sirolimus)说明书修订日期说明书修订日期：：2015.07.13Cat.No ：KGATGR005Store at ：-20 for at least 36 months ℃ For Research Use Only （科研专用）化学数据分子量 914.18DMSO 20 mg/mL化学式C 51H 79NO 13溶解性(25°C)水 <1 mg/mL 乙醇 <1 mg/mL3年 -20℃粉状 CAS 号53123-88-9稳定性6月-80℃溶于DMSO制备储液1 mg 5 mg 10 mg 1 mM 1.0939 mL 5.4694 mL 10.9388 mL 5 mM 0.2188 mL 1.0939 mL 2.1878 mL 10 mM 0.1094 mL0.5469 mL1.0939 mL50 mM---生物活性产品描述 Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR 抑制剂，IC50为~0.1 nM 。
靶点 mTOR IC50~0.1nM体外研究Rapamycin 作用于HEK293细胞，抑制内源性mTOR 活性，IC50为~0.1 nM,而iRap 和AP21967 作用时，IC50分别为~5 nM 和~10 nM 。
Rapamycin 处理酿酒酵母，诱导细胞周期停在G1/S 期，且抑制翻译。
Rapamycin 显著抑制T98G 和U87-MG 细胞活力，这种作用具有剂量依赖性，IC50分别为2 nM 和 1 µM, 而对U373-MG 细胞没有作用活性，IC50>25 µM 。
Rapamycin(100 nM) 作用于对Rapamycin 敏感的U87-MG 和T98G 细胞，通过抑制mTOR 功能，而诱导细胞周期停在G1期，也诱导自噬而不是凋亡。
体内研究在体内，Rapamycin 处理，特定阻断mTOR 下游靶点，如p70S6K 磷酸化和激活，和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E 抑制释放, 完全阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。
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雷帕霉素
NO STRUCTURE
产品编号：ALG-A03574
中文名称：雷帕霉素
英文名称：Rapamycin
别名：雷帕霉素;西罗莫司;雷帕霉素,99%;瑞帕霉素;西罗莫司(雷帕霉素);西罗莫司口服液;雷帕霉素/西罗莫司;雷帕酶素
AY
22989;23,27-EPOXY-3H-PYRIDO(2,1-C)(1,4)OXAAZACYCLOHENTRIACONTINE;NSC-226 080;RAPA;RAPAMUNE;RAPAMYCIN;RAPAMYCIN, STREPTOMYCES HYGROSCOPICUS;RPM
CAS：53123-88-9
MDL：MFCD00867594
分子式：C51H79NO13
分子量：914.17
产品说明
用途:免疫抑制剂。
免疫抑制剂：雷帕霉素(RAPA)是一种新型大环内酯类免疫抑制剂,为白色固体结晶，熔点为183-185℃，亲脂性，溶解于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂，极微溶于水，几乎不溶于乙醚。
早在20世纪70年代就被研发出来，起初被作为低毒性的抗真菌药物,1977年发现具有免疫抑制作用,1989年开始把RAPA作为治疗器官移植的排斥反应的新药进行试用,从动物实验及临床应用的效果看，是一种疗效好，低毒，无肾毒性的新型免疫抑制剂。
现在经常作为维持移植器官免疫能力的药物（特别是肾移植），以减缓器官移植手术后的免疫排斥反应,然而科学家近期发现它另外一种用途：可用于治疗阿尔茨海默症(老年性痴呆)。
令他们颇感兴趣的是，雷帕霉素的主要成分也存在于复活岛隔离土壤中的细菌产物，最新实验表明该物质施用在实验老鼠患体上可起到恢复识记缺陷能力。
雷帕霉素属大环内酯类抗生素，与普乐可复（FK506）的结构相似，但却有非常不同的免疫抑制机制。
FK506抑制T淋巴细胞由G0期至G1期的增殖，而RAPA则通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，和FK506相比，RAPA可阻断T淋巴细胞和B淋巴细胞的钙依赖性和非钙依赖性的信号传导通路。
芝加哥大学医学研究人员利用市售雷帕霉素口服片加上葡萄柚汁治疗黑色素瘤（一种欧美人常见的恶性肿瘤疾病），可大大提高其他化疗药物的抗癌效果，从而延长患者的存活时间。
研究表明，雷帕霉素在进入消化道后很容易被酶分解，而葡萄柚汁里含大量的呋喃香豆素类成分，后者能抑制消化道酶对雷帕霉素的破坏作用，故能提高雷帕霉素的生物利用度。
据说最早荷兰医生已发现：葡萄柚汁具有提高山地明的口服吸收效果的作用，现欧美国家医生将其应用到雷帕霉素制剂上。
贮存:贮存温度-20℃。