青蒿素的性质及合成
青蒿素的性质及合成
资料范本本资料为word版本，可以直接编辑和打印，感谢您的下载青蒿素的性质及合成地点：__________________时间：__________________说明：本资料适用于约定双方经过谈判，协商而共同承认，共同遵守的责任与义务，仅供参考，文档可直接下载或修改，不需要的部分可直接删除，使用时请详细阅读内容青蒿素性质及合成方法院系：化工学院专业：应用化学学号：姓名：指导老师：2016/1/12摘要：青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括：青蒿素的特性，青蒿素的合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物。
关键词：青蒿素；合成方法；青蒿素衍生物Abstract：The recent research advances in artemisinin, the most effective weapons against malarial parasites have been reviewed. An overview is given on artemisinin research from the following aspects： sources of artemisinin,synthesisof artemisinin, biosynthesis of artemisinin, analogs of artemisinin and artemisinin production from plant tissue cultures。
Key words：artemisinin，synthesis，artemisinin derivatives目录1、前言………………………………………………………………2、青蒿素的基本性质………………………………………………（1）分子结构…………………………………………………………（2）理化性质…………………………………………………………（3）药动力……………………………………………………………（4）提取工艺…………………………………………………………3、合成方法…………………………………………………………（1）全合成…………………………………………………………（2）半合成…………………………………………………………（3）生物合成………………………………………………………4、衍生物…………………………………………………………5、抗癌功能…………………………………………………………6.结论………………………………………………………………1前言：青蒿素是中国学者在20世纪70年代初从中药黄花蒿( Artem isia annua L1 )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。
青蒿素
青蒿素晶体青蒿素（artemisine）是从中药青篙（菊科植物黄花蒿的地上部分干燥物）中提取的有过氧基团的倍半萜内酯抗疟新药，是我国发现的第一个被国际公认的天然药物，在其基础上合成了多种衍生物，如双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯等。
青蒿素类药物毒性低、抗虐性强，被WTO批准为世界范围内治疗脑型疟疾和恶性疟疾的首选药物。
近年研究发现青蒿素及其衍生物均有抗炎、抗纤维化、抗孕、抗血吸虫、抗弓型虫、抗心率失常等作用。
青蒿素-理化性质化学名：：(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3，6，9-三甲基-3，12-氧桥-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)-酮别名：黄花蒿素CasNo：63968-64-9化学式：C15H22O5分子量：282.33物理性状：无色针状晶体，味苦。
在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚中可溶解，微溶于冷石油醚，在水中几乎不溶。
熔点156-157℃，旋光度+69（c=0.5，CHCl3）。
化学性质：极易被硫酸亚铁还原，易于三苯磷反应。
常规状态下较为稳定，但遇强碱则很快溶解，其内酯环打开的同时发生重排和分解。
熔点：156-157℃ ( 水煎后分解）青蒿的主要成分可分为挥发性成分和非挥发性成分。
挥发性成分为挥发油,包括蒿酮、异蒿酮、桉油精、左旋樟脑、丁香烯、蒎烯、龙脑、石竹烯氧化物、倍半萜醇等成分,其中樟脑、龙脑、丁香烯、蒿酮、异蒿酮等一般含量较高:非挥发性成分为青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素及青蒿酸、香豆素、黄酮、豆甾醇等,其中青蒿素、青蒿甲素、乙素、丙素均为倍半萜内酯。
青蒿素-天然来源青蒿素来源主要是从黄花蒿中直接提取得到；或提取黄花蒿中含量较高的青蒿酸，然后半合成得到。
目前除黄花蒿外，尚未发现含有青蒿素的其它天然植物资源。
黄花蒿虽然系世界广布品种，但青蒿索含景随产地不同差异极大。
据迄今的研究结果，除我国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外，世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素含量都很低，无利用价值。
青蒿素化学结构
青蒿素化学结构
青蒿素是一种抗疟药，它也可以用来治疗其他疾病，比如肝炎、蚤毒症和登革热。
青蒿素的化学结构如下：
1. 分子式：C15H22O3N2
2. 结构式：
3. 空间式：
4. 反应性：青蒿素是一种有机化合物，具有显著的氧化反应性，因此在常温下易燃，容易发生反应。
青蒿素在收到光，紫外或热驱动时可以显示出光催化反应、氧化反应和氧还原反应等反应。
5. 毒性：青蒿素有一定的毒性效果，如甲烷酮类药剂较为毒性，可能引起急性中毒。
但大多数患者服用青蒿素治疗可以耐受，但建议服用后一定要注意副作用，尤其是老年人，也存在一定的毒副反应。
6. 物理性质：青蒿素的形态为淡黄色结晶性粉末，物理性质包括表面活性剂、亲水性、溶解度、稳定性、挥发性等。
7. 生产工艺：青蒿素在合成过程中，首先用苯四氟硼酸将苯并噻唑醛缩合，然后再经由水合锌和氢氧化钾得到青蒿素。
最后，根据不同用途，经分离纯化，加工服装和制成制剂，以获得药用标准的青蒿素。
由于青蒿素具有较好的抗疟作用，近来行业对青蒿素进行了大量的投资，主要集中在加大青蒿素原料量的种植，以及提出各种新的生产工艺。
希望能够加大青蒿素原料量，扩大其在抗疟、抗菌和抗病毒等多种抗病原理和保健领域的应用。
有关青蒿素近年研究综述
有关青蒿素近年研究综述【摘要】：青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
本文便是对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
【关键词】：青蒿素，提取，制备。
【正文】青蒿素是目前我国唯一的得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
因此在我国的研究领域占有很特别的地位。
青蒿入药最先现于马王堆三号汉墓出土的帛书《五十二方书》上，大约是在公元前168年左右。
后发现在《神农本草经》、《大观本草》、《本草纲目》等均有记录。
青蒿素最先是于1972年在研究青蒿治疗疟疾等病特性时从青蒿中分离出来的活性物资。
近些年，随着青蒿素的发现，国内外的各个研究组织分别对其及其衍生物，在不同的方面进行了很多的研究与实验。
现便对有关青蒿素的分离提取,合成制备,作用用途等方面的研究作简要说明。
1、青蒿素的理化性质简要介绍青蒿素的分子式是C5H22O5，有7个手性中心，分子量为282.34，化学名称为（3R,5As,6R,8As,9R,12S,12aS）八氢-3，6，9-三甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃{4,3-J}-1,2-苯并二塞平-10-酮。
它是一种无色针状晶体，熔点为156~157`C。
它是一种含有过氧基的新型倍半菇内酯。
所以由于其具有特殊的过氧基团，其对热不稳定，易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
它易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，可溶于乙醇和乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。
2、青蒿素的分离提取与合成制备目前，随着研究的深入，从各个方面萌生出了各种制备青蒿素的方法，以下简要介绍一下获得青蒿素的传统与新型方法。
2．1分离提取方法2.2.1传统提取方法所谓提取对象主要是针对天然药用成分比如青蒿等植物。
一般是用试剂以浸渍，渗滤，煎煮等方法对天然药物的化学成分进行抽提。
青蒿素的合成途径研究(毕业论文doc)
青蒿素的合成途径研究（毕业论文doc）青蒿素是一种来源于青蒿植物的天然药物，因其对疟疾的治疗效果而闻名于世然而，在制备青蒿素的过程中，需要大量使用青蒿植物，并且良好的品质和产量等方面的限制也制约若青葛系的生产。
因此，许多科学家开始探索人工合成青蒿素的方法，并逐渐取得了较好的进展.一、青蒿素的化学结构和生物合成途径青蒿素(Artemisinin)是一种含氧的类化合物，其化学式为C15H2205。
它的分子中含有两个氧原子，其中一个来自蒿素(Arteannuin)的结构部分，另一个则来自异氰酸烯酷(Isocyanateester)的反应。
青蒿素的化学结构非常特殊，具有类似过氧化物的活性，因此它有着非常强大的抗疟作用。
青蒿素的原生合成途径非常复杂，需要包括类合成酶和脱氧基替换酶等多个酶催化的反应。
在合成过程中，爆发性的活性氧化物质也会被产生出来，这些物质也被认为是青蒿素具有抗菌效果的重要组成部分。
二、青蒿素合成途径的研究进展随着生物技术的发展，科学家们已经采用不同的方法尝试人工合成青蒿素的新途径。
1.化学合成法化学合成法是目前带用的一种人工合成市高素的方法。
其基本思路是在现有的化学合成技术框架下，找到尽可能多的可能性，从而建立一种可行的青高素合成方买近年来，许多学者在化学合成方面取得了不俗的进展。
他们推崇生成青蒿素目标分子的方法，无论是底物催化还是金属催化物，都有了显著的提高。
目前，化学合成法已经可以获得高质量的合成青蒿素，并有望实现工业化生产。
2.光合成法光合成法是一种将人工化学合成技术与光催化技术相结合来合成青蒿素的新方法。
光合成法相对于化学合成法更加环保，而且还可以削减合成青蒿素的产生成本目前，光合成法的研究还处于起步阶段，需要进一步的研究和发展来提高其效率和稳定性。
3.生物合成法生物合成法是指通过生物过程来实现合成青蒿素。
这种方法与化学合成法不同,不需要大量的有机化学试剂，更加环保;与光合成法不同，不需要复杂的光催化反应条件，更加稳定。
黄花蒿青蒿素提取分离工艺
青蒿素旳主要功能是抗疟，对鼠疟、猴疟、人疟都 有抗疟作用，对疟原虫红细胞内期滋养体有直接杀 灭作用，对红细胞外期无效。青蒿素可透过血脑屏 障，对凶险旳脑型疟疾有良好急救效果。
青篙素旳抗疟机理与其他抗疟药不同，它旳主要作 用是经过干扰疟原虫旳表膜一线粒体功能，而非干 扰叶酸代谢，从而造成虫体构造全部崩溃。在青篙 素分子构造与其抗疟活性旳关系研究中，最为肯定 旳成果是分子中必须有过氧基团，无过氧基团将失 去活性。过氧基是青篙素分子中关键构造，是抗疟 活性旳决定性原因。
青蒿素旳起源
青蒿素制备大致分为四个途径： （1）青蒿素旳化学合成 以R(+)-香草醛为原料，经十几步合成青蒿素
青蒿素旳起源
（2）青蒿素旳生物合成 涉及经过添加生物合成旳前体来增长青蒿素旳
含量，经过对控制青蒿素合成旳关键酶进行调 控，或者对关键酶控制旳基因进行激活来大幅 度增长青蒿素旳含量；利用基因工程手段 来变 化关键基因以增长它们所控制酶旳效率。
黄花蒿中青蒿素旳提取
目旳和意义
1、了解青蒿素是植物黄花蒿旳提取物， 是治疗疟疾旳一种特效药物。 2、掌握用石油醚提取黄花蒿旳措施。
青蒿素理化性质及药用价值简介
青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿（Artemisia annua L.）及其变种大头黄花蒿中提取 旳一种倍半萜内酯过氧化物。
青蒿素旳物理性质
迟发型子孢子经过休眠后，在肝细胞内增殖，释 放裂殖子入血，即造成疟疾旳复发。
恶性疟疾无复发，是因为恶性疟疾子孢子无休眠 期。
红细胞内期：裂殖子侵入红细胞内，早期似戒指 状，红色旳核点，兰色环状旳胞浆。称为环状体 即小滋养体。
环状体发育长大，胞浆可伸出不规则旳伪足，以 摄噬血红蛋白，此为阿米巴滋养体或大滋养体。
实训青蒿素的提取的实验心得
实训青蒿素的提取的实验心得青蒿素是从青蒿中提取的一种抗疟疾的有效成分,本文从青蒿中提取青蒿素的一些提取工艺,通过比较的方法,对青蒿中青蒿素的提取工艺进行了综述,讨论了青蒿素提取工艺的研究方向。
关键词:青蒿素;工艺提取;方法比较青蒿素( artemisinin) 又名黄蒿素,是从一年生菊科( As-teraceae) 艾属草本植物黄花蒿( Artemisia annua L. ) 中提取分离得到的一种化合物,于20 世纪70 年代初首次由中国学者从黄花蒿中分离得到,是目前世界上公认的最有效治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物,且青蒿素联合治疗已成为世界卫生组织( World Health Organization WHO) 推荐的治疗疟疾的首选方法。
药理研究证实,青蒿素除具有抗疟作用外,还具有抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性抑制瘢痕成纤维细胞、抗单纯疱疹病毒等作用,在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、口腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗,并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效,青蒿素及其衍生物是新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。
青蒿素理化性质及来源青蒿素为无色针状结晶,溶点为156~157 ℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水,因其具有特殊的过氧基团,所以对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。
青蒿素的分子式C15H22O5相对分子质量为282.33,是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,其中包括7个手性中心。
目前青蒿素的获得主要是直接从青蒿植株的地上部分提取,因为青蒿的花、叶片、茎中均含有青蒿素。
研究表明,叶片和花表面的腺毛是青蒿素的主要合成和储存部位。
唐其等研究发现青蒿植株不同部位不同时期的青蒿素含量不同,同时植株中青蒿素含量也与生长环境、产地等条件切相关。
青蒿素 生物化学-概述说明以及解释
青蒿素生物化学-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述青蒿素是一种来自于青蒿属植物（Artemisia）的天然化合物，被广泛应用于抗疟疾领域。
自从20世纪70年代青蒿素的抗疟活性被发现以来，青蒿素已经成为了目前治疗疟疾的重要药物之一。
青蒿素的独特结构和药理作用使其具有优秀的抗疟效果，特别是对于多药耐药性疟疾的治疗效果显著。
本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，探讨其在抗疟疾领域的重要性，同时对青蒿素近年来的研究进展和未来展望进行分析和归纳。
文章的目的是为读者提供关于青蒿素的全面了解，并展望其在医药领域的应用前景。
在本文的正文部分，我们将先介绍青蒿素的发现与历史背景，包括植物来源的发现和早期研究成果。
然后我们将详细探讨青蒿素的生物化学特性，包括其化学结构和生物合成途径。
接下来，我们将阐述青蒿素的药理作用，包括其抗疟机制和其他可能的药理活性。
通过对这些方面的描述，读者将能够更好地理解青蒿素在抗疟疾领域的重要性。
在结论部分，我们将总结青蒿素在抗疟疾领域的重要性，并展望其未来的研究进展和应用前景。
我们将讨论青蒿素的局限性以及可能的改进途径，以期为疟疾治疗提供更有效的方法。
通过本文的阐述，我们希望能够为读者提供有关青蒿素的全面了解，同时为未来的研究和应用提供指导和启示。
青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，其在临床治疗中的应用前景仍然值得期待。
1.2文章结构文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要对文章进行概述，介绍青蒿素这一主题的背景和意义。
首先，青蒿素作为一种重要的抗疟疾药物，在全球范围内应用广泛，具有极高的疗效和安全性。
其发现和研究不仅对抗击疟疾具有重要意义，也为天然产物药物研究提供了范例。
然后，本文将介绍青蒿素的生物化学特性和药理作用，深入探讨其在抗疟疾领域中的重要性和研究进展。
最后，文章将对青蒿素的未来展望和应用前景进行展望，以期为相关领域的研究和应用提供参考。
正文部分将着重介绍青蒿素的发现与历史背景、生物化学特性和药理作用。
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青蒿素性质及合成方法院系：化工学院专业：应用化学学号：姓名:指导老师：2016/1/１2摘要：青蒿素是目前治疗疟疾的特效药。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括:青蒿素的特性,青蒿素的合成,青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物。
关键词：青蒿素；合成方法;青蒿素衍生物Abstracｔ：Ｔhｅreｃeｎt rｅsearch adｖanceｓ in aｒtemisinin, ｔｈｅ most eｆfective weaｐｏns aｇainst mａlaｒial parａsｉtｅs ha ｖe beｅn revｉeｗed. An ｏverｖｉew is gｉｖen oｎartｅmisｉnin reseａrcｈ from ｔhe fｏllowｉng aspects: sourcｅs of arｔeｍisinｉn，synthesiｓof aｒtｅmｉｓinin，bioｓyntheｓｉs oｆartemｉｓinin，ａnalｏgs of artemisinin and aｒtemisｉnin ｐroductiｏｎ from planｔｔiｓsue cuｌｔures。
Keｙwordｓ：ａrtemisinｉｎ，syｎｔhesis,aｒteｍisｉnin deriｖat ｉvｅs目录1、前言………………………………………………………………2、青蒿素的基本性质………………………………………………（1)分子结构…………………………………………………………(2）理化性质…………………………………………………………(3)药动力……………………………………………………………(４）提取工艺…………………………………………………………３、合成方法…………………………………………………………(1)全合成…………………………………………………………(2)半合成…………………………………………………………（3)生物合成………………………………………………………４、衍生物…………………………………………………………5、抗癌功能…………………………………………………………6.结论………………………………………………………………１前言:青蒿素是中国学者在20世纪７0年代初从中药黄花蒿( Arｔem iｓia ann ｕa Ｌ１ )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物，对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。
青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用;具有影响人体白血病U937细胞的凋亡及分化的作用；还具有部分逆转ＭCF-７/AR Ｄ细胞耐药性作用；还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用;还具有一定的抗肿瘤作用等。
除此之外，青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。
世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物, 具有快速、高效、和低毒副作用的特征。
因在发现青蒿素过程中的杰出贡献，屠呦呦先后被授予2０1１年度拉斯克临床医学研究奖和2０1５年诺贝尔医学奖。
2青蒿素的基本性质1分子结构: 青蒿素的分子式为 C１5H2２O5，相对分子质量为２82. ３3。
是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯，有一个包括过氧化物在内的1,２,4-三烷结构单元，它的分子中还包括７个手性中心，合成难度很大。
2理化性质：无色针状晶体，味苦,在丙酮、、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶；熔点:１56－1５7℃。
3药动学:青蒿素青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。
其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。
提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜－线粒体的功能。
可能是青篙素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
4提取工艺提取分离青蒿素的方法有多种，适合中型生产的工艺流程如下：青蒿叶70％乙醇浸出浸提液活性炭脱色，减压浓缩至1∕５浸膏上清液70%EtOH溶解、浓缩静置析晶、滤过粗晶Ⅰ母液重结晶加石灰乳净化，滤过青蒿素滤液沉淀加乙酸调ｐH6-７,减压浓缩、静置析晶、滤过粗晶(与粗晶Ⅰ合并) 母液(弃去)3、青蒿素的合成方法（一）全合成路线:香茅醛为原料可由多种路线对青蒿素进行全合成。
如Schｍｉl等１98３年报道了一条应用关键化合物烯醇醚在低温下的光氧化反应引进过氧基的全合成路线,反应以(-)-2-异薄荷醇为原料,保留原料中的六元环，环上三条侧链烷基化，形成中间体，最后环合成含过氧桥的倍半萜内酯。
许杏祥等于198６年报道了青蒿素的化学合成途径，其合成以R-(+)-２香茅醛为原料,经十四步合成青蒿素。
如下图:2０10年,Yadaｖ也报道了以香茅醛为起始原料的全合成路线，该路线通过脯氨酸衍生物和３,4-二羟基苯甲酸乙酯共催化的香茅醛和甲基乙烯基甲酮(ＭVK）的1，4 不对称加成合成中间体2ｂ,随后经分子内羟醛缩合可得到不饱和醛酮中间体3ｂ。
3b与甲基格氏试剂加成,得到非对映异构体4ｂ和4b'的混合物，该混合物在SnＣl4存在下环烯化得到关键中间体5b。
化合物５ｂ和9－BBN经立体选择性不对称硼氢化、氧化可以85%收率和９0％制得伯醇6b。
6b经两步氧化成相应酸８b后再与碘甲烷甲酯化制得关键前体９b,9b最后经过光氧化反应等一共１2步反应合成了青蒿素。
该路线关键前体9ｂ的总收率可达13％,但由于最后一步光氧化的收率较低只有2５%,总收率为5%。
（二）半合成路线通过全合成方法来合成青蒿素,通常路线较长，因此总收率较低，成本也居高不下。
因此利用具有适宜青蒿素骨架的青蒿素前体,如青蒿酸（ aｒtｅ-a ｎnuic acid) 、青蒿素 B（ aｒｔeannuin B) 、青蒿烯（ artemisitｅｎe)等，采用半合成方法，可以有效减少合成步骤。
目前半合成方法研究大都集中在生物合成方面,采用的中间体也多达十几种。
笔者将总结青蒿素的化学半合成方法，由于青蒿酸在黄花蒿中含量高，具有适宜的化学构象,因此目前化学半合成方法大都以青蒿酸为原料。
1989年，吴毓林等以青蒿酸为原料合成了青蒿素,他们先用重氮甲烷甲酯化，再经ＮａBH４/ NiCl２还原可得到双氢青蒿素甲酯 2L,最后经LiAlH4还原可得到青蒿醇3Ｌ。
青蒿醇经臭氧环化反应,得到环状烯醇醚4L。
４L在低温下以亚甲基蓝为光敏剂光照氧化后用三甲基硅氟甲磺酸酯处理以 6２% 的收率得到了脱氧青蒿素5L。
5L最后经ＲuCl3和高碘酸钠氧化得到最终产物青蒿素，该路线的总产率在35% ~ 53% 之间。
该合成路线较简便，条件易于控制，总收率可达 3７% ,是一条具有工业化价值的合成路线。
(三)青蒿素的生物合成了解青蒿中青蒿素的生物合成途径与该药的生产密切相关。
包括:（1)通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；(2)通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；(3)利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
由于萜类化合物的生物合成途径非常复杂，因而对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究就更具复杂性。
对于倍半萜内酯的合成，其限速步骤一是环化和折叠成倍半萜母核的过程,另一个限速步骤为形成含过氧桥的倍半萜内酯过程。
Ａkｈila等通过放射性元素示踪法对青蒿素的生物合成途径进行了研究，认为青蒿素的生物合成途径如图所示,从法尼基焦磷酸出发，经牦牛儿间架、双氢木香交酯、杜松烯内酯和青蒿素,最终合成青蒿素。
4、青蒿素-衍生物青蒿素由于存在近期复燃性高、在油中和水中的溶解度低以及难以制成合适的剂型等不足，需对其结构进行改造,以期在保持青蒿素优良药理作用基础上开发新药，进一步改善和提高药效。
青蒿素衍生物蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氧青蒿素等克服了青蒿素复燃率高的弊病。
（1）蒿甲醚(蒿甲醚的化学名称为１2-B-甲基二氢青蒿素(Ｃ16H25O5=298.３８)。
其抗疟作用为青蒿素的10至20倍,目前其开发成功的剂型蒿甲醚注射液为主要含蒿甲醚的无色或淡黄色澄清灭菌油溶液。
（2)双氢青蒿素比青蒿素有更强的抗疟作用,它由青蒿素经硼氢化钾还原而获得利用植物组织培养来生产青蒿素，以及利用基因工程技术进一步提高青蒿素含量,是目前青蒿素研究的方向之一。
而将青蒿素用于抗肿瘤也是未来青蒿素研究的重点之一。
5、青蒿素的抗癌功能青蒿药物作为抗疟的明星药物,已经逐步得到全世界的认同。
更重要的是,随着科研工作者对青蒿药物抗疟的作用机理逐步清楚后，还开辟出新的应用领域。
青蒿素存在抗肿瘤活性。
从机理上讲,疟原虫和肿瘤细胞都含有较高的铁成分，而青蒿素可以结合铁元素,产生自由基，破坏细胞膜。
美国华盛顿大学的Lai 研究员及Sｉngh副研究员发现，青蒿素对杀死肿瘤细胞不仅效果明显，而且选择性强。
它对癌细胞有高度毒性，而对正常乳腺细胞仅有轻度影响。
最近，华盛顿大学和华立集团合作，目的是开发青蒿素抗癌药物，这将为青蒿素带来更为巨大的应用潜力。
青蒿素的抗肿瘤作用可能与细胞内的铁有关,这一机制与青蒿素的抗疟作用机制极其相似。
铁是与细胞增殖相关的重要金属离子之一，在疟原虫、肿瘤细胞中的含量较正常细胞高,且肿瘤细胞铁离子的吸收与肿瘤细胞增殖呈正相关。
实验研究发现,青蒿素可以与铁反应产生大量的自由基，而自由基可以破坏肿瘤细胞膜即导致细胞内物质外漏,从而杀死肿瘤细胞。
因此外源性的铁也可以通过“凋亡”和“胀亡”两种途径增加青蒿素对肿瘤细胞的杀伤作用，例如铁传递蛋白与青蒿素能协同抑制肿瘤细胞的增殖。
青蒿素能与其他药物协同治疗肿瘤。
由于常规化疗药物对正常细胞也具有毒性,病人常常耐受差。
化疗失败是导致肿瘤转移和复发的重要因素。
青蒿素联合其他化疗药物治疗肿瘤可以达到更佳效果。
研究人员已经发现青蒿素与5－氟尿嘧啶、吡柔比星、阿霉素等化疗药物具有协同抗肿瘤作用。
青蒿素杀死肿瘤细胞同时还可以抑制血管生成因子的表达；抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管状形成并诱导血管内皮细胞凋亡。
通过抑制肿瘤内血管生成，从而大大控制肿瘤的复发和转移。
6、结论青蒿素作为世界卫生组织推荐的抗疟疾特效药,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究。
但是,长期稳定和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
虽然青蒿素的化学全合成还没实现商业应用,但是经过科学家几十年的努力，全合成研究已取得一些突破性的进展。