蒽环类抗癌药研究进展
蒽环类抗肿瘤药物心脏毒性研究进展
ｓｇ ｉ ｃ ｎ ｌ ｎ ｒ ｑ ｅ ｔｙ ａ ｖ ｒ ｅ ｒ ａ ｔ ｎ ｉ ａ ｄｏ ０ ｉｏ ｏ ｙ Ｔｈ ｓ ｒ ｖｅ ｓ ｍｍａ ｉ ｄ ｔ ｅ ｃ ｉ ｉ ｅ ｔ ｒ ｓ ｍｅ ｈ ｎ ｓ ， ｉｋ ｉ ｎ ｆ ａ ｔｙ ａ ｄ ｆ ｅ ｕ ｎ ｌ ｄ ｅ ｓ ｅ ｃｉ ｓ ｃ ｒ ｉ ｔ ｘ ｃ ｌ ｇ ． ｉ ｅ ｉｗ ｕ ｉ ｏ ｒｚ ｈ ｌ ｃ ｆ ａ ｕ ｅ ， ｃ ａ ｉｍｓ ｒ ｅ ｎ ｌ ｓ
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齐 鲁药 事 ・Ｑｉ ｈｒ ａ ｕｉｌ ｆａｒ２ ｏ ２ Ｎｏ １ ｌ Ｐ ａｍ ｃ ｔａ Ａ ｆｉ ０ ０Ｖ １ ９， ． ２ ｕ ｅ ｃ ｓ １ ．
蒽 环 类抗肿 瘤药 物 心脏 毒 ห้องสมุดไป่ตู้研 究进 展
俞 淑 文 。 张 宁 ， 丽 筠 崔 慧 斐 ， 凤 山 ， 邱 ， 王
１２ 性心脏毒性 ．慢
慢 性 心脏 毒 性 临 床 较 为 常 见 ， 出 现 在 多
治疗 一 年 内 ， 现 为 充 血 性 心 力 衰 竭 和 （ ） 肌 病 ， 为 不 表 或 心 多 可 逆 改 变 ， 床 发 病 隐 匿 ， 死 率 高 达 ４ ［ 。慢 性 心 脏 毒 临 病 ８ ？ ］ 性 的 发生 与蒽 环 类 药 物 的 累 积剂 量 密 切相 关 ， 目前 尚 无 有 效
Ａ Ｓ ＲＡＣ Ａｎ ｈ ａ ｙ １ ｅ ｒ ｎ ｆｔ ｅｍｏ ｔｃ ｍｍｏ ｌ ｓ ｄ ａ ｄ ｅ ａ ｔｙ ｃ ｒ ｔ ｅｅ ｆ ｃ ｎ ｉａ ｃ ｒｄ ｕ ｓ ｂ ｔｔ ｅ ｒｍｏ ｔ Ｂ Ｔ Ｔ： ｔ ｒ ｃ ｃｉ ｓ ａ ｅ ｏ ｅｏ ｈ ｓ ｏ ｎ ｎ ｙ ｕ ｅ ｎ ｘ ｃ ｌ ｕ ａ ｉ ｆｅ ｔ ｔ ｎ ｅ ｒ ｇ ， ｕ ｈ ｉ ｓ ｖ ａ ｃ
蒽环类药物的心脏毒性及防治
Fe3+
右 丙 亚 胺 Fe3+ Fe3+ 蒽环类抗癌药 蒽环类抗癌药
自由基
线粒体
损伤
多中心随机对照临床研究显示DEX 对接受蒽环 类药物化疗的乳腺癌患者具有显著的心脏保护 作用，且不影响蒽环类药物的抗肿瘤疗效。 2004 年发表于《新英格兰医学杂志》的研究 也证实右丙亚胺可以预防急性淋巴细胞白血病 （ALL）患者使用多柔比星所致的心肌损伤。 国内多中心Ⅱ期临床试验也证实右丙亚胺与多 柔比星联合治疗乳腺癌、淋巴瘤时，对由多柔 比星引起的心脏毒性保护作用明显。 《ACC/AHA成人慢性心力衰竭诊断治疗指南》 中指出右丙亚胺对接受蒽环类药物化疗的患者 具有心脏保护作用。另外，2010 年《非霍奇金 淋巴瘤NCCN 指南》和《老年肿瘤NCCN 指 南》中都明确指出如果治疗使用蒽环类药物应 当密切监测心功能，可加用右丙亚胺作为心脏 保护剂。
其他的心脏保护剂，包括辅酶Q10、左卡尼 汀等，也许具有心脏保护效果但他们阻止 心肌病的机制和能力尚需进一步探讨。最 新的Meta 分析显示辅酶Q10、左卡尼汀、N乙酰半胱氨酸、维生素C、维生素E 等都没 有明显的蒽环类化疗心脏保护作用，而 DEX 可以使患者明显获益，心衰的发生率 明显降低。
一些研究显示舒张功能障碍是蒽环类药物 诱导的心功能障碍的早期表现，因此，用 多普勒超声心动检查心脏舒张功能对于早 期监测心脏毒性是一个敏感的方法。
cTn（心肌肌钙蛋白）T/I：应用蒽环类药 物化疗的患者cTn的水平显著增高，且与心 脏舒张功能不全相关。在出现显著的LVEF 变化前，cTnT/TnI即可检测到阿霉素等阿 霉素等蒽环类药物导致的早期心脏毒性。
目前广泛应用于临床的多种无创监测方式， 主要是用于监测心功能变化，如超声心动 图、MUGA 、心肌酶谱、血清肌钙蛋白、 脑钠肽等。
中国蒽环类药物特性专家共识
中国蒽环类药物特性专家共识石远凯;杨林;周利群;胡夕春;侯健;蔡林;刘鹏;黄昱;姜时雨;孙燕;巴一;冯继锋;吕跃;许建萍;何小慧;张宇辉;张剑;张健【期刊名称】《中国肿瘤临床》【年(卷),期】2018(045)003【总页数】4页(P109-112)【关键词】蒽环类药物;恶性肿瘤;作用机制;不良反应【作者】石远凯;杨林;周利群;胡夕春;侯健;蔡林;刘鹏;黄昱;姜时雨;孙燕;巴一;冯继锋;吕跃;许建萍;何小慧;张宇辉;张剑;张健【作者单位】国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;北京大学第一医院;复旦大学附属肿瘤医院;上海交通大学医学院附属仁济医院;北京大学第一医院;国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;天津医科大学肿瘤医院;江苏省肿瘤医院;中山大学附属肿瘤医院;国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;国家癌症中心/中国医学科学院北京协和医学院肿瘤医院,抗肿瘤分子靶向药物临床研究北京市重点实验室北京市100021;国家心血管病中心/中国医学科学院北京协和医学院阜外医院;复旦大学附属肿瘤医院;国家心血管病中心/中国医学科学院北京协和医学院阜外医院【正文语种】中文蒽环类药物是在肿瘤内科治疗发展历程中具有里程碑意义的药物，得到了广泛应用，即使在靶向治疗、免疫治疗等新疗法不断涌现的今天，仍然是很多实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤治疗的基础性药物。
乳腺癌新辅助化疗耐药性研究进展
乳腺癌新辅助化疗耐药性研究进展1. 乳腺癌新辅助化疗简介乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，新辅助化疗作为乳腺癌综合治疗的重要组成部分，已经在临床实践中取得了显著的疗效。
新辅助化疗是指在手术之前对乳腺癌患者进行的系统性化疗，旨在缩小肿瘤体积、降低病理分期、评估治疗效果以及指导手术方案的选择。
新辅助化疗的主要目的是通过药物的作用，使癌细胞的生长和扩散受到抑制，从而提高手术切除的成功率和减少复发风险。
随着乳腺癌研究的不断深入，新辅助化疗的药物选择和治疗策略也在不断优化。
常用的新辅助化疗药物包括蒽环类、紫杉醇类、多柔比星类、环磷酰胺等。
这些药物可以通过不同的作用机制，如阻断DNA合成、干扰微管功能、诱导细胞凋亡等，抑制癌细胞的生长和扩散。
针对新辅助化疗耐药性的研究也取得了重要进展，耐药性是指肿瘤细胞在接受化疗药物作用后，出现对药物的抵抗现象，导致化疗疗效降低甚至失效。
新辅助化疗耐药性的产生可能与多种因素有关，如基因突变、信号通路异常、表皮生长因子受体(EGFR)变异等。
研究乳腺癌新辅助化疗耐药性的机制和靶点对于提高治疗效果具有重要意义。
针对新辅助化疗耐药性的研究主要集中在以下几个方面：一是寻找新的耐药靶点，如开发针对耐药性肿瘤的新药物；二是研究耐药性肿瘤的基因表达谱，以便为个体化治疗提供依据；三是探索联合用药策略，以提高化疗药物的疗效和降低耐药性的发生率；四是研究免疫治疗在乳腺癌新辅助化疗耐药性中的作用，以期为患者带来更多的治疗选择。
1.1 定义和作用乳腺癌新辅助化疗耐药性研究进展主要关注在乳腺癌治疗过程中，针对新辅助化疗药物的耐药性进行研究。
新辅助化疗是指在手术切除肿瘤之前，使用药物对肿瘤进行治疗，以缩小肿瘤体积、减轻手术难度、提高手术切除率以及评估患者预后等目的。
耐药性是指肿瘤细胞对化疗药物的抗药性，即化疗药物无法有效杀灭或抑制肿瘤细胞生长的能力。
乳腺癌新辅助化疗耐药性的研究对于提高治疗效果、延长患者生存期具有重要意义。
蒽环类药物心脏毒性机制及其监测进展讲解
医堂绽蕉！Ｑ！Ｑ笙堡旦笙！垒鲞笙！塑丛型！！型垦曼墨也趔生！：叁匹垫！Ｑ：：！§：堕！：！哈尔医学院学报，２００８，２９（１９）：２３３４．［７］ＡｋｉｒａＭ，ＨｉｇａｓｈｉｈａｒａＴ，ＳａｋａｔａｎｉＭ．ｅｔｌｍａ＂ｈｉａｌ・１１９５・ａ１．Ｄｉ‰ｓｅｐａｎｂｍｎｅｈｉｏｌｊ．ｔｉｓ：ｆｏｌｌｏｗ・ｕｐＣＴｅｘａｍｉｎａｔｉｏｎ［Ｊ］．Ｒａｄｉｏｌｏｇｙ，１９９３．１８９（２）：ｅｐｉｔｈｅｌｉａｌｃｅｌｌｓ［Ｊ］．ＢｉｏｃｈｅｍｉｃａｌＢｉｏｐｈｙｓＲ鹏Ｃｏｍｍｕｎ．２０００。
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三阴乳腺癌对含蒽环类方案新辅助化疗的价值
三阴乳腺癌对含蒽环类方案新辅助化疗的价值乳腺癌是一种常见的癌症类型，其中三阴乳腺癌是最为恶性的亚型之一。
含蒽环类化疗药物是一种经典的抗癌药物，被广泛应用于乳腺癌治疗中。
本文旨在探讨三阴乳腺癌患者接受含蒽环类方案新辅助化疗的价值。
一、含蒽环类方案的介绍含蒽环类药物是指一类含有苯并[a]蒽醌类结构的化合物，其主要作用机制是通过嵌入DNA分子双链中，干扰DNA复制和转录，从而抑制肿瘤细胞增殖和分化。
常用的含蒽环类药物包括阿霉素（ADM）、表柔比星（EPI）和长春新碱（CTX）等。
含蒽环类方案是乳腺癌治疗中的一种经典化疗方案。
在新辅助化疗中，含蒽环类方案通常与顺铂（DDP）等其它药物联合应用，以提高治疗效果。
临床研究表明，含蒽环类方案新辅助化疗可显著减小肿瘤体积，增加保乳手术的可行性，提高肿瘤切除的手术切缘阴性率，并明显改善预后。
二、三阴乳腺癌的特点三阴乳腺癌是指ER（雌性素受体）、PR（孕激素受体）和HER2（人表皮生长因子受体2）均为阴性的乳腺癌亚型。
其临床表现具有较高的恶性和侵袭性，易产生远处转移，且预后相对较差。
临床研究表明，三阴乳腺癌对激素受体、靶向治疗等常规治疗手段的反应较差，因此需要更加强有力的治疗手段。
含蒽环类方案新辅助化疗在三阴乳腺癌治疗中起着至关重要的作用。
首先，含蒽环类药物可针对三阴乳腺癌的受体阴性状态，通过DNA干扰等方式抑制癌细胞增殖和分化，达到化疗的效果。
四、含蒽环类方案新辅助化疗不良反应及对策含蒽环类药物虽然具有明显的抗肿瘤效果，但也存在一些不良反应。
这些不良反应包括骨髓抑制、恶心呕吐、脱发、皮肤反应等。
此外，含蒽环类药物还有可能引起心脏毒性和肺纤维化等重要不良反应。
针对这些不良反应，应采取相应的对策。
如对于骨髓抑制可进行血常规检查，及时调整剂量；对于恶心呕吐可应用抗呕吐药物；对于心脏毒性可实时监测心电图等生化指标；对于肺纤维化可定期进行肺功能及胸部影像学检查等。
五、结论。
蒽环类抗肿瘤药物
蒽环类抗肿瘤药物蒽环类抗肿瘤药物是一类来源于波赛链霉菌青灰变种的化疗药物，不知道大家知不知道蒽环类抗肿瘤药物有什么呢?下面是店铺为你整理的蒽环类抗肿瘤药物的相关内容，希望对你有用!蒽环类抗肿瘤药物1.柔红霉素(道诺霉素)第一代蒽环类抗肿瘤抗生素，用于各种类型的急性白血病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红白血病、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤，也可用于神经母细胞病、尤因肉瘤和肾母细胞瘤等。
2.阿霉素(多柔比星)抗瘤谱较广，适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤。
肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
3.阿柔比星阿柔比星对急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效，对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效，并且脱发、口腔炎等均较轻。
此外，还有表阿霉素(表柔比星)、伊达比星、戊柔比星(仅用于治疗膀胱癌)、米托蒽醌(属衍生物蒽醌类)等。
另外，作为抗生素的一种，蒽环类药物也具有抗菌活性，但由于毒性过大，它们从未被用于治疗感染。
蒽环类抗肿瘤药物的作用机理蒽环类药物主要有三种作用机理：1.通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA 复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。
2.抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。
有研究显示拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻止拓扑异构酶II的翻转，而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。
这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏;同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。
3.螯合铁离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。
蒽环类抗肿瘤抗生素的研究进展
蒽环类抗肿瘤抗生素的研究进展钱璟【摘要】蒽环类抗生素是目前临床上广泛使用的一类有效的化疗药物。
本文从临床应用、作用机制、不良反应以及新剂型的开发等方面阐述了蒽环类抗生素的研究近况。
% As chemotherapy drugs, anthracycline antibiotics are widely used in clinical.This article introduces the current advances of anthracycline antibiotics in clinical application,mechanism of action,adverse reactions,as well as the development of new formulations.【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2012(000)011【总页数】2页(P57-57,58)【关键词】蒽环类;抗生素;抗肿瘤【作者】钱璟【作者单位】浙江省食品药品检验所杭州 310004【正文语种】中文【中图分类】R979.1+4蒽环类（Anthracycline）抗生素[1]是由一个四环的发色团（糖苷配基）通过糖苷键与一个或多个糖或氨基糖连接而成。
不同的蒽环类物质，其配基或糖互有差异。
自1957年分离出第一个蒽环类抗癌药柔红霉素（Daunorubicin）以来，蒽环类抗生素已经成为了目前临床上广泛使用的一类最为有效的化疗药物。
其他主要代表药物还有多柔比星（Doxorubicin）、表柔比星（Epirubicin）、阿柔比星（Aclacinomycin）、吡柔比星（Pirarubicin）、米托蒽醌（Mitoxantrone）以及伊达比星（Idarubicin）等。
1 蒽环类抗生素的抗肿瘤作用及其作用机制蒽环类抗生素被广泛应用于肿瘤化疗中，并取得了较好的疗效。
柔红霉素适用于急性白血病的治疗，对神经母细胞瘤和横纹肌肉瘤亦有效；米托蒽醌适用于恶性淋巴瘤、乳腺癌、急性白血病、膀胱癌等的治疗；伊达比星适用于成人急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解及复发治疗、难治性患者的诱导缓解以及成人和儿童急性淋巴细胞性白血病的二线治疗。
蒽环类药物
蒽环类药物
蒽环类药物是一类具有蒽环结构的有机化合物，其在药理学和药物化学领域具
有广泛的应用。
蒽环结构由三个苯环共享边缘碳原子形成，具有独特的分子构型和生物活性。
蒽环类药物的发现历史
蒽环类药物最早可以追溯到自然产物中的蒽醌类化合物，比如从龙胆草等植物
中提取的蒽醌。
随着化学合成技术的发展，人们开始合成更多的蒽环衍生物，并发现它们具有抗癌、抗炎和抗菌等药物活性。
蒽环类药物的药物活性
蒽环类药物具有多种药理作用，主要包括抗癌、抗炎和抗菌。
其中，一些蒽环
衍生物如紫杉醇被广泛用于治疗多种恶性肿瘤，如乳腺癌和卵巢癌。
另外，一些蒽环化合物还被应用于治疗炎症性疾病和感染性疾病。
蒽环类药物的合成和改造
蒽环类药物的合成和改造是药物化学领域的重要研究方向之一。
化学家们通过
设计合成新的蒽环类化合物或改造已有的药物结构，来提高药物的活性和选择性。
常见的合成方法包括氧化、还原、取代、偶联等化学反应。
蒽环类药物的药物安全性
尽管蒽环类药物具有广泛的应用前景，但其在临床使用中也存在一定的毒副作用。
一些蒽环类药物可能会引起肝脏损伤、肾脏毒性和血液毒性等不良反应。
因此，在使用蒽环类药物时，需要仔细控制剂量和监测治疗过程中的不良反应。
结语
蒽环类药物作为一类重要的药物化合物，具有广泛的应用前景和丰富的研究价值。
随着药物化学技术的不断发展，相信在未来会有更多新的蒽环类药物问世，为药物研究和药物治疗提供更多的选择和希望。
心肌灌注显像联合心肌酶监测含蒽环类药物治疗乳腺癌的疗效与心脏毒性的临床观察
心肌灌注显像联合心肌酶监测含蒽环类药物治疗乳腺癌的疗效与心脏毒性的临床观察石秀换;李云霞;曹冉华;赵春梅;郝喜燕【摘要】目的:探讨99mTC-MIBI心肌灌注显像联合心肌酶监测表阿霉素和吡柔比星两种蒽环类药物治疗乳腺癌病人的心脏毒性比较性研究。
方法:收集我院2013-12~2017-12收治的原发性乳腺癌病人77例,均行乳腺癌根治术或保乳术,应用CTF方案或CEF方案辅助化疗,A组CTF方案38例、B组CEF方案39例。
化疗6个周期,比较分析AB两组的临床疗效及毒性反应。
评估化疗前、化疗6周期后心电图、心肌酶、核素心室造影测左室射血分数(LVEF)和99mTcMIBI心肌灌注断层显像并计算相对定量值。
结果:77例均获得6个化疗周期治疗,随访1a,蒽环类药物治疗6周期后,AB两组病人心肌相对定量值明显下降,但B组的病人心脏毒性明显高于A组(P<0.05),心电图和心肌酶学无明显变化。
结论:99mTC-MIBI心肌灌注断层显像能发现蒽环类药物所致的心肌损害,比心电图和心肌酶学检查更优越,A组CTF辅助化疗方案比B组CEF方案毒性反应更轻。
【期刊名称】《内蒙古医科大学学报》【年(卷),期】2018(040)006【总页数】4页(P550-553)【关键词】心肌灌注显像;监测;乳腺癌;吡柔比星;表阿霉素;心脏毒性【作者】石秀换;李云霞;曹冉华;赵春梅;郝喜燕【作者单位】[1]内蒙古医科大学附属医院保健中心,内蒙古呼和浩特010050;[1]内蒙古医科大学附属医院保健中心,内蒙古呼和浩特010050;[2]内蒙古医科大学附属医院肿瘤内科;[3]内蒙古医科大学附属医院核医学科;[3]内蒙古医科大学附属医院核医学科;【正文语种】中文【中图分类】R737.9乳腺癌是临床常见的女性多发疾病，是我国女性常见的恶性肿瘤之一，乳腺主要是由纤组织、皮肤、乳腺体及脂肪组成，乳腺癌是发生在乳腺上皮组织的恶性肿瘤[1,2]。