6盐酸羟考酮缓释片
盐酸羟考酮缓释片用于癌痛治疗的滴定
盐酸羟考酮缓释片用于癌痛治疗的滴定杨平(综述);王昆(审校)【摘要】Oxycodone sustained-release tablet is a new formulation of potent opioids, which are characterized by their exact anal-gesic effect, high safety for oral administration, and slight adverse drug reaction. Oxycodone improves the quality of life of patients with cancer pains and is among the selected drugs used for controlling moderate and severe cancer pains. Relief from prolonged pain is achieved by adjusting the dose of Oxycontin (oxycodone hydrochloride) sustained-release tablet according to its pharmacological char-acteristics. The details are reviewed in this article.%盐酸羟考酮缓释片作为一种新型的强阿片类镇痛药，镇痛效果确切、口服安全性高、不良反应轻微，持续应用可提高癌痛患者的生存质量，是临床治疗中重度癌痛的首选药物之一。
针对盐酸羟考酮缓释片治疗癌痛的药理特点，近年国内外将其用于癌痛治疗过程中的剂量调整，取得了很好的效果，本文对此进行综述。
【期刊名称】《中国肿瘤临床》【年(卷),期】2015(000)012【总页数】3页(P600-602)【关键词】羟考酮缓释片;癌痛;滴定【作者】杨平(综述);王昆(审校)【作者单位】北京解放军海军总医院肿瘤科北京市100048;天津医科大学肿瘤医院疼痛治疗科【正文语种】中文盐酸羟考酮缓释片是一种强效阿片类半合成镇痛药物，在国内外广泛应用于中重度癌痛患者［1-3］，特别是内脏痛及神经病理性疼痛的治疗［4-5］。
盐酸羟考酮控释片治疗中重度癌性疼痛的效果
盐酸羟考酮控释片治疗中重度癌性疼痛的效果
盐酸羟考酮控释片是一种用于治疗中重度癌性疼痛的药物。
该药物是通过抑制中枢神经系统中的疼痛传导而起作用的，可以缓解患者的疼痛症状。
研究表明，盐酸羟考酮控释片对于治疗中重度癌性疼痛非常有效。
一项研究显示，使用盐酸羟考酮控释片治疗的患者中有70%完全缓解了其疼痛症状，剩余的患者也出现了明显的疼痛缓解。
这表明该药物可以显著改善患者的生活质量。
盐酸羟考酮控释片还具有良好的持续缓解效果。
研究发现，使用该药物后患者的疼痛缓解时间可以维持较长的时间，使患者在一段时间内不需要频繁服药。
这对于改善患者的生活质量非常重要，因为长期服用药物会带来一系列副作用和不适。
盐酸羟考酮控释片还具有较为安全的用药特点。
研究表明，该药物在治疗中重度癌性疼痛时的不良反应较少，且多为轻度的不适感，严重不良反应相对较少见。
这使得患者在接受该药物治疗时更加安心，并能够有效地控制疼痛。
盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗重度癌痛的有效性及安全性对比
盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗重度癌痛的有效性及安
全性对比
引言
癌痛是癌症患者常见的临床问题之一，严重影响患者的生活质量。
在临床上，针对癌痛的治疗主要是药物治疗。
盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片是两种常用的药物，用于治疗重度癌痛。
本文旨在对这两种药物的治疗效果和安全性进行对比，为临床选择最适合的药物提供依据。
一、盐酸羟考酮缓释片的治疗效果
盐酸羟考酮缓释片是一种阿片类镇痛药物，具有镇痛效果和镇静作用，通过激活中枢神经系统的μ受体和κ受体来产生药效。
盐酸羟考酮缓释片主要通过与μ受体结合来产生镇痛作用，其药效较硫酸吗啡缓释片更为温和，能够有效缓解癌痛患者的疼痛感。
研究表明，盐酸羟考酮缓释片在治疗癌痛方面具有显著的疼痛缓解效果，能够有效减轻患者的疼痛感，并能够提高患者的生活质量。
与其他镇痛药物相比，盐酸羟考酮缓释片的镇痛效果更为持久，且不易产生药物滥用和依赖。
盐酸羟考酮缓释片的安全性较高，常见的不良反应有恶心、呕吐、头晕等，严重不良反应较少。
盐酸羟考酮缓释片的抗乏力和镇静作用较为明显，因此在用药时需要注意患者的用药情况，避免因过量用药而引起不良反应。
结论
盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片在治疗癌痛方面均具有显著的镇痛效果，能够有效缓解患者的疼痛感。
盐酸羟考酮缓释片的镇痛效果较为温和，安全性较高，不易产生药物滥用和依赖，更适合长期治疗癌痛患者。
而硫酸吗啡缓释片的镇痛效果更为强烈，但安全性较盐酸羟考酮缓释片稍低，易产生药物滥用和依赖现象，需要严密监测和控制患者的用药情况。
在临床实践中应根据患者的具体情况和疼痛程度选择合适的药物，以期取得最佳的治疗效果。
盐酸羟考酮缓释片联合即释吗啡片用于中重度癌痛患者滴定的疗效
盐酸羟考酮缓释片联合即释吗啡片用于中重度癌痛患者滴定的
疗效
盐酸羟考酮缓释片联合即释吗啡片是治疗中重度癌痛的一种有效方法。
这种联合用药的疗效得到了广泛的认可，能够有效缓解病人的疼痛症状和提高其生活质量。
盐酸羟考酮缓释片是一种强效的镇痛剂，其作用机制是通过抑制疼痛信号的传递，减轻病人的疼痛感。
而即释吗啡片是一种常用的镇痛药物，能够快速缓解疼痛，但其作用时间较短。
因此，将两种药物联合使用，能够使其作用叠加，达到更好的镇痛效果。
在中重度癌痛患者的治疗中，疗效的评估较为复杂，需要通过一定的滴定过程来确定合适的剂量。
这种联合用药的滴定方法是将两种药物分别单独应用，然后逐步加大剂量，直到病人的疼痛得到有效缓解为止。
随着剂量的增加，两种药物的镇痛效果会逐步叠加，能够达到更好的治疗效果。
通过联合应用这两种药物，可以有效缓解中重度癌痛患者的疼痛，并改善患者的生活质量。
这种联合用药的疗效优点明显，副作用较少，因此被广泛应用于中重度癌痛的治疗中。
总之，盐酸羟考酮缓释片联合即释吗啡片是一种安全有效的中重度癌痛治疗方案，可以改善患者的疼痛症状和提高患者的生活质量。
在治疗过程中，需要对药物的滴定过程进行严密的监控，以确保患者能够获得最佳的治疗效果。
大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛的效果
大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌性疼痛的效果随着癌症治疗技术的不断进步，癌症患者的生存期也在不断延长，但是缓解疼痛仍然是癌症治疗的重要工作之一。
传统治疗用药物治疗癌痛的效果不佳，且副作用明显。
近年来，大剂量羟考酮缓释片应用于治疗癌性疼痛，优异的镇痛效果和较小的副作用备受广大临床医生的认可。
大剂量羟考酮缓释片是一种镇痛药，它的作用机制是针对外周组织产生镇痛效果。
大剂量羟考酮缓释片可通过阻止环氧化酶的活性，抑制前列腺素的合成与释放，进而减轻疼痛。
同时，它也能通过减少神经细胞的兴奋性，增加细胞抑制能力，达到镇痛的效果。
羟考酮缓释片治疗癌痛的最佳剂量仍在争议中，但是越来越多的临床试验显示，羟考酮对末期癌症疼痛的治疗最佳剂量是每日口服60毫克，最高不超过80毫克。
羟考酮可以通过缓慢释放的方式，持续释放镇痛剂，保持血药浓度的稳定性，降低药物的毒副作用。
羟考酮缓释片治疗癌性疼痛的疗效已得到大量文献的证实。
一项随机对照试验发现，使用羟考酮缓释片治疗晚期癌症患者的疼痛，其镇痛效果显著高于常规药物治疗，如阿片类药物。
另一项系统评价的结果也表明，使用羟考酮缓释片治疗晚期癌症患者的疼痛时，其镇痛效果比其他药物更佳，同时不会出现太多的副作用。
虽然羟考酮缓释片的镇痛效果显著，但是其仍然存在一些副作用。
这些副作用包括恶心、呕吐、便秘、疲劳、头晕等。
虽然这些副作用较小且不易出现，但在使用药物时，医生需要注意定期监测患者的生命体征和副作用。
总之，大剂量羟考酮缓释片治疗晚期癌症患者的疼痛具有较好的镇痛效果和较小的副作用。
然而，医生需要根据患者的具体情况制定个性化治疗方案，选择最适合患者的剂量和治疗方案。
同时，在药物治疗中，也需要注意监测患者的生命体征和药物的副作用。
盐酸羟考酮缓释片在治疗重度癌痛中的疗效评价
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药品评价 Drug Evaluation 2021,18（09）
administration, repeated titration was carried out till NRS of or lower than 3 points. Then, the dose was administrated 12 h/ times, the analgesic effect, address reactions and quality of life after were observed. Results: The pain relief rates were 71.25%, 77.50% and 96.25% at 24 h, 3 d and 7d after medication. The quality of life of patients was significantly improved after 7 days of administration (P<0.05). Major adverse reactions during treatment included constipation (13.75%), nausea and vomiting (7.75%), lethargy (2.50%), dizziness (3.75%), anorexia (1.25%), and urinary retention (6.25%), which were tolerated after symptomatic treatment. Conclusion: Oxycodone hydrochloride sustained-release tablets is effective in the treatment of patients with severe cancer pain, the side effects are mild and safety is high. It can significantly improves the quality of life of patients and is worthy of popularization and application. [Key Words] Cancer pain; Oxycodone sustained-release tablets; Analgesic effect; Adverse reactions
盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗重度癌痛的有效性及安全性对比
盐酸羟考酮缓释片与硫酸吗啡缓释片治疗重度癌痛的有效性及安全性对比引言癌痛是癌症患者常见的症状之一，它对患者的身心健康和生活质量都造成了极大的影响。
重度癌痛更是给患者带来极大的痛苦，因此治疗重度癌痛的有效性和安全性显得尤为重要。
而盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片是两种常用的镇痛药物，本文将对这两种药物在治疗重度癌痛中的有效性和安全性进行对比分析。
盐酸羟考酮是一种合成的阿片类镇痛药物，其通过作用于中枢神经系统来减轻疼痛。
盐酸羟考酮缓释片是一种控释制剂，可以提供持久的止痛效果，适用于治疗慢性疼痛。
现有研究显示，盐酸羟考酮缓释片在治疗重度癌痛方面具有较好的疗效和安全性。
1. 有效性多项临床试验表明，盐酸羟考酮缓释片对重度癌痛患者的镇痛效果明显。
例如一项在患者中进行的双盲随机试验发现，与安慰剂相比，盐酸羟考酮缓释片能够显著减轻患者的疼痛程度，并且在疼痛缓解时间、剂量调整次数等方面也表现出了显著优势。
另一项研究也证实了盐酸羟考酮缓释片在治疗癌痛方面的有效性，该研究发现盐酸羟考酮缓释片治疗重度癌痛的总有效率达到了80%以上。
2. 安全性盐酸羟考酮缓释片的安全性也得到了充分的验证。
研究表明，长期应用盐酸羟考酮缓释片在疼痛控制的对患者的微循环、肝肾功能等并无显著影响。
而且由于盐酸羟考酮缓释片是一种非阿片类镇痛药物，其在心血管和呼吸系统方面的不良反应相对较少，对患者的影响也较小。
硫酸吗啡是一种强效的阿片类镇痛药物，对于重度癌痛患者的镇痛效果被广泛认可。
硫酸吗啡缓释片是一种长效的控释制剂，同样可以提供持久的止痛效果。
硫酸吗啡缓释片在治疗重度癌痛的有效性和安全性方面也备受关注。
盐酸羟考酮缓释片和硫酸吗啡缓释片在治疗重度癌痛方面效果均显著，但目前尚缺乏直接的头对头比较研究。
部分研究发现，盐酸羟考酮缓释片在某些特定类型的癌痛中可能比硫酸吗啡缓释片更有效，但也有研究显示两者在镇痛效果上无显著差异。
因此在有效性方面，尚需进行更多的大样本研究来进行更深入的比较分析。
盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛的效果分析
盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛的效果分析
盐酸羟考酮缓释片是一种治疗癌痛的药物，而华蟾素是一种中药，两者联合治疗癌痛是否能取得更好的效果呢？本文将对其效果进行分析。
盐酸羟考酮缓释片是一种阿片类镇痛药物，作用于中枢神经系统，能有效缓解癌痛。
华蟾素是一种中药，具有镇静、抗炎、止痛等作用，并能提高免疫力。
据临床实践证明，华蟾素对于调节机体免疫功能具有显著的疗效。
将这两种药物联合应用于癌痛的治疗中，有可能取得更好的效果。
盐酸羟考酮缓释片缓解癌痛的机制是通过作用于中枢神经系统，抑制神经传导而达到止痛的效果。
而华蟾素通过抑制炎症反应和提高机体免疫力，可以减轻疼痛引起的炎症反应和细胞损伤。
两种药物的作用机制相互补充，能够更全面地缓解癌痛。
盐酸羟考酮缓释片具有长时间的缓解癌痛的效果，可以维持较长的止痛时间。
而华蟾素则可通过调节免疫力，让机体更好地适应癌痛，并降低疼痛的程度。
两者联合使用能够提高癌痛的缓解效果，并延长止痛时间。
盐酸羟考酮缓释片和华蟾素的联合使用可以减少阿片类药物的用量和副作用。
盐酸羟考酮是一种高效的镇痛药物，但长期使用有可能引起依赖和耐药性，且副作用较大，如恶心、呕吐、便秘等。
而华蟾素则是一种天然的中药成分，副作用相对较小。
两种药物联合使用能够减少盐酸羟考酮的用量，从而减轻其副作用。
盐酸羟考酮缓释片联合华蟾素治疗癌痛能够取得更好的效果。
两者的作用机制相互补充，能够更全面地缓解癌痛；联合使用能够延长止痛时间，并减少阿片类药物的副作用。
癌痛的治疗是一项综合性的工作，患者还需要根据具体情况选择适合自己的治疗方案，并在医生的指导下进行治疗。
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药理作用
1. 羟考酮对于内脏痛、神经病理性疼痛及炎性痛的疗效优于其他阿片类药 物 2. 临床研究并未证实羟考酮与吗啡或其他μ受体激动剂相比具有疗效或耐 受性方面的系统性差异
药理作用
• 通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和 电刺激的反应性降低 • 直接作用于脑干呼吸中枢抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能 会产生镇咳作用
分析比较三组药物的疗效及便秘的发生情况
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究结果：三种阿片缓释剂引起的便秘发生率及严重程度之间无 统计学差异
80 69.5 70 60 50 Morphine sulfate 40 30 20 10 0 无0 轻（1-3） 16.7 12.7 10.2 11 9.8 5.7 5.6 6.9 Oxycodone HCl Fentanyl 70.6 66.7
老人
主要风险为呼吸抑制，年老体弱者应慎用
妊娠期妇女
1.可通过胎盘，妊娠期妇女长期使用可导致新生儿戒断综 合征，如未治疗可能危及生命，国内资料推荐妊娠期妇女
禁用
2.美国FDA的妊娠安全级别为B/C级（厂家不同）
特殊疾病状态
急腹症患者：可能掩盖急腹症的临床表现而影响诊断
重度慢性阻塞性肺疾病、肺心病、呼吸储备大幅度减少、缺氧、高碳酸 血症或呼吸抑制患者：按常规剂量服药也可能因呼吸驱力降低而导致呼
40
30 20 10 0
无0 轻（1-3） 中（4-6） 重（7-10）
14.7
16.9 13 10.6 11 9.9 6.4 5.4 7.0
便秘程度评分
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究结果：三种阿片缓释剂在非癌症患者中便秘发生率及严重程 度方面无统计学差异
80 72.8 73.2 66.8
用法用量
口服给药：
1. 剂量取决于疼痛程度和镇痛药用药史
2. 调整剂量时，仅调整单次剂量而不改变用药次数 3. 由口服吗啡改为本药对患者：本药10mg相当于吗啡20mg 4. 镇痛剂量的最高限度只能通过副作用来确定。 注意： 1.本药应完整吞服，压碎、咀嚼或溶解后服用可导致迅速释放和吸收， 有达致死剂量的风险
发生例数百分比（%）
2周
3周Βιβλιοθήκη 4周5周结果显示：在所有不良反应中，便秘发生率最高（最高发生率为15%）；其 次是恶心、呕吐、头晕
Ref： 2006年中国奥施康定上市后临床研究
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
• 研究题目 盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释和芬片太尼透皮贴镇痛效果及便秘 发生率的比较性研究 • 研究设计 研究类型：回顾性分析研究 样本量：纳入12120例接受镇痛治疗的终末期患者
• 可导致瞳孔缩小，但羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大
而非瞳孔缩小
药代动力学
口服生物利用度：60%-87% 达稳态时间：24-36h 平均表观消除半衰期：4.5h 达峰时间：3h
Cmax、AUC与剂量呈比例改变 无天花板效应
缓释羟考酮---不良反应分析
2006年中国1824例缓控释羟考酮治疗中至重度癌痛IV期临床研究
以前未使用过的患者，未建立本药的安全性，不适用于术 后的轻度或持续的疼痛治疗。
仅适用于术前已经接受该药物治疗的术后患者、或术后出 现中重度并持续时间较长的疼痛。医师应采用个体化治疗方 案，由非胃肠道给药转至口服镇痛药物的治疗。 该药与其他阿片类药物均具有降低肠蠕动的作用。肠梗阻 是常见的术后并发症，尤其是使用阿片类药物镇痛的腹内术 后患者，应密切观察其肠蠕动情况。
羟考酮VS氨酚羟考酮：潜在风险须注意
美国急性肝衰竭组登记的700多例急性肝功能衰竭的 资料表明，肝功能衰竭患者中大约50%与对乙酰氨基 酚中毒有关1 。 2011年1月，美国FDA发布的安全性信息，要求在含对 乙酰氨基酚复方镇痛制剂的说明书中，增加黑框警告 ，突出具有严重肝损伤和过敏反应的潜在风险2 。
Weschules DJ, Bain KT,etal.Toward evidence-based prescribing at end of life: a comparative analysis of sustained-release morphine, oxycodone, and transdermal fentanyl, with pain, constipation, and caregiver interaction outcomes in hospice patients.Pain Med. 2006 Jul-Aug;7(4):320-9.
部分羟考酮经CYP450-2D6酶作用，代谢为羟氢吗啡酮。某些药物如抗抑郁剂， 胺碘酮和奎尼丁等心血管药物可能阻断该代谢途径。然而，合用奎尼丁并未影 响羟考酮的药效
特殊人群用药剂量
• 肝、肾功能不全时 轻中度肝、肾功能损害时消除半衰期各延长1h和2.3h • 老年人剂量 老年人口服时无需调整剂量
特殊人群用药注意事项
剂型对羟考酮不良反应的影响
缓释羟考酮 VS 即释羟考酮：不良反应少
30
200
不良事件报告数
186
﹡p=0.006
百分率（% ）
25
150 100 50 0
20
15
CR IR
109
10
5
0
CR
IR
该多中心双盲对照慢性癌痛试验研究发现，使用缓释羟考酮比即释羟 考酮的不良事件发生率低，具有显著性差异。
Kaplan R, Parris WC, Citron ML, et al. Comparison of controlled-release and immediate-release oxycodone tablets in patients with cancer pain. J Clin Oncol. 1998. 16(10): 3230-7.9779696
1.Lee WM. Hepatology, 2004, 40: : 6 - 9. 2.FDA Consumer Health Information/U.S.Food and Drug Administration JANUARY2011
注意事项
门诊手术和术后使用
不适合用于超前镇痛（术前给药以治疗术后疼痛）。
该项回顾性研究结果显示：
1、盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释片和芬太尼透皮贴引起便秘发生率之间无显
著性差异，且在便秘严重程度之间也无统计学差别(P=0.174)。 2、以上三种药物引起的便秘严重程度在癌痛病人组和非癌痛患者的组间也 无显著性差异(P=0.286)。
Weschules DJ, Bain KT,etal.Toward evidence-based prescribing at end of life: a comparative analysis of sustained-release morphine, oxycodone, and transdermal fentanyl, with pain, constipation, and caregiver interaction outcomes in hospice patients.Pain Med. 2006 Jul-Aug;7(4):320-9.
制剂因素对羟考酮不良反应的影响
羟考酮 VS 氨酚羟考酮
氨酚羟考酮复方制剂跟单方羟考酮相比，含对乙酰氨基酚，存在肝 损害风险1。
P450
机制：对乙酰氨基酚被肝脏的细胞色素 P450氧化酶代谢的代谢产物N-乙酰对本 醌亚氨基可致肝脏损害，从轻度的肝酶升 高到严重的肝细胞坏死
肝毒性
APAP
NAPQI
制剂因素对羟考酮不良反应的影响
不 同 程 度 便 秘 发 生 率 %
70 60 50
Morphine sulfate 40 30 20 10 0
无0 轻（1-3） 中（4-6） 重（7-10）
Oxycodone HCl Fentanyl
14.115.4
11.7
8.9 10.7 8.9 3.2
7.1 6.2
便秘程度评分
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究结论
16. 0 14. 0 15.0 12.3 10.2 10.4 10.7 10.3 10.3 10.4
12. 0 10. 0 8. 0 6. 0 4. 0 2. 0 0. 0 1周
11.4
4.0 2.9 2.3 2.2 1.4 6周 1.5 7周 1.2 8周
便秘 恶心 呕吐 头晕 嗜睡 排尿困难 无力 头痛 皮肤瘙痒 幻觉 谵语 口干
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
入组标准 仅使用盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释片或芬太尼透皮贴其中 一种药物的患者 排除标准 使用过上述两种或以上药物 使用过美沙酮
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
• 研究药物 盐酸羟考酮缓释片（奥施康定） 硫酸吗啡缓释片（美施康定）
芬太尼透皮贴（多瑞吉）
• 研究步骤 分别对使用三类药物的患者进行镇痛效果及便秘程度评分
2.与细胞色素P450（CYP）3A4抑制药合用或停止与CYP3A4诱导药合用
导致本药血药浓度升高，不良反应增加或延长，并可导致致死性呼吸 抑制
酶
抑制剂
诱导剂
地塞米松、利福平 苯妥英、利福平、巴比妥酸盐 类、卡马西平、糖皮质激素、 奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英、 吡格列脲、圣约翰草、
2D6 胺碘酮、普罗帕酮、普萘洛尔、西咪 替丁、氟西汀 3A4 强：克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑 中：地尔硫卓、红霉素、氟康唑、维 拉帕米、葡萄柚汁 弱：西咪替丁
盐酸羟考酮缓释片
目录
• • • • • 剂型特点 用法用量 药理作用 不良反应 禁忌症
剂型特点：双相释放技术Acrocontin控释技术
38%的有效成分是即释部分，62%是缓释部分