核苷类抗病毒药
植物病毒病的药有哪些种类
植物病毒病的药有哪些种类
植物病毒病是由病毒引起的一种广泛存在于植物中的疾病。
治疗植物病毒病的方法之一是使用药物进行防治。
根据药物的不同作用原理和治疗效果，可以将植物病毒病的药物分为以下几类：
1. 抗病毒药物
抗病毒药物是专门针对病毒进行设计的药物，可以抑制病毒的复制和传播，起到控制病情的作用。
常见的抗病毒药物包括：
•核苷类抗病毒药物：如吡帷酸、阿昔洛韦等，可以干扰病毒的核酸合成，抑制病毒复制。
•螺环醚类抗病毒药物：如利巴韦林，可以抑制病毒的蛋白质合成，阻断病毒复制。
•抗DNA病毒药物：如阿莫西林，可以干扰病毒的DNA合成，抑制病毒的生长繁殖。
2. 激素类药物
激素类药物在治疗植物病毒病中也有一定的作用。
激素可以增强植物的抗逆性和生长发育能力，帮助植物克服病毒感染带来的危害。
常见的激素类药物包括：
•生长素类药物：如吲哚丙酸、赤霉素等，可以促进植物生长，增强植物的免疫力。
•赤霉素类药物：如赤霉素，可以提高植物的抗逆性，帮助植物抵抗病毒侵害。
3. 抗生素类药物
抗生素类药物在一定程度上也可以用于治疗植物病毒病。
抗生素可以抑制病原微生物的生长繁殖，减轻病害对植物的危害。
常见的抗生素类药物包括：
•铜剂：如氧化铜、氢氧化铜等，具有一定的抑菌抗菌作用，可以减轻病毒对植物的侵害。
以上就是治疗植物病毒病常用的药物种类，不同的药物在治疗植物病毒病时有不同的作用机制和效果。
在使用药物进行防治时，应该根据具体的病情选择合适的药物进行治疗，同时注意按照药品说明书的要求正确使用药物，以获得最佳的治疗效果。
抗乙肝病毒核苷类药物比较
TAF
TAF是依赖RNA的DNA聚合酶抑制剂，是替诺福韦(TFV)的前药。 TAF通过肝摄取转运蛋白以及被动扩散进入肝细胞后，被羧酸酯酶1 (CESl)水解，转换成TFv，而起到抑制病毒复制的作用，由于CESl 在肝脏中是高表达的，所以TAF对抑制乙肝病毒的复制具有一定的 靶向作用1。
1 Murakami E，et a1．Antimicrob Agents Chronicle，2015，59(6)：3563—3569．
尿
2014 一线 长期用药的患者应警惕肾功能不全和低磷性骨病的发生
当核苷酸类药物引起肾功能受累时，肾小管对磷的重吸收下降， 尿磷排出增多，骨磷不断释放入血，最终导致骨矿化平衡破坏， 骨密度下降
1. Wong GL,et al.Aliment Pharmacol Ther. 2018 Mar;47(6)730-737.
餐前餐后 餐前餐后
均可
均可
餐前餐后 均可
空腹服用 （餐前或 餐后至少
2h）
进食导致 吸收延缓
Cmax AUC
与食物同 服
生物利用 度可增大
约40%
与食物同 服
随高脂肪 餐给与， 暴露量增
加65%
三、疗效比较
短期治 疗（4852周）
HBeAg阳性
HBV DNA 转阴率
LAM
36-44
LdT
60
ETV
二、药代动力学比较
LAM
LdT
ADV
ETV
TDF
TAF
体内活 拉米夫定 替比夫定 阿德福韦 恩替卡韦 替诺福韦 二磷酸替 性成分 三磷酸盐 三磷酸盐 二磷酸 三磷酸盐 双磷酸盐 诺福韦
达峰时间 （h）
1
核苷类抗病毒药物你选哪一种？
核苷类抗病毒药物你选哪一种？让我们先来回顾一下核苷类药物的历史，拉米夫定于1998年上市，阿德福韦酯于2002年上市，恩替卡韦于2005年上市，替比夫定于2006年上市，替诺福韦于2008年上市，当然，前面4种都己在中国广泛临床应用，替诺福韦目前在中国还没上市，但是通过外购的途径，也有相当一部分的病人己在应用中。
在这十几年的临床应用过程中，切切实实地让非常多的乙肝病人获益，大部分的临床肝病科医生也积累了非常多的经验，但是存在的问题仍然非常的多。
用核苷类药能得到什么效果?这类药物能直接抑制病毒复制，故预期你能得到：能很快控制病情发展：极大多数慢性乙型肝炎病人只要几个月血清转氨酶就能正常，失代偿的肝硬化控制病情较慢，一般需要6个月以上，如果已用核苷类药6个月，极大多数病人可以逃过这一次的劫难了。
能较快降低血清HBV DNA水平，但不同药物有较大差异，也因病人治疗前的病毒水平而异。
然而，核苷类药不直接抑制病毒抗原的合成，1年治疗只有20%左右的病人“大三阳”消失。
用核苷类药治疗的病人，常常肝功能试验正常了，血清HBV DNA检不到了，但还是“大三阳”。
病情控制了，但如果不转换为“小三阳”，病情很不稳定，一停药多半早晚要复发。
能稳当的控制病情发展：因这类药物能直接抑制病毒复制，与病人的免疫状态关系较小，有免疫虚损的病人同样有效。
除了很少数不适应的病人，极大多数病人都能稳稳当当的控制病情发展：肝内炎症逐渐消散，肝纤维化停止发展，甚至已有一些结节的早期肝硬化也能逆转，据临床试验的数据，认为是最好的抗纤维化治疗。
用核苷类药要有什么思想准备?核苷类药对人体免疫几乎没有作用，最终能达到的一般也只是“小三阳”。
此时血清中检不出病毒，而肝内仍有少数病毒存在，因缺少免疫控制，停药后病毒又可能开始复制，病情会复发，甚至出现反弹而发生灾难性的后果。
所以一般都需要长期服用，在较长时期中维持治疗才能维持效果，但也并不是说需要终生治疗，可能五六年、也可能十年八年后才能停药，你能接受吗?老年纪的人不少慢性病都需要长期用药，年轻人长期用药怕会影响生育，即使已经有孩子了，长期不断药有的病友在思想上也不大好接受。
抗病毒药物的现状与研究进展
抗病毒药物的现状与研究进展随着现代医学的发展和生物科技的进步，抗病毒药物在控制和治疗病毒感染上扮演着至关重要的角色。
病毒是一种非常复杂的病原体，其生命活动方式很不同于细菌，因此才需要专门的抗病毒药物来攻击和控制感染。
本文将对抗病毒药物的现状和研究进展进行综述，并讨论一些解决当前研究中存在的问题和挑战的策略。
一、抗病毒药物的分类在现代医学中，抗病毒药物根据其不同的作用机制和目标分为几类：1. 核苷类药物：如乙酰胆碱，环鸟苷等，通过模拟病毒基因组的核酸结构来抑制病毒复制。
2. 非核苷类药物：如拉米夫定和奥司他韦等，不依赖病毒核酸结构而直接抑制病毒酶的活性。
3. 免疫类药物：如干扰素等，通过调整人体免疫系统的反应来增强免疫力。
4. 整合酶抑制剂：如洛匹那韦等，直接抑制病毒将其基因结构整合到人体细胞基因组中的酶的活性。
二、抗病毒药物的应用抗病毒药物广泛应用于治疗包括流行性感冒、淋巴细胞病毒等在内的不同类型的病毒感染，其应用方法也因病毒类型和严重程度的不同而有所变化。
一些严重病毒感染，如埃博拉、西尼罗河病毒等需要在早期给予高剂量的抗病毒药物来阻止病毒的进一步传播和复制。
对于普通感冒等较为轻微的病毒感染，则可以通过少量或口服抗病毒药物的形式来减轻疼痛和缩短病程。
此外，还有一些可以预防病毒感染的疫苗，如麻疹、流感、腮腺炎等，这些疫苗可以大幅度降低感染率，并且对大量生产有利。
在临床实践中，抗病毒药物的使用也存在一些局限性。
一些病毒对抗病毒药物的敏感性较低，例如乙肝病毒就很难治愈，因为其基因结构比较稳定，可以通过转录和翻译来抵抗药物的抑制作用，这就增加了治愈国家。
此外，抗病毒药物的长期使用还容易导致耐药问题，使药物的治疗效果降低甚至失效。
三、抗病毒药物的研究进展随着时间的推移，抗病毒药物的研究也在不断发展和进步。
以下是一些值得介绍的研究进展：1. 基因编辑技术基因编辑技术的开发和应用为抗病毒药物的研究和发展提供了新方法和思路。
药物化学 抗病毒药物
Ribavirin进入被病毒感染的细胞后迅速被磷酸化， 其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷
单磷酸脱氢酶、DNA多聚酶、流感病毒RNA聚合酶
和m RNA 鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸
的减少，损害病毒RNA 和蛋白合成，使病毒复制与
传播受抑制。X-射线晶体衍射也表明，Ribavirin的 晶体构象与鸟嘌呤核苷非常相似。
齐多夫定
Zidovudine
1964年合成,曾做抗癌剂 后研究有抗鼠逆转录酶活性 1972年进行抑制单纯疱疹病毒复制研究
1984年发现对人免疫缺陷病毒（HIV）有抑制作用
1987年被批准作为第一抗艾滋病毒药物上市
苷类逆转录酶抑制剂
阿昔洛韦 结构：
O 6 HN 1 H2N 2 N 7 5 N 4 3 8 N 9 O OH
第五节 抗病毒药物 Antiviral Agents
分类
三环胺类：金刚烷胺 感冒药
核苷类：病毒唑、阿昔洛韦 拉米夫定（贺普丁） 其他类（膦甲酸钠）
金刚烷胺类
Amantadine为对称的三环状胺，可抑制病毒颗 粒穿入宿主细胞，也可以抑制病毒早期复制 和阻断病毒的脱壳及核酸宿主细胞的侵入. 感冒药
NH 2 H NH 2
金刚烷胺 Amantadine
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
金刚烷乙胺 Rimantadine
利巴韦林 Ribavirin
化学名： 1-b-D-呋喃核糖基-1H1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
★
★
1-b-D-ribofuranosyl-1H1,2,4-triazole-3-carboxamide
★
★
又称为三氮唑核苷 病毒唑（Virazole）
OH
常用抗病毒药物的机制及特征作用
常用抗病毒药物的机制及特征作用常用抗病毒药物的机制及特征作用抗病毒药物是防治病毒感染的重要手段之一。
在科技的进步和研究的不断深入下，研发出了许多常用的抗病毒药物。
这些药物通过不同的机制发挥作用，具有各自独特的特征。
本文将介绍常用抗病毒药物的机制及特征作用。
一、核苷类类似物抗病毒药物核苷类类似物抗病毒药物是模拟细胞内天然核苷酸的药物，通过与病毒RNA或DNA的合成酶结合，阻断其复制过程，从而达到抑制病毒复制的作用。
这类药物常见的代表是阿昔洛韦和拉米夫定。
阿昔洛韦是一种广谱抗病毒药物，特别适用于治疗单纯疱疹病毒感染和带状疱疹病毒感染。
其作用机制是通过抑制病毒DNA聚合酶，阻断病毒DNA的链延伸，从而阻止病毒复制。
拉米夫定是一种具有抗逆转录病毒活性的药物，广泛用于治疗艾滋病毒感染。
它通过与逆转录酶结合，抑制病毒RNA和DNA的合成，从而阻断病毒复制。
二、蛋白酶抑制剂类抗病毒药物蛋白酶抑制剂类抗病毒药物主要作用于病毒复制过程中的蛋白酶，阻断病毒的蛋白质合成，从而抑制病毒的复制和传播。
其中，常用的药物有司坦治和利巴韦林。
司坦治是一种广谱抗病毒药物，特别有效地治疗肝炎病毒感染。
它主要通过抑制肝炎病毒的蛋白酶活性，阻断病毒的蛋白质合成，从而抑制病毒的复制。
利巴韦林是一种用于治疗乙型肝炎病毒感染的药物，其作用机制是通过抑制乙肝病毒的逆转录酶和DNA聚合酶，阻断病毒的复制。
三、免疫增强剂类抗病毒药物免疫增强剂类抗病毒药物通过调节宿主免疫系统的功能，增强机体的抵抗力，从而抑制病毒复制和传播。
这类药物主要包括干扰素和干扰素诱导剂。
干扰素是一类具有广谱抗病毒活性的蛋白质，可直接抑制病毒的复制和传播，同时激活宿主免疫系统，增强机体的防御能力。
干扰素诱导剂是通过模拟干扰素的作用，诱导机体产生干扰素样物质，从而达到增强免疫功能的目的。
这些药物广泛用于治疗乙型肝炎、皮肤疱疹等病毒感染。
综上所述，常用的抗病毒药物根据其机制和特征作用可分为核苷类类似物抗病毒药物、蛋白酶抑制剂类抗病毒药物和免疫增强剂类抗病毒药物等。
2023年执业药师之西药学专业一题库综合试卷A卷附答案
2023年执业药师之西药学专业一题库综合试卷A卷附答案单选题（共40题）1、核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。
A.阿昔洛韦B.更昔洛韦C.喷昔洛韦D.奥司他韦E.泛昔洛韦【答案】 C2、不存在吸收过程的给药途径是A.静脉注射B.肌内注射C.肺部给药D.腹腔注射E.口服给药【答案】 A3、以下不属于免疫分析法的是A.放射免疫法B.荧光免疫法C.酶免疫法D.红外免疫法E.发光免疫法【答案】 D4、环孢素引起的药源性疾病（）A.急性肾衰竭B.横纹肌溶解C.中毒性表皮坏死D.心律失常E.听力障碍【答案】 A5、受体的数量和其能结合的配体量是有限的，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，这一属性属于受体的A.可逆性B.饱和性C.特异性D.灵敏性E.多样性【答案】 B6、属于青霉烷砜类的抗生素是A.舒巴坦B.亚胺培南C.克拉维酸D.头孢克肟E.氨曲南【答案】 A7、涂搽患处后形成薄膜的液体制剂是（）A.搽剂B.甘油剂C.露剂D.涂膜剂E.醑剂【答案】 D8、关于药物通过生物膜转运的特点的正确表述是A.被动扩散的物质可由高浓度区向低浓度区转运B.促进扩散的转运速率低于被动扩散C.主动转运借助于载体进行，不需消耗能量D.被动扩散会出现饱和现象E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不是十分重要【答案】 A9、“他汀类血脂调节药导致横纹肌溶解多在连续用药3个月”显示引发药源性疾病的是A.药物相互作用B.剂量与疗程C.药品质量因素D.医疗技术因素E.病人因素【答案】 B10、（2017年真题）某药物的生物半衰期是6.93h，表观分布容积导是100L,该药物有较强的首过效应，其体内消除包括肝代谢和肾排泄，其中肾排泄占总消除率20%,静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml，将其制备成片剂用于口服，给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。
(完整word版)拉米夫定说明书
拉米夫定说明书【别名】贺普丁, 拉米夫定【外文名】Lamivudine，Heptodin【药理毒理】拉米夫定是核苷类抗病毒药，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。
拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。
拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成。
拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。
拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。
对数乙型肝炎的血清HBV DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整治疗过程。
同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
【药动学】拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1 g约1 hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。
拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax 延迟0.25-2.5 hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不变。
静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg，平均系统清除率为0.3 L/h/kg，拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除，清除半衰期为5-7 hr。
在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。
体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。
拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。
拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除的70%左右，仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。
患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对肌酐清除率<30 mL/分的患者，不建议使用本品。
肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程，对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代谢无显著变化，只有在肌酐清除率<30 mL/分时，才有影响。
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• 因此，一个核苷（酸）类似物要产生效果， 需要满足三个条件：
①：能被细胞的酶三磷酸化能作为反应物 加。
• 注：由于其毒副作用 较大现仅用于0.1%的 滴眼液治疗千层单纯 疱疹病毒角膜炎
阿糖胞苷（Cytarabine）曲氟尿苷（Trifluridine） ：
：治疗带状疱疹病毒 对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型 引起的感染，如带状 均有效，用于治疗眼睛疱疹 疱疹性角膜炎，因其 感染和抗碘苷的病毒疾病
毒性较大，目前主要
地昔洛韦
更昔洛韦
开环核苷类
典型药物介绍
O
CH3ห้องสมุดไป่ตู้HN
O HOCH2 O
N
齐多夫定 Zidovudine
N3
又名叠氮胸苷（Azidethymidine）缩写AZT。 商品名：
克度；立妥威（Retrovir）
1987年被批准作为第一抗艾滋病毒药物上市.
齐多夫定在细胞内需要转化为活性三磷酸齐多夫定 （AZTTP）才能发挥作用；其抗病毒作用有高度选择性。
用于抗肿瘤。
13.3.2 开环核苷类
O
6
HN 1
H2N 2
N
3
HO
7
5N
8
4 N9
O HO
OH
鸟苷
6
1N
7
5N
8
H2N 2
N
3
4
N9
CH2 O(CH2)2OH
O
6
HN1
7
5N
8
H2N 2
N
3
4
N9
CH2 O(CH2)2OH
阿昔洛韦
6 1
N
7
5N
8
H2N 2
N
3
4
N9
CH2 HC CH2OH
CH2OH
肌苷酸转化为鸟苷酸，从而抑制病毒的RNA和DNA合成，对DNA 病毒和RNA病毒均有抑制复制作用。
作用机理
• 核苷类这种药物在药学上被归类为竞争性抑制剂。 竞争性抑制剂的原理就是设计一种和底物结构相似 的药物，让它“欺骗”病毒的酶，代替底物和酶结 合，使酶不能和底物结合。然而，核苷（酸）类似 物是一种特殊的竞争性抑制剂，它不仅能与病毒的 聚合酶结合，还能作为反应物参与到反应当中。
核苷类抗病毒药
• 今天我来跟大家讲讲生活中常见的的核苷 类似物。
• 核苷类似物是最大的一类抗病毒药物，也 是最重要的抗病毒药物。
• 治疗疱疹的阿昔洛韦，第一种治疗艾滋病 的药物齐多夫定，治疗乙肝的恩替卡韦，
以及吉利德制药的明星，丙肝药史上最贵 的药片：索菲布韦都属于这一类药物
说在最前面
• 在讲解核苷类似物的原理之前，让我们先 简单介绍下什么是核苷酸。核苷酸是核酸， 也就是DNA和RNA的基本组成单位，它由磷 酸，五碳糖，碱基构成。如下图所示，这 是一个腺嘌呤脱氧核苷酸的结构。
• 无论是人体的DNA聚合酶，RNA聚合酶，还是病毒 的RdRp和RT，它们核酸合成的原理都是一样的，都 是沿着核酸的5’端到3‘端进行合成。作为原料的 核苷酸，首先被三磷酸化变成三磷酸核苷如图所示。 除了ATP，其它的NTP都是细胞中的激酶合成的。
• 核苷类抗病毒要要想发挥作用，首先也要被三 磷酸化，因为三磷酸化合物不稳定，不能直接 服用。三磷酸化的核苷类也能像三磷酸核苷那 样，被病毒聚合酶添加到核酸链上。
在使用过程中，主要产生骨髓抑制毒副作用（粒细胞 减少和贫血），会产生耐药性。
阿昔洛韦（Aciclovir）
O
6
HN1
7
5N
8
H2N 2
N
3
4
N9
H2C
OH
化学名
O
9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤
2-Amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)
6H- purin-6-one）
methyl]-
作用机理： 在细胞内由病毒的胸苷激酶迅速转化为活性的Acyclovir
单磷酸酯，干扰病毒DNA合成。
利巴韦林（RIBAVIRIN ）
• 化学名：1-beta-D-呋喃核糖基-1H-1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺 • 分子式：C8H12N4O5 • 药理作用：为广谱抗病毒药，能抑制肌苷酸-5-磷酸脱氢酶，阻断
②：入到新合成的核酸链上 ③：能阻止下一个核苷酸的加入
13.3.1 非开环核苷类
作为第一个合成所得到的抗病毒核苷类化合 物，上市时间为1959年，药效需要在体内转 换为三磷酸脂的形式才能发挥作用，这是此 类药物的作用机制。
典型非开环核苷类
• 碘苷（Idoxuridine ）： 在体内被磷酸化后生 成三磷酸脂，与胸腺 嘧啶核苷选竞争DNA聚 合酶，阻碍病毒DNA的 合成