葛根总黄酮缓释制剂研究
葛根中总黄酮的测定以及葛根片剂的压制
葛根中总黄酮的测定以及葛根片剂的压制一，葛根简介葛根是常用的传统中药，异黄酮类化合物，淀粉和膳食纤维是葛根中所含的三种主要成分。
根据国内现代医学研究表明：异黄酮类化合物在增强免疫力、预防心血管疾病、降低血糖等方面有显著效果，对冠心病、心绞痛、突发性耳聋、中老年骨质疏松症和妇女更年期综合征等也有特殊功效。
国内外学者从葛根中分离鉴定出许多化学成分，主要包括异黄酮类、三帖类及芳香类化合物。
二，葛根黄酮及其苷类化合物葛根的药用成分研究较多的是野葛，食用成分研究较多的是粉葛。
葛根中主要有效成分是异黄酮类化合物以及少量的黄酮类物质，包括：：大豆苷元(daidzein) 、大豆苷(daidzin) 、葛根素(puerarin) 、金雀花异黄素(genistein) 、鹰嘴豆芽素A (biochanin A) 、染料木素苷( genistin) 、芒柄黄花素( formononetin) 、芒柄花苷(ononin) 、3′- 羟基葛根素(PG1) 、葛根素木糖苷(PG2 ) 、3′- 甲氧基葛根素(PG3) 、大豆黄素4′,7-双葡萄糖甙、葛根素芹菜糖苷(mirificin) 、异甘草素( isoliquiritigeni n)、3′- Methoxydaidzin等30余种异黄酮。
在葛根的有效成分中,最受关注的是葛根素、大豆苷元等。
葛根素能扩张冠状动脉血管,降低血脂,增强心肌收缩力,降低血压,防治高血压头晕、头痛、颈项疼痛。
大豆素具有抗乙酰胆碱作用,被认为是葛根主要功效之一解痉作用的有效成分。
大豆素、大豆苷、葛根素都能抑制人体对酒精的吸收,而前两者效果更加显著。
大豆素、大豆苷、葛根素、金雀花异黄素、鹰嘴豆芽素A 具有抗氧化、抗癌及抗炎作用。
体外试验表明它们的糖配基抗氧化活性比糖甙强,同时鹰嘴豆芽素A 显示了非常强的抗癌活性。
葛根总异黄酮含量随产地和品种而变化,野葛中总黄酮含量一般为7. 6 % 。
三，葛根中总黄酮的提取与含量测定总黄酮是指黄酮类化合物，是一大类天然产物，广泛存在于植物界，是许多中草药的有效成分。
葛根总黄酮治疗绝经期女性口腔黏膜病变的临床应用研究
葛根总黄酮治疗绝经期女性口腔黏膜病变的临床应用研究摘要】目的探讨葛根总黄酮治疗绝经期女性口腔黏膜病变的治疗效果。
方法选择停经1 年及以上的绝经期女性,病史与临床检查符合口腔干燥、灼痛、粘膜萎缩，无妇科疾病及脑部肿瘤,无糖尿病、甲亢、肝肾疾病的患者37例,给予葛根黄酮胶囊,3次/d ,每次2 粒,用药时间为30d ,用药时间内停其他治疗,采用自身前后对照。
结果与治疗前比较葛根总黄酮可恢复绝经期妇女的雌激素水平，缓解口腔干燥、灼痛。
结论葛根总黄酮对绝经期妇女低雌激素水平所致的口腔黏膜干燥、萎缩,具有良好的治疗作用。
【关键词】葛根总黄酮绝经期口干症【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2014）04-0297-02绝经期女性多表现为口腔黏膜萎缩，失去正常光泽，舌出现沟纹裂，舌乳头出现萎缩。
多主诉口腔干燥，口腔黏膜烧灼感，吞咽干性食物困难以及味觉功能减退等。
其致病原因多为内分泌紊乱,卵巢功能减退,血浆雌激素水平下降等。
运用植物雌激素代替人工合成雌激素,可以避免目前激素替代疗法中存在的癌症发病风险增高,用药剂量不易控制,需反复监测和费用较昂贵等问题。
我们采用葛根总黄酮治疗绝经期女性口腔黏膜病变取得了较满意的效果，现报告如下。
1 对象和方法1.1 研究对象选择在我院口腔科门诊以口干、灼痛不适为主诉就诊，停经1年及以上的绝经期女性患者37例。
年龄最大72岁，最小55岁，平均63.5岁。
病史与临床检查符合口腔干燥、粘膜萎缩,无妇科疾病及脑部肿瘤,无糖尿病、甲亢、肝肾疾病、类风湿等疾病。
采用自身前后对照,不另设对照组。
1.2 治疗37例患者口服葛根黄酮胶囊(主要成分葛根素、大豆黄酮,北京军区津海制药厂, 批号021208 ,0.3 g/ 粒) ，3 次/ 天,2 粒/ 次,用药时间为30天,用药时间内停其他治疗。
用药前后比较所有患者主观症状改变以及口腔黏膜变化,并抽外周静脉血检测雌二醇(E2)、卵泡刺激素(FSH)的水平。
葛根总黄酮缓释片的多组分体外释放度研究
葛根总黄酮缓释片的多组分体外释放度研究
石峰;朱春燕
【期刊名称】《中国中药杂志》
【年(卷),期】2008(33)12
【摘要】目的:研究葛根总黄酮缓释片中多组分体外释放度,探索中药缓释制剂的评价方法。
方法:采用转篮法测释放度,HPLC进行指纹图谱分析,监测多组分释药特征。
结果:建立了葛根总黄酮缓释片体外释放度的HPLC指纹图谱,通过对8个时间点体外释放液的测定研究,发现多组分的体外释放基本一致,具有均一性。
结论:本法简便、重现性好,可用于评价葛根总黄酮缓释制剂体外释放度。
【总页数】3页(P1396-1398)
【关键词】葛根总黄酮;缓释片;释放度
【作者】石峰;朱春燕
【作者单位】中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R284.1
【相关文献】
1.黄葵总黄酮缓释片释放度影响因素研究 [J], 刘嘉;刘汉清;张明;张平
2.影响葛根总黄酮生物粘附片体外释放度的因素研究 [J], 向大雄;李焕德;罗杰英;
袁红波;张杰;孙银香
3.葛根总黄酮生物粘附性缓释片体外组织粘附力及释放度研究 [J], 向大雄;李焕德;
罗杰英;张杰;袁红波
4.葛根总黄酮骨架缓释片体外释放因素及其机制 [J], 彭海龙;李宝才;张惠芬;戴伟峰;朱艳琴
5.HPLC和紫外分光光度法测定葛根黄酮缓释片体外释放度 [J], 王雪莉;朱春燕因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
葛根总黄酮提取新工艺的研究.
Ａ值与浓度 ｃ值线性 回归 ， 得标准曲线方程为：
Ａ ＝０ ０ ５ ６ ＋６ ． ７ ９ ｒ ． ９ ． ２ ６ ２ ５ ３ ７ Ｃ． ＝０ ９ ９ ９
２ １２ 样品 溶液 中总黄 酮含量 的测定 ．． 精 确 吸取一定 量 的葛根提 取液 置于 １ Ｌ容 量 ０ｍ
瓶中， 加入 ９ ％ 乙醇 １０ｍ 用 蒸馏水 稀 释至刻 度 ， ５ ． Ｌ，
维普资讯
第２ ８卷第 ３期 ２０ ０ ６年 ９月
南昌大学学报 ・ 工科版
Ｊｕ ａ ｏ Ｎ ｎｈｎ ｎ ｅｓｙ Ｅ ｇ ｅｒ ｇ＆ Ｔｃ ｎｌ ｙ ｏｒ ｌ ｆ ａｃａ ｇＵ ｉ ｒ ｔ（ ｎｉ ｅ ｎ ｎ ｖ ｉ ｎ ｉ ｅｈ ｏ ｇ ） ｏ
为 ６ ％ ， 波辐射 ４ ， ０ 微 ０ｓ 间歇辐射 ３次 ， 可得到最佳提取率 ８ ．２ ， ３９ ％ 比传统 回流浸取和超声浸取葛根总黄酮工艺具 有快速 、 节能和浸取 率高等优点． 关键词 ： 波 ； 微 浸取 ； 葛根 ； 总黄酮 中图分类号 ：Ｓ０ ． Ｔ ２１１ 文献标 识码 ： Ａ
葛根是一种药食两用的山地植物 ， 其含有 的总
黄酮不 仅应用 于 医药工 业 ， 广泛 应用 于食 品工业 、 还
日用化 工等 领域 ¨ Ｊ ．
１ ２ 实验仪器 ．
ＷＤ ０ （ ７０ ＭＧ一 ０ ２ １ 型微 波 炉 （ Ｇ电子 天 津 ５６ Ｓ ） Ｌ 电器有 限公 司 ） ５Ｗ Ｖ Ｖ Ｓ紫 外 分 光光 度 计 （ ，３ Ｕ ／ Ｉ 上 海 光学 仪器 厂 ） Ｋ ３０ ， Ｑ ２０超 声 波 清 洗 器 （ 苏 昆 山 江 定 山湖 检测 仪器厂 ） ．
在 国 内生 产 中 ， 提取 葛 根 总 黄酮 主要 采 用传 统 的醇提 、 浸提 和铅 盐沉 淀等工 艺 ， 能耗大 ， 间长 ， 时 效
葛根总黄酮及葛根素对神经系统保护作用的研究进展
葛根总黄酮及葛根素对神经系统保护作用的研究进展葛根的主要活性成分为异黄酮类化合物，包括葛根素、大豆素、大豆苷等。
研究发现葛根总黄酮及葛根素具有抗氧化、抑制动脉硬化斑块进展、抑制血管平滑肌凋亡、预防脑缺血及再灌注损伤、保护继发性脊髓损伤等作用，因此被广泛用于缺血性脑血管病、痴呆、胶质瘤等神经系统疾病的临床辅助治疗中，本文对葛根总黄酮及葛根素对神经系统的保护作用的研究进展和可能机制做一概述，为临床应用该药提供参考。
标签：葛根总黄酮；葛根素；神经系统疾病葛根是豆科植物野葛或甘葛藤的干燥根，始载于《神农本草经》，列为中品，历代本草均有记载，为常用中药之一。
葛根的主要活性成分为异黄酮类化合物[1]，包括葛根素、大豆素、大豆苷等。
葛根素具有扩张冠状动脉、降压、抗心肌缺血、改善循环、调节血脂代谢、清除自由基等作用，临床广泛用于心血管、神经、内分泌、耳科及眼科，治疗心绞痛、心肌梗死、心律失常、高黏血症、脑血管病、高血压和视网膜动脉阻塞等疾病的治疗。
近年来，国内外学者对葛根总黄酮（PF-Ⅰ）及其单体成分葛根素对神经血管的保护作用进行了大量的研究，本文对其研究进展进行综述如下。
1葛根总黄酮及葛根素神经系统保护作用的研究进展1.1葛根总黄酮及葛根素防治缺血性脑血管病马丽娜等[2]对200例脑梗死患者进行了随机对照研究。
在常规治疗下（阿司匹林等常规口服药），治疗组给予葛根注射液0.4g，对照组给予维脑路通0.8g，均加入葡萄糖或生理盐水200mL中静滴，每天1次，15d为1个疗程。
结果发现，治疗15d后葛根注射液治疗组在最小血流速度、最小血流量、外周阻力、特性阻抗、血管弹性波波速、临界压力等各项脑循环动力学（CV A）检测指标均显著改善，最小血流速度、血管弹性波波速、临界压力指标较对照组显著改善，提示葛根素可以改善脑血管血液血流动力，对脑梗死的预防及治疗具有重要的意义。
胡海涛等[3]将急性脑梗死患者45例随机分为葛根素协同阿司匹林组和常规治疗组，入选当日及治疗14d后行美国国立卫生研究院卒中量表（NIHSS）评分，并设立正常对照。
葛根总黄酮生物黏附性缓释片在家犬体内的药动学及生物利用度研究
葛根总黄酮生物黏附性缓释片在家犬体内的药动学及生物利用度研究向大雄１，李焕德１＊，罗杰英２，袁红波１，张杰３，孙银香１，龚莉１（１．中南大学湘雅二医院临床药学研究室，湖南长沙４１００１１；２湖南中医学院，湖南长沙４１０００７；３．中南大学湘雅三医院药剂科，湖南长沙４１００１３）摘要：目的研究葛根总黄酮（唧）生物黏附性缓释片和普通片在家犬体内的药动学与生物利用度，揭示葛根总黄酮生物黏附性缓释片在家犬体内的药动学变化规律，为临床合理运用该药提供实验依据。
方法健康家犬６只，以自身前后交叉对照方式，单剂量分别给予葛根总黄酮生物黏附性缓释片和普通片６００ｍｇ。
葛根素血药浓度经时数据以３Ｐ８７药动学程序处理，以对两种片剂在家犬体内的动态过程进行拟合。
以非室模型统计矩方法，计算药时曲线下面积（ＡＵＣｐｌ２），并由血药浓度数据读取ｃ一，￡一，经统计分析比较普通片与缓释片的生物利用度。
结果单剂量给予家犬唧片及生物黏附片后，葛根素血药浓度变化符合一级吸收一室模型，Ｋｅ分别为（０．４６１±０．１１５）ｈ－。
，（０．２３８±０．０４２）ｈ。
１；Ｋａ分别为（０．８４４±０．４０４）ｈ－。
，（０．４４６±０．１００）ｈ一１；ｔｌ／２ｋａ分别为（Ｏ．９５４±０．３５２）ｈ，（１．６０９±０．２９２）ｈ，ｔ１／２ｋｅ分别为（１．５７０±０．３３３）ｈ，（２．９９５±０．６１７）ｈ。
普通片的ＡｕＣ０～１２，Ｃｍａｘ，ｔ一分别为（４４３０±９９８）ｎｇ・ｈ・ｍＬ～，（１２４１４－２４７）ｎｇ・ｍＬ。
１和（２．２±０．６）ｈ。
缓释片的ＡＵＣｐｌ２，ｃ一和ｆ一分别为（６４５９±７３８）ｎｇ・ｈ・ｍＬ－。
，（１０４０±１３４）ｎｇ・１１１ＩＪ。
１和（４．０４－０．７）ｈ。
以普通片为参比制剂，缓释片的生物利用度为（１５１．４±３７．６）％。
葛根黄酮缓释胶囊家兔体内药代动力学研究
葛根黄酮缓释胶囊家兔体内药代动力学研究田景振;魏凤环【期刊名称】《山东中医药大学学报》【年(卷),期】2003(27)6【摘要】目的 :测定两种自制葛根黄酮缓释胶囊中主要有效成分葛根素在兔体内的药时曲线 ,测算其体内代谢动力学参数 ,检测其缓释效果。
方法 :采用高效毛细管电泳色谱法 ,以愈风宁心片作参比制剂 ,测定不同时间点兔血浆葛根素的量 ,用 3P87程序计算药动学参数。
结果 :愈风宁心片及样品制剂在兔体内过程均符合二室开放模型。
主要动力学参数参比制剂与样品制剂分别是t1/2 =75 .5 1min ,t11/ 2 =5 0 3.84min ,t2 1/ 2 =4 99.4 8min ,AUC =93.2 7μg/min·ml-1,AUC1=312 .4 0 μg/min·ml-1,AUC2 =318.6 6 μg/min·ml-1,Tp =2 7.6 8min ,T1p =4 8.28min ,T2 p =5 5 .90min。
结论 :葛根黄酮缓释胶囊呈现一定的缓释效果。
【总页数】3页(P454-456)【关键词】葛根黄酮缓释胶囊;葛根素;药代动力学;高效毛细管电泳色谱法【作者】田景振;魏凤环【作者单位】山东中医药大学【正文语种】中文【中图分类】R282.710.5【相关文献】1.葛根总黄酮经鼻与口服给药的药代动力学研究 [J], 郑彩美;卢毅;张彤;陶建生2.对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨--兼论中药药代动力学的研究方法[J], 杜力军;邢东明;炎彬;卢弘;赵玉男;谢伟东;雷帆;陶佳林3.葛根素及葛根提取物在大鼠体内药代动力学研究 [J], 李煦颖;赵妍;王琳;张懋璠;王欣;孟胜男4.同时利用血药数据和尿药数据研究头孢拉定在家兔体内的药代动力学及其肾排泄[J], 王一楠;闫宇辉;韩国柱;吕莉5.葛根素及葛根提取物在大鼠体内药代动力学研究 [J], 汪新亮;刘彤云因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
从葛根中提取和纯化药用成分-总黄酮
从葛根中提取和纯化药用成分-总黄酮
从葛根中提取和纯化药用成分-总黄酮
采用微波辅助萃取和AB-8型大孔树脂从葛根中提取和纯化总黄酮.分别考察了乙醇浓度、固液比、微波功率和辐射时间对提取率的影响;吸附柱类型、进液浓度、进波量、进液流速和pH值对吸附的影响和洗脱剂乙醇浓度、洗脱剂流速和洗脱剂体积量对脱附的影响,并分别确定了它们适宜的工艺条件.在适宜工艺条件下,微波辅萃总黄酮提取率为83.94%,纯化后产品总黄酮纯度迭70%.建立了AB-8型大孔树脂吸附葛根总黄酮的Freundlich等温吸附方程,模型与实验值基本相符.
作者：李岂凡白兰莉胥永张彬蒋柏泉作者单位：李岂凡,胥永,蒋柏泉(南昌大学环境科学与工程学院,江西南昌,330031)
白兰莉(新疆石河子大学化学化工学院,新疆石河子,832003)
张彬(南昌大学食品工程中心,江西南昌,330029)
刊名：安徽农业科学ISTIC PKU英文刊名：JOURNAL OF ANHUI AGRICULTURAL SCIENCES 年，卷(期)：2007 35(27) 分类号：O652.62 关键词：葛根微波萃取总黄酮大孔树脂。
葛根黄酮类化合物的研究进展
葛根黄酮类化合物的研究进展张鹏斐1，吴卫国2（1.湖南农业大学食品科技学院，湖南长沙410128； 2.食品科学与生物技术湖南省重点实验室，湖南长沙410128）摘要：介绍了葛根黄酮类化合物的提取分离纯化方法、功能特性及药理作用的研究进展。
并对国内的葛根黄酮类化合物保健食品的开发进行了展望，拟为国内葛根黄酮类化合物保健食品的工业化生产研究的进一步探索奠定基础。
关键词：葛根；黄酮类化合物；提取；纯化；药理作用中图分类号：TS 231文献标志码：Adoi ：10.3969/jissn.1671-9646（X ）.2012.03.031The Development of Research in Flavonoids of PuerariaeZHANG P e ng -fe i 1，WU We i-g uo 2（1.Co lle g e o f Fo o d S cie nce a nd Te chno lo g y ，Hu'na n Ag ricultura l Unive rsity ，Cha ng sha ，Hu'na n 410128，China ； bo ra to ry fo r Fo o d S cie nce a nd Bio -te chno lo g y o f Hu'na n P ro vince ，Cha ng sha ，Hu'na n 410128，China）Abstra ct ：At pre se nt ，Ra dix pue ra ria e fla vo ne s a re na tura l a ntio xida nts ，a nd po te ntia lly use d in the fie lds o f me dicine s a nd fo o ds.This pa pe r summa rize s the re se a rch pro g re ss o n fla vo no ids a nd its e xtra ctio n ，iso la tio n ，functio n a nd pha rma co lo g ica l e ffe cts.In the me a ntime ，the dire ctio n o f the furthe r study o n Ra dix pue ra ria e fla vo ne s is indica te d in o rde r to fo und a ba sis fo r furthe r re se a rch o f its industria l pro ductio n in he a lth fo o d.Ke y wo rds ：pue ra ria e ；fla vo no id ；e xtra ctio n ；purifica tio n ；pha rma co lo g ica l a ctio n黄酮类化合物是一类生物活性很强的化合物，具有降低心肌耗氧量、防治血管硬化等作用；同时也是一种天然抗氧化剂，具有抗衰老、增强机体免疫力、抗癌防癌的功效。
葛根发酵液的总黄酮与抗氧化活性的研究
葛根发酵液的总黄酮与抗氧化活性的研究仲桢玉;杨小生【期刊名称】《贵阳医学院学报》【年(卷),期】2017(042)012【摘要】Objective:To investigate the correlation between total flavonoid contents and antioxidant activities in 10 kinds of fermentedpueraria.Methods:Five starters (Maotai starter,efficient starter,sweet wine starter,wine yeast,new type yeast powder) were used to prepare 10 kinds of fermented puerarias,and compared with raw material control.The total flavonoid contents and T-SOD from pueraria were detected.OH and DPPH radical scavenging capacity were analyzed and the correlation among total flavonoid contents,T-SOD and radical scavenging capacity were analyzed.Results:Flavonoid contents in fermented pueraria were less than that in aqueous extract of raw pueraria(P ＜0.05),so this is also for OH radical scavenging capacity(P ＜0.01) and the activity of SOD (P ＜0.01),but DPPH radical scavenging capacity were higher than that in aqueous extract of pueraria(P ＜ 0.01).The flavonoid contents were positively correlated with the capacity of DPPH radical scavenging (r=0.79),and the DPPH radical scavenging capacity were positively correlated with the activity of SOD (r =0.80).Conclusion:Different kinds of starters influence the total flavonoid contents and the antioxidant activities,the suitable starters for pueraria to fermente are efficient starter and new typeyeast powder.%目的:考察10种葛根发酵液的总黄酮和抗氧化能力的相关性.方法:将葛根通过茅台酒曲、高效酒曲、甜酒曲、酵母和新型发酵粉5种酒曲制备成10种葛根发酵液(5种发酵酒样和5种发酵醋样),将不加糖和酒曲的葛根水提物(原料水提物)作为对照,测定这11种样品中总黄酮含量和总超氧化歧化酶(T-SOD)活力;以维生素C(VitC)为阳性对照,检测1,1-二苯基-2-苦肼基自由基(DPPH自由基)和羟基自由基(OH自由基)清除率,并对总黄酮含量、T-SOD活力、DPPH自由基清除率和OH自由基清除率进行相关性分析.结果:葛根发酵液的总黄酮含量低于同等葛根水提物(P＜0.05),T-SOD活力也是低于同等葛根水提物(P＜0.01),OH自由基清除率也比同等葛根水提物降低(P＜0.01),但是DPPH自由基清除率高于同等葛根水提物(P＜0.01);对10种葛根发酵液中黄酮含量与其抗氧化能力进行了相关性分析(P＜0.01),发现总黄酮含量与DPPH自由基清除率呈一定正相关(r=0.79),DPPH 自由基清除率与T-SOD活力呈正相关(r=0.80).结论:不同的酒曲发酵对发酵液的总黄酮含量和抗氧化能力都有影响,葛根发酵时用高效酒曲和新型发酵粉相对较佳.【总页数】5页(P1379-1383)【作者】仲桢玉;杨小生【作者单位】贵州医科大学药学院,贵州贵阳550025;贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室,贵州贵阳550014【正文语种】中文【中图分类】R282;K917【相关文献】1.葛根总黄酮的提取及抗氧化活性评价研究 [J], 刘晓宇;张俊杰;王蕊霞2.葛根发酵液的总黄酮与抗氧化活性的研究 [J], 仲桢玉;杨小生;;3.葛根总黄酮的纯化及抗氧化活性研究 [J], 李志锐;韩淑琴;庄晓梅4.风柜斗草发酵液总黄酮含量与抗氧化活性研究 [J], 杨彩媚;林泽燕;邹毅辉5.葛根与甘草总黄酮不同组合方式抗氧化活性的研究 [J], 蒋海强;刘玉红因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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葛根总黄酮缓释制剂研究摘要针对葛根黄酮的溶解性差和其生物利用度低的问题，本研究通过对葛根黄酮采用生物粘附材料，制备胃内滞留型的缓释制剂，以提高葛根黄酮的生物利用度。
同时在葛根黄酮生物粘附性胃滞留剂的基础上通过加入漂浮剂也对漂浮和生物粘附协同型的胃内滞留系统进行了考查。
本研究以羟丙基甲基纤维素(HPMC)与卡波姆(CP)为骨架粘附材料，乳糖为致孔剂，同时选用硬脂酸镁为润滑剂，分别采用湿法制粒压片和直接粉末压片的方法制备葛根总黄酮缓释骨架粘附片。
采用桨法测定其溶出度检测试验，以葛根素为检测对象，考察了HPMC用量，CP用量，乳糖用量以及三者之间的比例关系对葛根总黄酮缓释骨架粘附片释放度的影响，同时本实验也考查了压力的影响。
另外，本研究在葛根总黄酮缓释骨架粘附片缓释配方的基础上通过加入适量比例的柠檬酸和碳酸氢钠，采用以上两种压片方法，制备了漂浮-生物粘附协同型制剂，并对其释放效果进行了考查。
HPMC与CP作为缓释制剂的制备材料，均可以延缓葛根黄酮药物的释放，其中CP的缓释效果较强，当两者联合应用于葛根黄酮时，通过调整二者之间的比例，可以达到更好的缓释效果，本研究中当葛根黄酮、HPMC、CP、乳糖的比例为100:90:21.3:73.7和100:60:45:73.7时，药剂在12小时内可以达到较好的缓释效果和较高的累积释放度(可以达到88.9%)。
研究发现乳糖在葛根黄酮的药物制备中作为致孔剂可以促进主药的释放，同时制片时压力的大小也对释放度有影响。
泡腾性漂浮材料的加入有效促进了药物的漂浮性，使药物达到较好的缓释效果。
关键词葛根总黄酮，缓释制剂，胃滞留系统，体外溶出实验目录第1章前言 (1)§1.1葛根黄酮的理化性质与药理作用 (1)§1.1.1 葛根总黄酮的理化性质 (1)§1.1.2 葛根药理作用的研究 (1)§1.2 目前已经开发的葛根黄酮类产品 (2)§1.3 葛根黄酮的临床研究 (3)§1.4 目前缓控释制剂的主要研究 (3)§1.4.1 缓控释制剂的定义与类型 (3)§1.4.2 胃内滞留给药系统 (4)§1.5 目前葛根黄酮缓控释制剂产品研究 (7)§1.5.1 葛根素的固体分散体 (7)§1.5.2 葛根黄酮口服微丸制剂 (7)§1.5.3葛根总黄酮生物粘附片 (7)§1.5.4葛根黄酮缓释胶囊 (8)§1.5.5葛根总黄酮骨架缓释片 (8)§1.5.6 葛根黄酮 EC-PEG载药系统 (8)§1.6结语 (9)第2章实验部分 (10)§2.1 前言 (10)§2.2 仪器与试药 (10)§2.2.1 仪器 (10)§2.2.2 药品与试剂 (10)§2.3 实验方法 (11)§2.3.1 葛根总黄酮缓释片的制备 (11)§2.4 标准曲线 (11)§2.4.1 葛根素最大吸收波长的确定 (11)§2.4.2 标准样的配制 (12)§2.5 桨法测定溶出度的操作方法 (13)第3章结果与讨论 (10)§3.1 药物溶出过程 (15)§3.2 HPMC用量对释放度的影响 (15)§3.3 CP用量对释放度的影响 (17)§3.4 乳糖用量对释放度的影响 (18)§3.5 压力对释放度的影响 (20)§3.6 粉末压片与湿法制粒压片对药物释放度的影响对比 (21)§3.7 漂浮剂对药物释放的影响 (23)第4章结论 (25)参考文献 (26)致谢 (28)第1章前言§1.1 葛根黄酮的理化性质与药理作用葛根为豆科植物野葛或干葛藤的干燥根，干葛藤又可称为粉葛。
葛根为常用中药，始载于《神农本草经》，被列为中品。
我国为葛属植物分布的中心，集中分布在西南部、中南部至东南部。
葛属植物中野葛和粉葛，也叫甘葛，可入药，具有发表解肌、开阳透疹、解热生津等作用，对心血管系统、免疫系统等疾病有较好的治疗效果[1-2]。
§1.1.1葛根总黄酮的理化性质葛根总黄酮来源于豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.)Ohwi的根，外观为棕黄色至淡黄色粉末，无臭。
其主要成分为大豆素(daidzein)、大豆苷(daidzin)、葛根素(puerarin)、葛根素-7-木糖甙(puerarin-7-xyloside)等。
由于其主要为黄酮类化合物具有黄酮类化合物的性质：黄酮类化合物因分子中多具有酚羟基，故显酸性，可溶于碱性水溶液、吡啶、甲酰胺及二甲基甲酰胺中。
黄酮类化合物因分子中7－吡喃环上的1位氧原子，因有未共用的电子对，故表现微弱的碱性，可与强无机酸，如浓硫酸、盐酸等生成盐，但生成的盐极不稳定，加水后即可分解。
黄酮类化合物溶于浓硫酸中生成的盐，常常表现出特殊的颜色，可用于鉴别。
某些甲氧基黄酮溶于浓盐酸中显深黄色，且可与生物碱沉淀试剂生成沉淀。
葛根总黄酮类在水中的溶解度较低，如葛根素在水中溶解度仅为1.1×10-2mol·L-1，葛根黄酮在体内吸收不完全，有50%以上以原形药物从粪便排出，生物利用度低，一般在服用2～3wk甚至2～3mo后才起效，给病人服药带来不便。
§1.1.2 葛根药理作用的研究近年来对葛根的药理作用进行了大量研究工作，主要有以下方面:对平滑肌的作用，抗癌及诱导癌细胞的分化作用，抗氧化作用，降血糖作用，对冠状动脉的影响，对心律失常的作用，对心脏功能和心肌代谢的影响，对血压和外围血管的用，抑制血小板聚集作用，对记忆的作用，对免疫功能的作用，解热作用，解痉作用以及对视网用膜的影响。
临床上葛根黄酮主要用于解肌退热，生津，透疹，升阳止泻。
临床主要用于治疗酒精中毒、视网膜、动静脉阻塞、突发性耳聋、心肌梗塞、冠心病、心绞痛、高血压、高血脂等病症。
[3-6]通过研究表明葛根含有多种营养物质和活性物质(异黄酮中葛根素、大豆甙等具有多种药效作用，是一种很有开发利用价值的资源。
可以用葛根来开发各种药用产品，也可用它来制造营养保健性食品。
§1.2 目前已经开发的葛根黄酮类产品目前葛根药品开发中，最具意义的是葛根素。
它属于近年来新开发的一种较高端产品，效果好，应用面广，价值高。
例如功能与主治于解肌退热，生津，透疹，升阳止泻。
用于外感发热头痛、项背强痛，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻;高血压颈项强痛的葛根素浸膏粉，剂型包括颗粒剂、粉剂。
葛根素剂型还有注射液、胶囊剂、片剂。
如从葛根中提取分离得到的8-β-2-D-2-葡萄吡喃糖24’72二羟基异黄酮。
葛根素能扩张冠状动脉，降低血压，减慢心率，降低心肌耗氧指数而无明显负性肌力作用，还可降低胆固醇和血粘度，改善血液微循环，保护心肌，葛根素用于心肌梗塞、冠心病、心绞痛、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋。
愈风宁心片:葛根经加工制成的浸膏片。
功能与主治:解痉止痛，增强脑及冠脉血流量。
用于高血压头晕，头痛，颈项疼痛，冠心病，心绞痛，神经性头痛，早期突发性耳聋等症。
心血宁片:主要成分:葛根、山楂。
功能与主治:活血通脉，舒心降压。
用于冠状动脉硬化心脏病、心绞痛、高血脂及高血压引起的颈项强痛等症。
葛根岑连片：成分：葛根，黄芩，黄连，甘草。
功能与主治:解肌，清热，止泻止痢。
用于泄泻痢疾，身热烦渴，下利臭秽。
§1.3葛根黄酮的临床研究葛根总黄酮类在水中的溶解度较低，如葛根素在水中溶解度仅为1.1×10-2 mol·L-1，葛根黄酮在体内吸收不完全，有50%以上以原形药物从粪便排出，生物利用度低，一般在服用2～3wk甚至2～3mo后才起效，给病人服药带来不便。
为了提高起其生物利用度，减少给药次数，增加病人顺应性，增加血药浓度平稳性，现在相继开发出新的葛根黄酮产品都着力于改善上述不利因素。
葛属植物黄酮类化合物药理活性强，药效明显，临床应用广泛，是一类很有发展前途的药物。
利用前药、软药等原理对其结构进行修饰改造，以改善其水溶性和脂溶性，改变其在体内的脂水分布系数，提高其生物利用度及选择性，最终增强其药理活性，将成为今后对葛属植物黄酮类化合物研究的重点如其临床使用的注射剂中需加入助溶剂，以提高溶解度。
目前用于临床的葛根素注射剂配方中，只有加入较高浓度的丙二醇作为助溶溶媒时，才能达到该注射剂要求的药物浓度，这样不仅使制剂成本增加，而且由于药液黏稠度较高，在制剂生产中较难过滤。
研究发现，赖氨酸、精氨酸、组氨酸、烟酰胺、聚乙烯吡咯烷酮( PVP)能使葛根素在水中的溶解度增加1～2倍，可作为葛根素注射液处方中的助溶剂。
同时，当前生产上尚难以获得纯度较高的葛根素原料药，用于临床的葛根素中含5% ～10%的甲氧基葛根素，有人测定了甲氧基葛根素和葛根素的溶解度，分别为1. 77×10 - 1 mol·L-1和1.11 ×10 - 1 mol·L-1，发现随着甲氧基葛根素含量的增加，葛根素的溶解性明显升高且大于两者的溶解度之和，表明这两种结构相近的化合物有相互助溶作用，也提示随着葛根素提取分离工艺的改进，葛根素纯度将逐渐提高，溶解性则会随之降低。
因而有必要寻求提高葛根素溶解度的方法来扩大其临床应用。
§1.4 目前缓控释制剂的主要研究§1.4.1缓控释制剂的定义与类型缓释制剂(sustained-release system) 有时亦称长效制剂或延效制剂，是指通过适宜的方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程，从而延长药物的作用时间或者减轻其毒副作用的给药系统，动力学为一级释药。
主要类型有：不溶性骨架制剂、生物溶蚀性骨架制剂、亲水凝胶骨架制剂及缓释包衣制剂等。
常见剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂等[7]，如阿司匹林缓释胶囊、硫酸吗啡缓释片等。
控释制剂(controlled-release system) 能够控制药物释放速率使其符合药物动力学需要，保持较长时间体内药物治疗浓度的恒定，免除峰谷现象，药物以受控形式恒速(以零级或接近零级速率)释放或者被控制在作用器官等特定吸收部位释放，动力学为零级或接近零级释药。
主要类型有：定速释放制剂，如骨架型、薄膜包衣型、渗透泵型、离子交换树脂型、包合物型、微球(囊)型等[8]缓控释制剂等；定位释放制剂，如胃内滞留漂浮制剂、结肠释药制剂；定时释放制剂，如通过调节聚合物材料的溶蚀度来实现在预定的时间内释放药物，或用生理反馈原理和计算机调节技术来达到定时释药目的脉冲释药制剂、膜控剂等。