Rasagiline-Mesylate抑制剂COA-M3361
3-Methyladenine
生物活性推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)激酶实验: [4]细胞试验: [2]动物实验: [5]不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) ×动物B的K m系数动物A的K m系数例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K m系数（3），再除以大鼠的K m系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
大鼠剂量(mg/kg) = 小鼠剂量(22.4 mg/kg) ×小鼠的K m系数(3)= 11.2 mg/kg 大鼠的K m系数(6)1参考文献[1] Miller S, et al. Autophagy. 2010, 6(6), 805-807.[2] Hou H, et al. PLoS One. 2012, 7(4), e35665.view more化学数据点击下载3-Methyladenine (3-MA) (SDF格式文件)分子量149.15化学式C6H7N5CAS号5142-23-4稳定性3年-20℃粉状6个月-80℃溶于溶剂别名NSC 66389制备储备液客户使用Selleck 产品的实验数据(1)点击放大Be(2)-C human neuroblastoma cells were treated for 6, 24 and 48 h with 40 μM sulforaphane (SFN) and/or 10 mM3-methyladenine (3MA). 评级数据来源于方法细胞系浓度处理时间结果客户使用Selleck产品发表的文献(2)Dramatic antitumor effects of the dual mTORC1 and mTORC2 inhibitor AZD2014 in hepatocellular carcinoma.[ Liao H, et al. Am J Cancer Res 2015 ; 5(1):125-139 ]∙Autophagosome-Mediated EGFR Down-Regulation Induced by the CK2 Inhibitor Enhances the Efficacy ofEGFR-TKI on EGFR-Mutant Lung Cancer Cells with Resistance by T790M. [ So KS, et al. PLoS One 2014 ;9(12):e114000 ]∙3-Methyladenine (3-MA)（NSC 66389）, >99%【同义名】：(3-MA)（NSC 66389）【中文名】：3-甲基腺嘌呤订购信息：（原装进口，常备现货）产品描述：3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389)是一种广泛应用的细胞自噬抑制剂，可以抑制PI3K活性，具有限制性抑制作用，对PI3K Vps34的抑制作用强于PI3Kγ，IC50分别为25 μM，60 μM[1]。
血管紧张素转化酶卡托普利化学结构
血管紧张素转化酶卡托普利化学结构
卡托普利
Sanzuolun
Triazolam
卡托普利，抗高血压药，常用剂型为片剂。
化学结构式
本品为1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-丙酰基］-L-脯氨酸。
按干燥品计算，含C9H15NO3S不得少于97.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特臭。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。
熔点本品的熔点（通则0612）为104~110℃。
比旋度取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每
1ml中约含20mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-126°至-132°。
药理作用
卡托普利为常用的血管紧张素转换酶抑制药，含巯基的ACE 抑制药的唯一代表药；分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。
分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团；会产生皮疹和味觉障碍：由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键；体内代谢有40%~50%的药物以原型排泄；剩下的以二巯聚合体或卡托普利－半胱氨酸二硫化物形式排泄。
药代动力学
口服吸收迅速，约15分钟起效；T max为1小时；分布广泛，可透过胎盘，并可进入乳汁；生物利用度60%：血浆蛋自结合率约30%；t1/2为4小时；作用可维持6~8小时；增加剂量可延长作用时间，但不增强降压作用。
适应症
用于治疗各种类型的高血压，特别是其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿药合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好；也用于急、慢性充血性心力衰竭，与强心药或利尿药合用效果更佳。
贮藏
遮光，密封保存。
司美替尼的合成工艺改进
司美替尼的合成工艺改进司美替尼（Simeprevir）是一种口服抗病毒药物，用于治疗慢性丙型肝炎（HCV）。
该药物是一种直接作用于病毒的蛋白酶抑制剂，可以抑制HCV复制的能力。
目前，我国已批准司美替尼上市，并成为慢性丙型肝炎治疗中的重要药物之一。
在司美替尼的生产中，合成工艺是关键环节，合理的设计和改进可以有效提高其生产效率和产品质量。
本文将对当前司美替尼合成工艺的优化方案进行讨论。
一、司美替尼的合成工艺1. 司美替尼的化学结构司美替尼的化学名称为（2R, 3aS, 7aR）-N-[(1S)-3-甲氧基-1-（2-甲基丙基）-2-氧代丙基]-2-（2-吡啶基）-2,3,3a,4,5,6,7,7a-八氢-1H-吡唑并[3,4：5,6]哌啶-1-酰胺。
其化学结构如下图所示：2. 司美替尼的合成路径本文将重点探讨的是司美替尼的第一步反应。
其后续步骤主要采用保护反应、缩合反应、氧化反应以及消除反应等常见化学反应，不在此赘述。
司美替尼的合成路径如下：其中第一步是将一分子的溴取代苯甲酰胺和二分子的马来酸二乙酯在氢氧化钠催化下进行缩合反应，生成六元环中间体。
由于该反应条件控制较为困难，反应产率较低，因此需要对合成路线进行改进。
二、司美替尼合成工艺改进方案1. 缩短反应时间该缩合反应中需要控制反应温度和时间，提高反应产率。
通过改进反应条件，缩短反应时间，并增加反应物的加入量等措施，可以有效提高反应产率。
2. 反应中添加助剂在反应中添加助剂，例如有机锡化合物、有机锡碱等可改善反应条件，促进反应的进行，提高反应产率。
需要注意的是，这些添加剂有毒性和污染性，需要采取必要的安全和环保措施。
3. 采用微波加热微波辐射可以使反应物分子内部振动，产生摩擦加热，从而提高反应物的反应速度。
采用微波辐射技术可以缩短反应时间，提高反应产率。
但需要注意的是，微波辐射对反应体系温度分布不均匀，容易导致产物不纯，需要谨慎控制反应条件。
4. 采用新型催化剂研究表明，某些新型催化剂，如MIL-101、MOF-177等，可在反应体系中起到协同催化的作用，提高反应的效率。
一甲基澳瑞他汀 e 化学结构-概述说明以及解释
一甲基澳瑞他汀e 化学结构-概述说明以及解释1. 引言1.1 概述一甲基澳瑞他汀（Simvastatin）是一种广泛应用于临床治疗高胆固醇血症和心血管疾病的药物。
它属于被称为他汀类药物的一员，是一种竞争性抑制HMG-CoA还原酶的药物，通过降低胆固醇的合成来达到降低血浆胆固醇的效果。
随着现代生活方式的改变和不良饮食习惯的普遍存在，高胆固醇血症在全球范围内变得越来越普遍。
该疾病不仅与心血管疾病的发展密切相关，还可能导致其他严重的健康问题，如动脉粥样硬化和心肌梗死等。
一甲基澳瑞他汀由黄曲霉属真菌产生，即通过天然发酵法生产得到。
然而，为了提高其药代动力学性质和治疗效果，科学家们通过改进和优化合成方法，合成了合成一甲基澳瑞他汀。
现在，一甲基澳瑞他汀已经成为一种被广泛研究和临床使用的药物。
在本篇文章中，我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法、性质与用途等方面的内容。
通过深入了解一甲基澳瑞他汀，我们可以更好地理解它在治疗高胆固醇血症和心血管疾病方面的作用机制，并有望对该药物的未来发展提供一定的启示。
在接下来的章节中，我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构、合成方法以及它在临床上的广泛用途。
最后，我们将总结这篇文章的主要观点，并对一甲基澳瑞他汀的未来进行展望。
通过本文的阅读，读者将能够全面了解一甲基澳瑞他汀，为今后的相关研究和临床实践提供有益的指导与参考。
文章结构部分的内容如下：1.2 文章结构本文主要包含以下几个部分：引言、正文和结论。
引言部分通过概述一甲基澳瑞他汀的化学结构和合成方法，介绍背景知识和研究意义。
此外，本部分还会明确文章的目的，即对一甲基澳瑞他汀进行全面的分析和探讨。
正文部分将围绕一甲基澳瑞他汀展开讨论。
首先，我们将介绍一甲基澳瑞他汀的化学结构，包括其分子式、分子量等信息，并通过图表等形式直观地展示其结构。
其次，我们将详细介绍一甲基澳瑞他汀的合成方法，包括起始原料的选择、反应步骤和条件等。
药物化学4影响RAS系统的药物
副作用 少数病人出现皮疹和味觉消失等。
特点 与其它降压药相比，该类药物具有以下特点：
①适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有反射性心率加快
②长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍
③可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大 ，可发挥直接及间接的心脏保护作用。
OO N
N H O COOH
4.2.7作用于离子通道的药物
1、钙拮抗剂 2、钾通道开放剂 钾通道开放剂的作用十分广泛，特别是作用于ATP敏感钾通道 ，其临床应用前景相当诱人。这些作用包括降压，抗心绞痛， 对心肌缺血的保护作用，治疗外周血管阻塞性疾病，抗哮喘， 对抗平滑肌（膀恍，输尿管等）过敏反应及治疗肌疲劳等。
钾通道开放剂降压作用是最早被发现的药理作用，与钙拮抗剂 不同，钾通道开放剂的降压活性来自对血管平滑肌的直接舒张 作用，降压活性比钙拮抗剂强。目前认为钾通道开放剂的降压 机理是：作用于ATP敏感的钾通道，使细胞膜发生超极化，降 低细胞内的钙离子浓度，而导致血管扩张，血压下降。
4.2.8 利尿剂
4.3抗心律失常药
起搏细胞功能失调或房室节传导阻滞都可以引起心律失常。
疾病如动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进以及肺病都可能是始发诱因。
心律失常可由冲动形成障碍和冲动传导障碍或二者兼有所引起。
针对心律失常发生的机制，药物的基本电生理作用概括如下：
1．降低自律性，药物抑制快反应细胞Na+内流或抑制慢反应细胞Ca2+内流 就能降低自律性。药物促进K+外流，增大最大舒张电位，使其较远离阈电 位，也将降低自律性。
Cl N
OH N
NN N NH
特异性的AT1受体拮抗剂。它的作用时间 长，无内在拟All活性。 可用于高血压和充血性心力衰竭。本品没
Gemifloxacin-mesylate-Standard-MCE
[1]. Hong CY. Discovery of gemifloxacin (Factive, LB20304a): a quinolone of a new gቤተ መጻሕፍቲ ባይዱneration. Farmaco. 2001 Jan-Feb;56(1-2):41-4.
Gemifloxacin (mesylate) (Standard)是 Gemifloxacin (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用
。Gemifloxacin mesylate (SB-265805S; LB-20304a) 是一种具有口服活性的广谱性喹诺酮类抗菌抗生素 (
For research use only.
Tel: 400-820-3792*************Fax: ************E-mail: **********************
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antibiotic)。Gemifloxacin mesylate 通过抑制 DNA 旋回酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (Topoisomerase IV)
活性抑制DNA合成 (DNA synthesis)。Gemifloxacin mesylate 对革兰氏阳性菌有较强的体外抑菌活性,特别是
[2]. Allen A, Kim I, et al. Multiple-dose pharmacokinetics and tolerability of gemifloxacin administered orally to healthy volunteers. Antimicrob
新的法呢基-蛋白转移酶的三环磺酰胺抑制剂[发明专利]
![新的法呢基-蛋白转移酶的三环磺酰胺抑制剂[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/646cc2fc6bd97f192379e948.png)
专利名称：新的法呢基－蛋白转移酶的三环磺酰胺抑制剂专利类型：发明专利
发明人：F·G·约罗格,B·维布尔班,A·G·塔维拉斯,R·J·多尔,V·M·吉里雅阿拉班
申请号：CN98808186.5
申请日：19980615
公开号：CN1267290A
公开日：
20000920
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了为酶,即法呢基蛋白转移酶抑制剂的新的式(1.0)三环磺酰胺化合物和药用组合物。
也公开了抑制Ras功能,因而抑制细胞异常生长的方法。
该方法包括给予生物系统所述新的磺酰胺化合物。
具体地说,所述方法抑制哺乳动物,例如人的细胞异常生长。
申请人：先灵公司
地址：美国新泽西州
国籍：US
代理机构：中国专利代理(香港)有限公司
代理人：周慧敏
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ruixi-5aza-dC-氟尿嘧啶 喜树碱-LDH@脂质体 叶酸-姜黄素 甘草次酸-姜黄素
5-aza-dC-5-氟尿嘧啶/喜树碱-LDH@脂质体/叶酸-姜黄素/甘草次酸-姜黄素组蛋白的乙酰化修饰和DNA的甲基化改变有两种表达形式.主要通过DNA甲基化抑制剂5-氮杂-2-脱氧胞苷(5-Aza-2'-deoxycitydine,5-aza-dC)和组蛋白去乙酰化酶抑制剂曲古抑菌素A(Trichostatin A, TSA)处理不同分化程度的MKN-45,SGC-7901和MGC-803细胞株,MGMT基因表达水平和NF-κB活性的影响以及5-aza-dC联合5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)和紫杉醇(Paclitaxel,PTX)。
5-aza-dC和TSA均可通过逆转MGMT甲基化进而提高其表达以及抑制NF-κB p65的活性,5-aza-dC也通过抑制NF-κB信号通路的活性增加MKN-45对5-氟尿嘧啶联合紫杉醇的敏感性。
产品名称：5-aza-dC-5-氟尿嘧啶状态：固体/粉末/溶液产品规格：mg保存：冷藏储藏条件：-20℃储存时间：1年用途：科研温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验产品名称：喜树碱-LDH@脂质体状态：固体/粉末/溶液产品规格：mg保存：冷藏储藏条件：-20℃储存时间：1年用途：科研温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验产品名称：叶酸-姜黄素状态：固体/粉末/溶液产品规格：mg保存：冷藏储藏条件：-20℃储存时间：1年用途：科研温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验产品名称：甘草次酸-姜黄素状态：固体/粉末/溶液产品规格：mg保存：冷藏储藏条件：-20℃储存时间：1年用途：科研温馨提醒：仅供科研，不能用于人体实验相关产品：PEG-SS-PASP-Hyd-DOX甲氨喋呤-α-苯丙氨酸-PC-3 MTX-α-Phe-PC-3卟啉-奥沙利铂PPA-OXAPEG-多磷酸酯-多柔比星NAP-SS-CPT聚N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-地塞米松HPMA-DEX PEG-酰腙键-四价铂PEG-四价铂苯甲酸维生素C酯Pt(lau)-HAS人血清白蛋白顺铂聚甲基丙烯酸羟丙酯-阿霉素PTX-PGA紫杉醇-聚谷氨酸聚轮烷-喜树碱PTX-PLA-b-PIB多柔比星-维生素E琥珀酸酯DOX-VESPTX-Se-Se-CIT紫杉醇-双硒键-香茅醇聚乙二醇-维生素E琥珀酸酯-米托蒽醌TPGS-MTO 金刚烷氨基丙烯酸酯-紫杉醇PTX-SS-CIT紫杉醇-香茅醇小分子瑞禧WFF.2022.12。