西格列汀临床使用
老年糖尿病患者应用西格列汀治疗的成效
2023《老年糖尿病患者应用西格列汀治疗的成效》CATALOGUE目录•引言•老年糖尿病概述•西格列汀的药理作用与机制•老年糖尿病患者应用西格列汀的治疗效果•老年糖尿病患者应用西格列汀的安全性分析•结论与展望01引言1研究背景与意义23随着人们生活水平的提高，糖尿病的发病率逐年上升，严重影响老年人的健康。
西格列汀是一种新型的降糖药物，已被证实具有良好的降糖效果及心血管保护作用。
探讨老年糖尿病患者应用西格列汀治疗的成效，对指导临床用药具有重要意义。
研究目的与方法研究周期：12周。
观察指标：血糖、糖化血红蛋白、不良反应等。
试验组给予西格列汀治疗，对照组给予常规降糖治疗。
研究目的：观察西格列汀对老年糖尿病患者的疗效及安全性。
研究方法：选取老年糖尿病患者100例，随机分为试验组和对照组各50例。
02老年糖尿病概述老年糖尿病是指年龄≥65岁的老年人发生的糖尿病，包括2型糖尿病和1型糖尿病。
老年糖尿病的定义根据病因学分类，老年糖尿病可分为原发性糖尿病和继发性糖尿病。
其中，原发性糖尿病又包括2型糖尿病和1型糖尿病，继发性糖尿病则主要由其他疾病或药物等因素引起。
老年糖尿病的类型老年糖尿病的定义与类型2型糖尿病的发病机制2型糖尿病主要由于胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能缺陷所致。
随着年龄的增长，肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性降低，导致血糖水平升高。
此外，胰岛β细胞功能逐渐减退，胰岛素分泌不足，也是2型糖尿病的重要原因。
1型糖尿病的发病机制1型糖尿病主要是由于自身免疫性破坏胰岛β细胞，导致胰岛素分泌不足。
部分1型糖尿病患者可能因感染、遗传等因素诱发。
老年糖尿病的发病机制目前，老年糖尿病的治疗主要包括饮食控制、运动锻炼、口服降糖药和胰岛素治疗等措施。
然而，由于老年患者的身体机能下降、合并多种疾病、药物相互作用等因素，治疗难度较大。
治疗挑战老年糖尿病的治疗挑战主要包括以下几个方面：1）控制血糖水平的同时，需避免低血糖的发生；2）针对不同病因进行个体化治疗；3）合并多种疾病，需综合考虑药物治疗方案；4）提高患者的生活质量和心理健康水平。
西格列汀 (1)
NS 0.0003
0.001 0.1
10 1000
0.48 [0/31, 0.75]
0.001
0.01 0.1 1 10 100 DPP-4抑制剂更好 DPP-4抑制剂更差
Adapted from Harshal R. Patil et al. Am J Cardiol 2012
一项旨在探讨西格列汀治疗2型糖尿病患者的心血管安全性的汇总分析显示：
格列美脲 1–6 mg+二甲双胍
APaT=所有经治患者；CI=可信区间. a格列美脲的平均剂量（18周剂量调整期后）为2.1 mg/天。 1. Arechavaleta R et al. Diabetes Obes Metab. 2011;13:160–168.
APaT人群
30周期间的低血糖事件
25 22
二甲双胍联合西格列汀 病历分享
病情摘要
• 甘某，男，52岁，个体户 • 主诉：发现血糖升高1年余。 • 现病史：患者病初有明显“三多一少”症状，无视物模糊
、手足麻木、双下肢水肿等，测得随机血糖15.0mmol/L， 一直服用“盐酸二甲双胍片 0.5g tid”降糖至今，随访空腹 血糖波动在9-10mmol/L左右，未常规监测餐后血糖。因血 糖控制欠佳来我院就诊。 • 既往史：高血压病史2年，最高血压180/90mmHg，现服 用“北京降压零（剂量不详）”控制血压，未正规监测血 压。
西格列汀单药亚洲临床研究 HbA1c,FPG,PPG相对安慰剂组显著降低
西格列汀100mg qd (n=352)
R*
治疗18周
安慰剂 (n=178)
中国、印度和韩国的T2DM患者 HbA1c 7.5% 且 11%
FPG
-1.7
磷酸西格列汀片药品说明书
磷酸西格列汀片药品说明书磷酸西格列汀片药品说明书捷诺维磷酸西格列汀片磷酸西格列汀化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-san唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。
化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。
1、25mg ;2、50mg ;3、100mg。
1、25mg: 粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2、50mg: 微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
3、100mg: 浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
磷酸西格列汀片是一款强效、高选择性的DPP-4抑制剂。
DPP-4抑制剂能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制。
当血糖升高时，肠促胰岛激素通过刺激胰腺增加对胰岛素的释放，同时肝脏停止产生葡萄糖的信号这两种途径促进机体调节高血糖水平。
对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和 2 型糖尿病患者中广泛地进行。
健康受试者口服给药100mg 剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1 至4 小时后血浆药物浓度达峰值（Tmax 中值）。
西格列汀的血药AUC 与剂量成比例增加。
健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC 为8.52μM·hr，Cmax 为950 nM，表观终末半衰期（t1/2）为12.4小时。
服用西格列汀100mg 达到稳态时的血浆AUC 与初次给药相比增加约14%。
个体自身和个体间西格列汀AUC 的变异系数较小（5.8%和15.1%）。
西格列汀在健康受试者和2 型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。
1、单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2 型糖尿病患者的血糖控制。
2、与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善 2 型糖尿病患者的血糖控制。
本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。
探讨西格列汀二甲双胍片（Ⅱ）治疗2型糖尿病的临床疗效
探讨西格列汀二甲双胍片（Ⅱ）治疗 2型糖尿病的临床疗效【摘要】目的分析研究2型糖尿病应用西格列汀二甲双胍片（Ⅱ）治疗的临床疗效。
方法于本院诊治的2型糖尿病患者中筛选90例作为本次研究对象，，计算机随机分入对照组和观察组，每组各45例。
对照组予以盐酸二甲双胍治疗，观察组予以西格列汀二甲双胍片（Ⅱ）治疗，对比两组治疗效果。
结果观察组治疗有效率高于对照组，不良反应发生率低于对照组，且治疗后空腹血糖，餐后2h血糖和糖化血红蛋白水平均低于对照组（P＜0.05）。
结论 2型糖尿病应用西格列汀二甲双胍片（Ⅱ）治疗临床疗效及安全性理想，值得在临床中推广使用。
【关键词】西格列汀二甲双胍片；2型糖尿病；不良反应；临床疗效现阶段糖尿病为对我国居民健康影响广泛的慢性内分泌系统疾病，发病人群中约为90%以上成年人患者为2型糖尿病，疾病主要是因机体不能分泌足够胰岛素导致血糖升高，或者是因为机体靶细胞对胰岛素敏感能力降低所致，血糖异常会导致蛋白质、电解质或是葡萄糖代谢失衡，严重时甚至会诱发严重并发症，对患者健康存在严重的影响和干扰。
二甲双胍为临床常用药，但是单独使用控糖效果不理想。
西格列汀二甲双胍片（Ⅱ）对胰岛受损导致的胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗或是过量输出肝糖具有良好的改善作用[1]。
本次研究将本院收治的2型糖尿病作为研究对象，观察分析西格列汀二甲双胍片（Ⅱ）的临床疗效，旨在进一步临床治疗有效率。
报道如下。
1资料和方法1.1一般资料于本院诊治的2型糖尿病患者中筛选90例作为本次研究对象，选入组者收集于2019年4月—2020年4月，计算机随机分为两组。
对照组（n=45）男女患者比例为22:23，年龄在37-65岁，平均年龄为（47.33±2.35）岁。
观察组（n=45）男女患者比例为4:5，年龄在38-67岁，平均年龄为（47.41±2.43）岁。
入组对象均确诊为2型糖尿病，患者家属知晓研究详情签署同意文件，排除肝肾功能严重异常患者，伴有内分泌疾病患者。
磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察
磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果及安全性观察【摘要】本研究旨在观察磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病的临床效果和安全性。
通过对研究对象进行磷酸西格列汀治疗，分析其在老年患者中的作用和优势，观察其临床效果和安全性表现。
研究结果显示，磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中具有显著效果，能有效控制血糖水平，减轻症状。
磷酸西格列汀的安全性良好，少见不良反应。
在老年患者中使用磷酸西格列汀治疗2型糖尿病是安全有效的。
在治疗过程中需要重点注意剂量控制和与其他药物的联合应用。
综合研究结果，磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中表现出良好的临床效果和安全性，为该人群提供了一种有效的治疗选择。
值得进一步深入研究和探讨。
【关键词】关键词：磷酸西格列汀、老年2型糖尿病、临床效果、安全性观察、治疗、注意事项、优势、结论、展望。
1. 引言1.1 研究背景老年2型糖尿病是老年人常见的一种慢性代谢性疾病，其发病率逐年增加。
磷酸西格列汀是一种常用的口服降糖药物，已在临床中被广泛应用于2型糖尿病患者。
关于磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中的临床效果及安全性的研究相对较少。
本研究旨在探讨磷酸西格列汀在老年2型糖尿病治疗中的作用，评估其临床效果和安全性，并总结治疗老年2型糖尿病时的注意事项和优势。
通过本研究的开展，有望为临床医生提供更准确的药物选择和治疗方案，提高老年2型糖尿病患者的治疗效果和生活质量。
1.2 研究目的本研究的目的是探讨磷酸西格列汀在老年2型糖尿病患者中的临床效果和安全性表现，为临床医生提供更多关于老年患者使用磷酸西格列汀治疗糖尿病的参考依据。
具体来说，研究目的包括以下几个方面：1. 评估磷酸西格列汀在老年2型糖尿病患者中的降糖效果，包括血糖控制的稳定性和持续性。
2. 观察磷酸西格列汀治疗老年2型糖尿病患者所引起的不良反应和副作用情况，包括胃肠道不适、皮肤反应等。
3. 比较磷酸西格列汀与其他口服降糖药物在老年患者中的疗效和安全性，为临床医生选择最合适的治疗方案提供参考。
肥胖型2型糖尿病二甲双胍单药治疗不理想者分别加用西格列汀与吡格列酮治疗的临床效果及安全性比较
肥胖型2型糖尿病二甲双胍单药治疗不理想者分别加用西格列汀与吡格列酮治疗的临床效果及安全性比较1. 引言1.1 背景肥胖型2型糖尿病是一种常见的糖尿病类型，患者除了胰岛素抵抗外，还常伴有明显的肥胖症状。
二甲双胍是目前一线治疗糖尿病的药物之一，但对于一些患者来说，单药治疗的效果可能不理想。
在这种情况下，加用其他药物成为一个可行的选择。
西格列汀与吡格列酮是两种新型的口服药物，能够通过促进胰岛素分泌和降低血糖生成来帮助控制血糖水平。
一些临床研究表明，将西格列汀或吡格列酮与二甲双胍联合应用可以显著改善血糖控制，减少胰岛素抵抗，并有助于体重的减轻。
本研究旨在比较加用西格列汀与加用吡格列酮两种治疗方案对肥胖型2型糖尿病患者的临床效果及安全性，以期为临床医生提供更科学合理的药物选择，提高糖尿病患者的治疗效果和生活质量。
1.2 目的本研究的目的是比较在肥胖型2型糖尿病患者中，采用二甲双胍单药治疗效果不理想的情况下，加用西格列汀与吡格列酮治疗的临床效果及安全性。
通过比较这两种治疗方案的优劣势，寻找出对于这类患者更加有效、安全的治疗方法。
随着肥胖型2型糖尿病患者数量的增加，寻找出更有效的治疗方案对于减轻医疗负担、提高患者生活质量具有重要意义。
本研究旨在为临床医生提供更加科学的治疗决策依据，推动疾病治疗的个体化和精准化，同时为未来相关研究提供参考和借鉴。
通过本研究的开展，预计能够为肥胖型2型糖尿病患者的治疗提供新的思路和方法，为临床实践提供有力支撑。
1.3 研究意义糖尿病是一种全球性流行病，严重影响着人们的健康和生活质量。
肥胖型2型糖尿病患者的治疗一直备受关注，因为这类患者往往伴随着多种并发症和合并症，治疗难度较大。
二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选药物之一，但有一部分患者对其单药治疗不理想，需要进一步加用其他药物进行治疗。
西格列汀和吡格列酮作为GLP-1受体激动剂，可以提高胰岛素分泌和抑制胰高血糖素释放，从而降低血糖水平。
磷酸西格列汀分子式
磷酸西格列汀分子式1. 简介磷酸西格列汀（Sitagliptin phosphate）是一种口服降糖药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂药物类别。
它通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰岛素的分泌，并减少胰高血糖素（GLP-1）的降解，从而帮助调节血糖水平。
磷酸西格列汀的分子式为C16H15F6N5O·H3PO4，其化学结构如下所示：2. 化学性质磷酸西格列汀是一种白色结晶性粉末，无臭，微溶于水。
其化学性质主要包括以下几个方面：•溶解性：磷酸西格列汀在水中的溶解度较低，但在酸性条件下溶解度会增加。
•稳定性：磷酸西格列汀在常温下相对稳定，但在高温、光照和潮湿的条件下易分解。
•酸碱性：磷酸西格列汀是一种弱酸性物质，可以与碱反应生成相应的盐类。
•氧化性：磷酸西格列汀具有一定的氧化性，可以被氧化剂氧化。
3. 合成方法磷酸西格列汀的合成方法一般通过化学合成的方式进行。
以下是一种常用的合成方法：1.首先，将2,4,5-三氟苯甲酸与(2R)-（4-氨基-5-氰基-2-甲基-1-苯乙酰基）-1-苯乙酮反应，生成中间体1。
2.然后，中间体1与N-苯基-N-（1S）-2-氰基-1-苯乙酰胺反应，生成中间体2。
3.接着，中间体2经过合适的处理，生成磷酸西格列汀。
这种合成方法经过多步反应，需要一系列的试剂和条件，但是可以高效地得到纯度较高的磷酸西格列汀。
4. 药理作用磷酸西格列汀主要通过抑制DPP-4酶的活性来发挥药理作用。
DPP-4酶是一种消化酶，它可以降解肽类激素胰高血糖素（GLP-1）和胰岛素释放肽（GIP）。
这两种激素在血糖调节中起到重要的作用，能够增加胰岛素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌，并减缓胃肠道的蠕动，从而延长餐后血糖的降低。
磷酸西格列汀能够选择性地抑制DPP-4酶的活性，从而减少GLP-1和GIP的降解，增加它们的半衰期，使其在血液中的浓度增加。
这样一来，GLP-1和GIP能够更好地发挥其调节血糖的作用，从而降低血糖水平。
磷酸西格列汀片说明书
磷酸西格列汀片说明书磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
下面是店铺整理的磷酸西格列汀片说明书，欢迎阅读。
磷酸西格列汀片商品介绍通用名：磷酸西格列汀片生产厂家: Merck Sharp & Dohme Italia SPA批准文号：国药准字J20140095药品规格：100mg*7片*2板药品价格：￥125元磷酸西格列汀片说明书【通用名称】磷酸西格列汀片【商品名称】磷酸西格列汀片(捷诺维)【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)【主要成份】磷酸西格列汀。
化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。
分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】单药治疗，磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
【规格型号】100mg*7s*2板【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。
磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。
肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，不需要调整剂量。
中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为50mg每日一次。
严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为25mg 每日一次。
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饮食/运动 导入期
单盲 安慰剂 导入期
双盲治疗期
筛选
导入
第 –5周
第 –2周
第1天
第6周
第12周
第18周
停止，如果FPG 持续 >15.0 mmol/L >13.3 mmol/L >11.1 mmol/L
AHA=降糖药; FPG=空腹血糖; qd=每日一次; R=随机; T2DM=2型糖尿病. *西格列汀与安慰剂按2:1随机分组.
0 –0.2
总队列
基线HbA1c= 8.7% (n=339)
亚组
基线HbA1c ≥ 10% (n=72)
减去安慰剂后 HbA1c LSM 改变， %
–0.4
–0.6
–0.8
–1.0 –1.2
–1.0 (–1.2 to –0.8)
–1.4
–1.6
FAS=全分析集; LSM=最小二乘均数.
–1.4 (–2.0 to –0.7)
• 18 岁
• 未使用AHA HbA1c 7.5% 且 11%
• 使用AHA HbA1c 7% 且 10%
筛选期
7.5 % HbA1c 11% 7.2 mmol/L FPG 15.5 mmol/L
单盲 安慰剂
R*
西格列汀 100 mg qd (n=352) 安慰剂 (n=178)
西格列汀 100 mg qd
Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
FPG较基线的改变 (FAS人群)
FPG 减去安慰剂后的LSM差异: –1.7 mmol/L, P<0.001
西格列汀 100 mg qd
安慰剂
11.5
(n=339)
研究目的
在中国、印度和韩国，对饮食和运动血糖控 制不充分的2型糖尿病患者，使用西格列汀18 周
评估18周的西格列汀100 mg/天的有效性和安 全性
Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
研究设计
• 中国、印度 和韩国的 T2DM患者
安慰剂 n=178
50.9 72 (40)
82 (46) 63 (35) 33 (19)
8.8 66.6 24.9 10.6 1.9 58 (33)
HbA1c较基线的改变 (FAS 人群)
西格列汀 100 mg qd
安慰剂
(n=339)
(n=169)
9.2
9.0
HbA1c的改变，均数±SE， %
8.8
(n=169)
均数± SE，FPG的改变，mmol/L
11.0
10.5
10.0
9.5
9.0
8.5
0
6
12
18
时间（周）
FAS=全分析集; FPG=空腹血糖; qd=每日一次; SE=标准误. Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
2小时PPG较基线的改变 (FAS人群)
血糖，均数±SE， mmol/L
18.0 16.0 14.0 12.0
2小时PPG 减去安慰剂后的LSM差异: –3.1 mmol/L, P<0.001
基线
18 周
西格列汀 100 mg qd (n=297)
安慰剂 (n=131)
10.0
8.0
0 30 60
西格列汀 100 mg qd
n=352 50.9 152 (43)
163 (46) 127 (36) 62 (18)
8.7 66.8 25.1 10.5 2.1 132 (38)
FPG=空腹血糖; AHA=降糖药; BMI=体重指数; qd=每日一次. Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
起始联合治疗 − 24周、54周、104周数据–二甲双胍/西格列汀起始联合治疗
老年人研究 − 24周安慰剂对照研究
西格列汀治疗中国、印度和韩国 2型糖尿病患者的有效性和安全性
Mohan V, Yang W, Son H-Y, Xu L, Noble L, Langdon RB, Amatruda JM, Stein PP, Kaufman KD Diabetes Research and Clinical Practice. 2009;83:106–116.
西格列汀的临床应用
西格列汀临床研究
单药治疗 – 18周在中国、印度和韩国人群中安慰剂对照研究
头对头比较 – 24周与二甲双胍头对头研究 – 12周与伏格列波糖头对头研究
与其它降糖药物联用 – 与二甲双胍联用 • 52周与二甲双胍联合治疗活性对照研究（与格列吡嗪相比） • 30周与二甲双胍联合治疗活性对照研究（与格列美脲相比） – 24周与胰岛素联合治疗研究
120
0 30 60
饮食试验开始后的分钟数
FAS=全分析集; LSM=最小二乘均数; PPG=空腹血糖; qd=每日一次; SE=标准误.
Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
排除: n=854
安慰剂 n=178 (APaT 人群) 入选 FAS分析 n=169
完成者 n=133
Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
基线特征
平均年龄, 岁 女性, n (%) 民族/种族, n (%)
中国 印度 韩国 平均HbA1c, % 平均体重, kg 平均BMI, kg/m2 平均FPG, mmol/L 糖尿病平均持续时间, 年 未曾接受AHAs治疗者, n(%)
Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
患者分布
西格列汀 100 mg qd n=352
(APaT 人群) 入选
FAS分析 n=339
完成者 n=306
APaT=所有治疗患者; FAS=全分析集.
筛选: N=1384 随机化: n=530
8.6
组间差异–1.0mmol/L
8.4
18; P<0.001
8.2
8.0 7.8
0
6
12
18
时间（周）
FAS=全分析集; qd=每日一次; SE=标准误. Mohan V et al. Diabetes Res Clin Pract. 2009;83:106–116.
与安慰剂相比，LSM HbA1c较基 线改变，按基线HbA1c分层， (FAS人群)