四环素类抗生素PPT课件
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四环素类抗生素概述剖析课件
发现与历史
总结词
四环素类抗生素的发现可追溯到20世纪40年代，自那 时以来一直是临床常用的抗生素之一。
详细描述
四环素类抗生素的发现可追溯到20世纪40年代，当时 科学家们从土壤中分离出了一些能够抑制细菌生长的 物质。经过研究，他们发现这些物质具有共同的化学 结构特征，即含有四个环的稠环。随着研究的深入， 人们逐渐合成了更多具有抗菌活性的四环素类化合物 ，其中最著名的就是四环素。自此以后，四环素类抗 生素成为临床常用的抗生素之一，广泛应用于各种细 菌感染的治疗。
抗菌机理
要点一
总结词
四环素类抗生素通过与细菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质 合成，从而发挥抗菌作用。
要点二
详细描述
四环素类抗生素的作用机理是通过与细菌核糖体结合，抑 制细菌蛋白质合成的关键酶。当这些酶受到抑制时，细菌 无法合成细胞所需的蛋白质，导致细菌生长繁殖受阻。此 外，四环素类抗生素还能破坏细菌细胞壁的完整性，进一 步抑制细菌的生长。由于其广谱抗菌作用，四环素类抗生 素在临床治疗中具有重要意义。
四环素类抗生素在用药后1-2小时达 到血药浓度峰值。
04
四环素类抗生素的临床应 用
适应症与疗效
适应症
四环素类抗生素主要用于治疗敏感的 革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和立克 次体感染，包括呼吸道感染、泌尿道 感染、皮肤软组织感染等。
疗效
四环素类抗生素对常见病原菌具有较 强的抗菌活性，尤其在治疗支原体感 染方面效果显著。
耐药性的预防
合理使用抗生素，避免滥用和过度 使用，是预防耐药性产生的重要措 施。
耐药性的分子机制
基因突变
细菌基因突变导致四环素作用靶 点的改变，使药物失去抗菌活性
。
药物外排
抗生素类药—四环素类(药物学课件)
四环素类及氯霉素
【不良反应】
(1)骨髓毒性:是最严重的毒性反应。
①可逆性血细胞减少：常见，与剂量疗程相关，停药可恢 复。
②再生障碍性贫血：发生率低，死亡率高，与剂量疗程无 关。
严格掌握适应症，定期检查血象。
四环素类及氯霉素
⑵灰婴等合征：是指早产儿、新生儿大剂量应用氯
霉素，因肝葡萄糖醛酸转移酶活性不足及肾排泄能 力低下所致的蓄积中毒。表现为腹胀、吐奶、呼吸 不规规则、面色灰紫、循环衰竭等。
⑶影响骨、牙生长 永久性棕色色素沉着，使牙齿黄染，牙釉质发育不全， 生长抑制。
⑷其它反应 口服剂量较大或静注时，与药物沉积在线粒体有关， 导致急性肝细胞脂肪坏死，孕妇尤其伴有肾功能障碍 易发生，导致致死性肝中毒。
实例分析
下列处方合理吗？
某医生用中西医结合法治疗支气管炎，给患者服用四 环素片和牛黄解毒片（含石膏）。试分析该用药是否合理？
【作用机制及耐药性】
氯霉素与细菌核糖体50S亚基上的肽酰转移酶作用位点可 逆性结合，阻止P位上肽链的末端羧基A位上氨基酰发生反应， 从而阻止肽链延伸，使蛋白合成受阻。 耐药性主要与细菌产生钝化酶以及细胞膜通透性改变有关
四环素类及氯霉素
【临床用途】
作为一种高效的抗生素，曾广 泛用于治疗各种敏感菌感染， 但由于其抑制骨髓作用，其临 床应用受到严格控制。凡有合 适的抗生素替代，一般不主张 选用氯霉素。
H3C O OH-
O OH CH3 O OO
O OH
CH3 O
OO
四环素类及氯霉素
【与金属离子的反应】（C10酚-OH和C12烯 醇羟基）
与钙或镁形成不溶性盐。 与铁离子形成红色络合物。 与铝离子形成黄色络合物。 与钙离子形成黄色螯合物，沉积在骨骼和牙齿上，
抗生素—四环素类抗生素(药理学课件)
分布：分布广泛，可进人胎儿血循环及乳汁中，胆 汁中的浓度约为血药浓度的10～20倍；可沉淀在 新形成的牙齿和骨骼中。
排泄：存在肝肠循环；主要以原形由肾脏排泄。
• ［体内过程］ • 1、食物显著减少四环素吸收； • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收； • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎：万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长：与新生骨、牙中钙结合，引起牙齿色 素沉着，抑制婴幼儿骨骼成长（妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用）
4、长期大剂量应用，肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得，目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ，临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫，故称灰婴综合症。 • (2)原因：早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对 氯霉素解毒能力差。。
• （3）故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它：作用（对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效）。
• ［临床应用］
• 1、立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）,首选。 • 2、支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系统感染）,首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等）以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加，耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
排泄：存在肝肠循环；主要以原形由肾脏排泄。
• ［体内过程］ • 1、食物显著减少四环素吸收； • 2、碱性药、H2受体阻断药或抗酸药降低药物的溶
解度 • 3、酸性药如维生素C可促进四环素吸收； • 4、食物中的铁、钙、镁、铝等金属离子可与药物络
• 假膜性肠炎：万古霉素治疗
3、影响骨、牙生长：与新生骨、牙中钙结合，引起牙齿色 素沉着，抑制婴幼儿骨骼成长（妊娠5个月以上 孕妇、8 岁以下儿童禁用）
4、长期大剂量应用，肝、肾毒性
氯霉素
氯霉素
氯霉素是由委内瑞拉链丝菌的培养液中提得，目前临床 使用人工合成的左旋体。1950年发现氯霉素诱发致命性不良 反应(抑制骨髓造血功能)后 ，临床应用受到极大限制。
衰竭、面色灰紫，故称灰婴综合症。 • (2)原因：早产儿、新生儿肝脏的葡萄糖醛
酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对 氯霉素解毒能力差。。
• （3）故早产儿、新生儿禁用
• 3. 其它：作用（对绿脓 杆菌、病毒、真菌无效）。
• ［临床应用］
• 1、立克次体感染（斑疹伤寒、Q热和恙虫病等）,首选。 • 2、支原体感染（支原体肺炎和泌尿生殖系统感染）,首 选
四环素类或大环内酯类。 • 3、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿等）以
霉素
• (3) 对支原体、立克次体、衣原体、螺旋体 有较强作用
• (4)对结核杆菌、病毒、真菌无效。
• 3.耐药性
• 耐药性逐年增加，耐药菌株逐渐增多。 • 天然四环素之间存在交叉耐药性。半合成
四环素和天然四环素之间无交叉耐药性。
二、四环素类----四环素
第六章-四环类抗生素优质课件
.
5、荧光反应： 四环素类抗生素在紫外光下都能产生荧光。这个性质可用于纸上层析和薄层层析中的斑点显色; 6.氧化降解： 接触氧化剂，会被氧化成低碳链化合物。久贮颜色更深。
.
.
1、金色链霉菌 2.育种
.
.
.
斜面培养基: 麸皮5％，硫酸镁0.03％，磷酸氢钾0.02％，磷酸氢氨0.05％，琼脂2％。 金色链霉菌在保存和繁殖过程中容易发生变异。
H
4
5
1
7
6
10
11
12
可变部分
.
1四环素: C22H24N2O8； R=R2=H, R1=CH3 2土霉素: C22H24N2O9； R=H, R1=CH3, R2=OH 3金霉素: C22H23ClN2O8; R=Cl, R1=CH3, R2=H 4去甲基金霉素: C21H21N2O8; R=Cl, R1=H, R2=H
.
黄柏的主要有效成分是什么？ 代理方为什么要求厂家添加四环素？ 减肥茶添加芬氟拉明
.
3. 碱性下降解反应: pH＞8时。转化成无活性异构化合物: 6位羟基形成富电子基团（氧负离子）与11位羰基发生亲核反应， C环打开生成内酯结构的异四环素
.
土霉素
异土霉素
土霉酸
.
4.形成螯合物： （1）与很多高价金属离子（ⅡA ，ⅢB）形成螯合物。螯合物的位置是二酮系统。螯合物的稳定性次序为：Fe 3+ >Al 3+ >Ca 2+ >Co 2+ >Mn 2+ > Mg 2+ ，其中以Ca―Mg复盐溶解度较低。 –钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐 –铁离子形成红色络合物 –铝离子形成黄色络合物
5、荧光反应： 四环素类抗生素在紫外光下都能产生荧光。这个性质可用于纸上层析和薄层层析中的斑点显色; 6.氧化降解： 接触氧化剂，会被氧化成低碳链化合物。久贮颜色更深。
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1、金色链霉菌 2.育种
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斜面培养基: 麸皮5％，硫酸镁0.03％，磷酸氢钾0.02％，磷酸氢氨0.05％，琼脂2％。 金色链霉菌在保存和繁殖过程中容易发生变异。
H
4
5
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7
6
10
11
12
可变部分
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1四环素: C22H24N2O8； R=R2=H, R1=CH3 2土霉素: C22H24N2O9； R=H, R1=CH3, R2=OH 3金霉素: C22H23ClN2O8; R=Cl, R1=CH3, R2=H 4去甲基金霉素: C21H21N2O8; R=Cl, R1=H, R2=H
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黄柏的主要有效成分是什么？ 代理方为什么要求厂家添加四环素？ 减肥茶添加芬氟拉明
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3. 碱性下降解反应: pH＞8时。转化成无活性异构化合物: 6位羟基形成富电子基团（氧负离子）与11位羰基发生亲核反应， C环打开生成内酯结构的异四环素
.
土霉素
异土霉素
土霉酸
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4.形成螯合物： （1）与很多高价金属离子（ⅡA ，ⅢB）形成螯合物。螯合物的位置是二酮系统。螯合物的稳定性次序为：Fe 3+ >Al 3+ >Ca 2+ >Co 2+ >Mn 2+ > Mg 2+ ，其中以Ca―Mg复盐溶解度较低。 –钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐 –铁离子形成红色络合物 –铝离子形成黄色络合物
临床常用四环素类药物合理应用多学科专家共识解读PPT课件
临床应用
主要用于治疗敏感菌引起的感染，如呼吸系统感染、泌尿 系统感染、皮肤软组织感染等，也可用于立克次体病、支
原体感染等疾病的治疗。
注意事项
多西环素可引起胃肠道反应、过敏反应等不良反应，使用 时需注意用药剂量和时间等。同时，孕妇和哺乳期妇女应
慎用多西环素。
04
合理应用原则与推荐意见
适应症与禁忌症
排泄
四环素类药物主要经肾脏排泄，尿液中浓度较高 ，也可经胆汁排泄。
03
临床常用四环素类药物
金霉素
药物特点
金霉素属于四环素类抗生素，具 有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性 菌和阴性菌均有抑制作用。
临床应用
主要用于治疗敏感菌引起的感染 ，如呼吸系统感染、泌尿系统感 染、皮肤软组织感染等。
注意事项
金霉素可引起胃肠道反应、过敏 反应等不良反应，使用时需注意 用药剂量和时间等。
临床常用四环素类药物合理应用 多学科专家共识解读
汇报人：xxx 2024-01-05
contents
目录
• 引言 • 四环素类药物概述 • 临床常用四环素类药物 • 合理应用原则与推荐意见 • 与其他药物的相互作用及注意事项 • 不良反应及应对措施 • 总结与展望
01
引言
目的和背景
应对四环素类药物滥用现状
近年来，四环素类药物的不合理应用现象日益严重，导致耐 药菌株的出现和传播，给临床治疗带来极大挑战。因此，制 定合理应用多学科专家共识，对于规范四环素类药物的使用 ，提高治疗效果具有重要意义。
促进临床合理用药
通过解读共识，帮助临床医生更全面地了解四环素类药物的 药理作用、适应症、禁忌症、不良反应等方面的知识，从而 在实际治疗过程中更加合理地选择和使用药物，减少用药不 当带来的风险。
主要用于治疗敏感菌引起的感染，如呼吸系统感染、泌尿 系统感染、皮肤软组织感染等，也可用于立克次体病、支
原体感染等疾病的治疗。
注意事项
多西环素可引起胃肠道反应、过敏反应等不良反应，使用 时需注意用药剂量和时间等。同时，孕妇和哺乳期妇女应
慎用多西环素。
04
合理应用原则与推荐意见
适应症与禁忌症
排泄
四环素类药物主要经肾脏排泄，尿液中浓度较高 ，也可经胆汁排泄。
03
临床常用四环素类药物
金霉素
药物特点
金霉素属于四环素类抗生素，具 有广谱抗菌作用，对革兰氏阳性 菌和阴性菌均有抑制作用。
临床应用
主要用于治疗敏感菌引起的感染 ，如呼吸系统感染、泌尿系统感 染、皮肤软组织感染等。
注意事项
金霉素可引起胃肠道反应、过敏 反应等不良反应，使用时需注意 用药剂量和时间等。
临床常用四环素类药物合理应用 多学科专家共识解读
汇报人：xxx 2024-01-05
contents
目录
• 引言 • 四环素类药物概述 • 临床常用四环素类药物 • 合理应用原则与推荐意见 • 与其他药物的相互作用及注意事项 • 不良反应及应对措施 • 总结与展望
01
引言
目的和背景
应对四环素类药物滥用现状
近年来，四环素类药物的不合理应用现象日益严重，导致耐 药菌株的出现和传播，给临床治疗带来极大挑战。因此，制 定合理应用多学科专家共识，对于规范四环素类药物的使用 ，提高治疗效果具有重要意义。
促进临床合理用药
通过解读共识，帮助临床医生更全面地了解四环素类药物的 药理作用、适应症、禁忌症、不良反应等方面的知识，从而 在实际治疗过程中更加合理地选择和使用药物，减少用药不 当带来的风险。
四环素类抗生素课件
长期或过量使用四环素类抗生素可能对肝 脏造成损害，引起肝功能异常或药物性肝 炎。
胃肠道不适
过敏反应
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻和胃 痛等胃肠道不适症状。
部分人可能对四环素类抗生素过敏，出现 皮疹、荨麻疹、红斑等症状，严重者可能 出现过敏性休克。
不良反应
01
02
03
04
长期使用可能导致菌群 失调，增加真菌感染的 风险。
预防性用药
在某些情况下，四环素类 抗生素可作为预防性用药， 用于预防术后感染或预防 某些传染病的传播。
联合用药
四环素类抗生素常与其他 抗生素联合使用，以提高 治疗效果或扩大抗菌谱。
耐药性
细菌耐药机制
四环素类抗生素的耐药机制主要 包括细菌产生四环素降解酶、外 排泵等，导致药物在细菌内浓度
降低或无法发挥作用。
特殊人群用药安全性研究
针对孕妇、儿童、老年人等特殊人群，研究四环素类抗生素的安全 性和有效性，为临床用药提供指导。
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食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能影响四环素类抗生素的代谢和排泄。例如，长期大量摄 入酒精可能影响四环素类抗生素的代谢和排泄，导致血药浓度升高或降低。
06 四环素类抗生素的未来展 望与研究方向
新药研发
开发新型四环素类抗生素
针对不同病原体和耐药机制，研究开发新型四环素类抗生素，以 提高疗效和降低耐药性。
四环素类抗生素与大环内酯类、林可胺类等抗生素合用时，可能产生拮 抗作用，降低抗菌效果。
03
药物浓度变化
四环素类抗生素与某些药物合用时，可能导致药物浓度变化，影响药效。
例如，与强利尿药合用时，可能导致四环素类抗生素的肾小管重吸收减
四环素类抗生素ppt课件
22
八、四环素牙
定义:四环素沉积于牙、骨骼以至指甲等，引
起牙釉质发育不全。
症状:
1.四环素牙初呈黄色，对光非常敏感，在一般认为，阳光照射下呈现明 亮的黄色荧光，以后逐渐由黄色变成棕褐色或深灰色。这种转变是缓慢 进行的，并且为阳光促进，所以切牙的唇面最先变色。 2.牙齿染色程度与四环素的种类、剂量和给药次数有关。严重的四环素 牙也会发生牙釉质发育不全，导致牙齿硬组织缺损。 3.四环素牙的症状不仅表现在颜色有深有浅，前牙比后牙染色明显，在 单颗牙齿上均匀分布，它主要染色在牙本质，乳牙着色比恒牙明显。
四环素类抗生素
1
一、概述
四环素类抗生素 是由放线菌产生 的一组具有共同 的氢化并四苯基 本母核结构的广
放线菌
谱抗生素
2
这类药物在碱性溶 液中易降解，在酸 性溶液中较稳定， 在中性条件下能与 多种金属离子形成 不溶性螯合物，常 用其盐酸盐
3
包括天然的四环素，金霉素，土霉素，半 合成的米诺环素，强力霉素等
炎、真菌性肠炎最为多见。 （7）其他 ：四环素静滴可致静脉炎，组织坏死，肢
体疼痛等。米诺霉素可引起耳前庭功能紊乱。
14
七、临床应用
1. 用于恶性肿瘤的诊断：四环素对胃、肺、 膀胱、口腔粘膜等部位的癌组织具有很强 的亲和力，进入人体后迅速被癌细胞摄取 蓄积，血液中浓度相对较低，且从尿中排 泄较正常人延缓。利用四环素在紫外线激 发下能发了荧光的特点，对上述恶性肿瘤 进行辅助诊断，简便易行，病人痛苦小， 阳性率达85%以上。
本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但 耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。
6
本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯 曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作 用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，
八、四环素牙
定义:四环素沉积于牙、骨骼以至指甲等，引
起牙釉质发育不全。
症状:
1.四环素牙初呈黄色，对光非常敏感，在一般认为，阳光照射下呈现明 亮的黄色荧光，以后逐渐由黄色变成棕褐色或深灰色。这种转变是缓慢 进行的，并且为阳光促进，所以切牙的唇面最先变色。 2.牙齿染色程度与四环素的种类、剂量和给药次数有关。严重的四环素 牙也会发生牙釉质发育不全，导致牙齿硬组织缺损。 3.四环素牙的症状不仅表现在颜色有深有浅，前牙比后牙染色明显，在 单颗牙齿上均匀分布，它主要染色在牙本质，乳牙着色比恒牙明显。
四环素类抗生素
1
一、概述
四环素类抗生素 是由放线菌产生 的一组具有共同 的氢化并四苯基 本母核结构的广
放线菌
谱抗生素
2
这类药物在碱性溶 液中易降解，在酸 性溶液中较稳定， 在中性条件下能与 多种金属离子形成 不溶性螯合物，常 用其盐酸盐
3
包括天然的四环素，金霉素，土霉素，半 合成的米诺环素，强力霉素等
炎、真菌性肠炎最为多见。 （7）其他 ：四环素静滴可致静脉炎，组织坏死，肢
体疼痛等。米诺霉素可引起耳前庭功能紊乱。
14
七、临床应用
1. 用于恶性肿瘤的诊断：四环素对胃、肺、 膀胱、口腔粘膜等部位的癌组织具有很强 的亲和力，进入人体后迅速被癌细胞摄取 蓄积，血液中浓度相对较低，且从尿中排 泄较正常人延缓。利用四环素在紫外线激 发下能发了荧光的特点，对上述恶性肿瘤 进行辅助诊断，简便易行，病人痛苦小， 阳性率达85%以上。
本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但 耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。
6
本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯 曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作 用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性，
《四环素类抗生素》课件
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抗菌谱
新型四环素类抗生素具有更广泛 的抗菌谱，能够针对多种细菌、 支原体、衣原体等微生物进行治 疗。
抗菌机制
新型四环素类抗生素通过与细菌 核糖体结合，抑制细菌蛋白质合 成，从而发挥抗菌作用。
新型四环素类抗生素的研发方向
优化药物结构
通过改变药物的结构，提 高其抗菌活性、降低耐药 性、改善药物动力学性质 等。
耐药性机制
01
02
03
产生钝化酶
细菌可产生四环素类钝化 酶，使其失去抗菌活性。
药物外排
细菌通过药物外排泵将药 物排出细胞外，降低药物 在细胞内的浓度，从而产 生耐药性。
靶位点突变
细菌核糖体30S亚基发生 突变，使其不再与四环素 类抗生素结合，从而产生 耐药性。
03
四环素类抗生素的临床 应用
适应症
四环素类抗生素的种类繁多，结构各异，但它们都具有类似 的抗菌机制和作用靶点。这些药物主要通过抑制细菌蛋白质 合成来发挥抗菌作用。虽然结构不同，但它们的作用机制相 同，因此具有相似的抗菌谱和抗菌活性。
02
四环素类抗生素的作用 机制
抗菌作用机制
抑制细菌蛋白质合成
四环素类抗生素通过与细菌核糖体 30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成 的起始阶段，从而发挥抗菌作用。
破坏细菌细胞壁合成
四环素类抗生素还能抑制细菌细胞壁 肽聚糖的合成，导致细菌细胞壁缺损 ，水分由外环境不断渗入高渗的菌体 内，致细菌膨胀、变形死亡。
作用靶点
核糖体
四环素类抗生素主要通过与细菌核糖 体的30S亚基结合，阻止氨酰tRNA与 其结合，从而抑制肽链延长和蛋白质 合成。
肽聚糖合成酶
四环素类抗生素通过抑制肽聚糖合成 酶的活性，干扰细菌细胞壁肽聚糖的 合成，导致细菌细胞壁缺损，水分由 外环境不断渗入高渗的菌体内，致细 菌膨胀、变形死亡。
抗菌谱
新型四环素类抗生素具有更广泛 的抗菌谱，能够针对多种细菌、 支原体、衣原体等微生物进行治 疗。
抗菌机制
新型四环素类抗生素通过与细菌 核糖体结合，抑制细菌蛋白质合 成，从而发挥抗菌作用。
新型四环素类抗生素的研发方向
优化药物结构
通过改变药物的结构，提 高其抗菌活性、降低耐药 性、改善药物动力学性质 等。
耐药性机制
01
02
03
产生钝化酶
细菌可产生四环素类钝化 酶，使其失去抗菌活性。
药物外排
细菌通过药物外排泵将药 物排出细胞外，降低药物 在细胞内的浓度，从而产 生耐药性。
靶位点突变
细菌核糖体30S亚基发生 突变，使其不再与四环素 类抗生素结合，从而产生 耐药性。
03
四环素类抗生素的临床 应用
适应症
四环素类抗生素的种类繁多，结构各异，但它们都具有类似 的抗菌机制和作用靶点。这些药物主要通过抑制细菌蛋白质 合成来发挥抗菌作用。虽然结构不同，但它们的作用机制相 同，因此具有相似的抗菌谱和抗菌活性。
02
四环素类抗生素的作用 机制
抗菌作用机制
抑制细菌蛋白质合成
四环素类抗生素通过与细菌核糖体 30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成 的起始阶段，从而发挥抗菌作用。
破坏细菌细胞壁合成
四环素类抗生素还能抑制细菌细胞壁 肽聚糖的合成，导致细菌细胞壁缺损 ，水分由外环境不断渗入高渗的菌体 内，致细菌膨胀、变形死亡。
作用靶点
核糖体
四环素类抗生素主要通过与细菌核糖 体的30S亚基结合，阻止氨酰tRNA与 其结合，从而抑制肽链延长和蛋白质 合成。
肽聚糖合成酶
四环素类抗生素通过抑制肽聚糖合成 酶的活性，干扰细菌细胞壁肽聚糖的 合成，导致细菌细胞壁缺损，水分由 外环境不断渗入高渗的菌体内，致细 菌膨胀、变形死亡。
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常见疾病 鹅口疮、肠炎 白色念珠菌感染
制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致
万古霉素或甲硝唑治疗
6
半人工合成四环素类
多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应
7
半人工合成四环素类
四环素类抗生素
天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素
半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素
1
天然四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱
G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌
2
天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性
防止滥用对造血系统有损害的药物，特别是氯霉素、保泰松等一类药 物。长期接触能引起本病的化学、物理因素的人员，应严格执行防护 措施。骨髓移植是治疗再生障碍性贫血的首选方法。
12
13
甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
与氯霉素相比
交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效
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氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗菌谱 作用机制
广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏
体、支原体、衣原体
伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌
与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
【功能主治】 抗生素类药。用于对其呈现敏感的流感杆菌、大肠杆菌、 沙门菌所致的呼吸系统、尿路、肠道感染。
14Байду номын сангаас
谢 谢！
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体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收
3
天然四环素类
临床应用 首选
立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎
不良反应
① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
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二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。
多功能干细胞疾病。表现为较重的进行性贫血，感染和出血。以青壮 年占绝大多数，男性多于女性。北方多于南方。在中国及亚洲某些地 区以青少年居多，而欧美各国以老年居多。分为原发性和继发性再障。
轻重与血细胞减少的程度及发展的速度有关。再障有急性、慢性之分， 急性再障贫血呈进行性加重，常伴严重感染、内脏出血， 而慢性再 障症状均相对较轻。
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体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高
临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染
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不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应
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再生障碍 性贫血
制霉菌素治疗 假膜性肠炎 金葡菌或厌氧难辨梭菌所致
万古霉素或甲硝唑治疗
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半人工合成四环素类
多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强，对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应
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半人工合成四环素类
四环素类抗生素
天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素
半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素
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天然四环素类
抗菌谱与抗菌作用 广谱
G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌
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天然四环素类
抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性
防止滥用对造血系统有损害的药物，特别是氯霉素、保泰松等一类药 物。长期接触能引起本病的化学、物理因素的人员，应严格执行防护 措施。骨髓移植是治疗再生障碍性贫血的首选方法。
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甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染
与氯霉素相比
交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同
米诺环素(minocycline) 长效、高效
美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效
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氯霉素类抗生素
氯霉素(chloramphenicol)
抗菌谱 作用机制
广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏
体、支原体、衣原体
伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌
与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
【功能主治】 抗生素类药。用于对其呈现敏感的流感杆菌、大肠杆菌、 沙门菌所致的呼吸系统、尿路、肠道感染。
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体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收
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天然四环素类
临床应用 首选
立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎
不良反应
① 胃肠反应 ② 二重感染 ③ 对骨、牙生长的影响 ④ 其它
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二重感染 广谱抗生素长期大量应用，使敏感菌受抑，不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。
多功能干细胞疾病。表现为较重的进行性贫血，感染和出血。以青壮 年占绝大多数，男性多于女性。北方多于南方。在中国及亚洲某些地 区以青少年居多，而欧美各国以老年居多。分为原发性和继发性再障。
轻重与血细胞减少的程度及发展的速度有关。再障有急性、慢性之分， 急性再障贫血呈进行性加重，常伴严重感染、内脏出血， 而慢性再 障症状均相对较轻。
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体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄，尿浓高
临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染
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不良反应 ① 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不可逆性再生障碍性贫血 ② 灰婴综合症 ③ 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应
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再生障碍 性贫血