抗结核药
临床抗结核药物使用规范
临床抗结核药物使用规范前言结核病是一种严重的传染病，也是我国的常见病之一。
抗结核药物是治疗结核病的主要手段之一。
为了保证患者的治疗效果和减少药物的副作用，现制定以下临床抗结核药物使用规范。
一、药物选择1.一线药物一线抗结核药物包括异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺和链霉素。
新发、初治的肺结核患者应优先选用4种一线药物组合治疗。
2.二线药物对于耐药、多重耐药结核患者或一线药物不能使用或不能耐受者，应使用二线抗结核药物。
但是，二线药物治疗必须在结核病专科医生指导下进行。
二、用药时间1.初治肺结核患者初治肺结核患者的治疗分为两个阶段：第一阶段为2个月，使用4种一线药物联合治疗；第二阶段为4个月，继续使用异烟肼和利福平。
2.复治肺结核患者复治肺结核患者，根据药敏试验和病情，选用三线、四线等方案治疗。
治疗时间不少于18个月。
三、用药剂量1.一线药物一线药物的用药剂量应根据患者的体重、年龄、肝肾功能和其他病情确定。
剂量低则影响疗效，剂量高则容易导致药物毒性。
2.二线药物二线药物的用药剂量必须在结核病专科医生指导下使用。
四、药物不良反应药物使用过程中，可能会出现药物不良反应。
常见的不良反应有肝脏损害、视力受损、听力受损等。
当出现不良反应时，应及时调整治疗方案。
五、患者管理1.治疗观察患者在用药期间，应定期到医院进行治疗观察。
对于不规律用药的患者，应及时做好用药教育。
2.传染防治对于结核病患者，应进行传染防治。
患者应配戴口罩，并保持良好的个人卫生惯。
结语临床抗结核药物使用规范能够规范临床用药，减少不良反应，提高疗效，为结核病患者带来福音，有助于控制和预防结核病的传播。
26-抗结核药
链霉素 (streptomycin，SM) (streptomycin，
1944，为治疗TB 1944，为治疗TB的第一个药物 TB的第一个药物 特点： 特点： 抑菌药，抗结核作用次于异烟肼和利福平； 1、抑菌药，抗结核作用次于异烟肼和利福平； 穿透力差：难进入细胞，对纤维化、 2、穿透力差：难进入细胞，对纤维化、干酪化厚壁 结脑、 空、结脑、骨结核疗效差 对浸润性、 5、对浸润性、粟粒性结核疗效好 易产生耐药性， 3、易产生耐药性，必联合用药 毒性大， 1g/d为宜 为宜， /w，疗程2 4、毒性大，≤1g/d为宜，或2-3次/w，疗程2-3月
第一线抗结核病药 异烟肼（Isoniazid，INF，雷米封） 异烟肼（Isoniazid，INF，雷米封） 【抗菌作用及机制】 抗菌作用及机制】
特点： 特点： 作用强大 静止期抑菌, 静止期抑菌,繁殖期杀菌 对细胞内、外的结核杆菌都有强大的作用 对细胞内、 在血循旺盛组织和结核干酪灶均有杀菌作用 单用易产生耐药性，联合应用既增强疗效， 单用易产生耐药性，联合应用既增强疗效，又延 缓耐药性的产生
司氟沙星
是氟喹诺酮类中抗结核分支杆菌活性较高的 严重不良反应是光敏反应。 严重不良反应是光敏反应。
抗结核药的用药原则
早期 联合 以异烟肼为基础，加1-2种均可； 以异烟肼为基础， 种均可； 四联为： 四联为：INF + RFP + PZA + EMB/SM 适量 规律 长疗程法（18个月 个月） 全程 1）长疗程法（18个月） 短程疗法（ 个月） 2）短程疗法（6个月） 为强效疗法——适于初治 为强效疗法——适于初治 一线药三联或四联2 异烟肼+利福平4 一线药三联或四联2月/异烟肼+利福平4月
乙胺丁醇（ethambutol，EMB） 乙胺丁醇（ethambutol，EMB）
抗结核药物的应用及不良反应处理
PZA 适宜空腹，EBM不受影响
PZA； 空腹利于PZAMB； 口服后75—80%经胃肠道吸收， 但进食对吸收和血药浓度影响较小
抗结核药物的应用
1、初治结核病的治疗 2、复治结核病的治疗 3、耐药、耐多药和严重耐多药结核病
标准短化方案制定的理论基础
化疗主要根据结核病灶中的四种生物学机理
A、菌群为代谢旺盛，快速繁殖的菌群，多存在于空洞壁或干酪病灶内 ，此菌群常造成病灶迅速进展，但对多数抗结核药物敏感，其中INH、 RFP作用最强。
B、菌群为存在于巨噬细胞内酸性环境中生长缓慢的菌群。PZA最敏感， INH、RFP略敏感
1、口服每日用量：3－4片，3次/日
2、需联合杀菌药组成治疗方案。
固定剂量复合剂
–固定剂量复合制剂（简称FDC）为多种抗结核药 品，按照一定的剂量配方制成的一种复合制剂， 其剂型可为片剂或胶囊。
–我国目前批准生产了FDC不同抗结核药品剂量的 二联方HR、三联方HRZ和四联方HREZ等
组合 RFP+INH EB+INH
RFP+INH+PZA
世界卫生组织推荐的FDC剂量和剂型
剂型 每日服药
间歇治疗（3次/周）
150mg+75mg 片剂
300mg+150mg
150mg+150mg
胶囊剂 60mg+30mg
60mg+60mg
片剂 400mg+150mg
片剂 150mg+75mg+400mg 150mg+150mg+500mg
- 其他：变态反应、胃肠反应。
利福平 (rifampicin) 又名 (rifampin)，简称RFP
用药护理之抗结核药
询问患者是否有其他慢性疾病、 过敏史以及正在使用的其他药物 ，避免药物相互作用引起不良反 应。
确定患者的肝肾功能状况
在使用抗结核药前，需要对患者的肝 肾功能进行评估，以确保患者能够承 受药物代谢和排泄的负担。
对于肝肾功能不全的患者，需要根据 具体情况调整药物剂量或治疗方案， 以降低不良反应和药物中毒的风险。
药物。
抗结核药的适用范围
抗结核药主要用于治疗各种类型 的结核病，包括肺结核、肾结核
、骨结核等。
对于疑似感染结核分枝杆菌的患 者，抗结核药也可作为预防性用
药。
在某些情况下，抗结核药还可用 于治疗其他由分枝杆菌引起的感
染，如鼠疫、布鲁氏菌病等。
02 用药前的注意事项
了解患者的病情和用药史来自01了解患者的结核病类型、病情严 重程度、病程长短等信息，以便 为患者提供更准确的用药建议。
用药护理之抗结核药
目录
Contents
• 抗结核药简介 • 用药前的注意事项 • 用药期间的护理 • 用药后的护理 • 特殊情况的处理
01 抗结核药简介
什么是抗结核药
抗结核药是指用于治疗结核病的一类药物，主要通过抑制结核菌的生长和繁殖来达 到治疗目的。
结核病是一种由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，可侵犯多个器官，其中最常见的 是肺结核。
了解病情状况
与患者进行沟通，了解其病情状况、 自身认知情况和生活习惯等。
提供护理指导
提高患者认知度
向患者介绍抗结核药物的作用、用法 和注意事项等，提高患者的认知度和 依从性。
根据患者的具体情况，提供相应的护 理指导和健康宣教。
05 特殊情况的处理
对过敏体质的患者进行特殊处理和观察
过敏体质患者
药理学抗结核病药
（2）中疗程方案 （12个月） 常用于营养不良、恶性病且免疫功能 低下者。
（3）长疗程方案 （18~24个月） 常用于复发者和有其他合并症者。对 不规则治疗而耐药者可三药合用。
最常用的治疗方案为短疗程方案。
第二节 抗麻风药
一、 抗麻风药 氨苯砜（dapsone，DDS）
【抗菌作用】对麻风杆菌有较强的抑菌 作用。由于氨苯砜毒性较大，故不适于作 为一般抗菌药物应用。 抗菌机制与磺胺类药相似。 麻风杆菌能对本类药物产生耐药性。
【作用机制】
抑制分枝杆菌酸(mycolic acid)的合成， 使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖能 力而最终死亡。
【体内过程】
口服吸收完全， 分布广泛，穿透力强，透过血脑屏
障，脑脊液内浓度与血药浓度相近； 可渗入关节腔、腹水、胸水、纤维 化或干酪化的结核病灶中。
多在肝中被乙酰化成乙酰异烟肼， 少量以原形经肾排泄。
四、结核病的药物治疗原则
1）早期应用 结核病早期，因病变 部位血液供应丰富，药物易被输送 抵达病变部，达到较高效浓度并渗 入菌体。早期病灶内细菌生长繁殖 旺盛，对药物敏感性高。因此可获 得良好疗效。
2）联合用药 可提高疗效，降低毒 性，延缓耐药，交叉消灭耐药菌株， 不至造成优势菌的治疗失败和复发。 至于是2药或3药甚至4药合用，哪个 方案好？应依病情、既往用药史、 结核菌对药物的敏感性而定。 3）足量用药 为充分发挥药效，防 止或延耐药性的产生，用药剂量要 足，但一些不良反应严重的药物，
2）肝毒性 中老年人、快乙酰化型 者较多见，转氨酶升高。肝功能不良 者慎用。
【药物相互作用】 1．异烟肼可抑制苯妥英钠、双香豆素
类抗凝血药与交感胺等的代谢，导致这 些药物的血药浓度升高，作用增强。
抗结核病药全套
抗结核病药全套-、概述（一）分类1•第一线抗结核病药：疗效高、不良反应较少、患者较易接受。
如异烟脱、利福平、乙胺丁醇、毗嗪酰胺、链霉素等。
2•第二线抗结核病药：毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结核病药配伍。
如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
3•新一代抗结核病药：效较好，不良反应较少。
如利福喷汀、利福定、司帕沙星等（二）按作用机制不同可分为：1•阻碍细胞壁合成的药物：如：环丝氨酸、乙硫异烟胺2•干扰结核杆菌代谢的药物：如：对氨基水杨酸钠3.抑制RNA合成药：如：利福平4.抑制结核杆菌蛋白合成药：如：链霉素、卷曲霉素等5.多种机制共存或机制未明的药物：如：异烟脱、乙胺丁醇。
二、弄烟胱（一）药理作用1.有杀菌（繁殖期）和抑菌（静止期）作用，对细胞内外菌均有作用。
2.穿透力强，渗入纤维化、干酪样病灶。
3.结构与VB6相似4.仅对结核菌有作用二）临床应用1.各种类型的结核病首选药2.单用：早期、轻症结核病或预防给药3.联用：其他类型的结核病4.单用时结核杆菌易产生耐药性，但与其他抗结核药无交叉耐药性。
(Ξ)不良反应1.神经系统毒性周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
2.肝损害3•其他：皮疹、发热、胃肠反应、粒细胞减少等三,利福平(一)药理作用1.作用强大，对繁殖期和静止期均有作用。
2.广谱：分枝杆菌、麻风杆菌作用强，对G+及G-细菌、病毒、衣原体也有作用。
3•作用与浓度有关，低浓度抑菌和高浓度杀菌，细胞内外抗菌。
(二)临床应用1.联用—各种类型结核病（初治、复发）2.麻风病3.耐药金葡菌等敏感菌引起感染，尤其是胆道感染4.沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎（三）不良反应1.胃肠刺激反应：较常见2.肝损害：少数人出现3.流感样综合征：发热、寒战、头痛、肌肉酸痛等4.其他：皮疹、药疹、共济失调（四）药物相互作用作为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，降低药物的作用。
抗结核药的适应症及使用说明
抗结核药的适应症及使用说明结核病是一种由结核分枝杆菌引起的慢性传染病，严重威胁着全球公共卫生。
为了有效治疗结核病，抗结核药成为主要的治疗手段之一。
本文将对抗结核药的适应症及使用说明进行探讨。
一、抗结核药的适应症1. 一线药物一线抗结核药是指常用于治疗结核病的首选药物，包括异烟肼、利福平、吡嗪酰胺等。
这些药物适用于以下情况：- 经微生物学或组织学证实的肺结核病患者；- 结核病伴有全身性症状，如发热、盗汗等；- 结核病患者属于结核菌感染高风险群体。
2. 二线药物二线抗结核药是指在一线治疗无效或耐药时使用的药物，包括嗪酰胺、庆大霉素、氟喹诺酮等。
这些药物适用于以下情况：- 经检测出耐药菌株的结核病患者；- 一线治疗无效的结核病患者。
二、抗结核药的使用说明1. 药物选择与方案根据结核菌的药物敏感性检测结果，选择合适的药物组合使用。
一般情况下，应同时使用两种及以上具有抗结核活性的药物，以减少药物耐药性的发生。
药物的剂量和使用方案应根据患者的年龄、体重以及肝肾功能等因素进行调整。
2. 长期治疗结核病的治疗通常需要长期进行，一般为6个月以上的标准治疗期。
患者应按照医生的指示规律服药，并完成整个疗程，即使症状减轻或消失也不得擅自停药。
如果出现明显的不良反应，应及时告知医生，并根据医生的建议进行评估和调整药物剂量。
3. 不良反应与监测抗结核药物治疗中可能出现一些不良反应，如肝功能损害、视神经炎等。
患者在接受治疗期间应定期进行相关检查，包括肝功能、视力等方面的监测。
如果出现不良反应，应及时咨询医生并进行调整。
4. 注意事项在服用抗结核药物期间，患者应遵循以下注意事项：- 避免同时使用与抗结核药物相互作用的其他药物；- 饮食应注意营养均衡，避免食用对肝肾功能有不良影响的食物；- 避免过度劳累，保持良好的生活习惯和作息时间。
结语：抗结核药的适应症及使用说明是确保结核病患者获得有效治疗的重要依据。
在进行抗结核药物治疗时，患者应遵循医生的建议，按照规定的剂量和方案进行服药，并定期进行相关检查。
抗结核药的使用原则
结核病是指由结核分枝杆菌感染所引起的慢性传染病，通常可发生于任何年龄，结核病的用药原则主要包括早期、适量、联合、规律、全程等五大原则。
1、早期：结核病患者常见治疗药物包括利福平片、异烟肼片、盐酸乙胺丁醇片等抗结核药物，对结核病患者首先需要注意早发现、早诊断、早治疗，避免病情持续进展，进而加大治疗的难度；
2、适量：由于抗结核药物的副作用较大，如食欲不振、恶心、呕吐、头晕、嗜睡、乏力、视力减退等，因此服用抗结核药物的时候需要严格在医生的指导下适量服用，不可自行盲目大量用药；
3、联合：对于结核病患者还需要遵医嘱采取联合用药的方式进行治疗，可以一定程度上避免或者延缓耐药性的出现，还可以提高杀菌的效果，更有利于结核病患者的治疗；
4、规律：结核病患者在使用药物时还需要注意严格在医生的指导下规律服药，不可自行随意调整用药或者停药，以免影响药物的治疗效果，进而延长病情恢复的时间；
5、全程：初治结核病患者疗程通常需要持续6-9个月，而复治的结核病患者通常需要遵医嘱适当延长疗程，以达到最好的治疗效果。
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O NH2
NH
N
A
9
2 发现 1944年，发现苯甲酸 水杨酸能促进结核杆菌呼吸。
代谢拮抗原理 －发现对氨基水杨酸抑制结核杆菌呼吸
O OH
O OH OH
A
O OH OH
NH2
10
研究-NH-CH=S基团化合物的合成
O OH
OH
得到氨硫脲,
NH2
－以其为先导物得异烟醛缩氨硫。
S
N NH
NH2
S N
氨基糖苷类 –链霉素、卡那霉素
利福霉素 环丝氨酸 紫霉素 卷曲霉素
A
7
二 代表药
异烟肼Isonizid * 乙胺丁醇 吡嗪酰胺 对氨基水杨酸 利福霉素 链霉素
A
8
(一)
异烟肼Isonizid *
（雷米封rimifon）
1 结构与化学名 4-吡啶甲酰肼
• （4-Pyridinecarboxylic acid hydrazide）
抗菌谱
3. G+球菌：金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎 球菌作用 强。
4. G—球菌：脑膜炎球菌、淋球菌有效。 5.高浓度对天花病毒、沙眼衣原体有抑制作用。
A
24
对利福霉素SV结构改造得利福平
－各类活动型结核病
－特别适合于结核性脑膜炎
单用 早期、轻症结核病或预防给药
联用 其他类型的结核病
A
15
不良反应与防治
长期应用有 ① 外周神经炎和中枢神经系统症状
INH致Vit B6 缺乏，用Vit B6 少量预防 ② 肝损害
乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能
A
25
26 O
CH3 19
20
21
OH
CH3
CH3
OH
14 O 11
OH
H3C 4
5
O3
2
1
27
O
CH3
OH 6
10 NH
7
9
8 R
R
13
12 CH3
由链丝菌发酵液中分离出的利福霉素A、B、C、D、 E等物质
结构特征（1）27个碳原子的大环内酰胺，
（2）萘核，
（3）平面芳香核与立体脂肪链连成桥环
A
23
16
（二）盐酸乙胺丁醇 Ethambutolhydrochloride
1 结构和化学名 (2R,2R’)-(+)2,2’-(1,2-乙二亚氨基）双-1-丁醇二盐酸盐
3` 2` NH
H3C
C*H
4`
1`
OH
4
CH3 3
2 CH OH NH *
1
A
17
理化性质
鉴别:NaOH溶液与CuSO4试液反应，
A
2
50年代后：随着链霉素、异烟肼、利福平等大量 抗结核药的出现，化学疗法逐渐成为治疗结核病 的主要手段，并且取得了前所未有的疗效。治愈 率曾达90%，甚至100%。 但近年来，由于多药耐药性结核杆菌的感染及治 疗不规范等多种原因，使结核病疫情回升，范围 变广，重新成为危害人类健康的严重传染病。
A
3
抗ＴＢ药分类：
结核病是由结核分枝杆菌感染引起的一种慢性传 染病。根据临床应用及作用特点可分为两类：
一线药： 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 二线药： 氨硫脲 卷曲霉素 对氨水杨酸 乙硫异烟胺 卡那霉素
A
4
前者疗效较高、不良反应较少；后者毒性较大、 疗效较差，主要与其他抗结核病药配伍，用于对 一线抗结核药产生耐药性或不能使用一线药的患 者。 近年来，又开发研制出一些疗效好、毒副作用相 对较轻的抗ＴＢ药，如氧氟沙星和左氧氟沙星等。
－生成深蓝色络合物
代谢 代谢为醇，进一步氧化为酸。
用途 治疗对异烟肼，链霉素有耐药性 的 肺结核
多与异烟肼，链霉素合用。
A
18
抗菌机制 对繁殖期结核杆菌有较强抑制作用。
耐药性 不易产生耐药性
主要与异烟肼、利福平合用
不良反应 较少
长期—球后视神经炎，与剂量有关每日15mg/kg, 发生率低
有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性，强调联合用药 联合用药增强疗效，延缓耐药性的产生
A
13
代谢
（1）主要代谢物为N-乙酰异烟肼 异烟肼乙酰化速度因基因差异而不同，故使用
剂量因按病人需要调节 （2）具有肝毒性－乙酰肼
O
O
NH NH
CH3
O
H2N NH CH3
N
A
14
用途
对结核杆菌有抑制杀灭的作用
定期作眼科检查
A
19
吡嗪酰胺(pyrazinamide, PZA)
特点：
口服吸收迅速
酸性环境中作用增强，能在细胞内有效杀
死结核杆菌
易产生耐药性
长期大量应用有肝毒性，联合用药参与短
程疗法，不良反应明显减少
A
20
对氨基水杨酸 ( ParБайду номын сангаас—aminosalicylic Acid，PAS)
1. 不易透人细胞和脑脊液 ( 除脑膜炎时 )。 2. 在肝内乙酰化灭活，与异烟肼合用，可竞 争乙酰化酶，使异烟肼游离浓度增高，产生协 同作用。 3. 耐药性形成缓慢，停药后可较快恢复敏感 性。 4. 常与异烟肼合用，治疗各种结核病。
NH NH2
O
NH NH2
HN
CH3
O
氨硫脲
N
异烟醛缩氨硫
A
N
异烟肼
11
作用特点
① 高效、价廉 ② 口服吸收好 ③ 分子量小，穿透力强 ④ 大部分经乙酰化代谢，存在快、慢乙酰
化代谢型，影响药物疗效和毒性的发生率和程 度 ⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互作用
A
12
抗菌机制
抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成，减弱结核 杆菌的耐酸能力；抑制结核分枝杆菌膜磷脂的 合成，改变膜通透性
第二节 抗结核药
Tuberculostatic
毛远博
A
1
结核病治疗进展
20世纪30年代前：治疗结核病主要采取休息、增 加营养提高抵抗力、多吸新鲜空气相结合的卫生 营养疗法。由于缺乏有效的抗结核杆菌药，其治 疗受到了根本性的限制，治愈率仅25%，死亡率位 居所有疾病之首。
30～50年代：以上述营养疗法为基础，用物理方 法压缩肺组织促进病灶愈合，治愈率上升至40%左 右。
A
21
对氨基水杨酸
5. 不良反应发生率高(10%~30%)，但毒性小。 (1) 胃肠道反应 (2) 易在尿中析出结晶损害肾脏，碱化尿液 可防止，肾功能不良者慎用。 (3) 抑制凝血酶原生成，与口服抗凝血药合 用时应注意出血。
A
22
利福霉素
大环内酰胺抗生素
H 3 COOC H 3C
H3C O 24
A
5
一 抗结核药分类(合成抗结核药和抗结核抗生素）
1 合成抗结核药：
异烟肼（Isonizid）
对氨基水杨酸(Para-aminosalicylic Acid)
乙胺丁醇(Ethambutol hydrochloride)
O
NH2 NH
O OH
OH H3C
CH3
NH
NH
OH
N
NH2 A
OH 6
2 抗结核抗生素：