中药颗粒剂辅料研究现状

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中药制剂辅料的现状及发展趋势

中药制剂辅料的现状及发展趋势

中药制剂辅料的现状及发展趋势中药制剂辅料的现状及发展趋势一、引言中药制剂辅料,作为中药配方中的重要组成部分,其品质对于中药制剂的疗效和安全性起着至关重要的作用。

随着中医药的不断发展和创新,中药制剂辅料的现状及发展趋势备受关注。

本文将从深度和广度两方面对中药制剂辅料的现状及发展趋势进行全面评估,并提出个人观点和理解。

二、中药制剂辅料现状1. 中药制剂辅料的定义中药制剂辅料是指用于制备中药制剂的辅助性材料,包括但不限于粘合剂、填充剂、润滑剂、分散剂等。

其主要作用是增强药物的稳定性、制剂的整体性和药效的发挥。

2. 中药制剂辅料的种类中药制剂辅料的种类繁多,广泛应用于中药颗粒、中药片剂、中药胶囊等多种制剂形式中。

常见的中药制剂辅料包括淀粉类、羧甲基纤维素钠、二氧化硅等。

3. 中药制剂辅料的质量标准目前,我国已经建立了一系列关于中药制剂辅料的质量标准,其中包括国家药典对中药制剂辅料的要求以及相关的行业标准。

这些标准对于规范中药制剂辅料的生产和使用起到了至关重要的作用。

4. 中药制剂辅料的现状总结目前中药制剂辅料的种类丰富,质量标准较为完善,但在实际应用中仍然存在一些问题和挑战。

部分中药制剂辅料的来源和质量控制问题,以及对于新型中药制剂辅料的需求和应用研究尚不足等。

三、中药制剂辅料的发展趋势1. 新型中药制剂辅料的研发与应用随着科技的进步和创新能力的提升,新型中药制剂辅料的研发和应用成为当前的发展趋势之一。

微米化技术在中药制剂辅料领域的应用,可以提高药物的生物利用度和稳定性。

2. 绿色、可持续发展的中药制剂辅料在当前环保意识日益增强的背景下,绿色、可持续发展的中药制剂辅料备受关注。

研究和应用具有生物降解性的中药制剂辅料,将有助于减少对环境的影响,推动整个行业向可持续发展方向发展。

3. 规范化管理与国际化趋势随着我国中药产业的国际化步伐不断加快,中药制剂辅料的规范化管理和国际化标准也将成为未来的发展趋势。

这将有助于提高中药制剂辅料的国际竞争力,推动中药产业的全球化发展。

中药配方颗粒的研究现状

中药配方颗粒的研究现状

中药配方颗粒的研究现状首先,中药配方颗粒的制备工艺是研究中的重点。

传统中药饮片的加工方式较为繁琐,质量易受原料的影响。

而中药配方颗粒的制备工艺,通过混合、粉碎、包装等流程,可以使中药饮片更加易于制备、保存和使用。

目前对于中药配方颗粒制备工艺的研究主要集中在颗粒饮片的加工技术、包装技术等方面。

其中,制备工艺的关键是如何保留药物有效成分,使其不受加工工艺的影响而发生质量变化。

其次,中药配方颗粒的药效评价也是研究的重要内容。

药效评价主要从药物的有效成分、药效活性、药代动力学等多个方面考量。

通过对中药配方颗粒中有效成分的含量、药物活性的测定以及药物在体内的代谢动力学研究,可以全面评价中药配方颗粒的药效。

此外,质量控制也是中药配方颗粒研究的一大重点。

质量控制主要包括对中药颗粒的质量指标和质量控制标准的制定与实施。

中药配方颗粒的质量控制需要考虑颗粒的有效成分含量、微生物限度、重金属含量、残留农药等多个指标,以保证中药颗粒的质量和安全性。

此外,中药配方颗粒的制备工艺、药效评价和质量控制的研究还受到一些挑战。

首先,中药配方颗粒的制备工艺需要进一步优化,以提高药物的活性和稳定性。

其次,药效评价需要更精确的技术手段和方法来确定中药配方颗粒的药效。

最后,质量控制需要制定更为完善的标准,以确保中药配方颗粒的质量和安全性。

总之,中药配方颗粒是中药研究的一个重要方向。

其研究现状包括制备工艺、药效评价和质量控制等多个方面。

随着科技的发展和研究的深入,相信中药配方颗粒的研究会进一步完善,为中药的发展和应用提供更多的可能性。

中药配方颗粒研究现状

中药配方颗粒研究现状

中药配方颗粒研究现状中药配方颗粒是一种新型的中药剂型,通过将中药煎煮后的溶液进行浓缩和喷雾干燥,得到的颗粒状制剂。

它具有易于携带、服用方便和剂量准确等优点,逐渐受到人们的关注和认可。

本文将综述中药配方颗粒研究的现状,以期为相关研究提供参考。

目前,中药配方颗粒的研究主要集中在以下几个方面。

首先,中药配方颗粒的制备方法研究。

目前,中药配方颗粒的制备方法主要包括浸出、浓缩、喷雾干燥等步骤。

研究人员通过不同的工艺参数和设备改进,探索了提高制备效率和产量、保留药效成分的方法。

例如,一些研究改进了浸出工艺,提高了药效成分的提取率;一些研究使用超声波辅助浸出和喷雾干燥,提高了生物活性成分的稳定性和生物利用率。

其次,中药配方颗粒的质量控制研究。

中药配方颗粒的质量控制关系到其药效和安全性。

当前的研究主要侧重于中药配方颗粒的物理性质、化学性质和生物性质的研究方法和标准的建立。

例如,一些研究通过粒度分析、溶解度测定和含量测定等方法,对中药配方颗粒的物理性质和化学性质进行分析和评价;一些研究则通过体内外实验,评估中药配方颗粒的生物性质和药效。

再次,中药配方颗粒的贮存稳定性研究。

由于中药配方颗粒含有丰富的活性成分,其贮存稳定性成为研究的重点。

研究人员通过模拟贮存条件,对中药配方颗粒的成分变化、效价变化和质量变化进行研究。

例如,一些研究通过高温高湿条件下的贮存实验,评估中药配方颗粒的贮存稳定性,并提出了改进配方和贮存方法的建议。

最后,中药配方颗粒的临床应用研究。

中药配方颗粒的临床应用是中药配方颗粒研究的最终目标。

目前,已有一些研究报道了中药配方颗粒在临床中的应用,如治疗消化系统疾病、呼吸系统疾病和心血管系统疾病等。

这些研究主要通过临床观察、随机对照试验和系统评价等方法,评价中药配方颗粒的疗效和安全性,并与传统的中药剂型进行比较。

综上所述,中药配方颗粒研究已取得了一定进展,但仍存在一些问题和挑战。

例如,中药配方颗粒的制备技术仍有待改进,质量控制方法和标准尚不完善,贮存稳定性需要进一步研究,临床应用还需进行更多的临床试验和研究。

中药配方颗粒研究现状

中药配方颗粒研究现状

中药配方颗粒研究现状在国家中医药管理局与食品药品监督管理局指导、帮助下,经过十年研究,2002年得到国家八部委的认同并列入《中药现代化发展纲要》。

十五年来,我们先后完成国家级科研课题15项,中药配方颗粒的研制逐步完善与成熟,已被广泛应用于国内外中医临床。

一、原料研究通过对多来源、多产地的质量的比较研究,固定药材的基源、产地、规格等级,稳定了中药材采购基地,确保产品质量的稳定。

1.多来源品种基源确定:为了保证中药配方颗粒质量的稳定,确定药材基源及药用部位。

在研究中比较不同来源药材的质量,并考虑市场上主流品种的供应情况,最终确定药材的基源及药用部位。

如淫羊藿:2000年版药典收载5来源,经研究,朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷含量较高,可达1.08~1.76%,因此确定淫羊藿基源为朝鲜淫羊藿的地上部分。

2.多产地品种产地确定:有些品种由于产地、生长方式的差异,导致药材有效成分含量差异较大。

通过比较不同产地药材中有效成分的含量,最终确定原料的产地,确保原料的质量。

如黄芩,通过比较研究不同产地药材中黄芩苷的含量,结果,山东平邑地区的黄芩药材中黄芩苷的含量可达19.8%~22.3%,因此,确定黄芩配方颗粒的原料产地为山东平邑。

除上述品种、产地确认外,对采集、加工炮制有详细规定。

二、工艺研究理论基础:传统理论:遵循中医药理论,根据传统汤剂的制备特点,原则上以水为溶媒。

现代理论:根据根茎、叶、花、果实、种子、全草等各类药材的组织结构特点及所含化学成分(如生物碱、黄酮、蒽醌、皂苷、挥发油等)的性质,进行分类研究。

1.浸提工艺研究①挥发油提取工艺:根据不同品种所含挥发油性质的差异,如极性、沸点、密度等,采用水蒸汽蒸馏提取挥发油。

将挥发油进行包合,考察包结时间、温度和油水比例等参数。

②水溶性成分提取工艺研究:应用正交试验或均匀设计法优选提取工艺参数。

a 根据药味所含化学成分的性质,采用正交试验或均匀设计法,对加水量、煎煮次数、煎煮时间等工艺参数进行优化。

中药的配方颗粒地地地研究现状与市场前景

中药的配方颗粒地地地研究现状与市场前景

中药配方颗粒的研究现状与市场前景关键词:中药配方颗粒;研究现状;市场前景中医药是中华民族优秀文化的重要组成部分,是中国的国粹。

它以完整的理论体系,独特的诊断技巧,确切的疗效而深得广大人民群众的青睐。

但随着社会的发展,这种“饮片入药,临用煎汤”的服药方式给人们带来了不便。

在经过长期的广泛研究、调查论证的基础上,1993年国家中医药管理局提出了中药饮片剂型改革的研究课题,并将该课题列入国家中医药管理局重大科研项目。

经过多年的研究开发,一种新型的“中药饮片”——中药配方颗粒便诞生了。

中药配方颗粒又称“单味中药浓缩颗粒”、“免煎中药饮片”等,是以符合炮制规范的优质药材(中药饮片)为原料,采用现代高新技术提取、浓缩、制粒而成的产品系列,保持原有中药的性味特征。

它的出现,不仅保留了中医特色,还免去了以往烦琐的煎煮程序,使服药过程变得简单、快捷。

现在社会上对此研究报道越来越多,应用也越来越广泛,市场前景甚为广阔。

1中药配方颗粒的研究现状1.1生产工艺的研究中药配方颗粒的一般生产流程是:药材检验→提取→浓缩→干燥→制粒→总混合→包装→成品检验。

它的提取是依据汤剂的制备特点,以水提取为主,根据根、茎、叶、花、果实、种子、全草、动物、矿石等不同类别以及所含化学成分不同,选择煎煮、动态温浸、超声提取、水蒸汽蒸馏等不同的浸提方法。

对药理作用明确的脂溶性成分,在水提取的基础上结合采用乙醇渗漉、回流、超临界二氧化碳萃取技术;传统粉末入药的品种,则采用超微粉碎技术,最大限度地保留原饮片的有效成分[1]。

在颗粒剂的生产过程中,还采用了超滤技术、吸附分离技术、β-环糊精包合技术[2]、喷雾干燥、干法造粒[1]等中药制药新技术,有效解决了某些药材成分遇热不稳定、有效成分损失过多等问题,使中药配方颗粒产品质量不断提高。

1.2质量标准的研究由于中药配方颗粒是近20年才出现的中药饮片新剂型,从2002年至今,国家食品药品监督管理局批准了几家中药配方颗粒试点生产企业,各企业均按国家颁布的《中药配方颗粒质量标准研究的技术要求》,对常用400多种中药的有效成分及提取分离工艺进行了研发,同时为每味药物制定了质量控制标准。

中药颗粒剂辅料的现状研究

中药颗粒剂辅料的现状研究

中药颗粒剂辅料的现状研究中药颗粒剂是现代制药技术的重要成果之一,它将传统中药的药效和方便性完美结合,成为了中药制剂中的一种主要形式。

而中药颗粒剂辅料则是中药颗粒剂制备中不可或缺的组成部分,它在保障中药颗粒剂药效、质量和稳定性等方面发挥重要作用。

本文将重点探讨当前中药颗粒剂辅料的现状研究。

一、中药颗粒剂辅料的分类中药颗粒剂辅料根据其性质和作用可以分为以下几类:(1)保护剂:主要是为了保护中药颗粒剂的药效和质量,防止中药颗粒剂在制备和储存过程中受到外界因素的影响而产生损伤。

常用的保护剂有硅胶、玉米淀粉、卡拉胶等。

(2)流动性剂:主要是为了提高中药颗粒剂的流动性和制备过程的稳定性,使其便于加工、包装和使用。

常用的流动性剂有木糖醇、微晶纤维素、镁硬脂酸等。

(3)粘结剂:主要是为了增强中药颗粒剂的强度和减少其在使用过程中的破碎情况。

常用的粘结剂有羟丙甲纤维素、明胶、聚乙烯醇等。

(4)润滑剂:主要是为了减少中药颗粒剂在加工和储存过程中的粘连,提高其流动性和稳定性。

常用的润滑剂有硬脂酸镁、石蜡、聚乙烯醇等。

二、中药颗粒剂辅料的现状研究在当前的中药颗粒剂制备技术中,辅料的质量和性能对于中药颗粒剂的制备、质量和药效具有至关重要的影响。

因此,中药颗粒剂辅料的现状研究已经成为了药剂学和中药制剂研究领域的热点之一。

(1)辅料的来源和选择中药颗粒剂辅料的来源和选择对于中药颗粒剂制备的质量和药效具有重要影响。

目前,大部分中药颗粒剂辅料仍然是依托进口原料或传统中药资源而获得,但是这种传统的获得方式涉及到一系列的问题,如资源枯竭、生态环境破坏等。

因此,通过新技术和新工艺寻找可替代的更加环保、健康、高效的中药颗粒剂辅料已成为了医药界的热点。

(2)对辅料的生产工艺和质量管控的研究当前,对于中药颗粒剂辅料的研究主要集中在生产工艺和质量管控方面。

其中,对辅料的生产工艺的研究,主要是为了解决当前传统辅料生产流程中存在的一系列问题,如工艺不规范、控制不严等问题。

中药配方颗粒的研究现状

中药配方颗粒的研究现状

中药配方颗粒的研究现状中药配方颗粒是一种便于服用和保存的中药剂型,具有方便使用、准确用量、高效吸收等优点,逐渐受到广大消费者的认可与喜爱。

在过去的几年中,中药配方颗粒的研究发展取得了显著的进展。

本文将对中药配方颗粒的研究现状进行探讨。

首先,中药配方颗粒的质量控制是研究的重要方面。

目前,质量控制主要集中在活性成分的含量和纯度、重金属和农药残留的检测、微生物和霉菌的检测等方面。

研究人员通过使用高效液相色谱、气相色谱、质谱等现代检测技术,能够准确地分析中药配方颗粒中的有效成分和有害物质,确保其安全性和疗效。

其次,中药配方颗粒的制备方法也受到了广泛关注。

制备中药配方颗粒需要解决药物溶解度、稳定性和制备工艺等问题。

现代科学技术的进展提供了解决这些问题的新途径。

例如,研究人员利用纳米技术、载体技术和提高药物制备工艺等方法,使中药配方颗粒的溶解度和稳定性得到了明显改善,从而提高了其治疗效果。

此外,中药配方颗粒的临床应用也在不断扩展。

随着现代生活方式的变化,人们对中药的需求也在增加。

中药配方颗粒能够更好地适应现代人的需求,方便携带和服用。

因此,中药配方颗粒依托其独特的优势,在治疗慢性病、亚健康状况和保健方面得到广泛使用。

研究人员对中药配方颗粒的临床应用进行了广泛的观察和研究,并取得了良好的疗效。

最后,中药配方颗粒的市场前景广阔。

随着国内外市场对中药的需求不断增长,中药配方颗粒作为一种现代化的中药剂型,具有良好的市场潜力。

研究人员对中药配方颗粒的市场前景进行了广泛地调研和分析,并提出了一系列的发展策略,以推动中药配方颗粒的市场化进程。

总之,中药配方颗粒的研究现状表明,中药配方颗粒作为一种创新的中药剂型,具有很大的发展潜力。

在未来的研究中,需要进一步加强对中药配方颗粒的质量控制、制备方法和临床应用等方面的研究,以推动该领域的发展,并将中药配方颗粒应用于更广泛的领域,造福人类健康。

中药配方颗粒的现状与发展对策

中药配方颗粒的现状与发展对策

中药配方颗粒的现状与发展对策
一、中药配方颗粒的现状
随着社会和经济的发展,人们对于中药的使用也日益增加,从而促进
了中药配方颗粒的发展。

现在,中药配方颗粒在临床应用中已经取得了很大的成就,在病痛缓解、调节免疫系统等方面都发挥了重要作用。

随着研究的深入,人们对中
药的认识也日渐提高,中药配方颗粒也日益受到赞誉。

另外,中药配方颗粒还可以加强药效,提高疗效。

中药配方颗粒用于
治疗一些疾病后,不仅可以显著改善病情,而且可以有效控制病情,减少
症状的反复出现,降低疾病的复发率;同时还可以缩短病程,减少用药的
副作用,降低日常生活成本,改善治疗质量。

总的来说,中药配方颗粒在临床市场上取得了很大的成功,用药安全、高效,受到社会的认可,受到越来越多患者的欢迎。

二、中药配方颗粒的发展对策
1、加强中药配方颗粒标准化研究,加快科学技术的发展。

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中药颗粒剂辅料的研究现状中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型,由于保持了汤剂作用迅速的特点,且体积小,服用、存储及运输较方便,在80年代曾以年递增40.9%的速度发展,可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。

1996~1999年间批准的443种新中药品种中,颗粒剂占17.2%,排列第3位。

随着药物制剂朝着“三效”(高效、速效、长效)和“三小”(毒性小、副作用小、剂量小)的方向发展,以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用,中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型,新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多,本文就此现状作一概述。

1 稀释剂(填充剂)蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂,但蔗糖有吸湿性,糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用,糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。

为开发性能优良的稀释剂,药学工作者作了许多研究。

1.1 乳糖易溶于水,性质稳定,无吸湿性,与大多数药物不起化学反应,对主药含量测定的影响较小,是很好的稀释剂。

如:复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉:乳糖=8:2;清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精:糊精:乳糖=1:3:5为佳。

《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。

1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后,在冷热水中均可溶解,经临床观察发现改变辅料不影响疗效,对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。

对续春冲剂的研究表明:以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好,而双岐糖溶于水,有一定的水吸附能力,溶解速度较慢,无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒,其制粒效果均好,结果最佳工艺处方为浸膏粉:双岐糖:淀粉=10:3:2。

本类辅料中,蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。

另外,用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂,其溶解性比淀粉好2 润湿剂与粘合剂2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合,以便制成合格的颗粒,在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合均匀度等因素。

2.2 乙醇为半极性润湿剂,当原料含浸膏较多时,用水润湿易结块,故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。

如:复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂,醇的用量为浸膏粉的4%;益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂,使合格颗粒收率达94.52%;补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。

管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观;醇浓度低于85%时,颗粒颜色深,在湿粒干燥时出现软化结块现象;醇浓度为90%时,制得颗粒颜色浅,易干燥。

笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。

因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量,并迅速搅拌,立即制粒,减少挥发。

2.3 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)是一种合成高分子聚合物,性质稳定,能溶于水或醇,在40年代以血容量补充药问世,70年代起本品开始用作片剂、颗粒剂的粘合剂,《美国药典》19~23版已相继收载。

国外产品有美国ISP公司的Plasdobe和德国BASF公司的Kollidon等。

PVPK30有良好的溶解性和稳定性,对很多品种有较佳的粘合性和崩解性,在西药制剂中应用日益广泛,现也用于中药制剂。

魏凤玲等在制备葛根等的70%醇提物颗粒时用10% PVPK30作粘合剂制剂效果满意;刘利根等用3% PVP乙醇液作粘合剂制备出吞服型双黄连颗粒剂。

另外,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、聚乙二醇(PEG)等也试用作中药颗粒剂的粘合剂。

3 崩解剂因中药浸膏粘度较大,为提高中药颗粒剂特别是无糖型颗粒剂的崩解度和释放度,常需加入淀粉作崩解剂。

目前较优的崩解剂主要有:3.1 CMS-Na 属离子型淀粉衍生物,是一种多用途药用辅料,国外商品名为Primojel。

已载入《美国药典》21版和《中国药典》1995版二部中,为优良崩解剂,在水中分散成网络结构的胶体溶液,不溶于乙醇和乙醚,具有良好的润湿性和膨胀性,能吸收其干燥体积30份的水,吸水膨胀后体积可增大200~300倍,且颗粒本身不破裂。

膨润度是淀粉的3~5倍,膨胀性优于微晶纤维素,作为崩解剂用于中药醇提物较佳。

魏凤玲等在制备葛根等70%乙醇提取物颗粒剂时按醇提物:CMS-Na=1:1.33时效果最佳。

3.2 微晶纤维素(Avicel, MCC)是60年代开始应用的片剂填充剂和崩解剂,性能良好,特别适用于作混悬剂冲剂的稳定剂。

原仅有PH101和PH102两种规格,近年新上市的有PH103、PH105、PH301、PH302、R91和Emocel等。

MCC可大幅度降低颗粒的吸湿性,增加药品稳定性。

如:补肾壮骨颗粒的最佳成形辅料为MCC:可溶性淀粉=1:4;抗感颗粒剂的较经济工艺配方为浸膏粉:糊精:淀粉:MCC=5:1:2:2。

3.3 泡腾崩解剂一般是由NaHCO3和有机酸(如:枸橼酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等)组成的混合物,当它们遇水时即起酸碱反应产生CO2而达泡腾崩解作用。

如:山楂泡腾冲剂用枸橼酸与NaHCO3作泡腾剂,使其在水中迅速溶解。

为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性,可用聚乙二醇微囊包裹法将NaHCO3包裹起来。

另外,微粉硅胶可吸收水分高达39%,仍能保持毫无粘性的可流动状态,加入冲剂可阻止结块;羟丙基淀粉崩解性好,最适合作喷雾制粒用赋形剂;可溶性淀粉和水溶性糊精可提高颗粒剂的崩解效果。

4 包合剂是新型辅料,可包合挥发油及苦味成份,变液体医药费物为固体粉末,可降低或消除药物的异味和苦味,减少毒副作用和刺激性,提高溶解度和稳定性。

但《中国药典》2000版一部所载11种含挥发油的中药颗粒剂中,挥发油全部用喷雾法加入,均未采用包合技术,这可能与现有的包合技术工艺成本较高有关。

目前的包合剂主要有α-环糊精(α-CD)、β-环糊精(β-CD)和N-LOK变性淀粉,其中β-CD的应用最多。

据报道:烈香杜鹃挥发油用α-CD包合后,使杜鹃油粉末化,基本掩盖了其强烈的气味,可制成冲剂、片剂等;感冒清热冲剂用β-CD包合术改良后与药典工艺比较:挥发油散失率较低,方法简便,贮存性能良好;银翘解毒颗粒用β-CD包合后,更好地保留了挥发油成分,提高了稳定性。

N-LOK是一种新型的低粘度变性淀粉,为白色粉末,无臭无味,在水中易分散,具有较好的乳化功能。

陈路林等对连翘等3种挥发油包结物的研究表明:N-LOK比β-CD包合效率提高2~2.5倍,总收率高2%~3%,用N-LOK制备挥发油包结物包合效果好、用量少、成本低、工艺简便,可直接喷雾干燥,适宜工业化生产。

5 甜味剂因蔗糖的种种不足,1988年卫生部曾下文要求降低药品的含糖比例,因此开发新型甜味剂及无糖颗粒剂成为必然。

中药无糖颗粒剂在《中国药典》1995版一部尚未收载,而2000版却收载了11种,足见其发展之快。

甜味剂正从合成甜味剂向功能性天然甜味剂方向发展,新型甜味剂主要有:5.1 甜菊糖甜度是蔗糖的200~300倍,价格是蔗糖的30倍,有苦味或异味感(特别是超量15%时),对热、酸、碱稳定,安全性较好,已批准药用。

溶液制剂用量一般为0.07%。

5.2 蛋白糖即阿斯巴甜,是含有天冬氨酸和苯丙氨酸的蛋白类化合物。

甜度是蔗糖的180~300倍,价格是蔗糖的80倍,甜味好,不耐高温,超过120摄氏度就会被破坏,安全性好,代谢不需胰岛素参与,已批准药用。

用量在0.01%~0.6%。

5.3 木糖醇甜度与蔗糖相当,价格是蔗糖的6~7倍,味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。

用量大,成本高。

5.4 高果糖主要成分为果糖和葡萄糖,是一种营养型新型甜味剂,甜度视其含果糖量而定(果糖甜度为蔗糖的1.5倍),味质好,安全性好,代谢不需胰岛素参与。

用量较大。

5.5 甜蜜素是化学合成物,万分为环己基氨基磺酸钠,甜度是蔗糖的50倍,味质有类似金属后味。

成本低廉,用量受限,一般不超过0.1%。

综上可知,中药无糖型颗粒剂应以甜菊糖或蛋白糖作甜味较优。

本所研制的治疗脂肪肝新制剂无糖型平脂冲剂选用甜菊糖为甜味剂,效果理想。

6 包衣剂薄膜包衣技术已广泛用于片剂,近年来也用于中药颗粒剂,其优点主要有:⑴能明显提高抗湿性;⑵掩盖苦味或不良口感;⑶对胃有较强刺激性或在胃中易被破坏的药物可包肠溶衣,制成吞服型颗粒剂,避免了药物的副作用,并提高疗效。

目前中药颗粒剂的薄膜包衣材料主要有:HPMC、PEG、丙烯酸树脂等。

HPMC溶于冷水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水和极性有机溶媒,无刺激性,对光、热稳定,具有良好的吸水溶胀性和成膜性,据所含甲氧基和羟丙基的不同,有1828、2208、29069、2910等型号。

板蓝根冲剂用胃溶丙烯酸树脂包衣后,使其服药体积小,剂量准确且易于吞服;新雪丹颗粒用HPMC和PEG包衣后与Ⅳ号丙烯酸树脂比较使其溶化性和防潮性大为提高;琥珀消石颗粒用60RT50HPMC包衣后保证了其在储运过程中的质量;双黄连颗粒用HPMC和PEG包衣后,掩盖了苦味易于吞服,提高了稳定性。

7 展望辅料是除药物以外的一切附加物料的总称,是制剂存在的物质基础,是生产制剂的必备材料。

开发新辅料,可生产新制剂并带动老产品质量的提高,可取得显著的社会和经济效益。

世界各国对新辅料的开发均很重视,我国药品辅料工业相对较薄弱,尚没有自己的辅料工业体系,辅料生产松散,未与产品配套;辅料产品质量差,不稳定,供选用的品种较有限。

若没有先进的辅料工业,我国的中药产品就无法与国外产品竞争,质量也无法提高。

因此,中药颗粒剂发展的关键是:⑴应建立我国自己的辅料工业体系,研发更适宜的新辅料,优选复合辅料的配伍比例;⑵应不断将新工艺、新设备应用于中药颗粒剂中,以进一步改善中药颗粒剂的生物药剂学性能;⑶应加强中药单方及复方吞服型颗粒剂的开发,吞服型颗粒剂和片剂、胶囊剂相比易于吞服,和冲服型颗粒剂相比则不需大量的水,患者容易接受。

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