氟尿嘧啶类化疗药物参考

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奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶(SOX)化疗方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案。

它由奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶三种药物组成,被广泛应用于临床实践中。

本文将对SOX方案的疗效和安全性进行综述,并介绍其使用方法和注意事项。

一、奥沙利铂奥沙利铂是一种白金类化合物,通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的DNA合成和修复,从而达到抗癌的作用。

它常用于结直肠癌的治疗,并且在SOX方案中起到了重要的作用。

二、叶酸钙叶酸钙是一种维生素B族成分,它在体内参与DNA、RNA和蛋白质的合成,对细胞的生长和分裂起到重要的调节作用。

在SOX方案中,叶酸钙主要用于增强氟尿嘧啶的疗效。

三、氟尿嘧啶氟尿嘧啶是一种嘧啶类化合物,能够抑制DNA合成,从而阻断肿瘤细胞的增殖和分裂。

它被广泛应用于消化系统肿瘤的化疗中,特别是结直肠癌的治疗。

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的疗效和安全性已经得到了广泛的研究和验证。

临床研究表明,SOX方案在治疗结直肠癌方面具有较好的疗效。

它既可以作为一线治疗方案,也可以作为二线治疗方案,尤其适用于晚期结直肠癌患者。

SOX方案的使用方法和注意事项如下:1. 剂量和给药途径:奥沙利铂根据患者的体重进行剂量计算,常用剂量为130 mg/m²,加入200 mL的生理盐水中静脉滴注。

叶酸钙常用剂量为400 mg/m²,以静脉滴注给药。

氟尿嘧啶的剂量为2,000 mg/m²,按体表面积静脉滴注,每日持续14天,随后休息7天。

2. 治疗周期:SOX方案通常采用三周一周期的治疗方案,即14天的化疗加上7天的休息,周期重复进行。

3. 不良反应:SOX方案在治疗过程中可能会引起一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。

同时,奥沙利铂还可能导致末梢神经病变和肾脏损伤等副作用。

在使用SOX方案时,临床医生应密切关注患者的不良反应,及时进行干预和处理。

总结起来,奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶(SOX)化疗方案是一种常用于治疗结直肠癌的化疗方案。

5fu化疗方案

5fu化疗方案

简介5-氟尿嘧啶(5-FU)是一种广泛应用于临床肿瘤治疗中的化疗药物,特别是对于结直肠癌等消化系统肿瘤的治疗具有重要作用。

本文将介绍5-FU化疗方案及其在肿瘤治疗中的应用。

药理学作用机制5-FU是一种嘧啶类似物,通过抑制嘧啶合成酶的活性来抑制DNA和RNA的生物合成,从而阻碍肿瘤细胞的增殖和生长。

此外,5-FU还可以在细胞内转化为活性代谢产物,干扰DNA合成和修复,增加DNA链断裂和突变的发生,进一步抑制肿瘤细胞的生长。

剂型和给药途径5-FU可以通过多种途径进行给药,包括静脉注射、局部注射、口服等。

根据患者的具体情况以及肿瘤的位置和类型,医生会选择最合适的给药方式和剂量。

5-FU单药治疗方案1.消化系统肿瘤治疗:–结直肠癌治疗方案:一般使用5-FU联合铂类药物(如奥沙利铂)进行化疗。

方案包括每两周一次的静脉注射5-FU和铂类药物,连续进行多个疗程。

–胃癌治疗方案:一般使用5-FU联合顺铂进行化疗。

方案包括每三周一次的静脉注射5-FU和顺铂,连续进行多个疗程。

2.乳腺癌治疗:–5-FU联合化疗方案:通常将5-FU与多西他赛或卡培他滨联合使用,通过静脉注射给药。

方案包括每三周一次的化疗循环,连续进行多个疗程。

3.其他肿瘤治疗:–高度恶性骨肉瘤治疗方案:5-FU通过静脉注射给药,与其他多种化疗药物(如顺铂和甲氨蝶呤)联合使用,进行多个疗程的化疗。

5-FU联合其他化疗药物的方案1.FOLFOX方案(5-FU、氧化铂、亚叶酸):–结直肠癌治疗:每两周一次的静脉注射5-FU、氧化铂和亚叶酸。

每疗程持续连续数周。

2.FOLFIRI方案(5-FU、伊立替康、亚叶酸):–结直肠癌治疗:每两周一次的静脉注射5-FU、伊立替康和亚叶酸。

每疗程持续连续数周。

治疗方案中的常见不良反应5-FU化疗方案在治疗肿瘤的同时也会导致一些不良反应。

常见的不良反应包括: - 恶心、呕吐、食欲下降 - 腹泻、便秘、口腔溃疡 - 疲劳、贫血、白细胞减少 - 皮肤炎症、毒性反应因此,在进行5-FU化疗方案时,医生需要评估患者的整体情况,并根据患者的耐受性和不良反应的情况进行调整。

5fu化疗方案

5fu化疗方案

5fu化疗方案5-FU化疗方案简介5-氟尿嘧啶(5-Fluorouracil, 5-FU)是一种常用的化疗药物,被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。

它属于抗代谢类化疗药物,通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成,从而抑制细胞的生长和分裂,达到抑制肿瘤生长的效果。

适应症5-FU主要用于以下几种癌症的治疗:1. 结肠直肠癌:在结肠直肠癌的治疗中,5-FU常常与其他药物(如奥沙利铂)联合使用,以提高治疗效果。

2. 胃癌:5-FU在胃癌的辅助化疗中常被使用,通常与铂类药物(如顺铂)联合使用。

3. 乳腺癌:5-FU可以用于早期和晚期乳腺癌的辅助化疗,通常与其他药物(如环磷酰胺、文法仙和替吉奥)联合使用。

4. 头颈部癌:5-FU常常与辅助化疗药物(如顺铂)联合使用,用于头颈部癌的治疗。

使用方法给药途径1. 静脉给药:5-FU通常通过静脉输注给药,以保证药物能够迅速进入病患体内。

2. 皮下或肌肉注射:在某些情况下,5-FU也可以通过皮下或肌肉注射的方式给药。

给药周期5-FU的给药周期根据具体的癌症类型和患者情况而定,常见的给药周期有以下几种:1. 3周周期:每3周为一个给药周期,通常在第1天和第8天给药。

2. 4周周期:每4周为一个给药周期,在第1天给药。

剂量5-FU的剂量也需根据具体的癌症类型和患者情况而定,常见的剂量有以下几种:1. 标准剂量:根据体表面积计算剂量,通常为每周给予一定剂量。

2. 维持剂量:根据体表面积计算剂量,每4周给予一定剂量。

3. 高剂量:常用于晚期癌症患者,每周给予较大剂量。

不良反应5-FU化疗过程中,可能会出现以下不良反应:1. 消化道反应:包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡等。

可以通过使用抗恶心药物和适当的支持性治疗来缓解这些不良反应。

2. 骨髓抑制:5-FU可能会导致造血功能受损,表现为贫血、白细胞减少和血小板减少。

在化疗过程中,患者需要定期检查血常规,并采取相应治疗措施。

3. 毛发脱落:5-FU化疗可能会引起头发脱落,这一副作用通常是暂时的,治疗结束后会逐渐恢复。

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案在肿瘤治疗领域,奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案已被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。

这一方案以其优良的疗效和可接受的安全性备受肿瘤患者和医生的青睐。

本文将对奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的组成、作用机制、临床应用和不良反应等方面进行介绍。

一、组成奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案主要由奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶三种药物组成。

其中,奥沙利铂是一种白金类抗肿瘤药物,可通过高效结合DNA分子,干扰肿瘤细胞的DNA复制和修复过程,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。

亚叶酸钙是一种辅酶,可增强奥沙利铂的活性,并减少其对正常细胞的毒性作用。

氟尿嘧啶是一种抗代谢类药物,其主要作用是抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成,阻断肿瘤细胞的生长和增殖。

二、作用机制奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案的作用机制主要涉及多个方面。

首先,奥沙利铂通过与DNA结合形成特异性的DNA铂-DNA鸟巢结构,直接干扰DNA链的合成和复制,导致DNA损伤和断裂,从而诱导肿瘤细胞凋亡。

其次,亚叶酸钙可改善奥沙利铂的药物活性,增强其对肿瘤细胞的毒性作用。

最后,氟尿嘧啶可抑制肿瘤细胞的核酸合成和DNA修复,干扰肿瘤细胞的代谢过程,阻断其生长和增殖。

三、临床应用奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案已广泛用于多种恶性肿瘤的治疗中。

其中,最常见的应用领域包括结直肠癌、胃癌、食管癌、卵巢癌等消化系统和生殖系统恶性肿瘤。

此外,该方案在肺癌、乳腺癌、宫颈癌等其他类型的癌症治疗中也取得了良好的效果。

临床研究表明,奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案不仅可提高肿瘤的缓解率和生存率,而且还能减少肿瘤复发和转移的风险。

四、不良反应奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案在治疗肿瘤的同时,不可避免地会产生一些不良反应。

常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、骨髓抑制等。

此外,奥沙利铂还可能引起神经毒性反应,如周围神经病变和听力损失。

对于这些不良反应,医生会根据患者的具体情况进行对症处理和调整化疗方案,以减轻不良反应对患者的影响。

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案化疗是目前治疗恶性肿瘤的主要手段之一,其中奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶组合方案被广泛应用于多种癌症的治疗中。

本文将对奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案进行详细介绍。

1. 方案简介奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案,简称为OFP方案,是一种常用的肿瘤化疗方案。

此方案主要包含奥沙利铂、亚叶酸钙和氟尿嘧啶三种药物的联合应用,通过不同机制发挥抗肿瘤作用。

2. 药物成分及作用机制2.1 奥沙利铂奥沙利铂是一种铂类化合物,可通过与DNA结合抑制DNA合成和修复,从而阻断癌细胞的增殖。

奥沙利铂能够诱导DNA链损伤,干扰细胞的正常分裂,从而抑制癌细胞的增殖和生长。

2.2 亚叶酸钙亚叶酸钙是维生素B9的衍生物,能够与氟尿嘧啶发生代谢反应,增强氟尿嘧啶的抗癌作用。

亚叶酸钙还可阻断癌细胞DNA的合成与修复,促使癌细胞死亡。

2.3 氟尿嘧啶氟尿嘧啶是一种嘧啶类似物,能够抑制胸苷酸合成,干扰DNA和RNA的合成。

氟尿嘧啶还可以直接与DNA结合,导致DNA链断裂,从而影响癌细胞的生长和增殖。

3. 适应症奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案适用于多种恶性肿瘤的治疗,如结直肠癌、胃癌、食管癌、卵巢癌等。

经临床实践证明,此方案在这些癌症的治疗中具有良好的疗效。

4. 治疗周期与剂量具体的治疗周期和剂量需根据患者的具体情况来确定,医生会根据患者的年龄、体重、肿瘤类型和病情等因素进行个体化调整。

一般情况下,OFP化疗方案的治疗周期为21天,患者需要连续进行多个周期的化疗。

5. 不良反应及处理奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案在治疗过程中可能出现一些不良反应,包括恶心、呕吐、脱发、骨髓抑制等。

医生会根据患者的具体情况制定相应的不良反应处理方案,以减轻不良反应的程度。

同时,患者在接受治疗期间应积极配合医生的监护和指导。

6. 注意事项在接受奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案治疗期间,患者应注意休息和营养,加强身体的抵抗力。

顺铂氟尿嘧啶化疗方案

顺铂氟尿嘧啶化疗方案

顺铂氟尿嘧啶化疗方案引言顺铂和氟尿嘧啶是当前常用的抗癌药物,通过它们的联合使用可以有效地治疗多种恶性肿瘤。

本文将介绍顺铂氟尿嘧啶化疗方案的详细内容,包括药物介绍、使用适应症、疗程和剂量控制等方面。

药物介绍顺铂顺铂(Cisplatin)是一种铂类化合物,属于细胞毒性药物。

它通过与DNA结合,抑制DNA链的合成,从而干扰肿瘤细胞的复制和生长。

顺铂可用于多种恶性肿瘤的化疗,如卵巢癌、肺癌、膀胱癌等。

氟尿嘧啶氟尿嘧啶(5-Fluorouracil,5-FU)是一种嘌呤类似物,属于抗癌代谢类药物。

它通过干扰肿瘤细胞DNA和RNA的合成,抑制细胞增殖和分裂。

氟尿嘧啶广泛用于消化道肿瘤的化疗,如食管癌、胃癌等。

顺铂氟尿嘧啶化疗方案的适应症顺铂氟尿嘧啶化疗方案适用于多种恶性肿瘤,常见适应症包括但不限于:1.卵巢癌:顺铂氟尿嘧啶方案可作为术后辅助化疗的选择,也可用于晚期卵巢癌的一线化疗。

2.膀胱癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于膀胱癌的放化疗,特别适用于肌层浸润的膀胱癌。

3.结直肠癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于结直肠癌的化疗,常与其他药物联合使用。

4.食管癌和胃癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于消化道肿瘤的化疗,可作为手术前后的辅助化疗方案。

5.肝细胞癌:顺铂氟尿嘧啶方案可用于肝细胞癌的化疗,可单独使用或与其他药物联合。

化疗方案疗程和剂量控制顺铂顺铂的剂量一般根据患者的体表面积来计算,成人剂量为75-100 mg/m²。

根据具体情况,可以选择不同的给药途径和时间间隔。

氟尿嘧啶氟尿嘧啶的剂量也根据体表面积来计算,一般为600-1000 mg/m²。

给药途径包括静脉滴注、肌肉注射等。

使用方法顺铂顺铂一般通过静脉滴注给药,给药时间为2小时。

在给药前常给予抗恶心药物,以减轻顺铂的副作用。

氟尿嘧啶氟尿嘧啶常与顺铂联合使用,通过静脉滴注给药。

给药时间和频率根据具体病情而定,一般为连续静脉滴注4-7天。

注意事项1.化疗期间需要密切监测患者的血常规、肝肾功能等指标,及时调整剂量和给药方案。

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案癌症是一种严重威胁人类健康和生命的疾病。

为了有效治疗癌症,医学界一直在不断研究和探索新的治疗方案。

而奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案因其良好的疗效和广泛的适用性而受到医生和患者的青睐。

奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案是目前常用的一种癌症治疗方案。

其中的几个药物组合包括了奥沙利铂、叶酸钙和氟尿嘧啶。

这些药物以不同的方式作用于癌细胞,达到治疗目的。

首先,奥沙利铂是一种白金类化合物,它通过与DNA结合,干扰癌细胞的DNA复制和修复过程,从而阻止癌细胞的增殖和生长。

奥沙利铂的作用机制独特,可以有效地杀死癌细胞,减少肿瘤体积,提高治疗效果。

叶酸钙是一种重要的维生素,它在细胞内参与DNA合成和修复的过程。

在癌细胞的治疗中,叶酸钙能够增强化疗药物的疗效,减轻副作用和毒性。

通过与奥沙利铂的联合应用,叶酸钙可以进一步增强奥沙利铂的作用,达到更好的治疗效果。

氟尿嘧啶是一种抗癌药物,通过抑制DNA合成和抑制肿瘤细胞的增殖来发挥治疗作用。

它与奥沙利铂和叶酸钙的联合应用可以形成协同作用,提高治疗效果,减少药物耐药性的产生。

应该注意的是,奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案需要在医生的指导下进行,因为每个患者的病情和身体状况不同,剂量和治疗方案也会有所差异。

医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗计划,以达到最佳的治疗效果。

在实际应用中,奥沙利铂亚叶酸钙氟尿嘧啶化疗方案通常需要经过一系列步骤。

首先是评估患者的病情和身体状况,包括肿瘤类型、分期以及身体器官的功能状态等。

然后医生会根据评估结果确定化疗的具体方案,并告知患者治疗的预期效果和可能的副作用。

在接受化疗之前,患者需要进行一些预处理,以提高治疗的效果。

这可能包括补充叶酸钙和其他维生素,调整身体状况和营养状况,以增强抵抗力和减少副作用。

接下来是化疗周期的进行,患者需要定期到医院接受药物的输注和监测治疗的效果。

治疗期间,医生会根据患者的情况调整剂量和方案。

2024消化道恶性肿瘤化疗药物、靶向药物和治疗方案要点(全文)

2024消化道恶性肿瘤化疗药物、靶向药物和治疗方案要点(全文)

2024消化道恶性肿瘤化疗药物、靶向药物和治疗方案要点(全文)一、化疗药物(一)氟尿嘧啶类1. 静脉用氟尿嘧啶(1)氟尿嘧啶(5-FU):抗代谢物,是尿嘧啶的同类物。

5-FU在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后,能抑制胸苷酸合酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷酸,干扰DNA合成,对RNA的合成也有一定的抑制作用。

(2)替加氟:5-FU的前提药物,在体内转变为5-FU而起作用。

其作用与5-FU相同,能干扰DNA、RNA及蛋白质的合成。

2. 口服氟尿嘧啶衍生物(1)卡培他滨:5-FU前体药物,口服后被肝脏和肿瘤组织中转换为5′- 脱氧-5- 氟尿苷(5′-DFUR),5′-DFUR在肿瘤组织中经胸腺嘧啶磷酸化酶(TP)催化成5-FU。

在大少数实体瘤中TP活性远高于普通组织,因而卡培他滨主要在肿瘤组织中发挥抗肿瘤作用。

(2)替吉奥胶囊:由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,其中,替加氟在体内转变为5-FU 而发挥抗肿瘤作用;吉美嘧啶对5-FU 分解代谢酶DPD 具有拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,增强了抗肿瘤作用;奥替拉西钾主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,抑制5-FU转变为5-FUMP。

上述作用的结果使替吉奥胶囊的抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。

(二)铂类1. 顺铂重金属络合物,可抑制DNA 复制,属细胞周期非特异性抗肿瘤药物。

2. 卡铂作用机制与顺铂类似,但消化道反应以及肾毒性低于顺铂,骨髓抑制是主要不良反应。

3. 奥沙利铂新一代铂类,具有更低的肾脏毒性和消化道反应,末梢神经毒性为其剂量限制性毒性。

(三)伊立替康(CPT-11)喜树碱的衍生物,特异性地作用于拓扑异构酶Ⅰ,引起DNA双链破坏。

其活性代谢产物SN-38主要通过肠道排泄,在尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT1A1)的作用下代谢成无活性的SN-38G。

由于UGT1A1 基因的高度多态性,造成不同个体间代谢活性差异很大,具有UGT1A1*28等位基因纯合子(又被称为UGT1A1 7/7基因型)和UGT1A1*6 纯合子(G211A)的患者具有较高的血浆SN-38浓度,是引起延迟性腹泻及血液学毒性的主要原因。

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希罗达节拍化疗联合塞来昔布治疗晚期肿瘤:给予口服希 罗达(每日2次,每次500mg)及塞来昔布 (每日2次,每次 400mg) , 4周为1个周期,连续服用至疾病进展为止。
18
节拍化疗与放疗联合
节拍化疗与放射治疗联用,一方面,可对肿瘤组织活化血管内皮细胞起 到协同抑制作用,并阻止放疗后由于VEGF、PDGF等生长因子表达增 加所致血管再生,从而减少肿瘤内部血液供应,促进肿瘤细胞凋亡;另一 方面,由于放疗杀伤肿瘤细胞的作用依赖于氧自由基,其疗效和肿瘤内 部氧分压成正相关,而节拍化疗抗血管效应可导致肿瘤异常血管正常 化,减少肿瘤血管的紊乱程度,提高肿瘤内部氧分压,从而增强肿瘤细胞 对放射线的敏感性,提高肿瘤控制率。
T1/2约10-20min,肝胆循环的Tmax为3090min
大剂量时可通过血脑屏障 主要由肝脏分解代谢,由尿排出约10-20%
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用法和用量(不间断持续静脉滴入)
5-FU 血浆清除半衰期短,仅15~30 min ,与癌细胞接触时 间短,有显著的时间依赖性,将5-FU 持续静脉滴入可保持恒 定有效的血药浓度,持续杀伤不断增殖进入S 期的肿瘤细 胞,长时间静脉输注能提高其抗癌活性。 375-500mg/m2
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药代学特点
口服1.5小时达血药峰值,过2小时, 5-FU达到峰 浓度
食物会降低其吸收率及吸收程度,还推迟血药浓 度峰值1.5小时
95%以氟-丙氨酸形式从尿中排泄
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用法和用量
口服单药1250mg/m2 ,Bid,连续两周, 停一周,三周为一周期
联合化疗1000mg/m2 ,Bid,连续两周, 停一周,三周为一周期
大剂量顺铂(60-80mg/m2)则与5-Fu互补性抑制DNA合 成, 5-Fu阻止DNA合成,顺铂破坏DNA结构和功能。
6
与放疗的相互作用
低剂量5-Fu(200-250mg/m2)可起到放疗 增敏的作用
大剂量5-Fu其副作用可与放疗副作用叠加
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药代学特点
口服吸收不完全,可静脉,动脉或腔内注 射
而肿瘤细胞代谢旺盛
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用法和用量(局部给药)
腔内给药 胸腹腔化疗1000mg/次 ,每周重 复,共2-3周
肝动脉灌注: 1000mg/次 瘤体内注射 5-FU软膏外涂
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毒副作用及不良反应
胃肠道粘膜炎:粘膜溃疡,腹泻 发生时间:多为用药后5-7天 骨髓抑制 发生时间:平均粒细胞最低值在用药后10天,21天可恢复,
别嘌呤醇可减轻 皮肤甲床色素沉着 手足综合征 脱发 肝肾功能损伤 静脉炎(静脉给药) 心绞痛,心肌梗死 小脑共济失调
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ห้องสมุดไป่ตู้物相互作用
西咪替丁可提高血药浓度,毒性增加 干扰素可增加胃肠道反应 甲硝唑延缓清除,增加不良反应,不增加疗效 氢氯噻嗪增强骨髓抑制 华发林合用时,延长CT,需调整华发林用量 不宜与阿司匹林合用 用药时不宜饮酒
另一代谢产物氟尿三磷,可与RNA结合,阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA而抑制RNA合成
3
药理学特点
细胞周期特异性药物,主要作用于S期 首过代谢显著及亲脂性较低,治疗剂量与中毒剂量
接近 疗效不和剂量呈正相关,在375-500mg/m2区间
可随剂量增效而不良反应不重
4
药理学特点
与生化调节剂醛氢叶酸钙(CF,LV)在体内被还原成甲 酰四氢叶酸(CH2FH4),这些外源性的CH2FH4可促进 FdUMP-TS- CH2FH4三联复合物的形成,加强对TS抑制, 和氟尿嘧啶有协同作用,可增加疗效,但同时增加了其毒 副作用。
低剂量节律化疗将化疗药物采用小剂量、高频率的给药模 式,可选择性地抑制肿瘤血管生成,提高抗癌效果,且不良反 应少,不易耐药
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用法和用量(静脉推注Bolus)
静脉推注5-FU主要作用于RNA 不间断持续滴入与静脉推注Bolus结合 400mg/m2 Bolus继之以600mg/m2 持续静脉
输入 时辰给药:夜间正常组织及细胞代谢减慢
氟尿嘧啶类化疗药物
1
5-氟尿嘧啶
2
药理学
在这类化合物中, 尿嘧啶分子5位上的氢原子被氟原子取代, 由于氟的 原子半径和氢的原子半径相近, 因而在代谢过程中不易分解, 可在分子 水平代替正常代谢物。这类化合物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核 苷酸,与胸苷酸合酶(和叶酸生物代谢相关的酶TS)结合, 导致不能 有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸,使TS失活,从而抑制DNA合成, 最 后导致肿瘤细胞死亡。
直肠癌患者行希罗达节拍化疗联合同步术前盆腔放疗
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毒副作用及不良反应
手足综合征:手掌足底感觉迟钝疼痛和引起指端红斑,甚 至发生溃疡 中位出现时间:79天,范围:11-360天
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卡培他滨
Xeloda
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药理学
该药在胸苷磷酸化酶( thymidine phosphorylase, TP)作 用下转化为5-FU而发挥抗肿瘤活性。癌细胞增殖旺盛,核 酸合成活跃,故TP在肿瘤组织异常增高,高于正常组织3 ~ 10 倍.(选择特异性靶向化疗)
同时TP与血小板衍化生长因子(p latelet-derived endothelial cell growth factor, PD2ECGF)为同一物质, 是促血管生长因子之一,能刺激内皮细胞生长和趋化,可致 肿瘤组织微血管密度增加和抑制肿瘤细胞凋亡,故希罗达 可通过降低TP活性发挥抗血管生成效应。
CF增效作用不和剂量呈正相关,200mg/m2最佳,给药2 小时后达峰值
5
与其他化疗药物的相互作用
小剂量顺铂(6-20mg/m2)可作为5-Fu生化化调节剂,通 过改变肿瘤细胞膜通透性,使细胞内高半胱氨酸合成蛋氨 酸过程亢进,活化叶酸代谢系统,增加CH2FH4浓度,使5Fu抑制DNA合成作用增强。
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节拍化疗(metronomic chemotherapy) ,
概念:是以某些常规化疗药物,采取小剂量(MTD的1 /3~1 /10) 、高频率、持续性的给药方式,主要作用靶点为血管 内皮细胞,抑制肿瘤组织内新生血管内皮细胞的生长增殖, 从而达到抑瘤目的。节拍化疗毒副反应低,患者依从性佳, 不易引起肿瘤耐药,代表了肿瘤化疗一个新的走向。
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