酮咯酸氨丁三醇绝对构型
药物化学药物结构式
1.地西泮2.苯妥因钠3.普罗加比4.盐酸氯丙嗪5.氟奋乃静6.氯普噻吨7.舒必利8.吗啡9.哌替啶10.咖啡因11.硫酸阿托品11.麻黄碱12.苯海拉明13.马来酸氯苯那敏14.阿斯咪唑15.普鲁卡因16.利多卡因17.硝苯地平18.利血平19.卡托普利20.奎尼丁21.普萘洛尔22.美托洛尔23.（双）氢氯噻嗪24.甲苯磺丁脲25.雷尼替丁26.奥美拉唑27.昂丹司琼28.甲氧普胺29.阿司匹林30.贝诺酯31.对乙酰氨基酚32.吲哚美辛33.环磷酰胺34.５－氟尿嘧啶35. 紫杉醇36.顺铂37.青霉素钾38.苯唑西林39.氨苄西林40.苯唑西林42.头孢氨苄43.磺胺嘧啶44.甲氧苄啶45.诺氟沙星（氟哌酸）46.利福平47.异烟肼48.硝酸益康唑49.三氮唑核苷50.奎宁51.青蒿素52.红霉素53.链霉素54.四环素55.氯霉素56雄甾烷-3-酮57.雌激素雄激素氢化可的松地塞米松维生素C吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并噻嗪类解热镇痛药氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病药哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛药洛伐他汀：第一个投放市场的HMG-CoA还原酶抑制剂氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂金霉素：第一个四环素类抗生素碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂药物化学各类药物分类总结镇静催眠药巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮氨基甲酸酯类:甲丙氨酯其他类:水合氯醛抗癫痫药巴比妥类、苯并二氮卓类：地西泮乙内酰脲类:苯妥英钠二苯并氮杂卓类:卡马西平脂肪羧酸类:丙戊酸钠磺酰胺类抗精神失常药吩噻嗪类：氯丙嗪丁酰苯类：氟哌啶醇二苯并氮卓类：氯氮平噻吨类：氯普噻吨抗抑郁药去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁解热镇痛药水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚吡唑酮类非甾类抗炎药（了解）水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙酰氨基酚成酯形成的前药，特别适合于儿童吡唑酮类芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康其他类镇痛药天然生物碱：盐酸吗啡半合成镇痛药：磷酸可待因合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮内源性多肽胆碱受体激动剂M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 胆碱受体拮抗剂乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 M 胆碱受体拮抗剂 茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 全合成M 胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布他林苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明 肾上腺素：对α和β受体都有激动作用。
酮咯酸氨丁三醇注射液Ketorolac Tromethamine-详细说明书与重点
酮咯酸氨丁三醇注射液Ketorolac Tromethamine Injection 【成份】本品主要成品为酮咯酸氨丁三醇。
化学名称为：(±)5-苯甲酰基-2，3-二氢-1H-吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-(羟甲基)1，3-丙二醇(1∶1)的化合物化学结构式：分子式：C1513N03·C4H11N03分子量：376.41辅料：氯化钠、乙醇【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。
【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。
【规格】1ml：30mg【用法用量】成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于注射济的后续治疗。
本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。
静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4-6小时。
儿科病人：本品对年龄在2～l6岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。
本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。
本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。
单次给药：下面治疗剂量仅适用于单次给药。
成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60 mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50 kg：一次30 mg。
静注剂量：65岁以下：30 mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50 kg：一次15 mg。
儿科病人(2～16岁)：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次l mg／kg，最大剂量不超过30 mg。
静注剂量：一次0．5mg／kg，最大剂量不超过15mg。
成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30 mg，最大日剂量不超过120 mg。
65岁或以上、肾损伤或体重低于50 kg(110磅)：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。
应用电子圆二色光谱方法确定手性金属配合物的绝对构型
应用电子圆二色光谱方法确定手性金属配合物的绝对构型章慧【摘要】与电子能级跃迁相关的电子圆二色(ECD)光谱因其研究对象宽泛,与涉及振动能级的振动圆二色(VCD)光谱互补,已成为应用于手性立体化学研究的集成手性光谱的主流表征手段.本文概述了确定手性金属配合物绝对构型的三种主要方法,详细介绍了ECD光谱法在确定手性金属配合物绝对构型中的应用,其中着重强调了激子手性方法,并对集成手性光谱学未来的发展趋势做出了展望.【期刊名称】《大学化学》【年(卷),期】2017(032)003【总页数】14页(P1-14)【关键词】电子圆二色谱;配位立体化学;绝对构型关联;激子手性方法;集成手性光谱【作者】章慧【作者单位】厦门大学化学化工学院,福建厦门 361005【正文语种】中文【中图分类】G64;O6当平面偏振光在一个手性物质中传播时，组成平面偏振光的左右圆偏振光不仅传播速度不同，而且被吸收的程度也不相等。
前一性质在宏观上表现为旋光性，后一性质被称为圆二色(Circular Dichroism，CD)性。
因此，当一个手性化合物在紫外-可见-近红外(UV-Vis-NIR)波段具有特征电子跃迁吸收时，旋光性和圆二色性是该手性分子对偏振光的作用同时表现出来的两个相关现象，得到的电子圆二色(ECD)和旋光色散(ORD)光谱可以用于手性分子立体结构的测定[1－7]。
在UV-Vis-NIR区测定手性物质的ECD谱，通过与X射线单晶结构分析数据关联，并且与量化计算拟合的理论ECD谱比对，可预测手性分子的绝对构型(Absolute Configuration，AC)；亦可确定生物大分子和有机化合物的手性构象(Conformation)，还可用于探究药物小分子与蛋白作用的模式，提供手性识别和不对称催化等有关反应机理的信息。
目前ECD谱已经在有机化学、配位化学、金属有机化学、化学生物学、药物化学、生命科学、材料科学和分析化学等领域得到广泛应用。
酮咯酸报告
酮咯酸------术后镇痛一．术后疼痛的危害及治疗对策术后疼痛是人体受到手术伤害刺激后的一种反应,是继麻醉、手术创伤之后对病人的又一次打击。
至少约一半的术后病人存在中度或严重疼痛。
疼痛也是一种创伤,很多有经验的医生强调,疼痛治疗的好坏对术后恢复及手术效果有直接影响。
术后疼痛的危害1.1对呼吸系统1.2对心血管系统1.3对胃肠及泌尿系统1.4对内分泌及代谢系统1.5对心理及精神的影响1.6影响痛觉调节机制,产生慢性病理疼痛疼痛治疗对策术后疼痛分为生理性疼痛和病理性疼痛。
术后镇痛主要是症状治疗,时间主要是术后48h之内,尤其术后24h。
术后镇痛应根据疼痛的发生发展及其病理生理的不同阶段进行。
选用局麻药、麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药、非固醇类抗炎药、兴奋性氨基酸受体阻滞剂、肽类神经递质阻滞剂等。
根据情况,各类药可单用、联用,也可连续或间断使用。
2.1术后镇痛药详见后面2.2术后镇痛的方法及给药途径2.2.1局部镇痛2.2.2神经阻滞2.2.3胸膜间镇痛2.2.4经鼻腔给药2.2.5硬膜外腔镇痛2.2.6病人自控镇痛二．术后镇痛药主要有麻醉性镇痛药和非麻醉性镇痛药,前者属强效镇痛药,包括吗啡、芬太尼、度冷丁、丁丙诺啡及镇痛新等，此类药物作用强度虽适于术后镇痛，但有成瘾性，应用受药政管理限制，且具有呼吸抑制、眩晕、恶心、便秘等副作用。
后者属中效或低效镇痛药,本类药物常为解热镇痛药,包括水杨酸类、吡唑酮类、吲哚类等药。
其它的术后镇痛药有镇静药和安定药;常用的是安定、咪唑安定、异丙嗪、氟哌利多等。
这些药物多无镇痛作用,但可强化镇痛药的作用,使其效能增强或剂量减少,因此,常用于术后的镇痛,尤其是联合用药。
近来,兴奋性氨基酸受体(NMDA)阻滞剂在治疗疼痛方面引起关注。
氯氨酮是NMDA受体拮抗剂,用于镇痛的研究已经取得了一些进展,很多报告认为它与阿片类镇痛剂联合用于术后镇痛能收到良好效果。
但由于氯氨酮的副作用尤其是至今尚未明了的神经毒性作用,它仍然是一个有争议的药物。
药学之药物立体结构与系统命名
命名： R)-3-苯甲酰基--氯甲基苯乙酸
基本骨架+官能团：苯乙酸 取代基：3-苯甲酰基 - -氯甲基 构型： R)
3
1 CH2COOH
Q4:
HO
盐酸去氧肾上腺素
OH NHCH 3 HCl
基本骨架+官能团： 取代基： 构型： 命名：
Q4:
HO
大 OH
Hale Waihona Puke 31 NHCH3 中 小
HCl
Cl H H
Br H H
Cl
伞形式
Br Cl
HCl
HCl
H H
H H
H Br
H H
H H
Br H
费歇尔投影式（E.Fischer）
描述旋光异构体分子中的原子或基团在空间 的排列方式时可用费歇尔投影式来表示。 费歇尔投影式书 写的国际原则:将 碳链放于垂直线 上.氧化态高的碳 原子或命名时编 号最小的碳原子 放在最上端。
1 8 7 9 10 5 2 3 4
7
1 8
2 3 6 4
位次：从一个桥头C沿最长 的桥到另一个桥头碳，再沿 次长的桥回到第一个桥头碳， 最短的桥最后编号； 方括号内：两个桥头C之间 的碳原子数；照由大到小的 顺序排列，数字间以小圆点 隔开。
6
5
三环[3.3.1.13,7]癸烷
6-氯-1,8-二甲基-2-乙基二环[3.2.1]辛烷
(2)
N OH HCl CH 2 OH CHO H 3C
(3)
N OH HCl CH 2 OH CH 2OH
(4)
(5)
(6)
3.杂桥环
1 6 5 4 2 3 7 6 5 4 1 2 3
基本骨架：以二、三环为词 头，然后根据成环碳原子总 数目称为某烷。
药物化学9-甾体药物
（共轭） 共轭）
半衰期为34小时， 半衰期为 小时，血药峰值与剂量无关 小时 代谢为N-去甲基， 去双甲基和丙炔醇 代谢为 去甲基，N-去双甲基和丙炔醇 去甲基 用途： 用途：竞争性作用于孕激素受体和皮质激素受体
2011年4月2日3时3分
与前列腺素类药物合用，抗早孕 与前列腺素类药物合用，
O O2 N F3C N H CH3 CH3
氟他胺: 氟他胺 雄性激素受体拮抗剂 用于治疗前列腺癌
2011年4月2日3时3分 12
第二节
O CH3
雌性激素
OH C H3 CH3 OH OH
一、甾体雌激素
HO
HO
HO
雌酮
雌二醇
雌三醇
甲基） 结构特点： 雌甾烷母核（ 甲基 结构特点： 1. 雌甾烷母核（18-甲基） 2. A环芳构化，17β-OH 环芳构化， 环芳构化
孕甾烷
10-CH3 13-CH3 17-C2H5
4
2011年4月2日3时3分
甾体激素分类
雌性激素 性激素 雄性激素 雄性激素 雄甾烷 蛋白同 化激素 孕激素 肾上腺皮质 激素 糖代谢皮质激素 孕甾烷 盐代谢皮质激素
2011年4月2日3时3分 5
雌甾烷
甾体 激素
第一节： 第一节：雄性激素及蛋白同化激素 一、雄激素
19 CH3 18 OH CH3 17 13
10
3
O
睾丸素
4
结构特点：雄甾烷母核（ ， 位角甲基 位角甲基） 结构特点：雄甾烷母核（10，13位角甲基） 17β-OH O 4 C ）（UV吸收） 3 4-烯-3-酮（ 吸收） 烯 酮 吸收
2011年4月2日3时ห้องสมุดไป่ตู้分 6
有机化学第七章 立体化学
COOH
HO H 意两个对调，构型改变：
H
HOOC OH
CH3
(S)
H COOH 构型改变
COOH
H OH CH3
(R)
CH3 COOH 构型改变
CH3 H OH
COOH
(S)
（三）构型和命名法
（1）D/L构型标记法 （2）R/S构型标记法
CH3
C
CH3CH2
Br
H
CH3
C
Br
CH2CH3
H
实物
镜子
镜象
一般情况下，除旋光方向外，一对对映体的理化性质 基本相同。
在手性环境中，一对对映体表现出不同的性质。
手性环境——偏振光、手性溶剂、手性试剂等。
（2）构型表示方法
透视式：直观，但书写麻烦，不适用于复杂化合物 两种方法
Fischer投影式：使用方便，适用于简单和复杂化合物
例如，在温度为20°C时，用钠光灯为光源测得的 葡萄糖水溶液的比旋光度为右旋52.2°，应记为：
[α]D20= + 52.2°（水）
“D”代表钠光波长。钠光波长589 nm相当于太阳 光谱中的D线。
比旋光度是旋光性物质的一个物理常数。
（3）手性的概念
手——左、右手互为实物与镜像的关系，不能完全重合。 手性——像左右手一样，实物与其镜象不能叠合的性质。
COOH
COOH
H OH
HO H
CH3 R－乳酸
CH3 S－乳酸
OH＞COOH＞CH 3
CHO
CHO
HO H
H OH
CH2OH S－甘油醛
CH2OH R－甘油醛
OH＞CHO＞CH 2OH
预先应用酮咯酸氨丁三醇对单肺通气所致肺损伤的影响
预先应用酮咯酸氨丁三醇对单肺通气所致肺损伤的影响【摘要】目的：探讨预先应用酮咯酸氨丁三醇对单肺通气所致肺损伤的影响。
方法：将40例食管癌患者随机分为观察组和对照组，每组20例。
观察组于切皮前静脉注射酮咯酸氨丁三醇0.5 mg·kg-1，对照组在切皮前静脉注射等体积生理盐水，分别于麻醉前（T0）、单肺通气60min（T1）、术毕2h（T2）测定两组患者血清丙二醛（MDA）、白介素-6（IL-6）以及白介素-8（IL-8）水平。
结果：与麻醉前相比，对照组、观察组T1、T2血清MDA、IL-6 以及IL-8 水平均显著升高（P<0.05）。
与对照组相比，观察组T1、T2血清MDA、IL-6 以及IL-8 水平均低于对照组（P<0.05）。
结论：预先应用酮咯酸氨丁三醇可显著减少患者血清MDA、IL-6 以及IL-8 的产生，抑制单肺通气所致炎性反应和减轻肺损伤。
【关键词】酮咯酸氨丁三醇；单肺通气；肺损伤；肺保护单肺通气（OLV）是现代胸外科手术麻醉中常用的呼吸管理方法，而这种非生理性的通气方式会引起急性肺损伤（ALI）[1]。
同时，手术与通气过程中的机械性因素可加重肺损伤[2]。
本研究拟通过预先应用酮咯酸氨丁三醇，观察单肺通气过程中血清炎性细胞因子水平的变化，探讨酮咯酸氨丁三醇干预对单肺通气肺损伤早期炎性反应的影响，为临床应用酮咯酸氨丁三醇减轻OLV所致的急性肺损伤提供参考。
1 资料和方法1.1 一般资料选取2010年1月至2014年12月陕西地矿医院收治的食管中、下段癌，并拟择期行食管癌根治术的患者40例，男26例，女14 例，年龄55～68岁；所有患者均为ASAⅡ—Ⅲ级，且无肝肾功能异常，术前未行化学治疗和免疫治疗，无皮质激素及抗菌素使用史，无免疫系统疾病。
将40例患者按随机数字表法分为观察组和对照组，每组20例。
1.2 研究方法观察组患者于切皮前静脉注酮咯酸氨丁三醇（山东新时代药业有限公司）0.5 mg·kg-1（用生理盐水稀释成10 mL），对照组在切皮前予以生理盐水10 mL 缓慢静脉注射。