加巴喷丁用于不宁腿综合征治疗
2023年加巴喷丁在不宁腿综合征治疗中的应用
9.伟, 等.国现代神经疾病杂.2013;13(5):387-32931
药物治疗
可乐亭
矿物质和 维生素
阿片制剂
不宁腿药物 治疗
抗癫痫药
复方多巴胺 制剂
多巴胺受体 激动药
24
不宁腿综合症
Ⅰ 概况 Ⅱ 诊断 Ⅲ 治疗 Ⅳ 加巴喷丁治疗RLS的证据
25
加巴喷丁有效改善RLS症状
2. 拮抗N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA） 受体,降低伤 害伤害感受系统兴奋性
3. 增加GABA介导通路的抑制性输入，减少兴 奋性传入信号。
最重要
1.抗惊厥、抗癫痫 2.抗神经性疼痛 3.心境稳定剂
药代动力学
吸收 分布 消除 特点
加巴喷丁
食物极少影响加巴喷丁的吸收速度和程度，达峰时间Tmax 为2-4小时 加巴喷丁与血浆蛋白结合率<3%，平均分布容积达50.4 (8.0) 升，可以迅速通过血脑屏障，约5%-35%集中于脑 脊液中，80%分布于脑内 消除半衰期是5～7小时，90%以上以原形通过肾脏排泄， 在人体内的代谢不明显
（Merskey和Bogduk， 1994
加巴喷丁是权威指南推荐的神经病理性疼痛一线用药
EFNS
• 痛性多发性神经病（PPN）：加巴喷丁、普瑞巴林、 三环类抗抑郁药 •带状疱疹后遗神经痛（PHN）：加巴喷丁、普瑞巴林、 利多卡因、三环类 •中枢性疼痛：加巴喷丁、普瑞巴林、阿米替林
IASP
➢抗抑郁药（去甲替林、度洛西汀、文拉法辛） ➢钙离子通道调节剂（加巴喷丁、普瑞巴林） ➢局部麻醉药（利多卡因）
目前尚不确定 可能是通过以下几种途径参与：
GABA介导通路
其他
NMDA受体
042加巴喷丁治疗痛腿动趾综合征
症状数天至数年出现， 但此次序亦可能颠倒； 趾 动不规则， 极少数临床病例只侵袭一只脚、 上肢 或无疼痛表现， 病因不明， 疗效欠佳。本文报道 １ 例经加巴喷丁治疗症状改善的痛腿动趾综合
征。
病例 患者男性， ６ ６ 岁， ５ 年前因咽下部腺 癌行放疗、 化疗。近 ６月双足持续感觉异常及 灼痛。 ３ 个月后又有左足趾不随意急跳， ２ 周后
３ ５一３ ７ ．
来 自希脂 一 间三级 医院的数据 外 展、 内 月 勿 等 运动。 患 者可主观 控制 ３ ０ － ４ ５ ｓ ， 素分析： 有意识的运动可减轻症状。神经系统检查躁反 射及双下肢远端震动觉消失， 无其它感觉损害 及营养改变。血常规、 肌醉、 血糖、 肝功能、 铁蛋 白、 运铁蛋白、 尿液分析、 蛋白电泳、 胸片正常。 腰椎 Ｍ Ｒ Ｉ 无异常。双下肢运动、 感觉神经传导 速度正常， Ｅ Ｍ Ｇ无神经根病的失神经电位， 双
扩散至右脚，史， 睡眠充分时好转。
体检： 双足趾有间隙性不规则运动， 特别是大姆 趾， 频率大约 １ 一 ２ Ｈ ｚ ， 伸屈运动为主， 亦可见
（ 宋维根摘 陈芷若校）
０ ４ ３ 急性卒中入院前与入院时处理效果的因 ［ 英〕 ／ Ｋ ｏ ｕ ｔ ｌ ａ ｓ Ｅ… ／ Ｅ ｕ ｒ Ｎ ｅ ｕ ｒ ｏ ｌ ． － ２ ０ ０ ４ ， ５ １ 一
足肌肉活动Ｅ Ｍ Ｇ提示无节律性和不规则的自 发电活动， 爆发持续 １ ０ ０一 ２ ５ ０ ｍ ｓ 。给予加巴 喷丁３ ０ ０ ｍ ｇ ， 每日３ 次， ４ｄ 后疼痛甚轻微， 不
自 主运动消失。３ 个月后复发， 倍量用药症状
控制。
与欧洲其它国家相比， 希腊急性脑卒中发 病率（ ２ ５ ０ ／ １ ０ 万人口） 较低， 但死亡率较高， 存 活者半数遗有残疾， 且成为希腊残疾的主要病 因。要改变此局面， 必须对急性卒中 患 者进行 合适的早期或超早期治疗， 为此作者对希腊第
加巴喷丁治疗肾衰竭患者不宁腿综合征的临床观察
加巴喷丁治疗肾衰竭患者不宁腿综合征的临床观察发表时间：2018-11-26T13:37:59.010Z 来源：《兰大学报（医学版）》2018年8期作者：张弛[导读] 结论：利用加巴喷丁可显著改善肾衰竭不宁腿综合征病患的睡眠质量，促进相关症状与体征缓解，建议采纳。
长沙医学院附属第一医院肾内科 410219【摘要】目的：观察加巴喷丁在肾衰竭不宁腿综合征中的应用价值。
方法：以2016年2月-2018年4月本院接诊的肾衰竭不宁腿综合征病患10例为研究对象，予以所有入选者加巴喷丁治疗，并对其治疗后睡眠质量以及病情程度的改善情况作出分析和比较。
结果：本组10例病患治疗后的PSQI评分为（8.94±1.32）分、IRLS评分为（10.97±4.98）分，优于治疗前的（14.12±2.83）分、（16.63±5.42）分，组间差异显著（P＜0.05）。
结论：利用加巴喷丁可显著改善肾衰竭不宁腿综合征病患的睡眠质量，促进相关症状与体征缓解，建议采纳。
【关键词】肾衰竭；睡眠质量；不宁腿综合征；临床疗效临床上，不宁腿综合征并不常见，其特征为双下肢感觉异常，且可对患者的睡眠质量造成比较大的影响[1]。
近几年来，随着社会人口老龄化进程的加剧，我国罹患慢性肾衰竭的患者显著增加，而不宁腿综合征则是肾衰竭的一种常见并发症，据有关调查数据显示[2]，在慢性肾衰竭不宁腿综合征患者当中，约有90%左右的病例存在有睡眠障碍的情况。
此研究，笔者将着重分析加巴喷丁在肾衰竭不宁腿综合征中的应用价值，总结如下。
1 资料与方法1.1 一般资料2016年2月-2018年4月本院接诊的肾衰竭不宁腿综合征患者10例，包含男性6例，女性4例；年龄为24-65岁，平均（44.31±6.82）岁；不宁腿综合征病程为3-24个月，平均（12.68±1.47）个月；腹膜透析者，3例；血液透析者，5例；未透析者，2例。
不宁腿综合征诊断与治疗
非药物治疗
生活方式调整
保持规律的作息时间，避免过度 劳累；改善睡眠环境，保持安静、
舒适；避免摄入刺激性物质如咖 啡因、酒精等。
物理治疗
如热敷、按摩、针灸等，可缓解肌 肉紧张和不适感。
心理治疗
对于伴有焦虑、抑郁等情绪障碍的 患者，心理治疗可帮助缓解症状、 改善生活质量。
治疗注意事项
定期随访
治疗过程中需定期随访，评估治 疗效果，及时调整治疗方案。
避免自行停药
患者需遵医嘱按时服药，避免自 行停药或更改剂量，以免影响治 疗效果。
01
个体化治疗
根据患者的具体症状、病情严重 程度等因素，制定个体化的治疗 方案。
02
03
注意副作用
药物治疗时需注意药物的副作用 ，如头晕、恶心、嗜睡等，如有 不适应及时就医。
为家属提供情感支持和建议，以帮助他们应对与患者疾病相关
的心理问题。
05
研究与展望
发病机制研究
神经递质异常
多巴胺能神经元功能异常是不宁腿综合征的重要发病机制，可能 与多巴胺受体基因多态性有关。
炎症反应
研究表明，不宁腿综合征患者体内存在炎症反应，炎症因子可能 参与疾病的发病过程。
遗传因素
不宁腿综合征具有一定的家族聚集性，遗传因素在疾病的发生发 展中起重要作用。
健康饮食
均衡饮食，减少咖啡因、酒精等刺激性物质的摄 入。
适度运动
如散步、瑜伽等轻度运动，有助于缓解症状和改 善睡眠质量。
家属参与与支持
家属教育
01
向家属提供有关不宁腿综合征的知识和信息，以增加他们的理
解和支持。
临床不宁腿综合征定义、流行病学、发病机制、临床表现、辅助检查及治疗措施
临床不宁腿综合征定义、流行病学、发病机制、临床表现、辅助检查及治疗措施定义不宁腿综合征又称不安腿综合征，是临床常见的神经系统感觉运动障碍性疾病（不局限于尿毒症患者），主要表现为强烈的、不受控制的活动腿的冲动，大多发生在透析过程中或夜间卧床休息时，活动后好转。
流行病学可发生于任何年龄阶段，发病率随年龄增长而升高，女性患病率约为男性2倍。
流行病学调查显示，不宁腿综合征在不同国家和地区成人患病率不同，在欧美发达国家较为常见，患病率为5%-10%o亚洲人群患病率较低，为0.l%-3.0%o 宁腿综合征与神经-精神疾病、心脑血管疾病、肾脏疾病、营养代谢性疾病及妊娠等存在明显相关性。
发病机制家族史、BTBD9基因、中枢神经系统铁缺乏或铁代谢障碍、中枢神经系统多巴胺功能紊乱、神经环路异常、贫血、转铁蛋白饱和度V20%,以及对促红细胞生成素反应不佳等均为不宁腿综合征发生的可能机制。
对于尿毒症患者来说，可能的常见发病机制：透析不充分、中分子或大分子毒素蓄积、铁代谢障碍或铁缺乏等因素相关，而贫血、含咖啡因食物或药物摄入、浓茶或某些药物蓄积等因素可能成为了诱发因素。
临床表现1）不受控制的冲动或欲望强烈、迫切地想要移动肢体，夜间睡眠或安静时出现或加重，需要不停地活动下肢或下床行走，一旦恢复休息状态，会再次出现上述不适感。
2）感觉异常对肢体深处不适感描述各异，如蚁爬感、蠕动感、灼烧感、触电感、牵拉感、紧箍感、撕裂感，甚至疼痛，有时没有腿部不适感也存在活动腿的冲动（这种情况可能透析病人多见）。
3）累及部位上述不适感尤以小腿显著，也可累及大腿及身体其他部位，如上肢等，通常呈对称性。
4）规律性有特征性昼夜变化规律，腿部不适感多在傍晚或夜间出现，发作高峰为午夜与凌晨之间，白天症状相对轻微，部分患者透析过程中仍可以频繁发作。
5）伴随症状大多数患者存在睡眠紊乱，包括入睡困难、睡眠维持困难，睡眠期或清醒期周期性肢体运动，常导致日间疲劳、困倦、抑郁及焦虑。
不宁腿综合征
不宁腿综合征的诊疗措施不宁腿综合征，也被称为不安腿综合征（Restless Legs Syndrome，简称RLS），是一种主要累及腿部的神经系统感觉运动障碍性疾病。
其症状主要表现为患者在休息或睡眠时，双下肢出现难以忍受的不适感，如酸、麻、胀、痛或蚁走感、虫爬感等，这种不适感迫使患者不停地移动下肢或下地行走，从而严重影响患者的睡眠质量和生活质量。
一、病因不宁腿综合征的病因尚不完全明确，但主要分为两大类：1.原发性不宁腿综合征：临床上更为多见，考虑与患者的遗传基因以及脑内多巴胺的代谢异常有关。
据研究，BTBD9、Meis1、MAP2K5、LBXCOR1等基因可能与不宁腿综合征有关。
2.继发性不宁腿综合征：由其他疾病或因素继发而来，如缺铁性贫血、孕妇或产妇、肾脏疾病后期、风湿性疾病、糖尿病、帕金森病、多发性硬化症等。
此外，营养不良（如缺乏叶酸、维生素B12）、孕期、口服某些药物（如镇静催眠类药物、抗抑郁类药物）等也可能引起不宁腿综合征。
三、诊断与治疗1)诊断根据国际不宁腿综合征研究组的诊断标准，患者需要在一个月内有以下主要症状：腿部不适、活动双腿的冲动、休息时加重、活动后缓解，且伴有以下一项或多项伴随症状：夜间腿部不适、影响睡眠、感觉异常、蚁行感等。
其常见症状主要围绕下肢的不适感和运动冲动展开。
（一）、下肢感觉异常•具体表现：患者常感到下肢（尤其是小腿）深部有难以形容的不适感，如蚁走感、虫爬感、游走不定的难以言状的不适，这些感觉可能像是在肌肉深层或“骨头”内。
此外，还可能出现麻刺感、烧灼感、抓痒感等。
•特点：这种感觉异常多限于下肢，且通常为双侧对称性出现，左右交替出现者较为少见。
上肢累及的情况较为罕见，即使发生，其程度也远轻于下肢。
（二）腿动不安具体表现：由于下肢不适感的存在，患者常有一种难以抑制的冲动去移动双腿，以缓解这种不适感。
这种冲动在休息、下班、夜间等静息状态下尤为强烈，导致患者不停地走动、揉搓、捶打局部肌肉，甚至躺在床上也翻来覆去移动下肢。
不宁腿综合征的诊断标准和治疗指南[2]
![不宁腿综合征的诊断标准和治疗指南[2]](https://img.taocdn.com/s3/m/4d70e14df7ec4afe04a1dfb3.png)
２．频发（每天都出现）ＲＬＳ：需要每天用药。多巴胺受体 激动剂是目前治疗这种类型ＲＬＳ的首选，其次为加巴喷丁、 轻中度阿片类药物、镇静安眠药。
［５］Ｗｉｎｋｅｌｍａｎ ＪＷ．Ｊｏｈｒｍｔｏｎ Ｌ．Ａｕｇｍｅｎｔａｔｉｏｎ ａｎｄ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ ｗｉｔｈ ｌｏｎｇ－ｔｅｒｍ ｐｒａｍｉｐｅｘｏｌｅ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｒｅｓｔｌｅｓｓ ｌｅｇｓ ｓｙｎｄｒｏｍｅ（ＲＩＳ）． Ｓｌｅｅｐ Ｍｅｄ，２００４．５：９－１４．
［６］Ｗａｉｔｅｒｓ ＡＳｐｉｎｉｒｏｌｅ ｉｓ ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ ｉｎ ｔｈｅ Ｕｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｒｅｓｔｌｅｓｓ ｌｅｇｓ ｓｙｎｄｒｏｍｅ．ＴＲＥＡＴ ＲＬＳ ２：ａ １２． ｗｅｅｋ，ｄｏｕｂｌｅ—ｂｌｉｎｄ， ｒａｎｄｏｍｉｚｅｄ，ｐａｒａｌｌｅｌ—ｇｒｏｕｐ，ｐｌａｃｅｂｏ— ｃｏｎｔｒｏｌｌｅｄ ｓｔｕｄｙ．Ｍｏｖ Ｄｉｓｏｒｄ，２００４，１９：１４１４－１４２３．
ＲＬＳ可分为原发性和继发性两种。前者原因不明，部分 具有家族遗传性。法国和意大利报道与１２ｑ和１４ｑ基因突 变有关。后者可见于尿毒症、缺铁性贫血、叶酸和维生素Ｂ。： 缺乏、妊娠、干燥综合征、帕金森病、小纤维神经病、多灶性神 经病、腓骨肌萎缩症、代谢病、药源性（如三环类抗抑郁剂、 Ｈ：受体阻滞剂、镇静剂）等。
［７］Ｇａｒｃｉａ—Ｂｏｒｒｅｇｕｅｒｏ Ｄ，Ｌａｒｒｏｓａ ０．ｄｅ ｌａ ｌ，ｌａｖｅ Ｙ，ｅｔ ａ１．Ｔｒｅａｔｍｅｎｔ ｏｆ ｒｅｓｔｌｅｓｓ ｌｅｇｓ ｓｙｎｄｒｏｍｅ ｗｉｔｈ ｇａｂａｐｅｎｔｉｎ：ａ ｄｏｕｂｌｅ—ｂｌｉｎｄ．ｃｒｏｓｓ—
加巴喷丁治疗奥氮平致不宁腿综合征1例
·案例讨论·
http：//www. psychjm. net. cn
加巴喷丁治疗奥氮平致不宁腿综合征 1 例
顾梦阅 1，狄东川 2，邱 俊 1，翟金国 1，2*
（1. 济宁医学院，山东 济宁 272000； 2. 济宁医学院第二附属医院，山东 济宁 272000
对多巴胺功能障碍以外的潜在机制进行深入研究。 既往多巴胺受体激动剂被广泛应用于 RLS 的
治疗，但长期应用可能会导致 RLS 症状恶化［9］，且存 在加重精神症状的风险。加巴喷丁是一种 α2δ 钙通 道配体，已被证明可以改善 RLS［10］，这类药物选择 性、高亲和力地结合钙通道的 α2δ 亚型 1 蛋白，调节 神经末梢的钙离子内流，从而导致兴奋性神经递质 （主要是谷氨酸）减少［11］。因此，加巴喷丁可能是治 疗抗精神病药物引起的 RLS 更安全的选择 。 ［3，12］ 此 外，国外已有报道，加巴喷丁成功治疗了氯氮平等 抗精神病药物诱导的 RLS［6］。本案例中，患者先后 三次在我院住院治疗，首次予以利培酮治疗，效果 欠 佳 ；后 调 整 为 氯 氮 平 继 续 治 疗 ，精 神 症 状 有 所 改 善 ，但 治 疗 过 程 中 患 者 出 现 白 细 胞 减 少 的 情 况 ；本 次治疗在奥氮平达到治疗剂量的过程中，患者精神 症状逐渐好转，PANSS 评分减分率>50%，考虑目前 用其他抗精神病药物替代奥氮平有加剧精神症状 的风险，在与患者家属讨论后，开始给患者服用加 巴喷丁，效果较好。
*通信作者：翟金国，E-mail：zhaijinguo@163. com）
【摘要】 本文目的是提示临床使用奥氮平过程中加强对不宁腿综合征（RLS）的识别与治疗。本文报道 1 例精神分裂症患者 服用奥氮平期间出现夜间双下肢不适、控制不住地想要活动双腿、无法入睡等 RLS 症状，服用加巴喷丁后，患者症状明显改善。
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*
*，p<0.01; #.p<0.03 PLMS:睡眠周期性下肢运动
13. Svenja Happe ,et al.NEUROLOGY 2001;57:1717–172169
加巴喷丁有效治疗肾衰患者RLS症状
纳入15例慢性肾脏病CKD5期RLS患者，每晚睡前给予加巴喷丁 300mg，疗程1个月，发现加巴喷丁能明显缓解患者RLS症状，并改 善患者睡眠质量，且安全性良好
▪ 加巴喷丁极少与血浆蛋白结合，不影响其它镇痛药物的 血药浓度 ▪ 加巴喷丁不诱导和抑制肝药酶，不影响其它镇痛药物在 肝脏代谢 ▪ 加巴喷丁在体内极少代谢，不受其它镇痛药物影响
7
迭力用法用量
日维持剂量900mg-3600mg，维持期疗程4-9周。
１、 摘自：《卒中与神经疾病》2005年2月第12卷第1期
*，加巴喷丁 vs 左旋多巴，p<0.01; #,加巴喷丁 vs 基线， p<0.01; &,左旋多巴 vs 基线， p<0.02;
12. Micozkadioglu H, et al.Ren Fail. 2004 Jul;26(4):393-7.
meta分析显示：加巴喷丁可有效治疗RLS
经过检索pubmed、EBMbase、CENTRAL及CBM数据库并筛查，最 终纳入7个RCT,1163例患者进行meta分析，结果显示，加巴喷丁可 有效改善不宁腿综合征患者的病情．提升睡眠质量，改善疼痛
不宁腿综合征是一种常见的中枢神经系统 疾病，可严重影响患者生活质量
加巴喷丁可有效治疗RLS患者临床症状， 同时改善睡眠，提高生活质量
32
总结
加巴喷丁是一线治疗神经病理性疼痛药物 加巴喷丁有效缓解不宁腿综合症症状，改善睡眠，并且有
效提高生活质量 加巴喷丁安全性耐受性好
2020/7/7
加巴喷丁治疗瘙痒可能机制
神经病理性疼痛诊治专家共识 ,《中华 内科杂志》 2009，48,6：526-528
过去
周围和（或）中枢神经 系统原发和（或）继发 性损害、功能障碍或短 暂性紊乱引起的疼痛 （Merskey和Bogduk， 1994
2020/7/7
加巴喷丁是权威指南推荐的神经病理性疼痛一线用药
EFNS
• 痛性多发性神经病（PPN）：加巴喷丁、普瑞巴林、 三环类抗抑郁药 •带状疱疹后遗神经痛（PHN）：加巴喷丁、普瑞巴林 、利多卡因、三环类 •中枢性疼痛：加巴喷丁、普瑞巴林、阿米替林
13
目录
第一部分
迭力—— 加巴喷丁
不第宁二腿部综分合症 不宁腿综合症
2020/7/7
不宁腿综合征
Ⅰ 概况 Ⅱ 诊断 Ⅲ 治疗 Ⅳ 加巴喷丁治疗RLS的证据
15
不宁腿综合征（RLS）
一种常见的中枢神经系统疾病 一般夜间发生，四肢，主要是下肢发生不愉快感觉，而导
致肢体发生异常运动的疾病
161
临床表现
尚未完全阐明，但是可能的机制如下：
阿片受体可能 也参与
通过抑制电压依赖性钙离子通
道的α2δ亚基，来抑制兴奋性
潜在的抑制 GABA的传递可
能在改变谷氨 酸脱酸酶的活 性中发挥一定 的作用
神经递质的释放，（比如多巴 胺，血清素，去甲肾上腺素） ，反过来提高神经元兴奋的阈 值，降低钙流和抑制谷氨酸的 突触前释放和突触间的传递， 这样加巴喷丁稳定了参与痒 神经的神经突触的活动
1.疱疹感染后神经痛:用于成人疱疹后神经痛的治疗。 2.癫痫:用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性全
身发作的部分性发作的辅助治疗。也可用于3～12 岁儿童的部分性发作的辅助治疗 医保：国家乙类 批准文号：国药准字 20040527 （0.1g） ， H20051068 （0.3g）
药理机制
加巴喷丁
流行病学
1 老年人群好发，女性多于男性，平均发病年龄为27岁［2］
2 西方人患病率为4%~15%，东方人21 岁以上人群发病率为 0.10%、55岁以上为0.60% [3⁃6]
3 约50%不宁腿综合征患者有阳性家族史，呈常染色体显性 遗传［7⁃8］ 2.Kuchukhidze G, et al.Eur Neurol. 2012;68(3):177-80. 3. Civi S, et al. Neurosciences (Riyadh). 2012 Jul;17(3):230-5. 4. Högl B et al.Neurology. 2005 Jun 14;64(11):1920-4. 5. Gupta R, et al.Sleep Med. 2012 Aug;13(7):838-41. 6. Picchietti DL et al.J Clin Sleep Med. 2012 Apr 15;8(2):125-6. 7. Yang Q , et al.Mov Disord.2011 Feb 15;26(3):516-9 8. Sas AM et al.Mov Disord. 2010 Aug 15;25(11):1715-22.
28
11. Thorp ML, et al.Am J Kidney Dis. 2001 Jul;38(1):104-8.
加巴喷丁治疗血透RLS患者疗效优于左旋多巴
比较加巴喷丁与左旋多巴对血液透析RLS患者的疗效，发现加巴喷丁 在改善RLS症状和患者生活质量方面疗效均优于左旋多巴
#
#
& #
*
IRLS评分
IRLssG：国际RLS协作组严重程度量表
14.陈梓斌中国循,等.证医学杂志2012,12(6)：727—734
加巴喷丁治疗不宁腿综合症机制
目前尚不确定 可能是通过以下几种途径参与：
GABA介导通路
其他
NMDA受体
电压依赖性 钙离子通道上 的α2δ亚单位
加巴喷丁 治疗不宁腿
2020/7/7
小结
难以抑制的移动患肢的内在冲动，以下肢常见，同时 伴有难以言表的不适感如麻痹、胀痛、紧张、酸痛、 瘙痒、灼热、蚁行感等
于夜间出现，静息时明显，活动下肢后可暂时缓解， 常伴有睡眠障碍，严重时白天亦可发作
1.Allen RP, et al. Arch Intern Med. 2005 Jun 13;165(11):1286-92.
加巴喷丁在不宁腿综合征治疗中的应用
恩华CNS 市场部 2014-2
1
目录
第一部分 迭力®—— 加巴喷丁 第不二宁腿部综分合症 不宁腿综合症
2020/7/7
迭力® —— 加巴喷丁胶囊
Ⅰ 药物基本信息 Ⅱ 机制药理药代 Ⅲ 用法和不良反应 Ⅳ 指南推荐
2020/7/7
加巴喷丁批准适应症
美国FDA 欧洲EMC 中国SFDA
阿片制剂
不宁腿药物 治疗
抗癫痫药
复方多巴胺 制剂
多巴胺受体 激动药
9.伟, 等.国现代神经疾病杂.2013;13(5):387-32941
不宁腿综合症
Ⅰ 概况 Ⅱ 诊断 Ⅲ 治疗 Ⅳ 加巴喷丁治疗RLS的证据
25
加巴喷丁有效改善RLS症状
RLS患者，给予加巴喷丁（初始剂量300mg,每次增加300mg直至症 状缓解）治疗4周，发现患者临床症状显著缓解
谢谢！
1. 与感觉神经元突触前的电压依赖性钙离子 通道上的α2δ亚单位相结合，从而降低突 触前递质（兴奋性递质）的释放；
2. 拮抗N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA） 受体,降低伤 害伤害感受系统兴奋性
3. 增加GABA介导通路的抑制性输入，减少兴 奋性传入信号。
最重要
1.抗惊厥、抗癫痫 2.抗神经性疼痛 3.心境稳定剂
不宁腿综合症
Ⅰ 概况 Ⅱ 诊断 Ⅲ 治疗 Ⅳ 加巴喷丁治疗RLS的证据
诊断
国际不宁腿综合征研究委员会诊断标准
主要症状
因感觉异常、感觉减退不由自主 地活动患肢 运动不宁 休息时发病或加重，活动后缓解 夜间/入睡后症状加重
添次加要标症题状
阳性家族史 睡眠紊乱，入睡尤为困难 睡眠过程中肢体周期性运动 可发生任何年龄，老年人增多 病情进行性加重 清醒/安静时可出现运动症状 排除继发性原因
原发和继发不宁腿综合症
❖原发性RLS：经过严格的体格检查、化 验检查病因不明的不安腿综合症为原发性RLS，具有 明显的家族聚集倾向 ❖继发性RLS：多见于尿毒症、妊娠、缺铁性贫血、 叶酸、维生素B12的缺乏、糖尿病、周围神经病变、 甲状旁腺功能亢进等，
❖维持性血液透析患者RLS发病率高达20％ 一40％
IASP
➢抗抑郁药（去甲替林、度洛西汀、文拉法辛） ➢钙离子通道调节剂（加巴喷丁、普瑞巴林） ➢局部麻醉药（利多卡因）
CPS
➢三环类抗抑郁药 ➢加巴喷丁 ➢普瑞巴林
EFNS，欧洲神经病学会联盟； IASP,国际疼痛学会； CPS,加拿大疼痛学会
12
小结
加巴喷丁是多个权威指南推荐的治疗NP 一线药物 加巴喷丁疗效确切，安全性/耐受性好
加巴喷丁适应症
疱疹后神经痛 癫痫的辅助治疗
癫痫的辅助治疗 外周神经痛（例如疱疹后神经痛，糖尿 病后神经痛等） 疱疹后神经痛 癫痫的辅助治疗
2011年美国FDA批准 ：
加巴喷丁酯口服缓释片 治疗
中-重度不宁腿综 合症 疱疹后遗神经痛
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迭力® --加巴喷丁
商品名：迭力®（江苏恩华药业） 英文名：gabapentin capsules 通用名：加巴喷丁胶囊 化学名：1-氨基甲基-环己烷乙酸 结 构：与GABA类 分子量：171.34 性 状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末 规 格：300mg*24粒；100mg*48粒 适应症：
加巴喷丁治疗尿毒症瘙痒症
国内和国外文献均有治疗有效的报道，目前剂量不一
外国文献：目前研究中剂量不一 ，总体来说剂量较小
100mg ，每周三次/四次 300mg， 每周3次 400mg ，每周两次 300mg ，每次透析后给药，每周 3次