利尿剂在心衰治疗中的应用

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利尿剂在难治性心力衰竭中应用

利尿剂在难治性心力衰竭中应用
尿剂抵抗处理。
托伐普坦
新型利尿剂
下丘脑垂体激素及其类似物
血管加压素II型受体拮抗剂(V2 受体拮抗剂)
适应症 作用机理
有效性
治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症 (血钠浓度<125mEq/L, 或低钠血症不明显但有症状 并且限液治疗效果不佳), 包括伴有心力衰竭、肝硬 化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者
利尿剂在心衰治疗中地位和作用
首选 缓解心力衰竭急性发作
利尿剂 唯一 有效控制液体潴留。
显著影响其他治疗心力衰竭药 联合 物的疗效
缓解症状
目录
31
概述
2
利尿剂的作用特点
3 利尿剂在心衰治疗中的地位及作用
4
临床应用方案注意事项
5
病例分享
利尿剂临床应用策略
即刻开始治疗
急诊室/门诊
• 早期干预可改善 失代偿性心衰住 院患者的预后
与肾脏的V2受体结合, 阻止水的重吸收, 增加不含电解质的自由水排出
能有效纠正血钠, 无论是短期(7天)和长期(2年)的试 验都是有效的, 能减轻患者的高容量(水肿)状况 口服后2~4小时开始起效, 排水能力超过呋塞米(速尿)
目录
31
概述
2
利尿剂的作用特点
3 利尿剂在心衰治疗中的地位及作用
4
临床应用方案注意事项
风湿性心脏病 重度瓣膜病变
扩张性心肌病晚期
临终状态
低血压 肾功能 不全 水钠潴留
难治性心力衰竭
住院危险分层
3项最强的独立预测因素
1) BUN≥15.35mmol/L 2) SBP<115mmHg 3) Cr≥243.1mmol/L
3项阳性,住院病死率约20%

心力衰竭利尿剂合理应用

心力衰竭利尿剂合理应用

4.利尿剂(1)适应证:AHF和失代偿心衰的急性发作,伴有液体潴留的情况是应用利尿剂的指征。

利尿剂缓解症状的益处及其在临床上被广泛认可,无需再进行大规模的随机临床试验来评估。

(2)作用效应:静脉使用袢利尿剂也有扩血管效应,在使用早期(5~30min)它降低肺阻抗的同时也降低右房压和肺动脉楔压。

如果快速静脉注射大剂量(>1mg/kg)时,就有反射性血管收缩的可能。

它与慢性心衰时使用利尿剂不同,在严重失代偿性心衰使用利尿剂能使容量负荷恢复正常,可以在短期减少神经分泌系统的激活。

特别是在急性冠脉综合征的病人,应使用低剂量的利尿剂,最好已给予扩管治疗。

(3)实际应用:静脉使用袢利尿剂(呋塞米、托拉塞米),它有强效快速的利尿效果,在AHF患者优先考虑使用。

在入院以前就可安全使用,应根据利尿效果和淤血症状的缓解情况来选择剂量。

开始使用负荷剂量,然后继续静脉滴注呋塞米或托拉塞米,静脉滴注比一次性静脉注射更有效。

噻嗪类和螺酯可以联合袢利尿剂使用,低剂量联合使用比高剂量使用一种药更有效,而且继发反应也更少。

将袢利尿剂和多巴酚丁胺、多巴胺或硝酸盐联合使用也是一种治疗方法,它比仅仅增加利尿剂更有效,副反应也更少。

(4)利尿剂抵抗:利尿剂抵抗定义为:在尚未达到治疗目标(缓解水肿)时,利尿剂效应已经减弱或消失。

出现利尿剂抵抗往往预后很差。

虽然有报道,它可伴发于静脉使用袢利尿剂后引起的急性容量丢失,但是更常见的是出现在慢性严重心衰长期使用利尿剂治疗后。

许多因素(表32-3)可引起利尿剂抵抗。

已发现有一些治疗措施(表32-4)可克服利尿剂抵抗,针对个体采取不同的治疗策略可能有效。

表32-3 利尿剂抵抗原因(5)副作用、药物的相互作用:虽然利尿剂可安全地用于大多数患者,但它的副作用也很常见,甚至可威胁生命。

它们包括:神经分泌系统的激活,特别是肾素-血管紧素-醛固酮系统和交感神经系统的激活;低血钾、低血镁和低氯性碱中毒可能导致严重的心律失常;可以产生肾毒性以及加剧肾功能衰竭。

利尿剂在心衰患者中的合理应用

利尿剂在心衰患者中的合理应用


专题 ‘ 心力衰竭相关疾病的诊治进展 ・
利尿剂在 心衰患者 中的合理 应用
曹雪 滨 ,张 龙 飞
( 中国人 民解放军第2 5 2 医院心血管 内科 ( 北京军区心血管病研究所 ),河北 保定 0 7 1 0 0 0 )
【 关键词 】利尿剂 ;心 力衰竭 ;应 用
【 中图分类号 】R 5 4 1 . 6
充盈及 ( 或 )射血能力 受损而 引起 的一组综合 征。 目 它 不仅 能 够在 短 时 间 内缓解 心 力衰 竭症 状 ,而且 是
前 能够改善 心衰患者预后 的药物主要 包括血管 紧张素 A C E I 、A R B以及B . 受体 阻滞剂等药物 的作用基础 。 转 换 酶抑 制剂 ( AC E I )、血 管紧 张素 I I 受体 拮抗 剂 是 ,利尿剂从2 0 世纪4 0 年代开始应 用于心衰 的治疗 , 至今 仍是有 效控制及 充分消除液体 潴留 的首选 药物 , 得成 功的关键 因素之一 。 在 慢 性 心衰 中 的治疗 中首选 襻 利尿 剂 ,噻嗪 类 助 药物 。利尿 剂 的使 用 往往 从 小剂 量开 始 ,并逐渐 加 量 至合 适 剂量 ,每 天 使用 剂 量应 以每 日体 重减 轻 往往 不受限制 ,但 是要注意其每 目使用的最大 剂量 , 当患者 已被给予 了最大剂量或接近 最大剂量 的襻 利尿
疗评 估 ( D i u r e t i c O p t i mi z a t i o n S t r a t e g i e s E v a l u a t i o 十分重要 ,包括低 血容
DOS E)研 究指 出 ,大 剂 量 ( 入 院前 常 规 口服 量 的 量 、电解质紊乱 、肾功能异常等 。
3 利尿剂抵抗 的处理策 略

利尿剂在心衰治疗中的合理应用

利尿剂在心衰治疗中的合理应用

利尿剂在心衰治疗中的合理应用北京安贞医院吴学思慢性心衰(CHF)的治疗在20世纪90年代以来发生了根本的转变:从短期血流动力学/药理学措施转为长期、修复性的策略,目的是改变衰竭心脏的生物学性质,改善心脏重塑和生存率。

神经内分泌抑制剂(血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β受体阻滞剂等)生物学治疗已为一线基本治疗;而利尿剂不仅是标准治疗中必不可少的组成部分,而且在心力衰竭治疗中具有首要的基础和关键作用,利尿剂控制缓解心衰症状立竿见影,是上述任一有效“生物学治疗”的基础。

1 利尿剂在心力衰竭治疗中的地位合理使用利尿剂是其他治疗心力衰竭药物取得成功的关键因素之一,是任一有效治疗心力衰竭措施的基础。

这是因为:(1)与其他治疗心力衰竭的药物相比,利尿剂是唯一能够迅速缓解心力衰竭症状的药物,可使肺水肿和外周水肿在数小时或数天内消退;(2)利尿剂控制液体潴留最有效;(3)利尿剂使用是否恰当也显著影响其他心力衰竭治疗药物(如ACEI 和β-受体阻滞剂)的作用和疗效,从而直接影响预后。

因此,利尿剂是任何一种有效治疗策略中的必不可少、不可被取代的组成部分,不仅应尽早使用,而且在水钠潴留消失后,也需要以最小有效剂量长期、无限期地维持。

2 临床应用2.1适应证所有心衰患者,有液体潴留的证据或原先有过液体潴留者,均应给予利尿剂,且应在出现水钠潴留的早期应用。

心功能Ⅰ级的患者及从无钠水潴留者,不需应用利尿剂。

2.2 起始和维持利尿剂通常从小剂量开始(氢氯噻嗪25 mg/d,呋塞米20 mg/d,或托拉噻米10mg/d)逐渐加量。

一旦病情控制(肺部啰音消失,水肿消退,体重稳定)即以最小有效量长期维持。

在长期维持期间,仍应根据液体潴留情况随时调整剂量。

每日体重的变化是最可靠的检测利尿剂效果和调整利尿剂剂量的指标。

适当/或严格限制钠盐的摄入量,有利于提高利尿剂治疗的效果。

2.3 制剂的选择常用的利尿剂有襻利尿剂和噻嗪类。

襻利尿剂有较强的增加尿钠排泄和游离水清除的作用;相反,作用于远曲肾小管的噻嗪类的上述作用较弱,且在肾功能中度损害(肌酐清除率<30ml/min)时就失效。

利尿剂在心衰治疗中的应用

利尿剂在心衰治疗中的应用
综 述
利 尿 剂 在 心 衰 治疗 中的应 用
卢安 庭
广 西南宁横县人 民医 院新生儿科 5 3 0 3 0 0
【 摘 要 】 目的 :利尿剂是心 力衰竭 患者的重要 治疗药物之一 ,其能够快速 改善 患者心衰的充血症状 ,所有在治疗心血 管 疾病 上使 用利尿剂是一种 比较 广泛的选择 。 因为单一的利尿剂 治疗不 能够使 患者处于稳定的状况 ,所 以利尿 剂需要 与血管 紧张素转换酶抑 制剂或 者是 B 受体 阻滞剂联合使 用。对于利尿 剂的合理运 用能够有效影响到其他抗心力衰竭 药物的治疗效
所 以通 过血 管途 径可 以刺激 肾素 的分 泌 。襻 利尿 剂可 以通过 抑制
致密 斑细 胞的氯 化钠 的摄取 刺激 肾素 的分 泌 。钠 和氯 的摄取 是通
5利 尿剂在联 合用药 时的相关 注意事项 利 尿剂 通常 会与 A C E I 和 B 受体 阻滞 剂联 合使 用。在 使用 药
过襻 上的 利尿剂 敏感 性纳 、钾和 氯 的共 同运 转 系统 ,这是致 密斑 物 的时候 需要 注意 的是在 患者 的心 衰病情 得 到有效 控制 的情况 下
通路 刺激 肾素 分泌 的 中心 关节 。细胞 外液 容量 的减 少 同样 会抑 制 叶不能 够单 独使用 利尿 剂 。另外 ,利 尿剂 使用 量也 需要 注意 , 心房 利钠肽 的分泌 ,而心房利 钠肽又 可 以抑制 肾素 的分泌 。
在 目前 利尿 剂是 心力 衰竭治 疗 中所普遍 使用 的药 物,根 据相
水 的清 除 。噻嗪类 相对 于噻 嗪类就 比较 弱 ,另外 ,其在 中度 肾功 关调 查研 究发现 ,大 约有 6 0 %以上 的心 力衰竭 患 者都在 使用 利尿 损害 时会失 效 。对 心衰 患者 使用襻 利尿 剂 时一般会 选择 呋塞 米或 剂 。早 在上世 纪 6 0 年代 ,在 利尿剂使用 于临床 时就对 于心力衰 竭 托拉 塞米 ,适用 于有 明显液 体潴 留或 伴 肾功受 损的 患者 ,呋 塞米 具有 着重 大 的意义 。利尿 剂 能够快速 缓解 患者 的充 血情 况 ,于 是 的剂 量与效 应呈 线性 关系 ,所 以剂量 不会 受到 限制 。噻嗪类 适用 利 尿剂迅 速 的成 为在治疗 心 力衰竭 过程 中不可缺 少 的一种 药物 。 的范 围 比较窄 ,只是 适用 有轻度 液 体潴 留、伴 有高血 压而 肾功 正 然 而 当时并没 有进 行相 关对 比试验 来评价 利尿 剂对 于患病 率 以及 常 的心 衰 患者 ,氢氯 噻嗪 的最大 效应 为 l O O m g / d 。每 日体 重变 化 病 死率 的作用 。直到 目前为 止,利尿 剂仍然 没有 被证 实 能够有 是检 测利 尿剂 效果 和调整 剂量 最可 靠 的指标 。适 当或严格 限钠 有 效 改善病死 率 , 但 是国 内外 很多相 关研究都 能发现利 尿剂 的作用 。 利于 提高利尿 效果 u 。

硝酸酯及利尿剂在急性左心衰中的比较

硝酸酯及利尿剂在急性左心衰中的比较
低血压
硝酸酯类药物可能导致血压下降,特别是对于血 容量不足或合并使用其他降压药物的患者。
头痛
部分患者使用硝酸酯类药物后可能出现头痛等不 适症状。
耐药性
长期使用硝酸酯类药物可能导致耐药性,影响药 物效果。
03
利尿剂在急性左心衰中的应用
利尿剂的药理作用
抑制肾小管重吸收
利尿剂通过抑制肾小管对钠离子的重吸收,增加钠离子的排泄, 从而减少血容量,降低心脏前负荷。
03
血压下降
利尿剂可能导致血压下降,尤其 在血容量不足或与其他降压药物 合用时。
04
04
硝酸酯与利尿剂的比较
治疗效果的比较
硝酸酯
硝酸酯类药物通过扩张血管来减轻心 脏负担,从而改善心衰症状。其起效 迅速,对于急性左心衰的治疗效果较 好。
利尿剂
利尿剂通过促进排尿来减轻体液潴留 ,从而降低心脏负担。其起效较慢, 但对于慢性心衰的治疗效果较好。
扩张静脉
利尿剂可以扩张静脉,减轻心脏后负荷,降低肺循环和体循环淤血, 改善肺水肿和外周组织灌注。
降低血压
利尿剂通过降低血容量和扩张静脉降低血压,减轻心脏负担。
利尿剂在急性左心衰中的治疗效果
缓解症状
利尿剂可以迅速缓解急性左心衰患者的呼吸困难、咳 嗽、乏力等症状。
改善心功能
利尿剂通过降低心脏前负荷和后负荷,改善心功能, 提高心排出量。
加强患者教育,提高用药依从性
01
告知患者药物的作用、用法和注意事项,使其了解 药物治疗的重要性。
02
提醒患者按时服药,不要自行增减剂量或更换药物。
03
鼓励患者保持健康的生活方式,如合理饮食、适量 运动等,以促进康复。
06
展望

心衰治疗,利尿剂该怎么用

心衰治疗,利尿剂该怎么用

41快乐养生 2020.07心衰治疗,利尿剂该怎么用☉四川攀枝花米易县中医医院 李云森嗪类利尿剂作用减弱,不建议使用,但在顽固性水肿患者中(呋塞米每日用量超过80mg),噻嗪类利尿剂可与袢利尿剂联用。

保钾利尿剂 其主要作用是促进钠离子和水的排出,而钾离子不被排出。

临床上常用的保钾利尿药有螺内酯和氨苯蝶啶,目前以螺内酯应用较多,多用于合并低钾血症的利尿治疗。

保钾利尿剂的利尿效果相对较弱,一般与噻嗪类利尿剂氢氯噻嗪一起使用,以维持体内钾离子的平衡。

应用保钾利尿剂时应注意复查血生化,关注钾离子的变化。

另外,高钾血症者禁用、肾功能不全者应慎用。

此外,目前还推荐托伐普坦用于充血性心衰、常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者。

此药可与袢利尿剂合用,有协同利尿效果。

除药物治疗,心衰患者生活上也应注意。

研究表明,心衰患者出院2~3个月内约30%的患者会再次住院,出院1年内约70%的患者会再次住院。

那么,心衰患者在生活中应该怎么做呢?具体可参考如下——饮食:低盐、低脂、易消化饮食,少量多餐,每餐不宜过饱,多食新鲜蔬菜水果。

选择富含优质蛋白的食物,如牛奶、瘦肉、淡水鱼等。

心力衰竭急性发作容量负荷过重者,钠摄入量每天低于2克,限制含钠高的食品如:腌或熏制品、香肠、罐头食品、海产品、苏打饼干等。

注意烹饪技巧,可用糖、代糖、醋等调味品以增进食欲。

预防便秘:养成每日定时排便的好习惯,每日晨起或早餐前饮一杯温水。

每日双手按摩腹部,以肚脐为中心,顺时针方向按摩,力度适中,每次不少于30圈,以促进肠蠕动。

按时作息:作息规律,早睡早起,避免熬夜,保证充足的睡眠,感觉睡眠不足时可增加午休。

戒烟酒,避免浓茶、咖啡等刺激性饮料。

肥胖者控制体重。

适当运动:推荐步行、慢跑、太极拳等,勿做暴发性的运动或活动,如突然跳跃、转体、提重物、抱小孩、启酒瓶盖、抱东西等。

运动中有呼吸困难、胸痛、心悸、头晕、疲劳大汗、面色苍白、低血压等情况时应立刻停止。

心衰利尿方案

心衰利尿方案
五、注意事项
1.严格掌握利尿剂适应症、禁忌症,避免不恰当使用。
2.注意药物相互作用,避免不良反应。
3.加强对患者的健康教育,提高治疗依从性。
4.遵循我国相关法律法规,确保治疗方案合法合规。
六、总结
本方案旨在规范心衰患者的利尿治疗,提高治疗效果,改善患者生活质量。在实际应用中,需结合患者病情,个体化调整治疗方案。同时,加强患者随访与管理,确保治疗方案的合法合规性。希望通过本方案的实施,为心衰患者提供更优质的医疗服务。
2.利尿剂选择
(1)噻嗪类利尿剂:适用于轻度心衰患者,可降低血压,减轻水肿。
(2)袢利尿剂:适用于中重度心衰患者,具有较强的利尿作用。
(3)保钾利尿剂:适用于伴有低钾血症的心衰患者。
3.利尿剂剂量
(1)根据患者病情、体重、年龄、肾功能等因素,合理调整利尿剂剂量。
(2)起始剂量宜小,逐渐加量,直至达到满意疗效。
第2篇
心衰利尿方案
一、引言
心衰是心脏疾病发展的严重阶段,其中心脏泵血功能减退,导致全身器官灌注不足。利尿治疗是心衰管理的关键环节,旨在减轻水肿、降低心脏前负荷。本方案旨在制定一份详细、合规的心衰利尿方案,以指导临床实践,优化患者治疗效果。
二、目标
1.明确心衰患者的利尿治疗原则,确保治疗安全性和有效性。
-利用心脏彩超、心电图、血液检查等辅助检查,评估心脏结构和功能。
2.利尿剂选择
-噻嗪类利尿剂:适用于轻至中度心衰患者,特别是高血压伴心衰者。
-袢利尿剂:适用于中至重度心衰患者,具有快速且强效的利尿作用。
-保钾利尿剂:用于长期使用利尿剂或有低钾血症风险的患者。
3.利尿剂应用
-初始剂量:根据患者病情、体重、肾功能1篇
心衰利尿方案
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利尿剂不能作为单一治疗,一般应和ACEI及β-受体阻滞 剂联合应用。
利尿剂的起始和维持
通常从小剂量开始 ,如呋噻米每日 20mg;氢氯噻嗪 每日 25mg,并逐渐增加剂量直至尿量增加 ,体重 每日减轻 0.5~ 1.0kg。 利尿剂应用的目的是控制心力衰竭的液体潴留 ,一旦 病情控制(肺部啰音消失 ,水肿消退 ,体重稳定 ) , 即可以最小有效量长期维持 ,一般需无限期使用。 在长期维持期间 ,仍应根据液体潴留情况随时调整 剂量。 每日体重的变化是最可靠的监测利尿剂效果和调整利 尿剂剂量的指标。在利尿剂治疗的同时 ,应适当限 制钠盐的摄入量。
利尿剂抵抗原因
低钠血症 低钠血症通常伴有利尿作用下降。低钠血症可 能是由于利尿剂的应用,尤其是噻嗪类,但 更多的时候是由于严重心衰导致对渴感的刺 激,并且非渗透性刺激血管加压素系统,使 自由水的排出受损。当患者对控制水摄入依 从性差时,这个问题尤为突出。心衰患者的 低钠血症生存率低,并且是病情进展的标志。
3种袢利尿剂的比较
比较项目 代谢途径 血浆蛋白结合率 半衰期 作用持续时间 利尿强度 托拉塞米 80%经肝脏代谢,20%以原形 经肾脏 99% 3.8h 5-8h +++ 呋塞米 88%以原形肾脏代谢,12%经 肝脏 布美他尼 77%-85%经肾脏,15——23% 经胆汁和粪便
95%
0.5-1h 2h ++
利尿剂体潴留的证据或原 先有过液体潴留者 ,均应给予利尿剂。 NYHA心功能Ⅰ级患者一般不需应用利尿 剂。 应用利尿剂后心力衰竭症状得到控制 ,临床 状态稳定 ,亦不能将利尿剂作为单一治疗。
制剂的选择
仅有轻度液体潴留而肾功能正常的心力衰竭患者 ,可 选用噻嗪类 ,尤其适用于伴有高血压的心力衰竭患者。 氢氯噻嗪 100mg/d已达最大效应 (剂量 效应曲线 已达平台期 ) ,再增量亦无效。 有明显液体潴留 ,特别当伴有肾功能受损时宜选用袢 利尿剂 。袢利尿剂的剂量与效应呈线性关系 ,故剂 量不受限制。
5. 碳酸酐酶抑制剂:包括乙酰唑胺(醋唑磺胺)、甲醋唑胺、 双氯磺酰胺等。
使用利尿剂应看做是任一有效治疗 心力衰竭措施的基石
①与任何其他治疗心力衰竭药物相比,利尿剂能更快地缓解心力衰 竭症状 ,使肺水肿和外周水肿在数小时或数天内消退 ;相反 ,洋 地黄、ACE抑制剂或β 受体阻滞剂可能需要数周或数月方显 效。 ②利尿剂是惟一能够最充分控制心力衰竭液体潴留的药物。 ③合理使用利尿剂是其他治疗心力衰竭药物取得成功的关键因素之 一。 (如利尿剂用量不足造成液体潴留 ,会降低对ACE抑制 剂的反应 ;增加使用β受体阻滞剂的危险。另一方面 ,不恰当的 大剂量使用利尿剂则会导致血容量不足 ,增加ACE抑制剂和 血管扩张剂发生低血压的危险及ACE抑制剂和AngⅡ受体 阻滞剂出现肾功能不全的危险)
利尿剂抵抗
定义:在减轻水肿的治疗目标尚未达到之前, 利尿剂的利尿作用减弱或消失的临床状态, 其在心衰患者中的发生率约为1/3。 利尿剂抵抗在慢性严重心衰或长期应用利尿剂 的患者中比较常见 。
利尿剂抵抗原因
钠摄入量 服用短效利尿剂(如呋塞米)时,只要其在管腔液中 的浓度足以抑制Na-K-2Cl协同转运体,即可产生 利尿钠作用。6小时后尿液中呋塞米的浓度降至阈 值以下,在随后将出现代偿性钠潴留,这种现象称 为利尿后钠潴留。如钠摄入高,利尿后钠潴留即可 完全抵消利尿剂的作用,从而无法达到负钠平衡。 CHF患者如钠摄入量>100mmol/l,利尿后钠潴留将 完全代偿利尿剂使用期间所产生的排尿钠作用。对 水钠摄入量控制依从性差是利尿剂抵抗的主要原因 之一。
利尿剂在心衰治疗中的应用
利尿剂种类
1. 袢利尿剂:主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部,包 括呋噻米、布美他尼、依他尼酸、托拉塞米等。 2. 噻嗪类利尿剂:主要作用于远曲小管近端,包括氢氯噻嗪、 环戊甲噻嗪、氯噻酮等。 3. 保钾利尿剂:主要作用于近曲小管和集合管,包括螺内酯、 氨苯喋啶、阿米洛力等。 4. 渗透性利尿剂、:包括甘露醇、低分子右旋糖酐、山梨醇、 尿素、高渗葡萄糖等
95%
1-1.5h 4h ++++
利尿抵抗
低钾血症 糖、脂代谢的影响 耳毒性
极少
极少 极少 -
较常见
常见 常见 +++
较少
常见 常见
+
利尿剂的反应



对利尿剂的治疗反应取决于药物浓度和进入尿液的 时间过程。 轻度心力衰竭患者即使小剂量利尿剂也反应良好 , 因为利尿剂从肠道吸收速度快 ,到达肾小管的速度 也快。 随着心力衰竭的进展 ,肠管水肿或小肠低灌注 ,药 物吸收延迟 ,加之 ,由于肾血流和肾功能减低 ,药物 转运受到损害。因而当心力衰竭进展恶化时 ,常需 加大利尿剂剂量。最终 ,再大的剂量也无反应 ,即 出现利尿剂抵抗。
袢利尿剂
属于高效利尿药,进入血循环后与血浆白蛋白结合,随血流到肾小管周围通过 小管上皮细胞转运到管腔,作用于髓袢升支粗段K+、Na+、Cl-的同向转运体 系,抑制Cl-、Na+重吸收。呋噻米能与该体系可逆性结合,并与转运氯化钠 竞争细胞膜上的氯化钠结合位点,使该体系的转运能力降低,使氯化钠重吸收 减少20%-25%,从而破坏髓质高渗状态的形成和维持,尿的浓缩功能受干扰, 促进K+、Na+、Cl-和水的大量排出。 袢利尿剂口服后30分钟起效,1—2小时达高峰;静注后约5分钟开始起效,5— 1小时达高峰。
利尿剂抵抗原因
肾功能受损 严重心衰患者多有不同程度的肾功能损害。在 肾功能衰竭时,由于肾血流量下降和小管输 送利尿剂作用受损,襻利尿剂不得不相应增 加剂量以达到管腔内充足的血药浓度。
利尿剂抵抗原因
酸中毒
利尿剂抵抗原因
其他药物 近端小管将利尿剂分泌至管腔液是呋塞米产生 利尿效果的重要步骤,与呋塞米有相同转运 途径的有机离子(如丙磺舒、青霉素、尿液 中的内源性有机酸等)对有机阴离子转运体 的损害使其分泌不足,在Henle’s襻中的浓 度不能达到治疗所需剂量,这时虽然襻利尿 剂的生物学活性没有发生改变,但需增加剂 量以达利尿目的。
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