杨梅素(杨梅树皮素,Myricetin)
杨梅素的医药新用途[发明专利]
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[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公布说明书[11]公开号CN 101278931A[43]公开日2008年10月8日[21]申请号200810050747.2[22]申请日2008.05.27[21]申请号200810050747.2[71]申请人吉林天药现代中药科技有限公司地址130012吉林省长春市高新区茂祥街509号[72]发明人赵全成 南敏伦 赫玉芳 [51]Int.CI.A61K 31/352 (2006.01)A61P 19/06 (2006.01)权利要求书 1 页 说明书 9 页[54]发明名称杨梅素的医药新用途[57]摘要本发明公开了杨梅素用于黄嘌呤氧化酶为作用靶点的抑制剂，可作为预防和治疗抗痛风的药物，制备的药物可以是杨梅素单一成分，也可以是含杨梅素的组合物；可制备片剂、胶囊剂，颗粒剂以及注射剂与混悬剂。
200810050747.2权 利 要 求 书第1/1页 1、一种黄嘌呤氧化酶抑制剂—杨梅素在预防和治疗痛风疾病药物中的应用。
2、根据权利要求1所述的应用其特征在于：含有有效治疗剂量的杨梅素和一种或多种药学上可接受的药用赋形剂，或可与杨梅素组方的其它药物制成的制剂。
3、根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于优选含有1％-99％的杨梅素和99％-1％的药用赋形剂或其它可组方的药物。
优选含有30％-80％的杨梅素和70％-20％的药用赋形剂或其它可组方的药物，最好选用含有60％-70％的杨梅素和40％-30％的赋形剂或其它可组方的药物。
4、根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于所说的药物是口服制剂的剂型。
5、根据权利要求4所述的药物制剂，其特征在于所说的口服制剂选自于片剂、丸剂、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂当中的任何一种。
6、权利要求2所述的药用赋形剂包括填充剂、崩解剂等，填充剂选自淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、磷酸钙等；崩解剂选自羧甲基淀粉钠、羟丙纤维素、交联聚维酮；也可选加黏合剂、润湿剂和润滑剂。
杨梅素抗肿瘤活性研究进展
杨梅素抗肿瘤活性研究进展吴少花;陈君;刘亚萌(综述);徐冶(审校)【摘要】杨梅素(myricetin)是广泛存在于天然植物中的一种黄酮类物质,化学式为3,5,7-三羟基-2-(3,4,5-三羟基苯基)-4H-1-苯并呋喃-4-酮。
杨梅素具有很高的药用价值,近年来人们发现它抗肿瘤方面也有很好的效果。
本文将从杨梅素对肿瘤细胞细胞周期和细胞凋亡信号途径的影响以及杨梅素联合用药在抗肿瘤上的应用等方面进行综述。
【期刊名称】《吉林医药学院学报》【年(卷),期】2015(000)005【总页数】3页(P381-383)【关键词】杨梅素;肿瘤;凋亡【作者】吴少花;陈君;刘亚萌(综述);徐冶(审校)【作者单位】吉林医药学院检验学院，吉林吉林 132013;吉林医药学院临床医学院，吉林吉林 132013;吉林医药学院检验学院，吉林吉林 132013;吉林医药学院基础医学院，吉林吉林 132013【正文语种】中文【中图分类】R73-3杨梅属杨梅科乔木植物，具有很高的药用和食用价值，在中国华东和湖南、广东、广西、贵州等地区均有分布。
杨梅素(myricetin)又称杨梅树皮素，杨梅黄酮，杨梅酮，化学式为3，5，7，3＇，4＇，5＇-六羟基黄酮，是从杨梅树皮和树叶中提取的多羟基黄酮类物质。
目前提取杨梅素的技术主要有利用乙醇回流提取及甲醇索氏回流提取等［1-2］。
此外，高效液相色谱法、质谱法、循环伏安法及多种方法的联用也成功应用于杨梅素的分析提取中。
一直以来，杨梅素都作为一种很好的保健品而备受关注，除了抗氧化作用外，杨梅素还具有抗炎、镇痛、降血糖和保肝等多种功效。
近年来，人们发现杨梅素也具有抗肿瘤作用，本文通过查阅文献，对杨梅素在抗肿瘤方面的研究进行综述，以期为杨梅素在抗肿瘤领域的进一步研究提供参考。
1 杨梅素对肿瘤细胞细胞周期的影响在抗肿瘤研究中，抑制肿瘤细胞的增殖已成为人们研究的一个热点，而杨梅素在这方面的作用也愈来愈受到人们的重视。
18种黄酮化合物
1. 儿茶酸【中文名称】儿茶酸【英文名称】Catechin【用途】：可用作抗氧化剂。
与维生素E、山梨酸、L-抗坏血酸有协同的抗氧化效果，宜配合使用。
【物化性质】：淡黄色至淡褐色非结晶粉末。
对热稳定。
分d、L两种异构体，混合熔点132℃。
溶于水、乙醇、丙二醇、甘油等强极性有机溶剂，不溶于油脂。
在碱性介质中易被氧化。
L型的熔点为175～177℃，比旋光度[α]D20为-16.8。
d型的熔点为175～177℃，比旋光度[α]D20为+16.8。
2. 表儿茶素【中文名称】表儿茶素【英文名称】Epicatechin【别名】EC, Epicatechol【分子式】C15H14O6【分子量】290.26806【化学分类】Catechins,Tannins【性状】白色粉末3. 葛根素【中文名称】葛根素【英文名称】Puerarin【别名】葛根黄素,葛根黄酮,黄豆甙元8-C-葡萄糖甙【化学名】8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮;4,7－二氢基－8β－D葡萄糖基异黄酮【分子式】C21H20O9【分子量】416.38【来源】为豆科植物葛Pueraria lobata（Willd．）Ohwi 根，野葛P.thunbergiana Benth．根。
【物理性质】低含量的为棕色粉末，高含量为白色针状结晶粉末, mp187℃。
甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿或乙醚中不溶。
如果是针剂现在基本为要求99.5％以上的含量，而且有要求相关物质。
4. 杨梅黄素（myricetin）5. 葡糖苷（glucoside）【中文名称】葡糖苷【英文名称】glucoside【简介】一种以葡萄糖作为糖成分的配糖体。
是具有各种配质与葡萄糖还原基结合的结构，这类化合物总称为葡糖苷。
作为配质的有醇（例如山萝卜叶片的甲基萄糖苷）；酚（Vaccinium oxycoccus叶片的氢醌葡糖苷）；异硫氰酸[例如芥（Brassica cernuaHemsl种子和山萮菜根茎的黑芥子硫苷酸钾（sinigrin）]；香豆素；黄酮6. 异槲皮素【中文名称】异槲皮素【英文名称】isoquercetin【物化性质】：又称异槲皮素，罗布麻甲素。
杨梅素
抗氧化作用 邹耀洪”通过从杨梅果核中提取分离到的杨梅 索，测定其抗氧化性能，结果表明其对油脂是优良 的抗氧化剂，作用明显强于合成抗氧化剂BHT(3， 5-二叔丁基一4一羟基甲基苯)可作为天然抗氧剂应 用于油脂较高的食品保藏上。
保肝护肝作用 钟正贤等采用四氯化碳、D2半乳糖胺和 异硫氰酸萘酯致小鼠急性肝损伤模型，观察 杨梅树皮素对肝损伤的保护作用；并观察杨 梅树皮素的免疫增强作用。结果证实了杨梅 素能明显降低四氯化碳、D2半乳糖胺和异硫 氰酸萘酯致小鼠急性肝损伤模型血清中有毒 物含量，减轻肝组织的变性和坏死；并提高 单核巨噬细胞吞噬功能和溶血素含量。说明 了杨梅树皮素具有保肝降酶退黄，增强小鼠 非特异免疫功能和免疫功能低下小鼠体液免 疫功能，因而起到保肝作用，为杨梅素的临 床应用提供参考。
杨梅素的功能
1血小板活化因子(PAF) 的拮抗作用。 2降血糖作用； 3抗氧化作用； 4保肝护肝作用； 5解轻乙醇中毒； 6杨梅树皮和树叶中的活性成分杨梅素除具有 上述已经验证的药理作用外，还具有抗炎、 抗肿瘤、抗突变、预防龋齿、抗氧化性、消 除体内自由基等多种药理活性。
血小板活化因子(PAF)的拮抗作用 陈文梅、臧宝霞等通过测定家兔洗涤血小板(WRP) 聚集，表明杨梅素能明显抑制PAF引起的血小板内游 离钙增高，并能抑制PAF与兔血小板受体特异性结合。 表明了杨梅素具有抗PAF作用，为一新的PAF受体拮抗 剂。因此杨梅素具抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环 等多方面的心血管药理作用，有望将其开发为活血化 瘀类药物。
现今，杨梅素真 的主要来源于杨梅 树皮吗？？？？？？
的确，杨梅素是一种可从杨梅树 皮中提取的多羟基黄酮类化合物。而 且我国具有极为丰富的杨梅树皮资源, 经过修剪丢弃的杨梅树枝可做为长期 大量的植物来源。 但是, 由于提取工艺等原因，目 前对杨梅素的研究主要来源于藤茶, 来源杨梅树的非常少。 而藤茶中主要获得的是二氢杨梅 素且资源有限, 对杨梅素的长期的开 发和利用存在一定的局限性。
杨梅黄酮的药物研究
杨梅黄酮的药物研究杨梅为杨梅科杨梅属植物，属多年生常绿乔木，是我国南方良好的经济生态树种，为长江流域以南的特产，杨梅果实甜酸可口，自古以来就被用于食疗。
杨梅除了含有丰富的碳水化合物、蛋白质、氨基酸、有机酸、矿物质、维生素外，还含有丰富的花色素和类黄酮成分，近年来杨梅提取物成为国内外学者研究的热点，其中杨梅黄酮是发挥药理作用的主要化学成分之一。
杨梅黄酮又称杨梅树皮素、杨梅酮，属于黄酮类化合物。
近年来发现其具有抗菌抗病毒、抗炎、抗氧化、防止血小板聚集以及抗癌防癌等多种生物活性。
抗氧化活性研究发现，利用3%浓度胆碱水进入小鼠体内产生血管内皮功能障碍和肝氧化应激，结果显示高摄入膳食胆碱能诱导肝损伤，而杨梅黄酮可以通过增加肝脏超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性以及减少肝脏丙二醛(MDA)的含量来改善胆碱诱导的血管内皮功能障碍和肝损伤。
研究表明，杨梅黄酮可以阻滞新生鼠因缺血再灌注损伤而导致的心肌中SOD、GSH-Px 的活性降低，使其活性升高，减少MDA、ROS的生成，还能够减少因缺血再灌注而致的大鼠肌酸激酶的释放，减轻心肌损伤。
杨梅黄酮对DSS诱导的小鼠溃疡性结肠炎呈现较好的抗炎效应，能降低NO、髓过氧化物酶(MPO)和MDA，同时提高SOD、GSH-Px的活性。
抗炎炎症是当各种损伤因子作用于机体时，做出的以防御为主的反应，TNF-α（肿瘤坏死因子）和IL-12（白细胞介素）是目前公认的重要的炎症因子。
研究 表明杨梅黄酮类化合物由三个环结构（A、B 和C）组成，其中C 环上的3-OH 基团对抗炎活性至关重要，C-末端的特定位点磷酸化破坏了细胞表面和细胞骨架之间的蛋白质的三维结构，使得肌动蛋白结合位点可接近，C 环与肌动蛋白在细胞骨架中交联阻止炎症介质的分泌。
有学者通过角叉胶方法诱导的足水肿模型来检测杨梅黄酮抗炎活性，分别在诱导之后2、4、6 h 检查足垫肿胀程度，结果显示经杨梅黄酮处理的水肿明显减轻，它能减少IL-12和TNF-α的释放缓解由角叉胶诱导的急性炎症。
檵木叶中化学成分总黄酮的研究
檵木叶中化学成分总黄酮的研究檵木为常绿、多分枝灌木，很少小乔木状，生于向阳山坡。
分布长江流域至南岭山地。
日本和印度也有。
采收加工,夏、秋二季枝叶茂盛时采收，晒干。
药材性状为多少皱卷，展开后完整叶片椭圆形或卵形，长1.5～3厘米或过之，宽1～2.5厘米，顶端锐尖，基部纯，稍偏斜，通常全缘，上面灰绿色或浅棕褐色，下面色较浅，两面被星状毛；叶柄被棕色星状茸毛。
气微，味涩、微苦。
以色绿者为佳。
性味苦、涩，凉。
清热解毒，收敛，止血。
用于烧伤或烫伤，外伤出血，吐血，崩漏，腹泻。
清热解毒，收敛，止血。
用于烧伤或烫伤，外伤出血，吐血，崩漏，腹泻。
本文主要介绍其化学成分——总黄酮的研究进展。
1.榭皮素英文名:Quereetin;别名:栋精，棚皮黄素，Meletin，Sophretin;化学名:3，3’，4，，5，7一五轻基黄酮;4H小BenzoPyran一4一one，2一(3，4一dihydroxyPhenyl)一3，5，7一trihydroxy一;分子式:C，SH，007;分子量:302.23;CAS:6151一25一3。
理化性质:19溶于29OmL无水乙醇，23mL沸乙醇，极微溶于水和乙醚，溶于冰醋酸及碱性水溶液显黄色，遇FeC13呈绿色，当加热后转为暗红色，与镁粉一盐酸反应呈红色。
几乎不溶于水，乙醇溶液味很苦。
棚皮素二水合物为黄色针状结晶(稀乙醇)，在95℃一97℃成为无水物，在314℃(分解)。
生物活性:懈皮素是一种天然黄酮醇类化合物，多以普的形式存在于植物的花、叶、果实中，具有以下生物活性:(l)抗肿瘤作用:榭皮素能显著抑制促癌剂的作用、抑制离体恶性细胞的生长、抑制艾氏腹水癌细胞DNA、RNA和蛋白质合成。
(2)抗血小板聚集:懈皮素有抑制血小板聚集和5一轻色胺(5.HT)的释放作用。
懈皮素对ADP、凝血酶和血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集均有明显抑制作用，其中对PAF的抑制作用最强，榭皮素也能明显抑制凝血酶诱导的兔血小板3H一5一HT释放。
杨梅素详细作用
杨梅树皮素(杨梅素、杨梅黄酮) 80%, 90%, 98%1. General Description/概述：Specification Standards /规格标准：Myricetin 90%, 98%Molecular Formula: C15H10O8Function /功效：药理作用研究：1、血小板活化因子(PAF) 的拮抗作用：国外体外研究表明，高浓度杨梅树皮素可通过增加白细胞对低密度脂蛋白胆固醇的清除作用,调节其在血液中的浓度.。
(低密度脂蛋白胆固醇，英文缩写为ldl－c，参考范围：2.7－3.1mmol/l。
ldl－c是动脉粥样硬化发生发展的主要指标和危险因素。
)具抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环等多方面的心血管药理作用，有望将其开发为活血化瘀类药物。
2、降血糖作用。
发现Myricetin对多种动物模型均具有较好的降血糖作用，可望开发出降血糖药物或者作为糖尿病患者食品添加剂使用。
3、抗氧化作用，杨梅树皮素是环氧化酶1(COX-1), 环氧化酶2 (COX-2), 5－脂氧化酶（5-LOX）抑制剂。
4、保肝护肝作用。
5、消炎抗菌。
6、基质金属蛋白酶（MMP）抑制剂，未来心血管疾病和肿瘤发生的预防与治疗试剂。
7、杨梅树皮素具有染色作用，而且不易褪色。
中国纺织网记载了杨梅染色的有关资料：用杨梅树皮，在温水中浸渍，沸煮，将所得到的液体经处理后加入适量的碳酸钠，调至PH值4-5，于45~50℃染色，后置于明矾溶液中处理得到媒染液，无媒染为淡琥珀色，灰质媒染为黄茶色，锡盐媒染为黄色，亚铁盐媒染为深草绿色，铁盐与石灰并用媒染为海带色，铜盐媒染为茶黄色，铬盐媒染为鲜米黄色。
研究和应用前景：黄酮类天然产物[13]是近年来天然药物和人类健康产品研究开发的热点，具有清除自由基、抗氧化、抗血栓、抗肿瘤、消炎抗菌等多种功效，从药用植物和经济植物中开发生理活性黄酮成分作为天然药物和保健品的原料已日益引起重视。
杨梅素潜在作用靶点及机制计算机虚拟筛选研究
杨梅素潜在作用靶点及机制计算机虚拟筛选研究何侃亮;李博;袁秋贞【摘要】目的:探讨杨梅素发挥药理活性的作用靶点及其分子机制.方法:利用Pharmmap-per及DRAR-CPI平台分别预测杨梅素潜在作用靶点,对所得靶蛋白进行文献挖掘分析;用STRING平台对预测靶点进行生物信息学分析,获得靶蛋白的注释、蛋白互作信息并进行通路富集分析.结果:杨梅素发挥抗癌作用的潜在作用靶点可能为Pim-1、EGFR,此外还与PI3K-Akt及M APK通路有关.讨论:杨梅素可能通过胆碱酯酶和β-分泌酶,以及影响Neurotrophin、ErbB通路发挥改善认知功能及抑郁样行为的作用.【期刊名称】《陕西医学杂志》【年(卷),期】2017(046)012【总页数】3页(P1633-1635)【关键词】杨梅素;抗肿瘤药;计算机模拟;神经保护【作者】何侃亮;李博;袁秋贞【作者单位】陕西省中医医院药剂科西安710003;陕西省中医医院药剂科西安710003;陕西省中医医院药剂科西安710003【正文语种】中文【中图分类】R96杨梅素(3，5，7，3'，4'，5'，-六羟基黄酮，Myricetin)又名杨梅树皮素，是黄酮醇类化合物，常见于茶叶、浆果以及草药中。
近年来随着研究的深入，人们发现杨梅素具有抗癌、保护神经、抗氧化、抗炎等多种药理学活性[1]。
众多研究表明，杨梅素对多种肿瘤细胞具有抑制生长、增殖及侵袭的作用，同时具有神经保护、抗炎等作用[2-3]。
计算机辅助药物设计是指利用计算机进行理论计算，以减少采用传统实验手段筛选药物的工作量，提高新药研发成功的概率，主要包括虚拟筛选和药效团设计[4]。
通常从天然中草药中分离得到的单体化合物可能具有药理学作用，但是需要大量细胞及动物实验加以验证或排除，费时费力；另一方面，某些已经上市销售多年的药物，因为对其分子靶标的认识程度不够，而没有认识到它的其他不良反应或者新作用。
二氢杨梅素半合成杨梅素工艺分析
目录摘要 (i)ABSTRACT ........................................................................................................ i ii 第1章绪论 . (1)1.1 显齿蛇葡萄及二氢杨梅素概述 (1)1.1.1显齿蛇葡萄 (1)1.1.2二氢杨梅素 (1)1.2杨梅素概述 (1)1.2.1 杨梅素理化性质 (1)1.2.2 杨梅素植物来源 (2)1.2.3 杨梅素药理作用 (2)1.3 杨梅素含量检测 (4)1.3.1 高效液相色谱法 (4)1.3.2 紫外-可见分光光度法 (4)1.3.3 薄层扫描法 (4)1.4 杨梅素的制备 (5)1.4.1 杨梅素的提取 (5)1.4.2 杨梅素的分离 (6)1.5 杨梅素的合成 (7)1.5.1 查尔酮关环法 (7)1.5.2 DMDO和锂试剂催化法 (7)1.5.3 催化脱氢氧化法 (8)1.5.4 生物合成法 (8)1.6 本课题研究的意义与内容 (9)1.6.1 本课题研究的主要意义 (9)1.6.2 本课题研究的主要内容 (10)第2章杨梅素含量检测方法的建立 (11)2.1 材料与仪器 (11)2.1.1 实验材料 (11)2.1.2 实验仪器 (11)2.2 方法建立与分析 (11)2.2.1 UV法的建立 (11)2.2.2 HPLC检测方法的建立 (13)2.3 小结 (15)第3章AFO法半合成杨梅素工艺研究 (17)3.1 材料与仪器 (17)3.1.1 实验材料 (17)3.1.2 实验仪器 (17)3.2 实验部分 (18)3.2.1 合成方法 (18)3.2.2 半合成杨梅素单因素实验 (18)3.3 结果与分析 (19)3.3.1 不同体积分数溶剂对杨梅素收率的影响 (19)3.3.2 温度对杨梅素收率的影响 (19)3.3.3 溶剂用量对杨梅素收率的影响 (20)3.3.4 加料方式对杨梅素收率的影响 (20)3.3.5 NaOH用量对杨梅素收率的影响 (21)3.3.6 H2O2用量对杨梅素收率的影响 (21)3.3.7 反应时间对杨梅素收率的影响 (22)3.4 小结 (23)第4章吡啶热回流法半合成杨梅素工艺研究 (24)4.1 材料与仪器 (24)4.1.1 实验材料 (24)4.1.2 实验仪器 (24)4.2 实验部分 (24)4.2.1 合成方法 (24)4.2.2 单因素试验对杨梅素合成工艺的优化 (25)4.2.3 响应面法对杨梅素合成工艺参数的优化 (25)4.3 结果与分析 (25)4.3.1 杨梅素合成工艺单因素试验 (25)4.3.2 响应面分析法优化工艺 (27)4.4小结 (30)第5章杨梅素分离纯化、结构表征及扩大实验研究 (31)5.1 材料与仪器 (31)5.1.1 实验材料 (31)5.1.2 实验仪器 (31)5.2 实验部分 (31)5.2.1 活性炭脱色工艺 (31)5.2.2 杨梅素结晶工艺 (33)5.2.3 杨梅素产品结构表征 (33)5.2.4 扩大实验 (33)5.3 结果与分析 (34)5.3.1 活性炭脱色工艺结果分析 (34)5.3.2 杨梅素结晶工艺 (37)5.3.3 杨梅素产品结构表征 (39)5.3.4 扩大实验及成本估算 (44)5.4 小结 (45)第6章杨梅素抗氧化能力比较研究 (47)6.1 材料与仪器 (47)6.1.1 实验材料 (47)6.1.2 实验仪器 (47)6.2 实验部分 (47)6.2.1 杨梅素对菜籽油抗氧化能力比较研究 (47)6.2.2 杨梅素清除DPPH.能力比较研究 (49)6.3 结果与分析 (49)6.3.1 杨梅素对菜籽油抗氧化能力的比较 (49)6.3.2 杨梅素对DPPH.清除能力的比较 (50)6.4 小结 (51)第7章结论 (52)第8章创新点与展望 (54)8.1 创新点 (54)8.2 不足之处 (54)8.3 展望 (54)致谢 (55)参考文献 (56)作者在学期间取得的学术成果 (60)附录A 缩略词 (61)表2.1 UV法的精密度实验结果 (12)Table 2.1 The precision experimental results of UV method (12)表2.2 UV法的稳定性实验结果 (12)Table 2.2 The stability experimental results of UV method (12)表2.3 UV法的重复性实验结果 (13)Table 2.3 The repeatability experimental results of UV method (13)表2.4 UV法的加标回收率实验结果 (13)Table 2.4 The recovery experimental results of UV method (13)表2.5 HPLC法的精密度实验结果 (14)Table 2.5 The precision experimental results of HPLC method (14)表2.6 HPLC法的稳定性实验结果 (14)Table 2.6 The stability experimental results of HPLC method (14)表2.7 HPLC法的重复性实验结果 (15)Table 2.7 The repeatability experimental results of HPLC method (15)表2.8 HPLC法的回收率实验结果 (15)Table 2.8 The recovery experimental results of HPLC method (15)表4.1 响应面分析因子及水平表 (25)Table 4.1 Factors and levels of RSM analysis (25)表4.2 响应面分析方案及试验结果 (28)Table 4.2 The experiment design and results of RSM (28)表4.3 回归分析结果 (28)Table 4.3 Results of regression analysis (28)表5.1 活性炭脱色因素水平表 (33)Table 5.1 Factors and levels (33)表5.2 活性炭脱色正交试验结果 (36)Table 5.2 Results of orthogonal experiment (36)表5.3 正交实验方差分析表 (37)Table 5.3 Results of analysis of variance (37)表6.1 方法精密度(n=5) (48)Table 6.1 The precision of UV method(n=5) (48)表6.2 本方法与国标法比较(n=5) (48)Table 6.2 Compared with the standard method of UV method (48)图1.1 二氢杨梅素结构式 (1)Fig.1.1 The structure of dihydromyricetin (1)图1.2 杨梅素结构式 (2)Fig.1.2 The structure of myricetin (2)图1.3 AFO反应机理 (7)Fig.1.3 The reaction mechanism of AFO (7)图1.4 DMDO法合成黄酮醇 (8)Fig.1.4 DMDO method for the synthesis of flavonol (8)图1.5 有机锂试剂催化合成黄酮醇 (8)Fig.1.5 Organic lithium reagent catalytic synthesis of flavonol (8)图1.6 2,3-脱氢水飞蓟宾的合成 (8)Fig1.6 The synthesis of 2,3-dehydrosilybin (8)图1.7 部分黄酮化合物生物合成途径 (9)Fig.1.7 Part of the biosynthesis pathway of flavonoids (9)图2.1 紫外法测定杨梅素浓度标准曲线 (12)Fig.2.1 UV standard curve (12)图2.2 HPLC法标准曲线 (14)Fig.2.2 HPLC standard curve (14)图3.1 杨梅素的合成 (17)Fig.3.1 Synthesis of myricetin (17)图3.2 甲醇体积分数对杨梅素收率的影响 (19)Fig.3.2 Effects of volume fraction on reaction yield of myricetin (19)图3.3 反应温度对杨梅素收率的影响 (20)Fig.3.3 Effects of temperature on reaction yield of myricetin (20)图3.4 溶剂体积对杨梅素收率的影响 (20)Fig.3.4 Effects of solvent volume on reaction yield of myricetin (20)图3.5 加料方式对杨梅素收率的影响 (21)Fig.3.5 Effects of feeding mode on reaction yield of myricetin (21)图3.6 NaOH体积对杨梅素收率的影响 (21)Fig.3.6 Effects of NaOH volume on reaction yield of myricetin (21)图3.7 H2O2体积对杨梅素收率的影响 (22)Fig.3.7 Effects of H2O2 volume on reaction yield of myricetin (22)图3.8 反应时间对杨梅素收率的影响 (22)Fig.3.8 Effects of reaction time on yield of myricetin (22)图4.1 杨梅素合成路线 (24)Fig.4.1 Synthesis of myricetin (24)图4.2 体积分数对杨梅素收率的影响 (26)Fig.4.2 Effects of volume fraction on reaction yield of myricetin (26)图4.3 反应温度对杨梅素收率的影响 (26)Fig.4.3 Effects of temperature on reaction yield of myricetin (26)图4.4 料液比对杨梅素收率的影响 (27)Fig.4.4 Effects of solid-liquid ratio on reaction yield of myricetin (27)图4.5 反应时间对杨梅素收率的影响 (27)Fig.4.5 Effects of reaction time on reaction yield of myricetin (27)图4.6 Y=f(A, B) 和Y=f(A, C)的响应面图和等高线图 (29)Fig.4.6 Responsive surface and contours of Y= f(A,B) and Y= f(A,C) (29)图4.7 Y=f(B,C)的响应面图和等高线图 (29)Fig.4.7 Responsive surface and contours of Y= f(B,C) (29)图5.1 活性炭种类对杨梅素脱色效果的影响 (34)Fig.5.1 Effect of activated carbon type on the decolorization of myricetin (34)图5.2 活性炭用量对脱色效果的影响 (34)Fig.5.2 Effect of activated carbon dosage on the decolorization of myricetin (34)图5.3 温度对脱色效果的影响 (35)Fig.5.3 Effect of temperature on the decolorization of myricetin (35)图5.4 pH对脱色效果的影响 (35)Fig.5.4 Effect of pH on the decolorization of myricetin (35)图5.5 脱色时间对脱色效果的影响 (36)Fig.5.5 Effect of time on the decolorization of myricetin (36)图5.6 不同溶剂对杨梅素结晶效果的影响 (37)Fig.5.6 Effect of different solvents on crystallization of myricetin (37)图5.7 甲醇溶剂结晶次数对结晶效果的影响 (38)Fig.5.7 The effects of crystallization times on myricetin using methanol (38)图5.8乙醇溶剂结晶次数对结晶效果的影响 (38)Fig.5.8 The effects of crystallization times on myricetin using ethanol (38)图5.9 甲醇（乙醇）体积分数对结晶产率的影响 (38)Fig.5.9 The effects of volume fraction methanol (ethanol) on crystallization yield of myricetin (38)图5.10 40%甲醇的结晶次数对结晶效果的影响 (39)Fig.5.10 The effects of 40% methanol on crystallization of myricetin (39)图5.11 40%乙醇的结晶次数对结晶效果的影响 (39)Fig.5.11 The effects of 40% ethanol on crystallization of myricetin (39)图5.12 杨梅素产品和对照品紫外吸收光谱图 (40)Fig.5.12 Myricetin product and reference product UV absorption spectrum (40)图5.13 杨梅素产品和标准品HPLC色谱图 (40)Fig.5.13 HPLC chromatograms of myricetin product and myricetin standard (40)图5.14 AFO法杨梅素产品红外光谱图 (41)Fig.5.14 IR spectrum of myricetin product using AFO method (41)图5.15 吡啶热回流法杨梅素产品红外光谱图 (41)Fig.5.15 IR spectrum of myricetin product using heat reflux method (41)图5.16 杨梅素标准品红外光谱图 (42)Fig.5.16 IR spectrum of myricetin standard (42)图5.17 AFO法杨梅素产品核磁共振氢谱图 (42)Fig.5.17 1H-NMR spectrum of myricetin product using AFO method (42)图5.18 吡啶热回流法杨梅素产品核磁共振氢谱图 (43)Fig.5.18 1H-NMR spectrum of myricetin product using heat reflux method (43)图5.19 AFO法杨梅素产品核磁共振碳谱 (43)Fig.5.19 13C-NMR spectrum of myricetin product using AFO method (43)图5.20 吡啶热回流法杨梅素产品核磁共振碳谱 (44)Fig.5.20 13C-NMR spectrum of myricetin product using heat reflux method (44)图6.1紫外法测定I2含量标准曲线 (48)Fig.6.1 Determination of I2 content standard curve of UV method (48)图6.2 添加0.02%和0.04%抗氧化剂对过氧化值的影响 (50)Fig.6.2 Effect of adding 0.02% and 0.04% antioxidants on peroxide value (50)图6.3 添加0.06%抗氧化剂对过氧化值的影响 (50)Fig.6.3 Effect of adding 0.06% antioxidants on peroxide value (50)图6.4 浓度为1 μg/m和3 μg/mL抗氧化剂对DPPH.清除能力的影响 (50)Fig.6.4 Effect of 1μg/mL and 3 μg/mL antioxidants on DPPH. s cavenging (50)图6.5 5 μg/mL抗氧化剂对DPPH.清除能力的比较 (51)Fig.6.5 Effect of 5 μg/mL antioxidants on DPPH. scavenging (51)摘要杨梅素广泛存在于自然界植物中，具有多种药理活性，是多种先导药物的前体，也可以直接作为药物。
杨梅素植物来源及提取分离方法研究进展
杨梅素植物来源及提取分离方法研究进展作者：刘同方等来源：《安徽农业科学》2014年第15期摘要杨梅素广泛存在于天然植物中，具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
通过查阅国内外相关文献，对杨梅素的植物来源和提取分离方法进行分类和总结，以期为今后的进一步研究和开发利用提供参考。
关键词杨梅素；植物来源；提取分离方法中图分类号S609.9；TQ917文献标识码A文章编号0517-6611（2014）15-04781-03AbstractMyricetin is widely distributed in natural plants， which display a diverse array of interesting pharmacological activities including antitumor， antiinflammatory， antioxidant and so on. Through looking up domestic and international relevant documents， the plant origins and extraction methods of myricetin were classified and summarized， in order to provide references for the further research and development of myricetin.Key wordsMyricetin； Plant origins； Extraction methods杨梅素[3，5，7三羟基2（3，4，5六羟基苯基）4H1苯并吡喃4酮，Myricetin]又名杨梅树皮素、杨梅黄酮、杨梅酮、杨梅黄素，是一种多羟基黄酮醇化合物，广泛存在于天然植物中[1]。
现代药理学研究表明，杨梅素具有抗炎镇痛、抗肿瘤、降血糖、保肝和抗氧化等多种药理活性，尤其在防治心血管疾病方面作用明显[2-4]。
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杨梅素对照品
【别名】
【英文名】Myricetin
【分子式】C15H10O8
【分子量】318
【CAS号】529-44-2
【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥80%/90%/98%
【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装) 【性状】本品为黄色针状晶体
【作用与用途】本品用于含量测定。
【提取来源】本品为杨梅科杨梅属植物杨梅Myrica rubra （Lour.）Sieb. et Zucc.，的果实。
【药理性质】
熔点为324.0～325.5℃，溶于甲醇，乙醇，丙酮，乙酸乙酯，微溶于水，难溶于氯仿、石油醚，置于空气中易氧化变绿。
【用法】
色谱条件:, 流动相：乙腈-甲醇-水-磷酸(17.5∶17.5∶65∶1.3);检测波长360 nm(仅供参考)
【贮藏方法】
2-8°C，避光保存
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extract,Raw Herbs,Dried Herbs,V eterinary Medincine,Granulated,Powdered,Slice,Pills,Spices
Plant Extracts ,Herbal Supplements follows:
1.Cas No: 90045-36-6 银杏叶提取物Ginkgo Biloba Extract ,Ginkgo Leaf(Ginkgo folium extract) 24/6, EGb 761
2. Cas No:84929-27-1葡萄籽提取物原花青素Grape Seed Extract, Grape Skin Extract Polyphenols OPC 95% UV
3. Cas No: 102518-79-6千层塔提取物石杉碱甲Huperzine Serrate Extract, Huperzine A 1%,99% HPLC
4. Cas No: 529-44-2 杨梅提取物杨梅树皮素杨梅素杨梅苷Bayberry Bark Extract, Myricetin 80% ,90%,98% HPLC
5. Cas No: 90045-38-8 人参提取物Ginseng Root Extract ,Ginsenosides 80% UV
6. Cas No:50647-08-0 西洋参根提取物American Ginseng Root Extract(Panax quinquefolium)Ginsenosides 20-30%HPLC.
7. Cas No 84082-34-8越橘提取物Bilberry Extract ,Anthocyanidins 25%UV.
8. Cas No 22888-70-6;65666-07-1 水飞蓟提取物水飞蓟素Milk Thistle Extract(Silybum marianum extract) 30% Silybin HPLC.
9. Cas No 501-36-0 虎杖提取物白藜芦醇iant knotweed extract ,Resveratrol 50% ,99% HPLC.
10.Cas No 27200-12-0 藤茶提取物二氢杨梅素Vine Tea Extract ,Dihydromyricetin 90%,98% HPLC.
11.Cas No 28957-04-2 冬凌草提取物冬凌草甲素Oridonin extract,Blushred Rabdosia Extract 1%,99% HPLC.
12.Cas No 1399-64-0, 90045-47 匙羹藤、武靴藤提取物Gymnema sylvestre extract ,Gymnemic Acid 25%;10:1
12.Cas No 115939-25-8丹参提取物Salvia root extract,Dan-shen Extract,Salvianolic acid B,1-10%Tanshinone 13.Cas No 23180-57-6 白芍提取物白芍苷White Peony Root Extract,Paeonia lactiflora Palls,Paeoniflorin 1-95%
14.Cas No 489-32-7 淫羊藿提取物淫羊藿甙Epimedium Extract ,Horny Goat Weed extract (icariin5%,10%,50%), icariins
15.Cas No - 502-65-8番茄提取物番茄红素T omato extract,lycopene 5%,10%
16.Cas No 10338-51-9 红景天提取物红景天甙Rhodiola Rosea extract,Rhodiola Root Extract ,Salidroside 1-10% HPLC.
17.Cas No 84696-15-1, 生姜提取物Ginger Extract,Gingerols 2.5%,5% HPLC
18.Cas No 138-59-0 八角茴香提取物莽草酸Star anise extract( Illicium verum extract) Shikimic Acid 98% HPLC 19.Cas No 4350-09-8加纳籽提取物Griffonia Seed
Extract ,5-HTP 98% HPLC
20.Cas No 458-37-7 姜黄素Turmeric Root Extract(Curcumin 95%) HPLC
21.Cas No 84650-60-2绿茶提取物Green tea extract , T ea polyphenol 1-99% HPLC
22.Cas No 574-12-9大豆提取物大豆异黄酮Soy Bean Extract, soflavones 40% HPLC
23.Cas No 68916-91-6甘草提取物Licorice Extract 21% HPLC 23.Cas No34540-22-2 积雪草提取物积雪草甙Gotu Kola Extract,Centella Asiatica Extract ,Asiaticoside 10-70%
23.Cas No 84082-80-4贯叶连翘提取物金丝桃素St.John's Wort Extract, Hypericin 0.3% HPLC
24.Cas No 19130-96-2 桑叶提取物1-脱氧野尻霉素Mulberry Leaf Extract , 1-DNJ 1%-10% HPLC
25.Cas No 91771-33-4 竹叶黄酮Bamboo Leaf extract ,Flavonoids 40%,80%
26.Cas No 633-65-8 盐酸小檗碱Baikal Skullcap Extract ,Berberine Chloride 97%
27 Cas No 84604-15-9锯叶棕榈脂肪酸Saw palmetto extract ,25% fatty acids
28 Cas No 68797-35-3 甘草酸二钾Dipotassium Glycyrrhizinate extract 98%
29 Cas No 138-52-3 白柳皮提取物水杨甙White Willowbark salicin 98%
30 Cas No8012-96-2 吐根浸膏Ipecac Extract 2% 4% 8%
31 Acai巴西莓提取物Berry Extract 5% 10%
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