第05章 传出神经系统药理概论
15
4、β-效应
2011-11-23
第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
一、传出神经系统药物基本作用 （一）直接作用于受体： 直接作用于受体： 药物 激动受体 药物 阻断受体 影响神经递质： （二）影响神经递质： 1.影响递质的生物转化 影响递质的生物转化； 1.影响递质的生物转化； AchE抑制药 AchE抑制药 Ach 水解 产生M、N效应 产生M 2.影响递质的再摄取 影响递质的再摄取： 2.影响递质的再摄取： 如利舍平使NA NA摄取 如利舍平使NA摄取 α、β效应减弱 3.影响递质释放 影响递质释放： 3.影响递质释放： NA释放 如麻黄碱 NA释放
2Leabharlann 第二节传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
当神经冲动到达神经末梢时， 当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放化学 传递物质，即神经递质。 传递物质， 神经递质。 （一）传出神经的主要递质 1.乙酰胆碱（ Ach） 1.乙酰胆碱（acetylcholine Ach） 乙酰胆碱 2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 去甲肾上腺素
2011-11-23
8
三、受体激动后的信息传递机制
1.G-蛋白偶联受体： 1.G-蛋白偶联受体：如α、β、M受体
2011-11-23
9
2011-11-23
10
2.配体门控通道型受体： 2.配体门控通道型受体：如NM受体 配体门控通道型受体
2011-11-23
11
产生效应的分子机制
1、受体与离子通道的偶联： 、受体与离子通道的偶联： 配体+受体 配体-受体复合物 配体 受体 配体 受体复合物 受体操纵性离子通道开放 （如β-R使钙离子通道开放） 直接使通道开放（如门控通道型受体） 直接使通道开放（如门控通道型受体） 2、受体与酶偶联 、 G-蛋白偶联受体通过 或PLC而产生效应。 蛋白偶联受体通过AC或 而产生效应。 蛋白偶联受体通过 而产生效应
2011-11-23
6
二、传出神经系统的受体
N-R 胆 碱 受 体 M-R 分布于胃壁细胞； M1-R：分布于胃壁细胞； 分布于心脏、突触前膜。 M2-R：分布于心脏、突触前膜。 腺体、 M -R：分布于 肌 分 腺体、 细胞 M -R M -R： M -R： 神经系统 分布于N 肾上腺髓质； NN-R：分布于N节、肾上腺髓质； NM-R：分布于骨骼肌； 分布于骨骼肌；
2011-11-23
7
分布于皮肤、粘膜、内脏血管。 α1-R：分布于皮肤、粘膜、内脏血管。 肾 上 腺 素 受 体 α- R α2-R：分布于突触前膜。（负反馈调节） 分布于突触前膜。（负反馈调节） 。（负反馈调节 β1-R：分布于心脏（窦房结、心肌传导组织） 分布于心脏（窦房结、心肌传导组织） β- R 分布于冠状动脉、骨骼肌血管、 β2-R：分布于冠状动脉、骨骼肌血管、 支气管平滑肌
2011-11-23 3
胆碱乙酰化酶
胆碱酯酶
2011-11-23
4
2011-11-23
5
（二）传出神经的分类 1.胆碱能N nerve） 1.胆碱能N（cholinergic nerve） 胆碱能 ①交感、副交感N节前纤维； 交感、副交感N节前纤维； ②副交感N节后纤维； 副交感N节后纤维； ③运动神经纤维； 运动神经纤维； ④少数交感N节后纤维； 少数交感N节后纤维； 2.去甲肾上腺素能N nerve） 2.去甲肾上腺素能N（noradrenergic nerve） 去甲肾上腺素能 交感N 交感N节后纤维
2011-11-23
12
第三节 传出神经系统的生理功能 受体兴奋时的效应 心脏抑制： 心脏抑制：HR 心肌收缩力 心电传导 平滑肌收缩：收缩（括约肌除外） 平滑肌收缩：收缩（括约肌除外） 腺体分泌增加
1、M-效应
2011-11-23
13
平滑肌、 平滑肌、腺体 NN-效应 效应 2、N-效应 心血管
M效应
α、β1效应
NM-效应：骨骼肌收缩 效应： 效应 流汗、流涎、流屎、流尿、瞳孔小、心率慢、 流汗、流涎、流屎、流尿、瞳孔小、心率慢、 骨骼肌颤抖
2011-11-23 14
效应：皮肤、粘膜、内脏血管收缩。 3、α1-效应：皮肤、粘膜、内脏血管收缩。 α2-效应：NA释放减少。 效应：NA释放减少。 释放减少 效应： β1-效应：HR 心肌收缩力 心电传导 β2-效应：冠状动脉扩张 效应： 骨骼肌血管扩张 支气管舒张
第五章 传出神经系统药理概论
2011-11-23
1
运动N系统： 运动N系统：支配骨骼肌 传出神经 自主N系统：支配心脏、平滑肌、 自主N系统：支配心脏、平滑肌、腺体 交感 又分为 副交感 自主神经解剖学特点：有节前与节后纤维之分 自主神经解剖学特点：
节前纤维 节前纤维
2011-11-23
节后纤维 节后纤维
2011-11-23 16
二、传出神经系统药物分类
胆碱受体激动药
拟似药 抗胆碱酯酶药
肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药
拮抗药 胆碱酯酶复活药
肾上腺素受体激动药
2011-11-23
17
4、β-效应
2011-11-23
第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
一、传出神经系统药物基本作用 （一）直接作用于受体： 直接作用于受体： 药物 激动受体 药物 阻断受体 影响神经递质： （二）影响神经递质： 1.影响递质的生物转化 影响递质的生物转化； 1.影响递质的生物转化； AchE抑制药 AchE抑制药 Ach 水解 产生M、N效应 产生M 2.影响递质的再摄取 影响递质的再摄取： 2.影响递质的再摄取： 如利舍平使NA NA摄取 如利舍平使NA摄取 α、β效应减弱 3.影响递质释放 影响递质释放： 3.影响递质释放： NA释放 如麻黄碱 NA释放
2Leabharlann 第二节传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
当神经冲动到达神经末梢时， 当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放化学 传递物质，即神经递质。 传递物质， 神经递质。 （一）传出神经的主要递质 1.乙酰胆碱（ Ach） 1.乙酰胆碱（acetylcholine Ach） 乙酰胆碱 2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA） 去甲肾上腺素
2011-11-23
8
三、受体激动后的信息传递机制
1.G-蛋白偶联受体： 1.G-蛋白偶联受体：如α、β、M受体
2011-11-23
9
2011-11-23
10
2.配体门控通道型受体： 2.配体门控通道型受体：如NM受体 配体门控通道型受体
2011-11-23
11
产生效应的分子机制
1、受体与离子通道的偶联： 、受体与离子通道的偶联： 配体+受体 配体-受体复合物 配体 受体 配体 受体复合物 受体操纵性离子通道开放 （如β-R使钙离子通道开放） 直接使通道开放（如门控通道型受体） 直接使通道开放（如门控通道型受体） 2、受体与酶偶联 、 G-蛋白偶联受体通过 或PLC而产生效应。 蛋白偶联受体通过AC或 而产生效应。 蛋白偶联受体通过 而产生效应
2011-11-23
6
二、传出神经系统的受体
N-R 胆 碱 受 体 M-R 分布于胃壁细胞； M1-R：分布于胃壁细胞； 分布于心脏、突触前膜。 M2-R：分布于心脏、突触前膜。 腺体、 M -R：分布于 肌 分 腺体、 细胞 M -R M -R： M -R： 神经系统 分布于N 肾上腺髓质； NN-R：分布于N节、肾上腺髓质； NM-R：分布于骨骼肌； 分布于骨骼肌；
2011-11-23
7
分布于皮肤、粘膜、内脏血管。 α1-R：分布于皮肤、粘膜、内脏血管。 肾 上 腺 素 受 体 α- R α2-R：分布于突触前膜。（负反馈调节） 分布于突触前膜。（负反馈调节） 。（负反馈调节 β1-R：分布于心脏（窦房结、心肌传导组织） 分布于心脏（窦房结、心肌传导组织） β- R 分布于冠状动脉、骨骼肌血管、 β2-R：分布于冠状动脉、骨骼肌血管、 支气管平滑肌
2011-11-23 3
胆碱乙酰化酶
胆碱酯酶
2011-11-23
4
2011-11-23
5
（二）传出神经的分类 1.胆碱能N nerve） 1.胆碱能N（cholinergic nerve） 胆碱能 ①交感、副交感N节前纤维； 交感、副交感N节前纤维； ②副交感N节后纤维； 副交感N节后纤维； ③运动神经纤维； 运动神经纤维； ④少数交感N节后纤维； 少数交感N节后纤维； 2.去甲肾上腺素能N nerve） 2.去甲肾上腺素能N（noradrenergic nerve） 去甲肾上腺素能 交感N 交感N节后纤维
2011-11-23
12
第三节 传出神经系统的生理功能 受体兴奋时的效应 心脏抑制： 心脏抑制：HR 心肌收缩力 心电传导 平滑肌收缩：收缩（括约肌除外） 平滑肌收缩：收缩（括约肌除外） 腺体分泌增加
1、M-效应
2011-11-23
13
平滑肌、 平滑肌、腺体 NN-效应 效应 2、N-效应 心血管
M效应
α、β1效应
NM-效应：骨骼肌收缩 效应： 效应 流汗、流涎、流屎、流尿、瞳孔小、心率慢、 流汗、流涎、流屎、流尿、瞳孔小、心率慢、 骨骼肌颤抖
2011-11-23 14
效应：皮肤、粘膜、内脏血管收缩。 3、α1-效应：皮肤、粘膜、内脏血管收缩。 α2-效应：NA释放减少。 效应：NA释放减少。 释放减少 效应： β1-效应：HR 心肌收缩力 心电传导 β2-效应：冠状动脉扩张 效应： 骨骼肌血管扩张 支气管舒张
第五章 传出神经系统药理概论
2011-11-23
1
运动N系统： 运动N系统：支配骨骼肌 传出神经 自主N系统：支配心脏、平滑肌、 自主N系统：支配心脏、平滑肌、腺体 交感 又分为 副交感 自主神经解剖学特点：有节前与节后纤维之分 自主神经解剖学特点：
节前纤维 节前纤维
2011-11-23
节后纤维 节后纤维
2011-11-23 16
二、传出神经系统药物分类
胆碱受体激动药
拟似药 抗胆碱酯酶药
肾上腺素受体激动药 胆碱受体阻断药
拮抗药 胆碱酯酶复活药
肾上腺素受体激动药
2011-11-23
17
合集下载
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药理学概论.
能合成NA ，兴奋 时末梢释放NA的
神经纤维
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植自 物主 神 经
①②全运动部神交经感绝、大副数交交感感神经神节经前的纤节维后纤维
③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 （支配汗腺、骨骼肌血管） ⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
第2节 ENS的受体及效应
1.受体 根据能与之选择性 结合的递质来命名 命名
Ach和NE不同的消除方 式
2.ENS按神经末梢释放的神经递质分类
能合成Ach ， 兴奋时末梢释 放Ach的神经纤
维
胆碱能神经
①全部交感、副交感神经节前纤维 ②运动神经 ③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 （支配 汗腺、骨骼肌血管）
⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
去甲肾上腺素能神经——绝大数交感神经的节后纤维
D2受体主要分布于突触前膜和平滑肌细胞
4.受体兴奋的特点：
体内许多器官受自主神经支配，即受交感、副交 感（去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经）双重支配 。 效应对立统一（两类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的）。机体应激时，交感占优势；整休时， 副交感占优势。但在CNS的调节下，功能统一 当这2类N都被激动时，在某一器官上哪种N分布占 优势，就表现哪种作用。
③β受体激动药（异丙肾上腺素、多酚丁胺等）。
阻断药： α受体阻断药（酚妥拉明等） β受体阻断药（普萘洛尔等）
sSuummmmarayry
Transmitter Receptor Function Drug
Previe- 扩瞳
胃肠、膀胱的括约肌收缩
腺体α 分泌-手脚心汗腺↑
α2 ：突触前膜，负反馈调节。
肾上腺素-R
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
药理学-传出神经概论课件
瞳孔：
散大
唾液：
稠
汗腺：
手心脚心分泌
骨骼肌：
收缩(2受体)
药理学-传出神经概论
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
传出神经系统药物的基本作用 及分类
• （一）基本作用 • 1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上
腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质 的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不 产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与 受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻 断药或拮抗药。
• 冠状血管收缩。 • 胃肠平滑肌松弛。
药理学-传出神经概论
•
突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
•
•
• 2受体 •
•
•
突触后膜（20%）:皮肤、粘膜血管收缩，
•
胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
•
• 药理学-传出神经概论
去氧肾上腺素 α 1-R
哌唑嗪
激
可乐定
动 剂
α 2-R
育亨宾 阻 断 剂
药理学-传出神经概论
传出神经概论
药理学-传出神经概论
传出神经系统药理学
• 传出神经系统药理学概论 • 拟胆碱药 • 抗胆碱药 • 拟肾上腺素药 • 抗肾上腺素药
药理学-传出神经概论
第五章 传出神经系统药理 概论
药理学-传出神经概论
神经系统
中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局麻药
周围神经 传出神经：传出神经系统药
药理学-传出神经概论
B. 毒蕈碱型胆碱受体 （Muscarinic Receptors，M受体） stimulated by muscarine 存在于节后胆碱能神经支配的效应器细胞膜上 可分为五种亚型： M1 胃壁细胞、神经节及中枢神经细胞 M2 心脏等 M3 外分泌腺、平滑肌、血管内皮等 M受体属G蛋白偶联型受体
传出神经药物麻醉
④消除：（主）神经末梢再摄取；（次）组织摄取和酶代谢（MAO，COMT） 三、传出神经受体(receptor) 乙酰胆碱受体(acetylcholine R) ①Muscarine R, M-R： M1、M2、M3、M4、M5…。 ②Nicotine R, N-R：Nm和Nn受体 (表5-2) 肾上腺素受体(adrenaline R，adrenoceptor) ①-R ： 1 和 2 ； ② -R： 1、 2和3 (表5-3) 。 四、突触（synapse）
第九章 N胆碱受体阻断药 临床应用为Nm受体阻断药，又称骨骼肌松弛药。 一、发展史 ●箭毒（Curarine）南美洲 打猎和战斗； ● 16世纪 Sir Walter Raleigh带回欧洲；1805 确定为季铵化合物；1856 证明作用点； ● 1932 纯品用于破伤风和CNS肌痉挛治疗；1935 确定结构和提出与接受物质作用，受体占领学说诞生； ● 1949 Gallamine和Succinylcholine合成，1982年用于临床； ●1990s,合成系列Curarine样和类固醇类骨骼肌松弛药。
1.季铵化合物，穿透力低，po吸收少，难透过血脑屏障和血眼屏障。 2.作用原理有三：①可逆性抑制ACh E；②促进运动神经末梢释放Ach；③直接激动Nm受体。 【临床应用】 1.重症肌无力治疗：改善症状。选择性靶点。 2.腹气涨和尿潴留（机械性不用） 3.阵发性室上性心动过速 4.对抗胆碱受体阻断剂过量 吡斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵
去极化型肌松药——琥珀胆碱（scoline，司可林） 非去激化型肌松药——筒箭毒碱类似物
分类：
去极化型肌松药： Phase Ⅰ block（depolarizing）：激动Nm和阻止通道关闭。 Phase Ⅱblock（desensitizing）：特点类似非去极化型肌松药，Ach EI对抗。 非去激化型肌松药：
C5第五章传出神经系统概论
（三）传出神经按递质分类
1.胆碱能神经 （1）全部交感．副交感神经节前纤维 （2）全部副交感神经节后纤维 （3）运动神经 （4）极少数交感神经节后纤维 （支配汗腺、肾上腺 ） 2.去甲肾上腺素能神经 几乎全部交感神经节后纤维。
二、传出神经系统的递质及受体
(一)传出神经突触的超微结构 1.突触： 突触前膜 突触间隙 突触后膜
2. 交感末梢－膨体 见图5-3。
图5-3 交感神经末梢超微结构示意图
(二)传出神经递质的合成 、贮存、 释放、消失
1.去甲肾上腺素(NA) (1)合成： 酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶
多巴Байду номын сангаас
多巴脱羧酶
去甲肾上腺素
神经末梢NA合成与释放，见图5-4。
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合，贮存 于囊泡内。 (3)释放:以胞裂外排方式释放。 (4)消失: 主要消失方式为再摄取 摄取1：神经系统 (大多数) 摄取2 ：非神经系统(少数) 次要消失方式为酶灭活 单胺氧化酶（MAO） 儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）
图5-6 N2烟碱受体
2.肾上腺素受体 α受体：α1受体——皮肤 、粘膜、内脏血管 α2受体——神经突触前膜
β受体：β1受体——心肌 β2受体——支气管平滑肌 骨骼肌血管 神经突触前膜
三、传出神经系统的生理功能
见表5-1。
四、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用 与受体结合： （1）产生拟似递质的效应（激动药） （2）产生与递质相反的效应（阻断药） 2.间接作用 影响递质的合成、转化、转运与贮存 （1）影响递质合成 ：α-甲基酪氨酸 （2）转化 ：胆碱酯酶 （3）转运与贮存 ：麻黄碱促进NA释放
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理概论PPT课件
1. 三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑→效应
2. N胆碱受体：配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成，每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体，中间形成通道，两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
h
20
3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
h
25
Ｎ 样 作 用
Ｎ 1样 作 用 Ｎ 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
h
26
β样作用： (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
h
17
四、肾上腺素受体
2)．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：
β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。
结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。
（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：
2. N胆碱受体：配体门控型受体
其有4个亚基αβγδ组成，每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五 聚体，中间形成通道，两个α亚基上有ACh激动点。
神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激 活通道终板电位
h
20
3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体 α1激活→磷脂酶(C，D，A2) ↑ → IP3↑,DAG↑ α2激活→腺苷酸环化酶↓ → cAMP↓ β激活→腺苷酸环化酶↑ → cAMP↑
h
25
Ｎ 样 作 用
Ｎ 1样 作 用 Ｎ 2样 作 用
神 经 节 兴 奋 骨 骼 肌 收 缩
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
h
26
β样作用： (β-R兴奋)
心脏兴奋(β1-R) 支气管平滑肌扩张(β2-R ) 骨骼肌血管扩张(β2-R) 。
心血管方面肾上腺素受体占优势， 平滑肌、腺体方面胆碱能受体占优势。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
h
17
四、肾上腺素受体
2)．β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型：
β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。
结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”和“阻断”。
（二）影响递质
1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】