执业药师药物代谢动力学

药物代谢动力学

第一章绪论【大纲无要求，了解】

药理学概念：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的科学。

药理学分类：药物效应动力学（药效学）+药物代谢动力学（药动学）。

药物3个作用：治疗、预防、诊断。

第二章药物代谢动力学

1.药物的体

内过程

（1）药物的吸收及其影响因素

（2）药物分布及其影响因素

（3）药物代谢过程、代谢酶系、酶诱导剂和抑制剂

（4）药物排泄途径及其影响因素

2.药动学参

数

血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、生物利用度、

表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义

第一节药物的体内过程

药物吸收、分布和排泄仅是药物在体内位置的迁移——药物转运；

药物代谢是药物在体内发生化学结构的变化——药物转化，其产物称为代谢产物。

代谢和排泄是药物在体内不断消失的过程——药物消除。

1.药物吸收及影响的因素

——除静脉给药外，其它途径均存在吸收过程。

血管外给药途径——消化道给药、注射给药、呼吸道给药和皮肤黏膜给药。

1）消化道吸收：

①口腔吸收——迅速，起效快，无首过消除。如：硝酸甘油舌下含片——心绞痛急性发作。

②胃吸收。

③小肠吸收——主要部位。

【补充】为什么小肠是药物吸收的主要部位？TANG

吸收面积大（小肠长5～7米，面积有120平方）；

小肠血流丰富；

pH（4.8-8.2）适当，既适合酸性、又适合碱性药物的吸收。

2）注射部位的吸收：

①肌内注射：吸收速率取决于注射部位的血流量。

②皮下注射：吸收缓慢，较为恒定，可维持稳定的药效。仅适用于对组织没有刺激的药物。

③其他注射给药：包括动脉注射和鞘内注射（将药物注射到脊髓的蛛网膜下腔，如进行脊髓麻醉）。

3）肺部吸收：挥发性或气体性药物通过肺上皮细胞或气管黏膜吸收。

4）经皮吸收：局部给药，吸收的速率和程度取决于用药的面积、药物的脂溶性及皮肤受损情况。

（2）影响吸收的因素

1

2）药物的剂型

3）首过（关）消除

1>药物的理化性质：弱酸性药物在胃中易吸收，弱碱性药物在小肠中吸收。

规律：酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄（

而酸性药物在碱性环境易排泄，碱性药物在酸性环境中易排泄。

2>药物的剂型：

如：同为注射剂，水溶液吸收迅速，而混悬剂、油剂和植入片吸收慢，作用持久。

3>首过（关）消除——重要考点！

某些口服药物在通过胃肠黏膜及肝脏时，部分被代谢失活，进入体循环的药量减少，疗效降低的现象。

具有明显首过消除的药物——硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。

首过消除意义【重要！】：

口服制剂具有明显的首过消除——首过消除特别明显的药物不宜采取口服给药。

注射给药、舌下给药、吸入给药等可避免。

直肠给药不能完全消除首过消除。

4）吸收环境

涉及胃肠内容物、胃肠液酸碱度、胃肠蠕动和排空、血流量。

食物延缓——利福平、异烟肼、四环素的吸收；

脂肪性食物增加——灰黄霉素的吸收。

2.药物分布及其影响因素

规律：

①首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织，然后再分布到肌肉、皮肤