手性农药发展趋势
农药发展两大新趋势——手性农药和水分散粒剂
人的左、右手貌似相同，却不能重叠，而是互为镜像，这是最简单意义上的“手性”。化学物质的三维结构因碳原子连接的4个原子或基团在空间排布上可以以两种形式形成不同结构的对映体，而具有手性。手性是自然界中最重要的属性之一，同一化合物的两个对映体之间不仅具有不同的光学性质和物理化学性质，甚至可能具有截然不同的生物活性。最典型的例子是20世纪50年代末期发生在欧洲的“反应停”药害事件，孕妇因服用酞胺哌啶酮（Thalidomide，俗称反应停，具镇痛功效）而导致海豹畸形儿的惨剧。后来，研究人员通过对该药物进行拆分，发现这种化合物的S型对映体具有致畸作用，而只有R型对映体具有镇痛作用。
同样，农药也表现强烈的立体识别方面作用。有些化合物一种对映体是高效的杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂和除草剂，而另一种却是低效的，甚至无效或相反。例如，芳氧基丙酸类除草剂Fluazi-fop-butyl，只有R型是有效的；而除草剂Metolachlor的四种异构体中只有两种异构体有活性，另外两种异构体则无活性。杀虫剂Asana的4个对映体中，只有一个是强力杀虫剂，另三个则对植物有毒。杀菌剂Paclobutrazol，RR型有高杀菌作用，低植物生长控制作用，而SS型有低杀菌作用、高植物生长控制作用。
在意识到必须注意药物不同的构型之后，手性药物的开发逐渐引起了人们的注意。同时，由于单一手性农药具有药效高、用药量省、三废少、对作物和环境生态更安全、相对成本更低和极具市场竞争力等优点，手性农药已成为21世纪新农药开发的热点。农药行政管理部门出于对环境保护的考虑，也趋向于只选择所需异构体，只认可单一光活性异构体注册，不允许把无效体施放到环境中去污染环境，迫使生产商生产光学异构体的有效体。
过去，人们只是把价值昂贵的农药（如菊酯类），采取拆分开不同的光学异构体，并把无效体转化为有效体；而迄今，世界上已有的650种农药中，已有173种已商品化的手性农药，另有22种手性农药正在开发之中。其中，年销售额超过1亿美元的有30余种，超过2500万美元的有60余种；高活性对映体成分的手性农药年销售额超过100亿美元，纯手性对映体手性农药年销售额接近30亿，手性农药占全球市场的35%。目前，手性农药主要有以下化合物：拟除虫菊酯类、有机磷类杀虫剂；三唑类、酰胺类杀菌剂；芳基苯氧基丙酸酯类、咪唑啉酮类、环己二酮类、酰胺类除草剂等。
常见农药剂型和特点
精心整理 常见农药剂型和特点 乳油(EC) 乳油是由不溶于水的原药、有机溶剂苯、二甲苯等和乳化剂配置加工而成的透明状液体，常温下密封存放两年一般不会浑浊、分层和沉淀，加入水中迅速均匀分散成不透明的乳状液。制作乳油使用的有机溶剂属于易燃品，储运过程中应注意安全。 乳油的特点是：药效高，施用方便，性质较稳定。由于乳油的历史较长，具有成熟的加工技术，所以品种多，产量大，应用范围广，是目前中国乃至东南亚农药的一个主要剂型。乳油的有效成分剂型。 悬浮剂是由不溶或微溶于水的固体原药借助某些助剂，通过超微粉碎比较均匀地分散于水中，形成一种颗粒细小的高悬浮、能流动的稳定的液固态体系。悬浮剂通常是由有效成份、分散剂、增稠剂、抗沉淀剂、消泡剂、防冻剂和水等组成。有效成份的含量一般为5%～50%。平均粒径一般为3微米左右。是农药加工的一种新剂型。 悬浮剂有以下优点： ① 无粉尘危害，对操作者和环境安全； ② 以水为分散介质，没有由有机溶剂产生的易燃和药害问题； ③ 与可湿性粉剂相比，允许选用不同粒径的原药，以便使制剂的生物效果和物理稳定性达到
最佳； ④液体悬浮剂在水中扩散良好，可直接制成喷雾液使用； ⑤比重大，包装体积小。 ⑥悬浮剂的分散性和展着性都比较好，悬浮率高，粘附在植物体表面的能力比较强，耐雨水 冲刷，因而药效较可湿性粉剂显著且也比较持久。 ⑦具有粒子小、活性表面大、渗透力强、配药时无粉尘、成本低、药效高等特点。并兼有可 湿性粉剂和乳油的优点，可被水湿润，加水稀释后悬浮性好。 水剂(AS) 使 以促 透。 势。 水分散颗粒剂是将固体农药原药和润湿剂、分散剂、增稠剂等助剂和填料混合加工造粒而成，遇水迅速崩解分散为悬浮剂。水分散颗粒剂兼有可湿性粉剂和悬浮剂的优点。水分散颗粒剂的有效成分一般在50-90%分散、悬浮稳定性好，悬浮率可达90%以上，分散后的颗粒细度达8～10微米，药效和商品性能好。农药有效成分不易溶于水和有机溶剂、熔点大于70℃的农药品种都适合加工成水分散粒剂。 水分散粒剂的优点在于： ①不用有机溶剂，大大降低了环境污染；喷洒时没有粉尘飞扬，对作业者安全，减少了对环 境的污染；
手性药物拆分的研究进展
手性药物拆分的研究进展 许多药物具有光学活性(opitical activeity)。一般显示光学活性的药物分子，其立体结构必定是手性(chirality)的，即具有不对称性。手性是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能重合。互为镜像关系而又不能重合的一对分子结构称为对映体(enantiomer)。虽然对映异构体药物的理化性质基本相同，但由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白质和核酸大分子等，后者对与之结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求。因此，对映异构体在动物体内往往呈现出药效学和药动学方面的差异。鉴于此，美国食品药品监督管理局规定，今后研制具有不对称中心的药物，必须给出手性拆分结果，欧盟也提出了相应的要求。因此，手性拆分已成为药理学研究和制药工业迫切需要解决的问题。 目前，利用酶法、超临界流体色谱(SFC)法、化学法、高效液相色谱(HPLC)法、气相色谱(GC)法、毛细管电泳(capillary electrophoreisis，CE)法和分子烙印法拆分对映体，已成为新药研究和分析化学领域的重要课题。笔者在本文综述了近年来利用上述方法拆分手性药物的研究进展。 1酶法 酶的活性中心是一个不对称结构，这种结构有利于识别消旋体。在一定条件下，酶只能催化消旋体中的一个对映体发生反应而成为不同的化合物，从而使两个对映体分开。该法拆分手性药物已有较久的历史，反应产物的对映过剩百分率可达100％。酶催化的反应大多在温和的条件下进行，温度通常在0～50℃，pH 值接近7.0。由于酶无毒、易降解、不会造成环境污染，适于大规模生产。酶固定化技术、多相反应器等新技术的日趋成熟，大大促进了酶拆分技术的发展。脂肪酶、酯酶、蛋白酶、转氨酶等多种酶已用于外消旋体的拆分。脂肪酶是最早用于手性药物拆分的一类酶，是一类特殊的酯键水解酶，具有高度的选择性和立体专一性，反应条件温和，副反应少，适用于催化非水相递质中的化学反应，在B 一受体阻滞药、非甾体类抗炎药和其他多种药物的手性拆分中都有广泛的应用。意大利的Batlistel等用固定于载体Amberlite AD-7上的脂肪酶对萘普生的乙氧基乙酯进行酶法水解拆分，对温度、底物浓度和产物抑制等进行了研究，最后使用500 mL的柱式反应器，在连续进行了1200h的反应后，得到了l8kg的光学纯S-萘普生，且酶活性几乎无损失。另外，酯酶具有很高的工业价值，其应用前景也极为广阔。Jiaxin等利用pseudomaonas cepacia脂肪酶拆分了一类酰基取代的1．环己烯衍生物，通过酶催化酯交换反应，得到产率较高的光学纯化合物，且提供了反应过程监测方法。这种方法可推广到该类化合物系列衍生物的合成与拆分。 2 SFC法 根据手性选择剂种类不同，该分离方式主要包括氨基酸和酰氨类手性固定相、Prikle型手性固定相、环糊精型键合固定相如聚甲基异丁烯酯等。由于SFC 法尚处于发展阶段，各种参(如温度、压力、流动相的组成和密度等) 对分离度的影响机制还未完全清楚。SFC法具有简单、高效、易于变换操作条件等优点，已成为与HPLC法和GC法互补的拆分方法，因其具有独特的优越性，应用前景极为广阔。Nozal等用Chiralpak AD柱和Chiralcel OD柱在SFC条件下拆分了驱肠蠕虫药阿苯唑亚砜化合物，并研究了甲醇、乙醇、乙丙醇及乙腈等有机溶剂对立体构型的影响。结果表明，在以Chiralpak AD柱为固定相时，用2丙醇可以获得最好的拆分效果；而在Chiralcel OD柱上用甲醇效果最好。
手性药物
我报告的题目是手性技术与手性药物。 首先让我和大家一起来回忆一下药物给人类带来空前灾难的反应停事件。1953年，联邦德国Chemie制药公司研究了一种名为“沙利度胺”的新药，该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳，Chemie公司在1957年将该药以商品名“反应停”正式推向市场。两年以后，欧洲的医生开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升，此后又陆续发现12000多名因母亲服用反应停而导致的海豹婴儿！这一事件成为医学史上的一大悲剧。 后来研究发现，反应停是一种手性药物，是由分子组成完全相同仅立体结构不同的左旋体和右旋体混合组成的，其中右旋体是很好的镇静剂，而左旋体则有强烈的致畸作用。 到底什么是手性药物？用什么技术或方法能够分别获得左旋体和右旋体来进行研究和安全有效地使用呢？ 这就是今天我要报告的主题——手性技术和手性药物。 要阐明这一主题，首先我们要认识什么是手性药物。手性药物分子有一个共同的特点就是存在着互为实物和镜像关系两个立体异构体，一个叫左旋体，另一个叫右旋体。就好比人的左手和右手，相似而不相同，不能叠合。 目前临床上常用的1850多种药物中有1045多种是手性药物，高达62%。像大家所熟知的紫杉醇、青蒿素、沙丁胺醇和萘普生都是手性药物。 手性是宇宙的普遍特征。早在一百多年前，著名的微生物学家和化学家巴斯德就英明地预见“宇宙是非对称的……，所有生物体在其结构和外部形态上，究其本源都是宇宙非对称性的产物”。 因此，科学家推断，由于长期宇宙作用力的不对称性，使生物体中蕴藏着大量手性分子，如氨基酸、糖、DNA和蛋白质等。绝大多数的昆虫信息素都是手性分子，人们利用它来诱杀害虫。很多农药也是手性分子，比如除草剂Metolachlor，其左旋体具有非常高的除草性能，而右旋体不仅没有除草作用，而且具有致突变作用，每年有2000多万吨投放市场，其中1000多万吨是环境污染物。Metolachlor自1997年起以单旋体上市，10年间少向环境投放约1亿吨化学废物。研究还发现，单旋体手性材料可以作为隐形材料用于军事领域。 左旋体和右旋体在生物体内的作用为什么有这么大的差别呢？由于生物体内的酶和受体都是手性的，它们对药物具有精确的手性识别能力，只有匹配时才能发挥药效，误配就不能产生预期药效。正如“一把钥匙开一把锁！”因此，1992年美国FDA规定，新的手性药物上市之前必须分别对左旋体和右旋体进行药效和毒性试验，否则不允许上市。2006年1月，我国SFDA也出台了相应的政策法规。 怎样才能将非手性原料转变成手性单旋体呢？从化学角度而言，有手性拆分和手性合成两种方法。经典化学反应只能得到等量左旋体和右旋体的混合物，手性拆分是用手性拆分试剂将混旋体拆分成左旋体和右旋体，其中只有一半是目标产物，另一半是副产物，而且需要消耗大量昂贵的手性拆分试剂。化学家一直在探索，是否有更经济的方法，将非手性原料直接转化为手性单旋体呢？ 上世纪60年代初，科学家们开始研究在极少量的手性催化剂作用下获得大量的单旋体，这就是手性合成
中国农药工业协会 农药工业“十三五”发展规划
农药工业“十三五”发展规划 中国农药工业协会 2016年5月
目录 前言 (1) 一、农药产业现状 (1) （一）农药产业概况 (1) （二）农药工业发展成就 (2) （三）农药工业存在的主要问题 (4) 二、农药工业面临的形势 (5) （一）世界农药发展现状及趋势 (5) （二）国内农药发展环境 (7) （三）农药工业面临的机遇和挑战 (9) 三、指导思想和基本原则 (10) （一）指导思想 (10) （二）基本原则 (10) 四、发展目标和主要任务 (11) （一）发展目标 (11) （二）主要任务 (13) 五、产业政策及保障措施 (14) （一）产业政策 (14) （二）保障措施 (16)
前言 农药是重要的农业生产资料，对防治有害生物，应对爆发性病虫草鼠害，保障农业增产以及粮食和食品安全起着非常重要的作用。同时，农药还用于林业、工业、交通等国民经济部门，对保护人民身体健康、维护相关产业的正常运行发挥日益重要的作用。目前我国90％的农药用于农业生产，非农业用途农药占10％左右。 在党中央、国务院的正确领导下，管理部门和企业共同努力，调整产业布局和产品结构，推动技术创新和产业升级，使得我国农药工业有了长足的发展。目前，我国已经成为农药生产大国，产量位居世界前列。然而，我国农药工业在快速发展的同时，产业集中度不高、部分产品产能过剩、创新能力弱、产品同质化严重、“三废”处理技术滞后等问题依然突出。为贯彻落实科学发展观，转变发展方式，促进科技进步和自主创新，提高农药工业的国际竞争力，促进农药工业的持续稳定健康发展，编制《农药工业发展规划（2016－2020年）》是非常必要的，该规划是2016－2020年农药工业行业管理、优化生产力布局、提高创新能力的重要指南。 一、农药产业现状 （一）农药产业概况 我国农药工业经过多年的发展，现已形成了包括科研开发、原药生产和制剂加工、原材料及中间体配套的较为完整的产业体系，到2015年底，获得农药生产资质的企业有近2000家，其中原药生产企业500多家，全行业从业人员16万人。据国家统计局公布的数字，
手性药物的合成与拆分的研究进展
手性药物的合成与拆分的研究进展 手性是自然界的一种普遍现象，构成生物体的基本物质如氨基酸、糖类等都是手性分子。手性化合物具有两个异构体，它们如同实物和镜像的关系，通常叫做对映异构体。对映异构体很像人的左右手，它们看起来非常相似，但是不完全相同。 目前市场上销售的化学药物中，具有光学活性的手性药物约占全部化学药40% } 50%，药物的手性不同会表现出截然不同的生物、药理、毒理作用，服用对映体纯的手性药物不仅可以排除由于无效(不良)对映体所引起的毒副作用，还能减少药剂量和人体对无效对映体的代谢负担，对药物动力学及剂量有更好的控制，提高药物的专一性，因而具有十分广阔的市场前景和巨大的经济价值[Dl 1由天然产物中提取 天然产物的提取及半合成就是从天然存在的光活性化合物中获得，或以价廉易得的天然手性化合物氨基酸、菇烯、糖类、生物碱等为原料，经构型保留、构型转化或手性转换等反应，方便地合成新的手性化合物。如用乳酸可合成(R)一苯氧基丙酸类除草剂[}z}。天然存在的手性化合物通常只含一种对映体用它们作起始原料，经化学改造制备其它手性化合物，无需经过繁复的对映体拆分，利用其原有的手性中心，在分子的适当部位引进新的活性功能团，可以制成许多有用的手性化合物。 2手性合成 手性合成也叫不对称合成。一般是指在反应中生成的对映体或非对映体的量是不相等的。手J险合成是在催化剂和酶的作用下合成得到过量的单一对映体的方法。如利用氧化还原酶、合成酶、裂解酶等直接从前体化合物不对称合成各种结构复杂的手性醇、酮、醛、胺、酸、酉旨、酞胺等衍生物，以及各种含硫、磷、氮及金属的手性化合物和药物，其优点在于反应条件温和、选择性强、不良反应少、产率高、产品光学纯度高、无污染。 手性合成是获得手性药物最直接的方法。手J险合成包括从手性分子出发来合成目标手性产物或在手性底物的作用下将潜在手性化合物转变为含一个或多个手性中心的化合物，手性底物可以作为试剂、催化剂及助剂在不对称合成中使用。如Yamad等和Snamprogetti等在微生物中发现了能催化产生N-氨甲酞基一D-氨基酸的海因酶( Hy-dantoinase)。海因酶用于工业生产D一苯甘氨酸和D一对轻基苯甘氨酸。D一苯甘氨酸和D一对轻基苯甘氨酸是生产重要的临床用药半合成内酞胺抗生素(氨节青霉素、轻氨节青霉素、氨节头炮霉素、轻氨节头炮霉素)的重要侧链，目前国际上每年的总产量接近SOOOto 3外消旋化合物的拆分 外消旋拆分法是在手性助剂的作用下，将外消旋体拆分为纯对映体。外消旋体拆分法是一种经典的分离方法，在工业生产中己有100多年的历史，目前仍是获得手性物质的有效方法之一。拆分是用物理化学或生物方法等将外消旋体分离成单一异构体，外消旋体拆分法又可分为结晶拆分法;化学拆分法;生物拆分法;色谱拆分法;膜拆分和泳技术。 3. 1结晶拆分法 3.1.1直接结晶法 结晶法是利用化合物的旋光异构体在一定的温度下，较外消旋体的溶解度小，易拆分的性质，在外消旋体的溶液中加入异构体中的一种(或两种)旋光异构体作为晶种，诱导与晶种相同的异构体优先(分别)析出，从而达到分离的目的。在。一甲基一L一多巴的工业生产中就是使两种对映体同时在溶液中结晶，而母液仍是外消旋的，把外消旋混合物的过饱和溶液通过含有各个对应晶种的两个结晶槽而达到拆分的目的[3]。结晶法的拆分效果一般都不太理想，但优点是不需要外加手性拆分试剂。若严格控制反应条件也能获得较纯的单一对应体。 3. 1. 2非对映体结晶法 非对映体结晶法适用于拆分外消旋化合物，利用天然旋光纯手性拆分试剂与消旋化合物
我国生物农药现状分析与发展趋势
植物激活蛋白_我国生物农药现状分析与发展趋势 发布:蛋白农药网相关资料浏览/评论:381/0 日期:2010年8月9日 我国生物农药现状分析与发展趋势 生物农药是指直接利用生物产生的生物活性物质或生物活体作为农药，以及人工合成的与天然化合物结构相同的农药。生物农药具有生产原料来源广泛，对非靶标生物安全、毒副作用小、对环境兼容性好等特点，已成为全球农药产业发展的新趋势。特别是近10年来，随着分子生物学技术、基因工程、细胞工程、蛋白质工程、发酵工程、酶工程等高新技术的飞速发展，并逐渐渗入到生物农药生产中，使其展现出良好的应用前景和巨大的社会和经济效益，生物农药的优越特性(节能、环保、保护资源)比以往任何时期都更加受到世界各国政府的重视，成为各国生物技术研究机构和公司的研究热点。目前科学家们已研制出一系列选择性强、效能高、无污染的生物农药。统计资料表明，美国生物杀虫剂销售额1990年为1 500万美元，而到2000年已达6亿美元左右。 l我国生物农药的现状分析 1.1发展现状 目前世界上生物农药使用量最多的国家有墨西哥、美国和加拿大等国，占世界总量的44％。欧洲的生物农药使用量占全世界的20％，亚洲占13％，大洋洲占11％，拉美洲和加勒比湾占9％，非洲占3%。 我国生物农药的研究始于20世纪50年代初 ，至今已有50年的历史。在国家主管部门的扶持下，经过近30年的发展，已逐步形成了具有良好试验条件的科研院所、高校、国家及部级重点实验室，以及其他具备一定工作条件的研究单位。在生物农药的资源筛选评价、遗传工程、发酵工程、产后加工和工程化示范验证方面已经自成体系，拥有大约400家生物农药生产企业。我国生物农药的研究开发步伐逐年加快，至2001年我国已注册登记的生物农药品种达80个，占已注册品种总数的13.7％；产品694个，占已注册产品的7.2％，年产量近10万t制剂。至2004年我国已注册登记的生物农药有效成分品种140个，占我国农药总有效成分品种的15％；产品411个，占已注册产品的8％；年产量12～13万t制剂，约占农药总产量的12％；年产值约3亿美元，占农药总产值的10％左右；使用面积约2600万hm2次，每年新研制成
手性与手性药物
手性与手性药物 【摘要】近年来，手性药物的临床意义引起人们的广泛关注，手性药物的开发已成为国际研究的热点。本文对手性和药物手性的概念、研究的实际意义以及手性药物研究现状进行阐述，说明手性药物具有广阔的市场前景。 【关键词】手性；手性药物 Abstract：Recently,clinical sigmificance of chiral drug attracts wide attention.Exploration of chiral drug was an heated discussion of internatiomal research.The paper expounded the concept of chirality and drug ,chiral actual meaning of research,and progresses on the research of chiral drug,showed that market foreground of chiral drug was extensive. Key words:Chirality;Chiral drug. 1 手性 手性是自然界的普遍特征。构成自然界物质的一些手性分子虽然从原子组成来看是一摸一样，但其空间结构完全不同，他们构成了实物和镜像的关系，也可比喻成左右手的关系，所以叫做手性分子［1］。
在生命的产生和演变过程中，自然界往往对一种手性有所偏爱，如自然界中，糖的构型为D-构型，氨基酸为L-构型，蛋白质和DNA的螺旋构象又都是右旋的，等等。因此，分子手性在自然界生命活动中起着极为重要的作用。人类的生命本身就依赖于手性识别。如人们对L一氨基酸和D一糖类能够消化吸收，而其对映体对人类没有营养价值，或有副作用。 人们对手性的研究可以追溯到1874年第一位化学诺贝尔奖获得者Jhvan［2］。当时他就提出了具有革命性的理论化学分子为三维结构，一些化合物存在两种构像，且两者互为镜像。1886年，科学家报道了氨基酸类对映体引起人们味赏感受的差别。1956年Pfeifer根据对映体之间药理活性的差异，总结出：一个药物的有效剂量越低，光学异构体之间药理活性的差异就越大。即在光学构体中，活性高的异构体与活性低的异构体之间活性比例越大，作用于某一受体或酶的专一性越高，作为一个药物它的有效剂量就越低。20世纪50年代中期，反应停(沙利度胺，Thalidomide)作为镇静剂，有减轻孕妇清晨呕吐的作用而被广泛应用。结果在欧洲导致1.2万例胎儿致残，即海豹婴。于是1961年该药从市场上撤消。后来发现沙利度胺R型具有镇静作用，而S型却是致畸的罪魁祸首。研究人员进一步研究发现沙利度胺任一异构体在体内都能转变为相应对映体，因此无论是S型还是R型，作为药物都有致畸作用。1984年荷兰药理学家Ariens极力提倡手性药物以单一对映体上市，抨击以消旋体形式进行药理研究以及上市。他
手性药物拆分技术的研究进展
手性药物拆分技术的研究进展 摘要:简要阐述了手性药物的世界销售市场。综述了目前实验室和工业生产领域手性药物的拆分方法,包括:结晶拆分法,化学拆分法,动力学拆分法,生物拆分法,色谱拆分法,手性萃取拆分法和膜拆分法等,并简要介绍了每种方法的应用情况及优缺点。 关键词:手性药物; 外消旋体; 手性拆分 自然界存在各种各样的手性现象,比如蛋白质、氨基酸、多糖、核酸、酶等生命活动重要基础物质,都是手性的。据统计,在研发的1200种新药中,有820种是手性的,占世界新药开发的68%以上[ 1 ]。美国FDA在1992年发布了手性药物指导原则,该原则要求各医药企业今后在新药研发上,必须明确量化每一对映异构体的药效作用和毒理作用,并且当两种异构体有明显不同作用时,必须以光学纯的药品形式上市。随后欧共体和日本也采取了相应的措施。此项措施大大促进了手性药物拆分技术的发展,手性药物的研究与开发,已经成为当今世界新药发展的重要方向和热点领域[ 2 ]。当前大多数药物是以外消旋体的形式出现,即药物里含有等量的左右两种对映体。但是近年来单一对映体药物市场每年以20%以上的速度增长。1993年全球100个热销药中,光学纯的药物仅仅占20%;然而到了1997年, 100个中就有50个是以单一对映体形式存在,手性药物已占到世界医药市场的半壁江山。在1993年,手性药物的全球销售额只有330亿美元;到了1996年,手性药物世界市场已增长到730亿美元; 2002年总销售额更是达到1720亿美元, 2010年可望超过2500亿美元[ 3～5 ]。广阔的应用前景和巨大的市场需求触发了更多的医药企业和学者探索更新更高效地获得单一手性化合物的方法。 不同的立体异构体在体内的药效学、药代动力学和毒理学性质不同,并表现出不同的治疗作用与不良反应,研究与开发手性药物是当今药物化学的发展趋势。随着合理药物设计思想的日益深入,化合物结构趋于复杂,手性药物出现的可能性越来越大;另一方面,用单一异构体代替临床应用的混旋体药物,实现手性转换,也是开发新药的途径之一[ 1 - 3 ]。1985～2004年上市的550个新化学合成药物中,有313个药物具有手性中心,其中以单一异构体上市的手性药物为167个,手性药物数量呈逐年上升趋势; 2005年世界药物的销售总额为6 020亿美元,而手性药物的销售总额为 2 250亿美元,占全球制药市场销售总额的37% , 2010年可望超过 5 000亿美元[ 4 - 6 ]。总之, 手性药物大量增长的时代已经来临,手性药物制备技术的发展亦日趋完善,这为以制备和生产手性药物为主要内涵的手性工业的建立和发展奠定了基础。 手性药物的制备技术由化学控制技术和生物控制技术两部分组成。手性药物的化学控制技术可分为普通化学合成、不对称合成和手性源合成3类;手性药物的生物控制技术包括天然物的提取分离技术和控制酶代谢技术。以前手性化合物为原料,经普通化学合成可得到外消旋体,再将外消旋体拆分制备手性药物中间体或手性药物,这是工业生产手性药物的主要方法。1985～2004年上市的58个含有一个手性中心的手性药物中,有27个手性药物是通过手性拆分法生产的[ 4 ]。 1结晶法拆分 结晶法拆分包括直接结晶法拆分( direct crys ta llization resolution )和非对映异构体拆分( dias te reom er crys tallization resolution) ,分别适用于外消旋混合物( conglom e rate)和外消旋化合物( racem ic compound)的拆分。在一种外消旋混合物的过饱和溶液中,直接加入某一对映体的晶种,即可得到一定量的该对映体,这种直接结晶的拆分方法仅适用于外消旋混合物,其应用几率不到10%。外消旋化合物较为常见,大约占所有外消旋体的90%。通过与非手性的酸或碱成盐可以使部分外消旋化合物转变为外消旋混合物,扩大直接结晶法拆分的应用范围。 对于外消旋化合物,可采用与另一手性化合物(即拆分剂, reso lving agent)形成非对映异
含氟农药、含杂环农药和手性农药将是未来农药发展方向
含氟农药、含杂环农药和手性农药将是未来农药发展方向 2015年6月10-12日，“第四届农药行业知识产权与科技创新高峰论坛”在中科院上海有机化学研究所顺利召开。在会议上，来自于中国化工信息中心的胡笑形教授作了一篇题为《2015至2019年专利过期农药的剖析与开发利用》的报告。在这份报告中，胡教授通过对2015~2019年专利过期农药的结构特性分析，提出未来农药将向含杂环、含氟及手性农药等方向发展。 胡教授指出，2015~2019年专利过期农药品种有28个，其中杀虫剂5个，杀菌剂12个，除草剂10个及安全剂1个。在这27个农药品种（不含安全剂）中，含杂环农药高达20个，占74%。含氟农药有14个，占51.9%。含氟、含杂环的多特性农药有10个，占37%。另外，胡教授也提到近年来手性农药得到了较大发展，27个农药中有4个手性农药，占14.8%。而集3种特性(杂环、含氟和手性)于一体的情况较少，仅有2个，分别为苯噻菌胺和噁唑酰草胺。 表一：2015~2019年专利过期农药品种 活性成分结构特性类别研发公司吲唑磺菌胺(Amisulbrom) 含杂环、含氟杀菌剂日产化学 苯噻菌胺（Benthiavalicard）含杂环、含氟、手性杀菌剂日本组合化学环氟菌胺（Cyflufenamid）含氟杀菌剂日本曹达 胺苯吡菌酮（Fenpyrazamine）含杂环杀菌剂住友化学氟吡菌胺（Fluopicolide）含杂环、含氟杀菌剂拜耳 氟嘧菌酯（Fluoxastrobin）含杂环、含氟杀菌剂拜耳精甲霜灵（Metalaxyl-M）手性杀菌剂先正达苯菌酮（Metrafenone）/ 杀菌剂巴斯夫 吡噻菌胺（Penthiopyrad）含杂环、含氟杀菌剂三井化学 丙硫菌唑（Prothioconazole）含杂环杀菌剂拜耳 吡唑醚菌酯（Pyraclostrobin）含杂环杀菌剂巴斯夫霜霉威（Valifenalate）/ 杀菌剂意赛格 四唑酰草胺（Fentrazamide）含杂环除草剂拜耳 氟吡磺隆（Flucetosulfuron）含杂环、含氟除草剂LG生命科学甲酰胺磺隆（Foramsulfuron）含杂环除草剂拜耳噁唑酰草胺（Metamifop）含杂环、含氟、手性除草剂东部韩农 嘧苯胺磺隆（Orthosulfamuron）含杂环除草剂意赛格 五氟磺草胺（Penoxsulam）含杂环、含氟除草剂陶氏益农唑啉草酯（Pinoxaden）含杂环除草剂先正达环磺酮（Tembotrione）含氟除草剂拜耳 噻酮磺隆（Thiencarbazone）含杂环除草剂除草剂拜耳苯唑草酮（Topramezone）含杂环除草剂巴斯夫
2017年中国农药行业发展现状与未来发展趋势分析
1、农药的定义及分类 （1）农药的定义 农药是确保农业稳产、丰收、保证全球粮食供应必不可少的重要生产资料。按照《中国农业百科全书?农药卷》的定义，农药（Pesticides）主要是指用于防治危害农林牧业生产的有害生物（害虫、害螨、线虫、病原菌、杂草及鼠类）和调节植物生长的化学药品。国务院颁布的《农药管理条例》（2017 年修订）将农药定义为：用于预防、控制危害农业、林业的病、虫、草、鼠和其他有害生物以及有目的地调节植物、昆虫生长的化学合成或者来源于生物、其他天然物质的一种物质或者几种物质的混合物及其制剂。 （2）农药的分类 农药可根据不同的分类角度和标准进行划分： 根据原料来源，可分为化学农药和生物农药。化学农药，是指通过化学反应制成，用于农林业病虫害等有害生物防治的化学合成物，目前被广泛地运用在农业生产之中，是农药工业的主体。生物农药是指利用生物活体（真菌、细菌、昆虫病毒、转基因生物、天敌等）或其代产物（信息素，生长素，萘乙酸钠， 2，4-D 等）针对农业有害生物进行杀灭或抑制的制剂。 根据防治对象，可分为除草剂、杀虫剂、杀菌剂、杀鼠剂、脱叶剂、植物生长调节剂等。目前除草剂、杀虫剂、杀菌剂在全球农药市场中占据了绝大部分份额。 根据加工剂型，可分为水剂、可湿性粉剂、可溶性粉剂、乳油、悬浮剂、散粒剂、胶体剂、烟雾剂、油剂等。 2、农药行业概况 （1）全球农药行业概况 ①全球农药行业已进入成熟阶段 全球农药行业经过数十年的发展已经进入比较成熟的发展阶段，从市场规模变动趋势看，受世界人口和粮食需求不断增加的推动，对农药的刚性需求不变，全球农药市场销售额在过去的十几年整体呈上升趋势。根据联合国《世界人口展望： 2015 年修订》的数据及预测， 2015 年全球人口约为 73.49 亿人， 2030年和 2050 年，人口规模将分别上升至 85.01 亿人和 97.25 亿人。
农药制剂行业现状及发展前景分析【最新】
农药制剂行业现状及发展前景分析 据了解，农药的原药一般不能直接使用，必须加工配制成各种类型的制剂，才能使用。制剂的型态称剂型，商品农药都是以某种剂型的形式，销售到用户。我国使用最多的剂型是乳油、悬浮剂、可湿性粉剂、粉剂、粒剂、水剂、毒饵、母液、母粉等十余种剂型。 农药制剂用药量怎么算 一般农药的用量需要严格根据其产品说明来使用，农药都需要稀释，根据农药重量乘以稀释倍数可得出加水量，再根据单位面积需用药液量算出农药用量，再兑上相应的水即可。 据中研普华研究报告《2020-2025年中国农药制剂行业发展全景调研与投资趋势预测研究报告》统计分析显示: 当前，我国农药的折百生产率已经达到130万t，约占到全球农药折百使用的48%。而在农药制剂的生产方面，我国每年生产量已经超过500万t，出口量也超过了100万t，可以说我国已经成为了农药制剂的进出口大国。 但就我国农药制剂的生存模式而言，在刚进入到21世纪阶段，
仍然以作坊式的生产模式为主要模式，制剂的型号则主要是EC和WP。在2005年之后，流线型的制剂生产模式则成了各生产企业的主要发展方向，各类新兴制剂也不断被研发出来，如SC和WG等，生产技能上有了很大的进步。在2010年后，我国农药制剂生产业开始进入高速发展阶段，很多数字化技术也开始逐渐被运用到制剂生产当中，但仍然没有比较突出的创新研究，和发达国家的制剂产业相比存在不小的差距。 虽然我国农药制剂渗出液近年来发展较为迅速，也有了追逐上发达国家的趋势。但应认识到我国的制剂行业发展壮大，比那些处于领先地位的国家晚了几十年，即使这几年来有了一些发展成就，和发达国家相比仍然远远不够。 对于我国当前的农药制剂企业而言，其发展主要面临三个主要压力，这也是其发展路途上的重要阻碍。一是在新时期，农药制剂的生产越来越重视绿色环保，那些对环境有较大污染或绿色元素不够多的制剂开始受到社会各界的排斥;二是制剂的生产安全性也受到了很多部门的监控;三是在当前的国际市场上，农药制剂的生产水平以及制剂的质量是企业的核心竞争力，要想在制剂市场上有一席之地，企业就必须要能在这些方面进行发展创新，将智能化技术融于到农药制剂产业当中。
手性分子与手性药物1
有机化学 ——手性分子和手性药物 12应化一班 高钰（120911103） 胡傲（120911106） 文正（120911118） 鲍敏（120911126） 李梦园（120911132） 张艳（120911146） 郑丽（120911150）
手性分子 手性：实物和其镜像不能重叠的现象 手性碳：连有4个不同的原子或基团的碳原子（“*”）手性分子：不能与其镜像重合的分子 如何判断一个分子是否有手性？ ●最直接法：画其对映体，看是否重合 ●观察有无手性碳： ●若分子中只含有一个手性碳，即为手性分子●若分子中含有2个以上手性碳，视情况分析●观察其结构中是否具有对称因素（对称面、对 称中心及其它对称因素）；一般说来，如果分子既没有对称面有无对称中心，分子就具有手性。
最直接法 两者不能重合，是手性分子 两者能重合，不是手性分子
观察有无手性碳 有手性碳，是手性分子 有手性碳，但不是手性分子 有手性碳（两个及两个以上）的不一定是手性分子
对称性 （一）对称面：假想有一个平面它可以把分子分割成互为镜像的两半，这个平面就叫对称面。 (二）对称中心：在分子中取一点P，画通过P点的任一直线，若在与P点等距离的此直线两端为相同原子（团），则P点即为该分子的对称中心。 （三）对称轴：如果穿过分子画一条直线，分子以它为轴旋转一定角度后，可以获得与原来分子相同的形象，这一直线即为该分子的对称轴。
R/S构型标记法 （一）R/S构型标记法命名规则 1、根据次序规则，排列成序，a>b>c>d; 2、把最小的d基团放在最远，其它三个朝向自己； 3、观察a b c顺序,若呈顺时针为R-构型；呈逆时针为S-构型。（二）由费歇尔投影式确定R/S构型的方法
手性药物发展趋势_附件
手性药物的发展趋势 手性药物在新药的设计、研究、开发、上市是一个主要的课题[1–4]。立体化学结构是药理学的一个重要方面[1]。在过去的几十年中，药典的主导力量是外消旋体，但是自从1980年新技术的出现，允许显著数量的纯对映体的药剂，人们对药物作用的立体化学的认识和兴趣有所增加[2-4]。 立体选择性生物分析的进步，导致了立体选择性药效学和药代动力学的重要性的新的认识，使对映体对整体药物作用的相对贡献出现了差异。当一种对映体负责感兴趣的活性，与其成对的对应体可能是无效的，拥有一些感兴趣的活性，可能是活性对映体的拮抗剂，也可能是希望的或不希望的单独的活动[3-5]。考虑到这些可能性，似乎是纯立体化学药物的主要优势，比如说总给药剂量减少，治疗窗增大，减少主体间变异以及剂量-反应关系间更精准的估计[3,4]。这些因素导致在企业和一些监管机构越来越偏爱单一对映体。手性药物的监管始于美国，1992年美国出版了一本正式的方针关于手性药物的发展，这份文件的题目是新立体异构体药物的政策声明[6]。紧接着，1994年欧盟发表了手性活性药物的研究[7]开始了对手性药物的监管。申请人必须认识到新药中手性药物的存在，企图分离立体异构体，评估不同的立体异构体对感兴趣的活性的不同的贡献，并且做出理性的选择对上市的立体异构体的形式。 单一对映体形式的手性药物的全球销售额持续增长。单一对映体剂型的药的市场份额在逐年增长，从1996年的27%（744亿美元），到1997年的29%，1998年的30%，1999年的32%，2000年的34%，2001年的38%，到2002年其市场份估计到了39%（1519亿美元）[8-13]。 排名前十的单一对映体药物（每年销售额大于10亿美元）是：阿托伐他汀
手性农药发展趋势
农药发展两大新趋势——手性农药和水分散粒剂 人的左、右手貌似相同，却不能重叠，而是互为镜像，这是最简单意义上的“手性”。化学物质的三维结构因碳原子连接的4个原子或基团在空间排布上可以以两种形式形成不同结构的对映体，而具有手性。手性是自然界中最重要的属性之一，同一化合物的两个对映体之间不仅具有不同的光学性质和物理化学性质，甚至可能具有截然不同的生物活性。最典型的例子是20世纪50年代末期发生在欧洲的“反应停”药害事件，孕妇因服用酞胺哌啶酮（Thalidomide，俗称反应停，具镇痛功效）而导致海豹畸形儿的惨剧。后来，研究人员通过对该药物进行拆分，发现这种化合物的S型对映体具有致畸作用，而只有R型对映体具有镇痛作用。 同样，农药也表现强烈的立体识别方面作用。有些化合物一种对映体是高效的杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂和除草剂，而另一种却是低效的，甚至无效或相反。例如，芳氧基丙酸类除草剂Fluazi-fop-butyl，只有R型是有效的；而除草剂Metolachlor的四种异构体中只有两种异构体有活性，另外两种异构体则无活性。杀虫剂Asana的4个对映体中，只有一个是强力杀虫剂，另三个则对植物有毒。杀菌剂Paclobutrazol，RR型有高杀菌作用，低植物生长控制作用，而SS型有低杀菌作用、高植物生长控制作用。 在意识到必须注意药物不同的构型之后，手性药物的开发逐渐引起了人们的注意。同时，由于单一手性农药具有药效高、用药量省、三废少、对作物和环境生态更安全、相对成本更低和极具市场竞争力等优点，手性农药已成为21世纪新农药开发的热点。农药行政管理部门出于对环境保护的考虑，也趋向于只选择所需异构体，只认可单一光活性异构体注册，不允许把无效体施放到环境中去污染环境，迫使生产商生产光学异构体的有效体。 过去，人们只是把价值昂贵的农药（如菊酯类），采取拆分开不同的光学异构体，并把无效体转化为有效体；而迄今，世界上已有的650种农药中，已有173种已商品化的手性农药，另有22种手性农药正在开发之中。其中，年销售额超过1亿美元的有30余种，超过2500万美元的有60余种；高活性对映体成分的手性农药年销售额超过100亿美元，纯手性对映体手性农药年销售额接近30亿，手性农药占全球市场的35%。目前，手性农药主要有以下化合物：拟除虫菊酯类、有机磷类杀虫剂；三唑类、酰胺类杀菌剂；芳基苯氧基丙酸酯类、咪唑啉酮类、环己二酮类、酰胺类除草剂等。
农药登记最新政策及农药剂型发展趋势
农药登记最新政策及农药剂型发展趋势一、农药登记政策法规 农药登记依据的法规主要包括：《农药管理条例》（2001年11月29日，国务院第326号令）；《农药管理条例实施办法》（2007年12月8日，农业部第9号令）；《农药登记资料规定》（2007年12月8日，农业部第10号令）；《农药标签和说明书管理办法》（2007年12月8日，农业部第8号令）；《农药名称命名规范和目录》（2007年12月8日，农业部、发改委第944、945号公告）；农药产品有效成分含量管理规定（2007年12月12日，农业部、发改委第946号公告）；农业部、工信部第1158号公告（部分农药中有效成分含量及梯度规定，2009年2月25日）；农业部等6部委第1号公告（全面禁止使用甲胺磷等5种高毒有机磷农药，2008年1月9日）；农业部、工信部等6部委联合发布第1586号公告（撤销特丁硫磷等10种高毒农药登记，停止克百威等12种高毒农药新增登记，2011年6月15日）；农业部第671号公告（限制甲磺隆等3种长残留除草剂使用，2006年6月21日）等。 即将发布的新的《农药管理条例》，维持了现行《条例》的管理制度框架，即：登记管理、生产许可、经营许可（高毒农药）、标准化体系，但在原基础上强化了经营许可制度；取消临时登记、缩小试验许可范围、增加了出口登记、规定了减免资料的情况；实行召回制度；加大处罚力度。 二、农药登记基本情况及政策动向 （一）基本宗旨和管理目（的）标 宗旨：规范管理、创造公平竞争环境、维持秩序。 目标：优化产品结构、促进产业提升、引导行业发展，以适应绿色消费、持续发展的国际发展潮流，适应高产、优质、高效、生态、安全现代农业发展要求，适应资源节约、环境友好型农业建设目标。 截至2011年12月31日，有效期内登记产品26,218个，正式登记23,298个，其中大田正式登记21,702个，卫生正式登记1,596个；临时登记2,412个，其中大田临时登记1,866个，卫生临时登记546个；分装登记508个。 登记有效成分（通用名）612个；按原药和制剂区分，原药登记2,934个，制剂登记23,284个；2011年新批准产品2,214个，其中正式登记1,730个（其中大田正式登记1,455个，卫生正式登记275个），临时
手性药物的检测方法研究进展
２ ０１９年第３期分析仪器Ａｎａｌｙ ｔｉｃａｌ ＩｎｓｔｒｕｍｅｎｔａｔｉｏｎＮｏ．３Ｍａｙ ．２０１９ １ 基金项目：江苏省高等学校自然科学研究项目（１８ＫＪＤ１５０００３ ）。檱檱檱檱檱檱檱檱檱檱檱檱檱檱檱檱殗 殗 殗 殗 综 述 手性药物的检测方法研究进展 李周敏＊ 曾 韬 姚开安 李心爱 宣 婕 （南京大学金陵学院，南京２１００８９ ）摘 要：对手性药物的分析一直是药学领域的一个研究热点，近年来各种检测新方法也不断应用于手性药物的分析中。本文主要介绍了近十年来手性药物的检测方法。比较目前已有的手性药物检测方法的优势与不足，并对手性药物检测方法的发展趋势进行了展望。 关键词：手性药物 对映异构体 手性检测 综述ＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ ．ｉｓｓｎ．１００１－２３２ｘ．２０１９．０３．００１Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｏｎ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｉｎ ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄｓ ｏｆ ｃｈｉｒａｌ ｄｒｕｇｓ．Ｌｉ Ｚｈｏｕｍｉｎ＊，Ｚｅｎｇ Ｔａｏ，Ｙａｏ Ｋａｉａｎ，Ｌｉ Ｘｉ＇ｎａｉ，Ｘｕａｎ Ｊｉｅ（Ｎａｎｊｉｎｇ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｊｉｎｇｌｉｎｇ Ｃｏｌｌｅｇｅ，Ｎａｎｊｉｎｇ２ １００８９，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｉｓ ａｒｔｉｃｌｅ ｉｎｔｒｏｄｕｃｅｄ ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄｓ ｏｆ ｃｈｉｒａｌ ｄｒｕｇｓ ｉｎ ｔｈｅ ｐａｓｔ ｄｅｃａｄｅ，ｃｏｍｐａｒｅｄ ｔｈｅａｄｖａｎｔａｇｅｓ ａｎｄ ｄｉｓａｄｖａｎｔａｇｅｓ ｏｆ ｔｈｅｓｅ ｍｅｔｈｏｄｓ，ａｎｄ ｐｒｏｓｐｅｃｔｅｄ ｔｈｅ ｔｒｅｎｄｓ．Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ：Ｃｈｉｒａｌ ｄｒｕｇｓ；Ｅｎａｎｔｉｏｍｅｒ；Ｃｈｉｒａｌ ｄｅｔｅｃｔｉｏｎ；Ｒｅｖｉｅｗ１ 前言 手性药物即在药物分子结构中引入手性中心所得到的一对互为镜像与实物的对映异构体。目前，临床上使用的药物约有三分之一是手性药物。在药代动力学方面，手性药物也可能在体内的吸收、分布、代谢和排泄中表现出一定程度的立体选择性。因此手性药物的检测在新药研发、活性化合物筛选和药物检验中均十分重要。本文就手性药物的检测方法进行综述。 ２ 手性药物的检测方法 近年来各种检测新方法不断应用于手性药物的分析中，包括旋光法（ｐｏｌａｒｉｍｅｔｒｙ）和旋光色散法（ｏｐｔｉｃａｌ ｒｏｔａｔｉｏｎ ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ ｍｅｔｈｏｄ，ＯＲＤ）、圆二色性法（电子圆二色性法ｅｌｅｃｔｒｏｎ ｃｉｒｃｕｌａｒ ｄｉｃｈｒｏｉｓｍ，ＥＣＤ、振动圆二色性法ｖｉｂｒａｔｉｏｎ ｃｉｒｃｕｌａｒ ｄｉｃｈｒｏｉｓｍ，ＶＣＤ）、手性拉曼光谱法（Ｒａｍａｎ ｏｐｔｉｃａｌ ａｃｔｉｖｉｔｙ ，ＲＯＡ）、质谱法（ｍａｓｓ ｓｐ ｅｃｔｒｕｍ，ＭＳ）、核磁共振法（ｎｕｃｌｅａｒ ｍａｇｎｅｔｉｃ ｒｅｓｏｎａｎｃｅ，ＮＭＲ），电化学法（Ｅｌｅｃｔｒｏｃｈｅｍｉｃａｌ）、光学传感器等。２．１ 旋光法和旋光色散法 旋光法（ｐｏｌａｒｉｍｅｔｒｙ）一直是人们最常用来检测手性分子的方法，以其操作简单、检测价格低而极受欢迎，也是现在《中国药典》中广泛使用的方法。虽然影响因素较多，包括温度、检测光波长、样本杂质等，但其在一定条件下满足手性分析基本需求。在实验中通常以光学纯度来对样品进行分析。通常将供试品在钠光谱Ｄ线处的旋光度与相同条件下同种纯品旋光度的比值定义为光学纯度（ｏｐｔｉｃａｌｐｕｒｉｔｙ ，Ｏ．Ｐ），其值某种意义上反映了供试品纯度。戴月华等人［１］ 用旋光法测定硫酸西索米星氯化钠注 射液中西索米星的含量。郝玲花等人［２］用旋光度法 测定布洛芬注射液中精氨酸的含量，主药布洛芬不 干扰精氨酸测定。杨振林等人［３］用旋光法测定氯霉素滴耳液中氯霉素的含量。董杰［４］用旋光法测定盐
什么是手性药物
什么是手性药物？ 四川大学华西药学院郑虎教授解释说，如人体的左右手一样，在空间上不能完全叠合，却能互为镜像的奇特属性，我们就称之为“手”性。具有互呈镜像结构的化学物分子互称为对映异构体或光学异构体，即左（右）手与右（左）手互称对映异构体。手性药物是指只含单一对映体的药物，即只有一只“左手”或一只“右手”的药物。而含有一对对映异构体的药物则好像人的左右手一样，左手——左旋体（（R型，D型，（+）型）与右手——右旋体（（S型，L型，（-）型）以同等的量共生，这样构成的药物称为消旋药物。 手性是自然界的本质属性之一，郑教授说，作为生命活动重要基础的生物大分子，如核酸、蛋白质、多糖等分别由具有手性的D-DNA、L-氨基酸、D-单糖构成，载体、酶、受体等也都具有手性，它们一起构成了人体内高度复杂的手性环境。药物在进入体内后，其药理作用是通过与体内这些靶分子之间的严格手性匹配和分子识别能力而实现的。立体结构相匹配的药物通过与体内酶、核酸等大分子中固有的结合位点产生诱导契合，从而抑制（或激动）该大分子的生理活性，达到治疗的目的。 一般情况下，具有手性药的药物，它的两个对映体在体内以不同的途径被吸收、活化或降解，所以在体内的药理活性、代谢过程及毒性存在着显著的差异。当一个有手性的化合物进入生命体时，它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性。药物能起作用的仅是其中的一只“手”，这只高活性的“手”我们称为优对映体；而另一只“手”效力微小或干脆使不出“劲”，或不能很好地契合而成为无效对映体，或与其它大分子契合产生不同的药理作用，甚至产生毒性，称为劣对映体。 以前由于对此缺少认识，人类曾经有过惨痛的教训。发生在欧洲震惊世界的“反应停”事件就是一例。20世纪50年代，德国一家制药公司开发出一种镇静催眠药反应停（沙利度胺），对于消除孕妇妊娠反应效果很好，但很快发现许多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿。虽然各国当即停止了销售，但却造成6000多名“海豹儿”出生的灾难性后果。后来经过研究发现，反应停是包含一对对映异构体的消旋药物，它的一种构型R-（+）对映体有镇静作用，另一种构型S-（-）对映体才是真正的罪魁祸首——对胚胎有很强的致畸作用。 传统的以消旋体给药的方式带来的一些问题引起了越来越广泛的关注和 重视，为了避免这类悲剧的再次发生，世界各国由此开始关注手性药物，加强了对手性药物药效学差异的研究。 手性药物为何异军突起 经过40年的发展，特别是近两年，世界医药领域研发手性药物之势愈来愈烈，并已有大量新品种面世，成为世界各国制药公司追求利润的新目标。在20世纪最后十余年内，手性药物临床用量日益上升，市场份额逐年扩大。尤其是1999年，国际手性药物跨越了一个新的里程碑，销售额比1998年的998亿美元增长了15.18%，达到1150亿美元，约占当年全球医药市场总收入（3600亿美元）