头孢克洛属第二代口服头孢菌素
头孢克洛，头孢克肟在小儿细菌性肠炎治疗中的价值
头孢克洛，头孢克肟在小儿细菌性肠炎治疗中的价值发布时间：2023-03-02T11:05:48.220Z 来源：《医师在线》2022年10月20期作者：李华杨[导读]头孢克洛，头孢克肟在小儿细菌性肠炎治疗中的价值李华杨（江苏省沭阳县仁慈医院；江苏沭阳223600）【摘要】目的：综合分析探讨头孢克洛和头孢克肟在小儿细菌性肠炎治疗中的价值。
方法：选择我院2021年10月-2022年10月期间收治的小儿细菌性肠炎患者76例，通过抽签法将其随机分成对照组（38例）和治疗组（38例），给予对照组患儿头孢克洛治疗，给予治疗组患儿头孢克肟治疗。
比较两组治疗前后的血清白细胞介素-8（IL-8）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、降钙素原（PCT）水平以及症状改善时间和生活质量评分。
结果：治疗前，两组的IL-8、TNF-α、PCT水平差异无统计学意义（P＞0.05），治疗2周后，治疗组的各项指标均优于对照组，组间差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗组的症状改善时间显著短于对照组，组间差异有统计学意义（P＜0.05）；治疗2周后，治疗组的生活质量评分显著高于对照组，组间差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论：相较于头孢克洛，头孢克肟在小儿细菌性肠炎的治疗中有更为积极的疗效，能够促进患儿疾病的康复，提高身体素质，是一种安全可靠的治疗方式，值得广泛用于临床。
【关键词】头孢克洛；头孢克肟；小儿细菌性肠炎细菌性肠炎是由于细菌通过口腔进入人体，导致肠道感染引起的肠炎，常有腹泻、呕吐等临床表现[1]。
该病属于一种常见的肠道传染病，常发于2岁以上的儿童，目前临床上主要采用抗生素对患儿进行治疗，但由于长期服用抗生素会导致机体产生一定的抗药性，从而导致其在临床上的应用受到限制[2]。
基于此，本研究将综合分析探讨头孢克洛和头孢克肟在小儿细菌性肠炎治疗中的价值，望提出可供参考的依据，现报道如下：1. 一般资料与方法1.1一般资料选择我院2021年10月-2022年10月期间收治的小儿细菌性肠炎患者76例作为研究对象，通过抽签法将其随机分成对照组（38例，男患儿18例，女患儿20例，年龄1-13岁，平均年龄7.54±2.64岁）和治疗组（38例，男患儿20例，女患儿18例，年龄2-12岁，平均年龄7.33±2.19岁）。
呼吸系统感染首选哪种抗生素
呼吸系统感染首选哪种抗生素呼吸系统感染是临床上最常见的感染性疾病。
常见的呼吸系统感染包括扁桃体炎、肺炎、气管炎、支气管炎等。
目前，抗生素是临床上治疗呼吸系统感染的首选药物。
不过，抗生素的分类复杂、品种繁多，患者如果选用不当，不但对病情无益，反而对身体有害。
下面，笔者就结合临床实践，介绍五种治疗呼吸系统感染的首选抗生素，供选用：1.头孢拉定头孢类药物是临床上治疗呼吸系统感染最常用的抗生素。
调查发现，几乎所有的呼吸科医生都曾给呼吸系统感染患者使用过此类药物。
在各种可用于治疗呼吸系统感染的头孢类药物中，头孢拉定的使用频率最高。
头孢拉定属于第一代头孢菌素类药物。
此药对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、甲型链球菌及奈瑟氏菌等革兰阳性菌有极强的杀灭作用，可用于治疗由上述细菌引起的各种呼吸系统感染性疾病，尤其可作为治疗慢性支气管炎的首选药物。
此外，头孢拉定还具有不良反应的发生率低、症状轻及价格便宜等优点。
头孢拉定的用法为：成年人每6个小时服1次，每次服0.25～0.5克，每日的最大用量不得超过4克。
儿童可每6个小时服1次，每次每公斤体重服6.25～12.5毫克。
2.头孢克洛头孢克洛属于第二代头孢菌素类药物。
头孢克洛主要是对各种革兰阴性菌有很强的杀灭作用，可用于治疗由各种革兰阴性菌引起的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等呼吸系统感染性疾病，尤其可作为治疗气管炎、肺炎等下呼吸道感染的首选药物。
头孢克洛的用法为：成年人每日服3次，每次服0.25克。
感染严重的患者可加倍服用此药，但每日的最大用量不得超过4克。
儿童可每日服3次，每次每公斤体重服20～40毫克，但每日的最大用量不得超过1克。
除了头孢拉定、头孢克洛以外，头孢呋辛酯和头孢克肟也是临床上治疗呼吸系统感染常用的头孢菌素类药物。
3.阿奇霉素阿奇霉素属于大环内酯类药物。
此药最大的特点是抗菌范围广，它不但对革兰阳性菌和革兰阴性菌有杀灭作用，而且对支原体（一种介于细菌和病毒之间的病原微生物）也具有很强的抑制作用，故可用于治疗由嗜肺军团菌和肺炎支原体等非典型性病原体引起的呼吸系统感染性疾病，尤其可作为治疗肺炎的首选药物。
抗菌药物之头孢菌素
吸收率%
蛋白结 合率%
尿泄 率%
其他
头孢呋辛酯 0.5
7-12,餐后5
33-52
30-50
90
咬碎后效价降
头孢克洛
0.5
12.4,餐后6.3
90
25
50-60 应用广，剂型
多头Biblioteka 丙烯0.511.2
90
40
76 每日给药仅1-2
次
头孢呋辛
二代头孢菌素
抗菌谱：对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌
剂量：成人 1-2g qd（半衰期7-8小时）；新生儿20-50mg/kg.d，儿童 20-80mg/kg.d 伴有严重肝肾功能损害时减量
三代头孢菌素
头孢他啶 抗菌谱：是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种，
对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌有一定作用。
临床应用：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染， 如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染， 盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染。
头孢菌素作用机制
头孢菌素分类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢 硫脒
第二代：头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后3者口服）
第四代：头孢吡肟、头孢克罗 第五代：头孢洛林
等革兰阳性菌敏感，对部分流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇
头孢菌素类
第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil
第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢利定 cefolidin 头孢 吡肟 cefepime 头孢噻利 cefoselis
抗菌谱广，抗菌活性好 对多种β-内酰胺酶稳定 对Ｇ+球菌、G-杆菌有效，尤其是绿脓
杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、变形 杆菌
与氨基糖苷类合用对绿脓杆菌更有效，
是目前临床应用的头孢菌素中对绿脓 杆菌活性最强者
可通过血脑屏障 可引起二重感染
第三代口服头孢菌素： 对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌 的活性显著增强，大多数对β-内酰 胺酶稳定 代表药物：
贵药不等于好药
好药不代表一定有效 好药不代表使用时高枕无忧
药
物
抗菌谱
对 -内酰胺酶 稳定性
肾毒性
临床用途
第一代 ~噻吩、 ~唑啉 ~氨苄、~拉啶 第二代 ~呋辛、 ~孟多 ~克洛 第三代 ~噻腭、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 第四代 ~吡腭、 ~匹罗
G+菌、对G-菌弱
部分稳定
较大
耐药 金葡菌感染
HOOC
NH2
O N H O
H H N
S O COOH O
头孢菌素的基本结构: 7-氨基头孢烷酸
R1
C O
NH
7
6 N 5
1 S 2 3 4 COOR2
O
半合成头孢菌素结构改造部位 2 H 7 8 6 1
头孢菌素类的适应证和注意事项
头孢菌素类的适应证和注意事项头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。
第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性；常用的注射剂有头孢唑林、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性；注射剂有头孢呋辛、头孢替安等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等，口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。
第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟，对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素略强。
【适应证】1.第一代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢唑林。
主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌等所致的上、下呼吸道感染，尿路感染，血流感染，心内膜炎，骨、关节感染及皮肤及软组织感染等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
头孢唑林常作为外科手术预防用药。
头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑林为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。
2.第二代头孢菌素：注射剂代表品种为头孢呋辛。
主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、血流感染、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。
头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。
一二三四代头孢菌素类抗生素分类特点临床应用
第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素，能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌，纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。
它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌，但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。
第一代头孢菌素包括：• 头孢氰甲•头孢羟氨苄• 头孢氨芐头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶头孢噻吩• 头孢匹林•头孢曲秦头孢氮氟•头孢西酮• 头孢唑林•头孢拉定头孢沙定• 头孢替唑••• • •作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性，且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。
它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。
• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南头第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括：•头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素：• 碳头孢烯：氯碳头孢• 头霉素：头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性，且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。
某些头孢菌素，尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的，对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。
虽然扩展了的药性，β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少，但它们仍特别适用于治疗院内感染。
• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟•头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素：• 头孢他啶•头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素：• 氧头孢烯：拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
头孢克洛对于上呼吸道感染患者的影响
世界最新医学信息文摘 2018年第18卷第64期59投稿邮箱：sjzxyx88@头孢克洛对于上呼吸道感染患者的影响赵萍，张丽，刘健（沈阳体育学院门诊部，辽宁 沈阳）摘要：目的 研究在上呼吸道感染患者的临床药物治疗中应用头孢克洛所取得的疗效。
方法 将所选择的104例上呼吸道感染分成两组，其中对对照组的52例上呼吸道感染患者选择头孢氨苄进行药物治疗，对研究组的52例上呼吸道感染患者选择头孢克洛进行药物治疗，比较两组患者的临床治疗总有效率、临床症状改善或消失时间以及不良反应发生率。
结果 对照组临床治疗总有效率不如研究组高，咳嗽症状改善用时、发热症状改善用时、咽喉疼痛症状消失用时均比研究组长，差异具有统计学意义（P<0.05）。
对照组和研究组比较，对照组总不良反应发生率更高，两组之间的差异具有统计学意义（P<0.05）。
结论 采用头孢克洛对上呼吸道感染患者进行药物治疗，有助于在更短的时间内改善患者的临床症状，提高疗效，且应用具有较高安全性，不良反应少。
关键词：头孢克洛；头孢氨苄；上呼吸道；感染中图分类号：R56 文献标识码：B DOI: 10.19613/ki.1671-3141.2018.64.037本文引用格式：赵萍，张丽，刘健.头孢克洛对于上呼吸道感染患者的影响[J].世界最新医学信息文摘,2018,18(64):59-60.0 引言上呼吸道感染发生率极高，在各年龄段、各季节都有可能发生，多由病毒导致，出现上呼吸道感染后，患者会咳嗽，咽喉部位会感觉有疼痛感，会发烧等[1]。
当前，有诸多药物被应用在上呼吸道感染的治疗中，而对上呼吸道感染效果最好的药物应当是可以在短时间内改善患者的临床症状，减少上呼吸道感染发生给机体带来的不适感，且应用后副作用少[2]。
在此次对比研究中对不同组别的上呼吸道感染患者分别应用了头孢氨苄和头孢克洛，通过比较不同药物应用后的治疗总有效率、临床症状改善或消除时间以及不良反应发生率，探究在上呼吸道感染治疗中应用效果更好的药物，详情见下。
各代头孢区别与用药方法
各代头孢区别与用药方法在临床上最常用到的抗菌药就是头孢了，但是令人最头疼最难记得也是它，因为有太多代头孢了，从第一代到至今已经有五代。
头孢菌素类药物属于β－内酰胺类抗微生物药，它的特点就是抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素少见等优点，是一种高效低毒临床应用非常广泛的药物，当前的头孢菌素类药物上市品种已高达60余种，根据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性等不同分为了五代。
今天我们就跟着文章来详细对各代头孢菌素类的特点、用法和区别进行详细说明，帮助大家对头孢有一个全面了解。
第一代头孢菌素在第一代头孢菌素中，主要代表药物有头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢硫脒。
它们主要是对革兰氏阳性菌感染，包括耐药金黄葡萄球菌感染以及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用，主要治疗因为敏感菌引发的上下呼吸道感染、泌尿道感染、心内膜感染、骨、关节组织和皮肤软组织感染等情况。
主要用法是对于头孢唑林，每次0.5g左右，通过静脉输液为主，头孢拉定每次1g左右，通过静脉输液为主,头孢氨苄每次0.5g左右口服，普通的片剂或胶囊，需要空腹服药，这样才能够减少药物对胃部的刺激，缓释片剂也可以在饭后服药。
第二代头孢菌素代表药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯、头孢夫辛酯，它的主要作用是能够对革兰氏阴性菌、阳性球菌等具有较强的抗菌作用，所以被称之为是广谱抗生素，常用来治疗消化道、胆道、肠道尿道和软组织、骨关节、盆腔腹部感染。
也被用作围手术期的预防用药，以头孢呋辛为例。
头孢呋辛主要是1g左右，通过静脉输液应用，头孢呋辛酯口服0.3g左右，进食服用或者和牛奶同时服用即可，头孢克洛也是口服，用量在0.3g左右，一般建议在餐前一小时或餐后两小时服用，普通片剂胶囊可以空腹服用或者服用前进食少量食物，这样是为了减少肠道反应。
如果是缓释片，则需要在进食或餐后一小时内服用，每天服用两次就可以。
第三代头孢菌素第三代头孢菌素主要的药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟、头孢地尼和头孢泊肟酯。
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头孢克洛 头孢克洛属第二代口服头孢菌素,对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很强的杀灭作用。本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。 通用名：头孢克洛 英文名：Cefaclor(Ceclor) 其它名称：头孢克罗；头孢氯氨苄 头孢克洛结构式 分子式C15H14ClN3O4S.H2O 分子量385.82 该品为(6R，7R)-7-【（R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基】-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环【4.2.0】辛-2-烯-2-甲酸一水合物。 该品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色，或为白色、类白色或微黄色粉末或结晶性粉末；微臭，味苦。该品在水中微溶，在甲醇、乙醇、氯仿或二氯甲烷中几乎不溶。比旋度取该品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含4mg的溶液，依法测定，比旋度为+105°至+120°。吸收系数取该品，精密称定，加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法，在264nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1%1cm)为230～255。 属头孢类抗菌素药，主要用于泌尿道感染和呼吸道感染等 临床应用于敏感菌所致的下列感染： 1.呼吸道感染：如咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。 2.耳鼻科感染：如中耳炎由肺炎双球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）和卡他莫拉氏菌引起。 3.泌尿系感染：如肾盂肾炎、膀胱炎等由大肠杆菌、奇异变形杆菌、 4.皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、疖、皮下脓疡、毛囊炎、乳腺炎等由金葡球菌和化脓性链球菌（A组β溶血性链球菌）引起。 5.其它：麦粒肿、牙周组织炎、牙冠周围炎、腭炎、猩红热等。 药物相互作用 1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与该品合用有增加肾毒性的可能。 2．克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对该品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 3．口服丙磺舒可使该品的血药浓度水平升高并延迟该品的排泄。 药物过量 过量症状包括恶心、呕吐及腹泻。过量反应的处理为： 1．严重的急性过敏反应需用肾上腺素或其它拟肾上腺素类药物、抗组胺药物或肾上腺皮质激素，必要时还需加用抗惊厥药。 2．严重的腹泻需补充水分、电解质及蛋白质。不宜使用减少肠蠕动的止泻剂，可以口服万古霉素、甲硝唑、杆菌肽或消胆胺。 3．血液透析或腹膜透析有助于清除血清中药物。 药理毒理 该品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性 。较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的该品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对该品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对该品耐药。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 药代动力学 该品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。 口服该品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。该品在中耳脓液中可达到足够的 浓度；在唾液和泪液中浓度高。该品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。该品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分该品。 药理作用 抗菌性能与头孢唑啉相似，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。该品口服应用，空腹服0.25、0.5或1g，在30～60 分钟内血药峰浓度分别为7、13或23μg/ml。主要分布于血液、内脏器官、 皮肤组织中。脑组织中的浓度低。半衰期为0.6～0.9小时，药物由尿原形排出，一次口服0.25g，尿药峰浓度可达600μg/ml，肾功能不全者半衰期稍延长。头孢克洛为第二代口服头孢菌素，其抗菌作用较头孢羟氨苄强，对 A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同；对肺炎球菌和不产酶金葡菌的抗菌活性较头孢羟氨苄强 2～4倍，对产酶金葡菌的活性则相同。头孢克洛对大肠杆菌和肺炎杆菌活性与头孢羟氨苄相仿；但对奇异变形杆菌的活性则明显较头孢羟氨苄为强，MIC90为 1.82mg/L。该品对沙门菌属和志贺菌属的 MIC为0.25～1mg/L，较头孢羟氨苄强 8倍，对淋球菌的 MIC为 0.016～1 mg/L。许多产β内酰胺酶流感杆菌对该品敏感；多数普通变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和绿脓杆菌均对该品耐药。 注意事项 1．该品与青霉素类或头霉素（Cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 2．肝功能损害者慎用。 3．肾功能严重不全或完全丧失者，使用该品应进行血药浓度监测。 4．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 5．长期服用该品可致菌群失调，引发继发性感染。 6．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿 肌酐值测定时可有假性增高。 7．该品宜空腹口服，食物不影响该品的吸收总量，但可轻度延缓达峰时间、降低峰浓度。牛奶不影响该品吸收。 用法用量 用法：口服。 成人：一次0.25g，一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g。 小儿：按体重一日20～40mg/kg，分3次给予，但一日总量不超过1g。 肾功能不全患者的剂量推荐：肌酐清除率在10-50ml/min时，使用正常剂量的50%-100%；肌酐清除率低于10ml/min时，正常剂量减半。 用药说明 1．孕妇应慎用。结果表明没有头孢克洛损害生育力或危及胎儿的任何证据。然而，对孕妇尚无适当的、很好对照的临床研究。因为动物生殖研究并不能永远预言人体的反应，所以除非急需，孕期是不宜使用该品的。 2．分娩：头孢克洛对分娩的影响尚不清楚。 3．哺乳母亲：哺乳妇女一次口服0.5mg后，在母乳中测出少量的头孢克洛，在服后2、3、4和5小时的平均水平分别是0.18，0.20，0.21和0.16mg/l,在第1小时测出痕量药物。该品对乳婴的作用未知，给哺乳妇女服用头孢克洛要谨慎。 儿童用药 新生儿的用药安全尚未确定。 老年用药 老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 含量测定 照高效液相色谱法测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.4)-乙腈（92：8)为流动相；流速为每分钟1ml；检测波长为254nm。 同时精密称取头孢克洛对照品及头孢克洛8-3-异构体对照品适量，加流动相溶解并制成每1ml中分别含头孢克洛及头孢克洛8-3-异构体约0.2mg的混合溶液，进样测试，头孢克洛峰与头孢克洛8-3-异构体峰的分离度应符合规定。理论板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。测定法取该品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪；另取头 孢克洛对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C15H14ClN3O4S的含量 供试品加流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测头孢克洛的峰面积，计算出其含量。 1 况荣华,周秦秦,曾国华;头孢克洛分散片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度研究[J];江西医学院学报;1999年03期 2 蒋新国,张奇志,江志强,奚念朱,李端;头孢克洛颗粒剂的人体生物利用度[J];中国临床药学杂志;1998年05期 3 张静,李健华,赵悦,江翊国,刘广余;头孢克洛咀嚼片的人体相对生物利用度[J];中国临床药学杂志;2003年02期 4 钟大放;以加权最小二乘法建立生物分析标准曲线的若干问题[J];药物分析杂志;1996年05期 5 刘利萍,曹德善;头孢克洛分散片的研制及其人体药动学的研究[J];江苏药学与临床研究;2002年04期 6 葛庆华,刘戈,周臻,王浩,傅民;三种头孢克洛胶囊的生物等效性研究[J];中国医药工业杂志;2002年07期 7 李家泰!100083,AllanJ Weinstein,杨敏!100083,中国细菌耐药监测研究组;中国细菌耐药监测研究[J];中华医学杂志;2001年01期 8 肖永红,高磊,李耘,吕媛,刘健,刘燕;头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢克洛对常见社区感染细菌的抗菌活性及药代动力学/药效学特征比较[J];中华医学杂志;2004年22期 9 张诗海,赵美法;急需开发的原料药——头孢克肟[J];精细与专用化学品;2003年12期 10 吕咏梅;;我国头孢类抗生素及其中间体的生产[J];精细化工原料及中间体;2004年08期 11 包小莉;头孢克洛产销情况[J];市场观察;1998年01期 12 靳长俊,王贞;头孢菌素新进展[J];山东医药工业;1998年01期 13 慕春明;李万峰;杨剑;;7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成[J];应用化工;2009年01期 14 杨明华;头孢克罗[J];国外药学(抗生素分册);1988年01期 15 许思忠;头孢克洛的合成[J];国外医药(抗生素分册);1994年06期