环丙沙星论文

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药理论文

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环丙沙星药理学研究概述姓名学号:年级:07 班级:02 专业:环丙沙星又名环丙氟哌酸,商品名:特美力等。

是1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成第三代氟喹诺酮诺氟沙星后又相继在伊氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星之后,在1983年合成的可与三、四代头孢媲美的广谱、高效抗生素,系目前喹诺酮类中应用最广泛的品种。

环丙沙星由联邦德国拜尔药厂首创,我国自20世纪90年代开始生产并投入临床使用。

1.药理作用及特点环丙沙星具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具有良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。

常对多重耐药菌也具有抗菌活性。

对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。

对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。

环丙沙星对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。

对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。

但对厌氧菌的抗菌活性较差。

交叉耐药性小,分布较广,除脑外其它组织有较高浓度。

2.作用机理环丙沙星通过抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA合成。

DNA回旋酶是由两个亚单位A和另个亚单位B组成的四聚体。

亚单位A切断DNA双联,使另一侧的DNA链同过切口并重新连结。

这一过程所需的能量由具有ATP酶活性的亚单位A应用后,其新出现的不良反应相继报道,现综述如下。

的抑制剂,通过形成药物一DNA一酶多合物而抑制,通过形成药物一DNA的复制,导致细菌死亡。

3.不良反应环丙沙星常见的不良反应为恶心,呕吐,腹泻,头晕,头痛,皮疹,瘙痒,一过性转氨酶升高。

但近年来临床上广泛应用后,其新出现的不良反应相继报道。

3.1过敏性休克过敏性休克环丙沙星静滴或口服引起过敏性休克均有报道,过敏性休克均在首次用药后发生,报道病例幸免为成年人,用药者有急性肾盂肾炎,急性肠炎,呼吸道感染,术后预防感染等,表现为寒战,胸闷,四肢冰冷,面色苍白,呼吸浅促,血压测不到等。

环丙沙星论文

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环丙沙星类Cu.Mn.Zr配合物的合成与表征及应用谭正德易兵黄赛金龙有前(湖南工程学院化学化工学院411104)摘要:本文以盐酸环丙沙星为原料提取环丙沙星,用环丙沙星与铜,锰,锆等金属离子配合。

采用高压反应釜法与溶剂热法进行对比性实验,合成对应的配合物并培养相应的晶体,并对近20种细菌进行抑菌实验。

实验结果表明:在PH1,116℃条件下,采用高压反应釜和溶剂热法,反应8h,得到环丙沙星铜的配体单晶。

在PH1,115℃条件下,合成对应锰的配合物,在PH12,110℃条件下,合成对应锆的配合物,采用溶剂挥发法得到相应的配体单晶。

通过红外光谱分析、DSC-差示扫描量热仪、紫外、荧光等对原料、配体和单晶进行表征,同时进行了大量的抑菌实验,抑菌性能优秀。

关键词:环丙沙星;配体;表征;抑菌Ciprofloxacin metal ions (Cu、Mn、Zr)Synthesis and characterization of complex and applicationTAN zheng-de HUANG sai-jin YI bing LONG you-qian(College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Institute of Engineering,Hu Nan Xiang Tan 411104, People’s Republic of China)Abstract :In this paper, take ciprofloxacin hydrochloride acid as the raw material through the reaction to extract pure ciprofloxacin. synthesizing ciprofloxacin with metal ions(copper, manganese, zirconium), using high-pressure reactor method and solvent thermal method to comparative experiment, making corresponding complexes and developing the appropriate crystal. bacteriostatic test of almost 20 species of bacteria, The results show that: under the conditions of PH1,116℃ , using high-pressure reactor method and solvent thermal method , the reaction time 8h, got ciprofloxacin ligand copper single crystal. under the conditions of PH1,115℃, got ciprofloxacin ligand manganese single crystal. under the conditions of PH12,110℃, got ciprofloxacin ligand zirconium single crystal. Using solvent evaporation method to get the corresponding ligand single crystal. These compounds are investigated by Thermal analyses, Infrared Spectra and UV Spectra, Fluorescence Spectra, DifferentialScanning Calorimetry (DSC).The structures and the related properties of complexes are also discussed.At the same time, we did a large number of antibacterial experiments, getting excellent antibacterial properties.Key words : Ciprofloxacin; Ligand; Characterization; Antibacterial1 前言喹诺酮类抗菌药[1]具有抗菌谱广[2-4]、活性高、毒性低,作用机制独特等特点,在临床上广泛应用于各种感染的治疗,是目前最为重要的抗菌素之一。

环丙沙星的临床应用及不良反应分析研究

环丙沙星的临床应用及不良反应分析研究

环丙沙星的临床应用及不良反应分析研究孟庆纯【期刊名称】《中国卫生标准管理》【年(卷),期】2015(000)017【摘要】Objective The rehabilitation status and the response of ciprofloxacin in our hospital in recent years,the clinical application and adverse reactions of the drug were discussed.Methods We selected the clinical data of several cases of patients treated with ciprofloxacin in our hospital in recent years.ResultsCiprofloxacin had a wide clinical application and had a strong antibacterial effect.Conclusion In clinical application of ciprofloxacin,the adverse reactions should be taken in time to reduce or avoid the occurrence of adverse reactions,and strictly control its indications.%目的:综合我院近年需要使用环丙沙星来治疗疾病的患者的康复状况及反应,探讨该药的临床应用和不良反应。

方法选择近年收治在我院的应用环丙沙星来治疗的患者的临床资料进行分析总结。

结果环丙沙星临床应用广泛,具有较强的抗菌作用。

结论临床中在应用环丙沙星时发现不良反应要及时采取有效措施,以减轻或避免不良反应的发生,严格控制其适应证。

【总页数】2页(P97-98)【作者】孟庆纯【作者单位】130021 长春,吉林省人民医院【正文语种】中文【中图分类】R97【相关文献】1.环丙沙星的临床应用和不良反应 [J], 刘爱华;2.环丙沙星的临床应用和不良反应 [J], 刘爱华3.盐酸环丙沙星的不良反应及临床应用 [J], 王宪庆;王玉华;李士峰;王丽红4.环丙沙星的临床应用及不良反应 [J], 闵娜;盛向远;胡红艳5.环丙沙星的临床应用和不良反应 [J], 刘核伟因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

环丙沙星的临床应用

环丙沙星的临床应用

环丙沙星的临床应用【摘要】环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌作用较强的药物,抗菌谱广,对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用,对临床分离的一些耐青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。

临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等。

本文就其抗菌谱、临床应用、与其他抗菌药的联合应用以及不良反应等方面进行综述。

【关键词】环丙沙星;临床应用;合理用药环丙沙星(ciprofloxacin,CPLX),又名环丙氟哌酸,悉复欣,是第三代喹诺酮类药物(fluoroquinolones,FQNs)中抗菌作用较强的一种,由德国Bayer药厂于1986年首先推出,1978年在喹诺酮结构中引入氟原子合成,是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用最强的一种。

1 作用机制环丙沙星抗菌作用的机制是抑制细菌DNA回旋酶。

该酶以ATP为能源,使死循环的DNA反向扭曲成超螺旋形结构及将DNA链中的片断解开后再互锁连成环式DNA。

环丙沙星能专一性地作用于DNA回旋酶的A亚基,从而影响DNA 回旋酶的再连接功能。

当环丙沙星抑制该酶活性时,将阻止DNA复制、染色体分离、转录及其他功能,最终导致破坏DNA、达到杀菌目的,为速效杀菌剂。

2 药物动力学吸收好,血药浓度较高,体内分布广泛,静脉给药可迅速广泛分布于肝、肾、肺、前列腺、脑脊液、胆汁及骨组织中,在组织中的浓度可高于血药浓度。

其代谢途径主要经肾小管排泄。

3 临床应用3.1 治疗胃肠道感染环丙沙星抗菌谱广,临床上用于治疗腹泻效果优于青霉素、链霉素、中药制剂等。

也可用于治疗急性菌痢,田辉[1]报道用环丙沙星片0.8 g/d,1次口服,疗程3~5 d,治疗急性菌痢28例,总有效率为90.5%。

3.2 治疗呼吸系统感染因环丙沙星在呼吸道和肺组织中浓度比血液浓度高,与其他抗生素之间交叉耐药性小,与β-内酰胺类无交叉耐药性,故可作为青霉素和头孢菌素等抗生素治疗无效的替换药。

年产500吨环丙沙星的生产工艺设计

年产500吨环丙沙星的生产工艺设计

本科毕业设计 (论文)年产500吨环丙沙星的生产工艺设计The design process of an annual output of 500 tons of ciprofloxacin学院:化学工程学院专业班级:****学生姓名:***** 学号:****指导教师:******2015 年 6 月目录1 引言 (1)1.1 环丙沙星的性质和用途 (1)1.2 环丙沙星的合成工艺现状及选择 (1)1.3 本设计的意义 (3)2 环丙沙星合成工艺设计 (4)2.1 环丙沙星的合成工艺原理 (4)2.2 工艺路线 (5)2.3 物料衡算 (5)2.4 热量衡算 (16)2.5 动量衡算 (29)3 综合利用与“三废”处理 (31)3.1 废气 (31)3.2 废水 (31)3.3 废渣 (31)4. 主要设备一览表 (31)5. 环丙沙星生产过程主要设备的进出物料一览表 (32)结论 (35)致谢 (36)参考文献 (37)1 引言环丙沙星(ciprofloxacin),别名:环丙氟哌酸、悉复欢、适普灵,是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用较强的一种,德国Bayer 药厂于1983年首先推出。

它有其特有的抗菌机理,且具有广谱抗菌作用、高技、使用比较方便,已成作为抗感染的药物,是临床上比较常用的[1]。

环丙沙星具有抗菌谱广、杀菌效果好、副作用小、便宜等特点,对于其他大部分细菌来说,它的抗菌活性较诺氟沙星强几倍。

目前环丙沙星的发展比较迅速,已在40多个国家上市,在国际市场竞争中特别激烈,其销售量在抗菌类药物中居首位,并且利润增长速度也占抗菌药物之首。

因此,研究环丙沙星的合成工艺,找出优异,有效的,并且能够适合我国工业生产的新方法,加速此药的发展,有着很大的意义。

1.1环丙沙星的性质、药理作用和用途1.1.1环丙沙星的性质环丙沙星结构式:环丙沙星分子式为C 17H 18FN 3O 3,分子量为331.35,其游离碱是浅黄色或黄色结晶性粉末状物质,在水或乙醇中几乎不溶。

合理应用口服环丙沙星

合理应用口服环丙沙星

合理应用口服环丙沙星由于环丙沙星口服给药比较方便,又由于其不良反应大多程度较轻,易为患者耐受,所以环丙沙星滥用较为普遍。

环丙沙星对一些临床重要的革兰阳性病原菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、肠球菌作用较差,因此目前环丙沙星主要用于治疗革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌的感染。

环丙沙星在临床上广泛的、不适当的应用于抗链球菌、厌氧菌和支原体属感染。

由于环丙沙星对常见上呼吸道感染的病原菌的活力仅为中度,所以它不适用于门诊患者的一线经验治疗,例如咽炎、中耳炎、鼻窦炎和肺炎。

无选择性、无针对性地滥用环丙沙星,会导致不必要的卫生资源浪费、治疗失败、贻误病情,而且会产生不良反应。

环丙沙星体外试验对革兰阳性细菌的最低抑菌浓度一般不够理想,口服后其血药浓度一般不够高,环丙沙星属于浓度依赖性抗菌药,要求其血浓度峰值大于最低抑菌浓度许多倍,所以抗革兰阳性菌的抗菌效果远不如青霉素类和头孢菌素类等抗生素。

大肠埃希菌在国内对喹诺酮耐药率已大于50%,所以环丙沙星在我国不宜用于大肠埃希菌感染。

口服环丙沙星的不良反应虽大多数程度较轻,易为病人耐受,但其不良反应比较多见,有些不良反应是比较严重和病人不能耐受的。

1.胃肠道反应最常见,可表现为腹部不适、疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2.中枢神经系统不良反应,喹诺酮类抗菌药可引起中枢神经系统症状,如头晕、头痛、失眠、抽搐及精神异常等,主要是由于兴奋中枢引起的。

中枢神经系统疾病患者应避免应用,如癫痫及癫痫病史者。

3.肌腱炎,喹诺酮类引起的肌腱不良反应较少见,一般见于培氟沙星,也偶发于其他喹诺酮类。

喹诺酮类引起的肌腱炎严重者可导致肌腱断裂,特别是运动员。

合用激素为危险因素,肌腱不良反应可能与喹诺酮类引起的肌腱胶原组织缺乏和缺血性坏死有关。

4.儿童应用喹诺酮类药物的安全性尚未确定,喹诺酮类药物在幼龄动物中影响软骨的生长,所以应避免应用于18岁以下人群,特别是婴幼儿以及与其相关的人群,包括孕妇、授乳妇女。

5.环丙沙星等喹诺酮类可引起过敏反应。

年产500吨环丙沙星的生产工艺设计

年产500吨环丙沙星的生产工艺设计

本科毕业设计 (论文)年产500吨环丙沙星的生产工艺设计The design process of an annual output of 500 tons of ciprofloxacin学院:化学工程学院专业班级: ****学生姓名: ***** 学号:****指导教师: ******2015 年 6 月目录1 引言 (1)1.1 环丙沙星的性质和用途 (1)1.2 环丙沙星的合成工艺现状及选择 (1)1.3 本设计的意义 (3)2 环丙沙星合成工艺设计 (4)2.1 环丙沙星的合成工艺原理 (4)2.2 工艺路线 (5)2.3 物料衡算 (5)2.4 热量衡算 (16)2.5 动量衡算 (29)3 综合利用与“三废”处理 (31)3.1 废气 (31)3.2 废水 (31)3.3 废渣 (31)4. 主要设备一览表 (31)5. 环丙沙星生产过程主要设备的进出物料一览表 (32)结论 (35)致谢 (36)参考文献 (37)1 引言环丙沙星(ciprofloxacin),别名:环丙氟哌酸、悉复欢、适普灵,是第三代喹诺酮类药物中抗菌作用较强的一种,德国Bayer 药厂于1983年首先推出。

它有其特有的抗菌机理,且具有广谱抗菌作用、高技、使用比较方便,已成作为抗感染的药物,是临床上比较常用的[1]。

环丙沙星具有抗菌谱广、杀菌效果好、副作用小、便宜等特点,对于其他大部分细菌来说,它的抗菌活性较诺氟沙星强几倍。

目前环丙沙星的发展比较迅速,已在40多个国家上市,在国际市场竞争中特别激烈,其销售量在抗菌类药物中居首位,并且利润增长速度也占抗菌药物之首。

因此,研究环丙沙星的合成工艺,找出优异,有效的,并且能够适合我国工业生产的新方法,加速此药的发展,有着很大的意义。

1.1环丙沙星的性质、药理作用和用途1.1.1环丙沙星的性质环丙沙星结构式:环丙沙星分子式为C 17H 18FN 3O 3,分子量为331.35,其游离碱是浅黄色或黄色结晶性粉末状物质,在水或乙醇中几乎不溶。

环丙沙星制剂研制进展及临床疗效.

环丙沙星制剂研制进展及临床疗效.

环丙沙星制剂研制进展及临床疗效摘要报道环丙沙星制剂的研究概况,如微囊、膜剂、软膏剂、脂质体、凝胶剂、植入制剂等的研究和临床应用评价。

环丙沙星(环丙氟哌酸,ciprofloxacin CPFX),为第三代氟喹诺酮类药物中作用最强者。

近几年来,开发了许多新剂型,本文拟就其制剂研究进展及临床评价作一简述,供临床用药时参考。

1 片剂、胶囊剂CPFX口服后吸收迅速、完全,用药1h~2h可达血药高峰浓度,在人体内的分布极其广泛,各种组织如肝、肾、心、肺、脾、肌肉、脑等均可达到较高的药物浓度,口服后生物利用度为69%~85%,血浆半衰期3h~4h。

许多研究表明〔1,2〕,国产CPFX片剂已完全达到进口同类产品的水平。

临床主要用于治疗呼吸道感染、沁尿系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、创伤感染和其它细菌感染,均可获得较好的疗效。

2 微囊以聚乳酸(分子量为10万)为微型胶囊辅料制得的CPFX微囊,包囊率高,与等剂量粉剂相比,控制释药达7h以上,药物释放按一级反应动力学方式进行。

通过控制微囊粒子大小及改变聚乳酸分子量和药物载体,可控制CPFX的释放,以达到延长药物作用的目的。

3 注射剂CPFX静注剂型有乳酸盐和盐酸盐,国内多家研究单位〔3,4〕研制成功,与进口CPFX作人体药物动力学性质比较,两者主要药动学参数无显著性差异〔5〕。

静注CPFX的血清半衰期为5h,若肾功能正常,每12h给药一次不会引起蓄积。

与同等剂量口服比较,CPFX静注的Cmax值比口服高,尿中回收率也比口服为高,AUC也相对较高。

因此,注射剂是治疗严重感染或替代第三代头孢菌素类、新的氨基糖甙类和其 [ 本文环丙沙星制剂研制进展及临床疗效- }他类抗菌药物的良药。

4 滴眼剂0.3%的CPFX滴眼剂适用于治疗角膜溃疡和细菌性结膜炎。

近年来,国内的研究报告较多,罗明生〔6〕以CPFX乳酸盐5.1g,EDTA-2Na 0.1g,硼砂0.5g,PVP-K30 2.0g,对羟基苯甲酸甲酯0.2g,对羟基苯甲酸丙酯0.15g,蒸馏水加至1000ml制备滴眼剂。

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环丙沙星类Cu.Mn.Zr配合物的合成与表征及应用谭正德易兵黄赛金龙有前(湖南工程学院化学化工学院411104)摘要:本文以盐酸环丙沙星为原料提取环丙沙星,用环丙沙星与铜,锰,锆等金属离子配合。

采用高压反应釜法与溶剂热法进行对比性实验,合成对应的配合物并培养相应的晶体,并对近20种细菌进行抑菌实验。

实验结果表明:在PH1,116℃条件下,采用高压反应釜和溶剂热法,反应8h,得到环丙沙星铜的配体单晶。

在PH1,115℃条件下,合成对应锰的配合物,在PH12,110℃条件下,合成对应锆的配合物,采用溶剂挥发法得到相应的配体单晶。

通过红外光谱分析、DSC-差示扫描量热仪、紫外、荧光等对原料、配体和单晶进行表征,同时进行了大量的抑菌实验,抑菌性能优秀。

关键词:环丙沙星;配体;表征;抑菌Ciprofloxacin metal ions (Cu、Mn、Zr)Synthesis and characterization of complex and applicationTAN zheng-de HUANG sai-jin YI bing LONG you-qian(College of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan Institute of Engineering,Hu Nan Xiang Tan 411104, People’s Republic of China)Abstract :In this paper, take ciprofloxacin hydrochloride acid as the raw material through the reaction to extract pure ciprofloxacin. synthesizing ciprofloxacin with metal ions(copper, manganese, zirconium), using high-pressure reactor method and solvent thermal method to comparative experiment, making corresponding complexes and developing the appropriate crystal. bacteriostatic test of almost 20 species of bacteria, The results show that: under the conditions of PH1,116℃ , using high-pressure reactor method and solvent thermal method , the reaction time 8h, got ciprofloxacin ligand copper single crystal. under the conditions of PH1,115℃, got ciprofloxacin ligand manganese single crystal. under the conditions of PH12,110℃, got ciprofloxacin ligand zirconium single crystal. Using solvent evaporation method to get the corresponding ligand single crystal. These compounds are investigated by Thermal analyses, Infrared Spectra and UV Spectra, Fluorescence Spectra, DifferentialScanning Calorimetry (DSC).The structures and the related properties of complexes are also discussed.At the same time, we did a large number of antibacterial experiments, getting excellent antibacterial properties.Key words : Ciprofloxacin; Ligand; Characterization; Antibacterial1 前言喹诺酮类抗菌药[1]具有抗菌谱广[2-4]、活性高、毒性低,作用机制独特等特点,在临床上广泛应用于各种感染的治疗,是目前最为重要的抗菌素之一。

第一代药物主要为萘啶酸(Nalidixic acid)和吡咯酸(Piromidic acid),它们仅对大多数革兰氏阴性菌有抗菌作用,而对革兰氏阳性菌和绿脓杆菌几乎无活性。

第二代喹诺酮类药物的代表是西诺沙星(Cinoxacin)和吡哌酸(Pipemidic aeid)。

尽管它们也只对革兰氏阴性菌有抑制作用,但与第一代药物相比具有明显的抗菌活性[5.6]。

第三代诺酮类药物的代表有诺氟沙星(Norfloxacin)、依诺沙星(Enoxaein)、环丙沙星(Ciprofloxacin)和氧氟沙星(Ofloxacin)等。

第三代喹诺酮类抗菌药抗菌谱广,除对革兰氏阴性菌有较强的抑菌作用,对革兰氏阳性菌也显示出较强的活性。

但在药物作用机理、耐药性和进一步开发等方面的研究遇到了相当多的难题,基于金属离子在药物作用中的特殊地位和其重要的生物功能,从机理研究和无机药物研究的角度出发,合成以药物分子为配体的配合物或合成金属化合物,对于开发喹诺酮药物的应用和金属化合物抗癌新药具有理论意义和实践意义[7]。

目前对喹诺酮金属配合物的研究主要集中于其结构的研究,对配合物的性质研究还不够全面和深入[8-11];研究对象也主要是萘啶酸、诺氟沙星、环丙沙星等,而对目前在临床上已被广泛应用的氧氟沙星和帕珠沙星的研究很少;对喹诺酮金属配合物的生物活性尤其是抗细菌抗肿瘤活性的研究尚还处在比较早期的阶段,缺乏系统的研究等。

本课题正是针对这些问题做了一些研究工作:由于喹诺酮类药物在pH为4到9的范围内的溶解性较小,金属盐溶液与喹诺酮最后反应的产物大部分是沉淀,所以很难得到配合物单晶。

环丙沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物,具有广谱抗菌活性,已广泛应用于临床实践,治疗由革兰氏阴性细菌和革兰氏阳性细菌感染而引起的疾病。

喹诺酮过渡金属配合物的合成、结构及其物理化学性质已被广泛研究:其生物活性[12-15]也有相关文件报道。

但是这些研究主要集中于诺氟沙星、西诺沙星的金属配合物。

到目前为止,对环丙沙星与过渡金属的配合物的报道文献依然不多,尽管对这些领域的研究还不够深入和系统,其进展也不明显,但对于这方面的研究趋势已初见端倪。

对于此类前景良好的抗菌素而言,继续深入研究是理所当然,也是迫切需要的。

在此我们报道标题配合物的合成及其晶体结构,目的在于研究环丙沙星同金属离子的配位方式以及获得体外活性测试的新材料及其新用途。

肺炎链球菌(gtreptococcuspneumonias),旧称肺炎双球菌或肺炎球菌(pneumococci),为革兰氏阳性双球菌,属链球菌的一种。

肺炎链球菌肺炎是由肺炎链球菌所引起的肺实质性炎症。

通常起病急骤,以高热,寒战,咳嗽,血痰及胸痛为特征。

链球菌(Streptococcus)是化脓性球菌的另一类常见的细菌,广泛存在于自然界和人及动物粪便和健康人鼻咽部,引起各种化脓性炎症,猩红热,丹毒,新生儿败血症,脑膜炎,产褥热以及链球菌变态反应性疾病等。

金黄色葡萄球菌 (Staphyloccocus aureus Rosenbach) 是人类的一种重要病原菌,隶属于葡萄球菌属(Staphylococcus),可引起多种严重感染。

有“嗜肉菌"的别称。

伤寒杆菌(Salmonella typhi)造成之伤寒病,常称“伤寒热”(typhoid fever),其症状包括高烧,可达39°至40°C(103°至104°F);其他症状有腹痛、严重腹泻、头痛、身体出现玫瑰色斑(rose spot)等。

肠道出血或穿孔是其最严重的并发症。

其传染途径为粪口途径,传染力很高。

大肠杆菌是人和许多动物肠道中最主要且数量最多的一种细菌,主要寄生在大肠内.它侵入人体一些部位时,可引起感染,如腹膜炎,胆囊炎,膀胱炎及腹泻等.人在感染大肠杆菌后的症状为胃痛,呕吐,腹泻和发热.感染可能是致命性的,尤其是对孩子及老人.大肠细菌(E. coli)为埃希氏菌属(Escherichia)代表菌.一般多不致病,为人和动物肠道中的常居菌,在一定条件下可引起肠道外感染.某些血清型菌株的致病性强,引起腹泻,统称病致病大肠杆菌.链球菌(Streptococcus)是化脓性球菌的另一类常见的细菌,广泛存在于自然界和人及动物粪便和健康人鼻咽部,引起各种化脓性炎症,猩红热,丹毒,新生儿败血症,脑膜炎,产褥热以及链球菌变态反应性疾病等。

本文采用高压反应釜法及水热合成法附加溶液直接混合法,以环丙沙星为配体,选择与生理功能密切相关的铜、锰、锆等过渡金属离子合成了一系列配合物。

通过红外光谱、荧光光谱、紫外-可见光谱、DSC等方法和手段对配合物的配位化学,空间结构进行了表征,对配合物的物理化学性质进行了研究,最后进行抑菌实验,试验性能优秀。

图1:喹诺酮类药物分子结构的基本骨架Figure 1:The skeleton of quinolones诺氟沙星(Norfloxacin)、依诺沙星(Enoxaein)、环丙沙星(Ciprofloxacin)和氧氟沙星(Ofloxacin)的分子结构图如下:图2:部分喹诺酮类药物的分子结构Figure 2:Part of the molecular structure of quinolones2.实验部分2.1 主要试剂与设备2.1.1 主要试剂:盐酸环丙沙星胶囊,哈药集团制药总厂;乙酸,AR,汕头市西陇化工厂有限公司;二水合硫酸铜,AR,天津市科密欧化学试剂开发中心;氧氯化锆,AR,天津市科密欧化学试剂开发中心;氯化锰,AR,天津市天一达化工有限公司;乙醇,AR,天津市大茂化学试剂厂;丙酮,AR,天津市富宇精细化工有限公司;盐酸,AR,衡阳市讯源化学试剂有限公司。

2.1.2主要设备:集热式恒温加热磁力搅拌器,DF-101S,巩义市英峪予华仪器厂;高压反应釜,KF-20ml,西安太康生物科技有限公司;循环水式真空泵,SHZ-D(III),巩义市予华仪器有限责任公司;真空干燥箱,DZF-250,郑州长城科工贸有限公司;荧光分光光度计,960MC,上海精密科学仪器厂;傅里叶红外光谱仪,A V ATAR370;美国尼高力;差热分析仪,DSC 200 F3;德国耐驰公司;紫外分光光度计,UV8100 ;上海嘉适科学仪器有限公司。

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