小檗碱制剂学研究进展
小檗碱药用研究进展
小檗碱药用研究进展摘要】经实验证明，本品对细菌只有较弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、以及阿米巴原虫都具有较强的抑制作用。
目的讨论小檗碱药用研究进展。
方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。
结论采用复方黄连素注射液治疗子宫颈糜烂患者，经用药1～2个疗程后，治愈率为98％。
运用黄连素治疗心力衰竭患者37例，经用药1～2个疗程后，可明显减轻症状，心衰缓解，心功能改善I～Ⅱ级，总有效率为85.9％。
【关键词】小檗碱药用【别名】黄连素、盐酸小檗碱。
【药理】经实验证明，本品对细菌只有较弱的抑菌作用，但对痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌、白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、以及阿米巴原虫都具有较强的抑制作用。
最近报道，盐酸黄连素能使菌体表面的菌毛数量减少，使细菌不能附着在人体细胞上，而起到治疗作用的。
【制剂】片剂：每片0.025g，0.05g，0.1g。
胶囊剂：每胶囊0.1g。
复方黄连素注射液：每支2ml。
【注意】若盐酸黄连素注射液，遇有结晶后，可温热溶解再用。
【临床新用途】1.治疗慢性胆囊炎据报道，邓明皓应用黄连素治疗慢性胆囊炎患者165例，效果显著。
方法：治疗组，口服黄连素，200mg／次，3／d；对照组42例，用消炎利胆片或维生素B2口服，两组均为30d为1个疗程，计3个疗程。
结果：黄连素组总有效率为88％，而对照组总有效率为40％。
两组疗效有显著差异。
2.治疗子宫颈糜烂采用复方黄连素注射液治疗子宫颈糜烂患者，经用药1～2个疗程后，治愈率为98％。
方法：用复方黄连素注射液在宫颈3点、6点、9点、12点处各选1点，注入复方黄连素注射液2ml至浆膜下，使局部出现1个约lcm×lcm的小丘，1／d，10d为1个疗程。
注射点应选择在糜烂面与正常组织交界处，不可注射在糜烂面上。
同时，注射点应每日更换，不能连续注射。
进针后宜无回血才可注射药物。
小檗碱及其衍生物的研究进展_李波
・综 述・小檗碱及其衍生物的研究进展李 波1,朱维良23,陈凯先1,23(1.上海中医药大学中药学院,上海201203;2.中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心,上海201203)摘要:小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱。
近十年来,已经有2000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(A lzhei m er disease )、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果。
这些结果表明小檗碱生理功能广泛,潜在的结构改造和开发应用价值很大,但还未见系统的回顾和综述。
本文对这些文献进行了系统地分析整理,主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展,旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供比较系统的信息。
关键词:天然产物;小檗碱;衍生物;构效关系;药物设计中图分类号:R284 文献标识码:A 文章编号:0513-4870(2008)08-0773-15收稿日期:2008201211.基金项目:国家重点基础研究计划(973计划)资助项目(2004CB518901);国家高技术研究发展计划(863计划)资助项目(2006AA02Z336).3通讯作者 Tel:86-21-50806600-1205,E 2mail:wlzhu@mail .shcnc .ac .cnAdvances i n the study of berberi n e and its deri vati vesL IBo 1,ZHU W ei 2liang 23,CHEN Kai 2xian1,23(1.College of Chinese M ateria M edica,Shanghai U niversity of Traditional Chinese M edicine,Shanghai 201203,China;2.D rug D esign and D iscovery Center ,Shanghai Institute of M ateria M edica,Chinese A cade m y of Sciences,Shanghai 201203,China )Abstract:Berberine is a is oquinoline alkal oid extracted fr om Chinese herbs such as Coptidis rh izo m e .I n the past decade,there are more than 2000published papers studying the clinical app licati on,phar macodyna m ic mechanis m and structure 2activity relati onshi p (S AR )of berberine and its derivatives,f or treating tu mor,diabetes,cardiavascellum disease,hyperli pe m ia,infla mmati on,bacteriu m and virus infecti on,cerebral ische m ia trau ma,mental disease,A lzhei m er disease,osteopor osis,and s o on .These results de monstrate that berberine has wide physi ol ogic functi on and has great potential for structural modificati on as ne w drug lead .However,there is no syste matic revie w about the study of berberine and its derivatives up t o no w .This paper is a syste matic revie w of the research advances of berberine and its derevatives in clinical app licati on,phar macodyna m ic mechanis m s,molecular phar macol ogy,abs or p ti on and metabolis m ,and S AR studies .The current revie w would p r ovide s ome useful infor mati on for further study on structural modificati on of berberine f or discovering ne w drug leads based on its phar macodyna m ic mechanis m s .Key words:natural p r oduct;berberine;derivatives;structure 2activity relati onshi p;drug design 从中草药中分离得到的许多活性天然产物往往有比较丰富的生理功能,对它们进行适当的结构改造就有可能开发出活性高、特异性强的全新药物。
小檗碱制剂学研究进展
小檗碱制剂学研究进展[摘要] 总结近年来小檗碱在制剂学上的研究进展，为小檗碱的合理应用提供参考。
小檗碱制剂种类繁多，可临床应用很少，随着新的制剂学技术发展，小檗碱将有着广阔的应用前景。
[关键词] 小檗碱；制剂学；剂型；研究进展[中图分类号] r943 [文献标识码] a [文章编号] 1674-4721（2013）01（c）-0014-04小檗碱又名黄连素，是6科（小檗科、罂粟科、毛莨科、芸香科、防己科、鼠李科）植物中含有的一种异喹啉类生物碱，为抗微生物药，经研究发现其具有抗感染、抗菌作用，对多种革兰阳性、阴性菌以及真菌、霉菌、病毒、原虫、线虫均具有抑制杀灭作用[1]。
而近些年来又发现其具有许多新的功效及作用机制，如抗肿瘤，对肠道疾病、糖尿病和胆固醇结石的治疗作用，对心脑血管系统和肝脏等多方面的药理作用。
因此，小檗碱作为药物的应用前景广阔，临床主要应用其盐酸盐形式，但由于盐酸盐的溶解度偏低，限制了它的推广和使用。
同时，小檗碱的味道苦涩等原因也造成其难以下咽，影响了患者服用顺应性。
因而关于它不同剂型的设计层出不穷，包括有脂质体、滴丸、β-环糊精包合物、微球、微乳、固体脂质纳米粒、靶向制剂等。
1 脂质体脂质体或称类脂小球、液晶微囊，是一种类似微型胶囊的新剂型，具有靶向、长效、低毒、缓释、无免疫原性及保护包封药物等优点。
1971年英国rymen等开始将脂质体用作药物载体。
脂质体是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体制剂。
脂质体包裹技术可解决脂溶性药物不易溶于水的难题，提高易氧化药物在体内外的稳定性，降低被包封药物的毒性，增加药物被增殖旺盛的癌细胞的摄取量[2]。
盐酸小檗碱极性较大，在胃肠道的吸收较差，且肌注或静脉给药可能引起较强的不良反应，与此同时治疗糖尿病、肿瘤等症时需服用较大的剂量，而以脂质体作为药物的载体时，可明显改善盐酸小檗碱的吸收问题，降低服用剂量，减少不良反应的发生率。
小檗碱临床应用及研究新进展
小檗碱临床应用及研究新进展小檗碱，又称黄连素，是从黄连、黄柏、三棵针等植物中提取的生物碱，在临床上常作为广谱抗生素使用。
近年来，研究发现黄连素还有许多新用途，特别是心内科、肿瘤科、器官移植方面的研究应用有新的发现。
现就有关的临床应用及研究进展从以下方面作一综述。
1 治疗肠易激综合征经过多年的研究，人们发现小檗碱是一种作用肯定的钙通道拮抗剂，抑阻Ca进入细胞，对肠组织的兴奋收缩过程有脱耦联作用，用于治疗肠易激综合征引起的腹泻效果很好。
纪成连等[1]报道，肠激综合征病例男17例，女13例，平均37岁，30例患者均给予盐酸小檗碱和丽珠肠乐联合治疗，盐酸小檗碱片0.3 g/次，3次/日，丽珠肠乐0.7 g，早晚各1次，连用2周，治愈16例(占53.3%)，腹泻症状基本消失或症状减轻有8例(占26.7%)，效果不明显6例(占20.0%)，总有效率为80.0%，但对便秘症状疗效不好。
有报道[2]将肠激综合征（ISB）患者72例，随机分为联合治疗组和对照组各36例，对照组用常规药物治疗，并饮食指导，联合治疗组在取对照组治疗方法的基础上，另加用盐酸小檗碱片0.3 g/次，3次/日，多虑平25 mg/晚，口服。
两组均４周为１个疗程，４周后结果显示：联合治疗组较（总有效率为75%）对照组（总有效率为41.4%）有显著差异。
许引兴[3]用黄连素治疗腹泻型肠易激综合征20例，显效率70%，总有效率90%。
2 用于心血管疾病2.1 抗心律失常：近年临床和实验研究证明，盐酸小檗碱对多种原因所引起的室性和室上性快速心律失常均有较好的疗效。
其作用机制与降低心肌自律性，延长动作电位时程及有效不应期，消除折返冲动有关。
杜见益[4]用盐酸小檗碱治疗心律失常108例，显效率为58.33％，总有效率达83.33％。
孙海英等[5]报道：用谷维素和盐酸小檗碱联合用药治疗91例频发性室性期前收缩的患者，1个月有效率为74.23%，与87例慢心律组（有效率为75.21%）对照无显著差异。
小檗碱提取方法和药理活性研究进展
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（ １ Ｉ ｎ ｓ ｔ ｉ ｔ ｕ ｔ ｅ ｏ ｆ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ａ ｌ Ｐ ｌ ａ ｎ ｔ Ｄ ｅ ｖ ｅ ｌ ｏ ｐ ｍ ｅ ｎ ｔ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ａ ｃ ａ ｄ ｅ ｍ ｙ ｆ ｏ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｃ ｅ ｓ ＆Ｐ ｅ ｋ ｉ ｎ ｇ Ｕ ｎ ｉ ｏ ｎ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ
［ 摘要］ 小 檗碱 是 多种 清热 解 毒 类 中药 共有 的有效 成 分 ， 是 医 学领域 研 究 较透 彻 ， 且 应用 于 中西 医临 床最 广 泛 的成分 之 一。小 檗碱 除 了传统 研 究 的抑 菌 、 抗炎、 抗 病 毒 等 药理作 用 外 ， 对肿瘤、 糖尿 病 、 心 血 管疾
ｍｉ ｃ ｒ ｏ ｂ ｉ ａ ｌ ，ａ ｎ ｔ ｉ ． ｉ ｎ ｌａ ｆ ｍｍａ ｔ ｏ ｒ ｙ ａ ｎ ｄ ａ ｎ ｔ ｉ － ｖ ｉ ｒ ａ ｌ ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｉ ｔ ｉ ｅ ｓ ，ｂ ｅ ｒ ｂ ｅ ｒ ｉ ｎ ｅ ｉ ｓ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ ｏ ｎ ｃ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ，ｄｉ ａ ｂ ｅ ｔ ｅ ｓ，ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ｏ ｖ ａ ｓ ｃ ｕ ｌ ａ ｒ ｄ ｉ ｓ — ｅ ａ ｓ ｅ ａ ｎ ｄ ｇ ａ ｓ ｔ ｒ ｏ ｉ ｎ ｔ ｅ ｓ ｔ ｉ ｎ ａ ｌ ｄ ｉ ｓ ｅ ａ ｓ ｅ ｓ，ａ ｎ ｄ ｈ ａ ｓ ｂｅ ｃ ｏ ｍｅ ｔ ｈ ｅ ｆ ｏ Ｃ ＵＳ ｏ ｆ ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ． Ｂｅ ｒ ｂｅ ｒ ｉ ｎｅ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ ｉ ｎ ｃ ｌ ｕｄ ｅ ａ ｃ ｉ ｄ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ，ａ ｌ ｋ ａ ｌ ｉ ｎ ｅ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ，ｕ ｌ ｔ ｒ ａ ｓ ｏ ｎ ｉ ｃ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｎ ｄ ｒ ｅ ｌｕ ｆ ｘ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｏ ｎ． Ｉ ｎ ｒ ｅ ｃ ｅ ｎ ｔ ｙ ｅ ａ ｒ ｓ ，ａ ｌ ｏ ｔ ｏ ｆ ｎｅ ｗ ｅ ｘ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ
小檗碱抗炎机制的研究进展
小檗碱抗炎机制的研究进展小檗碱是异喹啉生物碱，最初作为广谱抗菌药应用于临床治疗假膜性肠炎、慢性胃炎、消化性溃疡、肺炎等疾病，近年来随着对小檗碱药理作用的深入研究，其抗炎机制逐渐成为研究的热点。
本文就近年来国内外小檗碱的临床抗炎机制及研究现状作一简要综述，为小檗碱抗炎机制提供理论依据。
[Abstract] Berberine is an isoquinoline alkaloid. It was used as a broad-spectrum antimicrobial agent in the clinical treatment of pseudomembranous enteritis，chronic gastritis，peptic ulcer and pneumonia. In recent years，with the pharmacological effects of berberine research，its anti-inflammatory mechanism has gradually become a hot research. In this paper，the clinical anti-inflammatory mechanism and research status of berberine in recent years were briefly reviewed，which provided the theoretical basis for the anti-inflammatory mechanism of berberine.[Key words] Berberine；Inflammation；Signaling Pathway；Mechanism小檗堿又称黄连素，是一种季铵生物碱，它存在于小檗科等四个科十个属的许多植物中，在黄连、黄柏等植物中含量较高[1]。
小檗碱的药理学研究进展及临床新用途
化合物之一， 在糖代谢中发挥重要作用， 对其分析方法进行研究 # 是很有必要的。在上述仪器分析方法中， 多数方法测样前均需绘 ［ B ］ 所以曲线 制工作曲线， 再根据线性回归方程计算维生素 !" 含量， # 的准确与否直接关系到测定结果的准确度， 因此应严格控制对照 ［ F ］ 品液的配制和测定条件。其分析方法很多， 但各有优缺点。薄层 ［D］ # 扫描法重现性好， 但对点样量及点样技术的要求较高； 高效液相 色谱法方法专一、 灵敏， 但仪器较为昂贵， 测定条件苛刻； 荧光法 ［ @ ］ # 选择性好， 灵敏度高， 但分析时间长、 手续繁， 还需另外一种物质 来组成发光体系。光谱法简便易行， 精密度高， 但分析时间 长， ［ "E ］ # 操作繁琐。电化学法使用设备易得， 操作简便， 但样品前处理较 ［ "" ］ # 繁琐。因此， 维生素 !" 的分析方法还有待于进一步研究。
・ &( 年第 !) 卷第 ) 期
<OJFORFEB HESO=OBE 9BS H98EAO9 HESO=9 AEJE9A=F +,,( T><5 !) B>5 )G
增高膜钾电导， 阻滞钠通道可延长动作电位时程及有效不应期， ［ !" ］ 。 #$% 与谷维素联合可以治疗心律失 参考文献： 对室性早搏有抑制作用 ［ !& ］ 常 ， 既安全、 简便、 毒副作用少， 又可纠正病人的焦虑情绪， 可 ［!］ G 陈冠容， 周培恩5 老药新用 ［ H］ 5 北京： 人民卫生出版社， !44" ： +!+5 长期服用。 ［+］ G 成都中医学院5 中药学， 第+ 版 ［ H］ 5 上海： 上海科学技术出版社， !41! ： (+5 !" #$ 治疗充血性心力
黄连中小檗碱的研究进展
黄连中小檗碱的研究进展摘要】黄连在中药被广泛应用，其最主要的有效成分是一种以盐酸盐形式存在的小檗碱。
小檗碱因其对心血管的作用以及抗癌作用被广泛关注，因其来源广泛，价格低廉被科学家所研究。
本文主要以其化学成分，药理作用和临床应用这三个方面进行综述，对小檗碱的研究进展进行了解。
【关键词】小檗碱；药理作用；临床应用；心血管；抗炎镇痛；肿瘤【中图分类号】R73 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）21-0001-02黄连作为一种毛茛科的植物，黄连来自于三角叶黄连或者是云莲干燥过后的根茎。
黄连的主要功效是清热、燥湿、泻火、解毒。
在《神农本草经》中，是黄连第一次被记载在药典中，其依次被称为“味连”、“雅连”，距今为止被称为“云莲”[1]。
黄连作为一种被广泛使用的中药材，其最主要的成分是小檗碱，在黄连中含10%左右，它以盐酸盐的形式存在于黄连中，并起到了最主要的作用。
小檗碱最为熟知的是广谱抗菌作用，不仅如此，小檗碱还有着预防癌症的作用。
近些年来，黄连被大家广为熟知，小檗碱的功效有抗血小板凝聚，抗炎镇痛等。
1.小檗碱的来源1.1 小檗碱的发现及性质黄连被中药广泛应用，所以小檗碱又被称作黄连素。
是非常常见的一种异喹啉生物碱。
第一次发现是在树皮中提取获得，是被M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦在1826年提取获得。
小檗碱主要以盐酸盐的形式存在，但其在水中的溶解度较小。
但是盐酸小檗碱可以在热的氢氧化钠溶液中转化为小檗碱。
其小檗碱本身不溶于水，但是在乙醚中可以析出黄色针状晶体。
C20H18NO4是小檗碱的分子式，其相对分子质量是336.37。
1.2 小檗碱的成分研究小檗碱可以由多种方式去进行分析，如紫外分光光度法，利用小檗碱在紫外光下具有较强的吸收度进行分析，提取溶剂可以是甲醇，采用超声法的方法直接从提取制剂中提取盐酸小檗碱。
把甲醇作为空白对照，在348nm波长下采用紫外分光光度法测定盐酸小檗碱的含量。
小檗碱类药物的化学合成和药理作用机制研究
小檗碱类药物的化学合成和药理作用机制研究小檗碱是一种广泛应用于中药和现代药物中的化学物质。
小檗碱类药物化学合成的研究和药理作用机制的探索一直是化学和医药学领域中备受关注的热点。
在本文中，我们将会探讨小檗碱类药物的化学合成和药理作用机制的最新研究进展。
一、小檗碱类药物的化学合成小檗碱类化合物是从植物中提取的单体或混合体，包括小檗碱、黄连素、黄柏碱等多个家族成员。
然而，从天然来源中提取这些化合物的过程往往十分复杂、成本高昂，并且难以保证药品的质量和数量。
因此，发展小檗碱类化合物的化学合成方法是目前的研究热点之一。
目前，小檗碱类化合物的合成方法主要包括全合成、半合成和合成生物学策略。
其中，全合成方法主要通过有机合成化学反应从基础化合物出发，逐步构建目标分子。
例如，由Nash等人报导的小檗碱全合成中转化率较高，操作简单，产率达到了14%。
另外，半合成方法是指从天然小檗碱家族成员中提取部分结构单元，经过适当的化学修饰，合成出目标分子。
例如，Varma等人报导了一种从小檗素半合成黄柏碱的工艺路线，总产率达到9%。
合成生物学策略则是通过基因工程或代谢工程改变生物体内小檗碱类物质的产生和积累方式，从而实现小檗碱类化合物的绿色化合成。
例如，Kovacs等人在拟南芥中实现小檗碱类生物碱的代谢工程，产率高达0.15%。
以上三种方法均能够实现小檗碱类化合物的合成，但是全合成和半合成方法的成本相对较高，合成生物学策略的产率还有待进一步提高。
因此，未来小檗碱类药物化学合成领域将继续探索新的方法和策略，以降低成本、提高产率和纯度，从而更好地满足药物工业和临床应用的需要。
二、小檗碱类药物的药理作用机制小檗碱类化合物主要通过影响细胞的代谢、蛋白质合成和信号传导等机制发挥其药理作用。
首先，小檗碱类化合物可以抑制细胞色素P450酶（CYP450）的活性，从而影响细胞的药物代谢和毒性代谢。
例如，黄柏碱可以抑制人肝脏细胞的CYP1A2和CYP3A4酶活性，从而影响巴比妥类药物、西咪替丁等药物的代谢和毒性。
小檗碱的临床研究进展
3.3治疗高脂血症： 在研究小檗碱对实验大鼠血脂和组织内TG沉积的影响实验中，给大鼠灌胃小檗碱（125 mg/kg，2次/d），5周后，高脂大鼠的胰岛素敏感指数(ISI)升高78%，血清游离脂肪酸(FFA)、TG分别下降24%和57%；肝脏和骨骼肌的TG沉积分别减少36%和23%，说明了小檗碱对实验大鼠的脂肪代谢有显著的改善作用，能降低血清和组织中TG的含量和FFA的水平；
［7］张思坦,潘俊亭.黄连素治疗高血压病82例临床观察［J］.包头医学院学报,1996,12（1）：46-47.
［8］黄艳华,徐雪如.黄连素治疗心律衰竭78例近期疗效观察［J］.中西医结合实用临床急救,1996,3（11）: 05.
［9］冯拴林,刘顺兴,冯青燕,等.黄连素与小剂量阿司匹林抗血小板聚集功能的对比研究［J］.山东医药,1996,36（2）:11-12.
应用小檗碱治疗室性早搏120例，总有效率80%;患者服药前每分钟平均室性早搏15.98次，治疗后减少到6.87次［6］。
采用小檗碱治疗2000例室性早搏，以同期未用小檗碱而用其他抗心律失常药物慢心律、乙胺碘呋酮、心律平、利多卡因和心得安等治疗室性早搏2000例为对照组，结果治疗组有效率为84.9%，对照组为84.4%，表明小檗碱和其他抗心律失常药物的疗效相当。
4治疗非胰岛素依赖性糖尿病
小碱治疗非依赖性糖尿病已有大量报道，临床验证,其降血糖有效率达90%以上,它兼有磺脲类和胍类降糖药的特点,并且不影响胰岛素受体数目和亲和力，并可使糖尿病的“三多”(多尿、多饮,多食)症状明显改善或消失,使血糖降至正常水平。小檗碱合六味地黄丸具有滋阴、补肾、清热、润燥之功能，治疗2型糖尿病有明显疗效，长期服用无明显副作用，不会产生耐药性，有长效的降血糖作用小檗碱治疗慢性肝病并发糖尿病，避免了临床上常用的磺脲类及胍类降糖药物对肝脏不同程度的损害［10］。
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的推 广 和使 用 。 同时 ， 小 檗碱 的味 道苦 涩等 原 因也 造 成其
难 以下 咽 ， 影 响 了患 者服 用顺 应 性 。 因而关 于 它不 同剂 型
的设 计 层 不 穷 ， 包 括有 脂 质体 、 滴丸 、 Ｂ一 环 糊 精 包合 物 、
Ｒｅ ｓ ｅ ａｒ ｃ ｈ ｐｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｏ ｎ ｐｒ ｅ ｐａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｂｅ ｒ ｂｅ ｒ ｉ ｎｅ
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床应 用很 少 ， 随着 新 的制 剂学 技术 发展 ， 小 檗碱将 有着 广 阔 的应用 前 景 。
【 关键词 】 、 檗碱 ； 制卉 ０ 学； 剂型； 研 究进 展 【 中 图分类 号］ Ｒ ９ ４ ３ ［ 文献 标识 码］ Ａ
ห้องสมุดไป่ตู้
【 文 章编 号】 １ ６ ７ ４ — ４ ７ ２ １ （ ２ ０ １ ３ ） ０ １ （ ｃ ） 一 ０ ０ １ ４ — ０ ４
ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ ｉ ｎ ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｅ ｕ ｔ ｉ ｃ ａ ｌ ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ， ｔ ｈ ｅ ｕ ｓ ｅ ｏ ｆ ｂ ｅ ｒ ｂ ｅ ｒ ｉ ｎ ｅ ｈ ａ ｓ ａ ｂ ｉ ｒ ｇ ｈ ｔ ｆ ｕ ｔ ｕ ｒ ｅ ．
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述 】 ‘ ・
２ ０ １ ３年 １月第 ２ ０卷第 ３期
小檗碱制剂学研 究进 展
吴劲 东 李 宝红 赵 文昌 ５ ２ ３ ８ ０ ８ 广东 医学 院 药理 学教研 室 ， 广东 东莞
【 摘 要】 总 结近年 来 小檗 碱在 制 剂学 上 的研 究 进展 ， 为小 檗 碱 的合 理应 用提 供 参考 。小檗 碱制 剂 种类 繁多 ， 可 临
【 Ｋｅ ｙ ｗｏ ｒ ｄ ｓ 】Ｂ ｅ ｒ ｂ ｅ ｒ ｉ ｎ ｅ ； Ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ； Ｆ ｏ ｍｕ ｒ ｌ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ； Ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ｐ ｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ
小檗 碱 又 名黄 连素 ， 是 ６科 （ 小 檗科 、 罂 粟科 、 毛莨 科 、 芸 香科 、 防 己科 、 鼠李 科 ） 植 物 中含 有 的一 种 异喹 啉类 生 物
制 备 的 脂质 体 ， 大 小均 匀 ， 平 均 粒径 ０ ． ７ ９ ｍ， 药物 包 封 率 为（ ８ ２ ． ５ ± ２ ． ５ ） ％。该 方法 能 够 克服 其 他 ＿ Ｔ艺 方 法 如 减压 等
生产 不 易操 作 的缺 点 ， 这 为 水溶 性药 物 制 备缓 稀注 射 剂 的 工业 生 产提供 了可 靠 的理论 依 据 。邓 意 辉等 四 利用 主 动 载 药法 制 备盐 酸小 檗 碱 脂质 体 ． 以 阳离子 交 换树 脂法 分 离脂
碱． 为 抗 微 生 物药 ， 经 研 究 发 现其 具 有抗 感 染 、 抗 菌作 用 ， 对 多种 革 兰 阳性 、 阴性 菌 以及 真 菌 、 霉菌、 病毒 、 原虫 、 线 虫 均具有 抑 制 杀 灭作 用ｌ ｌ ｌ 。而 近些 年来 又发 现 其 具 有许 多新 的功效 及 作 用 机制 ， 如抗 肿瘤 ， 对 肠道 疾病 、 糖 尿 病和 胆 固 醇结 石 的治 疗 作 用 ． 对 心脑 血管 系统 和肝 脏 等 多方 面 的药 理作 用 。 因此 ， 小 檗 碱作 为药 物 的应 用 前景 广 阔 ， 临 床 主要 应 用其盐酸盐形式 ， 但 由于 盐 酸 盐 的溶 解 度 偏 低 ， 限 制 了它
徐 丽 君 等嘲 通 过测 定 包 封 率 ， 优 选 盐 酸 小 檗碱 脂 质 体
制 备 工艺 ， 得 出盐 酸 小檗 碱和 聚 山梨酯 ８ ０比例 为 １ ： ０ ． ４、 药 脂（ 大豆 磷酸 脂 ） 比为 １ ： ２ ０时 ， 制备 出的盐 酸小 檗碱 脂 质体 稳定可靠 ， 且 能 增 加 胃肠 道 对 其 的 吸 收 ， 但 对 这一 脂 质体 生 物利 用度 及 动物 实 验药 效 学 ， 仍 需做 进 一 步 的研 究 。金 青 等［ ４ １ 采用 ４种 方 法制 备 空 白脂 质体 ， 优 选 出采 用 注 入 法
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