10肾激动药
药理学-肾上腺素受体激动剂
肾上腺素受体激动剂 第一节构效关系与分类儿茶酚胺类（catecholamines, CA）β-苯乙胺儿茶酚 catechol 【体内过程】第二节α受体激动药**去甲肾上腺素（noradrenaline, NA；norepinephrine, NE） 【药动学】【药理作用】受体：α1，α2，β1效应器官：心血管1. 对血管的收缩作用（小动脉、小静脉）2. 对心脏的作用较弱3. 升压作用：【临床应用】【不良反应】1.局部缺血坏死热敷，酚妥拉明局部浸润注射，更换注射部位。
2.急性肾衰尿量<25ml/h应减量或停用，必要时使用甘露醇脱水利尿。
3.停药后血压下降减量减速后再停药可乐定 (clonidine)α2-R激动药【药理作用】交感中枢抑制，在外周负反馈NA释放（中枢性抗高血压药物）【临床应用】用于中度高血压第三节α、β受体激动药**肾上腺素 (epinephrine, Epi; adrenaline, Ad)【药理作用】一.心血管系统1.心脏兴奋激动β1-R、β2-R2.血管激动α1-R;β2-R作用于小动脉及毛细血管前括约肌3.升高血压•治疗量：收缩压舒张压脉压•大剂量：收缩压舒张压脉压 【药理作用】二．支气管舒张作用支气管平滑肌β2-R激动抑制肥大细胞释放过敏介质收缩支气管粘膜血管，减少渗出消除水肿。
三、代谢水平提高机体代谢：肝糖原分解，葡萄糖，脂肪分解【临床应用】1.过敏性休克（首选药物）2.心跳骤停3.支气管哮喘4.血管神经性水肿及血清病5.局部应用与局麻药配伍及局部止血不良反应心悸、头痛、激动不安等，经休息后可消失。
大剂量导致心律失常和血压剧增引起心室纤颤和脑溢血。
禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲亢及糖尿病。
麻黄碱(ephedrine)【药理作用】A．激动α1、α2-R；激动β1-R、β2-R（直接作用）B．促进递质NA释放（间接作用）特点：1）性质稳定、可口服2）作用弱、缓慢、持久3）中枢兴奋作用强4）快速耐受性【临床应用】1.预防支气管哮喘发作及轻症哮喘治疗2.鼻塞3.防止腰麻所致低血压4.缓解皮肤粘膜血管神经性水肿症状【不良反应】中枢兴奋作用强导致不安、失眠，晚间需服用镇静催眠药。
药理学 肾上腺素受体激动药
药理作用 心脏
直接激动α、β受体，产生 较强的α型作用和β型作用
兴奋
应用
• 兴奋β1-R
抢救心脏骤停
• 心力↑，心率↑，传导↑ （配合有效的人工呼 吸，心
• 心输出量↑
脏挤压，纠正酸中毒）
➢ 心脏复苏三联针 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素（1mg） 肾上腺素（1mg）、阿托品（1mg）、利多卡因（100mg）
被动扩张。 • 冠脉：扩张（激动冠状血管 β2受体；
心脏兴奋，代谢产物增加引起）
应用
与局麻药配伍 （延缓吸收/延长作用时间）
（防止中毒）
鼻粘膜/牙龈出血 （浸有0.1%AD纱布填塞）
药理作用
血 压 双相反应
• 小剂量： β-R占优势，兴奋心 脏，心输出量↑，收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓
• 较大剂量： α-R占优势，收缩 压↑ /舒张压↑
药理作用
可激动α、β和DA受体。
1. 心脏 激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。
2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。
（2）脑、肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激
动这些部位上的DA受体。
注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管 舒张作用。
3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒ห้องสมุดไป่ตู้压均升高。
肾上腺素 （adrenaline,AD）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素。 药用品是从家畜的肾上腺中提取或人工合成的。 性质不稳定，需避光避热保存。
体内过程
1. 口服 大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏， 故口服达不到有效血药浓度。
肾上腺素受体激动药的基本知识
肾上腺素受体激动药的基本知识任务四肾上腺素受体激动药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；（2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用；（3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。
能力目标（1）临床应用中能根据休克的类型选择用药；（2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。
案例引导少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。
因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。
此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。
肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。
因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。
苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。
根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。
一、α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。
肾上腺素受体激动药
间羟胺（metaraminol） 去氧肾上腺素（phenylephrine） 甲氧明（methoxamine）
第三节——α、 β肾上腺素受体激动药
肾上腺素（adrenaine） 来源 体内过程 药理作用 1、心脏：兴奋 2、血管：激动不同受体产生相反作用， 对不同部位血管作用不同
临床应用 1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、感染性休克 不良反应
多巴酚丁胺（dobutamine） 药理作用：激动β1受体 临床应用：心力衰竭 不良反应
Βιβλιοθήκη 1、心血管：兴奋 2、支气管平滑肌：松弛 3、中枢神经系统：兴奋 4、快速耐受性 临床应用 1、支气管哮喘的预防和轻症的治疗 2、鼻粘膜充血引起的鼻塞 3、防治某些低血压状态 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状
第四节——β肾上腺素受体激动药
异丙肾上腺素（isoprenaline） 体内过程 药理作用 1、心脏：兴奋 2、血管和血压：舒张血管 3、支气管平滑肌：舒张 4、其他：升高血糖、游离脂肪酸
多巴胺（dopamine） 体内过程 药理作用 1、心血管：与浓度有关 2、肾脏：低浓度时作用于D1受体，舒张肾血 管，增加肾血流量及肾小球滤过率 临床应用：各种休克、急性肾衰治疗 不良反应
麻黄碱（ephedrine） 体内过程 药理作用 特点 1）化学性质稳定，口服有效 2）拟肾上腺素作用弱而持久 3）中枢兴奋作用较显著 4）易产生快速耐受性
第二节——α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline） 来源及化学 体内过程 药理作用 1、血管：收缩（激动小动脉和小静脉的α1受体） 2、心脏：兴奋（直接、间接作用的区别） 3、血压：小剂量脉压加大，大剂量脉压变小
第10章-AdrR激动药
代用品，可用于各种休克早期及低血压。
升压作用较NA缓和、持久 收缩肾血管作用弱不易引起急性肾衰竭 不易引起心律失常
第二节
a、b受体激动药
肾上腺素 (Adrenaline , Adr)
【体内过程】
1.吸收：P.O无效；H.吸收缓慢,作用维持1h; I.M吸收较快,作用维持10-30min； 2.分布：肾上腺,心脏等效应器,不易透过BBB 3.消除: 摄取1和2方式； 经COMT与MAO灭活方式； 4.排泄：经尿排泄
【药理作用】 强烈兴奋α和β受体
1.心脏：激动b1受体，快速强效心脏兴奋剂
心力 心率 自律性 传导 心肌耗氧
心输出量
心律失常
BP
特点：作用快、强； 缺点：心肌氧耗明显，易引起心律失常。
【药理作用】
2.血管：a1受体激动：血管收缩
b2受体激动：血管舒张
α1-R
β2-R
皮肤粘膜血管明显收缩 腹腔内脏血管收缩
药物分类: α受体激动药：去甲肾上腺素,间羟胺 α、β受体激动药:肾上腺素,多巴胺,麻黄碱 β受体激动药: 异丙肾上腺素，多巴酚丁胺
去甲肾上腺素 肾上腺素
a b
异丙肾上腺素
第一节
a受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
递质, 髓质激素，药用为人工合成品
【体内过程】
吸收: 口服胃粘膜血管收缩、肠液破坏；
多巴酚丁胺（dobutamine）
1. 主要激动β1受体。 2. 心肌收缩力心输出量 3.低的
休克或心肌梗死并发心力衰 竭，可增加心排出量。
拟肾上腺素药作用比较
本章目的要求：
1.掌握肾上腺素受体激动药的分类、各 类药物的药理作用，临床应用和不良 反应；
肾上腺素受体激动药
1. 心血管 兴奋心脏，心输出量增加，收缩压↑↑， 反射性减慢心率→ 心率变化小。 升压作用缓慢，但作用持久（3～6 h）。
2. 支气管平滑肌松弛 起效慢，但作用持久。
3. 兴奋大脑和皮层下中枢 。
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【临床应用】 1. 支气管哮喘: 用于预防发作和缓解哮喘. 反复使用→快速耐受性。 2. 鼻塞: 用0.5%～1%溶液滴鼻可消除粘膜肿 胀。 3. 防治低血压状态 防治硬膜外和蛛网膜下麻 醉所引起的低血压。
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多巴酚丁胺： β1 受体激动药 沙丁胺醇、特布他林：β2 受体激动药
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NA、AD、ISO三药比较：
1. 对受体的作用
1 R
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3. 支气管哮喘 支气管哮喘急性发作，皮下或肌肉注射，
数分钟内起效。
4. 与麻醉药配伍及局部止血 AD 延缓局麻药吸收，延长麻醉时间。 鼻粘膜和齿龈出血，0.1%AD 浸润棉球填
塞出血处。
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【给药途径】 在碱性肠液破坏，不易口服。 肌肉注射吸收快，作用维持10～30min。 皮下注射，吸收缓慢，作用时间长， 0.25~0.5mg/次，可维持1小时左右。 可雾化吸入。
脉压差加大。 大剂量，血管强烈收缩→ 外周阻力明显增
高，舒张压和收缩压均明显升高→ 脉压变小。
9
【临床应用】 1. 休克 （升高Bp）
用NA静脉滴注，维持收缩压，以保证心、 脑重要器官的血流。
暂时措施，如长时间或大剂量应用反而加 重微循环障碍。
与酚妥拉明（phentolamine）合用?
10
2. 药物中毒性低血压 CNS抑制药物中毒，NA静滴，血压回升。 如 氯丙嗪中毒（阻断α受体）， 选用NA，而不用Adr。
胃肠平滑肌β1受体→平滑肌松弛，α受体）→排尿减少。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章肾上腺素受体激动药学习目标1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。
2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）的作用特点。
基础知识一、α、β受体激动药肾上腺素（副肾素）体内过程：口服后在碱性肠液及肝内氧化失效，故口服无效。
作用机理：直接激动α、β受体，产生α样和β样效应。
翻转作用（肾上腺素升压效应的翻转）：预先使用α1受体阻断剂，取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用，则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现，这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。
意义：α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。
麻黄碱1.可直接激动α、β受体，还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。
2.升压作用出现缓慢，维持时间长。
防治某些低血压状态。
3.松弛支气管平滑肌作用弱，起效慢，持续时间长。
用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。
4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。
5.兴奋中枢。
多巴胺1.不易透过血脑屏障，无中枢作用。
2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。
3.舒缩血管：皮肤、粘膜血管收缩，肾脏、肠系膜血管舒张。
4.影响肾血流量，抑制钠离子的重吸收，有利尿作用。
可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。
使血液分配合理，可用于各种休克。
二、α受体激动药（一）α1、β1受体激动药去甲肾上腺素作用机理：直接激动α、β1受体，产生α样和β1样作用。
特点：对α受体有强大激动作用，对β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用。
间羟胺1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。
2.肾血管收缩作用较弱，较少引起少尿、无尿等反应。
3.兴奋心脏作用较弱。
4.去甲肾上腺素的代用品，用于各种休克早期或其它低血压状态。
（二）α1受体激动药去氧肾上腺素：可作扩瞳药检查眼底。
三、β受体激动药（一）β1、β2受体激动药异丙肾上腺素（喘息定、治喘灵）作用机理：直接激动β1、β2受体，产生β1样、β2样作用，对α受体无作用。
肾上腺素受体激动药
五、不良反应
• 中枢神经兴奋：反应为心悸、烦躁、头 痛。
• 血压升高：血压剧升有发生脑溢血的危 险，故老年人慎用。
• 快速型心律失常甚至心室纤颤：故应严 格掌握剂量。
【用药指导】
1、高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺 功能亢进症禁用。老年人慎用。
• 增加心肌代谢和耗氧量，降低心脏效率； • 对心脏异位起博点兴奋性较强，当剂量过大或静
脉注射过可致心律失常，甚至引起心室纤颤。
1 .心血管系统---舒 缩 血 管
对小动脉及毛细血管前括约肌收缩作用明显，对 静脉及大动脉收缩作用较弱。
• 受体兴奋 • 2 受体兴奋
皮肤、粘膜、内脏血管尤 其是肾血管收缩，对肺和 脑血管收缩作用较弱。
1.抢救心脏骤停
⑴应用：
•因溺水、急性传染病、房室传导阻滞、药物中毒、麻 醉或手术意外等引起的心脏骤停。
•对电击或卤素类全麻药所致的心脏骤停也可用肾上腺 素，配合心脏除颤器或利多卡因等除颤。
•同时必须配合人工呼吸、纠正酸中毒和心脏按摩等。
⑵用法：一般用心内注射，也可用心脏复苏三联针
（肾上腺素、阿托品各1mg 及利多卡因50--100mg） 心内注射 。
抢救心脏骤停
⑴应用： •因溺水、急性传染病、房室传导阻滞、药物中 毒、麻 醉或手术意外等引起的心脏骤停。 •对电击或卤素类全麻药所致的心脏骤停也可用 肾上腺素配合心脏除颤器或利多卡因等除颤。 •同时必须配合人工呼吸、纠正酸中毒（碳酸氢 钠）和心脏按摩等。 ⑵用法：一般用心内注射，也可用心脏复苏三联 针 （肾上腺素、阿托品各1mg 及利多卡因50-100mg） 心内注射 。
加，还可排钠利尿。 3、 临床应用 • 休克：是目前常用的抗休克药物之一。但用前应补足血容
护理药理学肾上腺素受体激动药药理作用、临床表现和不良反应
护理 药 理 学
2.上消化道出血：
将NA1-3mg 适当稀释后口服，使食管和 胃黏膜血管收缩（局部止血作用）。
护理 药 理 学
3.药物中毒性低血压：
中枢抑制要中毒引起的低血压，用本药静 脉滴注，可使血压回升。特别是氯丙嗪中 毒导致的低血压首选应用。
护理 药 理 学
不良反应 静滴时间过长,浓度过高,
护理 药 理 学
麻黄碱（ephedrine）
【作用 】直接激动α、β受体并促 进去甲肾上腺素释放 外周作用同肾上腺素 弱、
慢、久， 中枢兴奋强。
3
护理 药 理 学
麻黄碱
【应用】
腰麻、硬外麻低血压防治---首选 点鼻 用于鼻塞 支哮 预防及轻症治疗
【不良反应】
大剂量; 中枢兴奋 禁忌症同肾上腺素
护理 药 理 学
仅用于轻症和预防哮 喘发作。
0.5%-1%滴鼻,可明 显改善黏膜肿胀,渗出 减少,减轻鼻塞症状。
防治硬膜外麻醉和蛛 网膜下腔麻醉引起的 低血压。
护理 药 理 学
不良反应
主要有中枢兴奋的副作用,如不安、失眠等可 用镇静催眠药对抗。
禁忌症 糖尿病、甲亢 高血压、脑动脉硬化、心脏病
护理 药 理 学
护理 药 理 学
不良反应
心血管反应 急性肾衰竭 局部缺血坏死
静滴浓度过高或滴 速过快,可致血压升高, 心律失常,应随时监测血 压,根据血压情况调整滴 速。
护理 药 理 学
禁忌症
高血压、动脉硬化、器质性心脏病、 少尿、无尿、微循环障碍等。
护理 药 理 学
间羟胺
为 α1、α2肾上腺素受体激动药。 【作用 】
(1) 仅用于多种休克早期引起低血压时，用小 剂量NA静滴，以保持重要脏器的血液供应.
药理学第九章肾上腺素受体激动药
❖ 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
❖ 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。
❖ 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应] ❖ 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
[不良反应] ❖ 1.局部组织缺血坏死 ❖ 2.急性肾功能衰竭
[护理要点]
❖ 静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉明可拮抗。 ❖ 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 ❖ 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点： ❖ 1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用
(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。
[临床应用] ❖ 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 ❖ 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
麻黄碱(ephedrine)
作用特点：激动、 受体 ❖ 1.化学性质稳定，口服有效。 ❖ 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 ❖ 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
5.促进分解代谢 ❖ 血糖升高：激动 2 ，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 ❖ 促进脂肪分解（ 3受体）
[临床应用] ❖ 1.心脏聚停
静脉注射1mg或心室内注射 ❖ 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
1.兴奋心脏 ❖ 激动1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。
2.血管 ❖ 激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。