抗肿瘤和免疫调节剂ppt课件
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恶性肿瘤防治ppt课件
每周至少进行150分钟中等强度的有氧运动 ，如快走、骑车或游泳等，增强身体免疫 力。
控制体重
戒烟限酒
保持健康的体重范围，避免肥胖，定期进 行体重监测。
戒烟并限制酒精摄入，避免烟草和酒精对 身体的危害。
定期筛查与体检
定期进行恶性肿瘤筛查
根据年龄、性别和家族史等因素，定期进行相应的恶性肿瘤筛查，如乳腺癌、 宫颈癌、结直肠癌等。
积极面对疾病。
THANKS
谢谢您的观看
健康生活方式
保持健康的生活方式，包括均衡饮 食、适量运动、规律作息等，有助 于提高身体免疫力，促进康复。
康复期的心理支持
情绪调节
关注患者的情绪变化，鼓励患者 表达内心的感受，帮助患者调节
情绪，保持乐观的心态。
认知行为疗法
通过认知行为疗法，帮助患者纠 正不合理的思维模式和行为习惯 ，减轻焦虑和抑郁等负面情绪。
恶性肿瘤的危害与影响
危害
恶性肿瘤可导致患者死亡，给家庭和社会带来巨大的经济和 精神负担。
影响
恶性肿瘤对患者的生活质量、心理健康和社会功能等方面产 生严重影响，需要采取有效的防治措施。
02
恶性肿瘤的预防
健康的生活方式
均衡饮食
适量运动
保持营养均衡，摄入足够的蔬菜、水果、 全谷类食物和蛋白质，减少高热量、高脂 肪和高糖食物的摄入。
免疫治疗
通过调节人体免疫系统， 增强免疫细胞对肿瘤细胞 的识别和杀伤能力，达到 控制和消灭肿瘤的效果。
化学治疗
使用化学药物对肿瘤细胞 进行杀灭，常用的药物包 括细胞毒药物、激素类药 物等。
放疗与化疗
放疗
通过放射线对肿瘤进行照射，破坏肿 瘤细胞的DNA，从而达到抑制或杀灭 肿瘤细胞的目的。
免疫调节剂ppt课件
感染性疾病
自身免疫性疾病
通过调节免疫系统功能，增强机体免疫力 ，帮助抵抗病毒、细菌等感染。
抑制过度免疫反应，减轻炎症和组织损伤 ，用于治疗如类风湿关节炎、系统性红斑 狼疮等自身免疫性疾病。
肿瘤
移植
通过调节免疫系统功能，增强机体对肿瘤 细胞的免疫监视和杀伤能力，用于治疗肿 瘤。
抑制排斥反应和移植物抗宿主病的发生， 提高移植成功率，延长患者生存时间。
化学免疫调节剂主要是一些小分子化合物，如免疫抑制剂和 免疫增强剂。生物免疫调节剂包括细胞因子、单克隆抗体、 肿瘤疫苗等。中药免疫调节剂则是一些具有免疫调节作用的 中药或其提取物。
免疫调节剂的作用机制
免疫抑制剂通过抑制免疫细胞的增殖、分化、活化等过程，降低机体的免疫应答 反应。常见的免疫抑制剂包括糖皮质激素、环孢素等。
免疫增强剂通过刺激机体的免疫系统，增强其免疫应答能力，从而对抗感染、肿 瘤等疾病。常见的免疫增强剂包括干扰素、白细胞介素等细胞因子以及胸腺肽等 生物制品。
免疫调节剂的应用领域
自身免疫性疾病
免疫调节剂可用于治疗类风湿性关节炎、系统性 红斑狼疮等自身免疫性疾病，通过抑制异常的自 身免疫反应，缓解症状，改善患者生活质量。
02
常见免疫调节剂介绍
免疫增强剂
01
02
03
胸腺肽
通过增强T细胞活性来提 高免疫力，常用于治疗某 些感染性疾病和肿瘤。
干扰素
具有抗病毒、抗肿瘤和免 疫调节作用，常用于治疗 慢性乙型肝炎和某些癌症。
白细胞介素
促进免疫细胞的增殖和分 化，增强机体免疫力，用 于治疗癌症和感染性疾病。
免疫抑制剂
糖皮质激素
免疫调节剂的市场前景与挑战
市场潜力巨大
肿瘤治疗新进展PPT课件
详细描述
精准医疗是一种基于个体差异的治疗方式， 通过对患者的基因、分子特征和病情进行全 面检测和分析，可以制定出更精准的治疗方 案。这种治疗方式可以更准确地打击肿瘤细 胞，减少对正常细胞的损害，提高治疗效果 和患者的生存率。精准医疗需要借助先进的 检测技术和治疗方法，如基因测序、免疫治
疗等。
感谢您的观看
方法。
在肿瘤治疗中，基因疗法主要 通过抑制肿瘤细胞的生长、扩 散和转移等过程来达到治疗目
的。
基因疗法主要包括基因沉默技 术、基因敲除技术、基因编辑
技术和基因表达技术等。
基因沉默技术是指通过抑制特 定基因的表达来抑制肿瘤细胞
的生长和增殖。
靶向治疗
靶向治疗是一种针对特定分子 靶点的治疗方法，通过干扰肿 瘤细胞的生长、增殖和转移等
肿瘤治疗新进展ppt课 件
目录 CONTENT
• 肿瘤治疗概述 • 肿瘤治疗新技术 • 肿瘤治疗新药物 • 肿瘤治疗新趋势与展望
01
肿瘤治疗概述
肿瘤的定义与分类
肿瘤的定义
肿瘤是机体在各种致癌因素作用下， 局部组织的某一个细胞在基因水平上 失去对其生长的正常调控，导致其克 隆性异常增生而形成的新生物。
目前，肿瘤治疗的主要手段包括手术切除、放疗、化疗、免疫治疗和靶向治疗 等。这些方法在许多情况下可以有效控制肿瘤生长，延长患者生存期。
肿瘤治疗的挑战与前景
当前挑战
尽管肿瘤治疗手段不断进步，但仍存在许多挑战，如耐药性问题、肿瘤转移、不良反应等。此外，肿瘤的异质性 也使得治疗变得更为复杂和困难。
未来展望
肿瘤的分类
根据肿瘤的组织来源、良恶性质、生 长方式和扩散能力等，肿瘤可以分为 良性肿瘤和恶性肿瘤两大类。
肿瘤治疗的历史与现状
免疫调节(精品复习课件)PPT课件
疾病症状。
免疫调节剂的应用
免疫调节剂是一类能够调节免疫 功能的药物，可用于治疗某些免
疫相关疾病。
细胞疗法与基因疗法
细胞疗法
细胞疗法是指利用自体或异体细胞治 疗疾病的方法，如干细胞移植等。
基因疗法
基因疗法是指通过改变基因表达或修 复基因缺陷来治疗疾病的方法，如 CRISPR-Cas9基因编辑技术等。
炎症反应
炎症反应能够清除损伤和 感染的组织，并促进修复 和愈合。
特异性免疫应答
T细胞应答
T细胞在特异性免疫应答中 发挥核心作用，包括细胞 毒性和调节性T细胞等。
B细胞应答
B细胞能够产生特异性抗体， 通过与抗原结合发挥免疫 效应。
抗原识别
抗原递呈细胞能够将抗原 处理并呈递给T细胞和B细 胞，启动特异性免疫应答。
肿瘤免疫治疗
肿瘤免疫治疗是利用免疫系统来攻击肿瘤细胞的方法，包括免疫检查点抑制剂、细胞免疫 疗法等。
免疫调节在肿瘤免疫中的作用
免疫调节在肿瘤免疫中发挥关键作用，通过调节肿瘤微环境中的免疫细胞和分子，增强机 体对肿瘤细胞的清除能力。
06
免疫调节的干预策略
疫苗接种
预防传染病
接种程序与禁忌症
பைடு நூலகம்
疫苗接种是预防传染病的有效手段， 通过刺激机体产生特异性免疫力，降 低感染风险。
免疫调节(精品复习课件)
• 免疫系统概述 • 免疫应答机制 • 免疫调节的信号分子 • 免疫调节的细胞 • 免疫调节的疾病关联 • 免疫调节的干预策略
01
免疫系统概述
免疫系统的定义与功能
免疫系统的定义
免疫系统是生物体内负责抵御外 来病原体入侵和维持内环境稳定 的系统。
免疫系统的功能
免疫调节剂的应用
免疫调节剂是一类能够调节免疫 功能的药物，可用于治疗某些免
疫相关疾病。
细胞疗法与基因疗法
细胞疗法
细胞疗法是指利用自体或异体细胞治 疗疾病的方法，如干细胞移植等。
基因疗法
基因疗法是指通过改变基因表达或修 复基因缺陷来治疗疾病的方法，如 CRISPR-Cas9基因编辑技术等。
炎症反应
炎症反应能够清除损伤和 感染的组织，并促进修复 和愈合。
特异性免疫应答
T细胞应答
T细胞在特异性免疫应答中 发挥核心作用，包括细胞 毒性和调节性T细胞等。
B细胞应答
B细胞能够产生特异性抗体， 通过与抗原结合发挥免疫 效应。
抗原识别
抗原递呈细胞能够将抗原 处理并呈递给T细胞和B细 胞，启动特异性免疫应答。
肿瘤免疫治疗
肿瘤免疫治疗是利用免疫系统来攻击肿瘤细胞的方法，包括免疫检查点抑制剂、细胞免疫 疗法等。
免疫调节在肿瘤免疫中的作用
免疫调节在肿瘤免疫中发挥关键作用，通过调节肿瘤微环境中的免疫细胞和分子，增强机 体对肿瘤细胞的清除能力。
06
免疫调节的干预策略
疫苗接种
预防传染病
接种程序与禁忌症
பைடு நூலகம்
疫苗接种是预防传染病的有效手段， 通过刺激机体产生特异性免疫力，降 低感染风险。
免疫调节(精品复习课件)
• 免疫系统概述 • 免疫应答机制 • 免疫调节的信号分子 • 免疫调节的细胞 • 免疫调节的疾病关联 • 免疫调节的干预策略
01
免疫系统概述
免疫系统的定义与功能
免疫系统的定义
免疫系统是生物体内负责抵御外 来病原体入侵和维持内环境稳定 的系统。
免疫系统的功能
PD1PDL1抗体与肿瘤免疫治疗PPT课件
2016年5月，罗氏的Tecentrip获FDA批准用于尿路上皮 癌（膀胱癌）的治疗，是第一个上市的PD-L1抑制剂。
Bavencio（avelumab）
2017年3月，辉瑞和德国默克生产的Bavencio 20mg/ml注 射液以优先审评的方式获FDA加速批准上市，成为首个获 批用于治疗12岁以上青少年及成人转移性默克尔细胞癌 （Merkel Cell Carcinoma）患者。
Hallmarks of Cancer: The Next Generation
PD-1抗体药物的首秀 The First PD-1 Antibody Drug
1 第一款PD-1抗体药物-Keytruda (pembrolizumab)
2 美国前总统的“代言”
免疫检查点 Immune Checkpoint
1.肿瘤细胞疫苗 2.肿瘤多肽疫苗 3.核酸疫苗 4.DC疫苗
被动免疫治疗
1.单克隆抗体 2.过继性细胞治疗 （CAR-T疗法）
非特异性免疫调节
1.效应细胞刺激剂 （IFN-α、IL-2） 2.免疫负调控抑制剂
（1）CTLA-4单抗、 （2）PD-1单抗
肿瘤免疫治疗的现状 Status of Tumor Immunotherapy
关于“过热”的思考
重复研究过多
免疫疗法的理解跟不上临 床试验的发展速度
占据了太多的研发资源， 间接影响了其他领域的发
展。
临床试验患者短缺
昂贵药物的组合，将会加 重医疗负担
Thanks For your Listening. 感 谢 您 的 聆 听.
OUTLINE
1
肿瘤免疫治疗
Tumor immunotherapy
2
免疫检查点与 PD-1/PD-L1抗体
Bavencio（avelumab）
2017年3月，辉瑞和德国默克生产的Bavencio 20mg/ml注 射液以优先审评的方式获FDA加速批准上市，成为首个获 批用于治疗12岁以上青少年及成人转移性默克尔细胞癌 （Merkel Cell Carcinoma）患者。
Hallmarks of Cancer: The Next Generation
PD-1抗体药物的首秀 The First PD-1 Antibody Drug
1 第一款PD-1抗体药物-Keytruda (pembrolizumab)
2 美国前总统的“代言”
免疫检查点 Immune Checkpoint
1.肿瘤细胞疫苗 2.肿瘤多肽疫苗 3.核酸疫苗 4.DC疫苗
被动免疫治疗
1.单克隆抗体 2.过继性细胞治疗 （CAR-T疗法）
非特异性免疫调节
1.效应细胞刺激剂 （IFN-α、IL-2） 2.免疫负调控抑制剂
（1）CTLA-4单抗、 （2）PD-1单抗
肿瘤免疫治疗的现状 Status of Tumor Immunotherapy
关于“过热”的思考
重复研究过多
免疫疗法的理解跟不上临 床试验的发展速度
占据了太多的研发资源， 间接影响了其他领域的发
展。
临床试验患者短缺
昂贵药物的组合，将会加 重医疗负担
Thanks For your Listening. 感 谢 您 的 聆 听.
OUTLINE
1
肿瘤免疫治疗
Tumor immunotherapy
2
免疫检查点与 PD-1/PD-L1抗体
滋养细胞肿瘤治疗进展PPT课件
个体化治疗方案
根据患者的具体情况制定个体 化的治疗方案，以提高治疗效 果和患者的生存质量。
临床研究合作
加强国际间的临床研究合作， 共同推进滋养细胞肿瘤的治疗
进展。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
加强国际间的临床研究合作，共 享研究成果和资源，加速滋养细 胞肿瘤治疗进展。
06 结论
治疗现状与成果
化疗药物治疗
目前化疗药物治疗是滋养细胞肿瘤的主要治疗手段，可以有效缩小肿 瘤体积，延长患者生存期。
手术切除
对于部分早期发现的滋养细胞肿瘤，手术切除肿瘤是有效的治疗方式， 可以彻底清除病灶，提高治愈率。
当前研究现状
化疗
目前化疗是滋养细胞肿瘤的主要治疗 方法，尤其是对于晚期或复发的病例 。常用的化疗药物包括依托泊苷、顺 铂、长春新碱等，这些药物可以有效 缩小肿瘤体积，延长患者生存时间。
手术和放疗
对于早期或局限性的滋养细胞肿瘤， 手术和放疗是常用的治疗手段。手术 通常采用全子宫及附件切除术，而放 疗则针对局部病灶进行高剂量照射， 以杀死癌细胞。
靶向治疗和免疫治疗
近年来，靶向治疗和免疫治疗也逐渐 应用于滋养细胞肿瘤的治疗。靶向治 疗通过抑制肿瘤细胞生长和扩散的特 定分子靶点来发挥作用，而免疫治疗 则利用患者自身的免疫系统来攻击癌 细胞。这些新型治疗方法为滋养细胞 肿瘤的治疗提供了更多的选择和希望 。
02 滋养细胞肿瘤概述
定义与分类
定义
滋养细胞肿瘤是一类起源于胎盘 滋养细胞的肿瘤，包括葡萄胎、 恶性葡萄胎和绒毛膜癌等。
免疫治疗
免疫治疗是利用人体免疫系统来攻击 肿瘤的治疗方法，通过增强或调节免 疫反应来控制和清除肿瘤细胞。
细胞免疫治疗如CAR-T细胞疗法和肿 瘤浸润淋巴细胞（TIL）疗法，旨在 增强患者自身的免疫细胞对肿瘤的识 别和攻击能力。
抗恶性肿瘤药(new)详解ppt课件
▪ 4、侵袭性：到处播种、开花、结果、生根—
—转移。致死的主要原因
-
5
癌症发生的原因
▪ 有关： ▪ 1、环境因素：化学、物理、细菌病毒感染等 ▪ 2、体内因素：长期的精神紧张——平衡失调 ▪ 作用人体基因——造成人体基因结构或
功能上错乱，DNA损害——激活原癌基因、 灭活抑制基因——凋亡调节基因、修复基因 ——转化
5、肿瘤的发生是机体免疫监视功能丧失的
结果。
-
11
治疗
▪ 手术 ▪ 放疗（70%） ▪ 化疗 ▪ 生物治疗
-
12
肿瘤的转移与复发是导致肿瘤患者死亡的 根本原因。由于患者自身免疫功能低下，而 手术、放疗及化疗在一定程度上抑制了机体 的免疫力，使肿瘤更易于转移复发。生物反 应调节剂则通过调节机体生物反应，增强细 胞对机体抗癌机制的敏感性，或通过增强机 体固有的能力去抵御肿瘤，对常规疗法难以 解决的转移和复发有较好的疗效，并且对机 体无明显损伤和毒副作用。
-
14
生物治疗（80年代以后） 1、生物反应调节剂； 2、单克隆抗体及其偶联物； 3、重组的细胞因子； 4、过继转移的免疫细胞 5、肿瘤疫苗； 6、基因治疗：两种形式 7、肿瘤血管生长抑制剂：肿瘤的生长需要大
呈的血和氧的供应——断粮、饿死。
-
15
2、单克隆抗体
单克隆抗体由可以制造这种抗体的免疫细胞与癌
-
13
生物反应调节剂的种类很多，引起广泛
重视的有干扰素、肿瘤坏死因子、白细胞 介素Ⅱ、抗肿瘤核酸疫苗、血管生成抑制 剂、血管内皮生长因子、免疫增强及免疫 调节剂和某些特异性抗体等。这些生物反 应调节剂有的可直接杀伤肿瘤细胞；有的 可诱导体液免疫和细胞免疫，增强机体的 免疫杀伤功能；有的可抑制肿瘤血管的生 成，从而抑制肿瘤的生长和转移。
抗肿瘤和免疫调节剂_5685.ppt
【稳定性】含有巯基，遇光易变色，也可被硝酸氧化； 在氨液中与硝酸银作用可生成白色沉淀。
【作用】
酶催化
巯嘌呤
硫代肌苷酸
嘌呤前体 * 肌苷酸 *
腺核苷酸 鸟核苷酸
（干扰嘌呤代谢，核酸合成受阻）
对S期最显著；对G1期有延缓作用
【临床】主要用于急性淋巴细胞白血病的维持 治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌有效。
【不良反应】骨髓抑制、消化道黏膜损害。
抗肿瘤和免疫调节剂
知
掌握烷化剂、抗代谢药的类型及典型药物的化学结构、 理化性质、作用特点及共同的不良反应。熟悉抗恶性
识 目
肿瘤药烷化剂的作用原理、结构类型和构效关系，熟 悉免疫抑制药和免疫调节药的主要作用和应用。了解 抗肿瘤药的发展与设计、分类和药物的毒性。了解常
学习目标
标
用药物的剂型及规格。
能 力 目 标
【鉴 别】在碱性液中可水解，产生α-氨基酸的结构，与茚三酮 盐酸液共热可呈紫红色。
【作 用】对精原细胞瘤的疗效较为显著，对多发性骨髓瘤、恶 性淋巴瘤也有效，且选择性高，毒性低于美法伦，可口服，而美 法伦必须注射给药。
亚硝基脲类 卡莫司汀 Carmustine
O H ClH2CH2C N C N CH2CH2Cl
素 质 目 标
能应用烷化剂、抗代谢药典型药物的理化性质解决该 类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。 能分辨常用抗恶性肿瘤药的主要作用环节。能阅读常 用抗恶性肿瘤药的处方。能解释主要免疫抑制药和免 疫调节药的临床应用。
通过理论学习，联系处方案例中的不合理配伍，激 发学生的求知欲。增强学生学习和解决实际问题的 热情。通过学习深刻认识到作为一名医学生所应具 有的职业道德和责任感。
无增殖力细胞
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模块九 抗肿瘤和免疫调节剂
抗肿瘤和免疫调节剂
知
掌握烷化剂、抗代谢药的类型及典型药物的化学结构、 理化性质、作用特点及共同的不良反应。熟悉抗恶性
识 目
肿瘤药烷化剂的作用原理、结构类型和构效关系，熟 悉免疫抑制药和免疫调节药的主要作用和应用。了解 抗肿瘤药的发展与设计、分类和药物的毒性。了解常
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
学习目标
The cell cycle
增殖周期中的细胞分期： 1.DNA合成前期（G1期）：DNA的合成准备 时期 2.DNA合成期（S期）：DNA复制的时期 3.DNA合成后期（G2期）：为有丝分裂作准 备 4.丝状分裂期（M期）：细胞一分为二
（二）抗肿瘤作用的生化机制 1.干扰核酸的生物合成。 2.直接影响DNA的结构与功能 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4.干扰蛋白质合成与功能： 5.调节体内激素平衡
酸和氢氧化钠中溶解。
氟尿嘧啶
【稳定性】本品在空气和酸性水溶液中稳定，在强碱性溶液 中不稳定，开环分解。水溶液遇亲核试剂如亚硫 酸氢钠会发生加成反应而降解，所以本品的处方 中不应加入亚硫酸氢钠。
【鉴 别】本品可与溴发生加成，使溴水褪色，可用于鉴别。
氟尿嘧啶
【临床应用】主要用于急性白血病，儿童效果尤佳；对绒毛 膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、头颈 部及消化道肿瘤等均有疗效；也可作为免疫抑制剂用于器 官移植和自身免疫性疾病的治疗。
氟尿嘧啶（fluorouracil）
O F
HN
ON H
【化学名】为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮，
又名5-氟尿嘧啶，简称5-FU 【性 状】本品为白色结晶性粉末，在水中略溶，在稀盐
三、抗肿瘤药的适应征
⒈ 全身性肿瘤 2.某些化疗效果好的实体瘤 3.作为放疗和手术后的巩固和辅助治疗 4.晚期、广泛转移、复发性肿瘤姑息疗法
四、化疗的存在的问题
✓耐药性 ✓毒性反应大
五、耐药性及耐药机制
天然耐药性（natural resistance） 获得性耐药性（acquired resistance） 多药耐药性（multidrug resistance， MDR）多向耐药性（pleiotropic drug resistance）
一、抗肿瘤药作用机制
（一）抗肿瘤作用的细胞生物学机制
肿瘤细胞的特点： 与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而 与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从 而使肿瘤细胞表现为不受机体控制的无限
增殖状态。
GF (growth fraction)
肿瘤细胞的组成： 生长比率:
增殖细胞群在全细胞群
1.增殖细胞群---治疗中靶的向比率。 增长迅速的肿瘤,其GF较大,对药物敏感。
嘌呤
嘧啶
巯嘌呤
核苷酸
氟尿嘧啶
甲氨蝶呤
羟基脲
脱氧核苷酸
阿糖胞苷
烷化剂,顺铂,丝裂霉素
放线菌D
阿霉素,柔红霉素
DNA RNA
博莱霉素 喜树碱
L-门东酰胺酶 蛋白
三尖杉酯碱
长春碱类
酶
微管
紫杉醇
按生物化学机制分
• 干扰核酸生物合成的药物 • 直接影响DNA结构和功能 • 干扰转录过程和阻止RNA合成 • 干扰蛋白质合成与功能 • 影响激素平衡
S期
G2期
M期
G1期
无增殖 能力
死亡
G0期
细胞增殖周期
CCNSA
烷化剂、抗癌 抗生素、铂类
根据药物化学结构和来源分
1. 烷化剂：氮芥，环磷酰胺 2. 抗代谢药：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，羟基
脲，阿糖胞苷 3. 抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素 4. 抗肿瘤植物成分药：长春新碱，喜树碱 5. 激素类药：地塞米松，他莫昔芬 6. 其它药物：顺铂，门冬酰胺酶，干扰素
2.非增殖细胞群
包括静止期细胞、无增殖力细胞(已分化 细胞)和死亡细胞三部分，其中静止期细 胞对药物不敏感,是肿瘤复发的根源。
Synthesis of
S
components for
G2 Mitosis
G1
M
Synthesis of components for DNA synthesis
G0
Cells in this phase are not dividing but can reenter the cell cycle
耐药机制： 1、改变跨膜转运机制 2、产生特殊的膜蛋白 3、改变代谢途径 4、产生耐药基因
六、抗肿瘤药的不良反应
（一）近期毒性之一 共有的毒性反应 骨髓毒性——白细胞，血小板减少 特殊：激素，博来霉素，门冬酰氨酶 胃肠毒性—— 恶心、呕吐（尤其是烷 化剂，抗代谢药多见） 毛囊毒性——皮肤及毛发损害，脱发
（二）近期毒性之二 特有的毒性反应 肾毒性及膀胱毒性 环磷酰胺（出血性膀胱炎） 肺毒性：博来霉素，环磷酰胺 心肌毒性：阿霉素，柔红霉素，顺铂 神经毒性：长春新碱 耳毒性：顺铂 免疫抑制、肝毒性
（三）远期毒性
不育、致突变、致畸 致癌：第二原发性肿瘤
常用抗肿瘤药 一、干扰核酸合成的药物 甲氨蝶呤 Methotrexate
NH2 N
N
H2N
N
N
CH2 N CH3
CONH CH CH2CH2COOH COOH
【性 状】橙黄色结晶性粉末，在水和常用有机溶媒中几乎不 溶，因显酸碱两性，可溶于稀碱或稀酸溶液。 【稳定性】含酰胺键，易在强酸性溶液中水解而失活。
【药理作用】可竞争二氢叶酸还原酶，干扰叶酸的代谢，抑 制dTMP合成，继而影响S期DNA的合成，属周期特异性 药
标
用药物的剂型及规格。
能 力 目 标
素 质 目 标
能应用烷化剂、抗代谢药典型药物的理化性质解决该 类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。 能分辨常用抗恶性肿瘤药的主要作用环节。能阅读常 用抗恶性肿瘤药的处方。能解释主要免疫抑制药和免 疫调节药的临床应用。
通过理论学习，联系处方案例中的不合理配伍，激 发学生的求知欲。增强学生学习和解决实际问题的 热情。通过学习深刻认识到作为一名医学生所应具 有的职业道德和责任感。
二、抗肿瘤药的分类 根据作用周期或时相分
周期非特异性药物
对增殖周期各期,选择特异性不强,其量效曲线 呈指数直线型，如烷化剂、抗生素、铂类等。
周期特异性药物
能够特异性的作用于增殖周期中某一时相的 肿瘤细胞, 量效曲线呈渐进线型。如作用于S 期的抗代谢药物和作用于M期的长春碱等。
CCSA
长春碱类
抗代 谢药
抗肿瘤和免疫调节剂
知
掌握烷化剂、抗代谢药的类型及典型药物的化学结构、 理化性质、作用特点及共同的不良反应。熟悉抗恶性
识 目
肿瘤药烷化剂的作用原理、结构类型和构效关系，熟 悉免疫抑制药和免疫调节药的主要作用和应用。了解 抗肿瘤药的发展与设计、分类和药物的毒性。了解常
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
学习目标
The cell cycle
增殖周期中的细胞分期： 1.DNA合成前期（G1期）：DNA的合成准备 时期 2.DNA合成期（S期）：DNA复制的时期 3.DNA合成后期（G2期）：为有丝分裂作准 备 4.丝状分裂期（M期）：细胞一分为二
（二）抗肿瘤作用的生化机制 1.干扰核酸的生物合成。 2.直接影响DNA的结构与功能 3.干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 4.干扰蛋白质合成与功能： 5.调节体内激素平衡
酸和氢氧化钠中溶解。
氟尿嘧啶
【稳定性】本品在空气和酸性水溶液中稳定，在强碱性溶液 中不稳定，开环分解。水溶液遇亲核试剂如亚硫 酸氢钠会发生加成反应而降解，所以本品的处方 中不应加入亚硫酸氢钠。
【鉴 别】本品可与溴发生加成，使溴水褪色，可用于鉴别。
氟尿嘧啶
【临床应用】主要用于急性白血病，儿童效果尤佳；对绒毛 膜上皮癌、恶性葡萄胎、骨肉瘤、卵巢癌、睾丸癌、头颈 部及消化道肿瘤等均有疗效；也可作为免疫抑制剂用于器 官移植和自身免疫性疾病的治疗。
氟尿嘧啶（fluorouracil）
O F
HN
ON H
【化学名】为5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮，
又名5-氟尿嘧啶，简称5-FU 【性 状】本品为白色结晶性粉末，在水中略溶，在稀盐
三、抗肿瘤药的适应征
⒈ 全身性肿瘤 2.某些化疗效果好的实体瘤 3.作为放疗和手术后的巩固和辅助治疗 4.晚期、广泛转移、复发性肿瘤姑息疗法
四、化疗的存在的问题
✓耐药性 ✓毒性反应大
五、耐药性及耐药机制
天然耐药性（natural resistance） 获得性耐药性（acquired resistance） 多药耐药性（multidrug resistance， MDR）多向耐药性（pleiotropic drug resistance）
一、抗肿瘤药作用机制
（一）抗肿瘤作用的细胞生物学机制
肿瘤细胞的特点： 与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而 与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从 而使肿瘤细胞表现为不受机体控制的无限
增殖状态。
GF (growth fraction)
肿瘤细胞的组成： 生长比率:
增殖细胞群在全细胞群
1.增殖细胞群---治疗中靶的向比率。 增长迅速的肿瘤,其GF较大,对药物敏感。
嘌呤
嘧啶
巯嘌呤
核苷酸
氟尿嘧啶
甲氨蝶呤
羟基脲
脱氧核苷酸
阿糖胞苷
烷化剂,顺铂,丝裂霉素
放线菌D
阿霉素,柔红霉素
DNA RNA
博莱霉素 喜树碱
L-门东酰胺酶 蛋白
三尖杉酯碱
长春碱类
酶
微管
紫杉醇
按生物化学机制分
• 干扰核酸生物合成的药物 • 直接影响DNA结构和功能 • 干扰转录过程和阻止RNA合成 • 干扰蛋白质合成与功能 • 影响激素平衡
S期
G2期
M期
G1期
无增殖 能力
死亡
G0期
细胞增殖周期
CCNSA
烷化剂、抗癌 抗生素、铂类
根据药物化学结构和来源分
1. 烷化剂：氮芥，环磷酰胺 2. 抗代谢药：甲氨蝶呤，氟尿嘧啶，羟基
脲，阿糖胞苷 3. 抗肿瘤抗生素：阿霉素，丝裂霉素 4. 抗肿瘤植物成分药：长春新碱，喜树碱 5. 激素类药：地塞米松，他莫昔芬 6. 其它药物：顺铂，门冬酰胺酶，干扰素
2.非增殖细胞群
包括静止期细胞、无增殖力细胞(已分化 细胞)和死亡细胞三部分，其中静止期细 胞对药物不敏感,是肿瘤复发的根源。
Synthesis of
S
components for
G2 Mitosis
G1
M
Synthesis of components for DNA synthesis
G0
Cells in this phase are not dividing but can reenter the cell cycle
耐药机制： 1、改变跨膜转运机制 2、产生特殊的膜蛋白 3、改变代谢途径 4、产生耐药基因
六、抗肿瘤药的不良反应
（一）近期毒性之一 共有的毒性反应 骨髓毒性——白细胞，血小板减少 特殊：激素，博来霉素，门冬酰氨酶 胃肠毒性—— 恶心、呕吐（尤其是烷 化剂，抗代谢药多见） 毛囊毒性——皮肤及毛发损害，脱发
（二）近期毒性之二 特有的毒性反应 肾毒性及膀胱毒性 环磷酰胺（出血性膀胱炎） 肺毒性：博来霉素，环磷酰胺 心肌毒性：阿霉素，柔红霉素，顺铂 神经毒性：长春新碱 耳毒性：顺铂 免疫抑制、肝毒性
（三）远期毒性
不育、致突变、致畸 致癌：第二原发性肿瘤
常用抗肿瘤药 一、干扰核酸合成的药物 甲氨蝶呤 Methotrexate
NH2 N
N
H2N
N
N
CH2 N CH3
CONH CH CH2CH2COOH COOH
【性 状】橙黄色结晶性粉末，在水和常用有机溶媒中几乎不 溶，因显酸碱两性，可溶于稀碱或稀酸溶液。 【稳定性】含酰胺键，易在强酸性溶液中水解而失活。
【药理作用】可竞争二氢叶酸还原酶，干扰叶酸的代谢，抑 制dTMP合成，继而影响S期DNA的合成，属周期特异性 药
标
用药物的剂型及规格。
能 力 目 标
素 质 目 标
能应用烷化剂、抗代谢药典型药物的理化性质解决该 类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题。 能分辨常用抗恶性肿瘤药的主要作用环节。能阅读常 用抗恶性肿瘤药的处方。能解释主要免疫抑制药和免 疫调节药的临床应用。
通过理论学习，联系处方案例中的不合理配伍，激 发学生的求知欲。增强学生学习和解决实际问题的 热情。通过学习深刻认识到作为一名医学生所应具 有的职业道德和责任感。
二、抗肿瘤药的分类 根据作用周期或时相分
周期非特异性药物
对增殖周期各期,选择特异性不强,其量效曲线 呈指数直线型，如烷化剂、抗生素、铂类等。
周期特异性药物
能够特异性的作用于增殖周期中某一时相的 肿瘤细胞, 量效曲线呈渐进线型。如作用于S 期的抗代谢药物和作用于M期的长春碱等。
CCSA
长春碱类
抗代 谢药