临床药理学-第4章 临床用药中的药效学问题
兽医药理学第四章影响药物作用的因素与临床合理用药
临床中多联合用药。联合用药时既要充分考虑药 物的协同作用，提高疗效，又要考虑药物之间的 拮抗作用及不良反应，还应注意避免配伍禁忌。
一般用药首先考虑对因治疗，但也要重视对症治 疗。如急症需先用药缓解症状，慢性病多使用针 对致病因子的药物。
兽药管理
1、新兽药及兽药新制剂研制管理 2、兽药注册管理 3、兽药生产管理 4、兽药经营管理 5、兽药使用管理
液体剂型——注射剂、溶液剂、搽剂等 固体剂型——散剂、片剂、颗粒剂、丸剂等 半固体剂型——软膏剂、糊剂等 气体剂型——气雾剂、喷雾剂等
药物剂型不同，可影响药物作用的性质、大小、快 慢和部位：
改变药物作用的性质 剂型不同，给药途径不同，如硫 酸镁内服为泻下作用，注射为抗惊厥作用。
③ 消化液分泌及其pH改变 如抗酸药氢氧化镁或氢氧化 铝减少弱酸性药物，增加弱碱性药物的吸收。
④ 离子络合作用 如二价或三价金属离子（如钙、镁、 铁、铝、铋等）与四环素类抗生素在消化道形成难溶 性络合物而使吸收减少。
⑤ 肠道菌丛的改变 内服广谱抗生素，可抑制或杀灭肠 道菌丛，影响药物的代谢和吸收。如抗生素治疗可使 洋地黄在肠道的生物转化减少，吸收增加。
是指两药合用的效应等于单药效应的代数和。如 四环素类＋磺胺类。
拮抗作用(Antagonism)
是指两药合用的效应小于单药效应的代数和。如 青霉素＋四环素类
药效学相互作用机理
①作用于相同的受体 如毛果芸香碱与阿托品作用于 M-受体
②作用于相同的生理系统或组织细胞 如催眠药、镇 静药、镇痛药、麻醉药等都作用于中枢神经系统有 协同作用
个体差异
给予同种动物不同个体相同的药物，有少数个体可 能 特 别 敏 感 ， 称 高 敏 性 （ hypersensitivity ） ； 另 有少数个体可能不敏感，称耐受性（tolerance）。 人体之间的差异性，在最敏感与最不敏感之间约相 差点10倍剂量。
临床药理学习题及部分参考答案重点知识复习总结
药理学习题及部分参考答案总论第一章绪言一、选择题：A型题1、药效学主要是研究：A 药物在体内的变化及其规律B 药物在体内的吸收C 药物对机体的作用及其规律D 药物的临床疗效E 药物疗效的影响因素2、药动学主要是研究：A 药物在体内的变化及其规律B 药物在体内的吸收C 药物对机体的作用及其规律D 药物的临床疗效E 药物疗效的影响因素二、名词解释：1、药理学2、药物效应动力学3、药物代谢动力学选择题答案：1 C2 A第二章药物代谢动力学一、选择题A型题：1、弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化2、常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度3、药物产生作用的快慢取决于：A 药物的吸收速度B 药物的排泄速度C 药物的转运方式D 药物的光学异构体E 药物的代谢速度4、苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是：A 加速药物从尿液的排泄B 加速药物从尿液的代谢灭活C 加速药物由脑组织向血浆的转移D A和CE A和B5、某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应：A 增强B 减弱C 不变D 无效E 相反6、每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：A 1个B 3个C 5个D 7个E 9个7、某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：A 16hB 30hC 24hD 40hE 50h8、药物的时量曲线下面积反映：A 在一定时间内药物的分布情况B 药物的血浆t长短1/2C 在一定时间内药物消除的量D 在一定时间内药物吸收入血的相对量E 药物达到稳态浓度时所需要的时间9、静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：A 0.5LB 7LC 50LD 70LE 700L10、对于肾功能低下者，用药时主要考虑：A 药物自肾脏的转运B 药物在肝脏的转化C 胃肠对药物的吸收D 药物与血浆蛋白的结合率E 个体差异是指哪种情况下降一半的时间：11、血浆t1/2A 血浆稳态浓度B 有效血浓度C 血浆浓度D 血浆蛋白结合率E 阈浓度12、关于坪值，错误的描述是：A 血药浓度相对地稳定在一定水平称坪值，平均血药浓度称坪浓度B 通常用药间隔时间约为一个血浆半衰期时,需经4~5个t才能达到坪值1/2C 坪浓度的高低与每日总量成正比，在每日总量相等时，用药次数不改变坪浓度D 坪浓度的高限（峰）和低限（谷）的差距与每次用药量成正比E 首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度13、药物的零级动力学消除是指：A 药物完全消除至零B 单位时间内消除恒量的药物C 药物的吸收量与消除量达到平衡D 药物的消除速率常数为零E 单位时间内消除恒定比例的药物14、离子障指的是：A 离子型药物可自由穿过，而非离子型药物则不能穿过B 非离子型药物不可自由穿过，离子型的也不能穿过C 非离子型药物可自由穿过，离子型的也能穿过D 非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过E 以上都不是15、pka是：A 药物90%解离时的pH值B 药物不解离时的pH值C 50%药物解离时的pH值D 药物全部长解离时的pH值E 酸性药物解离常数值的负对数16、某病人应用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病，后因失眠加用苯巴比妥，结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时缩短，这是因为：A 苯巴比妥对抗双香豆素的作用B 苯巴比妥诱导肝药酶使双香豆素代谢加速C 苯巴比妥抑制凝血酶D 病人对双香豆素产生了耐药性E 苯巴比妥抗血小板聚集17、药物进入循环后首先：A 作用于靶器官B 在肝脏代谢C 由肾脏排泄D 储存在脂肪E 与血浆蛋白结合18、药物的生物转化和排泄速度决定其：A 副作用的多少B 最大效应的高低C 作用持续时间的长短D 起效的快慢E 后遗效应的大小19、时量曲线的峰值浓度表明：A 药物吸收速度与消除速度相等B 药物吸收过程已完成C 药物在体内分布已达到平衡D 药物消除过程才开始E 药物的疗效最好20、药物的排泄途径不包括：A 汗腺B 肾脏C 胆汁D 肺E 肝脏21、关于肝药酶的描述，错误的是：A 属P-450酶系统B 其活性有限C 易发生竞争性抑制D 个体差异大E 只代谢20余种药物22、已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的为：血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2A 4hB 2hC 6hD 3hE 9h23、弱酸性药物在碱性尿液中：A 解离多，再吸收多，排泄慢B 解离少，再吸收多，排泄慢C 解离多，再吸收少，排泄快D 解离少，再吸收少，排泄快E 以上均不是24、药物一旦与血浆蛋白结合成结合型药物，则：A 易穿透毛细血管壁B 易透过血脑屏障C 不影响其主动转运过程D 影响其主动转运过程E 仍保持其药理活性25、主动转运的特点：A 顺浓度差，不耗能，需载体B 顺浓度差，耗能，需载体C 逆浓度差，耗能，无竞争现象D 逆浓度差，耗能，有饱和现象E 逆浓度差，不耗能，有饱和现象的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：26、以近似血浆t1/2A 增加半倍B 加倍剂量C 增加3倍D 增加4倍E 不必增加27、药物自用药部位进入血液循环的过程称为：A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢28、药物首关消除可发生于下列何种给药后：A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服29、药物的t是指：1/2A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便30、某催眠药的t1/2清醒过来，该病人睡了：A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5hX型题：31、表观分布容积的意义有：A 反映药物吸收的量B 反映药物分布的广窄程度C 反映药物排泄的过程D 反映药物消除的速度32、属于药动学参数的有：A 一级动力学B 半衰期C 表观分布容积D 二室模型E 生物利用度33、经生物转化后的药物：A 可具有活性B 有利于肾小管重吸收C 脂溶性增加D 失去药理活性E 极性升高的影响因素有：34、药物消除t1/2A 首关消除B 血浆蛋白结合率C 表观分布容积D 血浆清除率E 曲线下面积35、药物与血浆蛋白结合的特点是：A 暂时失去药理活性B 具可逆性C 特异性低D 结合点有限E 两药间可产生竞争性置换作用二、名词解释：被动转运、离子障、首关消除、半衰期、生物利用度、血浆清除率、一级动力学、零级动力学、负荷量、坪值、表观分布容积三、简答题：1、举例说明药物对肝药酶诱导与抑制作用的临床意义。
临床用药中的药效学问题
注意：区分最大效应与效价强度。 注意：区分最大效应与效价强度。 例如：氢氯噻嗪和呋噻米
效应 呋噻米 氢氯噻嗪
剂量
2、质反应的量效曲线 、 特点： 特点：效应表现为反应性质的变化，用反应的“有” 或“无”来表示。研究对象为群体。 例如：阳性和阴性，死亡与生存。 以累计阳性反应百分率为纵坐标。 以累计阳性反应百分率为纵坐标。 从图上反映的信息： 半数有效量ED ①半数有效量ED50：引起半数实验动物出现阳性反 应的药物剂量。 半数致死量LD ②半数致死量LD50：引起半数实验动物出现死亡的 药物剂量。 治疗指数LD ③治疗指数LD50 /ED50：表示药物的安全性（越大安 全性越高）。
配体的特性： 配体的特性： 配体： 配体：被受体的识别部位准确识别并特异结 合具有立体特异性的物质，即细胞外信息物 质（也称第一信息），包括内源性神经递质、 激素、自身活性物质和药物等。 配体与受体结合产生效应，决定于两种因素： 配体与受体结合产生效应，决定于两种因素： 亲和力 内在活性
亲和力： 亲和力：配体与受体结合成复合物的能力。 结合可分为： 结合可分为： 可逆（多数）：氢键、离子键、范德华引力 难可逆（少数）：共价键 配体和受体之间必须有亲和力，才能形成复 合物。在一定分子浓度下，配体和受体的亲 和力各不相同，高亲和力的结合多，低亲和 力的结合少，因此，反映在量效曲线上的效 价强度就不同。
受体的特性： 受体的特性： 灵敏性： ①灵敏性：只需与很低浓度的配体结合即可产生效 应。 特异性： ②特异性：引起某一类受体兴奋反应的配体的化学 结构类似。 饱和性： ③饱和性：受体数目一定，作用于同一受体的配体 之间存在竞争。 可逆性： ④可逆性：结合可逆，结合后的复合物可以解离。 多样性： ⑤多样性：同一受体分布在不同细胞产生不同的效 应。是受体亚型分类的基础。
临床药效学--临床用药中的药效学问题 ppt课件
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第二节 药物特异作用机制-受体学说
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特异性药物作用的生物学基础
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一 受体与配体
受体
受体（receptor）是特异性介导细胞信 号转导的功能蛋白质 可由一个或数个亚单位(subunit)组成 实质是糖蛋白或脂蛋白，存在于胞膜、 胞浆或胞核内 不同受体有其特异的结构和构型 受体上有多种功能部位(结合与催化)
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激动药与拮抗药
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竞争性拮抗药非竞争性拮抗药
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部分激动药与反向激动药
部分激动药：当没有激动药存在时，这种 配体与受体结合可激发弱的生理效应，起激 动药作用；但强激动药存在时，这种配体与 受体的结合妨碍了强激动药的作用 反向激动药：这类配体与受体结合之后可 引起受体的构型向不能与其原来激动药结合 而发生生理效应的非激活状态方向转变，因 而激起与原来激动药相反的生理效应
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2
药效动力学
药理作用action
兴奋 exicitation
药物
靶点 结合
生理生化 功能形态
效应
作用机制 action mechanism
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抑制 inhibition
3
药物作用的“量”的概念
作用强度：作用有强弱，幅度有宽窄 作用时间：起效有早迟，维持有长短
要使药物作用的“量” 符合治病需要， 就必须熟悉药物作用的“量”的规律 特别重要：药物作用受制作工艺、机体 状态、环境条件等多种因素的影响
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合理用药
医生要充分熟悉药物的药效学知识 尽量符合所治病人的特定需要，增强治疗作用，减轻不良反应 结合药物代谢动力学知识和病人的实际情况，采用适当的用药方案来
临床药理学课件_4临床用药中的药效学问题
临床药理学课件_4临床用药中的药效学问题第一篇：临床药理学课件_4临床用药中的药效学问题第4章临床用药中的药效学问题临床用药的目的是利用药物作用以消除致病原因(如消灭病原体)，帮助机体调整因患病而致异常的功能，促进病损组织修复，使机体恢复健康或接近正常。
这就要求选用药物的作用在性质、强度、以及起效和维持时间各方面都恰好符合该病人的特定需要。
“对症下药”就是这个意思。
药效学是研究药物对机体作用的性质、作用机制以及药物作用的“量”的规律的科学。
药物作用的性质可分为特异性作用和非特异性作用。
一部分药物可以通过改变体表或体内细胞内外环境的理化性质而发挥非特异性作用，如腐蚀、抗酸、脱水等。
大多数药物则是通过不同机制参与或干扰靶器官(细胞)的特定生物化学过程而发挥特异性作用。
对于药物特异性作用及其机制的研究现已发展到细胞、亚细胞和分子水平，对药物作用的本质及其对生命现象的影响有了更深入的了解。
受体学说的建立和发展是这一领域研究成果的突出代表。
它不仅有重大理论价值，而且对指导临床用药也有极大的实践意义。
药物作用的“量”的概念包括两个方面：一是作用强度：作用有强弱，其幅度有宽窄；二是作用时间：起效时间有早迟，维持时间有长短。
要使药物作用的“量”恰好符合治病的需要，就必须熟悉药物作用的“量”的规律，特别重要的是，许多药物的作用并非固定不变的，而是可能受到药物制作工艺、病人机体状态、以及环境条件等方面的多种因素的影响而发生一定的量的、甚至质的变化。
因此，合理用药要求医生充分熟悉药物的药效学知识，结合药物代谢动力学知识和病人的实际情况，采用适当的用药方案来调控药物作用的性质、强度和时间，使之尽量符合所治病人的特定需要，以增强其治疗作用，防止或减轻其副作用和毒性。
第1节药物作用“量”的概念一、量效关系和量效曲线多数药物在一定范围内当药物剂量增大时其作用强度也增强。
但绝大多数药物的量效之间并非简单的直线关系。
研究量效关系的规律有十分重要的价值。
第4章 临床用药中的药效学问题
3.制药工艺问题：影响药物的生物利 用度
4.复方制剂问题：要注意避免重复用 药
二、机体方面的因素
1.年龄：老年人，儿童 2.性别：
女性的四期：月经期、怀孕期、产期 和哺乳期
三、环境条件方面的因素 联合用药的目的：
第4节 合理用药的原则 1.确定诊断，明确用药目的 2.制订详细的用药方案 3.及时完善用药方案 4.少而精和个体化
第4章 临床用药中的药效学问题 第1节 药物作用“量”的问题
药物的药理效应在一定的剂量范围 内随着剂量或浓度的增加而增强， 两者间的规律性变化称为量效关系。
1、最小有效量：刚引起药理效应的 剂量。
2、极量：引起最大效应而不发生中 毒的剂量。
（类型：一次用量极量、一天用量极 量、全疗程极量、单位时间极量、 浓度极量等）
（药品说明书常用：不良反应少而轻、 安全范围大等术语）
பைடு நூலகம்
9、效能：药物的最大效应。反映药 物内在活性的大小。
10、效价强度（效价）：药物引起同 等效应时所需要的剂量。所需剂量 越小，效价越大
11、半数致死量（LD５０）：引起半 数动物死亡的剂量。
12、半数有效量（ED５０）：引起半 数动物产生反应的剂量 。
3、常用量：比阈剂量大，比极量小且 疗效显著、不良反应较少的剂量。
一般情况下治疗量不应超过极量， 即 一般情况下医师能开出的最大剂量 是极量（少用）。
治 疗 量 安全范围
5、治疗量： 为常用量和极量之间的 范围。（包括常用量和极量） 6、最小中毒量：刚好引起轻微中毒 的剂量。
7、最小致死量：刚好引起死亡的剂 量。
13、治疗指数(TI): LD５０与ED５０的 比值。
临床药理学(附习题及答案)
第1章绪论一、学习目标1. 掌握：临床药理学的概念，主要研究内容及主要职能。
2.了解：临床药理学的发展趋势。
二、学习内容1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2.临床药理学的研究内容：临床药效学、临床药动学、毒理学、临床试用、药物相互作用。
3.临床药理学的主要职能：新药的药效学和毒理学评价；药代动力学研究；治疗药物监测；临床药理学的教学与培训；指导临床合理用药。
三、本章重点、要点临床药物动力学的基本理论、新药临床研究与评价的主要内容。
四、建议学习策略在熟练掌握临床药理学概念的基础上，理解临床药理学的主要研究内容及其主要职能。
五、章节练习1．临床药理学的概念2．临床药理学的研究内容答案要点1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 临床药理学的研究内容主要包括：药效学研究，药动学与生物利用度研究，毒理学研究，临床试验研究，药物相互作用研究。
第2章临床药动学一、学习目标1.掌握：药动学主要参数的概念和意义，及静脉注射一房室模型药动学参数的求算。
2.了解：临床给药方案的制订方法。
二、学习内容（一）、药物的体内过程及其影响因素１、吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
（１）消化道内吸收（２）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应（３）消化道外吸收：从注射部位吸收、从皮肤粘膜吸收、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收２、分布分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
临床药理学(附习题及答案)
第1章绪论一、学习目标1. 掌握：临床药理学的概念，主要研究内容及主要职能。
2.了解：临床药理学的发展趋势。
二、学习内容1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2.临床药理学的研究内容：临床药效学、临床药动学、毒理学、临床试用、药物相互作用。
3.临床药理学的主要职能：新药的药效学和毒理学评价；药代动力学研究；治疗药物监测；临床药理学的教学与培训；指导临床合理用药。
三、本章重点、要点临床药物动力学的基本理论、新药临床研究与评价的主要内容。
四、建议学习策略在熟练掌握临床药理学概念的基础上，理解临床药理学的主要研究内容及其主要职能。
五、章节练习1．临床药理学的概念2．临床药理学的研究内容答案要点1.临床药理学（clinical pharmacology）是一门以基础药理学和临床医学为基础，主要以人体为研究对象，研究药物的治疗作用、不良反应、药物在体内的浓度变化规律等，包括临床药效学、临床药代学、新药的临床实验、临床疗效评价、药物不良反应监测及药物的相互作用等内容。
2. 临床药理学的研究内容主要包括：药效学研究，药动学与生物利用度研究，毒理学研究，临床试验研究，药物相互作用研究。
第2章临床药动学一、学习目标1.掌握：药动学主要参数的概念和意义，及静脉注射一房室模型药动学参数的求算。
2.了解：临床给药方案的制订方法。
二、学习内容（一）、药物的体内过程及其影响因素１、吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。
（１）消化道内吸收（２）影响药物从消化道吸收的主要因素：药剂学因素、生物学因素、首关效应（３）消化道外吸收：从注射部位吸收、从皮肤粘膜吸收、从鼻粘膜、支气管或肺泡吸收２、分布分布是指吸收入血的药物随血流转运至组织器官的过程。
临床药效学
临床药理学（2）第二章临床用药中的药效学问题一．药物作用“量”的概念药物作用“量”的概念包括两个方面：一是作用强度的大小，一是作用时间的长短。
要使药物作用的量恰好符合治病的需要，就必须熟悉药物作用量的规律。
（一）量效关系和量效曲线量效关系：是从量的角度阐明药物作用的规律性,药物的药理效应随着剂量或浓度的变化而变化,二者之间规律性变化叫量效关系。
量在量效关系中表达的效应有两类：一类是“量反应”，即在个体上反映的效应强度，并以数量的分级来表示，如血压升降的KPa(mmHg),尿量增减的ml数，其量效曲线称“量反应”的量效曲线；另一类是“质反应”，即在一群体中，某一效应（如死亡、生存、惊厥、睡眠、治愈等）的出现，以阳性反应的出现频率或%表示，其量效曲线称“质反应”的量效曲线。
不同药物量效曲线的图形不同，但任何量效曲线都能表达以下信息:１．最大作用强度(maximal effect)又称效能（efficacy) 是指药物的最大效应,此后再增加剂量效应不再增大。
２．效价强度(potency)是指药物产生一定强度的效应时所需要的剂量。
所用剂量愈小者效价强度愈大。
３．曲线的斜率(slope) 斜率大表示剂量增加时效应增强的幅度大；斜率小表示剂量增加时效应增强的幅度小。
药物量效曲线的不同节段的斜率不等。
通常总是曲线的中段斜率最大，因此，这一阶段所表示的数量（如半数有效量，半数致死量等）有更大的重要性。
必须指出，治疗疾病时只要求药物发挥治疗所需强度的作用。
作用太强有时反会产生不利影响（如利尿作用过强可能导致脱水）。
临床用药通常多以半数有效量（ED50）做参考来选择治疗用量（治疗量）。
（二）时效关系和时效曲线时效曲线:一次用药后相隔不同时间测定药物效应,以时间为横坐标，药物效应强度为纵坐标作图。
从时效曲线上可以得到下列信息: １．起效时间指时效曲线治疗有效线首次相交点的时间。
它代表药物发生疗效前经过的潜伏期，这在处理急症时尤须加以考虑。
《药理学》分章练习题、题库题.
第一篇药理学总论第一章绪言一、名词解释1．药理学2．药物\3．药动学4．药效学1．研究药物与机体之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2．能影响机体生理、生化过程，用以防治及诊断疾病的物质。
3．又称药物代谢动力学，研究机体对药物的处置过程，即药物在机体的作用下发生的动态变化规律。
4．又称药物效应动力学，研究药物对机体的作用及作用原理，即机体在药物影响下发生的生理、生化变化及机制。
二、选择题5．药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学二、选择题5．D 6．D 7．E 8．A第二章药物代谢动力学一、名词解释1．药物的被动转运2．药物的主动转运3．易化扩散4．药物的吸收5．首关消除6．药物的分布7．血脑屏障8．肝药酶9．药酶诱导药10．药酶抑制药11．肝肠循环12．药-时曲线13．生物利用度19．血浆半衰期20．稳态浓度一、名词解释1．药物依赖膜两侧的浓度差，从高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运，当膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。
2．药物依赖细胞上的特异性载体（如泵），从低浓度一侧向高浓度一侧的跨膜转运。
3．一种特殊的被动转运，药物通过与生物膜上的特异性载体可逆性地结合而顺差扩散，有竞争和饱和现象。
4．药物的吸收是指药物从给药部位跨膜转运进入血液循环的过程。
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一、受体的基本概念
• 受体（receptor）是特异性介导细胞信号 转导的功能蛋白质。
• 受体可由一个或数个亚单位(subunit)组 成，形成分子上的特殊立体构型，称为 结合位点或受点(receptor site)。
受体是糖蛋白或脂蛋白构成的实体， 存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。
各种不同的受体各有特异的结构和 构型。
药物作用的性质可分为 特异性作用和非特异性作用。
一部分药物可以通过改变体表或体内细 胞内外环境的理化性质而发挥非特异性 作用，如腐蚀、抗酸、脱水等。
大多数药物则是通过不同机制参与或干 扰靶器官(细胞)的特定生物化学过程而 发挥特异性作用。
药理作用(action)
兴奋
exicitation
药物
靶点 结合
机体生理、 生化功能或 形态的变化
效应
作用机制 (action mechanism)
抑制
inhibition
受体学说的建立和发展是这一领域研究 成果的突出代表。
它不仅有重大理论价值，而且对指导临 床用药也有极大的实践意义。
药物作用的“量”的概念:
①作用强度：作用有强弱，其幅度有宽窄； ②作用时间：起效时间有早迟，维持时间有
LD5 LD50
安全范围
0
ED50
ED95 LD5 LD50
三、时效关系与时效曲线
用药之后随着时间的推移，药物作用有 一动态变化的过程。
一次用药之后相隔不同时间测定药物效 应，以时间为横座标、药物效应强度为 纵座标作图，即得到时效曲线。
在治疗有效的效应强度处以及在出现毒性反应 的效应强度处分别各作一条与横轴平行的横线 (可称为有效效应线和中毒效应线)，则在时效 曲线图上可以得到下列信息： 1.起效时间
采用适当的用药方案来调控药物作用的性质、 强度和时间 尽量符合所治病人的特定需要，以增强其治 疗作用，防止或减轻其副作用和毒性。
第一节 药物作用的“量”的概念
一、量效关系和量效曲线 多数药物在一定范围内当药物剂量增大
时其作用强度也增强。 以药物的剂量(或对数剂量)为横坐标，
以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐 标作图可得量效曲线图。
任何量效曲线都能提供以下四种信息：
最大作用强度(maxinum efficacy) 效价强度(potency) 曲线的斜率 曲线数值变异程度
二、药物的安全性
药物LD50／KD50之比值叫作该药的治疗指数 (therapeutic index, TI)。
通常以TI的大小来衡量药物的安全性。
五、药物蓄积、作用蓄积和中毒
在前次给药的药物尚未完全消除 时即作第二次给药，就会产生药 物蓄积。
同样，在前次给药的“作用残留 时间”内即作第二次给药则可产 生药物作用蓄积。
药物蓄积和作用蓄积都能使连续用药时 药物作用“量”的规则发生改变。蓄积 过多可产生蓄积中毒。
因此，在制订连续用药方案时必须同时 考虑连续用药时的药代动力学资料和量 效、时效关系，以防发生蓄积中毒。
第二节 药物特异作用的机制——受体学说
早在1878年Langley即提出有关受体的假说，用 以解释药物作用的特异性质及其机制。
现在，受体的存在已得到多方证实，对受体的 功能、信息的转导等过程也有了相当深入的了 解。
受体学说已被公认是阐明生命现象和药物作用 机制的基本理论，对指导合理用药和发展新药 都有实际意义。
2.最大效应时间
3.疗效维持时间
4.作用残留时间
四、时效曲线与血药浓度曲线的关系
在多数情况下血药浓度曲线也可反映药物效 应的变化
但有些药物必须通过在体内产生新的活性物 质才起作用，或者是通过其它中间步骤以间 接方式起作用
这些过程都需要时间，故血药浓度曲线和时 效曲线的变化在时间上就可能不一致。
第四章 临床用药中的药效学问题 安徽医科大学 药学院
对症下药
临床用药的目的是利用药物作用以消除 致病原因，帮助机体调整因患病而致异 常的功能，促进病损组织修复，使机体 恢复健康或接近正常。
要求选用药物的作用在性质、强度以及 起效和维持时间各方面都恰好符合该病 人的特定需要。
药效学
研究药物对机体作用的性质、作用机制 以及药物作用的“量”的规律的科学。
Pharmacodynamics
D ose response curve… ...
Dose Response Curve
M orphine
A spirin
F rom N ierenberg W and M elm on K L . Introduction to C linical P harm acology in C linical Pharm acology: B asic Principles in Therapeutics, T hird edition, 1992, M elm on K L et al., editors, p 1-51, M cG raw H ill.
另一方面
由于药物作用的性质和机制不同，有的药物 的作用强度往往有自限性(为受体饱和)，并 不能随着血药浓度升高而一直增大
有的药物在体内生成的活性物质半衰期长， 作用时间也长，往往在原药血药浓度已经降 低之后仍能保持有效作用。
因此这两条曲线在形状上也可能有所不同。
ห้องสมุดไป่ตู้
总之，这两种曲线可以互相参考而不 能互相取代。在分析资料时必须注意
长短
要使药物作用的“量”恰好符合治病的需 要，就必须熟悉药物作用的“量”的规律
特别重要的是 许多药物的作用可能受到药物制作工艺、
病人机体状态、以及环境条件等方面的多 种因素的影响而发生一定的量的、甚至质 的变化。
合理用药
要求医生充分熟悉药物的药效学知识 结合药物代谢动力学知识和病人的实际情况，
考虑到表达治疗作用的量效曲线和表达致死 作用的量效曲线两者的位置关系
TI数值较大并不总能反映其安全性较大 必须参考LDl(或LD5)和ED99(或ED95)之间的
距离来综合考虑
A药与B药治疗指数(TI)相等，问哪药更安全？
100
A 药
50
效应曲线
毒性曲线
安全范围
0
100
B 药
50
ED50 ED95
受体上有多种功能部位。
受体的识别部位(recognition domain) 能识别结构构型与受体互补的特异物质， 并与之相结合而形成复合物。